左氧氟沙星使用说明书
盐酸左氧氟沙星片(左沙)的说明书

盐酸左氧氟沙星片(左沙)的说明书生活中常见的疾病就有一种叫做温毒体热的,许多人都忽视了这种疾病的危害性,造成严重的后果出现。
如果没有及时做到清热解毒就会造成人体口干舌燥、大便干等症状,皮肤也会出现瘙痒难受等。
因此我们一定要重视这种疾病,及时选择药物进行治疗。
在此我们为您推荐一种名为盐酸左氧氟沙星片(左沙)的药物,其药效非常显著。
【药品名称】通用名称:盐酸左氧氟沙星片商品名称:盐酸左氧氟沙星片(左沙)英文名称:Levofloxacin Hydrochloride Tablets拼音全码:YanSuanZuoYangFuShaXingPian(ZuoSha)【主要成份】本品主要成份为盐酸左氧氟沙星。
化学名称为:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3-de]-[1,4]苯骈恶嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物。
【成份】分子式:C18H20FN3O4·HCl·H2O分子量:415.85【性状】本品为类白色或淡黄色片。
【适应症/功能主治】适用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染,呼吸道感染,胃肠道感染,伤寒,骨和关节感染,皮肤软组织感染,败血症等全身感染。
【规格型号】0.2g*12s【用法用量】口服。
成人常用量:1.支气管感染、肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次O.1g,一日3次,疗程7-14日。
2.急性单纯性下尿路感染:一次O.1g,一日2次,疗程5-7日;复杂性尿路感染:一次O.2g,一日2次,或一次O.1g,一日3次,疗程为10-14日。
3.细菌性前列腺炎:一次0.2g,一日2次,疗程为6周。
成人常用量为一日0.3-0.4g,分2-3次服用,如感染较重或感染病原体敏感性较差者,如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g,分3次服。
【不良反应】1.胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
左氧氟沙星滴眼液说明书

左氧氟沙星滴眼液说明书【药品名称】通用名称:左氧氟沙星滴眼液商品名称:左氧氟沙星滴眼液(可乐必妥)拼音全码:ZuoYangFuShaXingDiYanYe(KeLeBiTuo)【主要成份】盐酸左氧氟沙星。
化学名:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈【性状】本品为淡黄绿色的澄明溶液。
【适应症/功能主治】多种病原菌引起的外眼部感染性疾病。
【规格型号】24.4mg:5ml【用法用量】一般1天3次,每次滴眼1滴。
根据症状可适当增减。
推荐疗程:细菌性结膜炎7天、细菌性角膜炎10-14天。
或遵医嘱。
【不良反应】最常报道的不良反应是暂时性视力下降、发烧、头痛、暂时性眼热、眼痛或不适、咽炎及畏光,发生率约1%-3%。
其他发生率低于1%的不良反应有:过敏、眼睑水肿、眼睛干燥及瘙痒。
【禁忌】对盐酸左氧氟沙星或其他喹诺酮类药物及可乐必妥任何组分过敏者禁用。
【注意事项】1.可乐必妥只限于滴眼用,不能用于结膜下注射,也不能直接滴入眼睛前房内。
2.和其他抗感染药一样,延长使用可乐必妥将可能导致非敏感微生物的过度生长,包括真菌。
因此可乐必妥不应长期使用。
3.喹诺酮类药物全身用药时,即使只有一次,也有可能发生过敏反应,某些反应伴有心血管虚脱、丧失知觉、血管性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。
如果发生皮疹或其他过敏反应的症状,应立即停止用药并咨询医生。
4.使用时注意避免污染容器前端。
5.建议细菌性结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】1岁以下婴儿使用可乐必妥的疗效及安全性尚未确立。
未成熟动物口服喹诺酮类药物可引起关节病,但没有证据证明左氧氟沙星滴眼液对承重关节有任何影响。
【老年患者用药】老年人使用可乐必妥的疗效及安全性与其他成人患者无总体差别。
【孕妇及哺乳期妇女用药】由于目前尚缺乏怀孕妇女使用左氧氟沙星滴眼液的资料,因此对于怀孕妇女,只有在判断药物的潜在利益大于对胎儿的潜在风险时,才能使用可乐必妥。
乳酸左氧氟沙星注射液说明书

乳酸左氧氟沙星注射液说明书【药品名称】通用名称:乳酸左氧氟沙星注射液英文名称:Levofloxacin Lactate Injection商品名称:瑞科沙【成份】左氧氟沙星【适应症】适用于革兰阴性菌和革兰阳性菌中的敏感菌株引起的中、重度呼吸系统、泌尿系统、消化系统和皮肤软组织感染,败血症、伤寒副伤寒菌痢以及由淋球菌、沙眼衣原体所致的尿道炎、宫颈炎等。
【用法用量】静脉滴注。
成人一次0.1~0.2g,一日2次,或遵医嘱。
【不良反应】偶见纳差,恶心、呕吐、腹泻、失眠、头晕、头痛、皮疹及血清谷丙转氨酶升高及注射局部刺激症状等,一般均能耐受,疗程结束后即可消失。
【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者及癫痫患者禁用。
【注意事项】1.肾功能不全者应减量或慎用。
2.神经系统疾患者慎用。
3.避免与茶碱同时使用。
如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。
4.与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
5.性病患者治疗时,应进行梅毒血清学检查,以免耽误对梅毒的治疗。
6.静脉滴注速度每100ml至少60分钟,滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。
【FDA妊娠药物分级】动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用,但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究,并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害;或者,该药品尚未进行动物试验,也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。
【化学成份】化学名称为:(S)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H -吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸分子式:C18H20FN3O4分子量:331.38【生产企业】四川科伦药业股份有限公司【药物分类】喹诺酮类。
盐酸左氧氟沙星胶囊(诺必星)的说明书

盐酸左氧氟沙星胶囊(诺必星)的说明书清热解毒是生活中经常听到的一个词汇,其目的在于清楚体热解除毒素,主要适用于瘟疫、温毒等多种由于热度引起的疾病。
人体内一旦含有热度会造成一系列的疾病,如皮肤病,血液病,大便干燥、口干舌燥等等。
因此服用清热解毒药物刻不容缓,目前推出了一种名叫盐酸左氧氟沙星胶囊(诺必星)的药物,对于清热解毒具有非常明显的药效。
【药品名称】通用名称:盐酸左氧氟沙星胶囊商品名称:盐酸左氧氟沙星胶囊(诺必星)【适应症/功能主治】本品适用于敏感细菌引起的下列轻、中度感染:呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿【规格型号】0.1g*12s【用法用量】口服,成人每次0.2~0.3g,每日两次。
病情偏重者可增为每日三次。
【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状,失眠、头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等症状。
亦可出现一过性肝功能异常,如血清转氨酶增高、血清总胆红素升高等。
上述不良反应发生率在0.1~5%之间。
偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。
【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】1.肾功能不全者应减量或者延长给药间期,重度肾功能不全者慎用。
2.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
3.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率4.若发生过敏,应立即停药,并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗:肾上腺素及其它抢救措施,包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。
5.此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直到症状消失。
6.若过量服用,应清除患者胃内容物,维持适当补液,并进行临床观察。
7.左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。
左氧氟沙星针说明书

左氧氟沙星针说明书左氧氟沙星针说明书篇一:左氧氟沙星氯化钠注射液说明书--可乐必妥左氧氟沙星氯化钠注射液说明书【药品名称】通用名:左氧氟沙星氯化钠注射液商品名:可乐必妥英文名:Levflxacin and Sdium Chlride Injectin 汉语拼音:Zuyangfushaxing Lvhuana Zhusheye 【成份】本品主要成份为左氧氟沙星,其他成份为氯化钠、盐酸、氢氧化钠(PH调节剂,必要时添加)和注射用水。
化学名称:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并 [1,2,3-de]-[1,4]-苯并口恶嗪-6-羧酸半水合物化学结构式:分子式:C18H20FN34·1/2H2 分子量:370.38 Cas N:100986-85-4, 【性状】本品为淡黄色的澄明液体。
【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:1.呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿);2.泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;3.生殖系统感染:急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);4.皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;5.肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒; 6.败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染; 7.其它感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【规格】100ml:左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g。
【用法与用量】静脉滴注:100ml:0.5g,成人一次0.5g(1瓶),一日1次。
(塑料瓶的使用方法见说明书背面)【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状;失眠、头晕、头痛等神经系统症状;皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。
左氧氟沙星滴眼液(远清)的说明书

左氧氟沙星滴眼液(远清)的说明书温毒和热毒经常会出现在我们的身体当中,人体是一个比较奇妙的环境,经脉气血顺畅才能更有利于我们的生活,及时清热解毒是很关键的。
目前我们发现了一种叫做左氧氟沙星滴眼液(远清)的清热解毒药物,它的取材完全纯天然,对人体没有任何的毒副作用,您可以放心使用。
【药品名称】通用名称:左氧氟沙星滴眼液商品名称:左氧氟沙星滴眼液(远清)英文名称:Levofloxacin Eye Drops拼音全码:ZuoYangFuShaXingDiYanYe(YuanQing)【主要成份】本品的主要成份是氧氟沙星。
【性状】本品为淡黄色或淡黄绿色的澄明液体。
【适应症/功能主治】细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。
【规格型号】24.4mg:5ml【用法用量】一般1次1滴、1日3次滴眼,根据症状可适当增减。
对角膜炎的治疗在急性期每15~30分钟滴眼1次,对严重的病例在开始30分钟内每5分钟滴眼1次,病情控制后逐渐减少滴眼次数。
治疗细菌性角膜溃疡推荐使用高浓度的抗生素滴眼制剂。
【不良反应】偶有一过性刺激症状,一般不影响用药,表现为一过性眼睛灼热、眼痛或不适、咽炎及畏光。
罕有:过敏、眼睑水肿、眼睛干燥及瘙痒。
【禁忌】尚不明确。
【注意事项】1、本品只限于滴眼用,不能用于结膜下注射,也不能直接滴入眼睛前房内。
2、和其它抗感染药一样,延长使用本品将可能导致非感染微生物的过度生长,包括真菌。
因此本品不应长期应用。
3、喹诺酮类药物全身用药时,即使只有一次,也有可能发生过敏反应,某些反应伴有休克、意识丧失、血管神经性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。
如果发生皮疹或其他过敏反应的症状,应立即停止用药并咨询医生。
4、使用时注意避免污染容器前端。
5、建议细菌性结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。
【儿童用药】1岁以下婴儿使用本品的疗效及安全性尚未确立。
未成熟动物口服喹诺酮类药物可引起关节病。
盐酸左氧氟沙星片(特格尔)的说明书

盐酸左氧氟沙星片(特格尔)的说明书日常生活中难免会遇到各种疾病的困扰,温毒和瘟疫常常会存在人体当中,对身体造成危害,体内产生毒素和热毒在所难免。
因此,只要您及时服用正规药物进行治疗,达到清热解毒的效果并不是什么难事。
今天我们为您推荐一种名为盐酸左氧氟沙星片(特格尔)的药物,它对于解毒去热很有帮助,下面来看看介绍吧。
【药品名称】通用名称:盐酸左氧氟沙星片商品名称:盐酸左氧氟沙星片(特格尔)【规格型号】0.1g*12s【用法用量】口服,成人每次0.1~0.2g,每日两次。
病情偏重者可增为每日三次。
【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状,失眠、头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等症状。
亦可出现一过性肝功能异常,如血清转氨酶增高、血清总胆红素升高等。
上述不良反应发生率在0.1~5%之间。
偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。
【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】1.肾功能不全者应减量或者延长给药间期,重度肾功能不全者慎用。
2.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
3.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)。
在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。
如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。
4.若发生过敏,应立即停药,并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗;肾上腺素及其它抢救措施,包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。
5.此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直到症状消失。
6.若过量服用,应清除患者胃内容物,维持适当补液,并进行临床观察。
7.左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。
8.药物相互作用:本品与含镁或铝之抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子(如铁)、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收,使该药在各系统内的浓度明显降低。
左氧氟沙星片用法用量说明书

左氧氟沙星片用法用量说明书导读:我根据大家的需要整理了一份关于《左氧氟沙星片用法用量说明书》的内容,具体内容:左氧氟沙星片是一种中西药品,它的说明书是什么内容?用法用量多少?下面就一起来了解下左氧氟沙星片说明书以及用法用量,下面我带你一一了解!左氧氟沙星片说明书通用名称:左...左氧氟沙星片是一种中西药品,它的说明书是什么内容?用法用量多少?下面就一起来了解下左氧氟沙星片说明书以及用法用量,下面我带你一一了解!左氧氟沙星片说明书通用名称:左氧氟沙星片批准文号:国药准字H20040091汉语拼音:ZuoYangFuShaXingPian英文名称:LevofloxacinTablets成份:本品主要成份为左氧氟沙星。
剂型:片剂形状:本品为浅粉色椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣后呈白色至淡黄色。
功能主治:适用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染,呼吸道感染,胃肠道感染,伤寒,骨和关节感染,皮肤软组织感染,败血症等全身感染。
规格/中西药品:每片中左氧氟沙星含量0.5g。
禁忌:对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
妊娠期妇女及哺乳期妇女用药:对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。
鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
儿童用药:本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。
但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。
因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年患者用药:老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。
贮藏:遮光,密封保存。
包装:铝塑包装,每板4片,每盒1板。
有效期:36个月左氧氟沙星片用法用量口服。
成人常用量:1、支气管感染、肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程7~14日。
2、急性单纯性下尿路感染:一次0.1g,一日2次,疗程5~7日;复杂性尿路感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程10~14日。
3、细菌性前列腺炎:一次0.2g,一日2次,疗程6周。
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LEVAQUIN®(左氧氟沙星)片剂LEVAQUIN®(左氧氟沙星)口服液LEVAQUIN®(左氧氟沙星)注射剂LEVAQUIN®(含5%葡萄糖的左氧氟沙星)注射剂处方信息为减少耐药菌株的发生并维持LEV AQUIN®(左氧氟沙星)与其他抗菌药物的疗效,LEVAQUIN®(左氧氟沙星)只能用于治疗或预防已证实由细菌引起或高度疑似由细菌引起的感染。
描述LEVAQUIN®(左氧氟沙星)是人工合成的口服或静脉滴注用广谱抗菌药。
左氧氟沙星是消旋氧氟沙星的纯-(S)-异构体,化学上来讲它是一种手性氟羧基喹诺酮。
化学名是(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸半水合物。
化学结构是:分子式是C18H20FN3O4·1/2H2O,分子量370.38。
左氧氟沙星是一种白色至淡黄色的晶体或晶状粉末。
在小肠pH条件下呈两性离子。
数据显示在pH0.6-5.8范围内,左氧氟沙星的溶解度恒定(大约为100mg/ml)。
USP命名原则指出在这个pH范围内,左氧氟沙星溶解度是“可溶至易溶”。
超过pH5.8,溶解度迅速增加并在pH6.7时的达最大值(272mg/ml),此范围内是“易溶”。
超过pH6.7,溶解度下降并在pH约为6.9时达到最小值(约50mg/ml)。
左氧氟沙星能与许多金属离子生成稳定的配位化合物。
在体外,金属离子与其螯合的能力顺序为:Al+3>Cu+2>Zn+2>Mg+2>Ca+2。
LEVAQUIN片剂是薄膜衣片剂,含有下列非活性成分:250mg(以无水形式):羟丙甲纤维素,交联聚维酮,维晶纤维素,硬脂酸镁,聚乙二醇,钛白粉,聚山梨酯80和合成氧化铁红500mg(以无水形式):羟丙甲纤维素,交联聚维酮,维晶纤维素,硬脂酸镁,聚乙二醇,钛白粉,聚山梨酯80和合成氧化铁红750mg(以无水形式):羟丙甲纤维素,交联聚维酮,维晶纤维素,硬脂酸镁,聚乙二醇,钛白粉,聚山梨酯80LEVAQUIN口服液(25mg/ml)是多用途,自我防腐的左氧氟沙星溶液,pH范围在5.0至6.0 LEVAQUIN口服液外观澄清,呈黄色至绿黄色。
这种颜色不同不会对产品的功效产生不良影响。
LEVAQUIN口服液含有下列非活性物质:蔗糖,甘油,sucralose,盐酸,纯水,聚乙二醇,天然人工香味,苯甲醇,维生素C和焦糖。
其中还含有用来调节pH值的氢氧化钠溶液。
一次性玻璃瓶中的LEV AQUIN注射液是无菌,不含防腐剂的,pH范围在3.8到5.8之间。
负压袋中的LEVAQUIN注射液是无菌,不含防腐剂的,pH范围在3.8到5.8之间。
LEV AQUIN注射液外观澄清,呈黄色至绿黄色。
这不会对产品的功效产生不良影响。
一次性玻璃瓶中的LEV AQUIN注射液含有供注射用的左氧氟沙星水溶液。
负压袋中的LEVAQUIN注射液是稀释好的,无热原的几乎等渗的预混合液,含5%葡萄糖(D5W)。
可能加有盐酸和氢氧化钠溶液,用于调节pH值。
负压袋由特制的非增塑热塑共聚物(CR3)组成。
部分水会从容器渗入外包装,但这不足以明显影响产品。
与负压袋接触的溶液在保质期内会使极少量的负压袋成份析出。
根据USP的塑料容器生物测试规定进行的动物实验结果整个容器材料是合格的。
临床药理学:口服(p.o)左氧氟沙星片剂,口服溶液或静脉(i.v)注射后,单次给药和稳态状况下所测得的左氧氟沙星药代动力学参数的平均值±SD列在表1中。
吸收口服后,左氧氟沙星迅速完全地被人体吸收。
口服后1到2小时达到血浆浓度峰值。
500mg和750mg的左氧氟沙星片剂的绝对生物利用度均在99%左右,这说明左氧氟沙星口服吸收完全。
健康志愿受试者在60min内静注500mg的单剂量左氧氟沙星后,其血浆浓度峰值的平均值±SD为6.2 ±1.0 μg/mL,60min内静注750mg的单剂量左氧氟沙星后,其血浆浓度峰值的平均值±SD为11.5 ±4.0 μg/mL。
左氧氟沙星口服液和片剂具有生物等效性。
单剂量和多剂量口服或静注左氧氟沙星后,其药代动力学呈线性,并可预测。
每天一次使用500mg或750mg左氧氟沙星后,48小时内药物达到稳态。
每天一次口服左氧氟沙星多剂量给药后的血浆浓度峰值或谷值约为:500mg剂量的平均值±SD分别为5.7 ±1.4 和0.5 ±0.2μg/mL,750mg剂量的分别是8.6 ±1.9和1.1 ±0.4 μg/mL。
每天一次多剂量静注左氧氟沙星产生的血浆浓度峰值或谷值约为:500mg剂量的平均值±SD分别为6.4 ±0.8 和0.6 ±0.2 μg/mL,750mg剂量的分别是12.1 ±4.1和1.3 ±0.71 μg/mL。
口服500mgLEVAQUIN连同食物会推迟药物达到峰值浓度的时间约1小时,在片剂情况下使峰值浓度降低14%,口服液情况下会降低25%。
因此,口服左氧氟沙星片剂时可以不考虑食物的影响。
推荐在进食1小时前或进食2小时后服用左氧氟沙星口服液。
静注和口服等同剂量(mg/mg)的左氧氟沙星后的血浆浓度曲线(AOL)相似,且药物曝露程度(AUC)也相当。
因此,左氧氟沙星口服和静注的两种给药方式可以互换(见下图)。
分布单剂量和多剂量给予500mg或750mg左氧氟沙星后,其平均分布容积通常在74至112L之间,这表示左氧氟沙星在体内分布广泛。
给药后3小时,左氧氟沙星在健康受试者的皮肤组织和水泡液中达到峰值。
健康受试者每天口服750mg和500mg左氧氟沙星多剂量给药后,皮肤组织活检和血浆AUC的比值约为2,水泡液与血浆AUC的比值约为1。
左氧氟沙星也容易渗透入肺部。
肺部左氧氟沙星浓度通常是血浆浓度的2-5倍,单剂量口服500mg后24小时内的血浆浓度约在2.4至11.3μg/mL。
在体外,当血清/血浆左氧氟沙星浓度处在临床相关范围(1至10μg/mL)内,平衡透析法测得在所有研究的生物种类中约24至38%的左氧氟沙星与血清蛋白结合。
在人体内,左氧氟沙星主要和血清白蛋白结合。
左氧氟沙星与血清蛋白的结合不依赖于药物浓度。
代谢在血浆和尿液中,左氧氟沙星具有立体化学稳定性。
它不会因代谢作用转化成异构体-D-氧氟沙星。
在人体中左氧氟沙星代谢很有限,主要以药物原形从尿液排泄。
口服给药后,87%的药物会在48小时内以原形药物形式排泄,不到4%的药物通过粪便排泄。
不到5%的药物以去甲基和N-氧化代谢物形式排泄。
其中,N-氧化代谢物是左氧氟沙星在体内的唯一代谢物。
这些代谢物几乎没有相关的药理学活性。
排泄:左氧氟沙星大部分以原形药物从尿液排泄。
单剂量或多剂量口服或静注左氧氟沙星后,其平均血浆消除半衰期大约在6到8小时。
平均表观总体清除率(apparent total body clearance)和肾清除率分别约在144至226 mL/min和96至142 mL/min。
肾清除率大于肾小球滤过率说明左氧氟沙星不仅有肾小球滤过,还有肾小管分泌。
与西米替丁或丙磺舒联合给药后,左氧氟沙星的肾清除率会分别降低约24%和35%,这表示在肾近端小管出现左氧氟沙星分泌。
在受试者的新鲜尿样中未发现左氧氟沙星结晶。
特殊人群老年人:考虑受试者的肌肝清除率差异后,年轻和老年受试者的左氧氟沙星药代动力学没有明显差异。
健康老年受试者(66-80岁)口服500mg左氧氟沙星后,其平均血浆消除半衰期为7.6小时,在年轻成年人中这数值约为6小时。
两者间的差异可归因于受试者的肾功能差异,但不具有临床显著性。
药物吸收似乎不受年龄影响。
仅根据年龄来调整左氧氟沙星剂量是没有必要的。
小儿:未研究小儿受试者的左氧氟沙星药代动力学。
性别:考虑受试者的肌肝清除率差异后,男性和女性受试者的左氧氟沙星药代动力学没有明显差异。
男性口服500mg左氧氟沙星后,其平均血浆消除半衰期约为7.5小时,在女性受试者中约为6小时。
两者间的差异可归因于男女受试者间的肾功能差异,不具有临床显著性。
药物吸收似乎不受性别影响。
仅根据性别来调整左氧氟沙星剂量是没有必要的。
人种:通过对72名受试者(48名白种人和24名非白种人)的数据进行协同变异分析来研究人种因素对于左氧氟沙星药代动力学影响。
表观总体清除率和表观分布容积不受人种因素影响。
肾功能不全:肾功能受损(肌肝清除率<50mL/min)病人服药后,左氧氟沙星清除率与血浆消除半衰期都显著降低,因此要对这些病人进行剂量调整,防止出现药物蓄积。
血液透析或连续流动式腹膜透析(CAPD)都不能有效地将左氧氟沙星从体内排除,这说明血液透析或CAPD后不应该补充左氧氟沙星。
(见注意事项:通则和用量和用法)。
肝功能不全:未研究肝损伤病人的左氧氟沙星药代动力学。
由于左氧氟沙星代谢程度有限,肝损伤不会影响左氧氟沙星的药代动力学。
细菌感染:严重社区获得性细菌感染病人的左氧氟沙星药代动力学与健康受试者的相当。
药物间相互作用:对左氧氟沙星与茶碱,华法林,环孢霉素,地高辛,丙磺舒,西米替丁,硫糖铝及抗酸剂间可能存在的药代动力学相互作用进行了研究。
(见注意事项:药物相互作用)。
表1. 左氧氟沙星PK参数的平均值±SD1 清除率/生物利用度2分布容积/生物利用度3 18-53岁的健康男性4 60min静注250mg和500mg,90min静注750mg5 18-54岁的健康男性和女性受试者6每48小时给予中度肾损伤(CL CR20-50mL/min)和呼吸道或皮肤感染的病人500mg药物7剂量标准化数值(至500mg),根据人群药动学模型估计8 22-75岁的健康男性9 22-75岁的健康女性10 18-36岁的年轻健康男性和女性受试者11 66-80岁的老年健康男性和女性受试者12 19-55岁的健康男性和女性* 绝对生物利用度;500mg片剂的F=0.99 ± 0.08,750mg片剂的F=0.99 ± 0.06ND=未测定微生物学左氧氟沙星是外消旋氧氟沙星的L-异构体,属喹诺酮抗菌药物。
氧氟沙星的主要抗菌活性存在于L-异构体。
左氧氟沙星和其他氟喹诺酮类抗菌剂的作用机理是抑制细菌拓扑异构酶IV 和DNA解旋酶(两种都种酶都属II拓扑异构酶),它们是DNA复制,转录,修复和重组所必须的酶。
左氧氟沙星在体外广泛抑制革兰氏阴性和阳性菌。
等于或略高于其抑菌浓度时,左氧氟沙星具有杀菌作用。
包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类药物与氨基糖甙类,大环内酯类和包括青霉素在内的β-内酰胺类药物在化学结构上有差别。