药理学第3章胆碱受体激动药
药理学药名——精选推荐
药理学药名（仅供参考）1、胆碱受体激动药:胆碱脂类：兴奋M、N乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱生物碱类：兴奋M为主毛果芸香碱、毒蕈碱2、抗胆碱酯酶药易逆性抗AChE药：新斯的明、毒扁豆碱、他克林、多奈哌齐难逆性抗AChE药：有机磷酸酯类3、胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱；后马托品；贝那替秦（胃复康）、溴丙胺太林（普鲁本辛）；仑哌西平。
4、胆碱受体阻断药（Ⅱ） -N胆碱受体阻断药美卡拉明（美加明），樟磺咪芬；琥珀胆碱(司可林 )；筒箭毒碱。
5、肾上腺素受体激动药（1）α肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素（ NA；NE）、间羟胺（阿拉明，）、去氧肾上腺素（苯肾上腺素）、甲氧明（甲氧胺）、羟甲唑啉（氧甲唑啉）、阿可乐定（2）α、β肾上腺素受体激动药：肾上腺素、多巴胺（DA）、麻黄碱（3）β肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺6、肾上腺素受体阻断药：酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明、普萘洛尔（心得安）、阿替洛尔和美托洛尔、拉贝洛尔7、局部麻醉药：普鲁卡因（奴佛卡因)、利多卡因、丁卡因8、镇静催眠药苯二氮卓类：三唑仑、奥沙西泮；阿普唑仑（alprazolam）艾司唑仑、劳拉西泮、替马西泮、氯硝西泮；地西泮、氟西泮、氯氮、夸西泮。
巴比妥类：巴比妥、苯巴比妥；戊巴比妥、异戊巴比妥；司可巴比妥；硫喷妥钠。
其他：水合氯醛9、抗癫痫药：苯妥英钠（大仑丁）、卡马西平（酰胺咪嗪）、苯巴比妥（鲁米那）、乙琥胺、丙戊酸钠。
10、抗精神失常药：氯丙嗪（冬眠灵）11、镇痛药：吗啡、可待因、哌替啶（度冷丁)、美沙酮；喷他佐辛(镇痛新)；曲马朵、罗通定。
12、解热镇痛抗炎药：阿斯匹林(乙酰水杨酸)；对乙酰氨基酚（扑热息痛)；吲哚美辛(消炎痛)；双氯芬酸；布洛芬，萘普生、非诺洛芬、氟比洛芬、奥沙普秦C；吡罗昔康、美洛昔康、氯诺昔康；保泰松；萘丁美酮13、离子通道概论及钙通道阻滞药：钙通道阻滞药（钙拮抗药）1.二氢吡啶类：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等。
2023临床执业医师药理学《胆碱受体激动药》习题
2023临床执业医师药理学《胆碱受体激动药》习题 2023临床执业医师药理学《胆碱受体感动药》习题导语：胆碱受体感动药与胆碱受体结合，感动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。
这是执业医师的考试学问点哦，大家跟着我一起来看看吧。
1、关于阿托品作用的叙述中，下面哪项是错误的：A、治疗作用和副作用可以相互转化B、口服不易汲取，必需注射给药C、可以上升血压D、可以加快心率E、解痉作用与平滑肌功能状态有关标准答案：B2、阿托品抗休克的'主要机制是：A、对抗迷走神经，使心跳加快B、兴奋中枢神经，改善呼吸C、舒张血管，改善微循环D、扩张支气管，增加肺通气量E、舒张冠状动脉及肾血管标准答案：C3、阿托品显著解除平滑肌痉挛是：A、支气管平滑肌B、胆管平滑肌C、胃肠平滑肌D、子宫平滑肌E、膀胱平滑肌标准答案：C4、治疗过量阿托品中毒的药物是：A、山莨菪碱B、东莨菪碱C、后马托品D、琥珀胆碱E、毛果芸香碱标准答案：E5、东莨菪碱与阿托品的作用相比较，前者最显著的差异是：A、抑制腺体分泌B、松弛胃肠平滑肌C、松弛支气管平滑肌D、中枢抑制作用E、扩瞳、上升眼压标准答案：D6、山莨菪碱抗感染性休克，主要是因：A、扩张小动脉，改善微循环B、解除支气管平滑肌痉挛C、解除胃肠平滑肌痉挛D、兴奋中枢E、降低迷走神经张力，使心跳加快标准答案：A7、琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是：A、中枢性肌松作用B、抑制胆碱酯酶C、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱D、抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱E、运动终板突触后膜产生长久去极化标准答案：E8、筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是：A、竞争拮抗乙酰胆碱与N2受体结合B、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱C、抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱D、抑制胆碱酯酶E、中枢性肌松作用标准答案：A9、使用治疗量的琥珀胆碱时，少数人会消失强而长久的肌松作用，其缘由是：A、甲状腺功能低下B、遗传性胆碱酯酶缺乏C、肝功能不良，使代谢削减D、对本品有变态反应E、肾功能不良，药物的排泄削减标准答案：B文档内容到此结束，欢迎大家下载、修改、丰富并分享给更多有需要的人。
药理学 名词解释
药物：指可以改变或查明机体的生理功能和病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病，并能制成制剂的物质药理学：研究药物与机体（含病原体）之间相互作用的规律及机制的学科。
药动学：研究机体对药物的作用规律，阐明药物的体内过程及血药浓度随时间变化规律的学科。
药效学：研究药物对机体的作用和作用原理及规律的学科。
时量曲线：给药后药物随时间迁移放生变化，这种变化以药物浓度/对数浓度的纵坐标，以时间为横坐标绘制的曲线图。
稳态血药浓度：药物在连续恒速给药（如静脉输注）或分次恒量给药的过程中，血药浓度会逐渐增高，经4～5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度，此时药物吸收速度与消除速度达到平衡，血药浓度相对稳定在一定水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度。
零级动力学消除：又叫恒量消除，是指单位时间内药物按恒定的量进行消除，即单位时间消除的药量相等。
一级动力学消除：又称恒比消除，即单位时间内药量以恒定比例消除。
药物代谢动力学吸收：指药物从给药部位进入血液循环的过程。
首过消除：指某些药物经胃肠道吸收后，在肠粘膜及肝脏被代谢破坏，使进入体循环的药量小于吸收量的现象。
也称第一关卡效应或首关效应。
药酶诱导剂：能使药酶含量增加或活性增强的药物。
药酶抑制剂：能使药酶含量降低或活性减弱的药物。
生物利用度：指血管外给药时药物被机体吸收利用的程度，即吸收入体循环的药量占给药剂量的百分比。
肝肠循环：随胆汁排入肠腔的药物重新吸收进入肝脏的循环过程。
半衰期：指血药浓度下降一半所需要的时间，是给药间隔时间的依据。
一级消除动力学：单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除，又称恒比消除。
零级消除动力学：单位时间内按血药浓度的恒定数量进行消除，又称恒量消除。
表观分布容积：按血浆药物浓度推算的体内药物总量在理论上应占有的体液容积，其反映药物在体内分布的广泛程度。
药物效应动力学治疗作用：指凡符合用药目的，能达到治疗效果的作用。
副作用：指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
药理学胆碱受体激动药超牛课件
（1）使Ach-E活性恢复→Ach堆积改善
（2）与游离有机磷结合→无毒物→肾排泄
代表药：
碘解磷定 Pralidoxime Iodide IV 氯解磷定 Pralidoxime Chloride IV,IM （方便）
药理学胆碱受体激动药超牛
23
关于新斯的明的叙述，不正确的是（ ）
A.对骨骼肌兴奋作用最强 B.为难逆性抗胆碱酯酶药 C.可直接激动骨骼肌N2受体 D.可促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 E.禁用于支气管哮喘患者
药理学胆碱受体激动药超牛
5
(2)降低眼内压
缩瞳→虹膜向中心 拉紧
→虹膜根部变薄
→前房角变宽
→滤帘张开
→房水回流通畅
→眼压↓ 药理学胆碱受体激动药超牛
6
（3）调节痉挛
睫状肌向瞳孔中心方向拉紧→悬韧带松弛 →晶 体变突（本身有弹性）→屈光度↑→视近物清楚
药理学胆碱受体激动药超牛
7
2．腺体 （+）M-R→汗腺、唾液腺分泌↑
用途 1．青光眼
临床表现：眼内压↑→头痛、视力↓ ，失明
分类: 闭角型：前房角狭窄→
开角型：滤帘和巩静脉窦变性/硬化→ →房水回流障碍→眼内压↑
药理学胆碱受体激动药超牛
8
毛果芸香碱 →前房角间隙扩大,滤帘结构改变 → 扩张巩静脉窦周围小血管 →房水易进入血循环→眼压↓
2．虹膜炎
与扩瞳药阿托品交替使用 →瞳孔时缩时扩 →防止虹膜与晶体粘连
代表药物：新斯的明
难逆性抗胆碱酯酶药： 代表药物：有机磷酸酯类
药理学胆碱受体激动药超牛
11
新斯的明 Neostingmine
❖ 药代特点：
不易透过BBB和前房，对眼和中枢无作用
药理学完整版
药理学完整版第一单元药物作用的基本原理1、酸性药物过量中毒，为加速排泄，可以（碱化尿液，减少重吸收）。
2、药物进入经胸最常见的方式（脂深性跨膜扩散）。
第二单元拟胆碱药一、毛果芸香碱（M胆碱受体激动药）作用：直接作用于受体。
缩瞳；降低眼内压；调节痉挛。
用途：治疗青光眼。
二、新斯的明（抗胆碱酯酶药）作用：影响递质的代谢。
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌；减慢心室率；对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
用途：重症肌无力。
尿潴留。
室上性心动过速。
第三单元有机磷酸酯类中毒与解救1、有机磷农药中毒的抢救：阿托品+AchE复活剂2、有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因（胆碱能神经递质破坏减少）。
第四单元抗胆碱药一、阿托品作用：1、对眼睛：散瞳、升高眼内压和调节麻痹2、解除平滑肌痉挛3、抑制腺体分泌4、解除迷走神对心脏的抑制。
5、扩张血管，改善微循环6、提起抗诉乙酰胆碱7、兴奋中枢神经系统用途：1、虹膜捷状体炎2、内脏绞痛3、全身麻醉前给药；胃、十二指肠溃疡4、缓慢型心律失常5、感染性休克6、有机磷酸酯类中毒禁忌：青光眼；前列腺肥大者。
二、山莨菪碱三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药第五单元拟肾上腺素药一、a和b受体激动药（一）肾上腺素用途：心跳骤停；抗休克；支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
不良反应：心律失常，室颤（二）麻黄碱用于腰麻术中所致的血压下降二、a受体激动药（一）去甲肾上腺素用途：休克和低血压，用于药物中毒致低血压上消化道出血延长局麻药的局麻作用。
不良反应：局部组织缺血坏死（用酚妥拉明）急性肾衰。
（二）间羟胺三、b受体激动药（一）异丙肾上腺素用途：心室自律缓慢，高度房室传导阻滞，窦房结功能衰竭II、III房室传导阻滞支气管哮喘休克（二）多巴酚丁胺用途：心源性休克；充血性心衰四、a、b、DA受体激动药多巴胺用途：用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
充血性心衰：用强心甙、利尿药无效的难治性心衰急性肾衰常合用利尿药。
胆碱受体激动药精选
•10
胆碱受体激动药分类
M、N受体激动药－－乙酰胆碱 M受体激动药－－毛果芸香碱 N受体激动药－－烟碱
•1
第二节 M受体激动药
2
毛果芸香碱（pilocarpine） 药理作用：激动M受体
1、对眼的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 （1）缩瞳：
临床应用：与扩瞳药合用，辅助治疗虹膜炎 缩瞳：术后、验光查眼底后
（2）降低眼内压： 临床应用：青光眼 首选
（3）调节痉挛：（近视）
睫状肌
晶状体
悬韧带
•5
2、对腺体的作用：
腺体分泌增加 以汗腺和唾液腺分泌增加最明显 临床应用：口腔干燥
•6
药理作用
1.对眼的作用： 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.对腺体的作用： 促进腺体分泌
•7
临床应用
1、青光眼：首选 闭角型青光眼
2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用 3、缩瞳：术后、验光查眼底后 4、口腔干燥： 5、阿托品中毒：
•8
不良反应
过量中毒出现M受体过度兴奋症状
恶心、呕吐、腹痛、流涎、出汗
可用阿托品解救
•9
注意事项
滴眼时应压迫眼内眦：避免药液经鼻泪管流入 鼻腔，因吸收而产生副作用
滴眼的方法：用拇指与食指将下眼睑拉成杯状， 中指压迫内眦，一分钟后松手
药理学胆碱受体激动药
水解速度慢，作用时间较ACh长 对M胆碱受体有相对选择性 心血管系统作用明显
用途
口腔黏膜干燥症
第一节 M胆碱受体激动药 卡巴胆碱 (carbachol)
特点
不易被AChE水解，作用时间长 选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用 对膀胱和肠道作用明显
用途
主要用于局部滴眼治疗青光眼 术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）
第一节 M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
(pilocarpine，匹鲁卡品)
对眼的作用
激动M受体 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛
睫状体松弛 虹膜 角膜
睫状体收缩
晶状体 扁平 悬韧带 拉紧
晶状体 变凸
悬韧带 松弛
调节于视远物清楚
调节于视近物清楚
药物对眼的调节
左：M胆碱受体阻断药的作用 右：M胆碱受体激动药的作用
基本要求
掌握： 毛果芸香碱的药理作用、临床应用及 应用注意事项 。
熟悉： 乙酰胆碱的药理作用。
了解： 胆碱受体激动药的分类及代表药物。
第一节 M胆碱受体激动药
胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋，但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids) 主要兴奋M胆碱受体
第一节 M胆碱受体激动药
第一节 M胆碱受体激动药
胃肠道 泌尿道 其他 腺体 眼 神经节和骨骼肌 中枢 支气管
第一节 M胆碱受体激动药
第一节 M胆碱受体激动药
第一节 M胆碱受体激动药
胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较
毒蕈碱受体 激动剂
对胆碱酯酶
敏感性
心血管
毒蕈碱样作用
胃肠道
泌尿平 滑肌
阿托品拮 烟碱样
药理学 6 胆碱受体激动药
抗胆碱酯酶药
（二）一般特性
[药理作用]
1、眼 结膜充血，瞳孔括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小， 睫状肌调节痉挛，视力为近视。促使房水回流， 降低眼内压。
2、胃肠道：不同药物作用不同
新斯的明促进胃的收缩和增加胃酸分泌，促进小 肠和大肠活动。
3、骨骼肌神经肌肉接头
M样症状：
（1）眼——瞳孔缩小
（ 2 ）腺体分泌 ↑ ：流涎、出汗、（重）大汗淋漓、 口吐白沫 （3）呼吸困难（支气管平滑肌收缩，腺体分泌↑） （4）胃肠道平滑肌兴奋 ：恶心、呕吐 （5）膀胱逼尿肌收缩——尿失禁 （6）心血管：心率↓、血压↓
N样症状 NN ：心血管： NA 能神经支配优势：心肌收缩 力↑、BP↑，但与中毒程度有关 NM：肌肉颤动、抽搐、无力、重者呼吸肌麻痹 中枢：先兴奋，（兴奋不安、惊厥） 后抑制，（昏迷，血管运动中枢和呼吸中枢 衰竭）
3、不良反应 恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动 “胆碱能危象” ----M样作用可用阿托品对抗 4、禁忌症 机械性肠梗阻 尿路梗阻 支气管哮喘患者
[毒扁豆碱]
（依色林，西非植物毒扁豆）
叔胺类脂溶性高
1、口服or 注射均易吸收，易通过血脑屏障——中枢 选择性低，副作用多 2、 易透过角膜，局部治疗青光眼 与毛果芸香碱相比，作用强而持久，但刺激性大
胆碱酯酶水 解乙酰胆碱
根据抗胆碱酯酶药与AChE结合后水解速度的快 慢，可将其分为两类:
易逆性胆碱酯酶抑制剂-- 新斯的明、毒扁豆碱
难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类
二、易逆性胆碱酯酶抑制剂 （一）易逆性胆碱酯酶抑制剂作用机制
新斯的明与胆碱酯酶形成复合物→ 裂解成二甲胺基甲 酰化胆碱酯酶，水解缓慢，Ach大量积聚→ M和 N 样作用
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3、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水
解，部分以原形肾排。
[药理作用] 1. 对骨骼肌的兴奋作用最强； 2.对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的兴奋作用较强； 3.对心血管（活动 ）、腺体（分泌 ）、眼睛 （缩瞳）及支气管平滑肌（收缩）的作用较弱。
作用机制： ①抑制AchE，使Ach增加，产生M和N 样作用。 ②直接激动N2受体。 ③促进运动神经末梢释放Ach。
第三章 胆碱受体激动药 （胆碱能神经兴奋症状）
M、N受体激动药 乙酰胆碱
胆碱受体直接激动药
M受体激动药 毛果芸香碱 N受体激动药 烟碱
抗胆碱酯酶药 （胆碱酯酶抑制药）
易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类
第一节 胆碱受体激动药
M 胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹罗卡品,匹鲁卡品) 是从毛果芸香属植物中提取的生物碱 [药理作用] 作用机制和特点：激动M受体，产生M样作 用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管 的影响小。
特点： 1、主要用于治疗青光眼，但不作首选药。
2、作用快、强、持久，可维持1~2天。
3、局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫 状 肌收缩，引起头痛，长期用药，病人 不易耐受。
4、滴眼时应压迫内眦
二、难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类包括：
(1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion， 1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷 （malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏 （DDVP）、敌百虫（dipterex）
有机磷酸酯类+ AchE
磷酰化胆碱酯酶 老化
【中毒症状】广泛而多样，可分为急性毒性和慢性毒性。
1．急性毒性
（1）M样症状：瞳孔缩小；腺体分泌增加 （流涎、流泪、流涕、多汗）； 呼吸困难甚至 肺水肿；胃肠道有恶心、呕吐、腹痛和腹泻； 泌尿系有小便失禁； 心率减慢、Bp下降 。
（2）N样症状：N1受体兴奋，心率加快， Bp 升高；N2受体兴奋产生骨骼肌震颤、抽搐、肌 无力、麻痹。
[临床应用]
1、重症肌无力（myasthenia gravis） 为 神经肌肉接头传递障碍所致的慢性疾病，主 要特征是骨骼肌发生进行性肌无力，表现为 眼睑下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严 重时可致呼吸困难，这是一种自身免疫性疾 病，病人体内产生了抗N2受体的抗体。新斯 的明是治疗重症肌无力的首选药。
2.虹膜炎
与扩瞳药 交替使用，防止虹膜与晶状体 发生粘连及瞳孔闭锁。
3.阿托品类中毒
[不良反应]
• 局部应用副作用较小，但滴眼时应压迫内 眦部避免药液流人鼻腔吸收。药物吸收后 的不良反应主要由M样作用所致，表现为流 涎、流泪、流涕、多汗；恶心、呕吐、腹 痛、腹泻等，可用阿托品作拮抗性治疗。
第二节 抗胆碱酯酶药
4.用于非去极化型骨骼肌松弛药（如筒 箭毒碱）和阿托品中毒时的解救。
[不良反应] 治疗量时不良反应较少，过量表现为恶心、呕 吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。 胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无力的 病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。 本品禁用于机械性肠梗阻、支气管哮喘、泌尿 道梗阻和心动过缓的病人。
（胆碱酯酶抑制药）
它和乙酰胆碱一样，也能与胆碱酯酶结合， 但结合较牢固，水解较慢，使胆碱酯酶失去活 性，胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱便大量堆 积，激动胆碱受体，表现为M样作用和N样作 用。
•
Ach
结合物
乙酰化AchE
乙酸
AchE
AchE
胆碱
抗胆碱酯酶药
结合物
易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等
抗胆碱酯酶药
睫状肌 悬韧带
晶状体
2.对腺体作用 皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、 唾液腺的分泌，泪腺、支气管腺体、胰腺等分泌 液增加。
[临床应用] 1.青光眼 毛果芸香碱是治疗青光眼首选药物。 特点：渗透性好，作用快、温和、短暂，刺激性 小。
闭角型：前房角间隙狭窄 。 好 青光眼
开角型：巩膜静脉窦变性或硬化。有效
[使用原则 ] 及早、足量、反复用药.
• 有机磷酸酯类+ AchE
•
PAM-Cl
Ⅱ
Ⅰ
磷酰化胆碱酯酶
PAM-Cl
Ⅰ
• 磷酰化PAM-Cl
•
•
磷酰化PAM-Cl
复合物 AchE
【临床应用】
1. 对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中 毒疗效好；对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍 差；对乐果中毒无效。
2. 迅速制止肌颤，对CNS中毒症状也 有效，对M、N1样症状疗效较差。
难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(普鲁斯的明)
为人工合成品 [体内过程] 1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用； 不透过角膜，对眼睛无明显作用。 2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。 临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。 注射后5~10min起作 用，维持2~4h。
（3）中枢症状：（先兴奋，后抑制） 兴奋不安、谵妄及全身肌肉抽搐，进 而由过度兴奋转入抑制，出现昏迷、 呼吸停止和循环衰竭。
2.慢性中毒：神经衰弱和其他（头痛、头晕、
思想不集中、多汗、失眠、乏力等）。
3.迟发性神经损害（个别严重中毒者，症状消 失
后数周乃至数月出现进行性上、下肢麻痹，
产生机制不明）。
(2)神经毒剂的化学毒气：如沙林（sarin）、塔朋 （tabun）和梭曼（soman）等
胃肠道吸收
[中毒途径]
呼吸道吸收
皮肤粘膜吸收
[中毒机制]
有机磷酸酯类与AchE结合，形成磷酰 化胆碱酯酶（中毒酶），使AchE失去活性， 体内Ach蓄积过多而引起中毒。
中毒数h.酶“老化”,难复活.一旦中毒,须迅速抢救.
毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine) 本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现 已人工合成。 本品水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成 红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。
【作用机制】
抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹 膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间 隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。通过 Ach兴奋睫状肌上的M受体，使睫状肌向中心 方向收缩，悬韧带松弛，晶状体自动变凸，屈 光度增加，引起调节痉挛
Байду номын сангаас
2、术后腹胀气和尿潴留 新斯的明能抑制胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌 上的胆碱酯酶，间接兴奋胃肠道平滑肌及膀 胱逼尿肌，促进排气和排尿，适用于手术后 及其他原因引起的腹气胀和尿潴留。
3.阵发性室上性心动过速 在压迫眼球 或颈动脉窦等兴奋迷走神经措施无效时， 可用新斯的明，通过抑制心肌上的胆碱 酯酶，间接兴奋M受体，使心率减慢。
3. 不能直接对抗已积聚的Ach。
特点：① 药理作用与PAM相似，水溶性大， 溶液稳定，副作用小。② 可静注或肌内给药， 给药方便，价廉，现已逐渐取代PAM而成为 首选药。
[不良反应]
副作用小，偶见轻度的头痛、头晕、恶 心、呕吐等。
Welcome to study pharmacology
3.对症治疗：吸氧、人工呼吸、输液、用升压药及抗惊厥
药等。
附┃胆碱酯酶复活药
解磷定
碘解磷定 (派姆 PAM) 氯解磷定 （PAM-Cl）
氯磷定（ PAM—Cl ）
水溶性高，溶液稳定，可iv或im给药，价格低廉。
【药理作用】
1. 氯解磷定与磷酰化胆碱酯酶（中毒酶）的磷 酰基结合，形成磷酰化氯解磷定（无毒），使 AchE游离（复活）。 2. 直接与有机磷酸酯结合，形成磷酰化氯磷定， 由尿排出。
【解救原则】
1. 清除毒物 : 清洗皮肤（温水、肥皂 水）；洗胃；导泻（昏迷者不用硫酸 镁而用硫酸钠）。敌百虫在碱性条件 下可转变为敌敌畏。1605被氧化后毒 性更强。
2.应用解毒药
（1）必须及早、足量、反复使用阿托品，达阿托品化。
阿托品化的主要表现：病人出现口干、皮肤干燥、 颜面潮红、瞳孔中度扩大、心跳增加、意识好转等。 （2）必须与胆碱酯酶复活药合用
1.对眼睛的作用 (1)缩瞳 兴奋虹膜括约肌细胞膜上的M受体， 使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
(2)降低眼内压（只见于眼压高者） 房水产生及回流
缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房 角间隙扩大→房水易于入血循环→ 眼内压降低。
(3)调节痉挛（调节于近视）
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬 韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,视近物清楚,远物模糊称调 节痉挛。