天然药物研究的回顾与展望

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天然药物研究的现状与挑战

天然药物研究的现状与挑战

天然药物研究的现状与挑战天然药物是指源于自然界中的植物、动物、矿物等物质,具有治疗疾病的药物。

历来以来,天然药物一直是人们治疗各种疾病的主要方式之一,广泛应用于临床医学。

与合成药物相比,天然药物具有天然、安全、有效、低副作用等特性。

然而,天然药物的挑战也不容忽视。

一、现状1、天然药物的应用天然药物的广泛应用始于古代,然而,现代医学逐渐淘汰了传统的天然药物,而更多地使用合成药物。

近年来,随着对针灸、保健等传统医学的重新认识,天然药物的应用逐渐走向了复兴。

目前,天然药物被广泛用于保健、治疗心脑血管疾病、糖尿病、肿瘤等多种疾病,并在临床医学中得到了广泛认可和应用。

2、天然药物的研究天然药物的研究是多学科综合研究的结果,涉及到化学、药学、生物学、医学、中药学、分子生物学、基因工程等多个学科。

研究可以从天然药物的分离、提取、检测、药效评价等方面入手,通过现代科技手段提高药物的纯度、稳定性,降低药物的毒性和副作用,实现天然药物在临床药物中的应用。

3、天然药物的市场天然药物在医药市场中占有很大的份额,而且随着全球健康意识的提高、市场环境的改善以及医药技术的快速发展,天然药物市场具有很大的潜力。

在未来,天然药物市场将进一步拓宽,同时也将面临着更多的挑战。

二、挑战1、人力资源短缺天然药物的研究涉及到多学科、多领域的研究,需要庞大的人力资源支撑。

然而,目前我国天然药物研究的人才队伍相对稀缺,大多数天然药物研究机构在人才配置上受到制约。

2、科学技术水平低天然药物的研究需要先进的科学技术支撑,然而我国在清洁技术、分子生物学、生化分离、信息技术等方面还相对落后,难以在天然药物的研究中发挥优势。

3、管制政策天然药物的治疗效果被固有的观念所限,加之市场环境的恶化,造就了一些利用天然药物牟利的不法商家。

一些药物原植物已濒危或采摘不当,对生态环境造成极大危害。

此外,缺乏严格的管制政策,也在一定程度上影响了天然药物的研究和应用。

4、研究保障不足天然药物的研究需要大量的资金和设备支撑。

我国天然药物研究的现状与未来

我国天然药物研究的现状与未来

参考内容
引言
海洋是一个广阔而神秘的领域,占地球表面的71%。在这片广袤的蓝色领域 中,蕴藏着丰富的生物资源和独特的天然产物。近年来,随着科学技术的不断进 步,海洋天然产物和海洋药物研究逐渐成为研究热点,为人类提供了许多具有重 要价值的物质。本次演示将回顾海洋天然产物和海洋药物研究的历史,分析当前 研究现状,并展望未来的发展趋势。
2、中药资源保护与可持续利用
随着中药资源的日益枯竭,中药资源的保护与可持续利用变得越来越重要。 未来,研究人员将更加注重中药材的人工种植、养殖技术研发,提高中药材的产 量和质量。同时,通过推广生态农业、有机农业等理念和技术,实现中药资源的 绿色生产。
3、国际化与标准化
随着全球医药市场的开放和交流的加强,中药的国际化与标准化已成为必然 趋势。未来,中国将积极推动中药的国际化和标准化进程。通过加强与国际社会 的交流与合作,将中药的理念、技术和产品传播到全球市场。同时,制定更加严 格的中药质量标准和规范,确保中药的安全性和有效性。这将有助于提升中药的 国际竞争力,推动中药走向世界。
3、研发成果显著:近年来,我国在天然药物研究领域取得了显著的成果。 例如,中药现代化进程加快,许多传统中药经过现代化工艺改进后,疗效得到了 显著提升。
4、市场需求持续增长:随着人们健康意识的提高,对天然药物的认可和需 求不断增长。这为我国天然药物产业的发展提供了广阔的市场空间。
三、我国天然药物研究的未来趋 势
3、中药质量控制与评价
中药质量控制是保证中药安全性和有效性的关键。近年来,中国在中药质量 控制方面取得了显著进展,通过制定中药材质量标准、建立中药材指纹图谱等手 段,提高了中药材的质量和稳定性。
三、中国天然药物资源的发展趋 势
1、天然药物研发的创新与突破

天然药物的研究和发展

天然药物的研究和发展

天然药物的研究和发展随着人们生活水平的提高和健康意识的增强,越来越多的人开始重视天然药物的研究和发展。

天然药物是指通过自然界中的植物、动物和矿物提取的草药和营养素,对人体具有改善或治疗作用的药物,现在已经成为一种非常受欢迎的健康产品。

天然药物的研究和发展不仅可以帮助人们治疗疾病,还能有效地改善人们的生活质量。

本文将从天然药物的定义、研究和发展、应用和前景等方面进行探讨。

一、天然药物的定义天然药物是指采用天然植物、动物、矿物等从自然界中提取的草药和营养素,具有改善和治疗作用的药物。

与化学合成药物相比,天然药物具有安全、无毒副作用、温和、易吸收等特点,因此被越来越多的人所接受和使用。

天然药物中的产品不仅包括药草和植物提取物,还包括维生素、矿物质、蛋白质、氨基酸等营养素。

二、天然药物的研究与发展对于天然药物的研究和发展,其过程长期而复杂。

从根本上讲,天然药物研究与发展涉及到诸多层面,需要集多个领域的专家共同参与,如化学、生物学、药学、生物技术等。

目前,国内外的许多药企都在积极探索天然药物的开发和应用,通过先进的研究手段和方法,逐步深入探索天然药物的化学结构、药理作用和临床效果等方面。

同时,采取先进的生产技术,使得天然药物的提取和纯化过程更加精细化、规范化,从而保证了药物的质量和效果。

三、天然药物的应用天然药物的应用领域非常广泛,可以用于治疗许多疾病和疗效不良的状态,如高血压、糖尿病、肿瘤、心血管疾病、神经系统疾病、免疫系统疾病等。

通过运用天然药物,可以大大改善患者症状和病情,从而达到控制和治疗疾病的目的。

四、天然药物的前景随着人们对健康和生活质量的重视,天然药物的市场需求也在不断增长。

据统计,未来几年,全球天然药物市场规模将会有显著的增长。

这一市场潜力的释放,不仅预示着天然药物的发展将会进入新的发展阶段,同时也对天然药物研究和发展提出了更高的要求。

总之,天然药物的研究和发展是一个长期而复杂的过程,需要集多个领域的专家共同参与。

当代天然药物在国内外的现状及发展趋势

当代天然药物在国内外的现状及发展趋势

当代天然药物在国内外的现状及发展趋势当代天然药物在国内外的现状及发展趋势天然药物主要来自于植物,动物,海洋生物,矿物等,可以说是伴随着人类社会的存在而存在。

十八世纪以前是人类疾病的主要治疗汤剂。

随着十九世纪以来现代医学和化学制药的飞速发展,天然药物由于其自身的明细那缺陷而逐渐失去了人们的重视而面临被淘汰,特别是在西方化工合成药技术发达的国家。

近二十年来,天然药物在世界范围内的“回归自然”的呼唤中苏醒,并得到了较大的发展。

从天然产物中寻找活性成分或改造结构获取新的化学药的重要来源之一。

随着疾病的改变,整个医学的崛起,医学界越来越认识到应强调整体的健康观。

治疗的出发点是激发自然治愈力,应综合各种疗法,这与我国中医学说相通。

现代化学药物疗效不佳或药效副作用,耐药性表现得越来来越突出,在这种情况下,人们把目光投向了天然药物。

世界卫生组织也极力推进各国根据本国的特点大力研究天药物。

天然药物经过提取、分离、纯化后精制成单体化合物后,发现其结构复杂有特殊的生物活性,这是天然药物发展的一个重要方向。

通过对这些成分的测定,继而为研发新药提供可靠的依据。

关键词:天然药物中草药超临界流体紫外光谱核磁共振天然药物主要来自于植物,动物,海洋生物,矿物等,史人类自古以来在与疾病作斗争的长期实践中不但积累而得。

在我国,天然药物又称中草药。

它与传统的中医药学一起构成了中华民族文化的瑰宝,也是全人类的遗产。

一.天然药物目前的发展状况1》国内情况我国自古以来天然药物作为治病的主要药品。

所以,我民的祖先为我们留下了众目繁多的天然药物。

明朝的李时珍在《本草刚目》中就记载了1892种,清朝的赵学敏在《本草纲目拾遗》中有补充个了1024种。

1994年出版的《中华药海》收藏了8000多种,而我国1994完成的天然药物资源普查已确认我国现有天然药物余约12807种。

这充分证明了我国天然药物资源丰富,也反映了我国利用天然药物的普片性和系统性。

虽然目前高新科技不但发展与更新,但我国在天然药物的改进与创新的效果还非常少。

天然产物药物研究的现状和未来展望

天然产物药物研究的现状和未来展望

天然产物药物研究的现状和未来展望自古以来,天然产物一直被广泛应用于药物研究和治疗。

从中药到现代药物的发现,天然产物在医学领域的作用和价值一直受到关注和重视。

本文将围绕天然产物药物研究的现状和未来展望展开讨论。

现状天然产物药物研究是一个广泛和多样化的领域。

现有的天然产物药物主要来源于植物、动物和微生物。

在经过系统的分离和提取后,天然产物中的活性成分经过进一步的筛选和测试,最终可以用于药物治疗。

最成功的天然产物药物之一是阿司匹林,其主要成分来自于柳树皮,已在心血管疾病等方面得到广泛应用。

而中药材中的多种草药也被证明对多种疾病有治疗作用,如决明子、白鲜皮、三七等。

另一方面,在微生物方面,发酵和微生物发酵技术的发展,也为天然产物药物的研究和开发带来了新的可能。

例如链霉素和青霉素等两种非常著名的药物,都是通过培养被称为“青霉菌”的微生物而发现的。

尽管天然产物药物在临床应用中具有例如毒副作用小、治疗效果持久等优势,但其开发成本较高,且因为原料来源和生产成本的限制,天然产物药物的实际应用仍然受到一定的局限性。

未来展望天然产物药物在医学领域中的作用一直受到认可和肯定,随着技术的进步和对天然产物的理解加深,其未来仍然将是令人期待的。

发酵和微生物发酵技术的发展,使得天然产物药物的开发成本得以降低,同时也为新药物的研发和创新提供了新的途径。

例如,在微生物发酵技术的基础上,研究人员发现了一种名为“维生素P”的新药物,它是通过发酵菜花玉米的混合物得到的,可用于心血管等多种疾病的治疗。

与此同时,天然产物药物的发现和开发也需要更多的跨学科和综合性研究。

随着生物技术、计算机和化学技术等领域的发展,人们有望更深入地理解天然产物药物的原理和机制,进一步开发更加安全、有效的药物。

总结天然产物药物具有很高的药物作用和治疗效果,天然界中的各种草药、植物、动物和微生物都可能潜藏着宝贵的药物资源。

虽然存在着其开发成本较高等局限性,但天然产物药物在将来依然具有令人兴奋的潜力和广阔的应用前景。

天然药物的药理学研究及应用前景分析

天然药物的药理学研究及应用前景分析

天然药物的药理学研究及应用前景分析随着人们健康意识的不断提高,不少人开始关注使用天然药物来治疗疾病。

相比于合成药物,天然药物有着更为安全、经济和有效的优点。

因此,天然药物的药理学研究和应用前景也备受关注。

天然药物的药理学研究天然药物是指从天然植物、动物和微生物中提取出的药物。

在它们身上发现的化合物被广泛认为是治疗疾病的有效成分。

天然药物的药理学研究就是对这些化合物进行深入的研究,以了解它们对人体的作用机制,从而找到更好的治疗方案。

在研究天然药物的药理学时,科学家们会着重考虑在活体内药物代谢和药物动力学方面的问题。

他们需要了解药物如何被吸收、分布、代谢和排泄,以确定药物的最佳剂量和给药方式。

同时,科学家还需要对药物进行毒理学测试,以确定它们对人体的副作用和安全性。

天然药物的应用前景天然药物的应用前景非常广阔。

首先,天然药物具有更好的安全性。

相比于合成药物,它们通常不会引起各种副作用,对人体也更加温和。

因此,天然药物在医疗和保健中被广泛应用。

其次,天然药物可以有效地治疗多种疾病。

比如,许多植物中含有抗氧化剂,这些化合物可以预防氧化应激引起的疾病,如癌症、心血管疾病和阿尔茨海默病等。

此外,天然药物在治疗皮肤病、肝病、胃病、脑部疾病等方面也具有显著优势。

另外,天然药物的开发和应用也可以促进地方经济的发展。

很多地方的自然资源十分丰富,其中许多植物、动物和微生物可以用于制药、保健、美容等方面的产品开发。

通过这种方式,可以提高当地人民的生活水平,推动当地经济的快速发展。

总之,天然药物的药理学研究和应用前景非常广泛。

在未来,我们可以期待更多的天然药物被开发出来,并被应用于医疗和保健领域。

同时,我们也需要持续地进行深入的研究和检验,以确保这些药物的安全性和有效性,让它们更好地造福于人类。

天然药物的研究进展和治疗效果评价

天然药物的研究进展和治疗效果评价

天然药物的研究进展和治疗效果评价近年来,天然药物在治疗人类疾病方面备受关注。

许多天然药物具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗癌等功效,具有潜在的临床应用价值。

本文从天然药物的研究进展和治疗效果两个方面探讨其应用前景。

一. 天然药物研究进展天然药物是指从植物、动物、微生物等天然来源中提取出来的药物,其研究具有以下特点。

1. 多样性天然药物种类多样,主要来源于植物,也有来源于动物和微生物等。

根据不同来源,天然药物的活性成分也不尽相同。

例如,植物的次生代谢产物中,生物碱、黄酮类、多糖等多种物质被广泛应用于药物研究中。

2. 复杂性天然药物的成分复杂,其中一些成分在生理环境下可能与其他物质发生相互作用,从而影响其活性。

这给天然药物的研究带来了很大的挑战。

3. 变异性天然药物的成分会受到生长环境、收获期、加工制备等因素的影响,导致同一种天然药物药效的变异性。

因此,研究者需要对这种变异进行考虑,并对不同来源的天然药物进行比较和评估。

天然药物的研究方法也在不断发展中。

目前,常见的研究方法包括宏观分析、微量分析、分子分析、系统生物学等。

这些方法的应用可以有效地挖掘天然药物的活性成分,发现其作用机制,加速新药开发。

二. 天然药物治疗效果评价天然药物的治疗效果评价主要包括以下几个方面。

1. 药效学评价天然药物的药效学评价是指对其药效的实验研究,包括分子水平、细胞水平和动物模型试验等。

在这些试验中,必须采用科学的方法,建立科学的模型,考查药物的药效、药代动力学和毒理学等方面。

2. 临床试验临床试验是评价天然药物治疗效果的重要方法。

临床试验需要遵循严格的伦理标准,建立科学的试验方案,对天然药物治疗某种疾病的功效、副作用、安全性等方面进行系统评估。

3. 质量标准天然药物的质量标准是保证其药效和安全性的关键。

质量标准包括药材质量标准、药物制剂质量标准和质量控制标准等。

通过实施质量标准,可以在保证天然药物治疗效果和安全性的基础上,促进天然药物产业的发展。

天然药物研究的新进展和应用探索

天然药物研究的新进展和应用探索

天然药物研究的新进展和应用探索随着人们对健康的重视和认识的不断提升,天然药物受到了越来越多的关注。

天然药物具有来源广泛、治疗效果确切、不易产生副作用等特点,成为了医学研究领域不可忽视的一部分。

随着技术的不断创新和研究工作的持续发展,天然药物的研究工作也在不断进行着新的探索和突破。

一、天然药物研究的新进展1. 针对乳腺癌的新药物研究乳腺癌是一种常见的女性恶性肿瘤。

目前,已经发现了多种针对乳腺癌的药物,但是这些药物引发的副作用很大,且效果有限。

因此,研究人员一直在寻求更好的治疗乳腺癌的药物。

近年来,一些天然药物开始引起了研究人员的关注,如东北黑果枸杞、黄秧白果、旋覆花等。

这些植物中的活性成分可以抑制乳腺癌细胞生长,具有很好的抗癌作用。

2. 天然药物提取工艺的改进提取天然药物中的有效成分一直是目前研究的一大难点。

传统的提取工艺在保留活性成分的同时也会造成二次污染、成本高等问题。

今年,科学家们开发了一种新型的提取工艺,可以在减少污染的前提下提取出更多的有效成分,可应用于黄芪、三七、枸杞、赤芍、连翘等中草药的提取。

3. 生物合成技术的新突破生物合成技术是一种通过改变细胞的遗传物质,使其产生不同的化合物的技术。

这种技术近年来得到了长足的发展,并应用于天然药物的研究中。

最新的研究显示,科学家们通过调节菌株的代谢途径,可以合成出更多的活性物质,可用于研发新型的天然药物。

二、天然药物的应用探索1. 预防和治疗心血管疾病心血管疾病是人类健康的一大威胁,针对这种疾病的治疗和预防一直是医学研究领域的重点。

最近的研究表明,天然药物中的黄芪、丹参、葡萄籽等可以增强血管的弹性和抗氧化能力,降低胆固醇、三酰甘油等有害物质的含量,从而预防和治疗心血管疾病。

2. 治疗骨质疏松症骨质疏松症是一种常见的骨骼疾病,严重影响着人们的生活和健康。

天然药物中的中华阿胶、黑枸杞等可以促进骨胶原的形成和吸收,增加骨密度,提高骨质量,从而达到治疗骨质疏松症的效果。

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1.药物先导化合物的发现
2.药物先导化合物的结构优化
药物候选化合物
1. 临床前研究 2. 临床研究
药物开发 DRUG DEVELOPMENT
新 药 研 究 的 两 个 阶 段
现代创新药物研究开发的大致过程
合成
情报 活性筛选 提取、结 构测定
创新药物源 头研究阶段
上市销售(GSP)
申请专利
申请生产许可(GMP)
来源:
植物 动物 微生物 海洋生物 内源物质
植物代谢途径
研究对象
研究对象
植物、微生物的次级代谢产物 一次代谢产物
糖、蛋白质、脂肪、核酸等
二次代谢产物
萜类、生物碱等
主要的生物合成途径
氨基酸途径
MVA途径
莽草酸途径
醋酸-丙二酸 (AA-MA)途径
天然药物结构类型
醌类
三、天然药物的研究现状
天然药物研究的现状
据统计
美国当今120种流行药物中,90%直接或间接来源于天然药物,市 场上47%的抗癌药物来源于天然药物或天然药物类似物 1981-2006年间,大约有100种抗癌药物问世,其中非生物药品88 种,而这88种小分子药物中有77.8%直接或间接来源于天然药物 天然产物在某些治疗领域的出现率非常之高:78%的抗菌化合物和 74%的抗肿瘤化合物都是天然产物,或从某个天然产物衍生而来, 或自某个天然产物给予的灵感
体外方法 体内方法
活性筛选
有活性
活性跟踪 分离 结构鉴定
无活性
有效部位
新药研发
有效成分
新药研发
活性先导化合物
结构优化 构效关系研究
体内代谢研究
有效部 位新药
有效成 分新药
代谢产物
活性筛选
活性化合物
新药研发
活性化合物
新化学药
筛选平台
天然产物 化学合成 组合化学
高通量技术 生物芯片
化合物库
筛选模型
筛 选
From J.Nat.Prod, 2003, 66,1022. D.J.Newman etc
天然药物研究的现状
Chart 1. Small Molecule New Chemical Entities 01/1981-10/2008, By Source (N)1024) From Chem. Rev., 2009, 109 (7), pp 3012–3043. David J. Newman etc
存在以下问题:
样品用量大 周期长,耗资大 盲目性大
新技术的冲击
高通量筛选技术(High Throughput Screening ,HTS) 组合化学(Combinatorial Chemistry)
高通量筛选
快速—每天筛选数万药次
微量—筛选样品需要量为微克级
灵敏—准确判断筛选样品的活性和选择性 经济—筛选费用低
合成 提取精制 发酵 制剂化探讨
I期:毒性(健康人群)
制定质量标准
稳定性 配伍变化 试验方法 试验规格
申请临床试验(GCP)
代谢
作用机理
性 慢性毒性
临床试验用样品
文 献 古 籍、民 族 、 民 间、临 床 名 方、天 然 产 物、国外天然药物、老药
收集样品 提取
粗提物
天 然 药 物 新 药 的 发 现 过 程
应用天然产物作为药物先导化合物的实例不断出现
O Cl F 3C N H O N N H
Sorafenib (Nexavar) from Bayer, approved by the FDA in 2005
天然药物研究的展望
天然药物发现的实际困难,正在为分离技术的进步和结构测定速度与 灵敏度的提高所克服
高通量平行多通道制备技术
Micro-NMR
后基因组时代为药物研究提供更多的新靶点
基因组学 蛋白组学 代谢组学 结构生物学 系统生物学
现 代 有 机 合 成 化 学 的 进 步 哈佛大学的Kishi小组于1994年最终完成。这是迄今为止通过全合成获 得的具有最大分子量、最多手性中心的次生代谢产物,堪称有机合成 历史上最浩 大的工程之一,也是天然产物合成的一个里程碑。
实践表明,组合化学作为药物发现工具还有待进一步完善,天然药物在药物发 现中的独特作用,近年来重新引起关注
组合化学重新合成小分子候选药物,补充药物开发管线的愿望未能 实现
能解决化合物的数量问题,但解决不了化合物的结构多样性问题。由于反应的局限 而导致合成产物的结构骨架缺乏分子多样性,而骨架多样性正是天然药物的特点。 目前,组合化学只有一个成功的例子
苯丙素
甾类
天然产物
生物碱
黄酮
萜类
创新药物
1、创新药物的定义 创新药物在国际上一般是指新的化学实体或者生物制品中 新的物质 首次用于药物的天然产物,包括单体化合物和中药、天然 药物提取物 按照药品注册管理办法: 首次在我国上市的中药、天然药物中提取的有效成分及其 制剂
化合物资源
药物发现 DRUG DISCOVERY
天然药物研究的发展历史
萌芽阶段(——18世纪末) 231—341,晋,葛洪,《抱卜子》 1575,明,李挺,《医学入门》,没食子酸 1590,明,李时珍,《本草纲目》,1892种中草药 1711, 清,洪遵,《集验方》,樟脑
天然药物研究的发展历史
形成阶段(19世纪) 特点一:以化学成分的发现和分离为主 1806, 阿片——————吗啡(morphine) 1820, 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine)
国内多采用此模式
两种筛选方法
2.在活性筛选方法的指导下进行化合物的分离提取(Bioassay Directed Separation)。 在供试样品的活性确定以后,选用简易、灵敏、可靠的活性测试方法 作指导;在分离的每一阶段对分离所得的各个组分进行活性定量研究 和评价,跟踪其中活性的部分。 缺点: 活性测试的样品及工作量均大大增加; 要求分离工作者与活性测试人员两个方面的配合。 优点: 分离过程中没有化合物类型的框框限制,只以活性为指标进行追踪, 故发现新化合物的可能性很大。 如果分离过程的某一阶段,如因分离方法或材料选择不当,导致活 性化合物的分解变化或流散时,还能迅速查明原因,并可采取相应 的措施进行补救。对天然活性化合物的分离来说,这是一种较好的 方法。
天然化合物的分离向高效、快速、微量发展
天然药物研究的发展历史
发展阶段(20世纪—— )
特点二:波谱技术用于天然化合物的结构鉴定
IR: 1944,Pekin-Elmer公司,第一台红外光谱仪 MS: 20世纪,质谱仪 EI、CI,FD,FAB,ESI,MALDI ESI-TOF,MALDI-TOF NMR:1953,30MHZ的连续波核磁共振仪 70年代,脉冲傅立叶变换核磁共振仪 1D NMR——2D NMR 30—60—100—300MHz 400—500—600—800—900MHz UV,X-ray,ORD,CD等
天然药物的展望
药物研究的再思考
创新药物研究关键切入点和前提是发现活性先导物,也是影响创新 药物周期的决定性因素 从天然产物中发现生物活性先导物必须更新观念, 用创新思维改革 传统天然产物研究模式 类天然产物库的构建
1828,
烟草——————烟碱(nicotine)
1885, 麻黄——————麻黄碱(ephedrine) 马钱子碱、吐根碱、士的宁、小檗碱,阿托品、可卡因等
天然药物研究的发展历史
特点二:结构鉴定以化学方法为主 氧化、还原等降解反应——推导结构 碎片合成、全合成————证明结构
天然药物研究的发展历史
杂志公开发表 接受公众检验
选择确定作为开发对象的目标化合物 工业化探讨(大量制备)
(GLP)
药效药理 药 理 生 化
一般药理 药物动态 吸收排泄 特 殊 毒 性 毒
III期:毒性、药效(多数病人, 多点观察) II期:毒性、药效(少数病人) 理化性质、
致畸 致癌 致瘾 生殖毒性 急性毒性
亚急性毒性
工业制备方 法探讨
2006年,包括天然原料加工的紫杉醇 注射剂和半合成紫杉醇注射剂在内的 紫杉醇制剂的国际市场总销售额已达 37亿美元,高居世界抗癌药物之首。
天然药物研究的发展历史
发展阶段(20世纪90年代开始冷落)
发展模式受到挑战
传统天然药物化学的研究程序一般是:化学预试、分离纯化、结构鉴定、 化学合成或结构改造等
二、天然药物研究的发展历史回顾
天然药物研究的发展历史
•萌芽阶段(——18世纪末)
天然药物识别、使用经验——巫术化学成分的发现和分离为主 结构鉴定以化学方法为主 生源合成途径、本质的揭示
• 发展阶段(20世纪—— )
色谱技术用于天然化合物的分离和纯化 波谱技术用于天然化合物的结构鉴定 研究深度、广度、速度发生了革命性的变化 生物活性测试普遍开展
地奥心血康胶囊
冠心病 心绞痛 眩晕、气短、心悸、胸闷
O O
HO 薯芋皂苷元
(3,25R)-form
薯蓣 Dioscorea opposita
紫杉醇(Taxol):今日抗癌之星
紫杉醇注射剂(商品名:Paclitaxel) Bristol-Myers Squibb
主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺 癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、 淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
“药味”越来越浓
O O MeO MeO MeO MeO 五味子乙素 OH O
7 5 6 6'
OMe
4 3 1 2 1' 2' 3' 4'
O
7 7'
O O
CH2OH CO2Me
OH
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