左氧氟沙星针说明书

左氧氟沙星针说明书左氧氟沙星针说明书篇一：左氧氟沙星氯化钠注射液说明书--可乐必妥左氧氟沙星氯化钠注射液说明书【药品名称】通用名：左氧氟沙星氯化钠注射液商品名：可乐必妥英文名：Levflxacin and Sdium Chlride Injectin 汉语拼音：Zuyangfushaxing Lvhuana Zhusheye 【成份】本品主要成份为左氧氟沙星，其他成份为氯化钠、盐酸、氢氧化钠（PH调节剂，必要时添加）和注射用水。

化学名称：(S)-（-）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并 [1,2,3-de]-[1,4]-苯并口恶嗪-6-羧酸半水合物化学结构式：分子式:C18H20FN34·1/2H2 分子量:370.38 Cas N：100986-85-4, 【性状】本品为淡黄色的澄明液体。

【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：1．呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）；2．泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；3．生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；4．皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；5．肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒； 6．败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染； 7．其它感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

【规格】100ml:左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g。

【用法与用量】静脉滴注:100ml:0.5g,成人一次0.5g(1瓶),一日1次。

（塑料瓶的使用方法见说明书背面）【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状。

亦可出现一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等。

上述不良反应发生率在0.1%～5%之间。

偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。

【禁忌症】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

【注意事项】1.本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。

本制剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注，或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。

2.肾功能减退者应减量或慎用。

肌酐清除率：50ml/分正常剂量 20~50ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.25g 10~19ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.125g 10ml/分首剂0.5g，以后每24小时0.125g3.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。

4.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率 0.1%)。

在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。

如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。

此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。

偶有剧烈连续或血样的腹泻，可能是伪膜性肠炎的症状，一旦发生请立即停药并咨询医生。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1．因不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。

2．因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。

如必须使用本品，应暂停哺乳。

【儿童用药】对小儿的安全性尚未确立，故不可用于儿童。

【老年患者用药】本品主要经肾脏排泄（参见药代动力学），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。

因此，应注意用药剂量，慎重给药。

【药物相互作用】1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。

2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时，可能导致茶碱血药浓度增高，出现茶碱中毒症状。

本品对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密切观察患者情况。

3.与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。

4.与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。

5.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

【药物过量】喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。

急救措施及解毒药：（1）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；（2）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液；（3）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。

【药理毒理】1.药理作用：本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻碍细菌DNA的复制。

本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。

对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

2.毒理研究：（1）急性毒性：经口投药时LD50:小鼠为1,881mg/kg,大鼠为1,478mg/kg，猕猴为250mg/kg以上。

（2）亚急性毒性：对大鼠经口投药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。

但在800mg/kg用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓M/E的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度的变性性变化。

对猕猴经口投药4周后进行检查，在10mg/kg以及30mg/kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在100mg/kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低的现象。

(3)慢性毒性：对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg/kg时未出现与投药相关的毒性变化，但在80mg/kg以及320mg/kg时，出现流涎、尿中pH 高值的现象。

在320mg/kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大现象。

对猕猴经口投药26周时，在10mg/kg、25mg/kg以及6 2.5mg/kg时均未出现毒性变化。

(4)生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，均不影响雌雄的生殖能力，也不影响胎儿。

(5)器官形成期投药试验：对大鼠经口投药至90mg/kg时，对胎儿和出生儿均未产生影响。

对家兔经口投药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。

(6)围产期、授乳期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，对母动物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。

(7)对关节软骨的影响：对幼、幼成大鼠（3～4周龄）和猎兔犬（4月龄）经口投药7日时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。

对幼成犬（13月龄）经口投药7日时，在40mg/kg时出现极轻度关节毒性。

但在18月龄成犬静脉注射（14日）时，在30mg/kg时未出现有关节毒性。

（8）光毒性试验：照射长波长紫外线（320～400nm）,以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口投药200mg/kg时无明显变化。

【药代动力学】国外资料单次静脉滴注左氧氟沙星0.5g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。

左氧氟沙星在体内组织中分布广泛,其消除相半衰期（t1/2β）为6～8小时。

左氧氟沙星主要是通过肾脏排泄,约70％在24小时内随尿液排出。

肾功能减退的患者左氧氟沙星肾清除率（CL）下降，消除相半衰期（t1/2β）延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。

血液透析和连续腹膜透析（CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。

【贮藏】遮光，室温密闭保存。

【包装】塑料瓶装。

【有效期】36个月篇二：左氧氟沙星注射液用药方法争议左氧氟沙星注射液用药方法争议应用左氧氟沙星，说明书中多为一日给药2～3次的习惯用法，但这样不仅疗效差、副作用多，还容易引发细菌耐药。

正确的用法应该是一日一次大剂量给药。

依照《抗菌药物临床应用指导原则》，左氧氟沙星可一日给药一次，并且该药被认为是最适合一日一次大剂量给药的品种，已为国内的一些医院所采纳并加以推荐。

但笔者所见的左氧氟沙星说明书依旧是一日给药2～3次的习惯用法，注射用药的浓度与滴注速度也因产品而异，使医护人员颇感困惑。

一日一次有依据左氧氟沙星一日给药一次是指将原来每日分2～3次给予的剂量一次投入。

这一给药方案的有效性已得到国内外实验与临床的证实。

首先，该类药物属于浓度依赖型抗菌药物，即杀菌的强度与速度主要取决于血药浓度的最大值，不适宜小剂量多次给药。

其次，对于已受到了药物严重损伤的幸存细菌，在左氧氟沙星代谢至低浓度时仍然难以恢复生长与繁殖。

这种所谓的抗菌后效应时间会随着左氧氟沙星剂量的增加而延长。

左氧氟沙星半衰期长达6～8个小时，再加上有较长的后效应时间，是可以一日给药一次的又一主要依据。

此外，据文献介绍左氧氟沙星每天750mg一次给予的不良事件的总发生率、类型和分布，类似于每次250～500mg每天两次。

浓度过低疗效差左氧氟沙星口服几乎可完全吸收，服药后约40分钟即可达到血药浓度峰值，是最适合口服使用的药物。

注射给药本应用于较重的感染者，以获得比口服用药更高的血药浓度水平。

假如按照一些说明书的用法，400毫克左氧氟沙星要分两次使用，滴注时间4～6个小时，其血药浓度水平并不优于口服用药，已经失去了注射用药的意义，还增加了患者的治疗费用，花费了过多的治疗时间。

长时间注射副作用多低浓度长时间注射给药似乎可以减少左氧氟沙星引起的头痛、头晕和失眠等不良反应。

然而事实并非如此，马拉松式的滴注方式造成药物在神经系统内难以消除，更容易引起头痛、头晕等精神性症状。

笔者发现左氧氟沙星引起的失眠主要发生于午后或晚间用药，这在一日两次长时间注射给药时难以避免。

左氧氟沙星诱发的过敏反应和注射性静脉炎日益多见也是过多使用注射方式的结果。