纳米药物的研究进展
纳米药物的研究进展与应用
纳米药物的研究进展与应用纳米药物（nanomedicine）是近年来热门的研究领域之一，它利用纳米技术将药物精确地制备成纳米级别的药物粒子，以便于更好地渗透到目标组织中，实现更好的治疗效果。
在细胞水平上治疗疾病的特点，使得纳米药物具有突出的优势，如增加药物的溶解度和生物利用率。
纳米药物的研究进展自20世纪80年代以来，纳米药物研究发展迅速，随着科学技术的不断创新，研究领域得到迅速扩展，研究方向多样化。
近年来，纳米药物在临床应用中逐渐占据主导地位，成为治疗肿瘤和其他疾病的重要方法之一。
1.基础研究纳米药物的核心是基于纳米尺度的分子自组织现象和生物相互作用机制。
这包括纳米材料的制备、表征和纳米技术的应用，可以准确控制药物的释放、分布和靶向特性。
2.药物递送在医学领域，纳米技术可用于药物递送，从而实现对充血组织的靶向治疗。
例如，细胞膜包裹的纳米粒子可作为靶向溶血性肿瘤细胞的药物，改善传统药物的毒性和生物利用率。
3.分子影像学纳米药物的发展也带动了分子成像技术的发展，纳米颗粒可作为靶向选项，通过分子影像学探究分子诊断和治疗的模式。
纳米药物的应用纳米药物应用范围广泛，在药品开发、药理学、生物学和医学等领域中发挥巨大作用，主要有以下几个方面。
1.肿瘤治疗纳米药物在肿瘤治疗领域的应用越来越受到关注。
它可以作为肿瘤靶向药物载体和外壳，克服肿瘤难以摄取药物、生物毒性和耐药性等问题。
目前已有一些纳米药物进入到临床研究阶段，如纳米包裹的抗肿瘤药物、靶向肿瘤的纳米药物等。
2.心血管疾病治疗纳米药物治疗心血管疾病也具有巨大潜力。
例如，靶向心脏的纳米药物被证明可以调节细胞抗凝和抗血小板作用，对心血管疾病有很好的治疗作用。
3.糖尿病治疗纳米药物也在糖尿病治疗中显示出巨大优势。
例如，表面功能化的纳米颗粒可用作胰岛素的递送工具，有研究表明可抑制胰岛素的吸收和降低胰岛素的生物降解率，提高胰岛素的生物利用率。
总而言之，纳米技术在医学领域中的应用将带来革命性的变化，纳米药物将成为医学领域的重要研究方向。
纳米抗肿瘤药物及其研究进展
纳米抗肿瘤药物及其研究进展随着科技的不断进步，纳米技术在医学领域的应用越来越广泛，其中纳米抗肿瘤药物成为了研究热点。
纳米技术的应用能够提高药物的稳定性、增加药物的载荷量、优化药物的释放特性，从而提高肿瘤治疗的疗效和减少副作用。
本文将对纳米抗肿瘤药物及其研究进展进行探讨。
一、纳米抗肿瘤药物的发展历程纳米抗肿瘤药物起源于20世纪60年代，当时科学家首次将抗癌药物包裹在脂质体中用于抗癌治疗。
随着技术的不断进步，纳米药物的研究逐渐深入，研究人员不断尝试不同的纳米材料和药物载体，如聚乙二醇（PEG）修饰的纳米粒子、脂质体、聚合物纳米粒子等。
这些载体能够增加药物的靶向性和稳定性，降低药物在体内的代谢速率，从而提高药物的疗效。
1. 增强肿瘤靶向性：纳米载体可以通过被动靶向和主动靶向等方式将药物直接输送到肿瘤组织，减少对正常组织的损伤，提高药物的局部浓度。
2. 增加载荷量：通过纳米技术，药物可以更充分地载入载体中，从而提高药物的有效浓度，降低药物剂量和给药频率。
3. 改善药物释放特性：纳米载体能够控制药物的释放速率和途径，实现药物的持续释放，降低药物在体内的代谢速率，延长药物的作用时间。
4. 降低毒副作用：纳米载体可以减慢药物在体内的代谢速率，降低对正常组织的损伤，从而减少毒副作用。
1. 碳纳米管（CNTs）药物载体：碳纳米管具有良好的生物相容性和高强度的载荷能力，可以用于输送不同类型的抗肿瘤药物，如紫杉醇、多西紫杉醇等。
研究表明，基于碳纳米管的抗肿瘤药物可以有效提高药物的靶向性，增加药物的载荷量，并减少对正常组织的损伤。
2. 纳米脂质体药物载体：纳米脂质体是一种由脂质双分子层包裹的纳米级粒子，具有良好的生物相容性和高稳定性，可用于输送不同类型的水溶性和脂溶性抗肿瘤药物。
研究证实，基于纳米脂质体的抗肿瘤药物可提高药物的生物利用度和靶向性，从而提高药物的疗效。
3. 聚乙二醇修饰纳米颗粒（PEG-NPs）：聚乙二醇修饰的纳米颗粒具有较长的血液循环时间和较高的细胞摄取效率，可用于输送不同类型的抗肿瘤药物。
纳米药物的研究现状和展望
纳米药物的研究现状和展望随着科技的进步和医学研究的发展，纳米技术被应用于医学领域，开创了纳米药物的新纪元。
纳米药物是利用纳米技术制造出的药物，具有较小的粒径、较大的比表面积和独特的物理化学性质，能够提高药物的溶解性、稳定性、药效和靶向性，从而使药物更好地作用于病灶，减轻药物对健康组织的损伤，有效缓解疾病症状，且具有较少的副作用和毒性。
纳米药物可以根据其粒径的大小分成几类，其中最常见的是纳米粒子，其直径通常在20到200纳米之间。
纳米粒子有许多不同的形态，如球形、棒状、盒状、肉桂棒状等，可以根据需要制备出适合不同病灶的纳米药物。
纳米药物在治疗癌症、心血管疾病、炎症、感染和神经退行性疾病等方面具有广泛的应用前景。
下面将分别讨论这些领域的研究现状和展望。
一、纳米药物在治疗癌症中的应用癌症是当今最常见的疾病之一，一直以来都是医学领域的重要研究领域。
纳米药物的出现为癌症的治疗提供了新的思路和方法。
纳米药物在治疗癌症方面的优势主要体现在以下三个方面：其一是纳米药物能够有效地提高药物在肿瘤细胞中的浓度，使药物更好地作用于肿瘤细胞，从而提高治疗效果。
其二是纳米药物能够减轻药物对健康组织的损伤，缓解化疗副作用。
其三是纳米药物可以被修饰成能够针对癌症细胞表面标志物的功能性纳米药物，可以实现针对性治疗。
目前，纳米药物已经在临床试验中被验证为一种安全、有效的治疗癌症的手段。
尽管还存在着一些技术难题，如如何制备具有高靶向性和多功能性的纳米药物，如何控制其分布和释放，但这些问题的解决将会使纳米药物在治疗癌症方面发挥更大的作用。
二、纳米药物在治疗心血管疾病中的应用心血管疾病是一种在当今社会非常普遍的疾病，而纳米药物在治疗心血管疾病方面也显示出了很大的潜力。
纳米药物的应用使得心血管类药物的作用更加明显。
利用纳米技术可以制备出具有高度生物相容性、高渗透率和持续性的药物，这些药物可以有效地穿过血管壁，进入紧张的病变组织，达到更好的治疗效果；同时，纳米粒子的表面也可以修饰出具有特异性靶向性、可控性和样品化特性的药物，以更好地实现靶向治疗。
纳米药物载体在医药领域应用的研究进展
纳米药物载体在医药领域应用的研究进展纳米药物载体是一种能够将药物分子包覆在其表面，并且能够将药物有效地输送到目标组织或细胞中的微纳米尺度材料。
在医药领域，纳米药物载体被广泛研究和应用，以解决传统药物的生物利用度低、药物作用时间短的问题。
本文将介绍近年来纳米药物载体在医药领域的研究进展。
脂质体是一种常用的有机纳米载体，其结构类似于细胞膜，能够有效地包裹药物分子，并且具有高度的生物相容性和可控性释放性能。
研究人员通过改变脂质体的组成、表面修饰以及尺寸等参数，可以调控药物的释放速率和靶向性，实现药物的精确输送。
例如，研究人员利用脂质体作为载体，成功地将疏水性药物包裹在其内部，并且通过改变脂质体的表面功能基团，使其能够选择性地靶向癌细胞，实现抗肿瘤药物的靶向治疗。
聚合物纳米粒子是一种具有高度可调性和多功能性的有机纳米载体。
研究人员通过调控聚合物的组成、结构以及分子量等参数，可以获得不同形状、尺寸和表面性质的纳米粒子。
聚合物纳米粒子既可以作为药物载体，还可以作为靶向剂、成像剂甚至治疗剂来使用。
例如，研究人员利用聚合物纳米粒子包裹了抗癌药物，并且通过表面修饰使其能够选择性地在肿瘤细胞表面释放药物，实现了肿瘤治疗的精确靶向。
金属纳米材料是一种常用的无机纳米载体，其特殊的光学、电学和磁性等性质使其具有广泛的应用前景。
研究人员利用金属纳米材料作为载体，可以实现药物的光热联合治疗、光动力治疗以及放射性治疗等。
例如，研究人员利用金属纳米粒子以及其表面修饰的抗体，成功地实现了免疫检测和治疗的一体化。
无机氧化物纳米材料是近年来备受关注的无机纳米载体，其具有良好的生物相容性、化学稳定性以及控制释放性能。
研究人员利用无机氧化物纳米材料作为载体，可以实现药物的缓释、靶向性和光热治疗等。
例如，研究人员发现，通过改变氧化钛纳米材料的尺寸和形状，可以调控其在人体内的行为，从而实现肿瘤诊疗的一体化。
总的来说，纳米药物载体在医药领域具有广阔的应用前景。
纳米抗肿瘤药物及其研究进展
纳米抗肿瘤药物及其研究进展纳米抗肿瘤药物是指以纳米技术为基础，将药物粒径控制在纳米尺度的药物制剂。
相较于传统的药物制剂，纳米抗肿瘤药物具有更高的药物负荷量、优良的药物释放动力学特性以及更好的针对性。
这些特点使得纳米抗肿瘤药物在肿瘤治疗领域具有广阔的应用前景。
以下是一些纳米抗肿瘤药物及其研究进展的例子。
1. 纳米脂质体药物载体：纳米脂质体是一种由人工合成的磷脂双层包裹的药物载体，具有较小的粒度和良好的稳定性，可用于输送肿瘤治疗药物。
文献报道了一种利用纳米脂质体输送顺铂（一种常用的抗肿瘤药物）的方法，该方法通过调节脂质体的成分和药物的包封率，实现了顺铂的高负荷量输送和减少了非肿瘤组织的毒性。
2. 纳米金属颗粒药物载体：纳米金属颗粒是一种应用最广泛的纳米药物载体。
纳米金属颗粒可以作为基于光热效应的抗肿瘤治疗药物载体。
研究者们利用纳米金颗粒在近红外光下的光热转换特性，将其用于肿瘤热疗。
在此方法中，纳米金颗粒被注入到肿瘤细胞中，然后通过激发近红外光，使颗粒发热，并破坏肿瘤细胞。
该方法具有高效和可控性的特点。
3. 肽类纳米药物载体：肽类纳米药物载体是利用肽分子的特异性靶向性质，来改善肿瘤药物的输送效果。
一种名为Arg-Gly-Asp（RGD）的短肽被发现可以高度特异性地结合于肿瘤细胞表面的整合素受体，这为研究人员设计并合成了一类RGD修饰的纳米载体。
这些载体在输送抗肿瘤药物时，可以通过与肿瘤细胞表面的整合素受体结合，实现对肿瘤细胞的高度针对性。
纳米抗肿瘤药物在肿瘤治疗领域具有广泛的应用前景。
通过纳米技术，研究人员可以精确地控制药物的释放动力学特性，并提高药物的载荷量。
通过利用纳米载体的靶向性质，可以提高药物的针对性。
尽管在药物设计和合成方面取得了显著进展，纳米抗肿瘤药物仍然面临一些挑战，例如生产工艺复杂、价格昂贵以及未来需要进行更多的临床研究证明其效果和安全性。
对纳米抗肿瘤药物的进一步研究和发展具有重要意义。
纳米药物制剂的研究进展
纳米药物制剂的研究进展近年来，生物医学领域的科技不断进步，纳米材料作为一种新兴材料逐渐受到科研工作者的重视，大量的研究表明，纳米药物制剂在临床应用上具有很大的潜力，可望成为治疗疾病的重要手段之一。
一、纳米药物制剂的定义及研究背景所谓纳米药物制剂，即把药物包裹到纳米粒子内，形成一种新型的药物传输系统，能够突破传统药物分子的限制，达到更好的药效和安全性。
而纳米粒子的制备大致分为物理、化学和生物法三种，其中物理法包括球形凝胶、超声波制备等，化学法包括共沉淀、乳液法等，生物法包括胶体溶胶法、纳米乳状药物等。
当前，纳米药物制剂的研究已经成为全球生物医学领域的热点之一，主要原因在于其具有以下几个方面的优势：1. 提高药物的生物利用度：纳米粒子具有大比表面积、高稳定性和可控性等特点，可通过改善药物的生物利用度，提高药效。
2. 实现针对性治疗：通过规定纳米粒子的大小、形状和表面性质，可以实现对靶细胞的有选择的选择性输送，从而提高治疗效果，减少副作用。
3. 提高药物的溶解度和稳定性：通过改变纳米粒子的溶解度和稳定性，可以防止药物在体内沉淀和失活，从而进一步提高药效。
4. 实现药物的联合治疗：通过将不同的药物共同包装到纳米粒子内，可以实现对多种疾病的联合治疗。
二、纳米药物制剂的应用领域基于其出色的性能和广阔的应用前景，纳米药物制剂的应用领域非常广泛，主要包括以下几个方面：1. 肿瘤治疗：通过实现靶向药物输送、提高药物生物利用度和降低药物副作用，纳米药物制剂在肿瘤治疗领域具有很大的应用前景。
比如说，纳米粒子可传递光敏剂等药物，能够在肿瘤中发挥特定治疗作用，可以充当肿瘤光热治疗的一种有力手段。
2. 心血管疾病：纳米粒子在心血管疾病治疗中应用广泛。
比如说，纳米粒子可以制造一种新型的药物释放系统，能够在心肌缺血再灌注时释放药物，从而进一步减轻心脏受损。
3. 治疗神经疾病：纳米药物为治疗神经疾病提供了一种新的选择。
通过包装神经生长因子等药物，纳米粒子可以实现对神经细胞的有选择的输送，从而促进神经细胞的生长和再生。
纳米药物的研究进展
可进一步制成适于口服、注射或其它给药
途径的制剂。
载 药 材 料
载药材料分为两大类： I. 天然材料，如脂类、糖类、
蛋白质等； II. 合成的高分子材料，如聚
氰基丙烯酸烷酯PACA、 聚酯及其衍生物与共聚物。
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1.2 纳米药物的特点
药 物 以 溶 解 、 分 散 、 包 裹 、 吸 附 、 偶 联 等 方 式 成 为 纳 米 分散体；
根据超临界流体在结晶过程中发挥作用的不同，超临界流体结晶法主要分 为超临界溶液的快速膨胀技术和超临界反溶剂技术。
当药物在超临界流体中溶解较差时，可加入乙醇、丙酮等夹带剂提高其溶 解度，并调节粒子间的相互作用。
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与高压均质法结合的方法
1沉淀 • 通过剪切、碰撞或空穴效应“巩固”其晶体形态。
无机纳米载体(例如， 纳米硅球、碳纳米管 等）；
树状大分子 SiO2介孔型纳米粒的形貌TEM
纳米磁球等。
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2 纳米药物的制备方法
2.1 纳米药物晶体的制备方法 2.2 纳米载药粒子的制备方法 2.3 纳米粒载药和表面修饰
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2.1 纳米药物晶体的制备方法
表 1 纳米药物晶体的制备方法
高压泵将一定粘度的药 物混悬液吸入泵体并加压， 根据混悬液粘度和均质压 力调节阀芯和阀座之间的 间隙；
药物粒子高速流动中经 过剪切、撞击、和空穴效 应实现超细粉碎。
高压均质法 第22页/共38页
乳化法和微乳化法
先将药物溶解于与水不混溶的有机溶剂中制成O/W型乳剂， 乳滴内相包裹难溶性药物，制备多相系统。
微粒尺寸： 1nm~1000nm； 纳米制剂技术的核心：
其核心是药物的纳米化技术，包括药物的直接纳米化和纳米载药系统。
纳米药物与靶向治疗的研究进展
纳米药物与靶向治疗的研究进展随着医学技术的进步与人们对健康的关注度的不断提升，纳米药物与靶向治疗的研究引起了越来越多的关注。
纳米材料的小尺寸、高表面积与尺寸可控性使得纳米药物在肿瘤治疗等领域有了不同于传统药物的独特的优势。
靶向治疗则是指将药物作用于癌细胞特异性表面受体、分子靶点等，减轻病人的痛苦、提高治疗效果。
本文将介绍近几年纳米药物与靶向治疗的研究进展。
一、纳米药物的制备纳米材料经过改性可以使它们更适合药物载体的应用。
研究者对纳米粒子进行表面修饰以增强它们的生物相关性，从而在体内具有更好的稳定性和通透性。
其中最常见的修饰方法是聚乙二醇化（PEG）和细胞膜包被技术（CBP）。
PEG的引入可以减少药物的清除率，增加药物在体内的半衰期，延长药物的作用时间。
而CBP则是利用细胞膜来包覆纳米粒子，使其在药物传递中具有与人体更加相近的表面性质，避免机体免疫系统的攻击。
二、纳米药物的应用1. 抗癌治疗纳米药物在癌症治疗方面的研究是人们最为熟知的。
纳米颗粒可以通过靶向治疗作用于癌症细胞，同时也可以通过其他机制协同抗癌。
例如传统药物由于药物粘度的限制并不能到达它们应该治疗的部位，而纳米药物的尺寸可以使药物穿过血液-脑屏障，协同抗癌。
2. 造影剂纳米药物作为一种比其他物质更好的造影剂，被广泛应用于磁共振成像（MRI）和荧光成像等。
与光学材料不同，纳米材料可以增强医学成像的效果，同时也可以很好地在细胞水平上进行研究。
三、靶向治疗的原理靶向治疗是利用特定的抗体、多肽和小分子等物质作为靶向物，发掘癌细胞上相应的受体和分子靶点，达到准确治疗的目的。
靶向治疗是仅作用于有病细胞，不对正常细胞造成伤害的一种治疗方式，因此在治疗期间可以显著降低患者的痛苦。
靶向治疗常见与癌症的治疗，例如HER2阳性的乳腺癌、KRAS突变的结直肠癌等。
四、纳米药物与靶向治疗的结合由于纳米药物能够高效靶向并释放药物，抗癌治疗的效果也越来越重视。
近年来，新的纳米颗粒和靶向治疗方法被开发出来，以克服癌症治疗时面临的困难。
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颗粒投影像的某 投影圆当量径；（定方 种尺寸或某种相 当尺寸 探针针尖与样品 1nm~100μm 之间产生局域场 的电子隧道效应 向径（Feret径）； 等方向等分径（Martin径） 个数平均径
扫描探针显微技
术（SPM） （包括STM、 FIM、MFM等）
3 纳米药物的检测与表征
续表
技术方法 粒度范围 检测依据的 性质或效应 颗粒投影像的某 5nm~10μm 种尺寸或某种相 当尺寸 颗粒对X光的散 射 气体分子在颗粒 表面的吸附 单一颗粒的粒度 及当量径 投影圆当量径； （Heywood径）定方向 径（Feret径）；等方 个数平均径 颗粒群的粒度分布 及平均粒径*
表4 国外从事纳米药物研究的企业（不完全统计）
NDDS
脂质体
企业
Elan、ALZA、Gilead Science、Mika Pharm、Poli、 Mundipharm、INEX、Skyepharma、Liposome、Three River Pharmaceutics等公司
已上市药物
两性霉素、阿霉素Βιβλιοθήκη 柔红 霉素、肝素、聚维酮碘等高压均质法
2.1.3 乳化法和微乳化法
先将药物溶解于与水不混溶的有机溶剂中制成O/W型乳剂， 乳滴内相包裹难溶性药物，制备多相系统。
再通过各种方式( 如减压蒸馏、超声破碎、匀质化微流化、对流 匀质等)将有机溶剂除去，产物经高速离心可得药物纳米粒 子。
乳化法
具体的方法有：乳化聚合法、乳液自组装成核法、乳化交联 法、膜乳化界面聚合法等 。
2.1.1 沉淀法
纳米晶体是高度分散的多 相体系，拥有巨大的比表面 积，需用稳定剂维持稳定性。 纳米粒子的稳定性取决于 范德华力和静电斥力叠加后 的总效应。 粒子间距离越大，带电荷 越多，稳定性越好。 稳定剂的作用：一方面使 疏水性药物的表面得到充分 润湿，另一方面利用空间位 阻避免粒子聚集。 稳定剂主要有表面活性剂 和亲水性高分子材料。
药物
纳米药物
药物剂型
1.1 纳米药物的相关概念
安全性 有效性 药物开发过程中遇到的问题：
药剂学方面的稳定性低或溶解度小； 生物药剂学方面的低吸收或生物学不稳定性(酶、pH值)； 药物动力学方面的半衰期短和分布面广而缺乏特异性； 临床方面的治疗指数低和存在解剖屏障或者细胞屏障等。 药品要求 患者顺应性
药物经纳米化后，其物理化学性质、物理响应性以及生物 学特性如特定分子亲合力等发生了改变，从而影响药物 (ADME)过程和药代动力学行为，最有助于增强药物疗效、 降低药物不良反应、提高药物治疗指数、增强制剂顺应性 等。
1.2 纳米药物的特点
理化性质
• • • • 饱和溶解度 溶出速率 晶型 表面亲水、疏 水性 • 光、电场、磁 场、pH、温度 响应性 • 抗原－抗体、 配体－受体相 互作用
脂等；
具有一定的缓释作用；
适合于难溶性药物的
包裹，避免药物降解 和泄露。
1.3.3 纳米囊和纳米球
由各种生物相容性聚合 物制成；
粒径在10－1000 nm； 药物被包裹在载体膜内， 称纳米囊；
药物分散在载体基质中， 称纳米球。
1.3.4 聚合物胶束
主要材料： 两亲性嵌段或接枝共聚物如聚 乳酸—聚乙二醇共聚物 球形、纳米化的两亲性， 共聚物的超分子装载体， 粒径10－100 nm。 胶团中心可包裹疏水药物， 其亲水性外壳使胶团分散于水 中。
2.2 纳米粒的制备方法
分散法
广泛应用的方法：
超临界技术 乳液聚合法 凝聚分散法 高压均质法 熔融分散法 溶剂蒸发法 乳化/溶剂扩散法
3 类 制 备 方 法
粉碎法
化学反应法
2.2 纳米药物载体的制备方法
表2 纳米载药粒子常用制备方法
种类 纳米脂质体 固体脂质纳米粒 纳米囊和纳米球 聚合物胶束 主要制备方法 超声分散法； 逆相蒸发法等； 高压乳匀法； 微乳法等； 沉淀法； 乳化-溶剂挥发法等； 乳化法等。 可能主要缺陷
Novartis、Pfizer、Chong Kun Dang、Kaken Pharma、
Mitsubishi Pharma、Taisho、AlphaRx、YamanouChi等 公司
纳米悬浮液
Merk、Abbott、Elan、Wyeth、Par等公司
诺贝特、紫杉醇等
5 纳米药物存在的问题及其展望
纳米药物是具有巨大发展前景的新型药物， 引发了疾病诊断和治疗的革命。 但是纳米医药技术的基础理论及纳米药物 的制备工艺还很不完善； 纳米医药的安全性问题。
1沉淀 • 法 • 2乳化 法 通过剪切、碰撞或空穴效应“巩固”其晶体形态。 应用乳化法时，通常需将初乳液经高压均质制得 均匀的小乳滴 ；或在药物析出结晶后再经高压均质作 用增加最终产品的物理稳定性。
3喷雾 • 药物经喷雾干燥或冷冻干燥后成为微米级的药物 干燥 晶体，再将其分散在含有稳定剂的水溶液中经高压均质 或冷 后可得到纳米药物晶体。 冻干 燥 • 一 些硬度较大的药物可先经短时间的介质碾磨预 处理成粒径0.6～1.5 µm的粒子，再通过高压均质进一 4碾磨 步降低粒径和粒径分布，提高纳米晶体的长期稳定性。 法
药物代谢动力学 和体内过程
生物效应
• 疗效增强 • 不良反应降 低 • 治疗指数提 高 • 制剂顺应性 增强
• 生物黏附性 • 缓释、控释特 性 • 化学稳定性 • 靶向性 • 透皮肤/粘膜 /BBB特性 • 生物利用度 • 长循环特性
1.3 纳米药物载体的主要类型
纳米脂质体
载 药 粒 子 类 型
5.1 纳米药物存在的问题
稳定性：物理聚结问题 有效性：高效、速效的必要性问题 安全性：血液循环、代谢和毒性问题 实用性：制剂加工问题
5.2 纳米药物的研究热点
纳米药物的研究热点方向：
① ②
③
④ ⑤
⑥
⑦ ⑧
⑨
纳米抗肿瘤药物； 纳米抗病毒药物； 多肽蛋白药物； 纳米基因药物； 纳米激素及其相关药物； 天然药物纳米制剂； 纳米诊断试剂； 纳米生物器件； 纳米药物的有效性和安全性等。
1 纳米药物的概念和特点
1.1 纳米药物的相关概念
• 中药与天然药 物 • 化学合成药 • 多肽蛋白类药 物 • 核苷酸类药物 • 纳米技术与药学相 结合衍生而出； • 包括纳米药物晶体 和载药粒子两类 （具有骨架或者囊 泡）。 • 剂型包括药物 和辅料； • 体现的是不同 的给药形式。 • 传统剂型和新 剂型。
1.3.5 其它载体粒子
其它载体粒子如:
树状大分子； 微乳、亚微乳；
树状大分子 SiO2介孔型纳米粒的形貌TEM
无机纳米载体(例如， 纳米硅球、碳纳米管 等）；
纳米磁球等。
2 纳米药物的制备方法
2.1 纳米药物晶体的制备方法 2.2 纳米载药粒子的制备方法 2.3 纳米粒载药和表面修饰
2.1 纳米药物晶体的制备方法
聚合物胶束 固体脂质纳 米粒 微乳及纳米 乳
Bristol-Myers Squibb、Samyang Genex、TheraCour、 QBI Life Sciences等公司 SkyePharm、PharmSol、Pharmate SPA等公司 环孢素A、双氯芬酸、吲哚 美辛、氟比洛芬、醋酸地 塞米松、地西泮、前列腺 素E1 雷帕霉素、阿瑞吡坦、非
包封率低； 易破裂； 药物易渗漏； 重复性差； 体内不稳定； 释药快等；
2.3 纳米粒载药和表面修饰
载药方法： 包括 吸附、包合、复合、溶解、分散、包裹、偶联 等手段。 表面修饰材料： PEG、PEO、poloxamer； 多糖包括壳聚糖、环糊精等； 表面活性剂如聚山梨酯等。
以改善载药量、提高靶向性和治疗效果。
纳米药物的研究进展
主要内容
1 2 3 4 • 纳米药物的概念和特点 • 纳米药物的制备方法
• 纳米药物的检测与表征
•纳米药物的应用进展 •纳米药物存在的问题及其展望
5
1 纳米药物的概念和特点
1.1 纳米药物的相关概念 包括 药物、药物剂型、纳米药物、纳米 载药粒子等。 1.2 纳米药物的特点 主要从药物理化性质、体内过程、生物 效应等角度考虑。 1.3 纳米药物载体的主要类型
可靠性
1.1 纳米药物的相关概念
纳米药物的定义： 指运用纳米技术、特别是纳米化制备技术研 究开发的一类新的药物制剂。 微粒尺寸： 1nm~1000nm；
纳米制剂技术的核心： 其核心是药物的纳米化技术，包括药物的直 接纳米化和纳米载药系统。
1.1 纳米药物的相关概念
纳米药物晶体 研究开始于20年代 末，药物仅借助少量的表 面活性剂或高分子材料的 作用就可达到稳定分散的 纳米状态，含药量可接近 100%； 可进一步制成适于口 服、注射或其它给药途径 的制剂。
固体脂质纳米粒 纳米囊和纳米球 聚合物胶束 微乳、亚微乳 树状大分子 无机纳米载体
1.3.1 纳米脂质体
具有同生物膜性质类 似的磷脂双分子层结 构载体，形成的微型 泡囊； 具有保护药物免受降 解、提高靶向性、减 少毒副作用等特点。
1.3.2 固体脂质纳米粒
主要类脂材料： 脂肪酸、脂肪醇、磷
微流控反应技术
2.1.2 分散法
分散法 (disperion technology) 克服了 沉淀法中药物必须溶于一种溶剂的限制， 适用于在水相、有机相中均难溶的药物。 分散法主要包括介质碾磨法和高压均 质法两种。
2.1.2 分散法
介质碾磨法
2.1.2 分散法
高压均质机 主要有高压 泵和均质阀组成； 高压泵将一定粘度的药 物混悬液吸入泵体并加压， 根据混悬液粘度和均质压 力调节阀芯和阀座之间的 间隙； 药物粒子高速流动中经 过剪切、撞击、和空穴效 应实现超细粉碎。