卡培他滨USP31
卡培他滨USP标准中文翻译
卡培他滨kapeitabingCapecitabineC15H22FN3O6 359.35本品为氨基甲酸，[1-（5-脱氧-β-D-呋喃核糖）-5-氟-1 ,2-二氢-2 -氧-4-嘧啶]-，戊酯.戊烷基1-（5-脱氧-β-D-呋喃核糖-5-氟-1 ,2-二氢-2-氧代-4-胞嘧啶核苷。
按干燥品计算，含C15H22FN3O6应不少于98%不大于102%。
【性状】比旋度:精密称取适量本品，加无水甲醇溶解并稀释成每1ml含10mg的溶液。
依法测定（USP32-NF27,781S）,比旋度为+96.0⁰至 +100.0⁰【鉴别】（1）红外吸收图谱——将2mg本品混合在300mg溴化钾中压片。
本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致(USP32-NF27,197K)。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。
【检查】水分：依法检查(USP32-NF27,921,Method Ic)，水分不得过0.3%炽灼残渣：依法检查(USP32-NF27,281)，遗留残渣不得过0.1%重金属：依法检查(USP32-NF27,231,MethodⅡ),含重金属不得过百万分之二十有关物质：稀释液、溶液A、溶液B、峰鉴别溶液和色谱条件：按含量测定项下的要求对照溶液的制备：使用按含量测定项下的要求制备的对照品溶液供试溶液的制备：使用按含量测定项下的要求制备的供试品溶液测定法：分别量取等量的（约10μl）的对照溶液和供试溶液注入液相色谱仪，记录色谱图并测量各峰面积，按以下公式计算卡培他滨中各杂质的百分含量：100（1/F）(C S / C U)(r I/r S)式中，F是表1中各杂质的相对响应因子，C S是对照溶液中USP卡培他滨对照品的浓度，单位mg/ml；C U是供试溶液中卡培他滨的浓度，单位mg/ml; r I供试溶液中各杂质的峰面积；r S是对照溶液中卡培他滨的峰面积。
各杂质的限量也在表1中列出。
卡培他滨片英文说明书
21 DESCRIPTION
22 XELODA (capecitabine) is a fluoropyrimidine carbamate with antineoplastic activity. It 23 is an orally administered systemic prodrug of 5’-deoxy-5-fluorouridine (5’-DFUR) which 24 is converted to 5-fluorouracil.
2
56 N5-10-methylenetetrahydrofolate, bind to thymidylate synthase (TS) to form a covalently 57 bound ternary complex. This binding inhibits the formation of thymidylate from 58 2’-deoxyuridylate. Thymidylate is the necessary precursor of thymidine triphosphate, 59 which is essential for the synthesis of DNA, so that a deficiency of this compound can 60 inhibit cell division. Second, nuclear transcriptional enzymes can mistakenly incorporate 61 FUTP in place of uridine triphosphate (UTP) during the synthesis of RNA. This 62 metabolic error can interfere with RNA processing and protein synthesis.
药物说明书drins-卡培他滨-罗氏
说明书来源: 上海罗氏制药有限公司
【药品名称】
通用名称：卡培他滨片 英文名称：Xeloda(CapecitabineTablets) 商品名称：希罗达
【成份】
卡培他滨
【性状】
0.15g：双凸、长方形、浅桃色包衣片，除去包衣后显白色。一面有XELODA字样，另一面有150字样；0.5g：双凸、长方形、桃色包衣片，除去包衣后显白色。一面有XELODA字样，另一面有500字样。
【适应症】
结肠癌辅助化疗： 卡培他滨适用于Dukes‘C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期 （DFS） 不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案 （5-FU/LV） 。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期 （OS） ，但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV改善无病生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。用于支持该适应症的数据来自国外临床研究（见【临床试验】部分内容）。 结直肠癌： 卡陪他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。 乳腺癌联合化疗： 卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。 乳腺癌单药化疗： 卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗 （例如已经接受了累积剂量400mg/m2阿霉素或阿霉素同类物） 的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。 胃癌： 卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。
【儿童用药】
卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进
卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进卡培他滨(希罗达)在进展期结直肠癌中的治疗进展卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进Xeloda 单药: 结直肠癌一线治疗药物世界范围内获准为进展期结直肠癌一线治疗药物美国NCCN指南推荐为单药一线治疗美国NCCN指南推荐为单药一线治疗NCCN 英国NICE将其列入结直肠癌的临床指南中,并评价：希罗达英国NICE将其列入结直肠癌的临床指南中,并评价：NICE将其列入结直肠癌的临床指南中至少与现有治疗同样有效,但使用更方便, 至少与现有治疗同样有效,但使用更方便,费用更低NCCN: 美国国家综合癌症网(National Comprehensive Cancer Network) NICE: 英国国家临床推荐治疗方案研究所(National Institute of Clinical Excellence)卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进单药一线治疗进展期结直肠癌: Xeloda vs Mayo方案方案二项欧/ III期国际开放RT: 二项欧/美III期国际开放RT: n=1207期国际开放方案：方案：Xeloda: *****×14/21d vsMayo: 5lC5/28d LV 20→bolus 5-FU 425, d l 5/28d疗效：疗效：Xeloda (n=603) PR + CR (%) IRC 26(22-30) 26(2222 21 26 33 38 22 4.6 12.9 5FU/LV (n=604) 17(14-20) 17(1413 9 17 10 24 15 4.7 12.8 P值值0.0002 0.0001 0.05曾AC 转移肝肺单个多个MTTP(mo) MOS(mo)安全性好：5FU常见↓; FNPSepsis S/E住院少；S/E减量少安全性好：常见S/E↓; FNPSepsis↓; 住院少；减量少常见住院少19:2282Paulo M. Et al. J Clin Oncol 19:2282-2292.2001 by ASCO卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进Xeloda 比较静脉滴注比较静脉滴注5-FUn de Gramont EORTC AIO1RR + ≈ + +TTP + + ? ≈OS ≈ ≈ + 3 weeks ≈448 49732CI 5 -FU meta -analysis Xeloda41 210 1 207Gramont A et al. J Clin Oncol 1997;15:808C15 CH et al. J Clin Oncol 2003;21:3721C28 3Meta-Analysis Group Cancer. J Clin Oncol 1998;16:301C8 4Twelves C. Eur J Cancer 2002;38(Suppl.2):S15CS202Khne1de卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进Xeloda 单药作为辅助化疗的依据单药: 在MCRC令人信服的临床依据MCRC令人信服的临床依据(Xeloda:Mayo=25.7%:16.7% n=1207) Xeloda能替代5-FU用在辅助化疗方案Xeloda能替代5 FU用在辅助化疗方案能替代优势: 优势: C口服方便口服方便C安全性好,病人依从性增加安全性好, 安全性好C门诊治疗节约费用门诊治疗节约费用卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进对比注射 5 FU/LV辅助治疗结肠癌希罗达对比注射5-FU/LV辅助治疗结肠癌III期多中心临床研究的III期多中心临床研究(X研究) (X-ACT 研究)Twelves C et al. Proc Am Soc Clin Oncol 2003;22:294 (Abst 1182)卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进对比注射5-FU/LV辅助治疗结肠希罗达对比注射辅助治疗结肠癌的III期多中心临床研究癌的期多中心临床研究方案设计：方案设计：162个临床中心的1987例患者入组162个临床中心的1987例患者入组个临床中心的1987 所有的患者均为Dukes’ C 结肠癌患者所有的患者均为Dukes Dukes 治疗: 治疗:C Xeloda: 2500mg/m2.d×14d 休7d 每三周为1疗程.d× 每三周为1 C Mayo: 5lC5, LV20mg/ m2 + 5-FU 425mg/m2,d l 5, 疗程；治疗共24 24周每4 周1 疗程；治疗共24周入组时间:11/98~11/01 入组时间:11/98~ :11/98卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进对比注射5-FU/LV辅助治疗结肠希罗达对比注射辅助治疗结肠癌的III期多中心临床研究癌的期多中心临床研究主要目的C 无疾病生存期≥5-FU/LV次要目的C 总生存率C 安全性C 生活质量C 卫生经济学和在指定实验室测定的生化指标卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进患者基础资料希罗达(n=963) 男/女(%) 女年龄: 平均范围年龄ECOG 评分(% 0/1): 评分淋巴结状态(% N1/N2) 淋巴结状态54/46 60.4 (25C46) 86/14 69/305-FU/LV (n=964) 54/46 60.0 (22C82) 86/14 71/29Twelves C et al. Proc Am Soc Clin Oncol 2003;22:294 (Abst1182)卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进Xeloda辅助化疗比Mayo组具有更好的安全性辅助化疗: 辅助化疗组具有更好的安全性病人(%) 100 80 60 * 40 * 20 * 0腹泻*p0.001 Laboratory value治疗相关不良反应(所有级别治疗相关不良反应所有级别) 所有级别Xeloda (n=993) 5-FU/LV (n=974)***中性白细胞↓ 中性白细胞↓ 恶心/ 恶心呕吐脱发口腔炎HFSNowacki M et al. Eur J Cancer 2003;1(Suppl. 5):S326 (Abst 1089)卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进Xeloda辅助化疗比Mayo组具有更好的安全性辅助化疗: 辅助化疗组具有更好的安全性Patients (%) 80 70 60 50 40 30 20 10 0腹泻*p0.001 Laboratory(3/4级不良反应级不良反应) 级不良反应Xeloda (n=993) 5-FU/LV (n=974)*口炎*HFS**恶心/ 呕吐白细胞减少性发热/败血症发热败血症中性白细胞减少症valueNowacki M et al. Eur J Cancer 2003;1(Suppl. 5):S326 (Abst 1089)卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进安全性结果: 安全性结果明显减少C 腹泻, 恶心/呕吐,口炎,脱发等毒副作用腹泻, 恶心/呕吐,口炎, C 3/4 级中性白细胞减少症和粒细胞减少性发热和败血症早期严重不良反应发生率低提高老年性患者治疗安全性,延长治疗持续时间提高老年性患者治疗安全性, 常见不良反应为手足综合症,但多为I-II级,而且常见不良反应为手足综合症,但多为I II级1 通过停药或剂量调整即可处理有效率将于2004年发表有效率将于2004年发表*****CassidyJ et al. Ann Oncol 2002;13:566C75卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进结论初步的安全性评估结果显示Xeloda辅助化疗初步的安全性评估结果显示Xeloda辅助化疗Xeloda 结直肠癌较Mayo方案具有更好的安全性, 结直肠癌较Mayo方案具有更好的安全性,病人Mayo方案具有更好的安全性更易耐受初步的临床疗效的资料预计在2004年公布,如初步的临床疗效的资料预计在2004年公布, 2004年公布果临床疗效结果支持口服Xeloda药物, 果临床疗效结果支持口服Xeloda药物,加上其Xeloda药物副作用较少,服用方便,希罗达将成为结直肠副作用较少,服用方便, 癌辅助化疗的很好选择. 癌辅助化疗的很好选择.卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进Xeloda 可在联合化疗中取代可在联合化疗中取代5FU/LV 静脉推注静脉滴注5FU/LV并不合理5FU/LV并不合理较好, 5FU/LV 较好, 但不方便,不舒适不方便, 费时CVA并发症CVA并发症Xeloda 模拟连续静脉滴注5-FU 模拟连续静脉滴注5 与Oxa or Iri联合有理论基础Iri联合有理论基础卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进一. 希罗达联合奥沙利铂治疗进展期结直肠癌卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进奥沙利铂可上调结直肠异种肿瘤移植瘤内TP活性奥沙利铂可上调结直肠异种肿瘤移植瘤内TP活性肿瘤移植瘤内TP 对照Oxaliplatin 5mg/kg Oxaliplatin 10mg/kg Oxaliplatin 15mg/kg* * *TP 活性(units/mg protein)TP = thymidine phosphorylase *p0.05 vs control 7 days after oxaliplatin administration Sawada N et al. Eur J Cancer 2003;1(Suppl. 5):S93 (Abst 303) 卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进XELOX在人结直肠癌移植瘤模型上具有协同作用XELOX在人结直肠癌移植瘤模型上具有协同作用肿瘤体积变化(cm3) 瘤体积变化积变10 5对照1 0.5 卡培他滨奥沙利奥沙利铂卡培他滨+奥沙利铂( 2/3 MTD) 卡培他滨卡培他滨(2/3 MTD) 奥沙利铂奥沙利铂(2/3 MTD)0.1 1 11 21 给药天数给药天数31 41 51*p0.05 vs both single agentsSawada N et al. Eur J Cancer 2003;1(Suppl. 5):S93 (Abst 303) 卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进卡培他滨和奥沙利铂联合方案作为晚期或转移性结直肠癌病人的一线治疗: 移性结直肠癌病人的一线治疗一项国际性多中心II 一项国际性多中心期研究的结果Chris Twelves Cancer Research Campaign Department of Medical Oncology, University of Glasgow, and Beatson Oncology Center Glasgow, UK卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进XELOX 一线治疗一线治疗MCRC:方案设计方案设计(n=96) 方案设计Day Oxaliplatin 130mg/m (2-hour infusion)2 181521Xeloda 1,000mg/m twice daily2Day 1 (pm)C15 (am)1Rest第22天重复天重复采用I期临床结果推荐剂量采用期临床结果推荐剂量 2 男/女(%) = 64/36; 中位年龄= 64 y 女28%病人既往接受过新)辅助化疗病人既往接受过(新辅助化疗病人既往接受过入选时间从2000 年7月到月到2001年2月入选时间从月到年月29%的病例在停用奥沙利铂后继续接受卡培他滨的单药治疗的病例在停用奥沙利铂后继续接受卡培他滨的单药治疗2 Díaz-Rubio E et al. Ann Oncol 2002;13:558C65 Sawada N et al. Eur J Cancer 2003;1(Suppl. 5):S93 (Abst 303)1卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进疗效: 疗效有效率病例数(%) 总有效率RR* 疾病稳定疾病进展早期停药55 32 6 695% CI 45 65 23 43 2 13 2 13*WHO 标准卡培他滨(希罗达在进展期结直肠癌中的治疗进XELOX亚组分析有效率亚组分析: 亚组分析Patients (%) 80 60 50 40 20 0 总有效率肝肺Yes No 55 55 61 56 55 60 54 60 53≤808060≥60转移灶(新)辅助化疗新辅助化疗KPS年龄Sawada N et al. Eur J Cancer 2003;1(Suppl. 5):S93 (Abst 303)。
卡培他滨申报资料
因自制样品与对照药品希罗达 SH0189 在水的溶出曲线各时间点相差在
卡培他滨片 CTD 格式申报主要研究信息汇总表
结论：自制样品与希罗达在 4 种不同的溶出介质中溶出曲线的 f2 相似因子 均大于 50，说明自制样品与希罗达溶出曲线具有相似性。 详见申报资料 3.2.P.2.2.2（页码：10~25） 。 （2）有关物质比较 自制卡培他滨片：江苏正大天晴药业股份有限公司生产， 批号：100225；****、****、****，规格：0.5g，铝塑包装。 有关物质测定方法详见 3.2.P.5.2 分析方法。 自制卡培他滨片与希罗达有关物质测定结果见表 10。 表 10
120 100
卡培他滨片（****批）与希罗达在水中溶出曲线的比较
水中溶出曲线
累积溶出度（ %） 累积溶出度（ %）
80 60 40 20 0 0 10 20 30 40 50 60 SH0329 SH0189 1003311
时间（min）
卡培他滨片（***批）与希罗达在 pH1.2 盐酸溶液中 溶出曲线的比较
4
卡培他滨片 CTD 格式申报主要研究信息汇总表
表* 溶出 介质 时间 min 10 15 水 20 30 45 60
卡培他滨片（**批）同希罗达在四种介质中溶出曲线 测定结果比较（n=6） 累积溶出量（%） ***批 46 ---87 98 99 99 希罗达 SH0189 44 ---85 96 96 96 累积溶出量（%） 希罗达 SH0329 43 63 79 95 97 98
***批 31.87 --62 92 99 99
希罗达 SH0189 25 --58 87 98 98 累积溶出量（%）
希罗达 SH0329
26 43 61 88 97 98
卡培他滨片说明书.doc
卡培他滨片说明书【药品名称】通用名：卡培他滨片英文名： Capecitabinen Tablets汉语拼音： Kapeitabin Pian【适应证】卡培他滨片适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。
适用于结、直肠癌的治疗。
【剂量与用法】推荐剂量：每日 2,500mg／ m2，连用两周，休息一周。
每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。
如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。
【治疗中剂量调整】卡培他滨片所引起的毒性有时需要做对症处理或对剂量进行调整（停药或减量）。
一旦减量，以后不能再增加剂量。
以下是对毒性进行剂量调整时的推荐剂量（根据加拿大国家癌症研究所制定的常见毒性标准）。
1 级。
2 级。
第一次出现：停止治疗，直到恢复至0-1 级水平时，按维持剂量的100%进行下一疗程治疗。
第二次出现：停止治疗，直到恢复至0-1 级水平时，按维持剂量的75%进行下一疗程治疗。
第三次出现：停止治疗，直到恢复至0-1 级水平时，按维持剂量的50%进行下一疗程治疗。
第四次出现：永久停止治疗。
3 级：第一次出现：停止治疗，直到恢复至0-1 级水平时，按维持剂量的75%进行下一疗程治疗。
第二次出现：停止治疗，直到恢复至0-1 级水平时，按维持剂量的50%进行下一疗程治疗。
第三次出现：永久停止治疗。
4级：永久停止治疗。
如停药后需继续治疗，则应考虑到病人的最大益处，且在毒性症状恢复至 0-1 级水平时以推荐剂量的50%进行使用。
【特殊人群的剂量调整】肝功能不全：对肝转移引起的轻度至中度肝功能不全的病人所进行的卡培他滨片药代动力学研究表明，无需对这类病人做剂量调整。
肾功能不全：尚未对肾功能不全者（指血清肌酐）进行卡培他滨片药代动力学研究。
儿童：尚未在儿童中进行卡培他滨片的疗效与安全性研究。
老年人：无须作剂量调整。
但在老年人（ 65 岁以上）比年轻人更易对卡培他滨产生毒性，故应对其进行密切监测。
卡培他滨说明书，你真的会看吗？建议收藏的详细解析版
卡培他滨说明书，你真的会看吗？建议收藏的详细解析版首先，卡培他滨属于哪种化疗药物：细胞毒性药物，就是我们常说的化疗药物。
不同于靶向药物针对性杀死表达某种基因突变的肿瘤细胞，化疗药物主要攻击处于快速分裂期的细胞，因此除了蛮横的肿瘤细胞以外，极其容易受到攻击的就是血液细胞。
卡培他滨的主流用药方案卡培他滨有大致两种用药：01单用卡培他滨通常是口服，针对一些分期较早（复发概率较低），或是年龄较长的老年患者，考虑联合用药打击过猛，反而损害免疫系统，无法从化疗中收益。
单药应用推荐剂量为1250mg/m2，每日两次，口服（每日总剂量为2500mg/m2）；吃2周，停1周，3周为一疗程，餐后30分钟内用水吞服。
那么具体怎么计算用量呢，首先要先算体表面积，体表面积计算公式：体表面积(m) =0.0061x身高(cm)+0.0128×体重(kg)-0.1529。
举个例子，患者A，75岁老年男性，身高：175cm，体重：65kg，体表面积：1.7466 m2约等于2.00m2；那么根据说明书：推荐剂量1250mg/m2，按照卡培他滨每片0.5g（=500mg）计算，患者A的卡培他滨具体用药量为：1250x2.00=2500mg 每顿；注：5片/次 2次/日餐后30分钟内用水吞服，连服14天，休息1周，3周（21天）为一个疗程。
02与奥沙利铂联用奥沙利铂130mg/m2，静脉输注，当天开始口服卡培他滨，剂量为1000mg/m2，每日两次，用药2周，停1周；再举个例子：患者B，55岁老年男性，身高：175cm，体重：65kg，体表面积：1.7466 m2约等于2.00m2；那么根据说明书：奥沙利铂推荐剂量：130mg/m2；卡培他滨推荐剂量1000mg/m2，按照卡培他滨每片0.5g（=500mg）计算：患者B的化疗药物具体用药量为：奥沙利铂：130x2.00=260mg+卡培他滨：1000x2.00=2000mg ；注：第一天静脉滴注奥沙利铂260mg；同日起，口服卡培他滨：4片/次2次/日餐后30分钟内用水吞服，连服14天，休息1周，3周（21天）为一个疗程。
卡培他滨单药化疗方案
卡培他滨单药化疗方案卡培他滨单药化疗方案：攻克癌症的里程碑癌症是当今社会面临的重大挑战之一，而化疗则是目前最常用的治疗手段之一。
卡培他滨作为一种新型的单药化疗方案，近年来备受瞩目。
本文将重点介绍卡培他滨的作用机制、应用领域和药物特点，以及它在临床实践中的效果。
卡培他滨，是一种核苷类似物，通过干扰DNA合成过程，抑制癌细胞的增殖和分裂。
相较于其他化疗药物，卡培他滨具有很强的选择性，可以选择性地杀死癌细胞而不损伤正常细胞。
这一点非常重要，因为常规化疗可能会对健康细胞造成一定的伤害，导致不良反应，如恶心、呕吐、脱发等。
而卡培他滨的独特作用机制可以最大限度地减少这些不良反应，提高患者的生活质量。
卡培他滨的应用领域非常广泛，可以用于治疗多种癌症，如结直肠癌、胃癌、乳腺癌、肺癌等。
根据患者的具体情况和癌症的类型，医生可以根据需要调整卡培他滨的剂量和使用时间。
这种个体化的治疗方案可以最大限度地发挥药物的疗效，提高患者的生存率。
除了广泛的应用领域，卡培他滨还具有一些独特的药物特点，值得我们关注。
首先，卡培他滨口服方便，避免了注射带来的痛苦和不适。
其次，卡培他滨具有较短的半衰期，即它在体内的消失速度较快，有效地减少了药物在体内的堆积风险。
这也允许医生更灵活地调整药物的剂量和方案。
此外，卡培他滨也被证明具有良好的耐受性，即使在长时间的应用下，也能减少不良反应的风险。
在临床实践中，卡培他滨的效果显著，为癌症患者带来了新的希望。
研究表明，卡培他滨不仅可以延长患者的生存时间，还能显著提高患者的生存率。
一项针对晚期结直肠癌的研究发现，卡培他滨联合其他化疗药物的治疗方案，与传统的化疗方案相比，能够显著提高患者的生存率，并延长无进展生存时间。
这一发现引起了广泛的关注，并获得了学术界的高度评价。
然而，我们也应该看到卡培他滨作为一种新型药物，仍然存在一些潜在的问题。
首先，卡培他滨的价格较高，对于一些经济困难的患者来说，可能是一个不可承受的负担。
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卡培他滨（USP31）
C15H22FN3O6359.35
[154361-50-9].
氨基甲酸，[1-(5-脱氧--D-呋喃核糖)-5-氟代-1,2-二氢-2-氧-4-嘧啶基]-, 戊基酯.
戊基 1-(5-脱氧--D-呋喃核糖)-5-氟代-1,2-二氢-2-氧-4-嘧啶氨基甲酸酯
以无水和无溶剂物计，卡培他滨含C15H22FN3O6为98.0%～102.0%。
【包装和贮存】密闭，受控室温保存。
【性状】白色至类白色结晶性粉末。
易溶于甲醇，溶解于乙腈和乙醇，难溶于水。
【鉴别】
A: 红外鉴别
试样：2mg供试品与300mg溴化钾混合。
B:含量项下，样品溶液色谱图中主峰保留时间应与标准溶液色谱图中主峰保留时间一致。
【水分】：不得过0.3%。
（库仑滴定）
【比旋度】+96.0～+100.0。
供试品溶液：10 mg/ mL，溶于甲醇，20，以无水和无溶剂物计。
【炽灼残渣】不得过0.1%。
【重金属】不得过20 ppm。
（重金属第二法）
【有关物质】
稀释液，溶液A，溶液B，峰鉴别溶液，色谱系统——同含量项下。
标准溶液——直接采用含量项下标准溶液。
供试品溶液——直接采用含量项下供试品溶液。
程序——分别进样等体积（约10 µL）标准溶液和供试品溶液，注入色谱仪，记录谱图，测定所有峰面积。
用下列公式计算卡培他滨中每个杂质的百分比：
100(1/F)(C S / C U)(r I / r S)
F——各个杂质的相对响应因子，见表1
C S——标准溶液中卡培他滨标准品的浓度，mg/ml
C U——供试品溶液中卡培他滨的浓度，mg/ml
r I——供试品溶液中各个杂质的峰响应
r S——标准溶液中卡培他滨的峰响应
限度见表1。
表 1
Compound Relative
Retention
Time
Relative
Response
Factor (F)
Limit
(%)
Capecitabine related compound A 0.18 1.05 0.3 Capecitabine related compound B 0.19 0.81 0.3 2',3'-Di-O-acetyl-5'-deoxy-5-fluorocytidine 0.36 0.89 0.1 5'-Deoxy-5-fluoro-N4-(2-methyl-1-butyloxycarbonyl)cytidine +
5'-Deoxy-5-fluoro-N4-(3-methyl-1-butyloxycarbonyl)cytidine
0.95 1.01 0.5 Capecitabine 1.00 1.00 —[1-[5-Deoxy-3-O-(5-deoxy--D-ribofuranosyl)-
-D-ribofuranosyl]-5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin-4-yl]-carbamic
acid pentyl ester
1.06 1.00 0.3
[1-[5-Deoxy-2-O-(5-deoxy--D-ribofuranosyl)-
-D-ribofuranosyl]-5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin-4-yl]-carbamic
acid pentyl ester
1.09 1.00 0.2 Capecitabine related compound C 1.11 0.91 0.3 [1-[5-Deoxy-3-O-(5-deoxy--D-ribofuranosyl)-
-D-ribofuranosyl]-5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin-4-yl]-carbamic
acid pentyl ester
1.20 1.00 0.3 2',3'-Di-O-acetyl-5'-deoxy-5-fluoro-N4-(pentyloxycarbonyl)cytidine 1.37 0.85 0.1 Individual unspecified impurity — 1.00 0.1
Total unspecified impurities ——0.5 Total impurities —— 1.5 【含量】
稀释液——水：甲醇：乙腈=60:35:5
稀醋酸——0.1%醋酸水溶液（v/v）
溶液A——稀醋酸：甲醇：乙腈=60:35:5
溶液B——甲醇：稀醋酸：乙腈=80:15:5
标准溶液——精密称取一定量USP卡培他滨对照品，溶于稀释液，超声，并用稀释液稀释以
获得浓度约为0.6mg/mL的溶液。
峰鉴别溶液——称取一定量USP卡培他滨对照品，USP卡培他滨有关物质A对照品，USP
卡培他滨有关物质B对照品，USP卡培他滨有关物质C对照品，溶于稀释液，超声，并用稀
释液稀释以获得浓度分别约为0.06mg/mL的溶液。
用稀释液定量稀释以获得浓度分别约为
0.6µg/mL的溶液。
供试品溶液——精密称取一定量卡培他滨，溶于稀释液，超声，并用稀释液稀释以获得浓度
约为0.6mg/mL的溶液。
色谱系统——色谱柱：4.6m m×25cm，5-µm；填料：L1
检测波长：250nm
冷却自动进样装置：5℃
流速：约1ml/min
柱温：40℃
色谱程序如下：
时间(分钟) 溶液 A (%) 溶液 B (%) 洗脱
0–5 100 0 等度
5–20 100 → 49 0 → 51 线性梯度
20–30 49 51 等度
30–31 49 → 100 51 → 0 线性梯度
31–40 100 0 平衡
进样稀释液，接着是峰鉴别溶液，按程序记录峰响应：卡培他滨有关物质A和卡培他滨有关物质B之间的分离度不得小于1.0。
进样标准溶液，按程序记录峰响应：卡培他滨峰的拖尾因子不得过1.5，重复进样卡培他滨峰的RSD不得过2.0%。
[注意：峰鉴别的目的是确认相对于卡培他滨的相对保留时间，大致的相对保留时间见表1]
程序——分别进样等体积（约10 µL）标准溶液和供试品溶液，注入色谱仪，记录谱图，测定卡培他滨峰响应。
用下列公式计算卡培他滨中C15H22FN3O6的百分含量：
100(C S / C U)(r U / r S)
——标准溶液中卡培他滨标准品的浓度，mg/ml
C
S
C U——供试品溶液中卡培他滨的浓度，mg/ml
r U——供试品溶液中的峰响应
r S——标准溶液中的峰响应
熔点：约112-120℃
Capecitabine: White to off-white crystalline powder. Freely soluble in methanol; soluble in acetonitrile and in alcohol; sparingly soluble in water.
白色至类白色结晶性粉末。
易溶于甲醇，溶于乙腈和乙醇，难溶于水。