临床药理学理论指导：生物利用度及计算
临床药理学重点
名解:(√甲班考得)※药物代谢动力学:应用动力学原理与数学模型,定量得描述药物得吸收、分布、代谢与排泄过程随时间变化得一门学科,即研究体内药物得存在位置、数量与时间之间得关系。
※√生物利用度:就是药物吸收速度与程度得一种度量。
可通过测定药物进入血液循环得相对量表示吸收程度,用血药浓度以及达峰得时间表示吸收速度。
※消除半衰期:指药物在体内消除一半所需要得时间,或血药浓度下降一半所需要得时间。
√半衰期:包括吸收半衰期、分布半衰期与消除半衰期。
√安慰剂:指没有药理活性得物质如乳糖、淀粉等制成与实验药物外观、气味相同得制剂,作为临床对照实验中得阴性对照物。
√SNP:单核苷酸多态性,就是第三代遗传标记,基因组水平上由单个核苷酸变异引起得DNA序列多态性,就是人类可遗传变异中最常见得一种,占所有多态性得90%以上√药物滥用:指人们背离医疗、预防与保健得目得,间断或不间断地自行过量用药得行为。
这种用药具有无节制反复用药得特征,往往导致对用药个人精神与身体得危害,并进而酿成对社会得严重危害。
首关效应:又称首关消除,指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中得酶所代谢,使体循环药量减少得一种现象。
肝肠循环:药物由胆汁排入十二指肠再经肠黏膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进入体循环得反复循环过程。
※临床试验:指任何在人体(病人或健康志愿者)进行试验得药物得系统性研究,以证实或揭示试验药物得作用、不良反应及试验药物得吸收、分布、代谢与排泄情况,目得就是确定试验药物得疗效与安全信息。
TDM:治疗药物监测,就是在治疗过程中测定血液或其她体液中得药物浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间得关系,进而设计或调整给药方案。
※TI:治疗指数,药物得LD50/ED50得比值叫做该药得治疗指数,就是衡量药物安全性得一个指标。
√竞争性拮抗剂:与受体有高度得亲与力并与受体结合,但无内在活性,不产生生理效应,却能阻碍受体激动剂得作用。
其与受体结合就是可逆得。
临床药理学简述
? 协同
? 青霉素+丙磺舒；；
? 吗啡+阿托品；双氢氯噻嗪 +各类降压药
? 拮抗
? 生理性：作用相反：吗啡 -尼可刹米(呼吸中
枢)
? 药理性：受体阻滞：乙酰胆碱 -阿托品
? 生化性：药代动力学影响：肝药酶诱导与抑
制；
?
血浆蛋白高结合率
? 化学性：鱼精蛋白 (阳电荷)-肝素(阴电荷)
酶促作用引起的药物相互作用
临床药理学
?临床药理学（ 1 ）是以人体为对象，研究药物与 机体相互作用规律的学科。
? 药物对机体的作用称为药物的作用，包括治疗作 用和不良反应。
? 机体对药物的作用表现为机体对药物的处置，包 括药物的体内过程、体内药物浓度动态变化规律。
临床药理学研究的内容
?药效学研究 ?药动学与生物利用度研究 ?毒理学研究 ?临床试验 ?药物相互作用研究
巴磺比胺妥类类、碱、香性呋豆喃素妥类因、、对保氨泰水松杨酸 水杨酸类、萘啶酸、链霉素 吗啡、哌酸替性啶、抗组胺药、 美加明、氨茶碱、氯喹、奎 尼丁、阿米替林
药效学的相互作用
通过影响药物与受体的作用，一种 药物改变了另一种药物的药理效应， 但对药物的药动学指标无明显影响。
药效学相互作用的基本 形式
酶促药物 使代谢增快，作用减弱的药物 巴香比豆妥素类类、糖皮质激素 苯洋糖妥地 皮英黄质钠、激苯素妥、英维钠生素D 香乙豆醇素类、口服避孕药
灰黄霉苯甲素妥 苯、英磺水钠丁合、脲氯华、醛法氨林基比林 保泰松香豆素类
氢化可的松 氨基比林
酶抑作用引起的药物相互作用
酶抑制药
使代谢降低，作用增强的药物 苯妥氯英霉钠素、甲苯丁脲 氯磺磺丙脲、香豆素类 西咪替丁
高
药师职称考试药理学知识点总结药物制剂的生物等效性与生物利用度
药师职称考试药理学知识点总结药物制剂的生物等效性与生物利用度药师职称考试药理学知识点总结药物制剂的生物等效性与生物利用度一、基本概念（一）生物利用度生物利用度是指活性物质从药物制剂中释放并被吸收后，在作用部位可利用的速度和程度，通常用血浆浓度-时间曲线来评估。
根据参比标准的不同，生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。
（1）绝对生物利用度：以同一药物的静脉注射剂为参比制剂，试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积之比称为绝对生物利用度。
（2）相对生物利用度：以同一药物的非血管内给药制剂为参比制剂，试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积之比称为相对生物利用度。
（二）生物等效性如果含有相同活性物质的两种药品药剂学等效或药剂学可替代，并且它们在相同的摩尔剂量下给药后，生物利用度（速度和程度）落在预定的可接受限度内，则被认为生物等效。
设置这些限度以保证不同制剂中药物的体内行为相当，即两种制剂具有相似的安全性和有效性。
在生物等效性试验中，一般通过比较受试药品和参比药品的相对生物利用度，根据选定的药动学参数和预设的接受限，对两者的生物等效性作出判定。
血浆浓度-时间曲线下面积AUC反映暴露的程度，最大血浆浓度C max以及达到最大血浆浓度的时间t max是受到吸收速度影响的参数。
（三）药学等效性两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则互为药学等效。
具有药学等效性的药物制剂间互称为药学等效剂。
（四）主要的生物用度参数1.t max即达峰时间，指血管外给药后达到最高血药浓度所对应的时间。
t max可以作为药物吸收速度的近似指标，当药物吸收速度增大时，t max值减小。
2.C max即达峰浓度，系指血管外给药后达到的最高血药浓度。
对于许多药物，其药理作用和血药浓度之间存在一定的关系，C max 是药物吸收能否产生疗效的指标，也是评判出现药物中毒的指标。
3.AUC即血药浓度-时间曲线下面积，是药物生物利用度高低的指标，反映活性药物进入体循环的总量。
药师职称考试药理学知识点总结药物制剂的生物等效性与生物利用度
药师职称考试药理学知识点总结药物制剂的生物等效性与生物利用度一、基本概念（一）生物利用度生物利用度是指活性物质从药物制剂中释放并被吸收后，在作用部位可利用的速度和程度，通常用血浆浓度-时间曲线来评估。
根据参比标准的不同，生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度。
（1）绝对生物利用度：以同一药物的静脉注射剂为参比制剂，试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积之比称为绝对生物利用度。
（2）相对生物利用度：以同一药物的非血管内给药制剂为参比制剂，试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积之比称为相对生物利用度。
（二）生物等效性如果含有相同活性物质的两种药品药剂学等效或药剂学可替代，并且它们在相同的摩尔剂量下给药后，生物利用度（速度和程度）落在预定的可接受限度内，则被认为生物等效。
设置这些限度以保证不同制剂中药物的体内行为相当，即两种制剂具有相似的安全性和有效性。
在生物等效性试验中，一般通过比较受试药品和参比药品的相对生物利用度，根据选定的药动学参数和预设的接受限，对两者的生物等效性作出判定。
血浆浓度-时间曲线下面积AUC反映暴露的程度，最大血浆浓度C max以及达到最大血浆浓度的时间t max是受到吸收速度影响的参数。
（三）药学等效性两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则互为药学等效。
具有药学等效性的药物制剂间互称为药学等效剂。
（四）主要的生物用度参数1.t max即达峰时间，指血管外给药后达到最高血药浓度所对应的时间。
t max可以作为药物吸收速度的近似指标，当药物吸收速度增大时，t max值减小。
2.C max即达峰浓度，系指血管外给药后达到的最高血药浓度。
对于许多药物，其药理作用和血药浓度之间存在一定的关系，C max是药物吸收能否产生疗效的指标，也是评判出现药物中毒的指标。
3.AUC即血药浓度-时间曲线下面积，是药物生物利用度高低的指标，反映活性药物进入体循环的总量。
3.药理学(第6版)3第三章_药物代谢动力学
2. 零级动力学消除（恒量消除）：
单位时间内始终以一个恒定的数量进行消除。 消除速度与血药浓度无关。
3．米氏消除动力学（混合型消除）：
是指包括零级和一级动力学消除在内的混合型消 除方式。如当药物剂量急剧增加或患者有某些疾病， 血浓达饱和时，消除方式则可从一级动力学消除转 变为零级动力学消除。如乙醇血浓<0.05 mg/ml时， 按一级动力学消除；但当>0.05 mg/ml时，则可转 成按零级动力学消除。
4. 首关消除（首关效应）：指口服给药后，部分 药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进 入体循环的药量减少的现象。
5. 吸收环境(胃肠方面)： ①蠕动功能；
②吸收表面积、血流量、病理状态等。
6. 其他：胃肠内pH，药物在胃肠中相互 作用、食物等对药物的影响。
二、直肠给药
经直肠给药仍避免不了首关消除。吸收不如口服。唯一 优点是防止药物对上消化道的刺激性。 三、舌下给药
第五节 排泄
排泄是指药物及其代谢物被排出体 外的最终过程，肾脏是药物排泄的主 要器官。 排泄途径：肾脏是主要的排泄器官， 胆汁、乳腺、汗腺、唾液腺、泪腺也 可排泄。
第六节 药动学的基本概念
药量-时间关系：血药浓度随时间变化的过程。
临床药理学(附习题及答案)
第1章绪论一、学习目标1. 掌握：临床药理学的概念，主要研究内容及主要职能。
2.了解：临床药理学的发展趋势。
二、学习内容1.临床药理学（clinical pharmacology）是一门以基础药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等，包括临床药效学、临床药代学、新药的临床实验、临床疗效评价、药物不良反应监测及药物的相互作用等内容。
2.临床药理学的研究内容：临床药效学、临床药动学、毒理学、临床试用、药物相互作用。
3.临床药理学的主要职能：新药的药效学和毒理学评价；药代动力学研究；治疗药物监测；临床药理学的教学与培训；指导临床合理用药。
三、本章重点、要点临床药物动力学的基本理论、新药临床研究与评价的主要内容。
四、建议学习策略在熟练掌握临床药理学概念的基础上，理解临床药理学的主要研究内容及其主要职能。
五、章节练习1．临床药理学的概念2．临床药理学的研究内容答案要点1.临床药理学（clinical pharmacology）是一门以基础药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等，包括临床药效学、临床药代学、新药的临床实验、临床疗效评价、药物不良反应监测及药物的相互作用等内容。
2. 临床药理学的研究内容主要包括：药效学研究，药动学与生物利用度研究，毒理学研究，临床试验研究，药物相互作用研究。
第2章临床药动学一、学习目标1.掌握：药动学主要参数的概念和意义，及静脉注射一房室模型药动学参数的求算。
2.了解：临床给药方案的制订方法。
二、学习内容（一）、药物的体内过程及其影响因素１、吸收吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
（１）消化道内吸收（２）影响药物从消化道吸收的主要因素：药剂学因素、生物学因素、首关效应（３）消化道外吸收：从注射部位吸收、从皮肤粘膜吸收、从鼻粘膜、支气管或肺泡吸收２、分布分布是指吸收入血的药物随血流转运至组织器官的过程。
有趣的药学名词解释
有趣的药学名词解释药学作为一门研究药物以及其相关领域的学科，涵盖了广泛的知识与概念。
在这个领域里，我们常常会听到一些有趣且神秘的药学名词。
本文将为读者解释一些有趣的药学名词，并探讨它们背后的故事和意义。
1. 药物交互作用（Drug-Drug Interactions）药物交互作用是指两种或更多种药物在共同使用时，相互之间产生的影响。
这种相互作用可能会改变药物的吸收、分布、代谢和排泄，从而影响药物的疗效和安全性。
例如，当我们同时使用抗生素和某些心脏药物时，可能会导致心脏药物的血药浓度增高，进而引发不良反应。
这种交互作用的了解对于合理用药非常重要，可以避免药物使用的风险，提高治疗效果。
2. 生物利用度 (Bioavailability)生物利用度是指药物在人体内被吸收和利用的程度。
当我们服用药物时，药物必须经过胃肠道的吸收才能发挥作用。
然而，由于药物的特性以及人体自身的差异，药物的吸收率并不总是百分之百。
因此，生物利用度用来描述药物的吸收效果，通常以百分比表示。
比如，如果一种药物具有90%的生物利用度，意味着在体内吸收了90%的药物，其余10%可能被排泄或者未被吸收。
3. 拮抗作用 (Antagonism)拮抗作用是指两种药物或物质通过相互作用，抵消、减弱或减小彼此的药理效果。
这种作用是通过药物在体内竞争受体结合位点或者干扰药物的作用机制来实现的。
例如，如果我们同时使用一种止痛药和一种抗炎药，它们的药理作用可能会相互抵消，减弱或者延长作用时间。
因此，在合理用药中，了解拮抗作用对于避免药物之间的相互干扰以及提高疗效至关重要。
4. 突破血脑屏障 (Blood-Brain Barrier)突破血脑屏障是指药物通过血液向中枢神经系统（例如大脑）进入的过程。
血脑屏障是由血管内皮细胞及其周围的特殊结构组成的，用于保护脑组织不受外界物质的侵害。
然而，有些药物需要通过血脑屏障才能发挥治疗作用，因此，突破血脑屏障成为药物研发中的一项重要目标。
临床药理学_总结
一．绪论临床药理学（clinical pharmacology，不一定考，但要知道）主要是以人体为对象，研究药物与人体之间的相互作用关系和规律的一门新兴学科。
GCP（good clinical practice）药物临床试验质量管理规范（重要,老师读了一遍）：其核心是保障受试者与患者的权利，保证临床试验的科学性。
临床药理学的主要内容：临床药效学（clinical pharmacodynamics）：药物对机体的影响或机体的变化。
临床药动学（clinical pharmacokinetics）：主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
药物不良反应（adverse drug reaction，ADR）临床药物试验（clinical trails）药物相互作用（drug interaction）研究：指病人同时或在一定时间内先后使用两种或两种以上药物时，所出现的复合效应临床药理的四个职能①新药评价和上市药物的再评价：首要任务②对ADR进行监督与调研③临床药理学教学培训④开展临床药理服务工作临床试验的三项基本原则：重复、随机、对照临床试验的主要任务①对新药的有效性与安全性做出科学评价，通过血药浓度监测调整给药方案，安全有效的使用药物②监察上市后药物不良反应，保障人民用药安全③通过医疗与会诊，合理使用药物，改善病人的治疗我国的新药临床试验分期Ⅰ期临床试验是在人体进行新药研究的起始期，主要目的是研究人对新药的耐受程度，了解新药在人体内的药代动力学过程，提出新药安全有效的给药方案。
对象：健康人II期临床试验为随机盲法对照临床试验，由药物临床试验机构进行临床试验。
其目的是确定药物的疗效适应证，了解药物的毒副反应，对该药的有效性安全性作出初步评价。
对象：靶疾病的患者Ⅲ期临床试验是Ⅱ期临床试验的延续，目的是在较大范围内进行新药疗效和安全性评价。
要求在Ⅱ期临床试验的基础上除增加临床试验的病例数之外，还应扩大临床试验单位。