日产化学的新型杀菌剂
吡噻菌胺组成结构、作用功能详解
吡噻菌胺（Penthiopyrad ）是一个新颖的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）杀菌剂，由日本三井化学于1996 年开发，2007 年1月，三井化学授予杜邦公司在美洲、欧洲和澳大利亚、新西兰等地区的市场开发权。
三井化作用机理吡噻菌胺和其他琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）杀菌剂作用机理类似，常被用于水果、蔬菜及草坪等众多作物。
作用于病原真菌呼吸系统的复合体Ⅱ，靶标为琥珀酸酯脱氢酶（SDHI），从而抑制病原菌的呼吸作用，起到杀菌作用。
吡噻菌胺具有渗透和内吸作用，对真菌病害兼具预防和治疗作用。
防治病害吡噻菌胺杀菌谱较宽，可以防治谷物类：如大豆（炭疽病、叶斑病、斑枯病、灰斑病、茎枯病、锈病、菌核病）；玉米（炭疽叶枯病、玉米灰斑病、叶斑病、锈病、玉米褐斑病菌）；大麦（大麦云纹病菌、斑枯病）；小麦、燕麦、黑麦（颖枯病、叶枯病、叶锈病、秆锈病、条锈病、白粉病、赤霉病）；棉花（铃腐病、叶斑病、褐斑病、苗期根腐病）；高粱（锈病）；油菜（黑斑病、菌核病）；甜菜（叶斑病、白粉病、锈病、种子病害）；向日葵（叶斑病、白粉病、锈病、斑枯病、菌核病），马铃薯、甘薯、山药（黑斑病、灰霉病、白粉病、炭疽病、菌核病、种子病害）及果树、蔬菜、草坪等病害。
国外发展相对于中国的冷淡，吡噻菌胺在国外的战略布局可谓是如火如荼。
吡噻菌胺现已在全球约30个国家登记和上市，其中包括日本、澳大利亚、加拿大、美国、新西兰、欧盟14个成员国等。
吡噻菌胺可用于许多作物，尤其是北美的果树和蔬菜市场，欧洲的谷物、果树和蔬菜市场，是吡噻菌胺聚焦的重要市场。
2013年，先正达获得杜邦授权，准入吡噻菌胺市场。
其后，先正达在美国和加拿大上市了吡噻菌胺产品Velista 50 WDG，用于草坪。
虽然近年来复合增长率较高，但仍然是依赖其较低的市场占有率。
其市场增长点依赖北美和日本等传统高端市场。
登记情况我国仍然只有日本三井化学AGRO株式会社具有登记，分别是原药和 20% 悬浮剂，登记作物是黄瓜和葡萄。
四款市场前景好的新型杀菌剂
个 复配 产品 ，配伍 产品包 括氟环唑 、吡 量 仅 为 常 规 杀 菌 剂 的 １／１００～１／５，是 迄
唑 醚菌酯 、苯醚 甲环唑 、氟 环唑＋吡唑 今 用 量最 低 的 杀菌 剂 品 种 。
醚 菌酯 、毗唑 醚 菌酯 ＋甲霜 灵 等 。
但氟噻唑吡乙酮作用位点单一 ，具
二 、氟 唑 菌 酰羟 胺 ：高效 广 谱
素农药登记 总数 的 ２９．２％ ，氨基 寡糖素
截至 ２０１８年 １月 ，我 国登记氨基寡 与 嘧 霉 胺 、烯 酰 吗 啉 、戊 唑 醇 等 杀 菌 剂
糖 素农 药产 品共 ６５个 ，其 中母药 １个 、 制 成 混 剂 还 可 以扩 大 应 用 范 围 ，以便 提
有 害生物 ，而是 通过激 发植物 自身的免 瓜果 上具有广 阔的应用前景 ，其开发应
疫 反应 ，使植物获得 系统性抗性 （包括 用对推进我 国主要农 作物可持 续发展 ，
抗 逆性 ），从 而起 到抗 逆 、抗 病虫 和增 促进农业增产增收具有 重要 的意义 。
产 作 用 。
研 究 资 料 表 明 ，
分 ，对人 、畜安全 。氨基寡糖 素作 为新 细菌 、真菌引起 的花叶病等具有很好 的
一 代 海 洋 生 物 农 药 ，无 毒 害 、不 污 染 环 效果 。分析我 国氨基寡糖素类农药的登
境 ，具有药效 、肥效 双重功能 ，符合无 记 情况 ，共 １９个 混剂 ，只 占氨基寡 糖
公 害 农 业 发 展 要 求 。
用 ，比甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂具有更 好 的保护作用 。
由于ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ类杀菌剂作用位 点单一 ，抗
其 他 特 种 作 物 上 的 卵菌 纲病 害具 有优 异 的杀菌’ 衙ｌ生；对霜霉病及 晚疫病有特效 ， 并能 有效 防治根腐 病和茎腐病等 。氟噻
值得重点关注的农药专利到期产品
近3年值得重点关注的农药专利到期产品日本大冢化学公司开发的新型酰基乙腈类杀螨剂丁氟螨酯化合物专利于 2021 年 8 月到期。
日产化学工业株式会社开发的新型吡唑类杀螨剂腈吡螨酯在中国的化合物专利（CN1227229C）于 2017 年 4 月已到期， 2023 年 5 月过新农药保护期。
巴斯夫研发的拥有独特化学结构和新颖作用机理的苄基醚类除草剂环庚草醚化合物专利于2022 年到期。
拜耳公司开发的 SDHI 类杀菌剂氟唑菌苯胺化合物专利期已于 2022 年 7 月 11 日到期。
先正达第二大琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂苯并烯氟菌唑化合物专利于 2023 年10月13日到期。
先正达研发的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂吡唑萘菌胺中国专利 CN100448876C （ZL200380101626.1），于 2023 年10 月13 日到期。
先正达研发的首款专用种子处理剂氟唑环菌胺中国专利CN1293058C （ZL03805172.9）于2023 年 2 月 20 日到期。
拜耳研发的琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌杀线虫剂氟吡菌酰胺在中国的化合物专利CN1319946C 于 2023 年 8 月到期。
拜耳公司研发的纤维素生物合成的高效抑制剂（CBI）茚嗪氟草胺于 2024 年 1-2 月专利到期。
2023 年 8 月 13 日，富美实氯虫苯甲酰胺专利化合物正式到期。
2024 年 1 月 20 日，富美实溴氰虫酰胺到期。
杀虫 / 杀螨剂杀虫、杀螨剂领域值得关注的有腈吡螨酯、丁氟螨酯、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺。
腈吡螨酯：与现有杀螨剂无交互抗性的优秀杀螨剂腈吡螨酯是 21 世纪初由日产化学株式会社开发的新型吡唑类、触杀型杀螨剂，作用机理主要是与去酯化烯醇的活化代谢有关，通过破坏呼吸电子传递链中的复合物 II（琥珀酸脱氢酶）来抑制线粒的功能，具有低毒、低用量和杀螨谱广等特点。
腈吡螨酯的国内化合物专利（CN1227229C）已于 2017 年 4 月到期， 2023 年5 月过了新农药保护期。
新农药品种
新农药品种1、杀菌剂拜耳公司公开了3个酰胺类杀菌剂：异噻菌胺(isotia nil ),主要用于稻瘟病的防治；广谱杀菌剂bixafen，可用于白粉病、锈病、霜霉病等多种病害的防治；广谱杀菌剂fluopvram，主要用于防治霜霉病、晚疫病、白粉病、稻瘟病、灰霉病等多种病害。
日本组合化学公司公开了含三唑和吲哚基团的磺酰胺类杀菌剂amisulbrom和含吡啶基团的氨基甲酸酯类杀菌剂pyribencarb，前者主要用于防治卵菌纲病害，后者主要用于各种灰霉病和菌核病等的防治。
Mevtyldinocap是由道农业科学公司公开的二硝基苯酚类杀菌剂，是已知杀菌剂、杀螨剂dinocap混合组分中的主要成分，用于各类白粉病的防治。
2、杀虫杀螨剂杜邦公司公开的含吡唑基团的氨基苯甲酸衍生物一鱼尼丁受体激活剂chlorantraniliprole ，对鳞翅目等害虫具有优异的活性，预计2008年上市。
Pyriflucluinazon是日本农药公司报道的苯并嘧啶酮类杀虫剂；Spirotetramat是拜耳公司研制的的第三个季酮酸类杀虫剂，预计2008/2009年上市。
Cyenopyrafen是由日产化学公司研制的新型吡唑类杀螨剂，与现有杀虫剂无交互抗性，预计2010年上市。
Imicyafos (AKD-3088 )是由日本Agro Kanesho公司报道的硫代磷酸酯的杀线虫剂。
Tralopyril是由BASF公司报道的灭钉螺剂，也是杀虫杀螨剂溴虫腈结构中主要起作用的部分。
Spi netoram (XDE-175 )是由道农业科学公司报道的杀虫剂，在天然产物spi no sad的基础上，经结构修饰后得到的，活性高于spi no sad,预计2008年上市。
3、除草剂2006年共公开8个除草剂，其中6个由拜耳公司报道，5个除草剂(全是me too ),1个安全剂。
Pyroxsulam是道农业科学公司报道的另一个用于水稻田的三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂。
住友化学新型杀菌剂——胺苯吡菌酮
胺苯吡菌酮（fenpyrazamine）是日本株式会社研发的吡唑杂环类新型杀菌剂，具有新颖化学结构，对核盘菌、链核盘菌和假尾孢菌等均表现高活性，主要用于控制葡萄、水果、蔬菜作物中的灰霉病、菌核病和链核盘菌，能迅速渗入作物体内，对感染的真菌能快速发挥药效。
另外，胺苯吡菌酮安全性高，对哺乳类动物安全，在环境中能快速降解，因此可在多种作物采收前应用。
胺苯吡菌酮是具有潜力杀菌剂之一，目前在国内还没有登记，属于新农药，小编就胺苯吡菌酮的理化性质、防效、毒性、市场情况及国内专利情况进行简要介绍，以供农药企业参考。
1 理化性质胺苯吡菌酮化学名称为S-丙烯基-5-氨基-2,3-二氢-2-异丙基-3-氧-4-(邻甲苯基)吡唑-1-硫代氨基甲酸酯，CAS登录号为473798-59-3。
分子式为C17H21N3O2S，结构式如图1。
纯品为浅黄色固体。
熔点为116.4℃，沸点为239.8℃（745 mmHg）,蒸气压＜10-2mPa，K ow lg P 3.52，水中溶解度为20.4 mg/L（20℃）；有机溶剂（20℃）：正己烷902 mg/L，甲醇＞250 g/L。
图1 胺苯吡菌酮的结构式2 应用效果胺苯吡菌酮对灰霉病具有很高的防效，相关研究表明在质量浓度为15.625 mg/L时，对黄瓜灰霉病具有很高的防治作用，防效大于80%；当质量浓度为62.5 mg/L时，在施药后14 d，对黄瓜灰霉病的防效大于90%。
其还具有很强的耐雨水冲刷能力，相关研究表明，在人工降雨2 h 50 mm，500 g/hm2胺苯吡菌酮对葡萄的灰霉病还具有很高的防效，大于75%。
胺苯吡菌酮不仅对灰霉病具有较好防效，而且对菌核病等其他病害防效能力好。
刘润强等利用胺苯吡菌酮和叶菌唑混配防治玫瑰锈病菌、文竹叶斑病菌、郁金香灰霉病菌、菊花褐斑病菌和茶花炭疽病菌试验发现，其对以上5种花卉病原菌菌丝和孢子具有明显抑制作用。
3 安全性原药的大鼠急性经口毒性（LD50）＞2 000 mg/kg，大鼠急性经皮毒性：（LD50）＞2 000 mg/kg，大鼠吸入性毒性（LC50）＞4 840 mg/m3空气（4 h）；对鹌鹑的急性经口毒性（LD50）＞2 000 mg/kg。
三种防控烟草黑胫病的高效杀菌剂简
122023.1间管理和病虫害监测力度，一旦发现玉米发生锈病，需要立即选用25%三唑酮可湿性粉剂，稀释1500倍，或选50%代森铵水剂稀释1000倍、或用30%晶体石硫合剂稀释150倍，进行喷雾给药，间隔一周后，重复用药一次，连续使用2～3次药物后，就能够控制玉米锈病的蔓延。
总之，由于玉米品种抗病力较差、田间病菌蓄积、播种密度大、种植条件良好等原因，促使玉米极易大面积发生锈病，严重降低玉米产量和种植效益。
所以，生产管理中，需要选育抗病品种、实施轮作方式、根据田间肥力合理播种，保证玉米密度适宜，在雨季及时排出田间积水，消除病菌繁殖和生存条件，降低玉米发生锈病的风险。
加大植保监测力度，及时发现玉米病情，尽快使用药物进行治疗，避免锈病发生扩散和蔓延，确保玉米健壮生长，获取理想的经济效益。
作者简介：李淑瑜（1991-），女，本科，助理农艺师。
主要从事农业技术推广工作。
三种防控烟草黑胫病的高效杀菌剂简介李昊熙，张诗萌*（贵州大学烟草学院／贵州省烟草品质重点实验室，贵州 贵阳 550025）摘要：烟草黑胫病是一种由烟草疫霉菌引起的严重困扰我国烤烟生产的土传性病害。
高效低毒杀菌剂一直是烟草黑胫病的主要防治手段。
本综述根据国内外最新研究进展，梳理出了霜霉威、双炔酰菌胺、吲唑磺菌胺3种杀菌剂，并就它们的作用原理、防控效果和商品形式进行简要介绍，最后，根据这3种杀菌剂在烟草黑胫病防控中的良好效果，建议纳入烟草黑胫病绿色防控方案中。
关键词：烟草黑胫病；霜霉威；双炔酰菌胺；吲唑磺菌胺烟草黑胫病是一种严重危害烤烟的土传性病害，长期困扰我国许多烟区。
烟草黑胫病的病原菌是卵菌门霜霉菌目的烟草疫霉菌（P h y t o p h t h o r a nicotianae）。
该种病原菌可以在土壤中存留若干年，在外界环境条件适宜的情况下，从烟苗移栽至大田烟株成熟期均可以侵染烟株的根部和茎基部，造成危害。
烟草疫霉菌从烟草根部开始侵染，引起维管束组织损坏，并可以顺着维管束的疏导，感染茎基部，体现明显症状。
噻呋酰胺组成结构、作用功能详解
噻呋酰胺是一种内吸兼治疗性杀菌剂，由孟山都公司首次研制出，1994年美国陶氏购买了专利并开始商品化生产。
在中国登记的噻呋酰胺商品为24%噻呋酰胺悬浮剂（满穗），登记在防治水稻纹枯病。
噻呋酰胺杀菌原理是通过抑制真菌三羧酸循环中的脱氢酶的合成导致菌体死亡。
噻呋酰胺在防治黑粉病上比其他药剂对作物更安全，并在种子处理防治方面有更大的发挥作用。
具有内吸传导性且持效期长，可用于叶面处理防治丝核菌、锈菌和白绢病菌引起的病害，但对花生褐斑病、黑斑病效果不好。
噻呋酰胺1.【英文名称】：Thifluzamide2.【化学名称】：N-(2,6-二溴-4-(三氟甲氧基)苯基)-2-甲基-4-(三氟甲基)噻唑-5-甲酰胺3.【分子式】：C13H6Br2F6N2O2S4.【分子量】：528.06噻呋酰胺登记情况截止2022年6月，国内噻呋酰胺原药证件22个，原药登记含量区间为95%-98%不等。
2007年日产化学在我国首次取得原药登记，2012年浙江宇龙为国内首次取得原药登记的厂家。
根据中国农药信息网的数据，噻呋酰胺有209个制剂产品登记证，主要的剂型为悬浮剂和种子处理悬浮剂，主要应用方向以田间喷雾为主，飞防应用还在起步期，可关注后期市场的应用更新进度。
噻呋酰胺合成工艺以三氟乙酰乙酸乙酯为原料，经氯化、环合、水解、酰氯化制得酰氯；以对氨基苯酚为原料合成2，6-二溴-4-三氟甲氧基苯胺，两个中间体合成噻呋酰胺。
一步法合成路线：以2-甲基-4三氟甲基-5噻唑甲酸、2，6-二溴-4-三氟甲氧基苯胺和甲磺酰氯为原料，一步反应合成噻呋酰胺。
主要中间体: 三氟乙酰乙酸乙酯、2，6-二溴-4-三氟甲氧基苯胺、对氨基苯酚，硫代乙酰氯。
海外出口情况2015-2020年占据噻呋酰胺出口市场前三的分别是日本、印度和玻利维亚，出口量占噻呋酰胺总出口量的50％以上。
噻呋酰胺靶标作物与市场噻呋酰胺主要应用于水稻、禾谷类作物和草坪，对丝核菌属、柄锈菌属、伏革菌属、黑粉菌属等致病真菌有效，对担子菌纲真菌引起的病害，如立枯病等有效。
种子处理剂新产品——四唑吡氨酯
四唑吡氨酯（英文通用名：picarbutrazox，开发代号：NF-171）是由大日本墨水公司发明（该公司于2004年4月转卖给日本曹达公司），日本曹达株式会社开发的氨基甲酸酯类杀菌剂，是目前四唑肟类（tetrazolyloximes）杀菌剂中唯一的化合物。
其结构独特，作用机制新颖，具有渗透和治疗作用，与羧酸酰胺类、苯基酰胺类、QoI类杀菌剂无交互抗性。
2017年上市，目前已在日本，美国，中国和加拿大登记。
四唑吡氨酯的结构式作用机理四唑吡氨酯属于氨基甲酸酯类杀菌剂，作用机制为分类表（FRAC编码表）中作用机制不明的U17类别，但其不抑制呼吸链电子传递系统复合体Ⅰ或复合体Ⅲ，与QoI和苯酰胺类杀菌剂没有交互抗性。
通过抑制病菌细胞膜的形成、抑制菌丝生长和孢子萌发，减少孢子囊形成和游动孢子的数量，可防治卵菌纲病害,例如盘霜霉属、腐霉属、霜霉科、假霜霉属、疫霉属病害。
四唑吡氨酯的结构独特，作用机制新颖，具有渗透和治疗作用，应用作物包括黄瓜、甜瓜、西瓜、小番茄、莴苣属作物、西兰花、甘蓝、大白菜、洋葱、日本萝卜、水稻、菠菜、马铃薯、番茄、葫芦、绿叶作物、草坪等。
叶面喷雾；也可用于玉米和大豆种子处理。
登记情况2017年11月，日本曹达株式会社在日本成功登记了四唑吡氨酯产品，用于防控葫芦、番茄、叶类蔬菜的霜霉病和晚疫病，同年，与JA共同研发了四唑吡氨酯产品（Nae Fine Flowable），用于防控水稻育种病及幼苗枯萎病，日本组合化学公司负责销售。
2018年2月，先正达和日本曹达就四唑吡氨酯达成全球种子处理剂专利使用权转让协定。
它将进一步巩固先正达腐霉防治产品组合（精甲霜灵和嘧菌酯）的领先地位。
2021年，美国EPA批准日本曹达登记了四唑吡氨酯原药以及20%四唑吡氨酯可分散粒剂，用于专业草坪防治腐霉病导致的叶片枯萎、脱落和根部功能障碍。
2021年7月，加拿大批准了四唑吡氨酯原药和其种子处理剂VAYANTIS（活性成分：36%四唑吡氨酯）的销售和登记，为玉米和大豆提供全面的腐霉病菌防治作用。
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日产化学的新型杀菌剂
【期刊名称】《农药市场信息》
【年倦），期】2006（000）013
【摘要】日本日产化学公司希望其新型杀菌型amisulbrom （留哩磺菌胺）2007 ~ 2008年能够获得其第一个登记。
该活性成分抑制真菌呼吸和抱子萌发, 作用方式新颖，在低使用用量情况下即可达到高效，具有杰出的抗雨淋性。
【总页数】1页（22）
【关键词】化学公司;新型杀菌剂;抱子萌发;活性成分;磺菌胺;副哩
【作者】佚名
【作者单位】无
【正文语种】英文
【中圏分类】TQ455.49
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