抗组胺药
组胺、抗组胺药物课件
组胺、抗组胺药物
临床应用：
用于鉴别真假胃酸缺乏症。晨起空腹皮下 注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃酸分泌，即 为真性胃酸缺乏症，见于胃癌病人和恶性贫 血。由于五肽促胃液素的应用，组胺应用日 趋减少。
组胺、抗组胺药物
倍他司汀(betahistine，抗眩啶)
是组胺Hl受体激动药，能导致血管扩张， 但不增加毛细血管通透性。本品可促进脑干和 迷路的血液循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜 迷路积水。尚有抗血小板聚集及抗血栓形成作 用。
体阻断药已广泛用于临床 H3受体阻断药目前仅作为实验研究的工具药。
组胺、抗组胺药物
常用的Hl受体阻断药:
1.乙醇胺类：苯海拉明、茶苯海明 2.吩噻嗪类：异丙嗪、阿利马嗪 3.乙二胺类：曲吡那敏、美吡拉敏 4.烷基胺类：氯苯那敏、溴苯那敏 5.哌嗪类：布可利嗪、美克洛嗪 6.其他类：阿伐斯汀、阿司咪唑、赛庚啶
• 组胺是速发型变态反应及局部炎症反应的 重要介质。组胺本身无治疗用途，但其阻断药 却广泛用于临床。
组胺、抗组胺药物
组胺受体有Hl、H2和H3三种亚型。 • 组胺激活Hl受体，通过IP3、DAG介导产生支气
管及胃肠道平滑肌兴奋，毛细血管通透性增加 和部分血管扩张作用。
2-甲基组胺(2-methylhistamine)是特异的Hl 受体激动药。
应，还有头痛、眩晕、语言不清和幻觉等中枢神 经系统反应；如有肾功能不良的老年患者应用较 大剂量时，可出现精神紊乱，甚至昏迷。少数病 人有粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。
组胺、抗组胺药物
药理作用与作用机制 1. 抑制胃酸分泌 2.心血管系统 西咪替丁能拮抗组胺对离体心 脏的正性肌力作用和正性频率作用。
组胺、抗组胺药物
最安全的抗组胺药
最安全的抗组胺药首先，我们需要了解抗组胺药物的种类。
目前常见的抗组胺药物包括第一代和第二代抗组胺药物。
第一代抗组胺药物包括扑尔敏、苯海拉明等，它们在治疗过敏症状的效果明显，但由于其不可逆抑制组胺受体，容易导致嗜睡、晕眩、口干等副作用。
而第二代抗组胺药物如氯雷他定、非索非丁等，具有选择性抑制组胺受体，减少了副作用的发生，因此更受人们的青睐。
在选择最安全的抗组胺药物时，我们需要考虑其安全性。
第二代抗组胺药物相较于第一代药物更加安全，因为它们的副作用更少。
例如，氯雷他定不仅具有较强的抗过敏作用，而且不易穿透血脑屏障，因此不会引起嗜睡等中枢神经系统副作用。
此外，非索非丁也是一种较为安全的抗组胺药物，它在治疗过敏症状时几乎不会产生嗜睡、口干等副作用，适合长期使用。
除了安全性，我们还需要考虑抗组胺药物的效果。
第二代抗组胺药物在治疗过敏症状的效果更加显著。
以氯雷他定为例，它不仅可以缓解过敏性鼻炎、过敏性皮炎等过敏症状，还能减轻过敏性哮喘的症状，因此在临床上应用广泛。
非索非丁也具有类似的效果，对过敏性鼻炎、过敏性皮炎等疾病有良好的疗效。
综上所述，最安全的抗组胺药物应该是第二代抗组胺药物，特别是氯雷他定和非索非丁。
它们不仅具有较高的安全性，减少了副作用的发生，而且在治疗过敏症状的效果也更加显著。
因此，在选择抗组胺药物时，我们可以考虑选择氯雷他定和非索非丁，以达到最佳的治疗效果。
当然，在使用抗组胺药物时，我们仍需遵医嘱使用，避免不必要的副作用发生。
总而言之，选择最安全的抗组胺药物是非常重要的。
我们需要综合考虑药物的安全性和效果，选择适合自己的抗组胺药物，以达到最佳的治疗效果。
希望本文对您有所帮助，祝您健康！。
药理学-组胺和抗组胺药
第二节 抗组胺药
一、 H1受体阻断药
苯海拉明
第一代H1 受体阻断药
异丙嗪 氯苯那敏
中枢抑制作用强，抗胆碱强 短效、嗜睡、口鼻眼干等第Βιβλιοθήκη 代H1 西替利嗪 受体阻断药 阿司咪唑
长效，无嗜睡，对喷嚏、清涕 和鼻痒效果好，对鼻塞效果差。
【药理作用】
1．抗H1受体效应： 1）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 2）对组胺引起的血管扩张和血压下降。
组胺和抗组胺药
一、组胺
组胺
组胺
中枢 觉醒反应 兴奋支气管及胃肠道平滑肌
毛细血管通透性 H1
舒张血管
胃酸分泌 H2
兴奋心脏
组织损伤 炎症等
H3 突触前膜，参与负反馈调节
三重反应: 红斑;丘疹和红晕 临床用于鉴别真性胃酸缺乏症。
倍他斯汀 1、作用：
激动H1，扩张血管； 对抗儿茶酚胺； 抑制血小板聚集。 2、应用：内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管
【不良反应】
➢中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；
2. 避免驾车、船及高空作业。
➢胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹 泻或便秘等。
二、 H2受体阻断药 西咪替丁cimetidine， 雷尼替丁 ranitidine， 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
丙谷胺（proglumide）：与胃泌素竞争并阻断胃泌素 受体，减少胃酸分泌，主要用于促进胃排空和治疗胰
腺炎。
H2受体阻断药（见第29章） 药物： 西米替丁（cimetidine）
雷尼替丁（ranmetidine） 法莫替丁（famotidine） 作用点：阻断胃壁细胞H2受体，减少胃酸分泌。 M胆碱受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）：阻断M1受体，减少胃酸分 泌；副作用少；治疗12指肠溃疡及返流性食管炎。 胃泌素受体阻断药
抗组胺药物
氮卓斯丁
氮卓斯丁
氮卓斯丁（Azelastine）
【商品名】Azeptin ASTELIN
【异名】Azelastine hydrochloride盐酸氮卓斯丁、卓苄酞嗪
西替利嗪
西替利嗪
西替利嗪（Cetirizine）
【商品名】西可韦（Virlex）、赛特赞（Cetrizet）、斯特林（Ceteine）、仙特明（Zyrtec）、疾立静 （Zirlex）、杰捷（滴剂）、达内、希特瑞、敏达、盐酸西替利嗪
【异名】Cetirizine Hydrochloride
【化学名】（±）-[2-[4-[（4-ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙酸二盐酸盐
【药理机制】初期研究发现特非那丁不仅本身有药理作用，其代谢产物仍具有药理活性，如直接用其治疗过 敏反应，可免受药酶代谢而消除对人体的心脏毒性，就是根据特非那丁的这个特性，在1995年德国hoechest marion roussel药厂最先研究开发了特非那丁的活性代谢产物——非索非那丁，并于1997年获FDA批准。
【药理机制】左旋西替利嗪由比利时UCB公司开发的，与非索非那定、desloratadine、乙氟利嗪等被列为 第三代抗过敏药物，由于是西替利嗪的左旋体，所以药理作用与西替利嗪相似，但副作用更少，西替利嗪有轻度 的中枢神经系统抑制作用，研究表明西替利嗪的中枢神经系统抑制作用主要是其右旋体与脑内相关受体有一定亲 合性有关，所以西替利嗪的单一光学异构体——左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的镇静、嗜睡等中枢神经系 统副作用，但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。
什么是抗组胺类药物
什么是抗组胺类药物组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等，那么你知道什么是抗组胺类药物吗?下面是店铺为你整理的什么是抗组胺类药物的相关内容，希望对你有用!抗组胺类药物的定义抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用(如特非那丁、阿司米唑等)，非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩，使呼吸阻力增加、腹绞痛，并可引起子宫收缩，大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
抗组胺类药物的药理作用大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
根据是否有中枢镇静作用而分为嗜睡性和非嗜睡性两类。
根据其化学基团类别又可分为氨烃醚类、烃胺类、哌嗪类、乙烯二胺类和吩噻嗪类等。
各种抗组胺药的抗组胺作用强弱不同，有些则具有其他药理作用，包括抗乙酰胆碱、抗肾上腺素、抗5-羟色胺等作用。
抗组胺药从胃肠道和注射部位迅速吸收，多数制剂在30～60分钟内生效，维持4～12小时，在肝内羟化及与葡萄糖醛酸结合，于24小时内从尿中排出，只有少量以原形排出。
抗组胺类药物的常用药治疗过敏性鼻炎常用的抗组胺药：抗组胺药根据其药效、作用时间及产生的毒副作用的不同，有第一代和第二代之分。
药理-抗组胺药
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2．防晕止吐 苯海拉明和异丙嗪用于晕动病、 放射病引起的呕吐。
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【不良反应】
中枢抑制
镇静 嗜睡 乏力
驾驶员或高空作业工作时不宜 消化道反应 口干、厌食
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第二节 H2受体阻断药
治疗消化性溃疡药物 西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁 (ranitidine)、法莫替丁(famotidine)、尼 扎替丁(nizatidine)
第二代H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑屏障
几乎无中枢抑制作用（副作用）。 3．其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱作用。
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【临床应用】
1．皮肤粘膜变态反应性疾病 对荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药物。 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良 效。 对支气管哮喘患者几乎无效（虽能对 抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛）。第30章 Fra bibliotek组胺药1
【目的要求】
1．熟悉组胺H1受体阻断药和H2受体阻断药 的药理作用和临床应用。 2．了解组胺受体的分布及组胺与变态反应、 胃酸分泌的关系。
2
生理状态下，体内组胺（histamine）以无
活性形式（结合型）存在，在组织损伤、
炎症、神经刺激、药物、免疫反应条件，
以活性（游离）形式释放。
14
【临床应用】
用于十二指肠溃疡，胃溃疡。
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【复习思考题】
1．抗组胺药分哪几类？各类药物的药理作用、 临床应用和主要不良反应。
2．比较常用的H1受体阻断药的作用特点。
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5
组 胺 受 体 分 布 及 效 应 表
受 体 类 型 所 在 组 织 支 气 管 ， 胃 肠 H
1
效 应
阻 断 药 苯 海 拉 明
执业西药师考试药学综合辅导：组胺和抗组胺药
抗组胺药-H1受体阻断药苯海拉明、扑尔敏(氯苯那敏)【药理作用】1、阻断平滑肌H1受体能选择性地阻断组胺兴奋H1受体所致支气管、胃肠道等平滑肌收缩的作用，但对人的过敏性哮喘基本无效(因不能对抗慢反应物质等其他过敏介质)。
对组胺所致毛细血管通透性升高及水肿有很强的抑制作用，但由于不能阻断H2受体，故对组胺引起的舒张血管、降压作用仅可部分对抗。
不能对抗组胺兴奋H2受体而促进胃酸分泌及兴奋心脏的作用。
2、阻断中枢H1受体能阻断组胺激动中枢H1受体而引起的觉醒反应，故本类药物多有镇静、催眠等中枢抑制作用，偶也可使病人烦躁。
其中枢抑制作用强度因个体敏感性和药物品种而异，苯海拉明最强，扑尔敏、安其敏等最小。
第二代受体阻断药如息斯敏、特非那定因不能通过血脑屏障，故无中枢抑制作用。
3、抗胆碱由于结构及合成与抗胆碱药相似，故本类药物对中枢和外周多有温和的抗胆碱作用，可使唾液腺及支气管腺体分泌减少，且其中枢抗胆碱作用可能与其抗晕动症及镇吐有关。
4、其他苯海拉明较明显，但因局部刺激性较强而使其在这方面的应用受到限制。
【用途】1、变态反应性疾病但对支气管哮喘几乎无效。
2、晕动症及呕吐苯海拉明对晕动症、妊娠呕吐及放射病呕吐均有止吐效果。
3、失眠【不良反应】最常见为嗜睡、乏力等中枢抑制现象，应避免服药后驾驶车、船及高空作业。
口干、便秘、视力模糊等抗胆碱作用较少见。
此外还有厌食、恶心、呕吐等消化道反应及体位性低血压。
少数病人可产生失眠和烦躁不安，过量中毒可致惊厥。
局部应用可致过敏性皮炎。
吡咯醇胺第二代产品，作用强。
西替利嗪起效快，无明显抗胆碱、抗5-羟色胺的作用。
中枢抑制作用较轻。
什么是抗组胺药物
什么是抗组胺药物抗组胺药物可能在平时听得多了，但是什么是抗组胺药物问起来，很多人都解释不了，那么什么是抗组胺药物呢?下面是店铺为你整理的什么是抗组胺药物的相关内容，希望对你有用!抗组胺药物的定义组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩，使呼吸阻力增加、腹绞痛，并可引起子宫收缩，大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
抗组胺药物的受体类型目前已知组胺受体有三个亚型：H1、H2和H3受体。
组胺作用于H1受体，引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩，还可引起毛细血管扩张，导致血管通透性增加，产生局部红肿、痒感;组胺作用于H2受体，引起胃酸增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系;H3受体的作用尚在研究中。
抗组胺药物的分类抗组胺药分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。
H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为：第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。
常用的H1受体拮抗剂扑尔敏(chlortrimeton，chlorpheniramine)口服：成人 4mg tid。
小儿 0.35mg/kg/天，分3～4次。
肌注：5～20mg/次。
安太乐(atarax，hydroxizine)口服： 25mg，qd～qid。
脑益嗪 (cinnarizine，mitronal，stutgeron)口服： 25mg，qd～qid。
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一、抗组胺药的分类：
㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。
1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿
伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。
2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等
3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等
㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类：
1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀；
2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀
（欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。
3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑
斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。
4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替
利嗪系羟嗪的衍生物。
5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。
6、其它：多虑平、氯卓斯汀。
二、抗组胺类药物的适应症：
抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。
㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。
在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。
㈡非变态反应
1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等；
2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。
3、非变态反应性虫咬反应。
4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是
由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。
抗组胺药（抗组胺抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。
无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。
/此外，与组胺无关的瘙痒，如湿疹皮炎时的瘙痒，只能应用有中枢抑制作用的药物才有一定的止痒作用。
三、抗组胺药应用的注意事项：
㈠用药物化学的知识指导用药,不宜合并使用的几种情况：
1、一种药和它的衍生药（或光学异构体）
—氯雷他定+氯他定
—阿伐斯汀（欣民立）+曲普立定（克敏）
—氯苯那敏（扑尔敏）+右旋氯苯那敏
2、基本化学结构相似的抗组胺药
—氯雷他定+赛庚啶
—氯雷他定+特非那丁（或息斯敏）
—西替利嗪+羟嗪（或去氯羟嗪）
—波丽玛朗+非那根
㈡以药效学指导合理用药
抗组胺：机制—竞争性抗H1受体
存在的问题：1、适应症不妥。
用于非组胺介导的症状
2、H1受体抗剂的局限性和期望值过高的矛盾
注意H1受体选择性
除了抗H1受体外，可能存在其它机制
1、膜保护作用：酮替芬、氯雷他定、咪唑斯丁等
2、抑制粘附分子的表达：氯雷他定、西替利嗪等
3抑制嗜酸性粒细胞的趋化：氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯丁等㈢用药代动力学的原理指导临床用药
1、起效时间≠达峰时间
起效时间取决于药物与H1受体的结合率
维持时间取决于药物与H1受体的解离率
2、药物的代谢途径（肝脏、肾脏），代谢酶（CYP-4503A4、2D6、葡萄糖醛酸化），代谢产物，代谢物的药理活性。
3、药物的排泄
4、药物消除半衰期:决定投药间隔，药物蓄积，药物的相互作用。
㈣药物间的协同作用：一些抗组胺药（多数第一代抗组胺药，第二代的阿司咪唑、特非那丁）通过药物代谢（CYP-4503A4）代谢；某些药物如唑类抗真菌药（酮康唑），大环内酯类抗生素（如红霉素）、他汀类降血脂药（如辛伐他汀），可抑制上述的CYP-4503A4；联合应用后使特非那丁或阿司咪唑血药浓度上升；氯雷他定可通过CYP-4503A4、CYP-4502D6两条途径代谢；咪唑斯汀：65%通过葡萄糖醛酸代谢。
单纯抑制CYP-4503A4的药物不至以升高氯雷他定血药浓度，但如果同时服用抑制CYP-4502D6的西咪替叮，则氯雷他定血药浓度可升高。
1、与细胞色素P450酶抑制剂如吡咯类抗真菌药和大环内酯类抗生素药物慎同时服用的抗组胺药有：咪唑斯汀、氯雷他定（开瑞坦）、依巴斯汀（开思亭）、盐酸非素那定（莱多菲）、特非那定（敏敌）
2、与酮康唑、红霉素合用未见心血管方面副作用的抗组胺药有：西替利嗪、左旋西替利嗪、地氯雷他定、氯马斯汀
3、三环类抗抑郁药（多塞平）不能与西咪替叮联合使用，因为与肝细胞色素P450酶系统相互作用，使药物浓度波动，而且也不能与肾上腺素等拟交感神经类药物联合使用。
㈤抗组胺药的心脏不良反应
A组；药物在其抗组胺浓度时即有心脏作用。
如特非那定、阿司咪唑、、苯海拉明、羟嗪
B组：药物在高于其抗组胺浓度时才有心脏作用。
如氯苯那敏、赛赓啶、依巴斯汀、异丙嗪、美吡拉敏
C组：药物没有心脏作用。
如阿伐斯汀、西替利嗪、氯雷他定、酮替芬、美喹他嗪（波丽玛朗）、氯马斯汀。