抗组胺药
抗组胺药课件
❖老人用药： 老年人及合并有心脏疾患者慎用多虑平、异丙嗪、安泰乐，
宜用脑益嗪。 老年人使用异丙嗪易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压，
还可出现锥体外系症状。 患有痴呆、谵妄的老人不适用氯雷他定，因此药有抗胆碱
能作用。 一 项 临 床 试 验 中 ， 42 名 60~68 岁 的 老 年 患 者 给 予
负反馈性调节组胺合成释放
调节血细胞和细胞 因子生成
（1）按结构类型不同分类
结构 类型
乙醇 胺类
化学结构
代表药物
药理作用
苯海拉明、茶苯 1.抗组胺作用强 海明、曲吡那敏、2.中枢镇静作用显著 氯马斯汀等。 3.抗胆碱作用强
烷基 胺类
乙二 胺类
H2N-R
马来酸氯苯那敏 1.抗组胺作用强 （扑尔敏）、曲 2.中枢抑制作用轻微， 普利啶（克敏） 适用于白天 等
❖哺乳期妇女用药： ➢ 特非那定：哺乳期妇女慎用。 ➢ 氯马斯汀：可少量入乳，哺乳期慎用，有报道哺乳
期妇女用药后，造成婴儿昏睡、烦躁等不良反应。 ➢ 氯雷他定、地氯雷他定、非索非那定可进入乳汁，
婴幼儿、早产儿对本药较敏感，建议哺乳期不服用。 如有明确治疗指征需要应用需谨慎应用。 ➢ 咪唑斯汀、美喹他嗪对哺乳期妇女使用的资料尚不 知。 ➢ 左西替利嗪在乳汁中的分泌量相对较低 ，故必须用 药时可考虑选择这种药物。
该药具有抗过敏作用起效快、强而持久， 1小时起 效，达峰时间0.7-1小时，生物利用度>96%，疗效可持 续8~10小时。无镇静、嗜睡等中枢神经系统不良反应 的特点，无心脏毒性，左西替利嗪平均85.4%以原型由 尿液排出，12.9%由粪便排出，对肝功能无影响，适用 人群广泛。(可用于妊娠期和哺乳期妇女，肝功不全患者，临床用于
抗组胺药
一、抗组胺药的分类：㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。
1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。
2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类：1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀；2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀（欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。
3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。
4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。
5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。
6、其它：多虑平、氯卓斯汀。
二、抗组胺类药物的适应症：抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。
㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。
在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。
㈡非变态反应1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等；2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。
3、非变态反应性虫咬反应。
4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。
抗组胺药（抗组胺抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。
无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。
《药物化学抗组胺药》PPT课件
第二代抗组胺药的合成方法与第一代类似，但通过改变药物 的结构和取代基团，降低了嗜睡等副作用的发生率。常见的 第二代抗组胺药有西替利嗪、氯雷他定等。
第三代抗组胺药的合成方法与工艺
总结词
第三代抗组胺药在第二代的基础上进一步优化了药物的作用机制和副作用，提高了疗效和安全性。
详细描述
第三代抗组胺药的合成方法与前两代有所不同，通常是通过生物技术或基因工程技术制备的。这些药 物的作用机制更加明确，能够更有效地抑制组胺受体的活性，从而减少过敏反应的发生。常见的第三 代抗组胺药有奥洛他定、依巴斯汀等。
抗组胺药是一类通过与组胺受体 结合，拮抗组胺作用的药物。
分类
根据作用机制和结构，抗组胺药 可分为第一代和第二代抗组胺药 。
抗组胺药的作用机制
01
02
03
拮抗H1受体
抗组胺药主要通过拮抗H1 受体，抑制组胺引起的过 敏反应。
抑制炎症反应
部分抗组胺药具有抗炎作 用，能够抑制炎症介质的 释放。
抗胆碱作用
《药物化学抗组胺药》ppt课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 抗组胺药简介 • 抗组胺药的化学结构与性质 • 抗组胺药的合成方法与工艺 • 抗组胺药的药代动力学与药物相互作用 • 抗组胺药的临床应用与疗效评价 • 新型抗组胺药的研究进展与展望
01
抗组胺药简介
抗组胺药的定义与分类
定义
注意事项
在使用抗组胺药时，应注意观察患者 的症状变化，避免长期使用或过量使 用。
禁忌症
对某些抗组胺药过敏的患者应禁用， 同时患有严重肝肾功能不全的患者也 应慎用或禁用。
05
抗组胺药的临床应用与疗 效评价
抗组胺药的临床应用
儿科与抗组胺药
开瑞坦无嗜睡作用
开瑞坦与安慰剂比较
25% 20% 15% 10%
5% 0%
Reference:
6％
安慰剂
6％
开瑞坦
西替利嗪的嗜睡作用与剂量有关
50%
40%
30%
23％
25％
20%
6％
9％
10%
0%
安慰剂
西替利嗪 5mg 西替利嗪 10mg 西替利嗪 20mg
Reference: Falliers C.J. Et al.Ann. Allergy,1991;66:257-262
氯苯那敏 Chlorpheniramine(扑尔敏)
赛庚啶 Cyproheptadine
ห้องสมุดไป่ตู้去氯羟嗪 Decloxizine
羟嗪
Hydroxyzine(Atarax, 安泰乐)
第一代抗组胺药作用特点
在化学结构上有一个乙胺基核和各种取代基， 按取代基不同，构成不同的抗组胺药。 特点
• 疗效确切，口服效快，15-60分钟起效 • 分子量小,脂溶性高,容易透过血脑屏障,对中枢神经产
总结
2岁以上可选择第二代抗组胺药 • 避免心脏毒副作用: • 安全无嗜睡，不影响学习： • 联合用药－注意同时服用肝酶抑制剂如
酮糠唑红霉素等 • 剂量与毒性相关，忌超量
• 同类药中选择安全的产品－开瑞坦
谢 谢！
Warren R etal: drugs detected in fatally injured drivers in the province of Ontario. In: Goldberg L, ed. Alcohol, Drug and traffic safety, vol 1. Stockholm; Almquist and wiksell, 1981; 203-217 Jean Barbay et al. Antihistamine uptate. Antihistamine uptate consensus conference, sponsored by the university of Masschusetts Medical School. April. 1996.
抗组胺药简介
抗组胺药物抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等），非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
1、概述目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。
我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。
由于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine （Clarinex）已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。
本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。
2、非索非那丁非索非那丁（Fexofenadine）【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。
【体内过程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。
最安全的抗组胺药
最安全的抗组胺药首先，我们需要了解抗组胺药物的种类。
目前常见的抗组胺药物包括第一代和第二代抗组胺药物。
第一代抗组胺药物包括扑尔敏、苯海拉明等，它们在治疗过敏症状的效果明显，但由于其不可逆抑制组胺受体，容易导致嗜睡、晕眩、口干等副作用。
而第二代抗组胺药物如氯雷他定、非索非丁等，具有选择性抑制组胺受体，减少了副作用的发生，因此更受人们的青睐。
在选择最安全的抗组胺药物时，我们需要考虑其安全性。
第二代抗组胺药物相较于第一代药物更加安全，因为它们的副作用更少。
例如，氯雷他定不仅具有较强的抗过敏作用，而且不易穿透血脑屏障，因此不会引起嗜睡等中枢神经系统副作用。
此外，非索非丁也是一种较为安全的抗组胺药物，它在治疗过敏症状时几乎不会产生嗜睡、口干等副作用，适合长期使用。
除了安全性，我们还需要考虑抗组胺药物的效果。
第二代抗组胺药物在治疗过敏症状的效果更加显著。
以氯雷他定为例，它不仅可以缓解过敏性鼻炎、过敏性皮炎等过敏症状，还能减轻过敏性哮喘的症状，因此在临床上应用广泛。
非索非丁也具有类似的效果，对过敏性鼻炎、过敏性皮炎等疾病有良好的疗效。
综上所述，最安全的抗组胺药物应该是第二代抗组胺药物，特别是氯雷他定和非索非丁。
它们不仅具有较高的安全性，减少了副作用的发生，而且在治疗过敏症状的效果也更加显著。
因此，在选择抗组胺药物时，我们可以考虑选择氯雷他定和非索非丁，以达到最佳的治疗效果。
当然，在使用抗组胺药物时，我们仍需遵医嘱使用，避免不必要的副作用发生。
总而言之，选择最安全的抗组胺药物是非常重要的。
我们需要综合考虑药物的安全性和效果，选择适合自己的抗组胺药物，以达到最佳的治疗效果。
希望本文对您有所帮助，祝您健康！。
抗组胺药物
氮卓斯丁
氮卓斯丁
氮卓斯丁（Azelastine）
【商品名】Azeptin ASTELIN
【异名】Azelastine hydrochloride盐酸氮卓斯丁、卓苄酞嗪
西替利嗪
西替利嗪
西替利嗪（Cetirizine）
【商品名】西可韦（Virlex）、赛特赞（Cetrizet）、斯特林（Ceteine）、仙特明（Zyrtec）、疾立静 （Zirlex）、杰捷（滴剂）、达内、希特瑞、敏达、盐酸西替利嗪
【异名】Cetirizine Hydrochloride
【化学名】（±）-[2-[4-[（4-ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙酸二盐酸盐
【药理机制】初期研究发现特非那丁不仅本身有药理作用，其代谢产物仍具有药理活性，如直接用其治疗过 敏反应，可免受药酶代谢而消除对人体的心脏毒性，就是根据特非那丁的这个特性，在1995年德国hoechest marion roussel药厂最先研究开发了特非那丁的活性代谢产物——非索非那丁，并于1997年获FDA批准。
【药理机制】左旋西替利嗪由比利时UCB公司开发的，与非索非那定、desloratadine、乙氟利嗪等被列为 第三代抗过敏药物，由于是西替利嗪的左旋体，所以药理作用与西替利嗪相似，但副作用更少，西替利嗪有轻度 的中枢神经系统抑制作用，研究表明西替利嗪的中枢神经系统抑制作用主要是其右旋体与脑内相关受体有一定亲 合性有关，所以西替利嗪的单一光学异构体——左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的镇静、嗜睡等中枢神经系 统副作用，但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。
抗组胺药的合理应用
2
西替利嗪是目前唯一能抗嗜酸粒细胞的抗组胺药。
3
花生四稀酸介导性荨麻疹
许多患者不能耐受非甾体类消炎药、防腐剂、偶氮染料、食品添加剂及具有阿司匹林特性的工业化合物等。因此，荨麻疹、血管性水肿等慢性过敏反应者，应尽量避免使用这类药物或食物。治疗可用皿治林。
01
皮肤划痕症多选用羟嗪，多塞平。
02
胆碱能性荨麻疹多选用羟嗪，塞庚定，美喹他嗪等。
5 老年人用药问题
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PART FOUR
用无抗胆碱作用的药物，如酮替芬，桂利嗪，氯雷他定等。
无心脏不良反应的药物，如不用阿司咪唑，苯海拉明，特非那定等。
慢，以原型从肾脏排泄的药物应慎用，如西替利嗪，阿伐斯汀等。
6 儿童用药问题
单击此处添加文本具体内容，简明扼要地阐述你的观点
++
有中枢抑制及抗胆碱不良反应。
苯噻啶
H1
+
+
+
有抗5-羟色胺作用，可用于红斑肢痛病。
异丙嗪
H1
++
++
++
中枢抑制，抗胆碱，光敏感。
酮替芬
H1/阻介
+
+
比较安全，能使支气管解痉，预防哮喘。
多塞平
H1 H2
++
++
+
中枢抑制，抗胆碱不宜与其他抗组胺药合用。
03
恶性黑棘皮病的瘙痒可用塞庚定，外用皮质激素效果较好。
04
抗组胺对特应性皮炎的瘙痒多无良好效果。
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理论课教案
教学内容
第十章抗组胺药
导入新课:
1．组胺酸脱羧反应：
2．组胺的生理作用：
第一节H 1–受体拮抗剂
一、H 1–受体拮抗剂的发展
二、H 1–受体拮抗剂的构效关系
1．结构通式：
CH2
n
)
(
X
R1
R2
N
CH3
CH3
式中：R 1、R 2一般为芳环、杂环或联成三环；
~3
2
n=
;
CH
,
N
,
CHO
X=
2．N与芳环之间距离为0.5~0.6nm好；
3．两个芳环不同平面时，具有最大的抗组胺活性，否则活性降低。
三、H 1–受体拮抗剂常用药物
H
COOH
N
N
CH2CH
H
NH2NH
2
H
CH2CH
N
N
COOH
组胺
H 1受体
血管平滑肌扩张
H 2受体
内脏平滑肌收缩
胃酸分泌增多
X = CHO 氨基醚类：
盐酸苯海拉明
X = N 二胺类：
二胺类曲吡那敏
哌嗪类美克洛嗪、西替利嗪
三环类盐酸异丙嗪
X = CH 丙胺类：
马来酸氯苯那敏
其它类阿司咪唑、特非那啶
四、H 1–受体拮抗剂的临床用途
1.抗过敏作用：用于皮肤粘膜的过敏性疾病、药疹、接触性皮炎等。
2.中枢抑制作用：用于烦躁、失眠等。
3.抗晕止吐作用：用于乘车、船的晕动病等。
五、主要药物介绍
盐酸苯海拉明
（一）结构
CHOCH2CH2N CH3
CH3
.HCl
（二）性质及应用
1．醚键: 易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇应用：鉴别，遇酸遇热生成二苯甲醇白色沉淀。
应用：忌与酸性药物配伍。
2H 3O +
H 2O
++
.HSO 4-
+
H
+
H
+
OH
HO CH CH 2CH 2N CH 3CH 3
H 2SO 4
+
CH O
CH 2CH 2N CH 3
CH 3（白色）
2．叔胺:
①显碱性，其盐与氢氧化钠试液作用生成白色沉淀。
应用：其盐遇碱生成游离体沉淀，忌与碱性药物配伍。
②与生物碱沉淀试剂作用生成沉淀
应用：鉴别。
3．氯离子:与硝酸银试液作用生成白色凝乳状沉淀
马来酸氯苯那敏
（一）结构
COOH
COOH
HC HC .
CH 3
CH 3Cl
CH 2CH 2N CH N
（二）性质及应用 1．马来酸的性质 ①使高锰酸钾试液褪色。
应用：鉴别，加稀硫酸后，滴加高锰酸钾试液，红色消失，系马来酸中不饱和键发生氧化反应所致。
②使溴水褪色。
应用：鉴别，滴加溴水，黄色消失，系马来酸中不饱和键发生加成反应所致。
2．氯苯那敏的性质
①叔胺性质
②有机氯性质
第一节 H 2–受体拮抗剂
第一代：西咪替丁a 第二代：雷尼替丁b 第三代 法莫替丁c
N
S
N
CH 2S
C (H 2N)2CH 2CH 2C
NH 2
NSO 2NH 2
N
N
H 3C
CH 2
H S CH 2CH 2NH C
NCN
NHCH 3
HCl
.CHNO 2
NHCH 3C
CH 2CH 2NH S
H 3C
H 3C
CH 22C O
a
b
c。