抗寄生虫药物
奥硝唑 (Metronidazole) 抗寄生虫药物
奥硝唑 (Metronidazole) 抗寄生虫药物奥硝唑（Metronidazole）是一种抗寄生虫药物，广泛用于临床医学领域。
本文将介绍奥硝唑的药理作用、适应症、用药方法以及可能的副作用。
一、药理作用奥硝唑属于合成的5-硝基咪唑类药物，其通过影响寄生虫体内的DNA和核酸合成来发挥抗寄生虫作用。
该药物可抑制寄生虫生长和繁殖，达到清除或减轻寄生虫感染的效果。
二、适应症奥硝唑主要用于治疗肠道、泌尿生殖道和皮肤黏膜等部位的寄生虫感染疾病。
常见的适应症包括阴道滴虫病、三唑虫病、肠道阿米巴病等。
三、用药方法奥硝唑通常以口服或静脉注射的形式使用。
具体的用药剂量和疗程需根据患者的具体情况而定，建议在医生指导下使用。
常见的口服剂型有片剂和混悬液，而静脉注射剂型则要求严格控制用药速度和浓度。
四、副作用尽管奥硝唑是一种常用的抗寄生虫药物，但也可能会出现一些副作用。
常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、胃痛等消化系统反应。
此外，少数患者可能会出现过敏反应、皮疹和头晕等不适症状。
严重的副作用较为罕见，但仍需密切关注患者的用药反应。
总结：奥硝唑是一种常用的抗寄生虫药物，通过抑制寄生虫的DNA合成来发挥疗效。
它主要用于治疗肠道、泌尿生殖道和皮肤黏膜等部位的寄生虫感染疾病。
用药时应注意遵循医生的指导，避免自行调整剂量和疗程。
虽然奥硝唑在一般情况下是相对安全的，但副作用仍可能发生，患者在用药期间需密切关注自身反应，并及时向医生报告任何异常症状。
值得一提的是，本文所提供的信息仅供参考，并不能替代医生的诊断和建议。
在使用奥硝唑或其他药物前，请务必咨询医生以确保安全有效的治疗。
家禽抗寄生虫药物
家禽抗寄生虫药物一、抗球虫药物主要有莫能菌素、盐霉素钠、拉沙洛西钠、赛杜霉素、海南霉素、地克珠利、托曲珠利、二硝基类、尼卡巴嗪、磺胺喹沙啉、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺氯吡嗪钠、氨丙啉、氯苯胍、常山酮、乙氧酰眩苯甲酯等。
介绍几种常用抗球虫药的用法用量。
莫能菌素具有抗球虫和预防坏死性肠炎的作用，抗球虫谱广，主要用于预防家禽球虫病。
使用莫能菌素预混剂混饲，每千克饲料，鸡90毫克～110毫克(以莫能菌素计)。
产蛋期禁用，禁与泰妙菌素、竹桃霉素及其他抗球虫药配伍使用。
盐霉素钠作用、应用同莫能菌素，毒性稍强。
禁与泰妙菌素及其他抗球虫药配伍使用。
使用盐霉素钠预混剂混饲鸡，每千克饲料加预混剂600毫克。
拉沙洛西钠毒性小，可与泰妙菌素合用，高剂量使用会导致垫料潮湿。
使用拉沙洛西钠预混剂混饲鸡，每千克饲料加预混剂75毫克～125毫克。
海南霉素钠我国自主研发的抗球虫药，为聚醚类抗生素中毒性最大的一种抗球虫药，仅限用于肉鸡，产蛋鸡及其他动物禁用，禁与其他抗球虫药配伍使用。
使用海南霉素钠预混剂混饲，每千克饲料加预混剂500毫克~750毫克。
地克珠利新型、高效、低毒抗球虫药，为较理想的杀球虫药物。
本药作用时间短暂，停药1天后，作用基本消失，必须连续用药。
用药浓度极低，连续用药易产生耐药性。
使用地克珠利溶液混饮，每升水鸡0．5毫克~1毫克(以地克珠利计)，使用地克珠利预混剂混饲，每千克饲料1毫克(以地克珠利计)。
二硝基类二硝托胺：适用于蛋鸡和肉用种鸡，产蛋期禁用。
使用二硝托胺预混剂混饲，每千克饲料加预混剂500毫克。
尼卡巴嗪安全性高，球虫产生耐药性速度很慢。
产蛋期禁用。
使用尼卡巴嗪预混剂混饲，每千克饲料加预混剂500毫克～625毫克。
磺胺类磺胺喹沙啉：为抗球虫的专用磺胺药，主用于鸡球虫病，常与盐酸氨丙啉或抗菌增效剂联合使用，扩大抗球虫谱及增强抗球虫效应。
使用磺胺喹沙啉钠可溶性粉混饮，每升水加可溶性粉3克~5克；使用磺胺喹沙啉、二甲氧苄啶预混剂混饲，每千克饲料加预混剂500毫克，连用不要超过5天。
抗寄生虫病药(药物化学)
O C H
3
3
对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用
优点：1、高效（青蒿素的10－20倍）
2、低耐药性
第四节
抗阿米巴病和抗滴虫病药
•滴虫病是由阴道毛滴虫感染所致的一种常见
的性传播疾病。
•它仅累与泌尿生殖道系统，主要是阴道、尿
道与前列腺。男性感染阴道毛滴虫后大多无
症状，但女性大多有症状，表现为阴道恶臭
锑钠等
由于毒性较大，疗程长，必须静脉给药，
现已少用
非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺、硝硫氰胺与其
衍生物硝硫氰醚等。
我国于1962年设计并合成了高效杀菌剂5-硝基呋喃类
的衍生物-呋喃丙胺（F30066）。对血吸虫的幼虫和成
虫均有杀灭作用，且对急性血吸虫病或慢性血吸虫病重
复感染而有急性症状者，有明显的退热作用。
但给予甲苯达唑治疗后，感染症状完全消失。
盐酸左旋咪唑
7
1
aS
N
H
3 2b
2 HCl
1
N
6
5 4 3
化学名：S－( - )6－苯基－2，3，5，6－四氢咪唑并
[2, 1- b]噻唑盐酸盐
结构特点：
1、手性C原子，药用其左旋体。
2、咪唑并噻唑环（碱性）
作 用：
广谱驱虫药 钩虫、蛔虫、绕虫
理化性质：
H
课堂活动
根据所学知识分析理想的驱肠虫药的特点是什么？
理想的驱肠虫药：应口服有效，通过胃肠道时不易
为人体吸收，而在肠道局部却保持高浓度，对肠寄生虫
具有高度的选择性；对人体毒性低，对胃肠道粘膜的刺
激性小；性质稳定，生产简便，贮存、运输方便，价格
阿苯达唑 (Albendazole)使用说明书
阿苯达唑 (Albendazole)使用说明书阿苯达唑 (Albendazole)使用说明书一、产品概述阿苯达唑是一种广谱抗寄生虫药物，可用于治疗人体内多种寄生虫感染症。
本说明书将详细介绍该药物的使用方法、剂量、注意事项等内容，以确保患者正确使用，达到最佳治疗效果。
二、适用范围阿苯达唑适用于以下感染症：1. 单纯或混合性肠道蠕虫感染：如钩虫病、蛔虫病、蠕虫性腹泻等。
2. 绦虫感染：如鞭虫病、猪绦虫病、牛绦虫病等。
3. 弓形虫病：可用于治疗急性和慢性弓形虫感染。
三、使用方法1. 阿苯达唑通常口服给药，推荐在饭后服用，以提高药物的有效吸收。
如需使用其他给药途径，请在医生指导下进行。
2. 剂量根据患者的体重、年龄和感染类型而定，请严格按照医生的处方进行用药。
3. 药品使用期限为开封后五年，请在保质期内使用。
四、常见副作用阿苯达唑作为一种强力药物，使用时可能出现以下副作用：1. 胃肠道反应：如恶心、呕吐、腹泻等，通常可在用药期间自然缓解。
2. 过敏反应：如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等，停药并咨询医生。
3. 肝功能异常：如黄疸、胆汁淤积等，需监测肝功能，如出现异常应立即告知医生。
4. 低血小板计数：长期大剂量使用可能导致血小板减少，导致出血倾向。
五、注意事项1. 孕妇、哺乳期妇女和儿童慎用本药物，应在医生指导下使用。
2. 与其他药物同时使用时，应避免与抗癫痫药物、胎盘透明带阻滞剂等药物联用。
3. 如出现使用过程中的不良反应，请立即停药，并及时咨询医生。
4. 阿苯达唑可能对驾驶和操作机械等活动产生影响，请在使用期间注意安全。
六、存储要求1. 阿苯达唑应存放在阴凉、干燥的地方，远离阳光直射和高温。
2. 儿童必须无法取得该药物。
3. 已过期或不再需要的药物应通过合适的方式进行处理，切勿随意丢弃。
七、总结阿苯达唑是一种常用的抗寄生虫药物，对多种感染症有显著疗效。
在使用时，请遵循医生的指导，正确用药，以免出现不良反应和药物耐药现象。
名词解释抗寄生虫药
名词解释抗寄生虫药
抗寄生虫药指的是治疗人和动物体内寄生虫感染的药物，这些药
物可以杀死或阻止寄生虫在宿主体内生长和繁殖，从而达到治疗和预
防寄生虫感染的效果。
常见的抗寄生虫药包括如苯巴比妥、甲硝唑、
吡喹酮等化学药物，以及如驱虫草、苦瓜、黄芪等中草药。
抗寄生虫
药的应用范围广泛，包括治疗蠕虫感染、原虫感染、古典疟原虫感染等。
但是，抗寄生虫药的使用也会存在一些副作用和药物抗性等问题，需要严格按照医生或兽医的建议使用。
抗寄生虫药
第五章抗寄生虫药（Antiparasitic Drugs）抗寄生虫药（antiparasitic drugs）主要是指用于灭杀、驱除和预防寄生于宿主（人和动物）体内的各种寄生虫的药物。
寄生虫病分布极为广泛，遍布世界各地，为一种常见病。
某些寄生虫病可发展成为某一地区的流行病，对社会和经济会造成严重的影响。
寄生虫的种类很多，不同寄生虫在形态方面的差异较大，小至能引起疟疾感染和阿米巴痢疾的单核细胞的原虫，大到常见的蛔虫、蛲虫、钩虫、丝虫、鞭虫、绦虫等蠕虫，针对不同的寄生虫可选择不同的抗寄生虫药物，本章仅讨论抗疟药（antimalarial drugs）、驱肠虫药（anthelmintic drugs）和抗血吸虫药（antischistosomals）。
第一节抗疟药（Antimalarial Drugs）疟疾是由已感染疟原虫的雌性蚊子所传染的一种疾病，大约有近百种疟原虫，其中四种可在人体上引起疾病。
这四种疟原虫分别是恶性疟原虫、间日疟原虫、三日疟原虫和卵形疟原虫。
临床上危害较大的为恶性疟原虫和间日疟原虫所引起的恶性疟和间日疟。
一、疟原虫的生命周期和抗疟药物的作用环节（Lifecycle of Plasmodial and Role for Antimalarial Drugs）疟原虫的生命周期分为在雌性按蚊体内的有性繁殖和在人体内的无性繁殖两部分（图5-1），不同的抗疟药物（antimalarial drugs）可作用在不同的周期。
（一）雌性按蚊体内的有性繁殖按蚊在吸患疟疾患者的血时，雌、雄配子体随血液进入按蚊体内，两者结合形成合子并发育成子孢子移行至唾液腺，成为对人类的直接感染源。
抗疟药乙胺嘧啶（pyrimethamine）可抑制雌、雄配子体在按蚊体内的发育，因此，具有控制疟疾传播的作用。
（二）人体内的无性繁殖1. 原发性红细胞外期感染疟原虫的按蚊叮咬健康人体时，将其唾液中的子孢子输入人体，约在30min 内子孢子侵入肝细胞，便开始红细胞前期的发育和裂殖体的繁殖，经过10～14d，生成大量的裂殖体。
抗寄生虫药
【药理作用及临床应用】
1）抗疟作用：对红细胞内期裂殖体有杀灭作用，能 迅速有效地控制临床发作。其特点是起效快、疗效 高、作用持久。通常用药后24~48h内临床症状消退， 48~72h血中疟原虫消失。氯喹也能预防性抑制疟疾 症状发作，在进入疫区前1周和离开疫区后4周期间， 每周服药一次即可。氯喹对红细胞外期疟原虫无效， 不能用于病因性预防，也不能根治间日疟。
氯喹抗疟机制：
①氯喹（弱碱性） 食物泡内pH 蛋白酶活性 疟原虫利用宿主Hb能力 虫体必需氨基酸缺 乏；②抑制血红素聚合酶血红素堆积虫体胞膜 溶解；③氯喹可插入疟原虫DNA双螺旋结构中， 形 成 稳 固 的 DNA- 氯 喹 复 合 物 ， 影 响 DNA 复 制 和 RNA转录，从而抑制疟原虫的分裂繁殖。
吡喹酮达到有效浓度时，可提高肌肉活动，引 起虫体痉挛性麻痹，失去吸附能力，导致虫体脱离 宿主组织，如血吸虫从肠系膜静脉迅速移至肝脏。 在较高治疗浓度时，可引起虫体表膜损伤，在宿主 防御机制参与下，导致虫体破坏、死亡。这些作用 可能与增加表膜对某些阳离子，尤其是Ca2+的通透 性有关。治疗各型血吸虫病，适用于慢性、急性、 晚期及有合并症的血吸虫病患者。
答案
16 ． 具 有 抗 滴 虫 和 阿 米巴原虫作用的药物 是 A.喹碘方 B.巴龙霉素 C.氯喹 D.甲硝唑 E.吡喹酮
答案
17 ． 毒 性 最 大 的 抗 阿 米巴病的药物是 A氯碘羟啉 B.巴龙霉素 C双碘喹啉 D.氯喹 E.依米丁
答案
18 ． 氯 喹 的 临 床 应 用 不包括 A. 间 日 疟 引 起 的 寒 战 高热 B.碟形红斑狼疮 C.阿米巴肝脓肿 D. 单 纯 性 疱 疹 病 毒 感 染 E.类风湿性关节炎
答案
19 ． 氯 喹 的 抗 疟 作 用 不包括 A. 能 杀 灭 红 细 胞 内 期 疟原虫的裂殖体 B.能迅速治愈恶性疟 C.疗效好，起效快 D.作用持久 E.能作为病因性预防
46、抗寄生虫药物
奎宁
抑制CNS和心肌、兴奋子宫
治疗脑疟、耐氯喹恶性疟
金鸡钠反应、特异质反应
青蒿素
作用于滋养体膜结构
从中药黄花蒿中提取，复发率高
咯奈啶
我国创制
——
伯氨喹
根治间日虐和控制传播
毒性大，少数人特异质反应
乙胺嘧啶
病因预防、控制症状作、控制疾病传播
少，多为叶酸缺乏
抗阿米巴病药物
治疗肠内、肠外阿米巴病:甲硝唑、替硝唑
抗寄生虫药物
抗疟药
分类：主要用于控制症状—氯喹、奎宁、青蒿素、蒿甲醚、咯奈啶等；
主要用于控制传播和防止复发—伯氨喹；主要用于控制传播和预防—乙胺嘧啶
包括
药理作用
临床应用
不良及禁忌
氯喹
1.抗疟作用2.抗肠外阿米巴病作用，对阿米巴痢疾无效3.免疫抑制作用，治疗自身免疫性疾病
长期大量应用：
角膜浸润→视力模糊、视力障碍
药物引起的胃肠反应：恶心呕吐、食欲降低
虫体引起的过敏反应：畏寒、发烧、皮疹等
抗肠蠕虫病
甲苯咪唑
抑制葡萄糖摄取→ATP↓
线虫(钩、鞭、蛲、蛔)
少，蛔虫骚动游走
阿苯达唑
(肠虫清)
线虫、绦虫、吸虫
少，脑囊虫治疗注意颅高压
哌嗪
对抗Ach→松弛性麻痹
线虫(蛔、蛲)
少
噻嘧啶
去极化→痉挛性麻痹
线虫(蛔、钩、蛲)
少，不能与哌嗪合用
治疗急性阿米巴痢疾：卤化喹啉类、某些抗生素
治疗肠外阿米巴病：依米丁、氯喹
治疗包囊携带者：二氯尼特
抗血吸虫病药
吡喹酮
广谱抗吸虫和抗绦虫药：抗各型血吸虫病；抗其他吸虫,
华支睾吸虫、各型绦虫、姜片虫、囊虫首选药
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• 3、大环内酯类抗寄生虫药物
• 主要包括埃维菌素(avemectins)和米尔巴霉素(milbemycins) 两大类，是一类由土壤真菌发酵而来或人工半合成的具有相似 结构的衍生物，它们具有广谱的抗寄生虫活性，在极低浓度下 能驱杀成熟及未成熟线虫和节肢动物，但对吸虫、绦虫及原虫 无作用。 埃维菌素类药物是阿维链 霉的发酵产物，是一类具多组 分的混合物。包括阿贝菌素 (abamectin)、多拉菌素 (doramectin)、伊维菌素 (ivermectin)等。其基本结构 是十六元环的大酯环和3个主要 取代基团。
2.脂质体的长效作用 • 实验证明，脂质体包封的药物在血循环中保留的时间比游 离药物要长得多。体内的药动学研究表明：不同的脂质体药物 在体内的存留时间可以从几分钟到几天。可以根据需要，设计 出具有不同半衰期的脂质体作为药物的载体。还可以利用脂质 体作为药物载体的长效作用和缓慢释放药物的特点将脂质体做 成药物贮库。 3.脂质体可以降低药物的毒性 • 药物被脂质体包封以后，主要被网状内皮系统的吞噬细胞 所摄取，在肝、脾和骨髓等网状内皮细胞较丰富的器官中集中， 而药物在心脏和肾脏中累积量比游离药物低得多：因此，对正 常细胞有毒性的药物可以包封成脂质体，可以明显降低药物的 毒性。
（2）干扰虫体的代谢 某些抗寄生虫药能直接干扰虫体的物质代谢过程，例如:
①苯并咪唑类——能抑制虫体微管蛋白的合成，影响酶的分泌， 抑制虫体对葡萄糖的利用； ②三氮脒——能抑制机体DNA的合成，而抑制原虫的生长繁殖;
（3）作用于虫体的神经肌肉系统 有些可直接作用于虫体的神经肌肉系统，影响其运动功能 或导致虫体麻痹死亡。例如： ①哌嗪——使虫体肌细胞膜超极化，引起弛缓性麻痹； ②阿维菌素——能促进γ—氨基丁酸的释放，使神经肌肉传递 受阻，导致虫体产生弛缓性麻痹； ③噻嘧啶——能与虫体的胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相 似的作用，引起虫体肌肉强烈收缩，导致痉挛性麻痹。
• • • • • • • •
米尔巴霉素类药物包括米尔巴霉素肟(milbemycin oxime)、 奈马克丁 (nemadectin) 、莫西菌素(moxidectin)等。 • 莫西菌素是以奈马克丁为前体进行人工合成的产物，抗虫 谱为狗、牛、羊和马的线虫及外寄生虫，与其他大多数大环内 酯类抗生素不同的是，莫西菌素不是两种相似化合物的混合物， 而是一种单一的化合物。
• 2.控释塑囊
• 一般由外壳、药片、推动装置和固定装置4部分构成。外壳 用塑料或不锈钢作材料，制成圆柱形管；一端封闭或有1~2个很 小的孔以供空气进人；另一端开口，形成一个很像离心机上的 离心管。用金属弹簧作为推动装置。药片由驱杀寄生虫的药物 和基质均匀混合后凝结而成。基质的主要成分是由在瘤胃液中 溶解速度不同的两类物质按一定比例混合而成，两者的比例可 影响药物的释放速度。 控释制剂药物在兽医临床上广泛应用于反刍动物胃肠道寄 生虫感染的控制，以下是一些已经商品化的控释丸剂。
• 2、烟碱激动剂
• 此类药物主要是抗线虫作用，主要通过作用于寄生虫的神 经系统来发挥作用。它们多是乙酰胆碱激动剂，如左旋咪唑、 四氢蝶啶类(噻咪啶、甲噻咪啶等)和其他一些结构相似的药物。
• 作用机理： • 近年来，利用电生理技术证实了线虫体壁细胞的表面有烟 酰乙酰胆碱受体，能与烟碱类药物结合。药物与兴奋性受体结 合导致线虫肌细胞的去极化和强直性麻痹，从而排出线虫。
•
网状内皮细胞：分布在脑、淋巴结、肺、肝脏、脾脏等等 器官组织中的一些有共同特点的吞噬细胞的总称，他们吞噬异 物、细菌、坏死和衰老的组织，还参与机体免疫活动的一类细 胞。
• 脂质体作为药物载体的优点
• • 1.脂质体的靶向性 脂质体静脉给药时，进入体内后有被巨噬细胞作为外界异 物吞噬的天然倾向性。一般的脂质体主要被肝和脾中网状内皮 细胞吞噬，是治疗肝寄生虫病、利什曼病等网状内皮系统理想 的药物载体。利用脂质体包封药物治疗这些疾病可显著提高药 物的治疗指数，降低毒性，提高疗效。 • 在脂质体的人工合成或使用过程中可以采用很多其他的手 段赋予脂质体一些特殊的靶向特性。
4.脂质体可以保护被包封的药物 将一些不稳定、易氧化的药物包封在脂质体中，药物因受 到脂质体双层膜的保护，在很大程度上提高了药物的稳定性。 在体内，当药物进入靶区前，药物被包封在脂质体内，使药物 免受机体酶和免疫系统的分解，也增加了药物在体内的稳定性。 •
脂质体在抗寄生虫药物载体上的应用
• 脂质体作为网状内皮系统的药物载体是脂质体最成功的应 用之一。由于脂质体的天然靶向性，静脉注射脂质体后，可迅 速被网状内皮细胞所摄取。形象地说，脂质体可以像寻弹一样 定向地将药物运送到网状内皮系统患病的细胞中释放药物。利 用这一特点，可以用含药脂质体治疗网状内皮系统疾病，如利 什曼病和疟疾。 • 治疗利什曼病使用含锑和砷的药物杀死寄生虫，但此类药 物毒性大，可以引起心肌炎和肾炎的发生而限制了其使用。如 包封于脂质体则可以杀死寄生虫同时大大降低了药物的毒性， 避免了心肌炎和肾炎的发生。
• 药物物微囊化后可以达到以下目的： • 掩盖药的不良气味；提高药物的稳定性；防止药物在胃内 失活或减少对胃的刺激；使液态药物固态化便于应用和贮存； 减少复方药物的配伍变化；缓释或控释药物；使药物浓集于靶 区。 • 目前，微囊化制剂的抗寄生虫药物有：氯噻嗪、吡喹酮、 伯氨喹、磺胺嘧啶、甲基异戊唑等。
（3）理想抗寄生虫药物的条件
• ①安全 • 对虫体毒性大，对宿主毒性小或无毒性的抗寄生虫药是安 全的。 • ②高效、广谱 • 高效：用量小、驱杀寄生虫效果好，对各阶段虫体均能杀 灭。 • 广谱：驱虫范围广。 • ③具有适于群体给药的理化特性 • 无味、适口、可混饲给药、易溶于水等 • ④价格低廉 可在畜牧生产上大规模应用 • ⑤无残留
抗寄生虫药物
报告人：俞昭旸
目录
一、抗寄生虫药物概述
二、抗寄生虫常用药物及作用机理 三、抗寄生虫药物新型制剂
一、抗寄生虫药物概述
（1）概念
抗寄生虫药是用于驱除和杀灭体内、外寄生虫的药物。
（2）抗寄生虫药的分类
根据药物抗虫作用和寄生虫分类，可将抗寄生虫药分为: ①抗蠕虫药——又称驱虫药。根据蠕虫的种类，又可将此类药 物分为： 驱线虫药、 驱绦虫药、 驱吸虫药。 ②抗原虫药—— 根据原虫的种类，分为： 抗球虫药、 抗锥虫药、 抗焦虫药 (抗梨形虫药)、 抗滴虫药。 ③杀虫药—— 又称杀昆虫、杀蜱螨药。
二、抗寄生虫常用药物及作用机理
• 1、苯并咪唑类 • 苯并咪唑类药物是一组广谱抗蠕虫药物，包括噻苯哒唑、 甲苯哒唑、阿苯哒唑、尼妥必敏等。 • 作用机理： • 这类药物主要通过影响蠕虫微管蛋白的结构和功能而发挥 作用。微管是真核细胞内重要的细胞器，与有丝分裂、运动及 转运相关。在正常情况下，微管蛋白的组装与去组装存在一个 平衡，在药物作用下，这个平衡遭到破坏而导致微管蛋白总量 的减少及游离微管蛋白的增多。药物诱导的微管破坏最终导致 虫体死亡。
• 二、缓释丸剂
• 药物学家多年来一直在探求应用缓释技术获得长效的药物 剂型，目前，口服缓释和控释固体剂型已成为医药工业发展的 一个重要方向。
• 1.微型包囊与微型成球技术 • 利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜，将固体药物或 液体药物作囊心包裹而成的药库型微小胶囊（称微囊），也可 使药物溶解或分散在高分子材料基质中，形成基质型微小球状 实体的固体骨架物(称微球)。微球与微囊没有严格区分，可通 称为微粒。
•
三、抗寄生虫药物新型制剂的研究进展
• 长期以来，药物的普通剂型（口服用的散剂、片剂、注射 剂、洗浴、喷洒用的液体制剂等）仅能一次性地杀死正在寄生 的虫体，而无预防寄生虫感染作用，在大规模养殖条件下，大 量动物用药又需耗费大量人力。 • 药物制剂的水平在很大程度上影响会药物的使用效果。因 此要提高药物的疗效、降低药物的毒副作用和减少药源性疾病， 节省人力和药物，就对药物制剂不断提出了更高的要求。制药 与寄生虫学科技人员研究出了多种特殊剂型。
• 6、抗球虫药物
• 基于诱人的商业利益，抗球虫药物一直是药物开发商投资 的重中之重。目前抗球虫药物可分为2大类，即化学合成类及离 子载体类抗球虫药物。 化学合成类包括： ①磺胺类(包括磺胺氯吡嗪、磺胺二甲基嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶 等) ②吡啶类(如氯羟吡啶) ③抗硫胺素类(如氨丙啉等) ④喹啉类(苄氧喹甲酯等) ⑤酰胺类(如球痢灵等)
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⑥胍类(如氯苯胍等) ⑦有机砷类(如洛克沙砷等） ⑧均苯脲类(如尼卡巴嗪) ⑨植物碱类(如常山酮) ⑩均三嗪类(包括地克球利、托曲珠利等) 离子载体类抗球虫药物主要包括莫能霉素、盐霉素、甲基 盐霉素、马杜拉霉素、拉沙里菌素、森杜拉霉素和海南霉素。 尽管抗球虫药物的开发一直不断，但由于球虫抗药性的日 益严重，加上药物开发资源的减少及成本的剧增，使研究人员 转向对药物合理应用或联合用药的研究。如氯吡醇与苄氧喹甲 酯、球痢灵与洛克沙砷、尼卡巴嗪与甲基盐霉素等。合理的穿 梭或轮换用药可以延缓球虫抗药性的产生、延长药物的使用寿 命。
（4）作用机理
（1）抑制虫体内的某些酶 不少抗寄生虫药通过抑制虫体内酶的活性，而使虫体的代 谢过程发生障碍。例如： ①左旋咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚—— 能抑制虫体内的琥珀酸脱氢酶 的活性，阻碍延胡索酸还 原为琥珀酸，阻断了ATP的产生; ②有机磷酸脂类——能与胆碱脂酶结合，使酶丧失水解乙酰胆 碱的能力，引起虫体兴奋、痉挛，最后麻痹死亡。
• 5、青蒿素
• 青蒿素(artemisnin)是我国科学家1971年首次从菊科植物 青蒿中提取的具新型结构的倍半萜内酯，具有十分优良的抗疟 作用。目前，已合成或半合成大量衍生物，如二氢青蒿素、青 蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚等。 • 作用机理： • 青蒿素的抗疟活性在于内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯结 构。青蒿素抗疟作用是在寄生虫的形态变化和青蒿素抑制蛋白 质生物合成之间存在相关性。青蒿素有跨越生物膜的高渗透性， 能抑制疟原虫色素的形成和血红蛋白代谢分解作用。