药物化学-镇静催眠药

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
1.地西泮的化学结构中所含的母核是: A.苯并硫氮杂卓环 B.1,4-苯并二氮杂卓环 C.1,3-苯并二氮杂卓环 D.1,5-苯并二氮杂卓环 答案: B 2.配置地西泮的注射液时常以盐酸调PH为6.2—6.9 并用流通蒸汽灭菌时为了防止其被: A.氧化 B.还原 C.水解 D.脱水 答案: C
3.除含硫巴比妥类药物以外的巴比妥类药物与吡啶 硫酸铜试剂作用显: A.紫堇色 B.蓝色 C.绿色 D.红色 答案: A
1
2
8
7
11 6 5
3
N
4
1.是地西泮的代谢产物。 2.分子中有内酰胺基团,可发生 水解反应。 3.水解产物具有芳伯氨基,可发 生重氮化偶合反应。
4.治疗失眠,效果比地西泮弱。
艾司唑仑(舒乐安定)
主要用于失眠,也可用于抗惊厥、抗癫痫, 抗焦虑及麻醉前给药,与地西泮相比,其催睡作 用强45倍。
复习题
[药理作用]
临床用于治疗失眠症,焦虑症,抑郁症及循环系统 疾病引起的精神失常.
小酒送服安眠药,危险!
酒后服用安眠药,可产生双重抑制 作用,使人出现呼吸变慢、血压下降、 休克甚至呼吸停止而死亡。 据说喜剧大师卓别林就是死于酒后 服用安眠药。所以服用安眠药切忌同 时饮酒。
CH3
9
O
10
N
奥沙西冸
Cl
可用特效药氟马西尼抢救和诊断。
二、苯并二氮杂卓类
基本结构:

氮杂卓
苯并氮杂卓
苯并二氮杂卓 1,4-苯并二氮杂卓
代表药物: 地西泮 (安定)
[化学结构式]
CH3
9 10 8
O N
1 2
Cl
7
11 6 5
3
N
4
基本结构:1,4-苯并二氮杂卓
[理化性质]
1.物理性质:本品为白色结晶性粉末; 不溶于水。 2.稳定性:具有亚胺及内酰胺结构,故易水解. 3.鉴别反应: a.本品+HCI+碘化铋钾试液 橙红色沉淀 b. 本品经氧瓶燃烧,再有NaOH溶液吸收,经酸酸化后, 显氯化物的鉴别反应.
A.酯基
答案: D
B.酰卤 C.酰肼
D.酰脲
10.巴比妥类药物在碳酸钠溶液中与过量硝酸银试剂 作用产生白色沉淀,这是因为生成了: A.一银盐 B.二银盐 C.银配合物
答案: B
D.游离体
11.下列关于地西泮叙述错误的是: A.又名安定 B.在水中几乎不溶解 C.遇酸或碱及受热易水解 D.经氧瓶燃烧法进行有机破坏后显氟化物的鉴别反 应 答案: D 12.地西泮属于: A.巴比妥类 B.氨基甲酸酯类 C.苯并二氮杂卓类 D.吩噻嗪类 答案: C
小剂量
中等剂量
大剂量
过量
镇静
催眠
麻醉、抗癫痫
自杀
镇静催眠药的分类(根据结构分)
1.巴比妥类 2.苯并二氮杂卓类 3.氨基甲酸酯类
一、巴比妥类镇静催眠药
[结构通式]
O R1 C R2 C O NH C NH C O
巴比妥类药物的基本结构称为 嘧啶三酮或丙二酰脲
思考
1.常用的巴比妥类药物有哪些?作用时间是 否相同? 答:苯巴比妥,异戊巴比妥,司可巴比妥, 硫喷妥钠
第三章
镇静催眠药
你有过失眠吗?
1.睡觉时思考问题只会加剧失眠 2.晚上不要喝咖啡、茶,也不要吸烟 3.睡前莫生气 4.晚饭吃太饱
第一节:镇静催眠药
镇静药:使兴奋不安,烦躁焦虑的病人安静下来的药物 催眠药:使机体发生近似生理睡眠状态的药物
镇静药和催眠药 无严格的区别
镇静催眠药

特点:不同剂量产生不同作用
4.苯巴比妥钠注射液制成粉针剂应用,这是因为: A.苯巴比妥钠不溶于水 B.运输方便 C.对热敏感 D.水溶液不稳定,放置时易发生水解反应 答案: D
5.巴比妥药物为: A.两性化合物 B.中性化合物
C.弱酸性化合物
答案: C
D.弱碱性化合物
6.在酸性或碱性溶液中加热水解,其产物经 重氮化合后与β-萘酚生成橙色: A.地西泮
N CH2CH2CH2 R1
R2
药名 氯丙嗪 乙酰丙嗪 三氟丙嗪 奋乃静 氟奋乃静
N N
R1
N(CH3)2 N(CH3)2 N(CH3)2
N CH2CH2O H
R2
Cl COCH3 CF3 Cl
作用强度 1 <1 4 10
N
CH2CH2O H
CF3
50
[理化性质]
1.本品为乳白色结晶性粉末;有微臭,味极苦;有吸湿性; 易溶于水. 2.易氧化(分子中含吩噻嗪环)
卡马西平(得理多)
本品为抗癫痫药,对精神运动性发作最有效。
第三节:抗精神失常药
精神失常是由多种原因引起的精神活动障碍的一类 疾病。包括精神分裂症、躁狂症、抑郁症和焦虑症。
盐酸氯丙嗪(冬眠灵)
[化学结构式]
S
N
CI HCI
CH 2 CH 2 CH 2 N( CH 3 ) 2
基本结构:吩噻嗪环
源自文库
S
• 在中国执行注射死刑的普遍配方是: 大剂量巴比妥+肌肉松弛剂+高浓度氯化钾
[通 性]
1.性状
白色结晶性粉末,加热多能升华,不溶于水。
2.弱酸性
1.本类药物可与NaOH,Na2CO3形成钠盐。 2.巴比妥类药物的钠盐易吸收空气中的CO2而析出 沉淀。(本类药物的酸性比碳酸还弱)
[通 性]
3.水解性
C C O
NH C N ONa
A.地西泮 C.苯妥英钠
B.阿司匹林 D.盐酸氯丙嗪
答案:C
8.盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是: A.助溶剂 B.抗氧剂 C.防止水解 D.调节PH值
答案:B
9.可与铜吡啶试剂作用显蓝色的药物是: A.苯巴比妥钠 B.含硫巴比妥 C.苯妥英钠 D.以上都不对
答案:C
1.盐酸氯丙嗪又名: A.眠尔通 B.冬眠灵 C.安定 D.鲁米那 答案: B 2.盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变 色,是因为分子结构中有: A.苯基 B.氯原子 C.二甲氨基 D.吩噻嗪环 答案: D
3.盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的 红色,是因为盐酸氯丙嗪被: A.氧化 B.水解 C.脱水 D.配合 答案: A 4.苯妥英纳水溶液露置空气中可析出苯妥英 而显浑浊,是因为吸收空气中的: A.氧气 B.二氧化碳 C.氮气 D.氢气 答案: B
具有酰脲结构,易水解。遇NaOH水解生成 NH3 (碱性)能使红色石蕊试纸变蓝.
4.与铜吡啶试液反应
巴比妥类+吡啶-硫酸铜试液 含硫巴比妥类+吡啶-硫酸铜试液 紫堇色 绿色
[通 性]
5.与银盐反应
巴比妥类药物 + AgNO3 一银盐(溶解于水)
AgNO3 二银盐(白色沉淀,不溶于水,但溶于氨水)
【药理作用】
盐酸氯丙嗪
空气或日光放臵
逐渐变为红棕色
(加NaHSO3 或维C 等抗氧剂,可阻止其氧化变色)
[理化性质]
3.鉴别反应(易被氧化) 本品+ HNO3 显红色,渐变为淡黄色 本品+ FeCI3 显稳定红色
本品主要用于治疗精神分裂症和躁狂症,也用于 止吐、低温麻醉及人工冬眠。
“人工冬眠”:起死回生或许不再是梦
13.此化学结构式对应下列哪种药物:
A.地西泮 C.苯妥英钠
B.阿司匹林 D.盐酸氯丙嗪
1.巴比妥类药物的通性包括: A.弱酸性 B.水解性 C.与银盐反应 D.与铜吡啶试液反应
2.有关奥沙西泮哪些叙述是正确的:
A.是地西泮的活性代谢产物 B.其作用比地西泮强两倍 C.水解产物可发生重氮化偶合反应 D.1位上没有甲基取代
代表药物---苯妥英钠(大仑丁)
+ NaO H
C C O
NH C N ONa
+ NaO H
C C O
NH C N ONa
H 2C C O
NH C NH O
苯妥英钠
母核结构:乙内酰脲
苯妥英钠
O 5 N 1 H N ON a
苯妥英
苯妥英钠是苯妥英的钠盐
[理化性质]
1.物理性质:本品为白色粉末,无臭,味苦,微有吸湿性 易溶于水. 2.酸碱性:水溶液显弱碱性,在空气中可渐渐吸收CO2, 析出苯妥英沉淀,故应密闭保存或新鲜配制.
C C O NH C N ONa
+ C O 2+ H 20
C C O
NH C NH O
苯妥英
+ NaHCO3
[理化性质]
3.苯妥英钠水溶液
NH3 H 2O
酸化
铵盐溶液
析出白色苯妥英沉淀 +AgNO 白色银盐沉淀
3
4.鉴别反应(区别巴比妥类药物) 苯妥英钠水溶液+铜吡啶试剂
蓝色
[药理作用]
本品为抗癫痫药及抗心律失常药, 临床用于癫痫大发作的首选药。
• 通过冬眠,动物可以避免受到寒冷、疾病的困扰。 在冬眠状态下,动物的体温降低,能减少98%的代谢 活动。 • 借鉴动物冬眠的机制,让人也在“冬眠”的条件下, 抵御恶劣的环境和不治之症的纠缠乃至延长寿命呢? • 氯丙嗪+异丙嗪+杜冷丁 • 冬眠疗法降温主要适用于重症感染所致的高热、烦 躁、呼吸衰竭等,如中毒型细菌性痢疾、病毒性脑 炎、化脓性脑膜炎等。
3.下列哪些药物具有苯并二氮杂卓母核: A.苯巴比妥 B.地西泮 C.奥沙西泮 D.艾司唑仑
本节结束!
第二节:抗癫痫药
其俗称为 “羊癫疯”
或者
“羊角风”。
癫痫症状
癫痫
• 癫痫这个古老而又现代疾病,至今具体病因 不明,只知道它的发作是大脑神经元群突然 过度放电的结果。 • 药物只能对症治疗。目前只能减少或阻止发 生,不能有效地防治和治愈疾病。
此类药物也有成瘾性,久服用突然停药 易发生“反跳”现象,表现为:激动、失眠、 焦虑、甚至惊厥。
二、苯并二氮杂卓类
发展:20世纪60年代发展的一类药物,疗效好,安全
作用:镇静、催眠、抗焦虑的首选药物, 有些也用作抗癫痫药 中毒:静脉注射对心血管和呼吸有抑制作用。 若因使用过量中毒而致呼吸、循环明显抑制时,
10.关于盐酸氯丙嗪的叙述正确的是: A.易溶于水 B.易氧化变色 C.有吸湿性 D.应遮光,密封保存
答案:ABCD
填空题:
1.巴比妥类药物具备的化学性质有( )性、 ( ) 性及与( )反应、与( )反应。 答案:弱酸性、水解性、与银盐反应、与铜吡啶反 应。 2.盐酸氯丙嗪分子中具有( )结构,易被氧化,在 空气或日光中放置,渐变为红棕色。 答案:吩噻嗪
5.以下对苯妥英钠描述不正确的是:
A.为治疗癫痫大发作的首选药 B.本品水溶液呈碱性反应 C.露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀 D.性质稳定,配置注射液后可以长久使用 答案:D 6.注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀的药物是:
A.苯妥英钠
C.盐酸氯丙嗪
B.地西泮
D.盐酸氯胺酮
答案: A
7.此化学结构式对应下列哪种药物:
C.苯巴比妥
B.盐酸利多卡因
D.奥沙西泮
答案: D
7.巴比妥类药物的基本结构为: A.乙内酰脲 B.丙二酰脲 C.丁二酰亚胺 D.丁酰苯 答案: B
8.地西泮又名: A.眠尔通 答案: C B.冬眠灵 C.安定 D.鲁米那
9.巴比妥类药物能与氢氧化钠溶液一起加热时可水 解放出氨气,这是因为分子中含有:
相关文档
最新文档