[药学四大基础课程知识点暴强总结!]药物化学

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药物化学重点知识点总结

药物化学重点知识点总结

药物化学重点知识点总结1绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。

研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。

(二)药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础;2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺;3.为创制新药探索新的途径和方法;(三)药物名称国际非专有药名(INN)INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。

该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN O简单有机化合物可用其化学名称。

化学名(1)英文化学名(2)中文化学名女口:阿司匹林,中文化学名为:2-(乙酰氧基)苯甲酸苯甲酸乙联買基商品名生产厂家为了保护自己利益,在通用名不能得到保护的情况下,禾U用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。

商品名可申请知识产权保护举例:对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParaCetamolN -( 4-羟基苯基)乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2细目要点要求局部麻醉药(1)局部麻醉药分类、构效关系掌握J(2)盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握(3)盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。

全身麻醉药作用于中枢神经系统,使其受到可逆性抑制;局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导。

一、全身麻醉药(一)全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药,即静脉麻醉药。

女口:氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、丫-羟基丁酸钠氟烷F s C-CHBrCI别名:三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体,不易燃、易爆,遇光、热和湿空气能缓缓分解。

[药学四大基础课程知识点暴强总结]药物分析

[药学四大基础课程知识点暴强总结]药物分析

第一章药物分析的任务与发展药物分析是一门研究药品及其制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查及其有效成分的含量测定等的一门学科。

目的是保证人们用药安全、合理、有效。

药品用于防病、治病、诊断疾病、改善体质、增强机体抵抗力的物质。

药典是一个国家关于药品标准的法典,是国家管理药品生产与质量的依据。

第二章药物分析的基础知识第一节药品检验工作的基本程序一般为取样、鉴别、检查、含量测定、写出报告。

取样:鉴别:判断真伪。

检查:称纯度检查,判定药物优劣。

含量测定:测定药物中有效成分的含量。

检验报告必须明确、肯定、有依据。

计量仪器认证要求:县级以上人民政府计量行政部门负责进行监督检查。

符合经济合理、就地就近。

第二节药品质量标准分析方法验证目的是证明采用的方法适合于相应的检测要求。

验证内容:准确度、精密度(包括重复性、中间精密度和重现性)、专属性、检测限、定量限、线性、范围和耐用性。

一、准确度:是指用该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度,一般以百分回收率表示。

至少用9次测定结果进行评价。

二、精密度:是指在规定的条件下,同一个均匀样品,经过多次取样测定所得结果之间的接近程度。

用偏差、标准偏差或相对标准偏差表示。

1、重复性:相同条件下,一个分析人员测定所得结果的精密度称为重复性。

至少9次。

2、中间精密度:同一个实验室,不同时间不同分析人员用不同设备测定结果的精密度。

3、重现性:不同实验室,不同分析人员测定结果的精密度。

分析方法被法定标准采用应进行重现性试验。

三、专属性:指在其他成分可能存在的情况下,采用的方法能准确测定出被测物的特性,用于复杂样品分析时相互干扰的程度。

鉴别反应、杂质检查、含量测定方法,圴应考察专属性。

四、检测限:指试样中被测物能被检测出的最低量,无须定量。

用百分数、ppm或ppb表示。

五、定量限:指样品中被测物能被定量测定的最低量,测定结果应具一定的精密度和准确度。

六、线性:系指在设计的范围内,测试结果与试样中被测物浓度直接呈正比关系的程度。

药学课程总结模板药物化学

药学课程总结模板药物化学

药学课程总结模板药物化学药物化学是药学专业课程中非常重要的一门学科,通过学习药物化学,我们深入了解了药物的结构与性质,掌握了药物的合成方法和药效评价等知识。

本文将从以下几个方面对药物化学课程进行总结。

一、课程目标与重点药物化学课程旨在培养学生对药物分子结构与性质的认识和理解,掌握药物化学基本原理和应用技术,为将来的药学研究和药物设计打下基础。

其主要重点包括:1.药物分子结构分析与对应的性质分析;2.合成药物的方法与技术;3.药效评价与药效预测;4.了解与药物化学相关的药理学知识。

二、知识框架与学习方法1.知识框架在学习药物化学的过程中,我们需要掌握以下知识点:(1)药物的分子结构与功能基团;(2)药物合成的基本原理与方法;(3)药物的性质与活性的关系;(4)药物的药效评价与药效预测。

2.学习方法为了有效学习药物化学课程,我们可以采取以下方法:(1)理论学习:认真听课、做好课堂笔记,结合教材进行系统性学习;(2)实验操作:通过实验操作,提高对药物化学实践的理解;(3)文献阅读:扩大学习视野,阅读相关的文献资料,了解行业最新动态;(4)小组讨论:与同学一起探讨与药物化学相关的问题,提高学习效果。

三、实践应用与意义药物化学是药学专业的基础课程,对于我们今后的学习和研究有着重要的意义:1.药物设计与发现:通过学习药物化学,我们能够掌握药物合成与设计的基本原理,为今后的药物研发打下基础;2.药物安全性评价:了解药物的结构与性质有助于我们评价其安全性与毒性,确保药物在应用过程中的安全性;3.药物质量控制:药物化学知识使我们能够掌握药物质量检测的技术,保证生产合格的药物;4.提高药物治疗效果:通过了解药物的结构活性关系,我们能够更好地优化药物的治疗效果。

总结:药物化学课程是药学专业中不可或缺的一门学科,通过学习,我们深入了解了药物的结构与性质,掌握了药物的合成方法和药效评价等相关知识。

通过合理的学习方法和实践应用,我们可以更好地应用药物化学知识,为药物研发、质量控制以及提高药物治疗效果做出贡献。

药学考哪些知识点总结

药学考哪些知识点总结

药学考哪些知识点总结药学是研究药物的起源、性质、制剂、利用和临床应用的科学。

药学考试作为评价学生对药学知识的掌握程度和专业能力的重要途径,考察的知识点非常广泛。

下面就一些常见的药学考试知识点进行总结和归纳。

一、药物化学1. 药物化学基础药物化学是药学中的基础学科,包括有机化学、生物化学、药用物理化学等内容。

药物的分子结构、性质和合成方法是药学考试中的重要知识点。

2. 药物分子结构对于常见的药物分子结构,学生需要了解其分子式、结构式和命名规则,掌握常见的官能团和化学键特点。

3. 药物性质药物的性质包括理化性质和药理性质,其中理化性质包括药物的溶解度、稳定性、光学活性等,药理性质包括药物的毒性、药效、途径等。

4. 药物合成学生需要了解药物的合成方法,掌握简单的有机合成反应和方法。

二、药物分析1. 药物分析基础药物分析是药学中的重要学科,包括分析化学的基础知识、仪器分析方法和质量控制技术。

2. 药物分析方法学生需要掌握药物的理化性质分析方法,如色谱法、光谱法、电化学分析法等,以及化学分析和质量控制的基本原理和方法。

3. 药物质量控制学生需要了解药物质量控制的相关法规和标准,掌握对药物质量进行评价和检验的方法。

三、药物制剂学1. 药物制剂基础药物制剂学是研究药物剂型、制备、贮存和应用的学科,学生需要了解药物剂型的分类、特点和应用。

2. 药物制剂制备学生需要了解药物制剂的制备方法和工艺流程,掌握各种剂型的制备原理和技术。

3. 药物制剂质量控制学生需要了解药物制剂质量控制的相关法规和标准,掌握对药物制剂质量进行评价和检验的方法。

四、药理学1. 药理学基础药理学是研究药物的作用机理和药效学的学科,学生需要了解药理学的基本概念、分类和作用原理。

2. 药物的作用机理学生需要了解常见药物的作用机制和分子靶点,掌握药物在生物体内的作用途径和生物学效应。

3. 药物的药效学学生需要了解药物的药效学特点和评价方法,掌握药物的药效参数和量效关系。

药师初级知识点总结

药师初级知识点总结

药师初级知识点总结一、药学基础1、药物学的概念与分类(1)药物学的概念:药物学是研究药物的起源、性质、合成、制备、贮存、运输、配制、生物利用度、代谢转化及药物与生物体相互作用规律的科学。

它是药物化学、药物生物学、药物动力学等基础理论的综合应用。

(2)药物的分类:a.按用途分类:镇痛药、抗生素、激素、维生素等;b.按来源分类:植物药、动物药、矿物药、微生物药等;c.按性质分类:生物药、化学药等。

2、药品管理法规知识药师需要了解药品管理的相关法规,包括《药品管理法》、《药品管理条例》、《药品生产质量管理规范》等。

这些法规对药品的生产、流通、使用等环节都有相应的规定,药师在工作中需要严格遵守,确保患者用药的安全性。

3、药物依从性药物依从性是指患者按照医嘱正确、规范地服用药物并进行长期治疗的意愿和能力。

药师需要通过有效的沟通与教育,提高患者的药物依从性,以确保治疗效果。

二、药物化学1、药物的结构与性质药师需要了解药物分子结构与性质的关系,包括药物的酸碱性质、溶解度、稳定性等,这对于药物的稳定存储、调剂配制等方面都具有重要意义。

2、药物的合成和构效关系药师需要了解药物的合成方法以及结构与活性的关系,这有利于药师对药效的理解和药物的研制。

三、药剂学1、药剂学基本理论药物在人体内的溶解度、吸收度、分布度和代谢度与药物分子的形状、大小、极性、疏水性等因素有关,而药剂学正是研究药物在生物体内的这些性质和规律的科学。

2、药物质量控制药师需要了解药物质量的控制标准、检测方法等内容,确保药物的质量符合相关标准,保障患者的用药安全。

四、生物药剂学1、药物的吸收、分布、代谢和排泄药师需要掌握药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄规律,这对于合理用药和用药指导至关重要。

2、药物药代动力学药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程及其动力学规律的科学,药师需要了解药物的药代动力学特性,以指导合理用药。

五、临床药学1、药师的用药指导药师需要根据患者的病情、生理情况、药物过敏史等因素,提供合理的用药方案,保证患者用药的安全性和有效性。

药物化学专业知识点总结

药物化学专业知识点总结

药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性,并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。

药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。

药物化学的研究内容主要包括:1. 药物的化学结构与性质:药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应,药物的理化性质决定了其药代动力学特征。

2. 药物的合成研究:药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。

合成药物的目标是简捷、经济且高产率,具有可控性和可重复性。

3. 药物的作用机制研究:药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。

药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。

二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途,药物可以分为很多类。

根据药物的用途,药物可以分为:1. 治疗药物:用于治疗疾病的化合物,如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。

2. 预防药物:用于预防疾病的化合物,如疫苗、预防性抗生素等。

3. 诊断用药:用于帮助诊断疾病的化合物,如放射性核素、造影剂等。

4. 应急药品:用于急救和紧急情况下的药物,如止血剂、解热镇痛药等。

根据药物的化学结构,药物可以分为:1. 有机化合物药物:由有机化合物合成的药物,包括多种结构类型的化合物。

2. 无机化合物药物:由无机化合物合成的药物,如氧化铁、氧化亚铁等。

根据药物的作用机制,药物可以分为:1. 靶向药物:通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。

2. 非靶向药物:通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。

三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。

药物的合成方法主要包括:1. 有机合成:有机合成是药物合成的基础,包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。

2. 天然产物全合成:大部分天然药物都具有复杂的结构,需要进行全合成来得到纯品,这对有机合成技术提出了更高的要求。

3. 合成方法研究:随着有机合成方法学的发展,药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法,用于合成更加复杂的分子。

药学药物化学与药剂学重点考点总结

药学药物化学与药剂学重点考点总结

药学药物化学与药剂学重点考点总结药学是一门研究药物的发现、研制、生产、配制、分析、应用及药物的临床使用等方面的学科。

药物化学与药剂学是药学的两个重要分支,它们通过研究药物的化学性质和制剂的性质及其在人体内的作用,为药物的研发和临床应用提供了基础理论和实践依据。

本文将重点总结药学、药物化学与药剂学中的重点考点。

一、药物化学考点总结1. 药物的结构与性质药物的化学结构对其药理学和临床应用具有重要影响。

例如,苯环结构的药物通常具有镇痛、抗炎等作用;重氮酰胺结构的药物常用于抗癫痫等疾病的治疗。

了解药物的结构与性质,可以帮助我们理解其作用机制和临床应用。

2. 药物的合成方法了解药物的合成方法对研发新药具有重要作用。

常见的药物合成方法包括有机合成、化学修饰、天然产物提取等。

熟练掌握各类反应的机理,并能通过改变反应条件或合成路线获得目标药物,是药物化学的重要考点。

3. 药物代谢与药物代谢酶药物代谢是指药物在体内经过化学反应转化成代谢产物。

了解药物代谢的主要途径,如氧化、还原、水解等,以及参与药物代谢的主要酶类,如CYP450等,对于评估药物的安全性和药效性具有重要意义。

二、药剂学考点总结1. 药物剂型与制剂工艺药物剂型是指药物制剂的具体形式,如片剂、胶囊、注射液等。

了解药物剂型的特点和应用场景,以及制剂工艺中的关键技术和装备,对于药剂师的工作至关重要。

2. 药物质量控制药物的质量控制是保证制剂质量的重要环节。

了解药物质量控制的关键指标和检测方法,如纯度、含量、溶解度等,对于制剂的生产和质量监控具有重要意义。

3. 药物的稳定性与保存药物的稳定性是指药物在一定条件下的物理和化学性质是否发生变化。

了解药物稳定性的影响因素和保存条件,能够有效延长药物的保存期限,确保患者用药的有效性和安全性。

综上所述,药学、药物化学与药剂学是药学领域中的重要学科,对于药物的研发和临床应用起着关键作用。

熟练掌握药物化学和药剂学的重点考点,对于药学专业的学生和从事相关工作的人员来说,具有重要的理论和实践意义。

药物化学必备知识点整理

药物化学必备知识点整理

药物化学必备知识点整理药物化学是研究药物化学结构及其在生物体内的药效学和代谢学等一系列问题的科学。

在药学领域,药物化学是较为基础的学科,它对于研发、生产、质量控制,以及应用药物等方面都有着重要意义。

在药学学习过程中,药物化学是一个非常重要的板块,掌握一些基本的药物化学知识点,对于日后的学习和工作都有着重要的帮助和启示作用。

一、药物的性质1. 理化性质:药物的理化性质包括颜色、气味、溶解度等。

药物的理化性质直接影响到药物的质量和稳定性,因此非常重要。

2. 化学反应:药物化学反应是药物在生物体内的代谢以及在药物研制过程中的合成反应。

掌握药物的化学反应有助于对新药的开发、制备和生产等各个环节的理解。

二、药物的分类1. 按照应用范围分类:分为内用药和外用药。

2. 按照药理作用分类:分为激素类药物、抗生素类药物、化学物质类药物、中药类药物等。

3. 按照化学结构分类:分为有机化合物、无机化合物、天然产物等。

三、药物的药效学药效学研究的是药物对生物体的影响,包括了药物的吸收、分布、代谢和排泄等。

药物的药效学知识是掌握药物的最基本功底,对于药物的研发和使用都具有很大的作用。

四、药物的合成药物的合成过程分为有机合成和生物合成两个部分。

有机合成主要是对化学物质进行反应制备,而生物合成则是利用生物体内的代谢酶酶对底物进行反应合成。

掌握药物的合成反应路径对于药物的研发和制备至关重要。

五、药物的代谢与排泄药物在体内的代谢与排泄过程使得药物能够更好地发挥作用,而且排泄过程还可以避免药物的毒性,保持身体的稳定状态。

药物的代谢与排泄是药物性质的基础,了解药物在人体内的反应和代谢对于了解药物效力、毒性和科学合理显得十分必要。

药物化学在药学领域具有重要的作用,药学专业的学生应该系统性地学习药物化学基础知识点,并加强对于药物的各个方面的了解和掌握。

药物化学也是以化学和药理学知识为基础的交叉学科,因此需要在学习时加强对这些基础学科的学习和掌握,才能更好地理解药物化学的相关内容。

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第一章麻醉药第一节全身麻醉药一、吸入麻醉药氟烷:2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉性质:1、氧瓶燃烧后显氟离子反应,与茜素蓝成蓝紫色。

2、加入硫酸,沉于底部。

甲氧氟烷浮于硫酸上层。

甲氧氟烷:麻醉作用和肌松作用比氟烷强,诱导期长。

恩氟烷:新型高效吸入麻醉药,麻醉肌松作用强,起效快,临床常用。

异氟烷为异构体乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

二、静脉麻醉药盐酸氯胺酮:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体,用外消旋体作用快、短、副作用小,诱导期短。

分离麻醉羟丁酸钠:作用弱、慢、毒性小。

--OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系:1、苯环上增加共他取代基时,因增加空间位阻酯基水解减慢,局麻作用增强。

2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。

丁卡因3、改变侧链氨基的取代基,有些作用增强。

布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因),脂溶性增大,作用增强。

盐酸普鲁卡因:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。

干燥稳定,避光 PH=3—3.5最稳定。

2、酯键:水溶液水解失活:对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇,前者氧化变色3、叔胺结构:碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应:盐酸丁卡因:4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用:用于粘膜麻醉,与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

二、酰胺类:盐酸利多卡因:N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质:酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。

作用强,可用于表面麻醉布比卡因:1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。

三、氨基酮类及氨基醚类第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系:1、丙二酰脲的衍生物,5位碳原子的总数在6—10,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥。

2、引入亲脂基团,如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥,酸性降低,脂溶性增大,起效快、短。

3、氮原子上引入甲基,降低解离度,增加脂溶性,属起短效;两个氮上都引入甲基,产生惊厥。

苯巴比妥:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮检查酸度长效催眠药性质:1、水液呈酸性,可溶于碱中成苯巴比妥钠,后者易吸潮水解。

故水液临用配制。

2、丙二酰脲类:铜盐反应:吡啶-硫酸铜----紫堇色含S巴比妥----绿色银盐反应:与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中溶于甲醛---硫酸:界面显玫瑰红硝酸钾---硫酸:显红棕色苯环取代反应异戌巴比妥:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮中效催眠药二、苯并二氮杂类:地西泮(安定):1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮1、水解为1,2位,主要4,5位可逆性开环,代谢途径为去甲基(N-CH3),C-3位羟基化2、溶于稀盐酸,加碘化铋钾,产生橙红色沉淀。

奥沙西泮(舒宁): 5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮酸或碱中加热水解,重氮化反应。

为安定活性代谢产物硝西泮:5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮艾司唑仑(舒乐安定):6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1,2,4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮杂1、 1,2位并入三唑环,增加亲和力和代谢稳定,增强药理活性。

2、水解后重氮化反应。

加稀硫酸,紫外下显天蓝色荧光。

比地西泮强2—4倍阿普唑仑:1-甲基……同上比地西泮强10倍溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀,碘化铋钾呈橙红色沉淀三、氮基甲酸酯类甲丙氮酯(眠尔通):2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯弱安定药,中枢肌松和安定作用第二节抗癫痫药苯妥英纳(大伦丁纳):5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐有“饱合代谢动力学”特点1、水液酸化后析出游离苯妥英,加硝酸银产生白色沉淀。

2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。

3、与二氯化汞生成白色沉淀,不溶于氨试液中。

与苯巴比妥区别卡马西平:5H-二苯并[b,f]氮杂 -5-甲酰胺精神运动性发作最有效第二节抗精神失常药(强大的多巴胺受体阻滞剂)一、吩噻嗪类:10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜盐酸氯丙嗪:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐奋乃静:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)-丙基]-1-哌嗪乙醇吩噻嗪环易氧化,中枢性抑制剂、安定二、硫杂蒽类三、丁酰苯类舒必利:…氨基磺酰基……适于精神分裂症及焦虑性神经官能症,也用止吐。

第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药作用机制:通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。

第一节解热镇痛药一、水杨酸类:可成盐、成酯、成酰胺饰阿司匹林(乙酰水杨酸):2-(乙酰氧基)苯甲酸花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂性质:1、水液酸性,潮湿中水解成水杨酸和乙酸(臭气),进一步氧化变色。

2、加水煮沸,三氯化铁显紫堇色。

中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏二、苯胺类:解热镇痛,无消炎作用对乙酰胺基酚(扑热息痛):N-4-(羟基苯基)-乙酰胺花生四烯酸环氧酶抑制剂性质:1、45 C下稳定,潮湿、酸性、碱性易水解,进一步氧化变色。

2、三氯化铁反应。

检查中间产物对氨基酚 (芳伯胺基反应)三、吡唑酮类安乃近:[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物性质:1、溶水,水溶液易氧化分解,可加抗氧剂,通惰性气体。

干燥保存。

2、吡唑酮类氧化显色反应:加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。

3、与稀盐酸加热分解成SO2 ,发出甲醛特臭。

贝诺酯:(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯前药,对胃无刺激,适用于儿童。

性质:碱性下易水解为对氨基苯酚,有重氮化反应,干燥保存。

第二节非甾体抗炎药(酸性)一、3,5–吡唑烷二酮羟布宗(羟基保泰松):4-丁基-1-(4-羟苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮抗炎,治疗关节炎二、N-芳基邻氨基苯甲酸类三、芳基烷酸类1、苯乙酸类(芳基乙酸)吲哚美辛(消炎痛):2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸鉴别反应:酰胺键:重铬酸钾紫色;亚硝酸钠绿色。

强酸强碱水解,PH2-8稳定作用:主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎,发热等。

双氯芬酸钠(双氯灭痛):2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠氯原子反应作用强无积蓄非诺洛芬钙:消炎强于阿,钙盐对胃刺激小。

酮洛芬:高效解热药,比阿强150倍。

2、苯丙酸类(芳基丙酸)布洛芬(异丁苯丙酸):2-(4-异丁基苯基)丙酸 2个手性C,用消旋体性质:与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。

比阿司匹林强16-32倍芬布芬:3-(4-联苯羰基)丙酸 12—17h萘普生:(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸 S构型同上,缓解轻度至中度疼痛。

四、1,2 –苯并噻嗪类吡罗昔康:4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物性质:芳香羟基(三氯化铁反应)和酰胺。

作用时间长,45h第三节抗痛风药一、抗痛风发作药吲哚美辛保泰松二、尿酸排泄剂丙磺舒:4-[(二正丙胺基)磺酰基]苯甲酸高尿酸痛风性关节炎三、尿酸合成阻断剂别嘌醇:1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇用于痛风、痛风性肾病第四章镇痛药和镇咳袪痰药第一节镇痛药一、植物来源的生物碱盐酸吗啡:17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物5个手性C(5R,6S,9R,13S,14R),天然的是左旋吗啡,右旋体无作用。

性质:1、白色丝光针状结晶,光照氧化成伪吗啡(双吗啡)、N-氧化吗啡,毒性加大。

2、酸性溶液中加热,分子重排生成阿扑吗啡。

3、Marquis反应:甲醛硫酸---紫堇色。

4、Frohde反应:钼硫酸试液呈紫色—蓝色—绿色5、加稀铁氰化钾,再与三氯化铁反应成普鲁士蓝,可待因无此反应,可区别。

6、酸性下与亚硝酸钠,加氨水显黄棕色,检查可待因中混入的吗啡。

二、半合成类盐酸纳洛酮:17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐吗啡拮抗剂,用于解救阿片类药物的中毒。

结构与吗啡4处不同盐酸丁丙诺啡:用于中度至重度疼痛,海洛因成瘾的戒毒药。

三、合成类: 1、吗啡喃类 2、苯吗喃类(镇痛新) 3、哌啶类(度、芬) 4、氨基酮类(美沙酮)盐酸哌替啶(度冷丁):1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯盐酸盐吗啡1/10 性质:1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。

有酯键但不易水解,吸湿、变黄。

2、水液碳酸钠碱化有油滴状析出,凝固。

检查溶液的澄清度与颜色。

枸橼酸芬太尼:N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸盐是吗啡的100倍盐酸美沙酮(美散痛):6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐作用强、成瘾小、毒性大四、内源性多肽类五、其他类盐酸布桂嗪:镇痛显效快,用于癌症止痛及头痛,三叉神经及外伤痛。

盐酸萘福泮:非成瘾镇痛药,作用弱,对呼吸系统无抑制,轻度解热、肌松作用。

苯噻啶:抗偏头痛,较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。

镇痛药构效关系:受体模型: 1、阴离子部位 2、凹槽 3、适合芳环的平坦区第二节镇咳祛痰药盐酸溴己新:N-甲基-N-环已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐粘痰溶解祛痰药性质:1、芳伯氨基反应 2、氧瓶燃烧溴化物反应第五章中枢兴奋药和利尿药第一节中枢兴奋药一、黄嘌呤类咖啡因:1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物针状结晶,可风化,受热升华,对碱不稳定。

兴奋大脑皮层性质:1、酰脲结构:与碱共热开环生成咖啡亭。

2、黄嘌呤生物碱共有反应:紫脲酸铵反应二、酰胺类尼可刹米(可拉明):N,N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺油状液体,极易溶水兴奋延髓呼吸中枢性质:1、酰胺:与碱液共热水解,与NaOH有二乙氨生成,氨臭,脱羧成吡啶臭。

2、戊烯二醛反应:溴化氰作用于吡啶环……三、吡乙酰胺类吡拉西坦(脑复康):2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺作用于大脑皮层,抗脑组织缺氧。

四、苯氧乙酸酯类盐酸甲氯芬酯:2- (二甲基氨基)乙基- 对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐新生儿缺氧等性质:酯类,水液不稳定,弱酸较稳,羟肟酸铁反应,紫堇色第二节利尿药呋噻米(速尿):(2- [ (2-呋喃甲基) 氨基 ]–5 -(氨磺酰基)-4- 氯苯甲酸性质:1、本品NaOH与CuSO4------绿色沉淀2、乙醇溶液与二甲氨基苯甲醛-----绿色作用迅速、强大依他尼酸(利尿酸):[4 – (2- 亚甲基-1-氧代丁基)2,3-二氯-苯氧基]乙酸性质:1、含烯键,可使高锰酸钾试液褪色,与溴发生加成反应作用强、迅速2、a、?不饱合酮结构,碱性中易水解。

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