药物化学专业教材比较研究报告尤启冬(中国药科大学)
尤启东《药物化学》讲义
尤启东《药物化学》讲义第一节药物的名称药物可分为非专有名和商标名两大类，学术性期刊上都用非专有名，但医生处方往往用商标名为多。
非专有名源自化学名（1）非专有名(Nonproprietary name)或称通用名称(Genetic name)。
1953年世界卫生组织WHO公布国际非专有药名(International nonproprietary names for pharmaceutical substances)，简称INN的命名原则：(1) 发音拼法清晰明了，名词不宜太长(2) 同属一类药理作用的相似药物，适当表明其关系(3) 应避免可能给患者有关解剖学.生理学.病理学.治疗学的暗示举例如下2－Chloro－10-(3-dimethylaminopropyl) phenothiazine取部分字母成为Chlorpromazine氯丙嗪，治疗精神病1-Hydrrazinophthalazine 取部分字母成为Hydralazine肼屈嗪(过去译为肼苯哒嗪)，降低血压3,4-dihydroxyphenylalanine取名Dopa 多巴，治疗震颤麻痹症5-(4-Chloropheyl)-6-ethyl-2,4-pyrimidinediamine称Pyrimethamine乙胺嘧啶，治疗疟疾药理作用相似药物Cimetidine 西咪替丁Ranitidine 雷尼替丁Famotidine 法莫替丁局部麻醉药Cocaine 可卡因Procaine 普鲁卡因Lidocaine 利多卡因头孢类抗生素Cefaclor 头孢龙罗Cefradine 头孢柱定Ceftizoxime 头孢唑肟商标名称各公司注册商标的名称，不能冒用非专有名称译名商标名称Pyrimethamine 乙胺嘧啶DaraprimChlorpromazine 氯丙嗪ProzilChloramphenicol 氯霉素ChlormycetinHydralazine 肼屈嗪ApresolineMethadone 美沙酮Dolophine中文译名要求贯彻药政条理，名称要简洁.明确.科学.不准用代号，可以音译，也可意译，也可音意合译。
尤启东《药物化学》讲义
尤启东《药物化学》讲义第一节 药物的名称药物可分为非专有名和商标名两大类，学术性期刊上都用非专有名，但医生处方往往用商标名为多。
非专有名源自化学名（1）非专有名(Nonproprietary name)或称通用名称(Genetic name)。
1953年世界卫生组织WHO 公布国际非专有药名(International nonproprietary names for pharmaceutical substances)，简称INN 的命名原则： (1) 发音拼法清晰明了，名词不宜太长(2) 同属一类药理作用的相似药物，适当表明其关系(3) 应避免可能给患者有关解剖学.生理学.病理学.治疗学的暗示 举例如下2－Chloro －10-(3-dimethylaminopropyl) phenothiazine 取部分字母成为Chlorpromazine 氯丙嗪，治疗精神病1-Hydrrazinophthalazine 取部分字母成为 Hydralazine 肼屈嗪(过去译为肼苯哒嗪)，降低血压S N(CH 2)3N(CH 3)2Cl3,4-dihydroxyphenylalanine 取名Dopa 多巴，治疗震颤麻痹症5-(4-Chloropheyl)-6-ethyl-2,4-pyrimidinediamine 称Pyrimethamine 乙胺嘧啶，治疗疟疾药理作用相似药物Cimetidine 西咪替丁 Ranitidine 雷尼替丁 Famotidine 法莫替丁 局部麻醉药Cocaine 可卡因 Procaine 普鲁卡因NN NHNH 2O H OH C H 2CH NH 2COOH NNClC 2H 52NH 2Lidocaine 利多卡因头孢类抗生素Cefaclor 头孢龙罗Cefradine 头孢柱定Ceftizoxime 头孢唑肟商标名称各公司注册商标的名称，不能冒用非专有名称译名商标名称Pyrimethamine 乙胺嘧啶DaraprimChlorpromazine 氯丙嗪ProzilChloramphenicol 氯霉素ChlormycetinHydralazine 肼屈嗪ApresolineMethadone 美沙酮Dolophine中文译名要求贯彻药政条理，名称要简洁.明确.科学.不准用代号，可以音译，也可意译，也可音意合译。
尤启东《药物化学》讲义
尤启东《药物化学》讲义第一节药物的名称药物可分为非专有名和商标名两大类，学术性期刊上都用非专有名，但医生处方往往用商标名为多。
非专有名源自化学名（1）非专有名(Nonproprietary name)或称通用名称(Genetic name)。
1953年世界卫生组织WHO公布国际非专有药名(International nonproprietary names for pharmaceutical substances)，简称INN的命名原则：(1) 发音拼法清晰明了，名词不宜太长(2) 同属一类药理作用的相似药物，适当表明其关系(3) 应避免可能给患者有关解剖学.生理学.病理学.治疗学的暗示举例如下2－Chloro－10-(3-dimethylaminopropyl) phenothiazine取部分字母成为Chlorpromazine氯丙嗪，治疗精神病1-Hydrrazinophthalazine 取部分字母成为 Hydralazine肼屈嗪(过去译为肼苯哒嗪)，降低血压3,4-dihydroxyphenylalanine取名Dopa 多巴，治疗震颤麻痹症5-(4-Chloropheyl)-6-ethyl-2,4-pyrimidinediamine称Pyrimethamine乙胺嘧啶，治疗疟疾药理作用相似药物Cimetidine 西咪替丁Ranitidine 雷尼替丁Famotidine 法莫替丁局部麻醉药Cocaine 可卡因Procaine 普鲁卡因Lidocaine 利多卡因头孢类抗生素Cefaclor 头孢龙罗Cefradine 头孢柱定Ceftizoxime 头孢唑肟商标名称各公司注册商标的名称，不能冒用非专有名称译名商标名称Pyrimethamine 乙胺嘧啶 DaraprimChlorpromazine 氯丙嗪 ProzilChloramphenicol 氯霉素 ChlormycetinHydralazine 肼屈嗪 ApresolineMethadone 美沙酮 Dolophine中文译名要求贯彻药政条理，名称要简洁.明确.科学.不准用代号，可以音译，也可意译，也可音意合译。
尤启东《药物化学》讲义
尤启东《药物化学》讲义第一节药物的名称药物可分为非专有名和商标名两大类，学术性期刊上都用非专有名，但医生处方往往用商标名为多。
非专有名源自化学名（1）非专有名(Nonproprietary name)或称通用名称(Genetic name)。
1953年世界卫生组织WHO公布国际非专有药名(International nonproprietary names for pharmaceutical substances)，简称INN的命名原则：(1) 发音拼法清晰明了，名词不宜太长(2) 同属一类药理作用的相似药物，适当表明其关系(3) 应避免可能给患者有关解剖学.生理学.病理学.治疗学的暗示举例如下2－Chloro－10-(3-dimethylaminopropyl) phenothiazine取部分字母成为Chlorpromazine氯丙嗪，治疗精神病1-Hydrrazinophthalazine 取部分字母成为 Hydralazine肼屈嗪(过去译为肼苯哒嗪)，降低血压3,4-dihydroxyphenylalanine取名Dopa 多巴，治疗震颤麻痹症5-(4-Chloropheyl)-6-ethyl-2,4-pyrimidinediamine称Pyrimethamine乙胺嘧啶，治疗疟疾药理作用相似药物Cimetidine 西咪替丁Ranitidine 雷尼替丁Famotidine 法莫替丁局部麻醉药Cocaine 可卡因Procaine 普鲁卡因Lidocaine 利多卡因头孢类抗生素Cefaclor 头孢龙罗Cefradine 头孢柱定Ceftizoxime 头孢唑肟商标名称各公司注册商标的名称，不能冒用非专有名称译名商标名称Pyrimethamine 乙胺嘧啶 DaraprimChlorpromazine 氯丙嗪 ProzilChloramphenicol 氯霉素 ChlormycetinHydralazine 肼屈嗪 ApresolineMethadone 美沙酮 Dolophine中文译名要求贯彻药政条理，名称要简洁.明确.科学.不准用代号，可以音译，也可意译，也可音意合译。
中国药科大学 药物化学课件尤启东版本 9
徒托卡因(Tutocaine)的烷氨基比普鲁卡因 小,但碳链比普鲁卡因长，加上侧链上连有 两个甲基加大了对酯基周围的位阻，麻醉 作用比普鲁卡因强 。
二甲卡因 ( 地美卡因 Dimethocaine) 与徒托 卡因的作用相似。侧链上的甲基增加了立 体障碍,使酯键不易水解。
普 鲁 卡 因 的 衍 生 物
利多卡因可看作为Isogramine的开链类似物 或生物电子等排类似物
Isogramine
利多卡因
盐酸利多卡因（Lidocaine Hydrochloride）
利卡多因的局麻作用比普鲁卡因更强，主要 用于阻滞麻醉及硬膜外麻醉。 由于对室性心律失常疗效较好，也被用作抗 心律失常药。
CH 3 H N O CH 3
对氨基苯甲酸酯局麻药研究
1890 年 Ritsert 合成对氨基苯甲酸乙酯具有局部麻醉 作用命名为麻因(Anesthesin)－苯佐卡因。 Einhorn合成了大量芳香酸酯类化合物。发现了奥索 卡因(Orthocain,)和新奥索仿(New Orthoform)均有较 强的局麻作用。－－含有羟基。
局部麻醉药应符合下列要求
优秀局麻药具有以下特性： ①选择性地作用于神经组织，对相邻 的其它组织无不良影响； ②作用具有可重复性； ③作用强，毒性小； ④产生麻醉的诱导期短； ⑤持续作用时间长； ⑥溶于水。
第一节
局部麻醉药的发展
（Development of Local Anesthetics）
5
普鲁卡因的衍生物
羟普鲁卡因(Hydroxyprocaine)和奥布卡因 (Oxybuprocaine)的局部麻醉作用均比普鲁卡因强，作 用时间也较长。 羟普鲁卡因主要用于浸润麻醉，奥布卡因则多用于眼 科的表面麻醉。
中国药科大学 药物化学课件尤启东版本 10
毒扁豆碱
CH 3NHCOO
CH 3
N 毒扁豆碱 CH 3
N CH 3
毒扁豆碱（Physostigmine），又名 依色林（Eserine），是西非洲出产 的毒扁豆中提取的一种生物碱。它是 最先发现的抗胆碱酯酶药，拟胆碱作 用比乙酰胆碱大300倍。 临床上使用其水杨酸盐治疗青光眼和 缩瞳。
水解
由于天然资源有限，不易合成， 且其水溶液很不稳定，放臵后逐 渐被水解成毒扁豆酚，失去抑制 胆碱酯酶的作用。
可逆的胆碱酯酶抑制剂
N(CH3)3Br +
OCON(CH3)2
溴新斯的明
溴新斯的明（Neostigmine Bromide）
+ N(CH3 )3 Br -
OCON(CH 3 )2
溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧 基]苯铵； 3-[[(Dimethylamino)carbonyl]oxy]N,N,N-trimethylbenzenaminium bromide
2 3
O O
CHபைடு நூலகம் N N
.HNO3
CH 2CH 3 O O CH3 N N
.HNO3
毛果云香碱（Pilocarpine，匹鲁卡 品）为天然产物，是M1受体的部分 激动剂和弱的M2受体拮抗剂。 。 临床用其硝酸盐制成滴眼液，用于 治疗原发性青光眼。
不稳定性：
五元内酯环上的两个取代基处于 顺式构型，空间位阻较大，不甚 稳定，在加热或碱中温热时可迅 速发生差向异构化，生成无活性 的异毛果云香碱，尤其在稀NaOH 溶液中，可被水解开环，生成无 活性的毛果云香碱钠而溶解。
第一节
拟胆碱药
根据作用机制不同，拟胆碱药可分为 以下两种类型: 胆碱受体激动剂－直接作用于胆碱受体 胆碱酯酶抑制剂－抑制乙酰胆碱的水解
中国药科大学 药物化学课件尤启东版本 12
OH
HO
HOCH2 HO CHCH2NHC(CH3)3 OH
HO CHCH2NHC(CH3)3 HO ³ ¶ É ¡ ° ²´ ¼ CF3 OH Ø ² Ì ¼ Ë ø Á Ö H2N
Cl CHCH2NHC(CH3)3 Cl OH Ë Â ¿ Ø Ì Ø Â Þ
H2N Cl
CHCH2NHC(CH3)3 OH í ² Â ¼ Ì Ø Â Þ Cl
肾上腺素能药物(Adrenergic Drugs)
一类作用于肾上腺素能受体的药物，分 为拟肾上腺素药(adrenergic agents)和抗肾 上腺素药(adrenergic antagonists)。
肾上腺素受体的分类、分布、效应和 典型配基
特征
受体 亚型受体 偶联G蛋白 主要分布 α1 Gp 心脏效应细胞、血 管平滑肌、扩 瞳肌、毛发运 动平滑肌 α受体 α2 Gi 突触前膜和后膜、 血小板、血 管平滑肌、 脂肪细胞 心脏、肾脏、脑干 β1
*
NHCH(CH3)2 . HCl
最早使用的人工合成品， 临床用于治疗支气管哮 喘发作。能兴奋β1和β2 受体。
1、选择性β1受体激动剂
OH HO HO H * N CH3
. HCl
盐酸多巴酚丁胺（Dobutamine Hydrochloride） 化学名为（±）4-[2-[[1-甲基-3（4-羟基苯基）丙基]氨基]乙 基]-1,2-苯二酚盐酸盐；[（±） 4-[2-[[3-(4-Hydroxyphenyl)-1methylpropyl] amino]ethyl]-1,2benzenediol hydrochloride]。 选择性兴奋心脏的β1受体激动剂， 可增加心肌收缩力和心搏量，而 不影响动脉压和心率。
药物化学(第8版)尤启冬12降血糖药、骨质疏松治疗药物及利尿药
第十二章降血糖药、骨质疏松治疗药物及利尿药Hypoglycemic Drugs，Osteoporosis Drugsand Diuretics概述糖尿病是一种常见病。
它是以血糖增高为特征的代谢紊乱性内分泌疾病,可出现“三多一少”（多尿、多饮、多食、体重减少出现疲乏和消瘦）等症状，严重时可发生酮症酸中毒，并能诱发多种并发症。
降血糖药通过减少机体对糖的摄取或加快糖代谢，从而使血糖下降。
Ⅰ型糖尿病多发生于青少年，病人胰岛素分泌缺乏，必须依赖胰岛素治疗维持生命。
Ⅱ型糖尿病多见于中、老年人，其胰岛素的分泌量并不低甚至还偏高，主要病因是机体对胰岛素不敏感（即胰岛素抵抗）。
胰岛素抵抗是指体内组织对胰岛素的敏感性降低，外周组织如肌肉、脂肪对胰岛素促进葡萄糖摄取的作用发生了抵抗。
胰岛素是由人体胰腺β细胞分泌的身体内惟一的降血糖激素。
糖尿病目前不能根治，但可以良好的控制。
如果在医师的指导下，正确运用好现在的三类基本疗法，包括饮食、运动、降糖药物的综合疗法，而进行终生治疗，绝大多数患者可以同正常人一样生活和工作。
降糖药胰岛素类：胰岛素等口服降糖药磺酰脲类：甲苯磺丁脲格列本脲等双胍类：二甲双胍等α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖等促进胰岛素分泌剂：瑞格列奈等噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂：吡格列酮、罗格列酮等分类第一节降血糖药物Hypoglycemic Drugs糖尿病胰岛素依赖型（Ⅰ型）—胰岛素及其类似物非胰岛素依赖型（Ⅱ型）胰岛素分泌促进剂胰岛素增敏剂α-葡萄糖苷酶抑制剂一、胰岛素及其类似物胰岛素是胰脏β-细胞分泌的一种肽类激素，是治疗Ⅰ型糖尿病的有效药物。
Glu-Val-Ile-Gly-HGln-Cys-Cys-Thr-Ser-Ile-Cys-Ser-Leu-Tyr-Gln-Leu-Glu-Asn-Tyr-Cys-Asn-OH Gln-His-Leu-Cys-Gly-Ser-His-Leu-Val-Glu-Ala-Leu-Tyr-Leu-Val-Cys-Gly-Glu Asn-Val-Phe-H HO-Thr-Lys-Pro-Thr-Tyr-Phe-Phe-Gly-Arg A链B链人胰岛素的化学结构由51个氨基酸组成。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
CPU LOGO
药物化学
—承上启下的药学基础学科
药物化学
教材的的遴选
药物分子的结构特新药物研究与开发
征、体内外化学变化、作用机制，为为主要内容，讲述
药物化学基本原理、药物的临床使用提供切实有效指导和药物设计理论与实
践、与之有关的生
奠定新药开发的基
础
物学、药理学知识
药物化学教材的遴选
药物化学教材的的遴选
Wilson and Gisvold’s Foye’s Principles Medicinal Organic Medicinal and Pha mace tic Principles of Organic Medicinal of Medicinal Chemistry ，6th Chemistry ，2th Pharmaceutic al Chemistry,12th Chemistry
药物化学教材的比较研究
特点和值
我国同类比较对我国教材得商榷之
处教材的特点和不足与中国同类教材的区别编写、出版的借鉴意义
药物化学教材的比较研究
药物化学教材的比较研究
面向新药物研究与开发，讲述药
物化学基本原理、药物设计理论
与实践
适用于大学二年级或以上，攻读
药物化学、临床药物化学、药剂
学和药理学等生命学科领域的本
科生或研究生
层次分明：药物发现的基本情况；
经典的药物设计方法；新药设计
的各个相关领域；药物的合成与
产新药开发管
生产；新药开发的的管理
每章附有课后习题和答案，便于
学生检测学习效果和复习重点内
容。
药物化学教材的比较研究
《Principles of Organic
y
Medicinal Chemistry》涵盖
了印度药学专业的教学大纲中对
本科生和研究生要求的所有内容 内容精练，与我国现有教材有很
大相似性
重点突出，全书篇幅短。
每章下
内容举
设小标题，讨论相关内容时列举
要点，不多做解释
设计了大量的练习题和参考答案
供学生测评学习效果
药物化学教材的比较研究
面向临床使用和奠定新药开发的
基础
适用于药学和相关生命学科领域
的本科生或研究生，执业药师的
训练
以化学、生物化学和生理学为基
础，对各个学科的知识加以融会
础对各个学科的知识加以融会
贯通，全面讨论了临床药物
形式多样内容丰富网络图 形式多样，内容丰富：网络、图
表和练习题
药物化学教材的比较研究
此书的目标是把药物化学、药理学 此书的 标是把药物化学 药 学 和临床药学紧密结合起来，全面透 彻的描述药物的研发和临床药学特 征。
共有45位药物化学家参与了 位药物化学家参与了此书 书 一共有 的编写，另外，第六版新增加21位 编者撰写每类药物的临床意义，他 们中的绝大部分是PharmD Ph D，有丰 有丰 富的临床用药经验。
作者的专业背 景体现出该书致力于将理论与实践 相结合，奠定新药开发的理论基础 和为药物的临床使用提供切实有效 指导的著书理念。
《Foye’s Principles of Medicinal Chemistry》的特点
1)结构严谨，条理分明 结构严谨 条理分明 全书分为四篇，注重各部分的内在联系，使全书首尾相应、 浑然 体。
第 篇是药物发现原理，第二篇是以神经递质 浑然一体。
第一篇是药物发现原理，第二篇是以神经递质 和酶为靶点的药物，第三篇是药物的药效学，第四篇是疾 病状态管理，后两篇与前面一起形成完整而全面的药物化 学学科体系。
本书共有46章，每章布局合理，有相对统一的版式和风 格 本书的后 篇均涉及对某类具体药物的讨论 编写的 格。
本书的后三篇均涉及对某类具体药物的讨论，编写的 脉络均与此相似。
即基本按照五个部分阐述，包括重点药 物列表 临床意义 病理生理基础 综合讨论药物的性质 物列表，临床意义、病理生理基础，综合讨论药物的性质 和典型药物分析。
2) 内容翔实，材料先进 内容翔实 材料先进 本书在内容的编排上除了讨论药物化学的经典领 域如药物发现过程 构效关系 临床用途和理化 域如药物发现过程、构效关系、临床用途和理化 性质外，还非常重视阐明药代动力学、疾病相关 的生理病理知识和及时反映了药化学科的先进研 究成果。
3）注重理论和实际应用的结合 本书在每章最后都附有一个药物化学的案例分析，各章的 案例分析都经过仔细挑选，促使学生全面复习本类药物涉 及的药物化学知识，从而找到适合的治疗药。
通过对案例 全面科学的研究，不仅使学生掌握了化学的概念和原理， 强化了SAR基础知识，更使他们学习了如何灵活应用药 物化学知识，去解决病人的关键诉求。
本书的部分章节中，通过提问题的形式，引导学生把到理 本书的部分章节中 通过提问题的形式 引导学生把到理 论和实际应用相结合。
如16章局部麻醉药，一共有6个问 题 分别把生理生化 药物代谢和药物理化性质三个方面 题。
分别把生理生化、药物代谢和药物理化性质三个方面 的知识与药物的开发与临床使用结合起来，深化了学生对 药物化学的理解。
4）网络支持，资源丰富 ）网络支持 资源丰富 只要购买了《Foye’s Principles of Medicinal Chemistry》，都可以通过 /lemke6e，获得丰富 的学习材料，便于学生的自主学习。
这些网络资源主要包 括有四个方面的内容： 互动测试 更多的案例分析与解答 上市新药（本书出版后批准上市的药物，附有参考文献） 本书纸版的图和表格
一、FPMC特点和值得商榷之处
《Foye Foye’s s Principles of Medicinal Chemistry》的
值得商榷之处 增加活性小分子和生物大分子作用的彩图 部分篇章的安排值得完善
一、FPMC特点和值得商榷之处
2 《Foye 2, Foye’s s Principles of Medicinal Chemistry》
的值得商榷之处 增加活性小分子和生物大分子作用的彩图 部分篇章的安排值得完善
二、我国同类教材的特点和不足
吸收国外教材的精华，与中国的教学科研实际相 结合 特色鲜明并且不断完善的药物化学教材体 结合，特色鲜明并且不断完善的药物化学教材体 系。
在有限的篇幅中，包含了新药的研发、制药工艺 改进和临床用药性质多方面的内容。
编著取材时 缺乏鲜明的方向，难以做到有的放矢
三、比较与中国同类教材的区别
(1) 从结构和内容方面比较 篇幅远远长于中国同类教材 三、比较与中国同类教材的区别 以临床典型药物为核心，紧密结合药物的使用情况，综 合讨论药物的发现、分子理化性质和ADMET （2）其它方面的比较 网络资源：自测题，案例分析，药物化学最新方向 图文 表格 对文字内容的深入和补充 也帮助理解和 图文、表格：对文字内容的深入和补充，也帮助理解和 掌握每一章的重点和难点 加框文字：临床实践和药物的最新进展等多方面对与本 章相关的问题进行了讨论，丰富了学习的内容和提高了学 习的兴趣。
借
鉴
意
义
(1), (1) 顺应药学学科的发展，为各类药学人才培养 顺应药学学科的发展 为各类药学人才培养 提供特色鲜明的教材 (2), 教材的编写加强引导学生自我学习能力和 解决实际问题能力的提高 (3), 充分利用现代网络资源，把单纯的纸版教 材变为立体电子教材
教
材
引
进
创新型人才培养：利用国外教材体现的优秀教学 创新型人才培养 利用国外教材体现的优秀教学 内容和教学理念，促进我国药物化学教学的进步， 培养适应时代发展需求的药学专业人才 国际交流人才培养：英文文字流畅，简明易懂 海纳百川，兼收并蓄
LOGO CPU
。