非口服药物的吸收

非口服药物的吸收

一、注射给药

1.iv：无吸收过程，生物利用度100%。

2.im：2-5ml，油溶液、混悬液可长效。

3.皮下：吸收慢，植入剂、胰岛素。

4.皮内：吸收差，诊断、过敏试验。

5.动脉：直接注入动脉血管，无吸收过程和肺首关效应。

6.腹腔内：通过门静脉吸收，存在首关效应。

7.药物释放速率：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W>W/O>油混悬液。

二、皮肤给药

1.皮肤给药的特点

①避免药物在胃肠道的灭活及肝的首过效应；

②使血药浓度平稳并能较长时间保持在有效浓度范围之内；

③减少药物对胃肠道的刺激性；

④提高安全性，患者可随时停止用药。

2.药物透皮吸收的途径

3.影响药物透皮吸收的因素

①皮肤状况

应用部位、病变、温度、湿度、清洁程度。

②药物性质

油、水分配系数适宜，既有一定脂溶性又有一定水溶性；

宜选择分子质量较小、药理作用强药物。

③基质性质

乳剂型释药最快，油脂性基质水合作用最强。

基质pH：影响药物的解离状态而影响吸收

③透皮吸收促进剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素、挥发油、表面活性剂等。

三、肺部给药

1.脂溶性、分子量＜1000的药物吸收快。

2.气雾剂或吸入剂给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，＞10μm的粒子沉积于气管中，2～10

μm的粒子到达支气管与细支气管，2～3μm的粒子可到达肺部，太小的粒子可随呼吸排出，不能停留在肺部。

四、黏膜给药

1.口腔

有利于首过作用大或胃肠中不稳定的药物，如甲睾酮、异丙肾上腺素等。此外，硝酸甘油、卡托普利、硝苯地平等在舌下有良好的吸收。

2.鼻腔

①为蛋白多肽类药物提供一条非注射的给药途径

②避免肝脏首关效应

③增加药物的脑内递送

④鼻腔免疫。

五、眼部给药

眼吸收途径：

①渗入角膜，经前房到达虹膜和睫状肌，角膜吸收主要用于眼局部疾病的治疗；

②结膜吸收，经巩膜转运至眼球后部，结膜吸收可以治疗全身性疾病。

六、直肠给药

药物吸收途径

①直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环

②直肠下静脉＋肛门静脉→髂内静脉（绕过肝脏）→下腔大静脉→大循环

直肠给药优点：

①口服给药困难或不能口服给药时，如昏迷患者、婴幼儿或哮喘患者可采用直肠给药；

②对胃肠道有刺激性的药物或者在胃中不稳定的药物如红霉素，通过直肠给药能够避免上述缺点；

③有明显肝脏首关效应的药物通过直肠给药，有可能避免首关效应，提高生物利用度；

④连续肌内注射给药不能耐受者，尤其适用于哮喘、糖尿病、贫血等慢性病的长期治疗；

⑤直肠吸收比口服吸收慢，可以延长药物作用时间。

七、阴道给药

1.特点

①阴道中酶的降解很少，药物吸收直接进入体循环，避免首关效应，提高生物利用度；

②阴道环等用于计生的给药系统安全、长效、使用方便。

2.吸收途径

药物通过阴道黏膜以被动扩散透过细胞膜的脂质通道为主，同时阴道吸收也可通过含水的微孔通道进行。

A：不能避免肝脏首过效应的吸收途径是

A.胃黏膜吸收

B.肺黏膜吸收

C.鼻黏膜吸收

D.口腔黏膜吸收

E.阴道黏膜吸收

『正确答案』A

A：无吸收过程，直接进入体循环的注射给药方式是

A.肌内注射

B.皮下注射

C.椎管给药

D.皮内注射

E.静脉注射

『正确答案』E

A：下列剂型给药可以避免首过效应的剂型不包括

A.腹腔内注射

B.气雾剂

C.口腔黏膜给药

D.鼻腔黏膜给药

E.舌下片

『正确答案』A

A：下述剂型可使血药浓度平稳并能较长时间保持在有效范围内的是

A.气雾剂

B.舌下片

C.经皮吸收制剂

D.鼻黏膜给药

E.静脉滴注给药

『正确答案』C

A.皮内注射

B.皮下注射

C.肌内注射

D.静脉注射

E.静脉滴注

1.青霉素过敏性试验的给药途径是

『正确答案』A

2.短效胰岛素的常用给药途径是

『正确答案』B

A.静脉注射给药

B.肺部给药

C.阴道黏膜给药

D.口腔黏膜给药

E.肌内注射给药

1.多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是

『正确答案』B

2.不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是

『正确答案』A

3.药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，可注射溶液剂、混悬剂、乳剂『正确答案』E