丹参酮IIA药理作用研究进展
丹参酮ⅡA磺酸钠注射剂的药理作用与临床应用研究进展

丹参酮ⅡA磺酸钠注射剂的药理作用与临床应用研究进展蒋晓磊【摘要】丹参酮ⅡA磺酸钠能抑制血管平滑肌增殖和血管内膜增生,对心肌缺血再灌注损伤有保护作用,具有保护心肌,缩小心肌梗死面积,改善冠脉循环的作用,临床上主要用于冠心病、心绞痛、心肌梗死、急性脑出血。
研究发现丹参酮ⅡA磺酸钠对肾功能衰竭、病毒性肝炎、早期糖尿病肾病等也有明显的治疗作用,值得临床进一步推广使用。
【期刊名称】《甘肃科技》【年(卷),期】2015(000)011【总页数】4页(P137-139,134)【关键词】丹参酮ⅡA磺酸钠;药理作用;临床应用【作者】蒋晓磊【作者单位】甘肃省中医院药学部,甘肃兰州 730000【正文语种】中文【中图分类】R856.2唇型科中药丹参是常用的活血化瘀类中药,性苦,微寒,归心、肝经,具有活血调经,凉血消痈和安神的重用。
丹参酮ⅡA是丹参中的主要成分之一,体外试验表明,具有抗血小板聚集,抗自由基损害,抗心律失常,降低血管内皮细胞等作用,但由于其水溶性差,生物利用度低,故其单体的使用受到了限制。
丹参酮ⅡA-磺酸钠( sodium tanshinoneⅡA sulfonate,STS)是丹参酮ⅡA经磺化而得的一种水溶性物质,注射剂为红色的澄明液体,可用于冠心病、心绞痛、心肌梗死,也可用于室性早搏。
由于引入磺酸基,提高了水溶性,丹参酮ⅡA-磺酸钠在治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞等疾病方面显示出丹参酮IIA无法比拟的优越性,成为主要的心血管类中成药[1]。
丹参酮ⅡA磺酸钠对心血管系统有着显著的药理活性。
研究表明丹参酮ⅡA磺酸钠能抑制血管平滑肌增殖和血管内膜增生,对心肌缺血再灌注损伤有保护作用,具有保护心肌,缩小心肌梗死面积,改善冠脉循环的作用。
谢辉[2]报道丹参酮ⅡA磺酸钠可抑制血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的心肌细胞肥大和Ca2+内流,因此丹参酮ⅡA磺酸钠在AngⅡ这一环节可有效阻止心室重塑,对心肌细胞有保护作用。
同时它也能通过保护重要组织的血管内皮,增加冠状动脉血流量,防治心肌缺血再灌注损伤。
丹参酮ⅡA对心血管系统保护作用及机制的研究进展

丹参酮ⅡA对心血管系统保护作用及机制的研究进展作者:蒋晓蕊苗琳吴晓燕樊官伟来源:《中国当代医药》2014年第14期[摘要] 心血管疾病是全球发病率和致死率最高的疾病,而丹参酮ⅡA对心血管系统具有突出的保护作用。
本文综述了丹参酮ⅡA对血管内皮、平滑肌、心肌以及心肌成纤维细胞的保护作用及可能机制,从抑制细胞增殖、改善氧化应激损伤、改善迁移黏附功能等具体机制方面进行阐释,以期为丹参酮ⅡA的合理应用提供依据。
[关键词] 丹参酮ⅡA;心血管疾病;内皮细胞;平滑肌细胞;心肌细胞[中图分类号] R972[文献标识码] A[文章编号] 1674-4721(2014)05(b)-0183-03Protective effects and mechanism of tanshinone ⅡA on cardiovascular systemJIANG Xiao-rui MIAO Lin WU Xiao-yan FAN Guan-wei▲State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine,Tianjin University of traditional Chinese Medicine,Tianjin 300193,China[Abstract] Cardiovascular disease (CVD) contributes to the world′s highest morbidity and mortality rates while tanshinone ⅡA plays an outstanding effect on protecting cardiovascular system.This paper reviews the effects of tanshinone ⅡA on protecting vascular endothelialcell,smooth muscle cell,cardiomyocyte and cardiac fibroblast cell and the possible mechanism of inhibiting cell proliferation,antagonizing oxidative stress,improving adhesion function and migration and other aspects to provide evidence on clinical use of tanshinone ⅡA.[Key words] Tanshinone ⅡA;Cardiovascular disease;Endothelial cell;Smooth musclecell;Cardiomyocyte丹参酮ⅡA是唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.中的一种丹参酮型二萜类化合物,属于黄酮类化合物,是活血化瘀中药丹参中脂溶性成分的代表,具有广泛的生理活性,包括抗炎、改善血循环、抗肿瘤、清除自由基与抗氧化作用、保肝及改善肝功能、保护脊髓损伤及保护肾小管和肾间质等作用。
丹参酮ⅡA抗动脉粥样硬化作用的研究进展

超氧 阴 离 子 来 实 现 其 清 除 氧 自 由基 、抗 氧 化 的 作 用 “ 。PerE ] ire 以海鞘 油脂 为底 物 ,用 O I 测定 ” s仪 了几 种丹 参酮类 化合 物 的抗 氧 化 活性 ,结 果 表 明丹参
AS作 用 机 制 的 主 要 研 究 进 展 做 了综抗动 脉 粥样硬化 文献综述 氧化 的分 子 ,所 具有 的抗 氧化 作 用应 该 是 通过 间接 方 式实 现 的 。F n a g等 在 对兔 AS模 型 进 行丹 参 酮 ⅡA 处理 后发 现 ,模 型组 血 液 中超 氧 化 物 歧 化 酶 ( O S D)
蛋 白表达 水平 进行 了检 测 ,结 果 发 现仅 有 谷 胱甘 肽过 氧化 物 酶 在 转 录 水 平 和 蛋 白水 平 上 调 显 著 ,而 s D o
的表达 差异并 不显 著 。
类 化合 物 ,主要 包 括 丹 参 酮 IA、丹 参 酮 ⅡA、丹 参 酮 ⅡB、隐丹 参酮 、丹 参 酸 甲酯 、次 甲基 丹 参 醌 等 2 0 余 种 ,其 中活性 较 强 的是 丹 参 酮 ⅡA,也 是 药用 机 理 研 究最 为集 中 的成 分 。大 量 的研 究 证 明 ,丹 参 酮 ⅡA
1 抗 氧 化 作 用
其活化 的酶种 类存 在一 定差 异 。丹 参酮 ⅡA 的抗 氧 化 作 用 可 以减 轻 AS早 期 脂 质 氧化 ,从 而 阻 止 泡沫 细 胞
的形 成 。王德 昌等 研 究 发现 ,丹 参酮 ⅡA 可 以通过
在 AS发 生的早 期 阶段 ,主要 的病理 变 化 是 低 密 度脂蛋 白 ( DL L )的氧 化 ,巨噬 细胞对 于 氧化 型 L L D 的摄 取及 向 内皮 下 的迁 移 最终 导 致 了泡 沫 细胞 和 早期 脂质 条纹 的产 生 。 因此 ,有 效 地 抑 制 L L 的 氧化 在 D
丹参酮ⅡA对心血管系统药理作用的研究进展

丹参酮ⅡA对心血管系统药理作用的研究进展曹慧敏;吴瑾;贾连群;杨关林【摘要】Tanshinone ⅡA is the main active ingredient of salviae miltiorrhizae to protect cardiovascular system through different mechanisms.This paper is to summarize fundamental research in recent years of Tanshinone ⅡA's protective effect on cardiovascular system.It may provide basis for wider use of Tanshinone Ⅱ A in clinical treatment of cardiovascular and cerebrovascular diseases.%丹参酮ⅡA是中药丹参中主要有效活性成分,能通过多种机制等发挥保护心血管系统的作用.文中总结了近年来科研工作者对丹参酮ⅡA对心血管系统的保护作用的基础研究,为丹参酮ⅡA更广泛应用于临床心脑血管等疾病的治疗提供保障.【期刊名称】《世界中医药》【年(卷),期】2017(012)007【总页数】5页(P1718-1722)【关键词】丹参酮ⅡA;抗氧化;心肌保护;动脉粥样硬化【作者】曹慧敏;吴瑾;贾连群;杨关林【作者单位】辽宁中医药大学中医脏象理论及应用教育部重点实验室,沈阳,110032;辽宁省中医转化医学研究中心,沈阳,110032;辽宁中医药大学中医脏象理论及应用教育部重点实验室,沈阳,110032;辽宁省中医转化医学研究中心,沈阳,110032;辽宁中医药大学中医脏象理论及应用教育部重点实验室,沈阳,110032;辽宁省中医转化医学研究中心,沈阳,110032;辽宁中医药大学中医脏象理论及应用教育部重点实验室,沈阳,110032;辽宁省中医转化医学研究中心,沈阳,110032【正文语种】中文【中图分类】R285.6丹参,为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge的干燥根和根茎。
丹参酮ⅡA对脑缺血保护的作用机制研究进展

ChinaPharmaceuticals
·专论· PharmaceuticalMonographs
·专论·
doi:10.3969/j.issn.1006-4931.2019.09.001
丹参酮ⅡA 对脑缺血保护的作用机制研究进展
王媛媛,陶娌娜,宋燕青,李 楠△
(吉林大学第一医院药学部,吉林 长春 130021)
摘要:丹参是唇形科多年生草本植物,其脂溶性提取物中丹参酮ⅡA 含量最高,且有较高的药用价值,在脑缺血保护中具有抗炎、抗氧
化、抑制细胞凋亡等作用。该文综述了丹参酮ⅡA 对脑缺血的脑保护作用机制,为丹参酮ⅡA 进一步治疗脑缺血研究提供理论参考依据。
基金项目:2015年度吉林省自然科学基金项目 犤20150101213JC犦。 第一作者:王媛媛,女,大学本科,药师,研究方向为药理学,(电子信箱)lm56yy@126.com。
抑制 Caspase-3表达:半胱氨酸 -天冬氨酸蛋白
酶(Caspases)以无活性的结构酶原的形式广泛存在于细 胞 中 。目 前 ,已 知 14种 哺 乳 动 物 的 Caspases中 ,约 有 8种被认为参与着细胞凋亡的过程,其中最关键的凋亡 蛋白酶被认为是 Caspase-3,在凋亡程序中占据枢纽 地 位 犤10犦。缺血性脑卒中所致缺氧和缺糖细胞环境可上 调 Caspase-3前体的表达,引发 Caspase-3前体去磷 酸化,使 Caspase-3活化,加速细胞凋亡进程 犤11犦。韩若 东等 犤12犦研究发现,大鼠脑缺血造模完成后,经染色后发 现神经细胞 Caspase-3阳性表达率升高,细胞凋亡数 目增加,脑部梗死体积较急性发作期进一步扩大。给予 丹参酮ⅡA 后,Caspase-3阳性表达率降低,细胞凋亡数 目减少。多项证据均支持丹参酮ⅡA 通过抑制 Caspase- 3阳性表达而保护脑缺血后的受损神经元。
丹参酮ⅡA抗癌作用的研究进展

丹参酮ⅡA抗癌作用的研究进展摘要】丹参是唇形科植物丹参(Salvia miltiorrhiza Bge)的干燥根和根茎,具有活血化瘀,通经止痛,清心除烦等作用,临床上主要应用于胸痹心痛,脘腹胁痛。
丹参酮ⅡA是丹参中主要的脂溶性成分之一,丹参的疗效大多来源于丹参酮ⅡA 和其他成分的单独作用及相互作用。
在临床应用中丹参酮ⅡA可以治疗心脑血管疾病和肿瘤,并且对白血病及炎症有一定的疗效。
随着对丹参酮ⅡA的药理学的研究,发现其对多种肿瘤具有生物活性,本文就丹参酮ⅡA在抗肿瘤方面的研究现状进行综述,以期为丹参酮ⅡA的临床应用提供参考。
【关键词】丹参酮ⅡA;抗癌作用;研究进展【中图分类号】R979.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2019)14-0009-03Research progress of anticancer of tanshinone ⅡAWen Na ,Shi Xinhong,Correspondence author,1.Department of Chinese Pharmaceutical Preparation,China Pharmaceutical University,Nanjing, Jiangsu 211198,China【Abstract】Danshen is dry root and rhizome of Salvia miltiorrhiza Bge,With effects on blood circulation to remove blood stasis,menstruation Pain,removal of be agitated and so on.It widely used in clinical for chest Pain and abdominalPain.tanshinone ⅡA is one of the major fatsoluble components of danshen.The curative effect of danshen is dependent on tanshinone ⅡA respectively or other comPonents together.In the clinical,tanshinoneⅡA can treat cardiovascular disease and tumor,it also have certain curative effect for leukemia and inflammation.It has been found tanshinoneⅡA show biological activity for different tumor,With the Pharmacology research of tanshinone ⅡA.In this review,the antitumor actions of tanshinone ⅡA were summarized to references for clinical application.【Key words】Tanshinone ⅡA; Anticancer; Research Progress1.鼻咽癌CNE1为鼻咽癌细胞株,将不同浓度的丹参酮ⅡA作用于该细胞,发现丹参酮ⅡA浓度越高作用时间越长,CNE1细胞存活数量越少。
丹参酮ⅡA药物传递系统的研究进展

丹参酮ⅡA药物传递系统的研究进展目的:综述丹参酮ⅡA药物传递系统研究进展,为其进一步设计及开发提供参考。
方法:以“丹参”“丹参酮ⅡA”“药物传递系统”“Salvia miltiorrhiza Bge.”“Danshen”“Tanshinone ⅡA”“Drug delivery system”等为关键词,组合检索中国知网、维普、万方、PubMed、Web of Science等数据库中收录的1996-2018年发表的有关丹参酮ⅡA药物传递系统的研究文献,就丹参酮ⅡA的纳米粒、纳米乳、自微乳、胶束、微球、固体分散体等药物传递系统的相关研究进展进行归纳、总结。
结果与结论:共检索到7 482篇相关文献,其中有效文献56篇。
文献分析表明,丹参酮ⅡA纳米药物传递系统及固体分散体的相关研究较多,其他药物传递系统研究较少。
载体材料主要以可降解、无毒高分子材料为主;其设计目的主要为提高药物溶出度及增加药物局部生物利用度或靶向性;主要应用于心血管疾病及癌症治疗领域。
未来研究应着眼于丹参酮ⅡA与化学药、基因及生物芯片相结合的药物传递系统。
关键词丹参;丹参酮ⅡA;药物传递系统;研究进展丹参为唇形科植物丹参(Salvia miltiorrhiza Bge.)的干燥根及根茎,具有活血化瘀、凉血消痈、清心除烦、调经止痛之功效[1]。
其主要有效成分包括脂溶性的丹参酮类、隐丹参酮类和水溶性的丹酚酸类及丹参素[2]。
丹参酮ⅡA (TanshinoneⅡA,TSN)为丹参中的主要脂溶性有效成分。
近年来,国内外学者的大量研究表明,TSN具有治疗冠心病、改善微循环、抗炎、抗氧化、抗肝纤维化等多重药理作用[3-4],尤其在治疗肝癌、胃癌及乳腺癌方面显示出较好疗效[5-6]。
但是,由于TSN理化性质等因素的影响,导致其口服吸收差、生物利用度低,使其临床应用受限[7-8]。
有研究表明,对TSN进行磺化处理可明显提高其水溶性,进而可供注射使用,但丹参酮ⅡA磺酸钠极性较大而无法透过生物屏障,且其注射剂的不稳定性易导致临床不良反应的发生[9-10]。
丹参酮ⅡA抗肿瘤作用研究进展

因 , 中 ,9条基 因 表 达 明 显 下 调 , 1 基 因表 达 明 显 上 调 , 其 6 1 4条
这些基 因与细胞分化 、 胞凋亡 、 期调 控 、 NA转 录 、 A 细 周 D DN
损伤 / 修复 、 白转 运 、 号传 导 、 蛋 信 核受 体 、 细胞 因子 和生 长 因
2 对 肝 癌 的 影 响
钟氏等l 分 析 了丹参酮 ⅡA 作用 后 的 HeC _ 3 ] p n细胞周 期 变化 , 发现 丹参 酮 ⅡA 能使 He G 细胞 周期进程停滞 于 G / pz o G 期, 分析 Gl 亚峰值 变化趋势 发现部分 阻滞后 的细胞被 诱 导走向凋亡 , 且这一 变化 趋势也 有剂量 依赖性 。王 氏等[ 并 4 ] 运 用纳米技术 , 采用乳 化溶 剂挥发 法将丹 参酮 ⅡA 制成平 均
治 疗 肝 癌 的 机 制 与 诱 导 肝 癌 细 胞 凋 亡 、 滞 肝 癌 细 胞 于 G0 阻 / G 期 有 关 , 过 p8 l 通 3 MAP 信 号 转 导 上 调 F s C sae K a 、 ap s 一
( 4细胞分化后基 因表达 谱的变化 , NB ) 发现 经 0 5mg L丹参 . /
达有关 。叶氏等[ 过观察 发现丹参酮 1A能有效抑 制人 胃 ”通 I
癌 MK -4 N- 5细胞的生长 , 具有 明显 的时 间和剂 量依赖性 。 并 丹参酮 ⅡA 可能通过降低人 胃癌 MKN-4 细胞整合 素 8 和 - 5 1 基质金属蛋 白酮 一7mRN 的表 达 , A 而抑 制 肿瘤 细 胞 增殖 。
粒 径平 均 为 ( 9 ± 3 . ) m 的 丹 参 酮 ⅡA 纳 米 新 剂 型 , 究 12 2 5 n 研
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丹参酮IIA药理作用研究进展发表时间:2016-05-18T13:02:35.937Z 来源:《医药前沿》2016年4月第12期作者:张志荣裘福荣(通讯作者)[导读] 上海中医药大学附属曙光医院临床药理科丹参是唇形科植物丹参的干燥根及茎,始载于《神农本草经》为常用中药之一。
张志荣裘福荣(通讯作者)(上海中医药大学附属曙光医院临床药理科上海 201203)【摘要】目的:丹参酮IIA(TanshinoneIIA,TS)是从唇形科植物丹参中提取分离出的一种脂溶性化合物,属二萜醌类化合物。
丹参酮IIA药效明确,药理活性强,药理作用广泛。
大量实验表明,丹参酮IIA具有改善冠状动脉血循环,血管内皮细胞修复,抗动脉粥样硬化(AS),抗心肌肥厚,防治糖尿病的并发症,抗癌、抗炎镇痛等药理作用。
【关键词】丹参酮IIA;药理作用【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2016)12-0009-02 Tanshinone type IIA research progressZhang Zhirong, Qiu Furong (corresponding author). Shuguang Hospital Affiliated to Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China【Abstract】 Tanshinone type IIA (TanshinoneIIA, TS) is extracted from salvia miltiorrhiza labiatae plants a fat-soluble compounds isolated from the genus diterpene quinone compounds. Tanshinone type IIA efficacy of clear, strong pharmacological activities, widely pharmacological effects. Experiments show that tanshinone type IIA has improve coronary arterial blood circulation, vascular endothelial cell repair, resistance of atherosclerosis (AS), resisting myocardial hypertrophy, prevention and treatment of the complications of diabetes, anti-cancer, anti-inflammatory and analgesic pharmacological effects.【Key words】 Tanshinone type IIA; Pharmacological effects丹参是唇形科植物丹参的干燥根及茎,始载于《神农本草经》为常用中药之一,列为上品,以后历代本草均有收载。
主要分布于于河北、安徽等地。
丹参在中医学中具有活血祛瘀,通经止痛,清心除烦,凉血消痈等功效。
丹参酮IIA(TanshinoneIIA)为丹参的主要脂溶性活性成分之一,属二萜醌类化合物。
其表现出多种生物活性。
近年来也深受国内外学者的关注。
本文就近年来丹参酮IIA药理作用的研究情况综述如下。
1.对心血管系统的药理作用1.1 防止动脉粥样硬化动脉粥样硬化是一种常见的血管病变,特点是动脉管壁增厚变硬、失去弹性、管腔缩小,由于在动脉内膜上积聚的脂质外观呈黄色粥样,因此称为动脉粥样硬化。
高斯等[1]的临床试验研究表明,TS可以防止动脉粥样硬化,主要通过抑制低密度脂蛋白的氧化,平滑肌细胞迁移和增殖,巨噬细胞的胆固醇积累及血小板聚集。
1.2 改善血管平滑肌状态TS是中国传统抗氧化剂的重要组成部分,能够影响人主动脉平滑肌细胞内的氧化还原保护血管平滑肌。
TS保护人主动脉平滑肌细胞作用机制主要通过ERK激酶和PKB信号通路对氧化应激的细胞保护基因表达来诱导Nrf2的活化,从而抑制了主动脉平滑肌的氧化,在亲氧环境中对Nrf2激活的程度中对防止氧化应激期间的破坏性影响具有重要的作用[2]。
1.3 抗血小板的聚集Jiang-Qin Liu等[3]通过观察TS对胶原蛋白诱导的健康新生小猪体内血小板聚集发现TS能破坏体外全血血小板聚集功能,引起血栓素的增加,血浆基质金属蛋白酶的活性。
从而达到抗血小板聚集的作用。
2.对心脏的药理作用TS封锁在心脏成纤维细胞中过氧化物介导的氢的氧化应激和胶原蛋白的合成。
NADPH氧化酶对H2O2刺激心肌成纤维细胞胶原蛋白的调控合成具有显著作用。
Ping Wang等[4]的研究发现,TS效应机制通过减少O2-生成显著抑制H2O2诱导的胶原蛋白的合成和NADPH氧化酶的活性。
TS抑制了NADH氧化酶产生因此阻断H2O2刺激胶原蛋白的生产。
研究发现TS对心肌细胞具有保护作用。
TS能明显减少抑制素表达,从而防止细胞损伤。
TS作用于H2O2引发的心肌细胞的氧化应激损伤模型发现抑制素的表达明显降低,Ca2+浓度,线粒体膜电位增加,心肌细胞损伤减少,从而保护心肌细胞[5]。
3.对脑的药理作用Bo Wei等[6]的研究表明在脑缺血再灌注后,发现TS最佳心脏保护作用的时间点是在再灌注后2小时,病理组织学观察表明TS组皮层神经细胞缺血损伤明显减轻。
这一现象提示TS对脑缺血损伤具有保护作用,其作用机制与血红素加氧酶-1表达上调和核转录因子κB的活化有关。
TS作为丹参主要的脂溶性成分具有抗氧化性,现研究也证明其对神经元有保护作用。
Wei Wang等[7]通过对H2O2诱导的氧化应激的大鼠研究发现TS明显降低Ca2+浓度,防止增加Bax/Bcl-2蛋白比例的增加,逆转由H2O2诱导造成的大鼠海马脑片长时程增强的损伤。
这些结果表明,TS减弱了由H2O2引起的神经元损伤和长期的损害。
4.对癌细胞药理作用王晓露等[8]采用大鼠移植性肝癌肿瘤模型,以TS进行治理,发现肿瘤体积能明显降低,通过PCR和WB实验检测肿瘤组织中高迁移率族蛋白1(HMGB1)、血管内皮生长因子(VEGF)mRNA和蛋白表达明显降低。
这证实TS能抑制大鼠移植性肝癌的生长,并且可能与HMGB1、VEGF表达有关。
对其他癌细胞的研究发现TS对宫颈癌细胞[9],前列腺癌细胞[10],肺癌细胞[11],胃癌[12]及其他的肿瘤细胞具有抑制作用并且效应机制也越来越明确。
5.其他方面药理作用另外,TS具有镇痛[13]作用、同时对肺[14]、肝[15]、糖尿病[16]等的一些疾病具有治疗作用,是一种潜在药物。
6.结语TS是丹参中脂溶性有效成分。
TS具有多种药理作用,药理活性强,药效明确,安全范围广,毒副作用少,临床应用广泛。
日后对TS 的结构进行修饰改造,改善其水溶性和脂溶性,增加药物的靶向作用,重新发挥其药理活性,减少不良反应的发生率,为临床提供更为宽广的临床用药范围。
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