芬太尼透皮贴剂剂量的调整与换算
芬太尼透皮贴剂说明书.pdf_1694340906.4203036
核准日期：2006年09月12日修改日期：2006年11月13日2007年03月28日2008年07月14日2010年03月25日2011年03月02日2011年04月29日2011年09月05日2013年12月09日2015年10月19日2015年11月07日2016年03月21日2016年05月18日2016年05月30日2016年07月05日2017年03月10日2017年09月25日2018年04月17日2019年03月25日2019年04月19日2019年06月13日2019年06月24日2020年04月07日2020年06月24日2020年09月17日芬太尼透皮贴剂说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警示语滥用的可能性本品含有芬太尼，是一种阿片受体激动药，可能的滥用方式与其他阿片受体激动药相似，可发生合法或违法药物滥用。
本品滥用或有意错用可能导致药物过量和/或死亡。
阿片类药物滥用高风险者包括有药物滥用史的个人或家族（包括药物或酒精的滥用或成瘾）或精神病史者（如重症抑郁）。
医生开具阿片类药物前，应评价患者发生阿片类药物滥用或成瘾的临床风险，并在治疗期间对所有患者发生的误用、滥用和成瘾体征进行常规监测。
呼吸抑制和死亡使用本品可能发生呼吸抑制和死亡，即使按推荐的剂量给药并且没有误用或滥用。
选择合理剂量及剂量调整很重要，本品只能由在使用强阿片类药物治疗慢性疼痛方面有经验的医生处方。
在危及生命的呼吸抑制风险显著升高的情况下应禁用本品，包括用作按需治疗的镇痛药、急性疼痛和手术后疼痛。
应监测患者呼吸抑制，尤其在初始给药后的前两次给药期间和增加剂量后。
贴剂转移所带来的意外暴露非使用者与患者共用床铺或亲密身体接触，可能导致本品意外转移到非使用者的皮肤上（尤其是儿童），进而对非使用者造成阿片类药物过量。
应告知患者如果意外发生贴剂转移，应立即从非使用者的皮肤上去除被转移的贴剂。
细胞色素P450 3A4抑制剂本品与所有细胞色素P4503A4抑制剂合用可导致芬太尼血药浓度升高，从而增加或延长药物不良反应，并可能引起致死性呼吸抑制。
芬太尼透皮贴剂
谢谢！
b. 避免将本品的贴用部位直接与热源接触。如：加热垫、 电热毯、加热水床、烤灯、强烈的日光浴、热水瓶、 蒸汽浴等。
使用注意事项
换贴时间及更换部位
a.72小时换贴 b.换贴时间不建议少于48小时。 c.更换贴剂时应更换部位使用新贴剂，以免引起药物蓄
积。
使用注意事项
固定程度
使其充分与皮肤接触，确保药物能充分吸收,及时 检查贴膜的固定程度。
活力表皮 皮肤
真皮层
皮下组织
背膜 药物存储器 控释膜 粘贴层
皮肤中的微循环
循环系统
使用多瑞吉15天 血清芬太尼浓度平均值变化
血 清 芬 太 尼 浓 度
Portenoy. R.K., Southam, M.A., et al: Transdermal fentanyl for cancer painRepeated dose pharmacokinetics. Anesthesiology 78,36-43(1993)
芬太尼透皮贴剂 （多瑞吉）
什么是多瑞吉？
多瑞吉为芬太尼透皮贴剂，是一种长方形、透明的 透皮贴剂。它的主要成分是枸橼酸芬太尼，芬太尼为一种 强阿片类镇痛药，它的主要治疗作用为止痛和镇静。
多瑞吉主要用于慢性中、重度疼痛。
规格
芬太尼的释放速率 (μg／h)
12.5
贴剂的尺寸 (cm²)
5.25
贴剂芬太尼的含量 (mg)
2.1
25
10.5
4.2
50
21
8.4
75
31.5
12.6
芬太尼化学结构式
枸橼酸芬太尼
芬太尼同吗啡一样是作用于μ受体的强阿片类药物，同 等剂量下芬太尼是吗啡镇痛强度的75—100倍，但因作用 时间短,一直只作为麻醉基础用药
芬太尼贴剂用法
芬太尼透皮贴的用药【药理】芬太尼为阿片受体激动药，属强效的麻醉性镇痛药。
可能是通过作用于中枢神经系统内的阿片受体而起效。
已观察到阿片类药可选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用，从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。
本药的作用机制与吗啡相似，但作用强度为吗啡的60-80倍。
与吗啡和哌替啶相比，其作用迅速，维持时间短，不释放组胺，对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应。
本药对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快也易抑制呼吸，其呼吸抑制和镇痛作用可被纳洛酮拮抗。
此外，本药具有成瘾性。
芬太尼透皮贴片可持续72小时恒速释放芬太尼，使用后血药浓度逐渐升高，在12-24小时内达到相对稳定，24-72小时内达峰值。
本药血药浓度与透皮贴片的大小成正比，同时随皮肤温度升高而升高。
当皮肤温度升至40℃时，血药浓度可提高约1/3。
取下透皮贴片后，血药浓度逐渐下降，约17(13-22)小时内下降50%。
与静注相比，透皮贴片通过皮肤持续吸收，其血药浓度下降较缓慢。
【用法用量】芬太尼透皮贴应在躯干或上臂未接受刺激及未受辐射的平整皮肤表面上贴用。
最好选择无毛发的部位。
在使用前可用清水清洗贴用部位，不能用肥皂、油剂洗剂或其它有机溶剂，因其可能会刺激皮肤或改变皮肤的性质。
使用本贴前皮肤应干燥。
使用时需要手掌用力按压2分钟。
在更换贴剂时应更换粘贴的部位。
选择芬太尼透皮贴初始剂量应依据患者使用阿片类药物的既往史确定，包括对阿片类药物的耐受性，患者身体状况和医疗状况。
未使用阿片类药物的患者。
应以芬太尼透皮贴的最低剂量25μg/h为起始剂量。
剂量的调整及维持治疗每72小时应更换一次透皮贴，根据个体情况调整剂量达到足够的镇痛效果。
剂量增加幅度通常为25μg/h（口服吗啡90mg/d相当于芬太尼透皮贴25μg/h）。
当芬太尼透皮贴超过300μg/h时，一些患者可需要增加或改变阿片类药物的用药方法。
【注意事项】1.使用透皮贴片时，用药部位应选在锁骨下胸部洁净处，最好选在无毛发的部位。
癌痛诊疗规范(2018版)
癌痛诊疗规范(2018版)癌症疼痛诊疗规范（2018年版）一、概述如果癌症疼痛（以下简称癌痛）不能得到及时、有效的控制，患者往往感到极度不适，可能会引起或加重其焦虑、抑郁、乏力、失眠以及食欲减退等症状，显著影响患者的日常活动、自理能力、社会交往和整体生活质量。
因此,在癌症治疗过程中，镇痛具有重要作用。
对于癌痛患者应当进行常规筛查、规范评估和有效地控制疼痛，强调全方位和全程管理，还应当做好患者及其家属的宣教。
为进一步规范我国医务人员对于癌痛的临床诊断、治疗和研究行为，完善重大疾病规范化诊疗体系，提高医疗机构癌痛诊疗水平，积极改善癌症患者生活质量，保障医疗质量和医疗安全，特制定本规范。
二、癌痛病因、机制及分类（一）癌痛病因。
癌痛的原因复杂多样，大致可分为以下三类：1.肿瘤相关性疼痛：由于肿瘤间接加害、榨取局部组织，或者肿瘤转移累及骨、软组织等而至。
2.抗肿瘤治疗相关性疼痛：常见于手术、创伤性操作、放射治疗、其他物理治疗以及药物治疗等抗肿瘤治疗而至。
3.非肿瘤因素性疼痛：由于患者的其他合并症、并发症以及社会心理因素等非肿瘤因素而至的疼痛。
（二）癌痛机制与分类。
（1）伤害感受性疼痛：因有害刺激作用于躯体或脏器组织，使该结构受损而导致的疼痛。
伤害感受性疼痛与实际发生的组织损伤或潜在的损伤相关，是机体对损伤所表现出的生理性痛觉神经信息传导与应答的过程。
伤害感受性疼痛包括躯体痛和内脏痛。
躯体痛常表现为钝痛、锐痛或者压迫性疼痛，定位准确；而内脏痛常表现为弥漫性疼痛和绞痛，定位不够准确。
（2）神经病理性疼痛：由于外周神经或中枢神经受损，痛觉传递神经纤维或疼痛中枢产生异常神经冲动所致。
神经病理性疼痛可以表现为刺痛、烧灼样痛、放电样痛、枪击样疼痛、麻木痛、麻刺痛、幻觉痛及中枢性坠胀痛，常合并自发性疼痛、触诱发痛、痛觉过敏和痛觉超敏。
2.疼痛按发病持续工夫，分为急性疼痛和慢性疼痛。
癌症疼痛大多半表现为慢性疼痛。
慢性疼痛与急性疼痛的发生机制既有共性也有差异。
芬太尼透皮贴剂剂量的调整与换算
芬太尼透皮贴剂剂量的调剂与换算芬太尼透皮贴剂实用于中度到重度慢性痛苦悲伤以及那些只能依附阿片类镇痛药治疗的难以清除的痛苦悲伤.本品的剂量应根据患者的个别情形而决议,并应在给药后按期进行剂量评估.本品应贴于躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整皮肤概况（最好选择无毛发部位）.本品开封后立刻运用,运用时用手掌用力按压30秒钟,以确保贴剂与皮肤完整接触.本品可以中断贴用72小时,在改换贴剂时,应改换粘贴部位.剂量调剂与换算：1.初始计量应根据运用短效阿片药物剂量转换决议.未运用过阿片类药物的患者应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25ug为肇端剂量,并根据痛苦悲伤缓解程度进行计量调剂,调剂幅度为每小时25ug,以达到最低的合适剂量.运用过阿片类药物的患者,应按下述办法将口服或肠外给药转换本品：（1）盘算前24小时镇痛药用量.（2）运用表1将上述用量转换为等效的口服吗啡剂量.表1中所有肌内打针和口服剂量相当于肌内打针吗啡10mg的等效麻醉剂量.（3）表2列出了根据24小时口服吗啡的剂量规模推算出的本品剂量.（4）若有须要,可进行调剂,调剂幅度为每小时25ug.2.剂量的调剂及保持：每72小时应改换一次本品贴剂.应根据个别情形调剂剂量,直到达到满足的镇痛后果.假如初次用药镇痛后果不满足,可根据痛苦悲伤强度在3日后增长剂量.厥后每3日进行一次剂量调剂.剂量增长的幅度平日为每小时25ug,但同时应斟酌附加的痛苦悲伤治疗及患者的状况.当剂量大于每小时75ug 时,可以运用1片以上本品贴剂.患者可能准时须要短效镇痛药,以缓解突发性痛苦悲伤.在本品剂量超出每小时300ug时,一些患者可能须要额外的或转变阿片类药物的用法.3.终止治疗：除去本品贴剂后,应逐渐开端其他阿片类药物的替代疗法,并从低剂量开端迟缓加量.这是因为除去本品贴剂后,血中芬太尼浓度逐渐降低.血中芬太尼浓度降低50%,大约须要17小时甚至更长,故应逐渐停药.表1 镇痛感化等效转换参考药物名称等效麻醉剂量（mg）肌内打针* 口服吗啡氢吗啡酮美沙酮羟考酮左啡诺羟吗啡酮杜冷丁可待因丁丙诺啡101015217513030（若为反复给药）**60（若为单次或间歇给药）2030410（直肠给药）—2000.8（舌下含服）*根据一项将上述药物的肌内打针剂量与吗啡比拟肯定相对强度的单次剂量研讨.口服推举剂量来自于非胃肠道门路向口服门路的转换;**根据对慢性痛苦悲伤患者治疗的临床经验,吗啡的口服/肌内打针感化强度比为1:3表2 根据吗啡一日口服剂量推算出的本品推举剂量24小时口服吗啡剂量本药剂量（mg/24h） (ug/h)＜135 25135~224 50225~314 75315~404 100405~494 125495~584 150585~674 175675~764 200765~854 225855~944 250945~1034 2751035~1124 300*在临床实验中以口服吗啡日剂量规模为基本转换为本品.。
肿瘤科常见止痛药的使用
（一）癌症疼痛定义、特点、分类
4．食管、肠道、输尿管等空腔脏器的肿瘤，向管 腔内生长，阻塞管腔，引起梗阻。 5．肿瘤破裂引起出血及穿孔。 6．肿瘤本身破溃感染，并引起周围组织坏死、水 肿，释放出一些导致疼痛的物质，使神经对疼痛 刺激更加敏感，形成恶性循环。 7.癌症侵犯血管，使其阻塞或狭窄，导致局部缺 血、缺氧，可引起剧烈疼痛。
适应症：
1镇痛：短期用于急性剧痛；晚期癌症病人的三阶 梯止痛。 2心肌梗死。 3心源性哮喘。 4麻醉和手术前给药。
使用方法
1成人口服给药，重度癌痛应按时、按需口服、逐渐增量， 个体化给药。 2缓释片和控释片应根据癌痛的严重程度、年龄及服用镇 痛药史来决定，首次用药者一般10mg或者20mg，每12小时 1次。 3.成人皮下注射：常用量为5-15mg/次，15-40mg/日。极 量为20mg/次，60mg/日。 4.成人静脉注射：镇痛的常用量为5-10mg/次，对于重度 癌痛首次剂量范围可较大，3-6次/日。 5.成人硬膜外注射：极量为5mg/次。 6成人蛛网膜下隙注射：单次0.1-0.3mg，不重复给药 7老年人用量酌减。 8儿童不宜使用本药。
即释→控缓释的转换
滴定达到满意程度后，将24小时的剂量换算成控缓释制剂 进行皮贴 25g/h 吗啡口服 60mg/d 羟考酮口服 30mg/d 氢吗啡酮口服 7.5mg/d 可待因口服 200mg/d
曲马多因止痛效果作用低于其他阿片，所以不建议用于
癌痛治疗 芬太尼透皮贴适用于阿片耐受，且疼痛控制稳定的患者 吗啡或可待因因肾功能衰竭患者避免使用
即释控缓释的转换控缓释之间的转换滴定达到满意程度后将24小时的剂量换算成控缓释制剂进行维持治疗芬太尼透皮贴芬太尼透皮贴芬太尼透皮贴芬太尼透皮贴吗啡口服吗啡口服吗啡口服吗啡口服羟考酮口服羟考酮口服羟考酮口服羟考酮口服氢吗啡酮口服氢吗啡酮口服氢吗啡酮口服氢吗啡酮口服可待因口服可待因口服可待因口服可待因口服25?gh60mgd30mgd75mgd200mgd?曲马多因止痛效果作用低于其他阿片所以不建议用于癌痛治疗?芬太尼透皮贴适用于阿片耐受且疼痛控制稳定的患者?吗啡或可待因因肾功能衰竭患者避免使用阿片类药物的维持治疗原则?止痛剂量稳定时?持续性疼痛?及时将短效阿片药更换为长效阿片制剂以控制慢性持续性疼痛?以控缓释阿片类药物为主?同时处理短效药物治疗?同时处理短效药物治疗爆发痛?缓释阿片药物的镇痛时间缩短?特殊难以用单一阿片类控制的疼痛增加药物剂量增加辅药多学科治疗阿片类药物常见副作用及防治?1
详解芬太尼(适应症、剂量维持与调整、不良反应、注意事项)
详解芬太尼目录详解芬太尼 (1)作用特点 (1)适应症 (2)使用方法 (2)使用剂量 (2)剂量的调整及维持治疗 (3)不良反应 (3)特殊人群用药 (4)禁忌 (4)药物相互作用 (5)注意事项 (5)芬太尼是什么，它的化学名称是N-〔l-(2-苯乙基)-4-哌啶基〕-N-苯基丙酰胺，分子式为C22H28N2O，分子结构式为：作用特点其是一种强效的类阿片止痛剂，是医学中使用广泛的合成阿片类药物。
其特点是起效迅速且作用时间极短，静脉注射后1分钟起效，4分钟达高峰，维持作用30分钟；肌内注射后约7分钟起效，维持约1~2小时；它是脑中μ-阿片受体的强力激动剂，芬太尼比吗啡效力高50~100倍，是海洛因的50倍；后来被用作了娱乐性用药，由于它的效力极强，导致2000年至2017年间发生了无数药物过量死亡的案例。
2005年05月27日与2018年11月23日美国食品药品监督管理局（FDA）与英国药品和健康产品管理局（MHRA）分别发表警讯:安全使用芬太尼透皮贴剂的公众健康忠告；警告芬太尼透皮贴剂意外暴露带来的严重风险。
芬太尼透皮贴剂是重度癌痛患者的常用药，然而，多国发出警告，作为临床药师，我们应当足够重视，树立患者安全、有效、经济、合理的用药目标，最大限度的降低该类药物的滥用以及不良反应的发生。
下面，主要从以下几个方面了解其合理应用。
适应症适用于那些已经阿片耐受的中重度癌痛患者，以及那些用短期止痛药无法很好控制的长期疼痛的患者，不应该用于治疗短期疼痛、非连续疼痛或者术后疼痛（因为在这种情况下没有机会在短期内逐渐增加芬太尼的用量）；阿片未耐受的中重度癌痛患者，吗啡多为首选，不推荐芬太尼透皮贴剂，因为存在严重呼吸抑制的风险。
那么，何为阿片耐受？美国FDA定义为：已按时服用阿片内药物一周以上，且每日总量至少为口服吗啡60mg、羟考酮30mg、羟吗啡酮25mg、氢吗啡酮8mg或其他等效药物；用芬太尼贴剂止痛时，其剂量至少为25μg/h。
(完整版)(完整版)芬太尼透皮贴剂说明书
芬太尼透皮贴剂说明书【药品名称】通用名：芬太尼透皮贴剂商品名：多瑞吉英文名：FentanylTransdermalSystem汉语拼音：FentainiToupitieji主要成份：芬太尼化学名称：N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺分子式：C22H28N2O分子量：336.46【性状】本品是一种长方形、透明的透皮贴剂。
【药理毒理】芬太尼为一种阿片类止痛剂，主要与μ-阿片受体相互作用。
它的主要治疗作用为止痛和镇静。
对于首次使用阿片制剂的患者，芬太尼的最小止痛血清浓度范围为0.3-1.5ng/ml；在血清浓度高于2ng/ml以上时副作用的发生频率增加。
最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加，耐受性的发展速度存在极大的个体差异。
【药代动力学】多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。
芬太尼的释放速率保持恒定。
该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。
在开始使用多瑞吉的时候，血清芬太尼的浓度逐渐增加，在12-24小时内达到稳定，并在此后保持相对稳定直至72小时。
芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24至72小时内达到峰值。
芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。
在持续使用同样大小的72小时贴剂时，则血清浓度保持稳定。
在取下多瑞吉贴剂后，血清芬太尼浓度逐渐下降，在大约17(13-22)小时内下降50%。
与静脉注射相比通过皮肤持续吸收芬太尼的方法，其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。
老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低，因此在这些患者中，芬太尼的半衰期可能延长。
芬太尼主要在肝脏代谢。
约75%的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿，原形药物少于10%。
约9%的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便。
血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13-21%。
【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。
【用法用量】多瑞吉的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。
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芬太尼透皮贴剂剂量的调整与换算
芬太尼透皮贴剂适用于中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片类镇痛药治疗的难以消除的疼痛。
本品的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。
本品应贴于躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整皮肤表面（最好选择无毛发部位）。
本品开封后立即使用，使用时用手掌用力按压30 秒钟，以确保贴剂与皮肤完全接触。
本品可以持续贴用72 小时，在更换贴剂时，应更换粘贴部位。
剂量调整与换算：
1、初始计量应根据使用短效阿片药物剂量转换决定。
未使用过
阿片类药物的患者应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25ug 为起始剂
量，并根据疼痛缓解程度进行计量调整，调整幅度为每小时25ug，
以达到最低的适合剂量。
使用过阿片类药物的患者，应按下述方法
将口服或肠外给药转换本品：（1）计算前24 小时镇痛药用量。
（2）
应用表1将上述用量转换为等效的口服吗啡剂量。
表 1 中所有肌内
注射和口服剂量相当于肌内注射吗啡10mg 的等效镇痛剂量。
（3）表
2 列出了根据24 小时口服吗啡的剂量范围推算出的本品剂量。
（4）
如有需要，可进行调整，调整幅度为每小时25ug。
2、剂量的调整及维持：每72 小时应更换一次本品贴剂。
应根据个体情况调整剂量，直到达到满意的镇痛效果。
如果首次用药镇痛效果不满意，可根据疼痛强度在3日后增加剂量。
其后每3日进行一次
剂量调整。
剂量增加的幅度通常为每小时25ug,但同时应考虑附加
的疼痛治疗及患者的状态。
当剂量大于每小时75ug时，可以使用1 片以上本品贴剂。
患者可能定时需要短效镇痛药，以缓解突发性疼痛。
在本品剂量超过每小时300ug时，一些患者可能需要额外的或改变阿片类药物的用法。
3、终止治疗：除去本品贴剂后，应逐渐开始其他阿片类药物的替代疗法，并从低剂量开始缓慢加量。
这是因为除去本品贴剂后，血中
芬太尼浓度逐渐降低。
血中芬太尼浓度下降50%，大约需要17小时甚至更长，故应逐渐停药。
表1 镇痛作用等效转换参考
*依据一项将上述药物的肌内注射剂量与吗啡相比确定相对强度
的单次剂量研究。
口服推荐剂量来自于非胃肠道途径向口服途径的转换；**根据对慢性疼痛患者治疗的临床经验，吗啡的口服/肌内注射作用强度比为1:3
表2 根据吗啡一日口服剂量推算出的本品推荐剂量24小时口服吗啡剂量本药剂量(mg/24h) (ug/h)
< 13525
135~22450
225~31475
315-404100
405-494125
495-584150
585-674175
675-764200
765-854225
855-944250
945-1034275
1035-1124300 *在临床试验中以口服吗啡日剂量范围为基础转换为本品。