肾上腺皮质激素 ppt课件
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肾上腺皮质激素类药物PPT演示课件
临床应用与适应症
临床应用
肾上腺皮质激素类药物在临床上主要用于治疗一些内分泌失调、免疫性疾病和 炎症反应等。例如，系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、肾病综合征等。
适应症
肾上腺皮质激素类药物的适应症包括但不限于自身免疫性疾病、炎症性疾病、 过敏反应等。在使用肾上腺皮质激素类药物时，需要根据患者的具体情况进行 个体化的治疗方案制定，并注意监测不良反应的发生。
降低不良反应风险
某些药物可能减少肾上腺皮质激素类药物的不良反应。
不良反应不变
某些药物与肾上腺皮质激素类药物合用时，不良反应风险无明显变 化。
06
肾上腺皮质激素类药物 的合理应用与展望
适应症选择与剂量调整
适应症选择
肾上腺皮质激素类药物主要用于治疗 炎症、免疫性疾病和某些肿瘤。在选 择适应症时，应充分考虑患者的病情、 药物的疗效和副作用等因素。
药物动力学特点
01
02
03
吸收
口服给药后，肾上腺皮质 激素类药物在胃肠道吸收 迅速，进入血液循环后分 布广泛。
半衰期
不同肾上腺皮质激素类药 物的半衰期不同，影响其 在体内的消除速度和作用 时间。
药效学特点
具有抗炎、抗免疫、抗毒 素、抗休克等多方面的药 效学作用。
04
肾上腺皮质激素类药物 的不良反应与注意事项
骨骼系统
性激素能够促进骨骼的生长和成熟， 维持骨密度和骨强度。同时，性激 素能够促进钙磷代谢和骨矿化。
心血管系统
性激素能够影响血管平滑肌的舒缩 功能，调节血压和血流。同时，性 激素能够影响血脂代谢，增加低密 度脂蛋白胆固醇水平。
03
肾上腺皮质激素类药物 的合成与代谢
合成途径与调控
合成途径
《肾上腺皮质激素》课件
。
随着生物技术的不断发展，肾上腺皮质 激素的作用机制将更加清晰，为新药研
发提供更多理论支持和实践经验。
未来将有更多的研究成果转化为实际应 用，为患者带来更好的治疗效果和生活
质量。
THANKS
详细描述
肾上腺皮质激素分泌过多可能导致机体出现向心性肥胖、满月脸、水牛背等症状 ，同时伴随肌肉萎缩、骨质流失等生化反应，严重时可能导致机体出现高血压、 糖尿病等并发症。
分泌不足
总结词
肾上腺皮质激素分泌不足可能导 致机体出现一系列症状，影响正 常生理功能。
详细描述
肾上腺皮质激素分泌不足可能导 致机体出现疲乏无力、食欲不振 、抵抗力下降等症状，严重时可 能出现肾上腺危象，威胁生命。
性激素
性激素是由肾上腺皮质网状带分泌的一类激素，包括雄 性激素和雌性激素。
性激素对机体的性征发育和生殖功能具有重要作用，同 时还能影响机体的代谢和免疫功能。
性激素的分泌也受下丘脑-垂体-肾上腺轴的调节，在青 春期和成年期，性激素的分泌量会有所增加。
髓质激素
髓质激素是由肾上腺髓质分泌的 一种激素，具有刺激机体代谢的
分泌节律紊乱
总结词
肾上腺皮质激素分泌节律紊乱可能导致机体出现一系列症状 ，影响正常生理功能。
详细描述
肾上腺皮质激素分泌节律紊乱可能导致机体出现晨起低血糖 、夜间高血压等症状，影响心血管系统正常功能，同时可能 伴随睡眠障碍、情绪波动等表现。
04
肾治疗
03
治疗范围
作用。
髓质激素能够促进糖原分解、脂 肪分解和蛋白质分解等代谢过程 ，同时还能刺激机体产生热量。
髓质激素的分泌也受下丘脑-垂体 -肾上腺轴的调节，在机体处于应 激状态时，髓质激素分泌增加，
随着生物技术的不断发展，肾上腺皮质 激素的作用机制将更加清晰，为新药研
发提供更多理论支持和实践经验。
未来将有更多的研究成果转化为实际应 用，为患者带来更好的治疗效果和生活
质量。
THANKS
详细描述
肾上腺皮质激素分泌过多可能导致机体出现向心性肥胖、满月脸、水牛背等症状 ，同时伴随肌肉萎缩、骨质流失等生化反应，严重时可能导致机体出现高血压、 糖尿病等并发症。
分泌不足
总结词
肾上腺皮质激素分泌不足可能导 致机体出现一系列症状，影响正 常生理功能。
详细描述
肾上腺皮质激素分泌不足可能导 致机体出现疲乏无力、食欲不振 、抵抗力下降等症状，严重时可 能出现肾上腺危象，威胁生命。
性激素
性激素是由肾上腺皮质网状带分泌的一类激素，包括雄 性激素和雌性激素。
性激素对机体的性征发育和生殖功能具有重要作用，同 时还能影响机体的代谢和免疫功能。
性激素的分泌也受下丘脑-垂体-肾上腺轴的调节，在青 春期和成年期，性激素的分泌量会有所增加。
髓质激素
髓质激素是由肾上腺髓质分泌的 一种激素，具有刺激机体代谢的
分泌节律紊乱
总结词
肾上腺皮质激素分泌节律紊乱可能导致机体出现一系列症状 ，影响正常生理功能。
详细描述
肾上腺皮质激素分泌节律紊乱可能导致机体出现晨起低血糖 、夜间高血压等症状，影响心血管系统正常功能，同时可能 伴随睡眠障碍、情绪波动等表现。
04
肾治疗
03
治疗范围
作用。
髓质激素能够促进糖原分解、脂 肪分解和蛋白质分解等代谢过程 ，同时还能刺激机体产生热量。
髓质激素的分泌也受下丘脑-垂体 -肾上腺轴的调节，在机体处于应 激状态时，髓质激素分泌增加，
《肾上腺皮质激素》课件
肾上腺皮质激素的合理使用
个体化剂量
根据患者疾病的严重程度和特点，制定个体化的用药方案。
定期监测
定期监测患者的血压、血糖和骨密度等指标，以便及时调整治疗方案。
逐渐减量
在长期使用后，逐渐减少剂量以减少副作用的风险。
结语和总结
肾上腺皮质激素在医学领域扮演着重要的角色，临床上的应用需要仔细权衡 其疗效和副作用，以达到最佳的治疗效果。
肾上腺皮质激素类药物的种类
皮肤类药物
用于治疗皮肤炎症、过敏和 其他皮肤病。
呼吸系统类药物
用于哮喘等呼吸系统疾病的 治疗。
眼科类药物
用于眼睛炎症和过敏的治疗。
肾上腺皮质激素在临床上的应用
1
免疫系统疾病
肾上腺皮质激素常用于治疗自身免
呼吸系统疾病2疫性疾病，如类湿性关节炎和系 统性红斑狼疮。
在哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸
《肾上腺皮质激素》PPT 课件
探索什么是肾上腺皮质激素，它是由肾上腺分泌的一类重要激素，影响人体 的多个生理功能。
肾上腺皮质激素的作用和功能
调节免疫系统
肾上腺皮质激素能够抑 制免疫系统的活性，帮 助减少炎症和过敏反应。
维持水盐平衡
它们调节肾脏的钠和水 的吸收，维持身体的水 盐平衡。
调控糖代谢
肾上腺皮质激素参与调 节血糖水平，确保机体 正常的糖代谢。
系统疾病治疗中，肾上腺皮质激素
发挥重要作用。
3
过敏反应
肾上腺皮质激素被用于缓解和控制 过敏反应，如过敏性鼻炎和过敏性 哮喘。
常用的肾上腺皮质激素类药物副作用
1 免疫抑制
高剂量使用可能导致免疫系统抑制，增加感染和癌症的风险。
2 骨质疏松
长期使用可引起骨质疏松，增加骨折的风险。
肾上腺皮质激素类药(生理药理)PPT课件
抗炎作用
肾上腺皮质激素类药物具有强大的抗炎作用，可以抑制炎症 细胞的活化和炎症介质的产生，从而减轻炎症反应和组织损 伤，缓解自身免疫性疾病的症状。
呼吸系统疾病的治疗
哮喘治疗
肾上腺皮质激素类药物是治疗哮喘的重要药物之一，通过抑制炎症反应和免疫反 应，缓解哮喘发作时的症状，减少哮喘的发作频率和严重程度。
为预防骨质疏松，建议在使用肾上腺皮质激素类药物期间，适 量补充钙和维生素D，进行负重运动，定期进行骨密度检测。
增加糖尿病的风险
01
长期使用肾上腺皮质激素类药物 可能增加糖尿病的风险。这是因 为肾上腺皮质激素类药物会拮抗 胰岛素的作用，导致血糖升高。
02
为降低糖尿病风险，建议在使用 肾上腺皮质激素类药物期间，定 期监测血糖，注意控制饮食，保 持适当的体重。
病情分析
根据患者的具体病情，如 炎症、免疫性疾病等，选 择合适的肾上腺皮质激素 类药物。
剂量调整
根据患者的年龄、体重、 病情等，制定个性化的用 药剂量，确保治疗效果并 减少不良反应。
监测指标
在治疗过程中，定期监测 患者的血压、血糖、电解 质等指标，以便及时调整 药物剂量和种类。
注意与其他药物的相互作用
抗炎作用
抗炎作用
肾上腺皮质激素能够抑制炎症细胞的活化和炎性介质的释放，从 而减轻炎症反应。
抑制细胞因子
通过抑制肿瘤坏死因子、白介素等细胞因子的合成和释放，减轻炎 症反应。
抑制炎症细胞因子信号转导
通过抑制炎症细胞因子信号转导通路的活化，进一步抑制炎症反应。
抗毒素作用
抗内毒素作用
肾上腺皮质激素能够抑制内毒素 的合成和释放，从而减轻内毒素 血症和内毒素引起的组织损伤。
注意观察不良反应并及时处理
肾上腺皮质激素类药物具有强大的抗炎作用，可以抑制炎症 细胞的活化和炎症介质的产生，从而减轻炎症反应和组织损 伤，缓解自身免疫性疾病的症状。
呼吸系统疾病的治疗
哮喘治疗
肾上腺皮质激素类药物是治疗哮喘的重要药物之一，通过抑制炎症反应和免疫反 应，缓解哮喘发作时的症状，减少哮喘的发作频率和严重程度。
为预防骨质疏松，建议在使用肾上腺皮质激素类药物期间，适 量补充钙和维生素D，进行负重运动，定期进行骨密度检测。
增加糖尿病的风险
01
长期使用肾上腺皮质激素类药物 可能增加糖尿病的风险。这是因 为肾上腺皮质激素类药物会拮抗 胰岛素的作用，导致血糖升高。
02
为降低糖尿病风险，建议在使用 肾上腺皮质激素类药物期间，定 期监测血糖，注意控制饮食，保 持适当的体重。
病情分析
根据患者的具体病情，如 炎症、免疫性疾病等，选 择合适的肾上腺皮质激素 类药物。
剂量调整
根据患者的年龄、体重、 病情等，制定个性化的用 药剂量，确保治疗效果并 减少不良反应。
监测指标
在治疗过程中，定期监测 患者的血压、血糖、电解 质等指标，以便及时调整 药物剂量和种类。
注意与其他药物的相互作用
抗炎作用
抗炎作用
肾上腺皮质激素能够抑制炎症细胞的活化和炎性介质的释放，从 而减轻炎症反应。
抑制细胞因子
通过抑制肿瘤坏死因子、白介素等细胞因子的合成和释放，减轻炎 症反应。
抑制炎症细胞因子信号转导
通过抑制炎症细胞因子信号转导通路的活化，进一步抑制炎症反应。
抗毒素作用
抗内毒素作用
肾上腺皮质激素能够抑制内毒素 的合成和释放，从而减轻内毒素 血症和内毒素引起的组织损伤。
注意观察不良反应并及时处理
肾上腺皮质激素(共49张PPT)
C9引入- F，C16引入 -CH3 或 –OH 则抗炎作用更强、 水盐代谢作用更弱； C9引入- F， C6再引入- F，C16
和 C17引入缩丙酮，成为氟轻松，抗炎作用更强、水盐 代谢作用亦很强。
胆固醇
胆酸
孕烯醇酮
可的松
睾酮
孕酮 雌二醇
醛固酮
第一节 糖皮质激素类药
糖皮质激素的分泌调节
Normally, the control of cortisol production involves the interaction of the hypothalamus, anterior pituitary gland and the adrenal cortex.
炎症各个阶段的反应
早期：红肿热痛
晚期：肉芽组织，疤痕
※注意：在减轻症状的同时，也降低了防御功能， 也使炎症后期组织的修复功能降低，易使病灶扩 散，伤口愈合障碍。
[抗炎作用机制]： （1）对炎症抑制蛋白及某些靶酶的影响： ① 蛋白脂皮质素的生成，抑制 PLA2 → AA →
PG → 抗炎；
② NO合成酶和环氧化酶的表达
③ 干扰淋巴细胞在抗原作用下的分裂和增殖，抑 （1）自身免疫性疾病：风湿病、红斑狼疮、肾
A healthy individual will produce cortisol throughout the day, following a diurnal pattern, with peak 影响细胞因子及黏附分子的生物效应的发挥 * 降低：外周淋巴细胞、单核细胞、嗜酸和嗜碱
4. 允许作用 (permissive action)
有的激素本身并不能直接对某些器官、组织或细胞 产生生理效应，然而在它存在的条件下，可使另一 种激素的作用明显增强，即对另一种激素有调节起 支持作用。这种现象称允许作用。
和 C17引入缩丙酮，成为氟轻松，抗炎作用更强、水盐 代谢作用亦很强。
胆固醇
胆酸
孕烯醇酮
可的松
睾酮
孕酮 雌二醇
醛固酮
第一节 糖皮质激素类药
糖皮质激素的分泌调节
Normally, the control of cortisol production involves the interaction of the hypothalamus, anterior pituitary gland and the adrenal cortex.
炎症各个阶段的反应
早期：红肿热痛
晚期：肉芽组织，疤痕
※注意：在减轻症状的同时，也降低了防御功能， 也使炎症后期组织的修复功能降低，易使病灶扩 散，伤口愈合障碍。
[抗炎作用机制]： （1）对炎症抑制蛋白及某些靶酶的影响： ① 蛋白脂皮质素的生成，抑制 PLA2 → AA →
PG → 抗炎；
② NO合成酶和环氧化酶的表达
③ 干扰淋巴细胞在抗原作用下的分裂和增殖，抑 （1）自身免疫性疾病：风湿病、红斑狼疮、肾
A healthy individual will produce cortisol throughout the day, following a diurnal pattern, with peak 影响细胞因子及黏附分子的生物效应的发挥 * 降低：外周淋巴细胞、单核细胞、嗜酸和嗜碱
4. 允许作用 (permissive action)
有的激素本身并不能直接对某些器官、组织或细胞 产生生理效应，然而在它存在的条件下，可使另一 种激素的作用明显增强，即对另一种激素有调节起 支持作用。这种现象称允许作用。
肾上腺皮质激素类药物 PPT课件
雌激素
促蛋白质合成
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
与生长发育有关的激素
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
激素
主要作用
─────────────────────────────
生长素 促骨骼的发育(幼年↑→巨人症,成年↑→肢端肥大症)
甲状腺素 促神经系统的发育,对生长素有允许作用(幼年↓→呆小症)
激素
主要作用
──────────────────────────────────
胰岛素
促脂肪合成,抑脂肪分解
生长素
对脂肪氧化酶具有允许作用
胰高血糖素 促脂肪分解
糖皮质激素 脂肪重新分布→出现怪现象:向中性肥胖、水牛背、满月脸
甲状腺素
促胆固醇分解
肾上腺素
促脂肪分解
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
▪2. 蛋白质代谢：
➢ 促进蛋白质分解，使氨基酸在肝中转变为糖原；加速 肌肉、皮肤、骨、淋巴腺、胸腺 等肝外组织的蛋白质 分解，抑制其合成。
➢ 过量的糖皮质激素可使儿童生长减慢，肌肉萎缩无力、 皮肤变薄，淋巴组织萎缩与伤口愈合不良等。
8
▪ 3. 脂肪代谢：
➢ 糖皮质激素能加速脂肪组织中脂肪的分解，抑 制其合成。
▪ 1. 糖代谢
▪ 2. 蛋白质代谢
▪ 3. 脂肪代谢
▪ 4. 对水盐代谢的影响
▪ 5. 对血细胞生成与破坏的影响
▪ 6. 对血管反应的影响
▪ 7. 在应激反应中的作用
7
▪1. 糖代谢：
正常量： ➢ 对抗胰岛素，使血糖升高，维持血糖的正常水平和肝
脏与肌肉的糖原含量。 过量时：糖皮质激素可引起血糖明显升高，有加重或诱 发糖尿病的倾向。
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医学资料
26
药理作用
1. 允许作用 (permissive action)
•
糖皮质激素对有些组织细胞无直接效应，
但可给其他激素作用的发挥创造有利条件；
• 如：增强儿茶酚胺的血管收缩作用；
增强胰高血糖素的升血糖作用
医学资料
27
2、抗炎作用
a、对抗各种原因所致炎症（物理、化学、生物、免疫等）
b、炎症初期红、肿、热、痛症状减轻;炎症后期延缓肉芽组织生成， 防止瘢痕形成
PHARMACOLOGY
第三十二章 肾上腺皮质激素
医学资料
1
内分泌药理的回顾（20世纪）
• 早期的替代疗法 内分泌系统疾病
甲状腺制剂：粘液性水肿 胰岛素：糖尿病 非内分泌系统疾病 胰岛素：精神分裂症 甲状腺制剂：肥胖 糖皮质激素：抗炎，抗过敏
医学资料
2
内分泌药理的回顾
• 类固醇激素类似物的研究（五十年代） • 性激素类似物及避孕药的研究
与靶基因启动子序列的 糖皮质激素反应成分（GRE） 负性糖皮质激素反应成分（nGRE）
结合
相应转录增加或减少
通过mRNA影响蛋白质合成
医学资料
18
医学资料
19
图34-2 糖皮质激素对基因转录的影响
医学资料 20
非经典作用原理—快速效应
• 非基因受体介导效应
快速、短暂，数分钟起效（如大剂量抗过敏） 与细胞膜类固醇受体有关，不通过胞浆受体
快速效应
医学资料
14
医学资料
15
糖皮质激素受体(GR)
• • • 由约800个氨基酸构成 其C端与GCS结合； 中央两个锌指各结合4个半胱氨酸，为 DNA结合区
•
N端的功能区τ 1与DNA结合后的转录性基因转移活化及与其他转录 因子结合有关
激素结合功能区τ 2与进入核内及形成二聚体有关
•
医学资料
16
GR未活化时与一大分子蛋白质复合物结合
组成：两个分子的热休克蛋白90 (Hsp90)； 抑制性蛋白 作用：维持受体的折叠状态，利于糖皮质激 素与GR结合； 避免GR未活化时与靶基因DNA发生反应
医学资料
17
GR受体激活后的反应
• GCS与GR结合 Hsp90被解离 进入核内
GCS-GR复合物活化
肾 外 上 腺 皮 质 内
医学资料
6
化学结构及构效关系
医学资料
7
肾上腺皮质激素基本结构
医学资料 8
肾上腺皮质激素维持生理功能 必需基团
•
• •
基本结构为甾核
C3的酮基 C4-5的双键
•
C20的羰基
医学资料
9
盐皮质激素化学结构
C17上无-OH，C11上无O或有O与C18相联
医学资料 10
糖皮质激素化学结构
•
生化效应
改变细胞膜离子通透性，氧化磷酸化耦联解离 直接抑制阳离子循环（不减少细胞内ATP产生）
医学资料
21
体内过程
•
口服、注射均可吸收
短效制剂口服1-2小时起效，作用持续8 -12小时
•
90%以上与血浆蛋白结合
77%与皮质激素转运蛋白（CBG）结合 15%与白蛋白结合
医学资料
22
影响CBG合成的因素
从转录水平直接抑制粘附分子的产生 通过细胞因子反应性作用
抑制一氧化氮合酶(NO synthase, NOS)的活性;
NO
血浆渗出、水肿形成、组织损伤
对炎症细胞凋亡的影响 细胞增殖相关基因(C-myc, C-myb)表达下调 特异性核酸内切酶表达增高 细胞凋亡
（作用可被GR拮抗剂 GCS所阻断）
医学资料
c、同时可降低机体的防御功能，导致感染扩散、阻碍创口愈合
医学资料
28
• 作用机制
抑制炎性介质的产生与释放 (PGE2, PGI2, LTX4)
增加淋巴细胞合成脂皮素 lipocortin-1 抑制PLA2 导致PGs(扩管)与LTs(趋化)生成减 少;诱导血管紧张素转化酶（ACE） 降解缓激肽
医学资料
•
与肝药酶诱导剂合用需加大皮质激素剂量
医学资料
24
医学资料
25
生理效应
•
• • • • 糖代谢
升高血糖（糖原合成 ）
蛋白质代谢
负氮平衡（淋巴和皮肤等组织蛋白质分解增加，合成抑制）
脂肪代谢
促进分解，抑制合成 --- 血胆固醇 ，脂肪重新分布
水电解质代谢
潴钠排钾；利尿；低血钙
核酸代谢
诱导特殊mRNA合成 --- 转录一种抑制细胞膜转运功能的蛋白质 --- 抑制细胞对葡萄糖、氨基酸等物质的摄取
性激素类似物：睾丸素（同化作用） 苯丙酸诺龙 康力龙 避孕药：控制人口
医学资料
3
• 内分泌抑制剂：硫脲类化合物 • 口服降糖药：磺酰脲类 • 激素对抗剂
安体舒通：醛固酮 三苯氧胺：雌激素 米非司酮：黄体酮
医学资料
4
影响内分泌药物作用的因素 • 激素与血浆蛋白结合
• 激素受体的变化：激素耐受现象 • 激素抗体 • 其他药物的影响
• 雌激素促进CBG在肝中合成
妊娠、雌激素治疗时CBG增高，游离氢化可的松减少
•
肝、肾疾病时CBG合成减少，游离型皮质激素增多
医学资料
23
•
主要在肝中代谢，与葡萄糖醛酸或硫酸结合，与未结合部分 一起由尿排出
•
可的松与泼尼松须在肝内分别转化为氢化可的松与泼尼松龙 而生效
严重肝功能不全者须给予氢化可的松与泼尼松龙
C17上有-OH，C11上有= O或-OH； C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代 谢作用减弱
医学资料 11
C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱
医学资料
12
第二节 糖皮质激素
医学资料
13
•
经典甾体激素作用原理
基因效应：糖皮质激素受体介导
作用机制
•
非经典作用原理
29
抑制细胞因子的产生 细胞因子的作用机制(慢性炎症); 促进白细胞的渗出、粘附 内皮细胞、嗜中性细胞及巨噬细胞活化 血管通透性 ，成纤维细胞增生，刺激LC增殖、分化 GCS抑制 IL-1, 2, 5, 6, 8; TNFα ,GM-CSF等细胞因子的分泌，并影响其生物效 应
医学资料
30
抑制粘附因子的产生(ICAM-1, E-选择素等);
• 激素的给药方式
• 激素的脉冲式分泌 (episodic secretion, ES)
医学资料
5
一、肾上腺皮质激素分类 (adrenocortical hormones)-甾体类化合物 • 盐皮质激素—球状带分泌
（醛固酮；去氧皮质酮等）
• 糖皮质激素—束状带分泌 （氢化可的松；可的松等） • 性激素—网状带分泌 （雄激素；少量雌激素）
31
3. 免疫抑制作用与抗过敏作用
• 免疫抑制作用机制
诱导淋巴细胞DNA降解; 对淋巴细胞物质代谢的影响：抑制DNA、RNA蛋白质的合成; 减少