药物释放度研究概述
药物剂型的体外释放行为研究
药物剂型的体外释放行为研究在药物研发领域，药物剂型的体外释放行为是一个非常重要的研究方向。
药物剂型的体外释放行为指的是药物在离开体内之后，在外界环境中的释放行为与特性。
这项研究对于药物的稳定性、生物利用度以及治疗效果等方面具有重要意义。
本文将介绍药物剂型的体外释放行为的相关研究内容和方法，并探讨其在药物研发中的应用。
一、药物剂型的体外释放行为研究内容药物剂型的体外释放行为研究主要包括以下几个方面内容：1. 药物的释放速率：药物在剂型中的释放速率是药物剂型体外释放行为研究的核心内容之一。
研究人员通过不同的方法来测定药物的释放速率，如体外扩散法、渗透法和离心法等。
通过了解药物的释放速率，可以评估药物在体内的释放速度和剂量，为药物疗效评价提供依据。
2. 药物的释放机制：药物剂型中药物的释放机制是进一步研究药物剂型体外释放行为的重要方面。
不同的药物剂型有不同的释放机制，如溶解控制型、扩散控制型和缓慢释放型等。
研究人员通过实验方法和理论模型来研究药物的释放机制，为药物剂型的设计和优化提供理论指导。
3. 影响药物释放的因素：药物剂型的体外释放行为受到多种因素的影响，例如药物的溶解度、药物在剂型中的分布、剂型的微观结构和温度等。
研究人员通过对这些因素的研究，可以了解药物释放的影响因素，为药物剂型的改进和优化提供依据。
二、药物剂型的体外释放行为研究方法药物剂型的体外释放行为研究通常采用以下几种方法：1. 体外扩散法：体外扩散法是研究药物剂型中药物释放的常用方法之一。
研究人员通过将药物剂型放置在一个体外扩散池中，利用药物在体外扩散池中的扩散行为来测定药物的释放速率。
2. 渗透法：渗透法是研究药物剂型体外释放行为的另一种常用方法。
研究人员通过将药物剂型放置在一个渗透池中，利用药物在渗透池中的渗透行为来测定药物的释放速率。
3. 离心法：离心法是一种较为直观的研究药物剂型体外释放行为的方法。
研究人员将药物剂型置于旋转离心机中，利用离心力对药物的释放行为进行模拟和测定。
药剂学中的药物释放动力学研究综述
药剂学中的药物释放动力学研究综述药物释放动力学是药剂学中的重要研究领域，它研究药物在给药系统中的释放过程和速率，以及与给药系统结构、药物性质等因素之间的关系。
药物释放动力学的研究对于药物递送系统的设计和优化具有重要意义。
本文旨在综述药剂学中的药物释放动力学研究，介绍相关概念、常用方法以及在药物递送系统设计中的应用。
一、药物释放动力学的概念药物释放动力学是指药物在给药系统中从给药系统释放到环境中的过程。
它与给药系统的结构、药物的性质以及环境条件等因素密切相关。
药物释放动力学的研究可以揭示给药系统中药物的释放速率、释放机制以及如何调控释放过程。
二、药物释放动力学的常用方法1. 离体释放试验离体释放试验是一种常见的测定药物释放动力学的方法。
通过将药物递送系统放置在一定体积的介质中，通过体外扩散来模拟药物在体内的释放过程。
可以根据不同的介质、温度和搅拌条件来模拟不同的体内环境。
2. 利用数学模型数学模型在药物释放动力学研究中有着广泛应用。
通过建立数学模型，可以根据给药系统的结构和药物的性质来预测药物的释放行为。
常用的数学模型有零级释放模型、一级释放模型和二级释放模型等。
3. 影像技术近年来，影像技术的发展使得研究人员可以实时观察药物在给药系统中的释放过程。
例如，透射电子显微镜（TEM）可以用于观察药物的形态变化，扫描电子显微镜（SEM）可以用于观察药物与给药系统材料的相互作用等。
三、药物释放动力学在药物递送系统中的应用药物释放动力学的研究为药物递送系统的设计和优化提供了理论依据。
通过调整给药系统的结构和药物的性质，可以控制药物的释放速率和释放机制，从而实现药物在体内的持续释放或者靶向释放。
在缓控释剂型药物的研发中，药物释放动力学的研究可以帮助科研人员选择合适的控释机制，并优化给药系统的结构和药物的性质，以达到预期的药物释放速率和稳定性。
在纳米药物递送系统设计中，药物释放动力学的研究可以帮助科研人员理解纳米粒子与生物组织之间的相互作用，预测药物在体内的行为，并优化纳米药物递送系统的设计。
药物制剂中的药物释放速率研究
药物制剂中的药物释放速率研究药物制剂是指将药物与辅料混合，通过一定的方法和工艺加工制成的具有给药功能的物质。
药物制剂中的药物释放速率是指药物在给药后从制剂中释放出来的速度。
药物释放速率的研究对于药物的疗效和安全性具有重要意义。
本文将探讨药物制剂中药物释放速率的研究方法和应用。
一、分类药物制剂中的药物释放速率可分为两大类：直接释放型制剂和控制释放型制剂。
1. 直接释放型制剂：药物在给药后迅速释放出来，快速达到治疗效果。
常见的直接释放型制剂包括片剂、胶囊剂和口服溶液等。
2. 控制释放型制剂：药物在给药后按一定速率释放，持续维持治疗效果。
控制释放型制剂可以进一步分为缓释型、延迟释放型和靶向释放型等。
二、研究方法针对药物制剂中药物释放速率的研究，有多种研究方法可供选择。
以下是常见的几种方法：1. 离体释放试验：将药物制剂放入离体释放试验器中，在一定条件下模拟体内环境，通过测量给药后药物释放的速度和量来评估药物的释放性能。
2. 动物体内释放试验：将药物制剂通过特定途径（如口服、注射等）给予实验动物，采集不同时间点的体液样品，通过测定药物浓度变化来研究药物的释放速率。
3. 体外体内相关性研究：在体外离体释放试验和动物体内释放试验的基础上，通过建立释放速率与体液中药物浓度的相关模型，预测和评估药物在人体内的释放速率。
三、影响因素药物制剂中药物释放速率受多种因素的影响，以下是常见的几个影响因素：1. 药物性质：药物的溶解度、溶解度速度、结晶形态等特性影响药物的运动和释放速率。
2. 制剂类型：不同类型的制剂（如片剂、胶囊剂、控释片等）具有不同的药物释放机制和速率控制方式。
3. 药物载体和控释系统：药物载体和控释系统的选择和设计对药物的释放速率具有重要影响。
4. 环境因素：如 pH 值、温度、湿度等环境条件也会对药物的释放速率产生一定影响。
四、应用药物制剂中药物释放速率的研究在临床和药物研发中有着重要应用。
以下是一些应用示例：1. 优化药物制剂：通过研究药物的释放速率，可以优化药物制剂的配方和工艺，提高药物的疗效和安全性。
药物的体外释放特性研究
药物的体外释放特性研究药物的体外释放特性是评估药物制剂质量和疗效的重要指标之一。
它可以帮助我们了解药物在模拟人体生理环境中的释放行为，为药物的研发、生产和临床应用提供关键的信息。
在研究药物的体外释放特性时，首先需要明确研究的目的。
是为了优化药物制剂的配方，还是为了比较不同制剂之间的性能差异？或者是为了评估药物在特定储存条件下的稳定性？明确的目的将指导后续实验的设计和方法的选择。
实验方法的选择是至关重要的一环。
常见的体外释放实验方法包括溶出度测定法、扩散池法等。
溶出度测定法通常用于固体口服制剂，如片剂和胶囊。
在这个方法中，将药物制剂置于特定的溶出介质中，在一定的温度、搅拌速度等条件下，定时取样并分析药物的浓度，从而得到药物的释放曲线。
扩散池法则适用于经皮给药制剂或局部给药制剂，通过模拟药物在皮肤或黏膜等组织中的扩散过程，来评估药物的释放特性。
溶出介质的选择对于实验结果的准确性和可靠性有着重要影响。
溶出介质应该尽可能地模拟人体的生理环境，例如胃液、肠液等。
同时，溶出介质的 pH 值、离子强度、渗透压等参数也需要根据药物的性质和应用部位进行合理的调整。
此外，溶出介质的体积和温度也需要严格控制，以确保实验条件的一致性和可重复性。
在进行体外释放实验时，实验设备的性能和准确性也是不容忽视的因素。
例如，搅拌装置的转速是否均匀稳定，取样装置是否能够准确、及时地获取样品，检测仪器的精度和灵敏度是否满足要求等。
只有保证实验设备的良好性能，才能获得准确可靠的实验数据。
药物制剂的性质对体外释放特性有着直接的影响。
例如，药物的晶型、粒径大小、溶解度等物理化学性质会影响药物的释放速度。
制剂的处方组成，如辅料的种类和用量、制剂的剂型等，也会显著影响药物的释放行为。
以片剂为例，如果使用了亲水性辅料，可能会促进药物的释放；而使用疏水性辅料则可能减缓药物的释放。
除了上述因素，药物与辅料之间的相互作用也可能对体外释放特性产生影响。
例如，药物与辅料可能形成复合物，从而改变药物的溶解度和释放特性。
药物释放度研究概述
药物释放度研究概述药物释放度是指药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定条件下释放的速率和程度，是评价药物制剂质量的内在指标，是制剂质量控制的重要手段。
释放度是随着科学技术和生物药剂学的发展而迅速发展起来的一种新的药品检验方法。
20世纪70年代确立了溶出度在口服固体制剂中的重要地位，至20世纪80年代，缓释、控释技术发展迅速，释放的概念随之提出。
美国药典1985年版（第21版）率先引入释放度检查法，对缓释制剂、肠溶制剂的溶出进行监控，2000年版（第24版）收载释放度检查品种36个。
中国药典1995年版引入释放度检查法，2000年版收载释放度检查品种15个，2005年版收载释放度检查品种26个。
1释放度研究的意义释放度研究的对象一般为半衰期相对较短（2～4h），首过效应明显，治疗剂量范围较窄，在很广的pH值内较稳定，并经胃肠道充分吸收的药物。
将此类药物制成缓、控释制剂，可通过控制释药速率来降低临床不期望的高峰血药浓度，减少“峰谷”现象，避免血药浓度频繁波动起伏或是控制血药浓度在一个较长的时间内维持在有效浓度以上，从而提高药物疗效，提高患者用药的顺应性。
与普通制剂相比较，药物治疗作用持久，毒副作用低，用药次数减少，药物缓慢地释放进入体内，血药浓度“峰谷”波动小，能保持在有效浓度范围内以维持疗效。
研究药物释放度，在有效控制制剂质量，指导制剂处方筛选和指导制剂制备工艺优化方面有着重要意义。
2体外药物释放度试验体外药物释放度试验是在模拟体内消化道条件（如温度、的pH值、搅拌速率等）下，对制剂进行药物释放速率试验，以监测产品的生产过程与对产品进行质量控制，同时也是筛选缓、控释制剂处方的重要手段。
仪器装置 USP25共收录了7种装置用于释放度测定。
装置1（转篮法）、装置2（桨法）、装置3（往复筒法）、装置4（流通池法）用于缓释制剂释放度的测定。
装置5和装置6用于透皮给药系统释放度的测定。
装置7（往复夹法）两者均适用。
药物制剂中的药物释放性研究
药物制剂中的药物释放性研究药物制剂的研究和开发是现代药学领域的重要组成部分。
药物的有效释放是制剂研究的核心问题之一，它直接关系到药物的疗效和安全性。
本文将介绍药物制剂中药物释放性的研究方法和重要意义。
一、药物释放性的定义与意义药物释放性指的是药物从制剂中释放出来的速率和程度。
药物释放性的好坏与药物的生物利用度密切相关，它直接影响药物在体内的吸收、分布和代谢过程。
因此，研究药物释放性对于制定合理的给药方案、提高药物疗效和减少不良反应具有重要意义。
二、药物释放性的研究方法1. 离体释放试验离体释放试验是常用的研究药物释放性的方法之一。
该方法将药物制剂放置于释放介质中，通过测定药物在一定时间内释放出来的量来评估药物的释放速率和程度。
离体释放试验可以模拟人体消化道的环境，得到近似真实的药物释放情况。
2. 体内释放试验体内释放试验是研究药物在活体动物体内的释放性的方法。
该方法可通过给动物口服药物制剂，并采集不同时间点的血液样本或组织样本来确定药物的释放速率和程度。
体内释放试验可以更加真实地反映药物在体内的行为，但相对较为复杂和费时。
3. 推理模型推理模型是一种基于物理和数理方程的计算模型，通过建立相应的释放模型来预测药物的释放速率和程度。
推理模型结合了离体试验和体内试验的优点，具有一定的可预测性和精度，但需要准确的输入参数和药物的物理化学性质数据。
三、药物释放性研究的应用领域1. 控释制剂研究控释制剂是指通过控制药物释放速率和程度，延缓药物在体内的释放，以达到长效治疗的目的。
研究药物释放性对于控释制剂的设计和开发具有重要意义，可以通过合理选择药物和载体材料以及调控制剂制备工艺来实现理想的释放效果。
2. 改良药物制剂研究药物制剂的研究往往要面临药物的可溶性差、生物利用度低等问题。
通过研究药物的释放性，可以优化制剂的结构和成分，改善药物的生物利用度和疗效。
这对于提高药物的治疗效果、减少用药剂量和不良反应具有重要意义。
二甲双胍缓释片的释放度实验研究
二甲双胍缓释片的释放度实验研究二甲双胍（Metformin）是一种常用的口服降糖药物，用于治疗2型糖尿病。
为了提高药物的治疗效果和降低副作用，研发缓释片剂型已成为目前的研究热点。
缓释片剂能够使药物在体内持续释放，延长药物作用时间，提高药物的生物利用度，并减少药物的毒副作用。
本实验旨在研究二甲双胍缓释片的释放度，了解该片剂在体内的药物释放情况，为优化缓释片剂的配方和工艺提供参考。
我们需要准备二甲双胍缓释片的样品。
将所需的药物原料按照一定的配方比例混合，并加入适量的辅料和助剂。
然后，利用压片机将混合物压制成片剂，并通过开发适合的工艺参数，制备出缓释片剂。
接下来，我们需要进行释放度实验。
将制备好的二甲双胍缓释片剂放入容器中，然后将容器放入适当的介质中，如生理盐水或模拟胃肠液中。
然后，在一定的温度和pH条件下，将容器放入振荡器中进行振荡。
振荡的目的是模拟人体的消化环境，加速药物的释放过程。
在振荡的过程中，我们可以定期取出一定量的样品，通过分析仪器对药物进行检测。
常用的分析方法有高效液相色谱法（HPLC）和紫外分光光度法（UV），这些方法能够快速、准确地检测二甲双胍的浓度。
通过对取样数据的处理和分析，我们可以得到二甲双胍缓释片剂的释放度曲线。
释放度曲线能够反映药物在不同时间点的释放情况，帮助我们了解片剂中药物的释放速率和释放量。
在分析样品的过程中，还可以测定二甲双胍的溶出速率和溶出度。
溶出速率是指药物在单位时间内从片剂中溶出的速度，溶出度是指药物在一定时间内从片剂中溶出的总量。
通过释放度实验，我们可以客观地评估二甲双胍缓释片剂的质量，并优化其配方和工艺。
这将有助于提高药物的治疗效果和减少不良反应。
未来，我们还可以进一步研究片剂的体内释放动力学和药效学，为临床应用提供更加依据的依据。
药物释放速率与控制技术的研究
药物释放速率与控制技术的研究随着药物研究的不断深入，药物释放速率与控制技术在医药领域中变得越来越重要。
药物的释放速率直接影响着治疗效果和患者的生活质量。
因此，科学家们致力于研究出更加精确、可控的药物释放技术，以满足不同疾病的需求。
一、药物释放速率的重要性药物释放速率是指药物在给药过程中从载体中被释放的速度。
它直接影响药物的血浆浓度和治疗效果。
如果药物释放速率过快，可能会引起副作用，如药物过量。
而药物释放速率过慢，则可能导致治疗效果不理想。
因此，正确控制药物释放速率是保证治疗效果的关键。
二、常见的药物释放控制技术1. 缓释技术缓释技术是指按一定的速率和时间释放药物，以保持稳定的药物浓度。
常见的缓释技术有脂质体、微球、纳米颗粒等。
这些载体能够调整药物的释放速率，延长药物的作用时间。
2. 控释技术控释技术是指通过控制药物的释放速率来实现持续的药效。
具体的控释技术包括给药系统、磁控释系统、电子释放系统等。
通过这些技术，药物可以在特定的时间和特定的部位释放，提高治疗效果。
3. 载体材料的改良药物释放速率的控制还涉及到载体材料的改良。
科学家们通过改变载体材料的结构、粒度、孔隙度等参数，来调控药物的释放速率。
药物载体材料的改良有助于提高药物的稳定性和延长药物的持久性。
三、实际应用药物释放速率与控制技术在许多领域都有着广泛的应用。
例如，对于癌症治疗，通过控制药物的释放速率可以减小对正常组织的毒副作用，并提高治疗效果。
对于慢性疾病的治疗，通过缓释技术可以减少频繁的用药次数，提高患者的依从性。
此外，药物释放速率与控制技术还在外科医学、口腔医学和生物医学工程等领域得到广泛应用。
四、挑战与展望尽管在药物释放速率与控制技术方面取得了一些重要进展，但仍然面临一些挑战。
首先，药物的理化性质和药物与载体之间的相互作用对释放速率的影响尚不完全清楚。
其次，药物释放速率与控制技术的研究需要结合生物学特性和临床需求。
最后，如何选择合适的载体材料和控制技术，仍然需要进一步的研究和探索。
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药物释放度研究概述药物释放度是指药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定条件下释放的速率和程度，是评价药物制剂质量的内在指标，是制剂质量控制的重要手段。
释放度是随着科学技术和生物药剂学的发展而迅速发展起来的一种新的药品检验方法。
20世纪70年代确立了溶出度在口服固体制剂中的重要地位，至20世纪80年代，缓释、控释技术发展迅速，释放的概念随之提出。
美国药典1985年版（第21版）率先引入释放度检查法，对缓释制剂、肠溶制剂的溶出进行监控，2000年版（第24版）收载释放度检查品种36个。
中国药典1995年版引入释放度检查法，2000年版收载释放度检查品种15个，2005年版收载释放度检查品种26个。
1释放度研究的意义释放度研究的对象一般为半衰期相对较短（2～4h），首过效应明显，治疗剂量范围较窄，在很广的pH值内较稳定，并经胃肠道充分吸收的药物。
将此类药物制成缓、控释制剂，可通过控制释药速率来降低临床不期望的高峰血药浓度，减少“峰谷”现象，避免血药浓度频繁波动起伏或是控制血药浓度在一个较长的时间内维持在有效浓度以上，从而提高药物疗效，提高患者用药的顺应性。
与普通制剂相比较，药物治疗作用持久，毒副作用低，用药次数减少，药物缓慢地释放进入体内，血药浓度“峰谷”波动小，能保持在有效浓度范围内以维持疗效。
研究药物释放度，在有效控制制剂质量，指导制剂处方筛选和指导制剂制备工艺优化方面有着重要意义。
2体外药物释放度试验体外药物释放度试验是在模拟体内消化道条件（如温度、的pH值、搅拌速率等）下，对制剂进行药物释放速率试验，以监测产品的生产过程与对产品进行质量控制，同时也是筛选缓、控释制剂处方的重要手段。
仪器装置 USP25共收录了7种装置用于释放度测定。
装置1（转篮法）、装置2（桨法）、装置3（往复筒法）、装置4（流通池法）用于缓释制剂释放度的测定。
装置5和装置6用于透皮给药系统释放度的测定。
装置7（往复夹法）两者均适用。
CP2005年版二部共收录了3种装置用于释放度测定。
装置1（篮法）用于缓释或控释制剂释放度的测定，装置2（桨法）用于肠溶制剂释放度的测定，装置3（小杯法）用于透皮贴剂释放度的测定。
在释放度的研究中，3种装置均可用于缓控迟释制剂的释放度测定，哪种装置，关键是看哪种方法能更好地建立体内外相关性，从而真正发挥用释放度测定的结果预测体内效果的作用。
不同的装置赋予释放不同的流体动力学性质，这与人体胃肠道运动所造成的复杂的内容物运动形态相比，还有很大差距。
就开放性来讲，用非循环的流通池法更接近于人体的情况。
有研究表明应用流通池法所测体外释放度与体内药物吸收有较好的相关性。
温度控制缓、控、迟释制剂释放度试验温度一般控制在37℃±0.5℃以模拟体温，贴剂一般控制在32℃±0.5℃以模拟表皮温度。
CP2005年版二部对缓、控、迟释制剂指导原则规定以去空气的新鲜纯化水为最佳释放，或根据药物的溶解性能、处方要求、吸收部位，使用稀盐酸（0.001mol· L－1～0.1 mol·L－1）或磷酸盐缓冲液（pH值3～8），对难溶性药物可加少量表面活性剂（如十二烷基硫酸钠等）。
的还要视药物制剂释放的部位不同而不同，胃内漂浮制剂的就只要进行人工胃液的释放度测定，而对肠溶制剂就既要测定在胃液中的释放，又要观察在肠道不同部位相应pH值溶液中的释放。
pH值消化道内生理pH值变化范围约为1～7.8，因此对口服缓、控释制剂来说，理想的释放pH值变化范围应为1～7.8。
试验时释放一般先用低pH值的稀盐酸液（0.1 mol·L－1），再用高pH值的磷酸盐缓冲液（pH值6.5）。
Marty等介绍一种不用更换就能得到连续pH值梯度变化的溶液的方法，就是在释放度测定过程中，在两个不同的时间点直接加入固体缓冲剂。
但当制剂中所含药物受pH值变化影响较小时，可不考虑pH值的影响，通常用pH值6.8的各种离子强度和搅拌条件下的磷酸盐缓冲液作为释放即可[7]。
叶俊鹏等研究不同pH对硝苯地平缓释片及控释片体外释放度的影响，结果表明不同pH条件下同一缓、控释片释放度常数无显著性差异。
体积释放的体积应符合漏槽条件。
漏槽状态即药物所处释放的浓度远小于其饱和浓度。
实际应用中，USP24规定为小于饱和浓度的1/3。
漏槽状态的生理学解释为：药物在体内被迅速吸收，因此释药系统在体内处于这样的状态。
按照Amidon对药物的药剂学分类，吸收较好的药物在体内才会处于这样的状态。
对于吸收为限速步骤的药物，体内药物浓度可能会接近于饱和状态，漏槽状态不存在。
就是说，对于这种类型的药物，饱和状态才更接近于体内环境。
释放度取样时间点及限度确定通常将释药全过程的数据作累积释放百分率-时间的释药曲线图。
缓释制剂从释药曲线图中至少选出3个取样时间点，第一点为开始0.5～2h的取样时间点（累积释放量约30％），用于考察药物是否有突释；第二点为中间的取样时间点（累积释放量约50％），用于确定释药特性；最后的取样时间点（累积释放量﹥75％），用于考察释药是否基本完全。
控释制剂除以上3点外，还应增加2个取样时间点。
迟释制剂根据临床要求，设计释放取样时间点。
鉴于缓、控释制剂的体外释放度测定时间都较长，费时、费力。
陈纪岳等研究了一种可缩短释放度测定时间的数学处理方法，在释放曲线呈规律性时，可找到适当的数学式加以描述，因此，可测定释放初期（3～5h内）的若干数据进行拟合得出一数学式，从而计算出释放后期的数据，获得较完整的释放曲线。
储成顶等则不提倡用数学模型去计算体外试验取样时间点，因模型是拟合所得，有一定误差，经对数处理后误差更大。
而是调整中成分，以植入用缓释依托泊苷的体内外试验为例，调整释放中某一成分，使释放速度快（小）于体内释放（吸收）过程，建立相应的关联系数，进而确立合理的体外试验取样时间点，就可降低试验成本和缩短试验时间。
3 缓控释制剂的体内－体外相关试验一个有意义的释放度测定应该是以体内外相关为基础的。
缓、控、迟释制剂进行体内外相关性试验，能反映整个体外释放曲线与血药浓度-时间曲线之间的关系。
只有当体内外具有相关性，才能通过体外释放曲线预测体内情况。
温新国等研究盐酸二甲双胍缓释片的药代动力学性质及体内外相关性并与国外上市品的药动学比较，分别单剂量和多剂量口服两种制剂后测定血药浓度并计算出它们的药动学参数。
将体内外释放数据与用Wagner-Nelson方法计算的药物体内吸收百分数进行线性回归来进行体内外相关性研究，结果研制片与进口片具有生物等效性并且它们的体内外相关性良好。
符旭东等研究双氯芬酸钾缓释片的释药特征和体内外相关性，测定了家犬口服双氯芬酸钾缓释片后不同时间点的血药浓度，通过Wagner-Nelson方程计算体内吸收速度，并进行体内外相关性评价，为建立体外释放度试验方法提供依据。
4 缓、控释制剂释放度测定的作用控制药物制剂质量对药物释放度的测定，可控制药物制剂质量。
封淑华等研究建立口服降糖药盐酸二甲双胍肠溶片的质量标准，采用紫外分光光度（UV）法测定盐酸二甲双胍肠溶片在酸及缓冲液中的释放度及含量，结果在233nm的波长处，辅料及肠溶衣对测定无干扰，释放度平均回收率为99.0％，含量平均回收率为99.9％，方法可用于控制该制剂的质量。
谭锦添]研究盐酸二甲双胍缓释片的体外释放度，UV法测定，检测波长为233nm，转速为50r·min －1。
结果盐酸二甲双胍缓释片样品和进口对照样品在不同时间点的释放量差异无显著性，被测样品释放度的均一性较好，3批样品1h内的释放量均﹤30％，4h内的释放量均为50％，10h内的释放量均﹥75％，该方法用于测定盐酸二甲双胍缓释片的释放度是可行的。
指导制剂处方筛选体外释放度试验通常作为指导缓、控释制剂处方筛选、处方优化的重要手段。
程紫骅等以不同种高分子材料作为阻滞剂，设计9个处方制备盐酸雷尼替丁缓释片，经体外释放度试验，确定体外释药行为符合Higuchi方程，符合水凝胶骨架释放机理的处方。
尹相哲对格列喹酮缓释片的处方工艺进行研究，通过测定不同时间格列喹酮的释放率，来判断其缓释效果，并对缓释骨架材料、填充剂、黏合剂、润滑剂的种类、规格、用量及工艺等进行考察，以确定格列喹酮缓释片的处方。
指导制剂制备工艺优化药物释放度测定可指导制剂制备工艺优化。
陆军等研究复方双嘧达莫缓释片的处方工艺及其对释放度的影响，以甲壳胺（CS）和海藻酸钠（AL）为辅料制备复方双嘧达莫缓释片，考察制备工艺和辅料性质对骨架片释放度的影响。
结果复方双嘧达莫缓释片直接压片释放过缓；润湿剂对干颗粒的理化性质有影响，CS的用量和CS的脱乙酰度和对释放度影响显著，CS的密度、AL的粘度及AL的粒度对释放度有一定影响。
释放度在缓、控、迟释制剂的前期开发及质量标准制定中有重要的意义。
虽然它究竟能在多大程度上保证缓、控释制剂的生物等效性还没有定论，但作为一种方便有效的体外实验方法，它已经被大多数收录在药典的缓、控释制剂所采用，成为一项重要的质量指标。
储成顶等研究创建局部给药长效缓释治疗系统的药代动力学模型，对缓、控释制剂的研究涉及到更深的层面、更广的范围。
随着科学技术的进步，新材料、新工艺的研究，将有助于药物释放度的研究向纵深发展，新的缓、控释制剂和剂型的研制，特别是脉冲制剂、局部定位靶向制剂和植入剂的研制成功，将有助于临床药物应用向多样化、人性化、个性化方面发展。
复方缓、控释制剂的研制成功，更为缓、控释制剂的研究提供了良好的前景。
作者：市药检所吕长淮来源：发布时间： 2007-10-09 09:15:57。