胰岛素制剂的分类及特点
胰岛素的种类及特点
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北方药学 ２ １ 年第 ９卷第 ９期 ０２
藿香正气散治疗顽 固性 头痛 ４ Ｏ例
李 毅 （ 贵州省六盘水钟山人民医院 六盘水 ５３０） ５００
摘 要 ： 固性 头痛是 临床 多发 病 ， 顽 临床 检 查无 器质 性 病 变 ， 头 痛 迁延 难 愈 ， 重 影 响 病 患 的 工 作及 生 活质 量 。 中 医认 为 湿 邪致 但 严
病 多重 浊， 粘滞 ， 从这一角度考虑 ， 固性头痛符合 湿邪致病的特征 。针对这一情况临床 中运 用藿香正气散治疗顽 固性头痛， 顽 取
得 良好 疗 效 。
关键 词 ： 藿香 正 气散 治 疗 头痛
中图分类号 ： ７ ７２ Ｒ ４．
文献标识码 ： Ｂ
文章编号 ：６ ２ ８ ５ （ ０ ０ — ０ — １ １ ７ — ３ １ ２ １ ９ ０ １ ０ ２） ４
北方药学 ２１ 年第 ９ ０２ 卷第 ９ 期
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胰 岛素 的种类及特点
刘树成 （林省 吉 梅河口 心医院 市中 药剂科 梅河口 １ ００ ３ ０ ５ ）
关键词 ： 胰岛素 特点
～
中图分类号： ９ ７１ Ｒ ７．
文献标识码 ： Ｂ
文章编号 ：６ ２ ８ ５ （０ ２）９ ０ １ — ２ １７ — ３ １２ １ ０— ０ ３ ０
１中医 对 于顽 固性 头 痛 的 认识 湿。方用藿香 正气 散加 减 ： 藿香 １ ｇ大腹皮 １ｇ 白术 １ｇ 法 ２， ５， ０， 关于疼痛 ， 传统 中医理论认 为不 外乎“ 不通则痛 ” 不荣 半夏 １ ｇ钩藤 ３ ｇ 后下 ）羌活 １ｇ 刺蒺藜 １ ｇ 白芷 １ｇ厚 或“ ５， ０（ ， ０， ５， ５， ５， ０， ０， ０， ０， ｇ 甘草 则痛” 所谓 “ ， 不通则痛 ” 即是 由瘀血 、 痰湿 等有形之 邪阻碍经 朴 １ｇ 桔梗 １ｇ 川芎 ３ ｇ茯苓 ２ ｇ 葛根 ３ ｇ 陈皮 ５ ，
目前胰岛素的六大类
详述目前胰岛素的六大种类
胰岛素制剂有很多种类，根据胰岛素作用起效的快慢、持续时间的长短，目前临床上常用的胰岛素制剂可以分为超短效、短效、中效、长效和超长效5种，下面向您介绍一下胰岛素的六大种类。
（1）短效胰岛素：普通胰岛素、中性胰岛素、人胰岛素(诺和灵R、优泌林R、万邦林R和甘舒霖R)都是短效的。
（2）中效胰岛素：又称低精蛋白锌胰岛素注射液，英文缩写为NPH，是白色的混悬液。
内含鱼精蛋白、短效胰岛素与锌离子，其中鱼精蛋白与胰岛素比例为1：1。
（3）长效胰岛素：又称鱼精蛋白锌胰岛素，英文缩写PZI，也是一种白色混悬液。
其中鱼精蛋白与短效胰岛素混合比例为2：1。
（4）超短效人胰岛素：目前有诺和锐(英文名为Aspart，由丹麦诺和诺德公司生产)、优泌乐(英文名Lispro，由美国礼来公司生产)，国产的有速秀霖。
（5）超长效人胰岛素类似物：目前我国只有甘精胰岛素一种超长效胰岛素，进口的商品名叫“来得时”，国产的叫“长秀霖”。
国际上另一种超长效胰岛素名叫Detemir(地特，丹麦诺和诺德公司生产)，目前我国还没有这种制剂。
（6）预混型胰岛素：将短效胰岛素与中效胰岛素按一定比例在工厂里预先混合好，再装瓶后出售的制剂就是预混型胰岛素，其中按短效和中效胰岛素各自占50％比例混合的就是预混型50R胰岛素，比如诺和灵50R、优泌林50R、万邦林50R等，而按胰岛素30％、中效胰岛素70％比例混合的就是预混型30R胰岛素，包括诺和灵30R、优泌林70／30,万邦林30R、甘舒霖30R。
常用胰岛素制剂的分类
慢胰岛素锌混悬液
皮下
1~2
6~12
18~24
长效
同上
鱼精蛋白锌胰岛素
皮下
4~6
16~18
24~36
特慢胰岛素锌混悬液
皮下
4~6
16~18
20~36
★ 甘精胰岛素
基因工程
皮下
1~2
6~12
24~36
预混
短效30%
中效70%
胰岛分泌功能较好的2型DM；仅早晚餐前注射而午餐前不注射，午餐前后血糖仍达标者
中性胰岛素
★单组分人胰岛素
基因工程菌
诺和灵R（笔芯)
常规优泌林（笔芯）
单组分猪胰岛素
猪胰脏
半慢胰岛素锌混悬液
皮下
~1
2~8
12~16
中效
提高胰岛素基础水平，
控制夜间及早餐前血糖
★中性鱼精蛋白锌胰岛素
基因工程菌
诺和灵N（笔芯)
中效优泌林（笔芯）
皮下
1~2
6~12
18~24
珠蛋白锌胰岛素
皮下
2~4
6~10常ຫໍສະໝຸດ 胰岛素制剂的分类、注射方式、主要药动学参数比较
类型
临床用途
制剂
来源
商品名
注射
方式
作用时间（h）
起效
达峰
维持
超短效
双聚体
解离成单体快
控制餐后血糖
赖脯胰岛素
★门冬胰岛素
基因工程菌
诺和锐笔芯
皮下
15min
30~60min
3
短效
六聚体
解离成单体慢
控制餐后血糖
★正规胰岛素
猪胰脏
常用胰岛素种类及特点表
常用胰岛素种类及特点表类型品种来源注射途径作用时间（小时）开始最强持续短效正规胰岛（RI）猪静脉皮下肌肉即刻1/2～11/22～426～8中性单峰胰岛素猪静脉皮下肌肉即刻1/2～11/22～426～8诺和灵R 人静脉皮下肌肉即刻1/2～1 1～3 8常规优泌林人皮下肌肉1/2 2～4 6～8 中效低鱼精蛋白锌胰岛素(NPH)猪皮下肌肉3～4 6～12 24～28诺和灵N 人皮下肌肉 1.5 4～12 24中效优泌林人皮下肌肉1～2 4～10 16～20 长效鱼精蛋白锌胰岛素(PZI)猪皮下肌肉4～6 14～20 24～36优泌林u 人皮下肌肉4～6 8～20 20～30 预混诺和灵30R 人皮下肌肉0.5诺和灵50R 人皮下肌肉0.5优泌林70/30 人皮下肌肉0.5 2～8 16～20优泌林50/50 人皮下肌肉0.5 2～8 16～20B28Asp胰岛素B28Asp胰岛素与常规人胰岛素作用的比较(Heinemann,1993)胰岛素品种到达输注葡萄糖半最大速率之时间(min)葡萄糖输注率增加量mg/(min＊kg)及占最大增加量＊的％葡萄糖输注率高峰注射I后45min 注射I后６０minB28Asp 人胰岛素45 ± 116.3 ± 2.7(64 ± 28%)7.9 ± 2.8(81 ± 26%)明显较高，较快常规人胰岛素58 ± 25 3.4 ± 1.8(30 ± 15%)4.8 ± 2.3(42 ± 17%)明显较低，较慢P值<0.05 <0.001 <0.001 <0.05,<0.001 1922年加拿大著名糖尿病专家Banting（班亭）和Best、Macleod、Collip等人合作，从动物胰脏提取胰岛素成功，并用来治疗一个糖尿病患儿，成功的挽救了该患儿的生命。
胰岛素制剂的给药方法
胰岛素制剂和给药方法胰岛素作为糖尿病治疗的主要药物，应用越来越广泛，其分类和命名方式较为复杂，加之一些新的胰岛素品种纷纷上市，而不同厂家生产的胰岛素商品名又各不相同，所以容易混淆，以致使用不当。
一、胰岛素制剂的分类（一）根据来源分类：动物胰岛素；人胰岛素。
（二）根据制备工艺分类：经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素；半合成人胰岛素；生物合成人胰岛素；胰岛素类似物。
（三）根据给药装置分类：1．普通注射液（西林瓶）：每瓶10毫升（400单位），只能用专用的注射器抽取注射；2．胰岛素笔芯（卡式瓶）：每支3毫升（300单位），只能和专用的注射笔配合注射；3．特充装置（钢笔形）：每支300单位，是胰岛素笔芯和注射笔一体的装置，如诺和锐特充、诺和锐30特充、来得时预充。
（四）根据作用时间分类：1．超短效胰岛素：又叫速效胰岛素类似物，包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素，皮下注射起效时间10～20min，最大作用时间为注射后1～3h，作用持续3～5h，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。
使用时间灵活，有利于提高病人的依从性，通常与中长效胰岛素合用，需注意的是用药10min内应进食碳水化合物，否则会发生低血糖；2．短效胰岛素：包括动物来源的普通胰岛素（正规胰岛素、可溶性中性胰岛素）和重组人胰岛素（诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R），是唯一可以静脉注射的胰岛素。
皮下注射30min起效，2～4h达峰，作用持续6～8h。
短效胰岛素一般在餐前30min皮下注射，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖；3．中效胰岛素：又称低精蛋白锌胰岛素，是将胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸盐缓冲液中得到的一种胰岛素，包括动物来源的低精蛋白锌胰岛素和重组人胰岛素（诺和灵N、优泌林N、甘舒霖N）。
中效胰岛素皮下注射后缓慢吸收，平均1.5h起效，4～12h达峰，作用持续时间18～24h，致低血糖的风险较短效胰岛素小。
胰岛素注射及技巧ppt课件
临床常用的胰岛素制剂
种类
制剂名称
速效 胰岛素类似物 诺和锐
作用时间（h）
起效
高峰
10~20min 40min
短效 普通（正规）胰岛素（RI）
0.5~1
2~4
中性胰岛素
0.5~1
2~4
诺和灵R
0.5
1~3
中效 低鱼精蛋白锌胰岛素（NPH） 2~4
诺和灵N
1.5
6~12 6~12
长效 鱼精蛋白锌胰岛素(PZI)
放在托运行李中，要随身携带
注射部位-皮下
腹部- 吸收最快 上臂、大腿
注射部位应轮流更换
每次注射的间距应在于2.5cm以上 同一注射点至少相隔8周
臀部- 吸收最慢
换位注射卡
早
晚
推荐的胰岛素注射
• 短效:腹部
• 中、长效：大腿 病人自我注射：建议选择腹部及大腿外侧
注射后卸下针头
重复使用的患者通常会在注射后不卸下针头，会 在笔芯和外界间建立起了开放的通道
空气中和针尖上的细菌可通过针管进入笔芯，既 污染了药液，也增加了患者注射部位感染的机会
温度升高时，胰岛素体积膨胀而从使笔芯泄漏， 浪费胰岛素并会改变混合胰岛素的浓度
尽量不要重复使用针头
重复使用针头的危害
• 注射疼痛
减少漏液现象
•1在注射后，针头应留在皮下6s以上，继续 按住推键，直至针头完全拔出，这样可以确 保正确的剂量注入，并且阻止身体内的血液 或其他液体流入针头或胰岛素笔芯内
•2拔针时，将针头拔出一半再停3s再继续拔 出针头，或缓慢拔出针头，以防漏液现象
比较拔针快与慢对胰岛素造成的浪费
选择A组和B两组10例采用同一种胰岛素相同剂量皮下注射， 采用不同的速度拔针
胰岛素制剂的分类及临床使用
胰岛素制剂的分类及临床使用作者：苏磊何文来源：《中国社区医师》2010年第13期胰岛素的种类从来源上胰岛素制剂可分为动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物。
动物胰岛素和人胰岛素在血糖控制能力、低血糖不良反应等方面差异不大,动物胰岛素的优势在于价格便宜,缺点是纯度不高,可能导致过敏反应。
根据作用时间长短可分为短效胰岛素、超短效胰岛素类似物(又名速效胰岛素)、中效胰岛素和长效胰岛素。
短效胰岛素包括诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R等。
此类胰岛素主要用于控制餐后血糖,一般在餐前30 分钟皮下注射。
注射后0.5 小时内起效,1～3 小时达峰,作用持续时间约8小时。
超短效胰岛素对人胰岛素氨基酸序列进行基因修饰而产生,包括赖脯胰岛素、门冬胰岛素,此类胰岛素起效、达峰及维持正常时间较人胰岛素缩短,更符合进餐时人体胰岛素的分泌模式。
皮下注射后起效时间10～20 分钟,最大作用时间为注射后1～3 小时,降糖作用持续3～5 小时。
与生物合成人胰岛素相比,其降糖效果相当。
它的最大优点在于使用时间灵活(可以在餐前10分钟使用),低血糖反应少,有利于提高病人的依从性。
中效胰岛素又称低精蛋白锌胰岛素,指将胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸缓冲液中,包括诺和灵N、优泌林N、甘舒霖N、万苏林N。
中效胰岛素主要用于提供胰岛素的日基础用量,可每日早餐前或睡前0.5～1小时皮下注射,皮下注射后平均1.5小时起效,4～12小时达峰,作用持续时间18～24小时。
可单独使用于餐后血糖正常而空腹血糖升高的病人;也可以和短效(速效)胰岛素制剂配合使用,用于4次/日的胰岛素强化治疗。
长效胰岛素类似物包括甘精胰岛素、地特胰岛素。
此类胰岛素吸收变异小,无明显峰值出现,释放更缓慢,作用持续时间更长,能更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌。
一般10 U起始,每日睡前注射,皮下注射3～4 小时起效,12～20 小时达峰,作用维持22~24小时。
其作用同中效胰岛素,但低血糖的不良反应明显减少。
各种胰岛素的优缺点及使用方法
各种胰岛素的优缺点及使用方法一、按胰岛素的来源分类1.动物胰岛素:是从动物的胰腺组织提取的胰岛素,纯化去掉其杂质及其他蛋白质成分而得到。
动物胰岛素与人体自身生产的胰岛素在结构上有一定程度的差别,如牛胰岛素分子结构有三个氨基酸与人胰岛素不同,猪胰岛素分子中有一个氨基酸与人胰岛素不同,目前国产胰岛素多属猪胰岛素。
当动物胰岛素注射到人体内,人体会对它们产生免疫反应,产生抗原-抗体复合物,引起胰岛素作用下降。
而这些抗原-抗体复合物的结合又是可逆的,会不定期、不定量的结合或解离,这样就会造成血中胰岛素的水平时高时低,进而造成高血糖、低血糖的反复发生。
少数患者免疫反应较严重,可出现皮疹、发热,全身发痒,甚至血压下降、休克等。
动物胰岛素唯一的优点就是价格便宜,患者在经济上容易接受。
2.生物合成人胰岛素:利用生物工程技术,经非病原体的酵母菌或大肠杆菌等微生物发酵,除去杂质赢得高纯度的人胰岛素,其氨基酸排序顺序及生物活性与人体本身的胰岛素完全相同。
例如丹麦诺和诺德公司的诺和灵系列产品和美国礼来公司的优泌林系列产品,目前也存有国产的人胰岛素产品。
与动物胰岛素较之,人胰岛素口服后稀释稍慢,促进作用时间略长,主要的优点就是免疫原性显出着上升,体内通常不产生针对胰岛素的抗体,生物活性有所提高。
特别适用于于因发生抗炎胰岛素抗体以致对胰岛素敏感性明显降低的患者,以及胰岛素过敏及脂肪下降的糖尿病患者。
但价格相对较贵。
二、按胰岛素纯度分类1.结晶胰岛素:早期的药用胰岛素就是用牛或猪的胰脏制取,经低温冷藏后,用酒精抽取的,杂质,胰岛素含量约为70%。
后来使用多次结晶方法去精制,提升了纯度,这就是上世纪40年代已经开始广泛使用的“重结晶胰岛素”,又称正规胰岛素,至今我国及部分发展中国家仍在生产这种产品。
但这种普通胰岛素仍含有较多的蛋白水解酶、胰岛素原等杂质。
蛋白水解酶具有免疫原性,并能降低胰岛素的稳定性。
胰岛素原是胰岛素的前体,人体注射后会产生免疫反应,长期使用会产生抗胰岛素的抗体。
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胰岛素制剂的分类及特点
胰岛素制剂在临床上的应用日趋广泛,其分类和命名方式较为复杂,易导致概念混淆,使用不当,本文针对胰岛
素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供药学服务.
胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进行分类。
1.根据胰岛素来源
胰岛素制剂可分为人胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素。动物胰岛素与人胰岛素的区别在于结构上氨基酸序列
的不同，因而动物胰岛素存在一定的免疫原性，可能在人体产生抗体而致过敏反应。另外，动物胰岛素的效价低，
由动物胰岛素换用人胰岛素时，剂量应减少15%～20%，否则会增加低血糖风险。
2.根据制备工艺
2.1 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素，目前传统的普通结晶的动物胰岛素逐渐被淘汰，取而代之的是
单组分或高纯化胰岛素，是指经凝胶过滤处理后的胰岛素，再用离子交换色谱进行纯化，以进一步降低胰岛素原
的含量并去除部分杂质。
2.2 半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进行修饰得到的人胰岛素。
2.3 生物合成人胰岛素：用重组DNA技术生产的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰
岛素。
2.4 胰岛素类似物：通过重组DNA技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成的可模拟正常胰岛素分泌和
作用的一类物质。目前已用于临床的有赖脯胰岛素，商品名为优泌乐；门冬胰岛素，商品名为诺和锐；甘精胰岛
素，商品名为来得时；地特胰岛素，商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体，皮下注射不能直接进入血液循环，必
须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环。而不同个体分解和吸收的差异较大，导致最后进入循环的胰
岛素量会有明显差异。另一方面，胰岛素混悬液若混合不充分或形成晶体会使吸收率降低，不同的注射部位也会
影响最后的作用效果，这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素的分泌。胰岛素类似物克服了人
胰岛素的这些不足，其中速效胰岛素类似物起效、达峰及维持正常时间较人胰岛素缩短，更符合生理餐后胰岛素
谱，长效胰岛素类似物吸收变异小，作用时间长，更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌。
3.根据胰岛素作用时间长短
3.1 超短效胰岛素：包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素，皮下注射后起效时间10～20min，最大作用时间为注射
后1～3h，降糖作用持续3～5h，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，比
人胰岛素快3倍，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，有利于提高病人的依从性，通常与中
长效胰岛素合用，需注意的是用药10min内应进食碳水化合物，否则易致低血糖。
3.2 短效胰岛素：包括①动物来源的普通胰岛素（正规胰岛素、中性胰岛素、可溶性胰岛素等）；②重组人
胰岛素：诺和灵R（笔芯、特充）、优泌林R（笔芯、特充）、甘舒霖R（笔芯）。动物胰岛素较人胰岛素过敏
反应发生率高，使用剂量大，起效慢，作用时间略短。以诺和灵为例，皮下注射后0.5h内起效，1～3h达峰，
作用持续时间大约8h。短效胰岛素一般在餐前30min皮下注射，由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰
岛素峰型尖锐，与人的生理分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。
3.3 中效胰岛素： 又称低精蛋白锌胰岛素，指将胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸缓冲液中，包括①动物来
源的低精蛋白锌胰岛素；②重组人胰岛素：诺和灵N（笔芯、特充）、优泌林N（笔芯、特充）、甘舒霖N（笔
芯）、万苏林N。中效胰岛素皮下注射后缓慢平稳释放，平均1.5h起效，4～12h达峰，作用持续时间18～24
h，致低血糖的风险较短效胰岛素小，一般与短效制剂配合使用，提供胰岛素的日基础用量，可每日早餐前0.5
～1h皮下注射,若每日用量超过40u ,则要分2次注射,早餐前注射日剂量的2/3 ,晚餐前注射日剂量的1/3 。此外，
中效胰岛素还常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给予，以控制夜间血糖和清晨空腹血糖。
3.4 长效胰岛素： 即精蛋白锌胰岛素（动物来源），是在低精蛋白锌的基础上加大鱼精蛋白的比例，释放
更缓慢，作用持续时间更长，早餐前0.5～1h皮下注射3～4h起效,12～20h达峰,作用维持24～26h。其缺点是
吸收不稳定，导致药效亦不稳定。
3.5 超长效胰岛素：包括甘精胰岛素和地特胰岛素。皮下注射后可24h保持相对恒定浓度，无明显峰值出
现。一般为每日傍晚注射，其效时间1.5h ，作用可平稳保持22h左右，更适合于基础胰岛素治疗，不易发生夜
间低血糖，体重增加的不良反应亦较少。
3.6 预混胰岛素：指含有短效和中效胰岛素的混合物，包括诺和灵30R，含30%的短效R和70%中效N胰
岛素；诺和灵50R，含50%的短效R和50%中效N胰岛素；优泌林70/30，含70%中效N和30%短效R胰岛
素；诺和锐30特充，含超短效的门冬胰岛素和与精蛋白结合的结晶门冬胰岛素的双相混合物。制剂中的短效成
分起效迅速，可以较好地控制餐后血糖，中效成分缓慢持续释放，主要起替代基础胰岛素分泌作用，其缺点是预
混方案有限，难以满足特殊的混合要求。
4.根据制剂性状
4.1 溶液型：即普通胰岛素，为无色澄明的可溶性中性或酸性溶液，属于短效制剂。包括可溶性胰岛素、正
（常）规胰岛素、未经修饰胰岛素，可在病情紧急时静脉输注。
4.2 混悬型：为延长胰岛素作用时间而对胰岛素进行结构修饰，外观为乳白色混悬液，属中、长效胰岛素制
剂。
5.根据给药装置
5.1 注射式：包括普通注射液（西林瓶）、胰岛素笔芯（卡式瓶）、特充装置（钢笔形）、胰岛素持续皮下
注射泵（或腹腔植入型泵）。
5.2 非注射式：目前已上市或正在研发的品种有吸入剂（仅Exubera已上市），口腔喷雾剂、口服制剂、
鼻腔喷雾剂、透皮释药制剂。