非甾体类解热镇痛药

低NSAID药效；应用抗凝剂时，避免同时服用阿司匹林；与洋地黄合
用时，应注意防止洋地黄中毒。
总结重点内容
1.解热镇痛药的作用机制
2.解热镇痛药的典型不良反应
3.解热镇痛药的分类及代表药
4.解热镇痛药的用药原则
5.目的：使大家对该类药在日常生活及临床医学 应用再次理一理思路。
关爱人生 关爱疼痛 Thank you ！
用药原则：
1．剂量个体化。应明确即使按体重给药，仍可因个体差异而使血中药物浓
度各不相同。应结合临床对不同病人选择不同剂量。老年人宜用半衰期短的 药物。
2．中、小剂量NSAID有退热止痛作用，而大剂量才有抗炎作用。
3．通常选用一种NSAID，在足量使用2～3周后无效，则更换另一种，待有效 后再逐渐减量。 4．不推荐同时使用两种NSAID，因为疗效不增加，而副作用增加 5．有2～3种胃肠道危险因素存在时，应加用预防溃疡病的药物，或者选择 胃肠道安全性高的选择性COX-2抑制剂（如西乐葆）。 6．用NSAID时，注意与其他药物的相互作用，如β受体阻断剂可降
非甾体类解热镇痛药
疼痛
疼痛已经作为继体温、脉搏、呼吸、血压4大生命体征 之后的第5大生命体征。
有关调查资料显示，慢性疼痛在普通人群中发生率为 20％-45％，门诊以疼痛为主诉而就诊者约占40％，76％ 的外科住院病人担心术后疼痛，100％的患者认为术后镇
痛十分必要。
镇痛药的分类
解热镇痛药Leabharlann Baidu(NSAIDS)
2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）——轻中度骨关 节炎首选,解热。
分类及代表药： 3.芳基乙酸类——双氯芬酸@扶他林（急、慢性关节炎和 软组织痛、术后痛等，解热）、吲哚美辛（消炎痛）、奇 诺力(舒林酸)——肾毒性最小
分类及代表药： • 4.芳基丙酸类：布洛芬（芬必得）、萘普生、氟比洛芬酯 @凯芬
阿司匹林 双氯芬酸
麻醉性镇痛药 吗 啡 哌替啶 芬太尼 布托啡诺
辅助性镇痛药
卡马西平
可乐定 右美托咪啶 氯胺酮
吲哚美辛
氯诺昔康 帕瑞昔布
酮咯酸
地佐辛
解热镇痛药与麻醉性镇痛药比较：
作用部位：解热镇痛药——主要在外周
• 麻醉性镇痛药——中枢
麻醉性镇痛药——阿片受体 －解热镇痛药无成隐性 －－有“封顶效应”非剂量依赖型 ---手术后疼痛 - 有数种非甾体抗炎药在控制不 同类型的术后疼痛方面，其镇痛效果与阿片类 药物的效果相等或甚至更好。
药浓度高峰，半衰期为5.8小时，维持10～12小时
儿童不推荐使用
分类及代表药： 5. 1,2苯并噻嗪类（烯醇类）——又称昔康类，对COX-2的 抑制作用比COX-1强，有一定的选择性——氯诺昔康、吡
罗昔康、美洛昔康
针剂氯诺昔康（可塞风）：用于急性中度手术后疼痛以及与急性坐骨 神经痛相关的疼痛。18岁以下不推荐使用。 作用机制：是COX-1和COX-2的平行抑制剂（抑制比=1:0.6）--外周作用 也激活阿片神经肽系统---中枢镇痛作用 16mg的剂量与20mg吗啡相当
分类及代表药： 酮咯酸氨丁三醇@尼松：
（±）-5-苯甲酰-2、3-二氢-1H -吡咯嗪-1-羧酸与2-氨基-2-羟甲基-1、3-丙
二醇盐（1：1）复合物 ，吡咯酸的衍生物 药效：静注或肌注后30分钟内起效，1～2小时后达到最大止痛效果，止
痛作用持续时间4～6小时。
儿科用药：本品对年龄在2～16岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有 效性已得到证实；儿科病人仅接受单次给药，注射剂量如下：肌注剂量： 一次1mg/kg，最大剂量不超过30mg。静注剂量：一次0.5mg/kg，最大剂 量不超过15mg。 成人用药：静注或肌注：65岁以下：建议每6小时静注或肌注30mg， 日剂量不超过120 mg。65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg ：建议每6小时静注或肌注15mg，最大日剂量不超过60 mg。
类药会导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。 COX—2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成， ——心血管不良反应。(对正常人群影响较小)
NSAIDS类药的分类及代表药： 1.水杨酸类：乙酰水杨酸即阿司匹林,小剂量时是选择性
COX-1 抑制剂,大剂量时 COX-1,COX-2均抑制（为您扬名）
解热镇痛药
是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用 的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体 抗炎药（SAIDS）不同，故又称为非甾体类抗炎药
（NSAIDS）
药理作用与临床评价
• 作用特点： 通过抑制环氧化酶(COX),减少炎症介质——抑制前列腺 素（致痛物质）和血栓素的合成——镇痛 通过作用于下丘脑体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤
NSAIDS类的典型不良反应
最常见——胃肠道反应，包括：
胃十二指肠溃疡及出血、穿孔等——与COX-1有关
凝血障碍——血小板减少，再障 水杨酸反应——阿司匹林(头痛,恶心、呕吐、视听功能减退等反应) 过敏反应——哮喘 肝坏死、肝衰竭——瑞夷综合征
肾功能受损——由于肾同时有两种COX，因此某些NSAID
用法及剂量：首日≤3支（24mg）,次日及后续≤支（16mg）/天
PCIA:40mg配至100ml(2天)，负荷剂量：4～8mg 药代动力学：起效20～40分钟 半衰期3～4小时，维持8小时
使用原则 分类及代表药：
6.吡唑酮类：有保泰松、羟基保泰松、安乃静等。本药因 毒性大，也已很少用。
分类及代表药： 7.选择性COX-2 抑制剂——塞来昔布（西乐葆）、尼美舒 利、依托考昔、帕瑞昔布（特耐） • 帕瑞昔布@特耐
氟比洛芬酯@凯芬：脂微球制剂药效更强，起效更迅速，持续时间更 长，且不易引起胃黏膜损伤等不良反应。其用于术后镇痛，优点在于没有 中枢抑制作用，不影响处于麻醉状态患者的苏醒，可在术后立即使用。
用法：成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg，尽可能缓慢给药（1分钟以上），根
据需要使用镇痛泵，必要时可重复应用。 药代动力学：氟比洛芬酯在5分钟内全部水解为氟比洛芬，6-7分钟后达血
适应症：为用于手术后疼痛的短期治疗。在决定使用选择性COX-2抑
制剂前，应评估患者的整体风险。 药效学：单次静注或肌注帕瑞昔布40mg后7-13分钟时出现可感知的止 痛作用，并于2小时内达到最大效果，持续6-12小时甚至更长
首剂用药方案
特耐TM40mg IV 手术结束前(缝皮前)
禁食期或术后3天
特耐TM40mg IV/IM bid
血流增加，出汗，使散热增加——解热
NSAIDS抑制
磷
脂
环氧化酶
（COX）
花生四烯酸
前列腺素
COX的两种同工酶： COX-2 ——引起炎症反应 COX-1 ——在人体组织存在，具有生理作用。 ① 胃壁COX-1促进胃壁血流，分泌粘液和碳酸氢盐以中和胃 酸，保护胃粘膜不受损伤。 ② 血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。 肾组织内同时具有COX-2和COX-1，共同维护生理功能。