《药物化学抗抑郁药》PPT课件
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抗抑郁药综述课件PPT
抑郁症的病因：尚未阐明
monoamine deficiecy (单胺功能不足)
去甲肾上腺素学说－当脑内肾上腺素能突触部位 的去甲肾上腺素（NE）相对减少时产生抑郁症。
血清素学说－当脑内突触间隙的5-羟色胺(5-HT) 相对减少时产生抑郁症。
二、抗抑郁药的发展
SNRI
5-HT和NE重摄 取抑制剂
文拉法辛、 度洛西汀
NE能倾向型再摄取抑制剂包括： 地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林。
它还是5-HT2C受体亚型的强效拮抗剂。
地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林。－－仲胺 侧链
马普替林 (maprotiline)
本品具有四环结构，选择性有所改善，但临床上未 见显著优势，因此，仍属三环类。
三环类抗抑郁药的不良反应
＊对于胆碱能M受体的阻断可产生抗胆碱能副作用，如口 干、视力模糊、便秘、尿潴留、记忆损害和窦性心动过速。
＊对于α1受体的阻断可引起抗肾上腺素能副作用，如体位 性低血压、头晕和反射性心动过速。
三环类抗抑郁药的地位
CRF1受体拮抗剂共同的拓扑学特征
虽然已有新型抗抑郁药在临床上广泛使用，但三 ♦适应症：抑郁症，包括伴随焦虑有或无躁狂史的抑郁症；
临床证据提示，它们在有效性方面比SSRIs疗效更好、起 效更快，在安全性方面高于TCAs。
盐酸文拉法辛 （venlafaxine hydrochloride）
进口缓释片商品名：怡诺思
药动药效学
5-HT和NE再摄取的双重强抑制剂，临床上对于重度抑郁 症、难治性抑郁症和抑郁症状复发的疗效优于SSRIs。 但与其他5-HT能药物相比，文拉法辛过量致死的危险更 大一些。
苯 药物相互作用少，方便与其他药物合用(对需要联合用药的抑郁症患者是重要的可选择药物）。
药化抗抑郁药PPT课件
• 抑制神经细胞对5-HT的重摄取，提高其在突触间隙中 的浓度，改善病人的低落情绪。
• 选择性强，副作用明显低于三环类。
非三环类抗抑郁药 外消旋体
18 18
‹#›
1、立体结构和代谢
▪ 含手性碳原子 ▪ 使用外消旋体
–其中S体的活性较强 ▪ 本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲
氟西汀，在肾脏消除 –在体内S体的代谢消除较慢
Thinking In Other People‘S Speeches，Growing Up In Your Own Story
讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
27
写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
You Know, The More Powerful You Will Be
Thank You
在别人的演说中思考，在自己的故事里成长
抑郁症 缺乏 躁狂症 缺乏
减少 过多
4
抗抑郁药分类 (按作用机制)
去甲肾上腺素重摄取抑制剂
盐酸丙咪嗪
（三环类抗抑郁药）
选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs） 氟西汀
单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）异烟肼 吗氯贝胺 托洛沙酮
其他类
安非他酮
5
神经末梢
NA、5-HT
贮存
释放
囊泡
突触间隙
摄取-1 非神经组织
10
4、体内代谢
▪ 1、代谢产物去甲丙米嗪 ▪ 2、2位羟化
11
5、合成反应
▪ 亚氨基联苄，烷基化，成盐
12
6、作用
• 选择性强，副作用明显低于三环类。
非三环类抗抑郁药 外消旋体
18 18
‹#›
1、立体结构和代谢
▪ 含手性碳原子 ▪ 使用外消旋体
–其中S体的活性较强 ▪ 本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲
氟西汀，在肾脏消除 –在体内S体的代谢消除较慢
Thinking In Other People‘S Speeches，Growing Up In Your Own Story
讲师：XXXXXX XX年XX月XX日
27
写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
You Know, The More Powerful You Will Be
Thank You
在别人的演说中思考，在自己的故事里成长
抑郁症 缺乏 躁狂症 缺乏
减少 过多
4
抗抑郁药分类 (按作用机制)
去甲肾上腺素重摄取抑制剂
盐酸丙咪嗪
（三环类抗抑郁药）
选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs） 氟西汀
单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）异烟肼 吗氯贝胺 托洛沙酮
其他类
安非他酮
5
神经末梢
NA、5-HT
贮存
释放
囊泡
突触间隙
摄取-1 非神经组织
10
4、体内代谢
▪ 1、代谢产物去甲丙米嗪 ▪ 2、2位羟化
11
5、合成反应
▪ 亚氨基联苄，烷基化，成盐
12
6、作用
《抗抑郁药合理使用》课件
医生评估
心理社会功能改善
医生根据患者的临床表现、症状改善情况 以及生活质量提高程度，对疗效进行评估 。
关注患者心理社会功能的改善，如工作、 学习和日常生活的恢复情况。
疗效监测的指标
01
02
03
04
抑郁症状改善程度
关注患者抑郁症状的改善程度 ，如情绪、睡眠、食欲等方面
的变化。
生活质量提高
评估患者生活质量的提高程度 ，包括社会功能、家庭关系和
监测患者反应，及时调整治疗方案。
感谢您的观看
THANKS
案例三：难治性抑郁症的治疗方案调整
总结词
难治性抑郁症需综合多种治疗手段，必要时可考虑换药或联合治疗。
详细描述
对于难治性抑郁症患者，单一药物治疗可能效果不佳，需要考虑换药或联合治疗。如可 考虑将SSRIs类抗抑郁药与增效剂如锂盐、甲状腺素等联合使用，以提高疗效。若仍无 效，可考虑使用电休克治疗或重复经颅磁刺激等物理治疗方法。在治疗过程中，应密切
选择合适的诊断工具，如SCID、 MINI等，确保抑郁症诊断的准确 性。
病史采集
详细了解患者的病史，包括家族 史、用药史、精神病史等，以避 免误诊和药物相互作用。
剂量适度
起始剂量
根据患者的年龄、体重、肝肾功能状 况，制定适宜的起始剂量。
调整剂量
根据患者的反应和耐受性，适时调整 药物剂量，以达到最佳疗效和最小副 作用。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）
广泛使用、安全有效
SSRIs是临床上最常使用的抗抑郁药之一，具有疗效显著、副作用相对较少的特 点。它通过选择性抑制5-羟色胺再摄取，增加5-羟色胺在突触间隙的浓度，从而 改善抑郁症状。SSRIs对大多数患者都有效，且安全性较高，适用于各种类型的 抑郁症。
《抗抑郁药合理使用》课件
5-HT/NE 再摄取双重 抑制剂（SNRI）
同时阻断血清素和去甲肾 上腺素再摄取，增加神经 递质的浓度。
合理使用抗抑郁药的原则
1
个体化治疗
根据患者的症状、病史和个人喜好，
逐渐增量
2
选择最合适的抗抑郁药物。
药物剂量应逐步增加，以获得最佳疗
效，并避免不必要的副作用。
3
维持治疗
患者应继续服用所需的抗抑郁药物， 以避免抑郁症复发。
2
剂量调整
根据患者的症状反应和耐受性，医生可能会调整药物的剂量。
3
治疗方案修改
如果抗抑郁药物效果不理想，医生会根据情况调整治疗方案。
成功案例和心得分享
王先生
通过合理使用抗抑郁药物， 他成功克服了长期的抑郁 症，现在正享受着积极健 康的生活。
李女士
她通过定期评估和调整抗 抑郁药物，逐渐走出了困 境，并重新找到了生活的 乐趣。
常见的抗抑郁药物介绍
氟西汀
一种选择性5-HT再摄取抑制剂 （SSRI），常用于治疗抑郁症 和其他心理疾病。
阿米替林
一种三环类抗抑郁药，可用于 治疗抑郁症、神经痛和失眠等 疾病。
文拉法辛
一种5-HT/NE 再摄取双重抑制 剂（SNRI），可用于治疗不同 类型的抑郁症。
注意事项和常见副作用
1 遵循医嘱
《抗抑郁药合理使用》 PPT课件
本课程将分享关于抗抑郁药的合理使用方法，旨在帮助人们更好地理解抑郁 症的治疗和管理。通过本课件，你将了解到抗抑郁药的分类、作用机制，以 及注意事项和常见副作用。
抑郁症的治疗目的
1 提供缓解
抑郁症药物治疗的主要 目的是减缓症状严重程 度，改善患者的情绪和 心理状态。
2 恢复功能
药物化学抗抑郁药-文档资料85页PPT
药物化学抗抑郁药-文档资料
56、极端的法规，就是极端的不公。 ——西 塞罗 57、法律一旦成为人们的需要，人们 就不再 配享受 自由了 。—— 毕达哥 拉斯 58、法律规定的惩罚不是为了私人的 利益， 而是为 了公共 的利益 ；一部 分靠有 害的强 制，一 部分靠 榜样的 效力。 ——格 老秀斯 59、假如没有法律他们会更快乐的话 ，那么 法律作 为一件 无用之 物自己 就会消 灭。— —洛克
60、人民的幸福是至高无个的法。— 掉进坑里。——黑格尔 32、希望的灯一旦熄灭，生活刹那间变成了一片黑暗。——普列姆昌德 33、希望是人生的乳母。——科策布 34、形成天才的决定因素应该是勤奋。——郭沫若 35、学到很多东西的诀窍，就是一下子不要学很多。——洛克
56、极端的法规，就是极端的不公。 ——西 塞罗 57、法律一旦成为人们的需要，人们 就不再 配享受 自由了 。—— 毕达哥 拉斯 58、法律规定的惩罚不是为了私人的 利益， 而是为 了公共 的利益 ；一部 分靠有 害的强 制，一 部分靠 榜样的 效力。 ——格 老秀斯 59、假如没有法律他们会更快乐的话 ，那么 法律作 为一件 无用之 物自己 就会消 灭。— —洛克
60、人民的幸福是至高无个的法。— 掉进坑里。——黑格尔 32、希望的灯一旦熄灭，生活刹那间变成了一片黑暗。——普列姆昌德 33、希望是人生的乳母。——科策布 34、形成天才的决定因素应该是勤奋。——郭沫若 35、学到很多东西的诀窍，就是一下子不要学很多。——洛克
抗抑郁药 中枢神经系统药物 药物化学课件
2. 5－羟色胺重摄取抑制剂 （SSRI ）-氟西汀、氟伏沙明等
3. 其他类抗抑郁药 ---单胺氧化酶抑制剂
（吗氯贝胺、托洛沙酮）
❖ 中枢神经系统药物对中枢神经活动起到抑制 或兴奋的作用，用于治疗相关的疾病。
中枢神经系统药物
镇静催 眠药
ห้องสมุดไป่ตู้
抗癫痫 抗精神病 抗抑郁药 镇痛药
药
药
神经退行 性疾病治 疗药物
第四节 抗抑郁药
以情绪异常低落为主要临床表现的精神疾患
，常有强烈的自杀倾向，伴有自主神经或躯体
性伴随症状。
抗抑郁药
1. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 –三环类 抗抑郁药（丙咪嗪、阿米替林、氯米 帕明等）
3. 其他类抗抑郁药 ---单胺氧化酶抑制剂
（吗氯贝胺、托洛沙酮）
❖ 中枢神经系统药物对中枢神经活动起到抑制 或兴奋的作用，用于治疗相关的疾病。
中枢神经系统药物
镇静催 眠药
ห้องสมุดไป่ตู้
抗癫痫 抗精神病 抗抑郁药 镇痛药
药
药
神经退行 性疾病治 疗药物
第四节 抗抑郁药
以情绪异常低落为主要临床表现的精神疾患
，常有强烈的自杀倾向，伴有自主神经或躯体
性伴随症状。
抗抑郁药
1. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 –三环类 抗抑郁药（丙咪嗪、阿米替林、氯米 帕明等）
抗抑郁药ppt课件(1)
抗抑郁药物
1
抗抑郁剂的分类
按作用机制和化学结构，分为： (1) 5-HT再摄取抑制药(SSRI) (2) 5-HT和NA再摄取抑制剂(SNRI) (3) NA及特异性5-HT受体拮抗药 (NaSSA)* (4) 三环和四环类(TCA) (5) 单胺氧化酶抑制剂(MAOI) (6) 其他: 安非他酮,曲唑酮
75. v. Wilner KD, Preskorn SH. The pharmacokinetics of sertraline. Clin Pharmacokinet (in press).
(Adapted from Preskorn 1996, Clinical Pharmacology of Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, Caddo, OK: Professional Communications Inc,
汀）、乏力、困倦、口干、多汗、震颤、痉挛发作、 兴奋、转为狂躁发作 轻度抗胆碱能反应（帕罗西汀、氟伏沙明） 过敏反应：皮疹 其它：罕见有低钠血症、白细胞减少
16
使用 SSRIs性功能发生情况
Montejo (1997): 54-65% (n= 344) 治疗 6月
Modell (1997): 67-86% (n=107) 治疗 5-14月
安全，几乎没有心脏毒性作用，适合用于有 心脏病的抑郁患者
门诊使用也放心
15
不良反应
胃肠道反应：常见恶心、呕吐、厌食、腹泻、便秘、 头疼、失眠、皮疹和性功能障碍，抗胆碱能不良反应 和心血管不良反应比TCAs轻
性功能障碍：阳痿、射精延缓、性感缺失 神经系统：头疼、头晕、焦虑、激越、失眠（氟西
5
什么叫选择性？
1
抗抑郁剂的分类
按作用机制和化学结构，分为： (1) 5-HT再摄取抑制药(SSRI) (2) 5-HT和NA再摄取抑制剂(SNRI) (3) NA及特异性5-HT受体拮抗药 (NaSSA)* (4) 三环和四环类(TCA) (5) 单胺氧化酶抑制剂(MAOI) (6) 其他: 安非他酮,曲唑酮
75. v. Wilner KD, Preskorn SH. The pharmacokinetics of sertraline. Clin Pharmacokinet (in press).
(Adapted from Preskorn 1996, Clinical Pharmacology of Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, Caddo, OK: Professional Communications Inc,
汀）、乏力、困倦、口干、多汗、震颤、痉挛发作、 兴奋、转为狂躁发作 轻度抗胆碱能反应（帕罗西汀、氟伏沙明） 过敏反应：皮疹 其它：罕见有低钠血症、白细胞减少
16
使用 SSRIs性功能发生情况
Montejo (1997): 54-65% (n= 344) 治疗 6月
Modell (1997): 67-86% (n=107) 治疗 5-14月
安全，几乎没有心脏毒性作用，适合用于有 心脏病的抑郁患者
门诊使用也放心
15
不良反应
胃肠道反应：常见恶心、呕吐、厌食、腹泻、便秘、 头疼、失眠、皮疹和性功能障碍，抗胆碱能不良反应 和心血管不良反应比TCAs轻
性功能障碍：阳痿、射精延缓、性感缺失 神经系统：头疼、头晕、焦虑、激越、失眠（氟西
5
什么叫选择性？
抑郁症的药物治疗PPT课件
米 氮 平 （ mitrazepine ） , 促 进 NA 和 5-HT 释 放 ， 阻 断 5HT 2，3受体 。抗抑郁，抗焦虑，改善睡眠。 5-HT，NA 再摄取抑制剂
文拉法新（venlafaxine）,效果类似三环类，但不影响， M，H受体，副作用少。但有再生障碍贫血报道。
5-HT2受体拮抗剂 奈法唑酮（nafazodone）,效果类似SSRI，但对抑郁症 伴有焦虑，失眠，性欲下降有优势。
受体功能受损后，HPA轴变成脱抑制状态。长 期应激可引发垂体、肾上腺的肥大，海马受体密度 下调和海马细胞死亡。
高皮质酮血症----减少5-HT合成，降低5-HT神 经功能。
5、抑郁症的细胞分子机制
A、信号转导水平上，抗抑郁剂长期用药后引起G 蛋白偶联受体的腺苷酸环化酶AC-cAMP-PKA信号通路活 性增强,PLC-PKC信号通路的活性降低.
氟西汀(fluoxetine) ，为抑制NE再摄取作用的200倍。 不良反应少。
帕罗西汀（paroxetine），对恐惧症有效，但有M受 体阻断作用。
舍曲林（sertraline），对强迫症也有效。有DA释放 作用，可引起激动。
（5）新型抗抑郁药
NA和特异5-HT抗抑郁药（ NASSA ），促进NA和5HT突触传导，效果好，副作用少。
（1）实验装置：电击训练装置：不可逃避电击箱。 检 测 行 为 缺 欠 的 装 置 ： 可 用 大 鼠 穿 梭 箱 (Shuttle box)，或使用跳台(step down)箱。 （2）实验方法：选用雄性大鼠，单个放在电击箱 给予电击，持续40-60分。电击后形成的逃避行为缺 欠，可持续数日甚至数周。
2、受体本身的数量和密度的改变，还会累及受体后 信号转导功能,甚至基因转录过程。
文拉法新（venlafaxine）,效果类似三环类，但不影响， M，H受体，副作用少。但有再生障碍贫血报道。
5-HT2受体拮抗剂 奈法唑酮（nafazodone）,效果类似SSRI，但对抑郁症 伴有焦虑，失眠，性欲下降有优势。
受体功能受损后，HPA轴变成脱抑制状态。长 期应激可引发垂体、肾上腺的肥大，海马受体密度 下调和海马细胞死亡。
高皮质酮血症----减少5-HT合成，降低5-HT神 经功能。
5、抑郁症的细胞分子机制
A、信号转导水平上，抗抑郁剂长期用药后引起G 蛋白偶联受体的腺苷酸环化酶AC-cAMP-PKA信号通路活 性增强,PLC-PKC信号通路的活性降低.
氟西汀(fluoxetine) ，为抑制NE再摄取作用的200倍。 不良反应少。
帕罗西汀（paroxetine），对恐惧症有效，但有M受 体阻断作用。
舍曲林（sertraline），对强迫症也有效。有DA释放 作用，可引起激动。
（5）新型抗抑郁药
NA和特异5-HT抗抑郁药（ NASSA ），促进NA和5HT突触传导，效果好，副作用少。
（1）实验装置：电击训练装置：不可逃避电击箱。 检 测 行 为 缺 欠 的 装 置 ： 可 用 大 鼠 穿 梭 箱 (Shuttle box)，或使用跳台(step down)箱。 （2）实验方法：选用雄性大鼠，单个放在电击箱 给予电击，持续40-60分。电击后形成的逃避行为缺 欠，可持续数日甚至数周。
2、受体本身的数量和密度的改变，还会累及受体后 信号转导功能,甚至基因转录过程。