2药物效应动力学
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2《药理学》第二章 药物效应动力学
Weak selecBiblioteka ivity ：唾液分泌 ↓
口干 扩瞳
阿托品
(Atropine)
M受体阻断
抑制瞳孔括约肌
解除迷走神经对 心脏的抑制
心率↑
内脏平滑肌松弛
解痉
疗效， 二. 治疗作用 （疗效，Therapeutic effect ）
—— 临床用药时，符合用药目的并 临床用药时， 达到防治疾病的效果。 达到防治疾病的效果。 药理效应与治疗效果（疗效）？ 药理效应与治疗效果（疗效）？
药理学
2、根据作用部位分： 、根据作用部位分： （1）局部作用：(local action) ）局部作用： 在吸收入血之前在用药部位产生作用。 在吸收入血之前在用药部位产生作用。如 口服硫酸镁导泻， 口服硫酸镁导泻，外用酮康唑治皮肤真菌感染 . （2）吸收作用：(absorptive action) ）吸收作用： 药物被吸收入血之后分布到机体各部位产 生作用。如口服地高辛被吸收后产生强心作用。 生作用。如口服地高辛被吸收后产生强心作用。
一. 药物作用与药理效应
1．药物作用(drug action) ．药物作用 药物与机体细胞间的初始作用, 药物与机体细胞间的初始作用 是分子反应 机制, 具有特异性。 机制 具有特异性。 2．药理效应(pharmacological effect) ．药理效应 机体组织器官原有功能水平的变化。 机体组织器官原有功能水平的变化。 药物作用是动因， 药物作用是动因，药理效应是结果
最大效应： 最大效应：(maximum efficacy，Emax) ，
在量反应中，药物所能产生的最大效应， 在量反应中，药物所能产生的最大效应， 反映药物的内在活性。 反映药物的内在活性。
效价强度： 效价） 效价强度：(potency) (效价） 效价
精选第二章药物效应动力学资料
效价强度（potency）：指能引起等效反应 （一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量， 其值越小则 强度越大。
注意:效能与效价强度含意完全不同，二者 并不平行。
mmol
200 （每
日 尿150 ）排 钠100 量
50
0 0.1 0.3 1 3 10 30 100 300 1000 剂量（mg）
二重性: ⑴ 治病 ⑵ 不良反应(致病)
五、防治作用 防治作用（therapeutic effect治疗作用）即符合
用药目的，达到防治效果的作用。分为： 预防作用（pr用 苗ev药en目t的ive在a于ct预io防n)疾病的发生。如疫
对因治疗（etio用底lo药治g的愈ica目疾l 的病tre（在a治于tm本消en）除t）如原:发抗致生病素因子，彻
对症治疗（sy用m药pt的om目a的ti在c t于re改at善m症en状t）（治标）如:镇
痛、退热、抗休克
原则：急则治其标，缓则治其本，标本兼治。
六、不良反应（adverse reaction）凡不符合 用药目的或给病人带来不适或痛苦的有害反 应。难以恢复的严重不良反应称为药源性疾 病。如链霉素——耳聋。
常 态 分 布
线 ： 频 数 分 布 曲 线 中 每 个 长 方 形 的 累 加 曲 线
)
200
半数有效量（median effective doseED50）能 引起 50% 的实验动物或实验标本出现反应的 浓度或剂量。
半数致死量（median lethal dose LD50）即引 起半数动物死亡的剂量，数值越小，说明毒 性越大。
6.特异质反应（idiosyncrasy）：少数特异体质 病人对某些药物特别敏感，反应性质与药物 固有的药理作用基本一致，严重程度与剂量 成比例，药理性拮抗药救治可能有效，属于 先天性遗传异常所致， 如红细胞内缺乏G-6PD所致的溶血等。
注意:效能与效价强度含意完全不同，二者 并不平行。
mmol
200 （每
日 尿150 ）排 钠100 量
50
0 0.1 0.3 1 3 10 30 100 300 1000 剂量（mg）
二重性: ⑴ 治病 ⑵ 不良反应(致病)
五、防治作用 防治作用（therapeutic effect治疗作用）即符合
用药目的，达到防治效果的作用。分为： 预防作用（pr用 苗ev药en目t的ive在a于ct预io防n)疾病的发生。如疫
对因治疗（etio用底lo药治g的愈ica目疾l 的病tre（在a治于tm本消en）除t）如原:发抗致生病素因子，彻
对症治疗（sy用m药pt的om目a的ti在c t于re改at善m症en状t）（治标）如:镇
痛、退热、抗休克
原则：急则治其标，缓则治其本，标本兼治。
六、不良反应（adverse reaction）凡不符合 用药目的或给病人带来不适或痛苦的有害反 应。难以恢复的严重不良反应称为药源性疾 病。如链霉素——耳聋。
常 态 分 布
线 ： 频 数 分 布 曲 线 中 每 个 长 方 形 的 累 加 曲 线
)
200
半数有效量（median effective doseED50）能 引起 50% 的实验动物或实验标本出现反应的 浓度或剂量。
半数致死量（median lethal dose LD50）即引 起半数动物死亡的剂量，数值越小，说明毒 性越大。
6.特异质反应（idiosyncrasy）：少数特异体质 病人对某些药物特别敏感，反应性质与药物 固有的药理作用基本一致，严重程度与剂量 成比例，药理性拮抗药救治可能有效，属于 先天性遗传异常所致， 如红细胞内缺乏G-6PD所致的溶血等。
药理学第二章药物效应动力学
原发（直接）作用：指药物被吸收后对 机体首先产生的作用。
继发（间接）作用：通过神经反射或体 液调节机制引起远隔器官功能改变。
（四）药物的作用性质
（1）调节功能：调整机体原有 生理生化功能水平。
兴奋（亢进）/抑制(麻痹)
（2）抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制 病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。
（3）补充不足（补充治疗）:补充机体 某些物质如维生素、激素、微量元素 不足。
2. 吸收作用：药物被吸收入血循环 后分布到机体各部位而产生的作用，也 称为吸收作用。
(二)对因治疗和对症治疗 按用药目的分： 1. 对因治疗（治本）：消除致病因子， 如P-G治疗脑膜炎。
2. 对症治疗（治标）：减轻或消除疾 病症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热。
(三)原发作用和继发作用
从药物作用先后分:
麻醉药品：如吗啡、大麻等 可产生生理依赖性。
精神药品：如镇静催眠药、中兴药、 致幻药等
其他：烟草、酒精等可产生心理依赖性。
小结
药 物 作
防治作用 （治病）
预防作用 如接种乙肝疫苗 治疗作用 如抗菌，降压
用
的 双 重 不良反应
副作用、毒性反应、变态 反应、后遗效应、继发反
性
（致病）
应、特异质反应、依赖性
3、不良反应的种类
不符合用药目的，并为病人带来 不适或痛苦的反应，称之。
药源性疾病：是由于药物所引起的、 较严重、较难恢复的不良反应。如 GM引起的N性耳聋。
不良反应包括：副反应、毒性 反应、变态反应、后遗效应、继发 反应、特异质反应、“三致” 反 应、药物依赖性等。
（一）副作用（副反应）（side reaction） ： 药物在常用量（治疗量）下发生 的与治疗
继发（间接）作用：通过神经反射或体 液调节机制引起远隔器官功能改变。
（四）药物的作用性质
（1）调节功能：调整机体原有 生理生化功能水平。
兴奋（亢进）/抑制(麻痹)
（2）抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制 病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。
（3）补充不足（补充治疗）:补充机体 某些物质如维生素、激素、微量元素 不足。
2. 吸收作用：药物被吸收入血循环 后分布到机体各部位而产生的作用，也 称为吸收作用。
(二)对因治疗和对症治疗 按用药目的分： 1. 对因治疗（治本）：消除致病因子， 如P-G治疗脑膜炎。
2. 对症治疗（治标）：减轻或消除疾 病症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热。
(三)原发作用和继发作用
从药物作用先后分:
麻醉药品：如吗啡、大麻等 可产生生理依赖性。
精神药品：如镇静催眠药、中兴药、 致幻药等
其他：烟草、酒精等可产生心理依赖性。
小结
药 物 作
防治作用 （治病）
预防作用 如接种乙肝疫苗 治疗作用 如抗菌，降压
用
的 双 重 不良反应
副作用、毒性反应、变态 反应、后遗效应、继发反
性
（致病）
应、特异质反应、依赖性
3、不良反应的种类
不符合用药目的，并为病人带来 不适或痛苦的反应，称之。
药源性疾病：是由于药物所引起的、 较严重、较难恢复的不良反应。如 GM引起的N性耳聋。
不良反应包括：副反应、毒性 反应、变态反应、后遗效应、继发 反应、特异质反应、“三致” 反 应、药物依赖性等。
（一）副作用（副反应）（side reaction） ： 药物在常用量（治疗量）下发生 的与治疗
药理学药物效应动力学(2)
生物活性物质与受体结合后-受体 构象变化-引起信息转导过程。
根据受体蛋白结构、信号转导过 程、效应性质、受体位置等特点，可 以把受体的跨膜信息传递机制分为下 列六类：
1、配体门控离子通道受体
由配体结合部位及离子通道两部分 组成。如N-胆碱受体、GABA-R 、甘 氨酸受体等。R兴奋时离子通道开放， C膜去极化，产生效应。
能促进酪氨酸激酶残基的磷酸化，激活细胞 内蛋白激酶，增加蛋白合成，产生细胞的生 长分化等效应。如：胰岛素样生长因子、血 小板生长因子等的受体。
4、细胞内受体 指甾体激素受体与亲脂性的激素等结合，形 成复合物，通过调节基因的表达产生作用。
（十）细胞内信号传导（小字排）
多数信息转导需要第一信使、第二信使 及第三信使的转导。 1、第一信使：指多肽类H、N递质、细胞因 子等，能与特异性R结合，调节细胞功能。 2、第二信使：R与药物或配体结合后，细胞 内第二信息增强，分化、整合并传递给效应 器才能发挥效应。
2. 受点：受体某个部位的构象具有高度 选择性，能正确识别并特异地结合某些 立体特异性配体，这种特异的结合部位 称为受点。
3.配体（ligand）：能与受体特异性结 合的物质称配体。是指内源性递质、激 素、自身活性物质或结构特异的药物。
（五）受体特性
（1）特异性
药物能准确识别并与
（2）敏感性 （3）饱和性 （4）可逆性 （5）变异性
（1）cAMP
ATP AC cAMP PDE 5`-AMP 、D1、H2受体激动药,通过Gs作用AC活化 cAMP； 、D2、Ach受体激动药,通过Gi作用 AC 抑制cAMP
（2）cGMP
GTP GC cGMP 心肌抑制、血管扩张、肠腺分泌
（3）肌醇磷酯 血小板1、聚H 集1、，5N-CT活H、化M，受细体胞兴生奋长、腺代体谢分、泌， 分化，Ca2+释放。
根据受体蛋白结构、信号转导过 程、效应性质、受体位置等特点，可 以把受体的跨膜信息传递机制分为下 列六类：
1、配体门控离子通道受体
由配体结合部位及离子通道两部分 组成。如N-胆碱受体、GABA-R 、甘 氨酸受体等。R兴奋时离子通道开放， C膜去极化，产生效应。
能促进酪氨酸激酶残基的磷酸化，激活细胞 内蛋白激酶，增加蛋白合成，产生细胞的生 长分化等效应。如：胰岛素样生长因子、血 小板生长因子等的受体。
4、细胞内受体 指甾体激素受体与亲脂性的激素等结合，形 成复合物，通过调节基因的表达产生作用。
（十）细胞内信号传导（小字排）
多数信息转导需要第一信使、第二信使 及第三信使的转导。 1、第一信使：指多肽类H、N递质、细胞因 子等，能与特异性R结合，调节细胞功能。 2、第二信使：R与药物或配体结合后，细胞 内第二信息增强，分化、整合并传递给效应 器才能发挥效应。
2. 受点：受体某个部位的构象具有高度 选择性，能正确识别并特异地结合某些 立体特异性配体，这种特异的结合部位 称为受点。
3.配体（ligand）：能与受体特异性结 合的物质称配体。是指内源性递质、激 素、自身活性物质或结构特异的药物。
（五）受体特性
（1）特异性
药物能准确识别并与
（2）敏感性 （3）饱和性 （4）可逆性 （5）变异性
（1）cAMP
ATP AC cAMP PDE 5`-AMP 、D1、H2受体激动药,通过Gs作用AC活化 cAMP； 、D2、Ach受体激动药,通过Gi作用 AC 抑制cAMP
（2）cGMP
GTP GC cGMP 心肌抑制、血管扩张、肠腺分泌
（3）肌醇磷酯 血小板1、聚H 集1、，5N-CT活H、化M，受细体胞兴生奋长、腺代体谢分、泌， 分化，Ca2+释放。
受体理论与药物效应动力学2
受体理论与药物效应动力学2受体理论受体(R)是指能与生物活性物质结合并引发生物效应的蛋白质或其他生物大分子。
受体理论是探究生物效应物质作用机制的重要理论之一。
它认为生物活性物质作用于受体上，引起的生物效应是由受体的激活程度和受体的数量共同决定的。
受体的激活程度当生物活性物质结合于受体上时，能够改变受体的构象，在受体内部引起一系列的信号转导，调节细胞内的代谢和功能，最终产生生物效应。
因此，受体的激活程度是影响生物效应的重要因素。
受体的数量如果低浓度的药物能够引起生物效应，说明体内存在足够数量的受体。
如果受体数量减少，就需要增加药物浓度才能达到相同的效应。
因此，受体的数量也是影响生物效应的重要因素。
药物效应动力学药物效应动力学是研究药物在体内作用的量效关系。
它包括药物的吸收、分布、代谢和排泄，以及药物与受体的结合，信号传导和产生生物效应等多个环节。
药物的吸收过程药物吸收是指药物进入血液循环的过程。
药物吸收受多种因素的影响，如药物的物理和化学性质、药物的溶解度和油水分配系数、药物的剂型和给药途径等。
药物的分布过程药物的分布是指药物在体内的分布情况。
药物分布受到多种因素的影响，如药物的分子大小、形状、极性和脂溶性等，以及组织血流、组织对药物的亲和力，血浆蛋白结合率等。
药物的代谢过程药物代谢是指药物在体内的代谢转化。
药物代谢主要发生在肝脏，也可以在肠道、肾脏、肺等部位发生。
药物代谢的主要作用是加速药物的排泄以及降低毒性。
药物的排泄过程药物的排泄是指药物从体内排出的过程。
药物的排泄主要通过肾脏、肠道、肺和皮肤等部位进行。
药物的排泄速度受到药物的排泄机制、肾功能、血流量等因素的影响。
药物与受体的结合过程药物与受体的结合过程是药物发挥生物效应的前提条件。
药物通过与受体结合引起一系列信号转导，最终产生药物效应。
药物的效应过程药物的效应是指药物在体内所引起的生物效应。
药物的效应主要受到药物与受体的结合、受体的数量和生理状态等因素影响。
药物效应动力学—药物的量效关系(药理学课件)
项目二 药物效应动力学 1.剂量-效应曲线
学习目标
知识 目标
药物的剂量-效应曲线
能力 目标
培养科学态度，提高学生观察、分析、解决实 际问题的能力。
素质 目标
培养学生认真仔细、严谨、求实的工作态度。
1.药物剂量-效应曲线
图1 量反应量-效曲线
图2 质反应量-效曲线
1.药物剂量-效应曲线
剂量效应关系(dose-effect relationship)是指在一定的 剂量范围内，药理效应强弱与血药浓度高低成正比例。
2. 效价：产生一定效应时所需药物的剂量或浓度称 之，其值越小则强度越大。
3.意义：效能和效价反映药物的不同性质，可用于 评价同类药物中不同品种药物的作用特点。
3.药物的剂量与效应
概念
量效关系 极量
临床常用量 最大效应效能 效价
安全范围 治疗指数(TI)
主要内容
在一定的剂量范围内，药物效应与用药剂量或血药浓度成正比
量效曲线(dose-response curve)药理效应为纵坐标，药 物剂量或血药浓度为横坐标做图得量效曲线。
2.量-效曲线的意义
图1 四种利尿药的效能与效价的比较
1. 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应逐渐加 强，当效应增强至最大程度时，再增加剂量或浓度 ，效应不再增强，此时的效应称之，又称效能。若 继续增加药物剂量，效应不再加强，反而会引起毒 性反应。效能反映了药物的内在活性。
又称最大治疗量，是指接近中毒反应的剂量，是由国家药典规定的安全用药的极限， 非特殊情况一般不得超过极量使用
为了保证临床用药用药的安全和有效，常采用比最小有效量大些，比极量小些的剂 量
指药物所能产生的最大效应，反映药物内在活性的大小 指药物达到一定效应时所需的剂量。达到相等效应时所需的药物剂量越小，则效价 强度越大。效价反映药物与受体亲和力的大小 是指药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离，表示药物的安全性，距离愈大愈 安全 是半数致死量与半数有效量的比值，比值越大，药物安全性越高
学习目标
知识 目标
药物的剂量-效应曲线
能力 目标
培养科学态度，提高学生观察、分析、解决实 际问题的能力。
素质 目标
培养学生认真仔细、严谨、求实的工作态度。
1.药物剂量-效应曲线
图1 量反应量-效曲线
图2 质反应量-效曲线
1.药物剂量-效应曲线
剂量效应关系(dose-effect relationship)是指在一定的 剂量范围内，药理效应强弱与血药浓度高低成正比例。
2. 效价：产生一定效应时所需药物的剂量或浓度称 之，其值越小则强度越大。
3.意义：效能和效价反映药物的不同性质，可用于 评价同类药物中不同品种药物的作用特点。
3.药物的剂量与效应
概念
量效关系 极量
临床常用量 最大效应效能 效价
安全范围 治疗指数(TI)
主要内容
在一定的剂量范围内，药物效应与用药剂量或血药浓度成正比
量效曲线(dose-response curve)药理效应为纵坐标，药 物剂量或血药浓度为横坐标做图得量效曲线。
2.量-效曲线的意义
图1 四种利尿药的效能与效价的比较
1. 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应逐渐加 强，当效应增强至最大程度时，再增加剂量或浓度 ，效应不再增强，此时的效应称之，又称效能。若 继续增加药物剂量，效应不再加强，反而会引起毒 性反应。效能反映了药物的内在活性。
又称最大治疗量，是指接近中毒反应的剂量，是由国家药典规定的安全用药的极限， 非特殊情况一般不得超过极量使用
为了保证临床用药用药的安全和有效，常采用比最小有效量大些，比极量小些的剂 量
指药物所能产生的最大效应，反映药物内在活性的大小 指药物达到一定效应时所需的剂量。达到相等效应时所需的药物剂量越小，则效价 强度越大。效价反映药物与受体亲和力的大小 是指药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离，表示药物的安全性，距离愈大愈 安全 是半数致死量与半数有效量的比值，比值越大，药物安全性越高
第二章药物效应动力学课件
二、药理效应(effect)的性质（基本类型）
药理效应的性质有两种 : 兴奋 - 原有功能的提高excitation
抑制 - 原有功能的降低inhibition
药物可依此分为兴奋药(stimulant)和抑制药(depressant)。少数药 物引起机体过度兴奋，可导致功能衰竭转为抑制。
须注意：
药物只能使机体原有功能水平发生改变,而不能产生新的功能
2020/9/30
14
第二节 药物作用的临床效果— 治疗作用与不良反应（二重性）
（二）不良反应 （掌握）
是指不符合用药目的，甚至给病人带来不利或 痛苦的反应，统称为不良反应，包括：
1. 副作用(side effect) 2. 毒性反应(toxic reaction) 3. 后遗效应(after effect)
1. 副作用（side effects） 药物在治疗剂量下出现 的与治疗目的无关的作用，对病人可能带来不适 或痛苦。
①轻微、可逆、可自动消失,有些需停药后才消失
②可以预知,有助于采取措施预防
③产生副作用的药理基础是药物选择性低,作用广
④副作用可随治疗目的改变而改变（阿托品）
⑤为了防止副作用,可采用合并用药的方法（麻黄 碱与催眠药）
相反，选择性低的药物针对性不强，应用时副作用较多。
如抗癌药，既可杀灭癌细胞，也杀伤某些器官与系统的正常
细胞，因此毒性大，但是选择性低的药物作用范围较广。如
广谱抗生素可用于混合感染，故选择性高低是评价药物优劣
的20一20/9个/30重要依据。
11
第二节 药物作用的临床效果— 治疗作用与不良反应（二重性）
（一）治疗作用 符合用药目的，有利于防治疾病的作用
况或进下称对毒对一因治物症般治本消治对疗。除疗因（如的、治et抗i重补o疗lo生要g充比ic素a性体对l tr消不e内症at除亚m营治e于体n养疗t ）对内重物:因致目要质治病的，的疗菌在但不。、于在足解消某(替毒除些代药病情因促疗， 法）例。如：剧烈的疼痛往往引起休克，镇痛药虽
药理学第二章药物效应动力学优秀课件
❖ 举例: (1)用抗菌药杀灭病原微生物,以控制传染病,是对因治疗。 (2)用解热镇痛药使发热病人体温下降,是对症治疗。
❖ 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时， 对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
不良反应
❖ 药物不良反应：凡不符合用药目的并对机体 不利的反应。
❖ 多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一 般情况下是可以预知的，但不一定是可以避 免的，是非期望的药物作用。
药理学第二章药物 效应动力学
第二章 药物对机体的作用-药效学
1、掌握药物不良反应的类型 2、熟悉药物作用的主要类型
第一节 药物的作用及不良反应
• 药物作用:是指药物对机体的初始作用。 • 药理效应:是药物作用的结果，是机体反应的表现。
例如：去甲肾上腺素
激动血管平滑肌α受体 血管收缩 血压升高
一、药物的基本作用
二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用
局部作用
吸收作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲间肾接上作腺用素
激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 血体管性收而缩通过机体 反射机制或生理 血性压调升节高间接产生 的药物作用。
不良反应
(3)后遗效应：指停药以后，血药浓度已降低至 阈浓度（最低有效浓度）以下时，仍残存的药 理效应。
苯巴比妥催眠 →次晨头晕、困倦
不良反应
(4)继发性反应：由药物的治疗作用所引起的不 良后果，也称治疗矛盾。如二重感染。 二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受 抑制，耐药菌过量增殖，而引起的新的感染。 如伪膜性肠炎等。
❖ 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时， 对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
不良反应
❖ 药物不良反应：凡不符合用药目的并对机体 不利的反应。
❖ 多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一 般情况下是可以预知的，但不一定是可以避 免的，是非期望的药物作用。
药理学第二章药物 效应动力学
第二章 药物对机体的作用-药效学
1、掌握药物不良反应的类型 2、熟悉药物作用的主要类型
第一节 药物的作用及不良反应
• 药物作用:是指药物对机体的初始作用。 • 药理效应:是药物作用的结果，是机体反应的表现。
例如：去甲肾上腺素
激动血管平滑肌α受体 血管收缩 血压升高
一、药物的基本作用
二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用
局部作用
吸收作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲间肾接上作腺用素
激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 血体管性收而缩通过机体 反射机制或生理 血性压调升节高间接产生 的药物作用。
不良反应
(3)后遗效应：指停药以后，血药浓度已降低至 阈浓度（最低有效浓度）以下时，仍残存的药 理效应。
苯巴比妥催眠 →次晨头晕、困倦
不良反应
(4)继发性反应：由药物的治疗作用所引起的不 良后果，也称治疗矛盾。如二重感染。 二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受 抑制，耐药菌过量增殖，而引起的新的感染。 如伪膜性肠炎等。
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- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
❖药物作用的两重性 ❖治疗作用 ❖不良反应
治疗作用
❖ 凡符合用药目的，有利于防病、治病的作用。 ❖ 分为对因治疗、对症治疗和替代疗法
对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底 治愈疾病，或称治本 对症治疗：改善症状，减轻病人痛苦，或称治标 补充治疗 (替代治疗)：补充营养物质或内源性活性 物质的不足 ❖ 两者的辩证关系：急则治其标，缓则治其本
调节方式： ❖ 受体超敏（上调）：与受体脱敏相反的一种现象，可
因受体激动剂水平降低或长期使用拮抗剂而造成
❖ 受体脱敏（下调）：长期使用一种激动剂后，组织或 细胞对其敏感性和反应性下降的现象。
重点回顾
❖药物的基本作用 ❖不良反应类型 ❖受体的调节
让学生摆出来、画出来、做出来
停药反应：长期使用某药，突然停药时原有疾病 症状迅速重现或加重
后遗效应：停药后血药浓度已降到阈水平以下 时残留的药理效应，如长期使用糖皮质激素停 药后的肾上腺皮质功能低下
继发反应：由药物的治疗效应引发的不良反应， 如二重感染
三致：致癌、致畸、致突变
知识拓展：重大药害事件p6
二、药物的构效关系和量效关系
▪ 量反应曲线 ▪ 质反应曲线
❖EC50 ❖Emax
量反应量效曲线
❖ 质反应：药理效应只能用阳性或阴性（全或无） 表示。如死亡、睡眠。
质反应量效曲线
P8-9 提问 ❖ 最小有效量 ❖ 最小中毒量 ❖ 最大效应（效能） ❖ 效价强度 ❖ 安全范围 ❖ 半数有效量 ❖ 治疗指数 ❖ 治疗窗
药物作用机制
药物与受体的相互作用
❖ 亲和力（affinity）：药物与受体结合的能力 ❖内在活性：intrinsic activity，效应力 药物与受
体结合后产生效应的能力。α（0~1)是同系列药物 效应大小之比，α越大，效能越大
亲和力 效应力
激动药
强 强（α= 1）
部分激动药 强 弱（0α<1）
拮抗药
强 无（α= 0）
受体
❖细胞膜上或细胞内的特殊蛋白组分 ❖能识别周围环境中某种微量化学物质，
首先与之结合 ❖并通过中介的信息转导与放大系统，
触发相应的生理反应或药理效应.
受体（与配体结合）的特性
敏感性：药物易与之结合，小量引起 明显效应
特异性：只能与化构特异性配体结合 饱和性：说明受体有限 多样性：受体有亚型 可逆性：解离成受体和原药（多数）
药物的作用类型（方式）
❖局部作用
药物吸收入血之前，在用药部位产生的作用
❖吸收作用（全身作用）
药物入血之后，分布到全身各部发生的作用
❖药物作用的选择性
药物对不同组织器官在作用性质和作用强度上 的差异; 选择性高，针对性强，应用范围小， 不良反应少; 选择性低，针对性差，应用范围 广，不良反应多
❖非受体机制
❖理化性质的改变 ❖参与或干扰细胞代谢 ❖影响自体活性物质 ❖影响酶的活性 ❖影受体：细胞膜上、细胞浆或细胞核中的 大分子物质，能识别并特异性与神经递 质、激素、自身活性物质及药物结合， 产生特定的生物效应。
❖配体：能与受体特异性结合的物质 ❖内源性配体：机体内本来存在的配体
❖竞争性拮抗剂：与激动剂互相竞争与 同一受体可逆性结合的拮抗剂
特点：使激动剂的量效曲线平行右移， Emax不变
❖非竞争性拮抗剂：对激动剂产生不可 逆性拮抗的拮抗剂，竞争非同一受体
特点：量效曲线右移，Emax压低
两种拮抗剂对激动剂量效曲线的影响
实 用 药 学 曲线服务A平图行：右降移低，亲但和E力m，ax但不不变降—低—内竞在争活性性；
❖构效关系：药物的药理作用特异性与其化学 结构有密切关系。
❖如p7页的表1-1；吗啡、可待因和烯丙吗啡 ❖奎宁和奎尼丁（左旋-抗疟、右旋-抗心律失
常） ❖量反应：药理效应的大小可用数字或量的分
级来表示。如心率、血压。
药物量效关系
❖量效关系：药物的药理效应与剂量在一定范 围内成正相关关系
❖ 量效曲线 ▪ 以效应为纵坐标，药物浓度为横坐标所作 的曲线 ▪ 如将浓度取对数值，效应转换成最大效应 的百分比，曲线为典型的对称“S”型.
B图：亲和力和内在活性均降低；曲线右 移，Emax降低——非竞争性
部分激动剂
❖与受体结合后仅产生较弱效应的配体 ❖具有激动剂和拮抗剂的双重特性 ❖单独存在为弱激动剂，与一定量激动剂同时
存在时为拮抗剂
受体的调节
❖ 受体处于不断代谢的动态平衡状态，其数量、亲和力 和反应性经常受各种生理及药理因素的影响而向上、 下调节。
不良反应 ADR
❖一般指不符合用药目的，并给病人带来痛 苦与危害的反应
❖包括：副作用、毒性反应、变态反应、停 药反应、后遗效应、继发反应和三致反应
副作用：治疗剂量下发生的与治疗目的无关的效 应，与选择性低有关。特点：p5
毒性反应：（剂量过大）或蓄积过多时发生的危 害性反应
变态反应:也称过敏反应，药物引起的异常免疫反 应。 特点 有4点 p5。