崩解剂的应用

崩解剂的应用

1、干燥淀粉本品为最常用的崩解剂。主要用玉米淀粉，目前应在100℃～105℃先行干燥1小时，使含水量在8%～10% 之间, 用量一般为干燥粒重的5%～20%。本品较适用于不溶性或微溶性药物的片剂，对易溶性药物的片剂作用稍差。淀粉用作片剂崩解剂的缺点：淀粉的可压性不好，用量多时可影响片剂的硬度；淀粉的流动性不好，外加淀粉过多会影响颗粒的流动性。

2、羧甲基淀粉纳（CMS-Na）本品为优良的崩解剂。为白色粉末，具有较强的吸水性和膨胀性，具有在冷水中能较快泡涨的性质, 是性能很好的崩解剂。能吸收其干燥体积30倍的水。充分膨胀后体积可增大200-300倍。吸水后粉粒膨胀而不溶解，不形成胶体溶液，故不致阻碍水分的继续渗入而影响药片的进一步崩解。本品可用作不溶性药物及可溶性药物片剂的崩解剂，其崩解作用好；流动性好，可直接压片；用量少不影响片剂的可压性。研究及生产实践表明，全浸膏片用3％的CMS-Na、疏水性半浸膏片用1.5％的CMS-Na，能明显缩短崩解时限，增加素片硬度。在抗菌消炎浸膏片中, 以2%CMS-Na外加颗粒中,其片剂崩解效果为佳。在清解灵浸膏片中, 实验认为, CMS-Na 的用量以片重的8% (其工艺过程为一半内加, 一半外加) 时崩

解效果为好

3、低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 本品为白色或类白色结晶性粉末，在水中不易溶解。但有很好的吸水性，这种性质大大增加了它的膨润度(膨润度＝膨润增加的体积*100／原来体积)。是一种良好的片剂崩解剂。另一方面它的毛糙结构与药粉和颗粒之间有较大的镶嵌作用，使粘性强度增加，可提高片剂的硬度和光洁度。本品的用量一般为2％-5％。L-HPC具有崩解粘结双重作用，对崩解差的片剂可加速其崩解和崩解后粉粒的细度，对不易成型的药物，可促进其成型和提高药片的硬度。

以淀粉和糊精为填充剂,比较不同崩解剂的崩解性实验结果表明,淀粉的粘合性差,崩解剂的加入使片剂的压缩成形性降低,崩解性能无较大改变;糊精的粘合性很强,崩解剂的加入不影响片剂的压缩成形性,而崩解作用明显,随崩解剂加入量的增加,崩解时间明显下降。其中吸水膨胀性较强的交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、交联聚乙烯吡咯烷酮及干淀粉的崩解效果好。其他纤维素衍生物，如羧甲基纤维素，以聚合度高而取代度低的羧甲基纤维素钠崩解作用好；羧甲基纤维素钙亦有良好的崩解作用。

崩解剂的使用方法如下：

(1) 与处方粉料混合在一起制成颗粒(内加法)。崩解作用起自颗

粒的内部，使颗粒全部崩解。但由于崩解剂包于颗粒内，与水接触较迟缓，且淀粉等在制粒过程中已接触温和热，因此，崩解作用较弱。

(2) 与已干燥的颗粒混合后压片(外加法)。此法虽然片剂的崩解速度较快，但其崩解作用主要发生在颗粒与颗粒之间，崩解后往往呈颗粒状态而不呈细粉状。

(3) 一部分与处方粉料混合在一起制成颗粒，另一部分加在已干燥的颗粒中，混匀压片(内、外加法)。此种方法可克服上述两种方法的缺点，是较为理想的方法。至于在制粒时和压片时加入崩解剂的数量，可按具体品种而定，一般加入比例为内加3份，外加1份。

4、泡腾崩解剂这是很有效的崩解剂、最常用的是由碳酸氢钠和枸橼酸或酒石酸组成，它们遇水时产生二氧化碳气体．使片剂迅速崩解。为了避免NaHCO3与酸直接接触,增加稳定性, 可以采用聚乙二醇微囊包裹方法将NaHCO3包裹起来。泡腾崩解剂可用于溶液片等，局部作用的避孕药也常制成泡腾片、用泡腾崩解剂制成的片剂，应妥善包装，避免与潮气接触。用2%枸橼酸和1.5% NaHCO3细粉组成的泡腾剂与5% 的干淀粉同用, 四虫片的崩解时间较单独分别使用5%、10% 干淀粉的崩解时间平均缩短28min、15.6min。

5、表面活性剂此为崩解辅助剂。应用表面活性剂作崩解辅助剂, 能降低水分与药物之间的界面张力,能增加药物的润湿性，促进水分透入、使片剂容易崩解。常用的表面活性剂，如吐温-80、溴化十六烷基三甲铵、十二烷基硫酸钠、硬脂酸磺酸钠等。用量一般为0.2％。表面活性剂的使用方法：溶解于黏合剂内；与崩解剂混合后，加于颗粒中；制成醇溶液喷在干颗粒上。以第三种方法最能缩短崩解时间。单独使用表面活性剂崩解效果不好，必须与干燥淀粉等混合使用。按颗粒总量中加入0. 25%的吐温- 80 与5%、10%的干淀粉使用, 复方蚕蛹片的崩解时间大为缩短。