生物药剂学与药代动力学：第二章-药动学参数修改2
智慧树知到《生物药剂学与药物动力学》章节测试答案
智慧树知到《生物药剂学与药物动力学》章节测试答案第一章1、下列不属于生物药剂学研究的剂型因素的是：A:A. 前体药物B:B. 溶出速率C:C. 药物的毒性D:D. 给药途径答案: C. 药物的毒性2、根据生物药剂学分类系统的规定，高渗透性的药物是指A:在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有95%以上的药物被吸收B:在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有90%以上的药物被吸收C:在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有85%以上的药物被吸收D:在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有80%以上的药物被吸收答案: 在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有90%以上的药物被吸收3、药物消除是指A:吸收B:分布C:代谢D:排泄答案: 代谢,排泄4、生物药剂学是阐明剂型因素、机体的生物因素与（）之间的项目关系A:药物效应B:血药浓度C:毒副作用D:ADME答案: 药物效应5、不属于生物药剂学研究的目的就是A:客观评价药剂质量B:合理的剂型设计、处方设计C:为临床合理用药提供科学依据D:定量描述药物体内过程答案: 定量描述药物体内过程6、属于生物药剂学研究剂型因素中药物的物理性质的是A:粒径B:晶型C:盐型D:溶出速率答案: 粒径,盐型,溶出速率7、属于生物药剂学研究的生物因素的是A:种族差异B:性别差异C:年龄差异D:遗传因素答案: 种族差异,性别差异,年龄差异,遗传因素8、 CYP450表达的个体差异是引起药物体内过程差异的重要酶类之一A:对B:错答案: 对9、制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件对制剂的体内过程没有影响A:对B:错答案: 错10、同一药物在相同性别、年龄的健康人体中，其体内过程仍可能显著不同A:对B:错答案: 对第二章1、下列关于药物的跨膜转运叙述错误的是A:药物的跨膜转运途径分为细胞通道转运和细胞旁路通道转运两种B:被动转运可以分为易化扩散和膜孔转运C:大部分药物体内的跨膜转运方式为被动转运D:P-糖蛋白的作用机制类似于主动转运，只不过是一个逆吸收的过程答案: 被动转运可以分为易化扩散和膜孔转运2、关于胃排空和胃空速率，下列叙述错误的是A:对于非胃内吸收的药物而言，胃空速率越快，药物的吸收越好B:胃内容物黏度低，渗透压低时，一般胃空速率较大C:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空D:精神因素亦可影响到胃空速率答案: 对于非胃内吸收的药物而言，胃空速率越快，药物的吸收越好3、 BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是A:吸收数B:剂量数C:分布数D:溶解度E:溶出数答案: 吸收数,剂量数,溶出数4、对于口服给药的药物，其主要的吸收部位是A:胃B:结肠C:小肠D:口腔答案:小肠5、弱酸性药物的溶出速率与pH值大小的关系是A:随pH值降低而减小B:随pH值降低而增加C:随pH值增加而增加D:不受pH值的影响答案: 随pH值降低而增加6、药物的首过效应通常包括A:胃肠道首过效应B:肾脏首过效应C:肝脏首过效应D:脾脏首过效应答案: 胃肠道首过效应,肝脏首过效应7、需要同时改善跨膜和溶出的药物为A:I类药物B:II 类药物C:III类药物D:IV类药物答案: IV类药物8、药物散剂通常比片剂具有更高的口服生物利用度A:对B:错答案: 对9、依赖药物转运体转运药物的过程必须需要能量A:对B:错答案: 错10、 BCS分类是根据药物体外水溶性和脂溶性进行分类的A:对B:错答案: 错第三章1、影响口腔粘膜给药制剂吸收的最大因素是A:口腔中的酶B:粘膜上的角质化上皮C:唾液的冲洗作用D:味觉的要求答案:2、药物粒子的大小通常可影响药物到达肺部的部位，下列叙述错误的是A:> 10μm，药物粒子沉积在上呼吸道中并很快被清除B:8μm，能够到达下呼吸道C:2-3 μm，可到达肺泡；< 0.5 μm，易通过呼吸排出D:一般，吸入气雾剂的微粒大小在0.5-5.0 μm最适宜答案:3、一般来说，经皮吸收的药物特点是A:分子量小B:熔点低C:油/水分配系数大D:分子型的药物答案:4、口服药物的主要吸收部位是A:胃B:小肠C:大肠D:均是答案:5、鼻腔制剂研究的关键是A:增加滞留时间B:增加血流量C:降低酶活性D:增加给药体积答案:6、在口腔黏膜给药中，药物渗透能力最强的部位是A:颊粘膜B:舌下粘膜C:牙龈粘膜D:腭粘膜答案:7、下列可以完全避免首过效应的给药方式是A:直肠给药B:注射给药C:肺部给药D:舌下给药答案:8、若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道时会聚结，妨碍药物的吸收A:对B:错答案:9、由于角膜表面积较大，经角膜是眼部吸收的最主要途径A:对B:错答案:10、直肠液为中性并具有一定缓冲能力，需要注意给药形式会受直肠环境的影响A:对B:错答案:第四章1、若组织中的药物浓度比血液中的药物浓度低，那么该药的表观分布容积与实际分布容积相比A:小B:相等C:大D:不确定答案:2、药物能够快速扩散通过细胞膜，则影响其体内分布的主要因素是A:药物分子量B:药物的脂溶性C:药物的解离程度D:血流速度答案:3、对于分子量大、极性高的药物，则影响其体内分布的主要因素是A:血流速度B:跨膜速度C:半衰期D:表观分布容积答案:4、造成四环素使牙齿变色是由于药物的A:吸收B:代谢C:分布D:排泄答案:5、以被动扩散方式在体内分布的药物，影响其在各种组织、细胞等的分布的因素有A:药物脂溶性B:分子量C:解离度D:转运体表达答案:6、下列属于影响药物分布的因素有A:血管通透性B:血浆蛋白结合率C:与组织亲和力D:药物理化性质答案:7、血浆蛋白结合率高的药物A:肝脏代谢减少B:肾小球滤过减少C:无药理活性D:不能跨膜转运答案:8、通过主动转运方式在体内分布的药物，其分布受药物的化学结构、药物转运相关蛋白的影响A:对B:错答案:9、药物的分布主要受血液循环的影响，药物的理化性质影响不大A:对B:错答案:10、药物与血浆蛋白结合也具备药理活性，具有重要的临床意义A:对B:错答案:第五章1、下列关于肝脏的提取率，肝脏的清除率和肝脏的内在清除率叙述错误的是A:ER是肝脏的提取率，只与进出肝脏药物的浓度相关B:CLint是肝脏的内在清除率，只与肝药酶的活性相关C:CLH是肝脏的清除率，与血流量，内在清除率以及药物蛋白结合分数相关D:实际上肝清除率等于血流量和肝提取率的乘积答案:2、下列属于I相反应的是A:氧化反应B:还原反应C:水解反应D:结合反应答案:3、首过效应带来的结果是A:药物吸收减少B:药物活性增加C:改变体内分布D:生物利用度降低答案:4、肝提取率越大，其意义是A:药物生物利用度高B:首过效应明显C:药物适宜口服给药D:药物稳定性高答案:5、属于影响药物代谢的生理因素的是A:年龄B:性别C:肝脏疾病D:种属差异答案:6、苯巴比妥为酶诱导剂，联用双香豆素时会引起双香豆素A:代谢增加B:代谢降低C:活性增加D:活性降低答案:7、下列可能会影响药物代谢的因素是A:药物剂型B:给药剂量C:饮食差异D:药物光学异构现象答案:8、药物代谢会使药物的活性降低或消失，所以药物代谢会使药物治疗效果降低A:对B:错答案:9、首过效应使进入体循环的药物量减少，需要寻找方法去避免首过效应A:对B:错答案:10、肝脏疾病会引起药物代谢酶活性增加，药物代谢加快A:对B:错答案:第六章1、具有肠肝循环性质的药物A:增加药物体内滞留时间B:延长半衰期C:出现双峰现象D:血药浓度维持时间延长答案:2、影响药物排泄的生理因素包括A:血流量B:尿量与尿液pHC:药物转运体D:肾脏疾病答案:3、药物使用不同制剂对于药物的排泄途径没有影响A:对B:错答案:4、肾小管主动分泌和肾小管重吸收药物都属于主动跨膜转运过程A:对B:错答案:5、肝细胞存在多个转运系统，可通过主动转运过程排泄药物A:对B:错答案:6、利用肠肝循环中胆酸的作用设计药物-胆酸前体药物，可增加药物的肠肝循环，增加药物吸收A:对B:错答案:7、药物排泄的主要器官是A:肾脏B:肝脏C:皮肤D:肺答案:8、药物肾排泄率可表示为A:药物肾排泄=药物滤过+药物分泌-药物重吸收B:药物肾排泄=药物滤过-药物分泌-药物重吸收C:药物肾排泄=药物滤过+药物分泌+药物重吸收D:药物肾排泄=药物滤过-药物分泌+药物重吸收答案:9、下列可被肾小球滤过的是A:葡萄糖B:白蛋白C:维生素D:氯化钠答案:10、某人体重80kg，服药后药物在血浆中的浓度为0.2mg/mL，尿中浓度为20mg/mL，每分钟排出尿液为1mL,则其清除率为A:4 mg/mLB:100 mg/mLC:250 mg/mLD:400 mg/mL答案:第七章1、药物能够迅速、均匀分布到全身各组织、器官和体液中，其能立即完成转运间的动态平衡，该药物的体内过程可使用的表征模型是A:单室模型B:双室模型C:多室模型D:米式方程答案:2、一般来说，代谢快、排泄快的药物，其t1/2A:短B:长C:不变D:无关答案:3、下列说法中，正确的是A:一级速率常数和零级速率常数的单位均是“时间-1”B:体内总消除速率常数为各个过程消除速率常数之积C:对于线性动力学特征的药物而言，t1/2是药物的特征参数，不因药物剂型或给药方法而改变。
药物动力学和生物药剂大作业解析
药物动力学和生物药剂大作业解析1. 药物动力学概述1.1 定义药物动力学（Pharmacokinetics，简称PK）是研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
药物动力学的主要目的是了解药物的体内行为，为合理用药提供依据。
1.2 药物动力学参数药物动力学的主要参数包括：- 吸收速率常数（Ka）：表示药物从给药部位进入血液循环的速度。
- 分布半衰期（t1/2, d）：表示药物在体内分布的速度。
- 代谢速率常数（K metabolism）：表示药物在体内的代谢速度。
- 排泄速率常数（K excretion）：表示药物从体内排出的速度。
- 总体清除率（Cl）：表示药物在体内的清除速度。
2. 生物药剂学概述2.1 定义生物药剂学（Biopharmaceutics）是研究药物在体内的生物可用性，包括药物的溶解、吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
生物药剂学的主要目的是优化药物的制剂和给药方式，提高药物的疗效和安全性。
2.2 生物药剂学参数生物药剂学的主要参数包括：- 生物利用度（F）：表示药物进入血液循环的相对量。
- 血药浓度-时间曲线（C-t曲线）：表示药物在体内的浓度变化。
- 药时曲线下面积（AUC）：表示药物在体内的暴露程度。
3. 大作业内容解析3.1 吸收吸收是药物进入血液循环的过程，包括口服、注射等给药途径。
影响吸收的因素有药物的溶解度、给药部位的血管丰富程度、药物的脂溶性等。
在大作业中，需要分析不同给药途径对药物吸收的影响，以及如何优化给药剂量和给药频率。
3.2 分布分布是指药物在体内的分布过程，包括组织分布和血脑屏障等。
影响分布的因素有药物的脂溶性、蛋白质结合率、体重等。
在大作业中，需要分析药物在不同组织和器官的分布情况，以及如何调整药物的剂量和给药方式以实现靶向治疗。
3.3 代谢代谢是指药物在体内的化学转化过程，主要发生在肝脏。
影响代谢的因素有药物的结构、酶活性、遗传因素等。
生物药剂学与药物动力学
第二章生物药剂学与药物动力学一、理论部分1.301. 何谓生物药剂学？研究它的目的是什么？生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素与药物疗效之间相互关系的科学。
研究生物药剂学的目的是为了正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。
2.302. 请叙述药物的体内过程包含的范围？⑴吸收过程吸收是指药物从用药部位进入体内循环的过程；⑵分布过程分布是指药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程；⑶代谢或生物转化过程药物在吸收或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程；⑷排泄过程排泄是药物或其代谢产物排出体外的过程。
3.303. 简述生物膜的结构？细胞膜主要由磷脂质、蛋白质和少量糖类所组成。
以脂质双分子层为基本结构，磷脂质与结构蛋白相聚集、形成球形蛋白和脂质的二维排列的流体膜。
4.304. 简述生物膜的性质？⑴膜的流动性构成的脂质分子层是液态的。
具有流动性。
⑵膜结构的不对称性膜的蛋白质、脂类及糖类物质分布不对称。
根据蛋白质在脂质双分子层的不同位置，膜中蛋白质可分为“外在蛋白”和“内在蛋白”。
膜外的蛋白质和脂类大部分以糖蛋白和糖脂的形式存在。
⑶膜结构的半透性膜结构具有半透性，某些药物能顺利通过，另一些药物则不能通过。
由于膜的液体脂质结构特征，脂溶性药物容易透过，脂溶性很小的药物难以通过。
5.305. 药物的跨膜转运有哪几种机制？⑴被动扩散指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
⑵载体媒介转运借助生物膜的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程，可分为促进扩散和主动转运两种形式。
⑶膜动转运是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程，可分为胞饮和吞噬两种形式。
6.306. 被动转运具有哪些特点？(1)药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性；(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。
生物药剂学与药物动力学(生物制药专业)-已修订
生物制药专业《生物药剂学与药物动力学》课程教学大纲课程名称：生物药剂学与药物动力学课程代码：05101902 课程类型：限制性专业课总学时：54 学分：3实验（训）学时：12 自主学习学时：4考核方式：分散一、课程教学目标生物药剂学是生物制药专业的一门主要专业课程。
它是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效间相互关系，并应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。
它的基本目的是：对体内过程进行定量描述，正确评价药剂质量，设计合理剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳治疗作用。
通过本课程的教与学，力求使理论与实际相结合，不仅培养学生具有生物药剂与药物动力学的基本理论、基本知识和基本技能，而且培养学生独立分析和解决问题的能力及严谨的科学作风。
为从事药学及临床药学工作，保证药品质量，合理用药，充分发挥药效，降低毒副反应，以及研究探讨新剂型和新制剂，更好地为卫生保健事业服务打下良好的基础。
二、教学内容与学时分配第一章绪论[目的要求]1.掌握生物药剂学的定义与研究内容；2.掌握剂型因素与生物因素的含义；3.熟悉药物的体内过程；4.了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。
[教学内容]1.生物药剂学的定义；2.药物的体内过程；3.生物药剂学研究内容；4.生物药剂学的发展；5.生物药剂学与相关学科的关系。
[教学方法] 课堂讲授法[讲课时数] 3学时第二章口服药物的吸收[目的要求]1.了解生物膜的结构2.掌握药物通过生物膜的转运机制3.熟悉胃肠道的结构、功能4.掌握影响药物消化道吸收的生理因素、药物因素和剂型因素5.熟悉口服药物制剂作用快慢的主要原因[教学内容]1.药物的膜转运与胃肠道吸收2.影响药物吸收的生理因素3.影响药物吸收的物理化学因素4.剂型因素对药物吸收的影响5.口服药物吸收与制剂吸收与制剂设计[教学方法] 讲授法，实验[讲课时数] 15学时，课堂讲授学时9，实验学时6。
专业基础课-《生物药剂学与药代动力学》课程教学大纲
《生物药剂学与药代动力学》课程教学大纲适用对象：药学专业学生（学分：2 ；学时： 36小时）一、课程的性质和任务：《生物药剂学与药物动力学》是研究药物及其制剂在生物体内的动态过程并应用数学分析手段来处理的一门课程。
主要内容包括药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄过程及其影响因素。
采用隔室模型、非线性动力学或统计矩分析药物体内过程，并将药物动力学参数应用于新药研发。
生物药剂学和药物动力学。
二者既相互独立又相互联系，生物药剂学是解析药物体内过程的机制的学科，而药物动力学是定量描述药物体内过程的学科。
本课程要求学生掌握影响药物体内吸收、分布、代谢和排泄四个过程的生理因素和剂型因素。
计算药物动力学参数的方法。
熟悉生物药剂学原理在制剂设计尤其是缓控释制剂中的应用。
了解药物的生物利用度和药物动力学在临床药学和新药研发中的应用。
教材选用刘建平主编《生物药剂学与药物动力学》（第5版），人民卫生出版社2016年出版。
二、教学内容和要求（含每章教学目的、基本教学内容和教学要求）：三、课程的重点和难点：1、各种药代动力学模型的定义,使用,和参数的计算。
2、不同的剂量和给药方案计算。
四、参考性教学时间安排：五、实践（实验）教学环节（含实验项目、实践内容）：六、教材和主要参考书：《Basic Pharmacokinetics》，Michael C. Makoid, Phillip J. Vuchetich，Umesh V. Banakar. The Virtual University Press刘建平.《生物药剂学与药物动力学》第5版。
北京：人民卫生出版社，2016七、其他说明：注：1、表格不够可自行添加。
2、范文可参见教务处主页上教学大纲一栏中土木系教学大纲。
郑大远程教育《生物药剂与药物动力学》在线练习参考答案
资料范本本资料为word版本，可以直接编辑和打印，感谢您的下载郑大远程教育《生物药剂与药物动力学》在线练习参考答案地点：__________________时间：__________________说明：本资料适用于约定双方经过谈判，协商而共同承认，共同遵守的责任与义务，仅供参考，文档可直接下载或修改，不需要的部分可直接删除，使用时请详细阅读内容郑大远程教育《生物药剂与药物动力学》在线练习参考答案恭喜，交卷操作成功完成！你本次进行的《生物药剂与药物动力学》第02章在线测试的得分为 18分（满分20分），因未超过库中记录的成绩18分，本次成绩未入库。
若对成绩不满意，可重新再测，取最高分测试结果如下：1.1 [单选] [对] 以下关于生物药剂学的描述，错误的是（ D）1.2 [单选] [对] 生物药剂学的定义（ D）1.3 [单选] [对] 药物的吸收过程是指（ D）1.4 [单选] [对] 药物的分布过程是指（B ）1.5 [单选] [对] 药物的排泄过程是指（ B）2.1 [多选] [对] 生物药剂学是研究药物及其剂型的下列哪些体内过程（ ABCD）2.2 [多选] [对] 生物药剂学中广义的剂型因素研究包括（ ABCDE）2.3 [多选] [对] 药物在体内的消除过程包括（ CD）2.4 [多选] [对] 口服片剂吸收的体内过程包括（ ABCDE）2.5 [多选] [错] 研究生物药剂学的目的（）A、正确评价药剂质量B、设计合理的剂型，处方C、为临床合理用药提供依据D、发挥药物最佳的治疗作用E、设计合理的生产工艺1.1 [判断] 无题，直接得到1分1.2 [判断] 无题，直接得到1分1.3 [判断] 无题，直接得到1分1.4 [判断] 无题，直接得到1分1.5 [判断] 无题，直接得到1分。
恭喜，交卷操作成功完成！你本次进行的《生物药剂与药物动力学》第03章在线测试的得分为 18分（满分20分），因未超过库中记录的成绩18分，本次成绩未入库。
生物药剂学与药代动力学课件
生物药剂学与药代动力学
23
⑵ 剂型因素
①分子量 ②难溶性药物的溶解度 如混悬剂 ③非水溶媒注射 溶媒被吸收和药物的溶解度 ④药物与体液蛋白相结合 结合物的解离速率<药
物快于高渗溶液 ⑥非水溶媒注射剂和混合溶媒注射剂药物的溶出
生物药剂学与药代动力学
4
1 概念
➢ 药效：药物效应，包括治疗作用与毒副作用
➢ 剂型因素： 药物性质 药物处方 贮存条件
药物剂型 制剂工艺
➢ 生理（物）因素：种族、年龄、性别、 个体差异、疾病状态
生物药剂学与药代动力学
5
1 概念
➢吸收：药物从用药部位进入体循环的过程 ➢分布：药物在血液与组织间的可逆转运过程。 ➢代谢：药物在体内发生的化学结构变化的过程。 ➢排泄：药物及其代谢物排出体外的过程。 ➢消除：代谢与排泄 ➢配置 (处置)：分布与消除
➢被动扩散 大多数药物的转运方式 ✓溶解扩散 限制扩散 ✓影响吸收的因素：浓度差 扩散分子大小
电荷性质 亲脂性
➢主动转运
特点：①需载体→饱和现象；②耗能；③逆浓度梯度
转运；④结构和部位特异性→竞争转运；⑤受代谢 抑制剂影响
➢促进扩散
➢胞饮(和吞噬) 蛋白 部位特异性
生物药剂学与药代动力学
9
2 吸收
脏排泄 这主要靠结合反应
生物药剂学与药代动力学
35
五 代谢
3 药酶与酶系统
➢药酶：参与药物代谢的酶称药物代谢酶或药酶。
➢酶系统 ✓肝微粒体酶系统（混合功能氧化酶系统） ✓非微粒体酶系统：细胞浆可溶部分酶系；
线粒体酶系；血浆中酶系 ✓肠道和肠道菌丛酶系
生物药剂学与药代动力学
药代动力学实验指导2文件.doc
8．酚红浓度测定中空白对照液为0.2mol/LNaOH。
五、实验结果
1．计算SD和酚红的标准曲线回归方程和相关系数。
2．根据SD和酚红的标准曲线，分别计算出规定时间样品的SD和酚红浓度，记录于
表19-1中。并按表中公式计算循环液体积及剩余药量；式中Cn表示第n次取样时SD的浓
乙二胺）2ml，摇匀，5min后于紫外-可见分光光度计，在540nm处测定吸收度；空白
对照以2ml蒸馏水替代组织上清液，其他操作同样品处理。
（二）组织分布实验
取大鼠4只称重，按100mg/kg的剂量尾静脉注射10%磺胺噻唑钠注射液，于给药后5、
20、60、120min时，处死大鼠，收集血液至肝素化离心管中，并立即取出肝脏、肾脏及脑
织，用生理盐水冲洗干净后立即用滤纸吸干，精确称量组织重量，按1:6加生理盐水（脑组
织按1:3）置玻璃匀浆器中进行研磨，研磨后将匀浆液倒入离心管中，以3000r/min离心1
0min，取上清液1ml按1:1加20%三氯醋酸沉淀蛋白，3000r/min离心10min，取上清
液待用，血液经3000r/min离心10min后取上层血浆待测。
的药物Байду номын сангаас度（CGI）远大于血中药物浓度（C），则上式可简化为：
上式表明药物被动转运（简单扩散）透过细胞膜的速度与吸收部位药物浓度的一次方成
正比，表明被动转运速度符合表观一级速度过程。若以消化液中药量（Xa）的变化速度
（）表示透过速度，则：
式中，ka为药物的表观一级吸收速度常数。对上式积分后两边取对数：
ivo）。在体法由于不切断血管和神经，药物透过上皮细胞后即被血液运走，能避免胃内容
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血药浓度-时间曲线下面积（ AUC）
可代表被吸收到体内的总药量 是药物生物利用度的主要决定因素 最常用的计算方法：梯形法 单位:ng/mL·h …
梯形法计算：AUC
i1
n
Ci1 2
Ci
(ti
ti1)
Cn K
C(mg/L)
Cmax
AUC Tmax
绝对生物利用度（F） AUC血管外 AUC静脉注射
Vd的计算
⑴ 静脉注射
一室模型
Vd
K
X0 AUC0
⑵ 血管外给药
一室模型
Vd
FX 0 K AUC0
二室模型
Vd
X0
AUC0
二室模型
Vd
FX 0 AUC 0
Vd的应用
估算血容量及体液量 反映药物分布的广度和药物与组织结合的程度
①正常体液值：0.6L/kg ②药物Vd为0.1~0.3L/kg，表明药物不易进入组织 ③药物Vd>0.6L/kg，表明有组织蓄积
t(h)
图2-5 单次血管外给药后的药物浓度-时间曲线
AUC可代表被吸收到体内的总药量
表观分布容积（Vd）
Vd
Dt Ct
设想药物是均匀地分布于各种组织与体液， 且其浓度与血液中相同，在这种假设条件下
药物分布所需的容积称为Vd
是一个数学概念，并不代表具体的生理空间
代表给药剂量或体内药物总量与血浆药物浓 度相互关系的一个比例常数
浓度
400
300
D =100, τ= 0.5t1/2
200
D =200, τ=t1/2
100
D =100, τ=t1/2
D =100, τ=2t1/2
0
012345678
时间(半衰期)
图 2-6 多次静脉注射给药后的药时曲线
稳态的主要药动学参数
稳态血药浓度：Css 最高稳态血药浓度：(CSS)max 最低稳态血药浓度：(CSS)min 平均稳态血药浓度：Cav 积累系数：R 负荷剂量：DL
视身体为一系统，按动力学特点分若干房室 为假设空间，与解剖部位或生理功能无关 转运速率相同的部位均视为同一房室 因药物可进出房室，故称开放性房室系统 开放性一室和开放性二室系统最常见 与器官、组织的血流量，膜的通透性，药物与组织的亲和力等相关
open one compartment model
靶组织上受体部位的药物浓度
药理效应EFFECTS
代谢 METABOLISM 排泄 EXCRETION
消除 ELIMINATION
药物的体内过程 DRUG PROCESS IN THE BODY
一、速率过程与速率常数
一级速率过程：简单扩散过程
dc KC dt
K为一级速率常数
零级速率过程：主动转运和易化扩散过程
根据表观分布容积调整剂量
半衰期（t1/2）
生物半衰期（biological half-lifetime）是 指药物效应下降一半所需的时间
血浆半衰期（plasma half-life time）是指 药物的血浆浓度下降一半所需的时间
消除半衰期是指消除相时血浆药物浓度降低 一半所需的时间 ：
调整用药剂量和用药间隔时间有重要作用
dc dt K0
k0为零级速率常数
表1 一级动力学vs零级动力学
消除规律 t1/2 AUC
药时曲线 消除速率常数
一级动力学 恒比消除 与剂量无关 与剂量成比例
零级动力学 恒量消除 与剂量有关 与(剂量)2成比例
指数衰减图形 K
直线衰减图形 K0
二、房室模型
药动学研究中按药物在体内转运速率的差异，以实验与理论相结 合设置的数学模型
第二章 药代动力学参数与临床用药方案
---药动学参数基本概念
药代动力学概念
应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、 代谢、排泄等过程的动态变化规律的科学。即 药物动力学是研究药物体内过程动态规律的一 门学问。
ADME
药代动力学
药物
吸收 ABSORPTION
血液循环中药物浓度
分布 DISTRIBUTION
DL=2Dm
生物利用度（Bioavailability ）
概念：指药物从某制剂吸收进入全身血 循环的速度和程度
意义：评价药物制剂质量的重要指标， 也是选择给药途径的依据之一
分类 绝对生物利用度（F） 相对生物利用度（Fr)
绝对生物利用度（F）
F指血管外给药后，吸收进入血循环的药 物量占所给予的药物总量的比例
一室模型vs二室模型
一室模型
二室模型
将整个机体看作一个房室 将整个机体划分为两个房室 （机体组织内药量与血浆内 （血流量多、血流速度快的组 药物分子瞬时取得平衡） 织器官构成中央室，其余构成
周边室）
三、药动学参数
血药浓度-时间曲线下面积（AUC）-吸收 表观分布容积（Vd）-分布 半衰期（t1/2）-消除 清除率（CL）-消除
维持剂量（Dm）与负荷剂量（DL)
药物到达稳态后给予的药物剂量，称为 维持剂量
临床上为了使药物尽快到达稳态，先给 予一个剂量使药物迅速达到稳态水平 ， 称为负荷剂量
DL 的计算
静脉注射给药
DL
Dm 1 e K
血管外给药
当τ=t1/2时
DL
Dm
(1 e K )(1 e Ka )
两个公式均可简化为：
t1/2的计算
一室模型
0.693 t1/ 2 K
二室模型
0.693
t1/ 2
当药物在体内符合一级动力学过程时，其 消除半衰期与血药浓度水平无关
清除率（CL）
指单位时间内机体清除药物的速率， 其单位有：L/h，mL/min等
总清除率 CL总 = CL肾 +CL肾外
CL的计算
根据静注剂量与药时曲线下面积的比值计算
D0
central compartment
D0
open two compartment model
central
k1 2
compartment k2 1
peripheral compartment
ke
ke
logC
logC
- /2.303
-ke/2. 303
- /2.
静脉给药：
CL总
X0 AUC
血管外给药：
CL总
FX0 AUC
根据药物中央室分布容积与药物消除速率常数的
乘积计算： CL=KVd
稳态及稳态药动学参数
定义：在恒定给药间隔时间重复给药时 ， 当一个给药间隔内的摄入药量等于排出量时， 血药浓度达到稳态（steady state）
一般给药后4~5个半衰期到达稳态 稳态的药-时曲线