药物化学的发展方向

药物化学的发展方向
药物化学的发展方向

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药物化学发展方向及研究进展

Development direction & research progress of medicinal chemistry

摘要:药物化学作为一门历史悠久的基础科学,从早期的以化学为基础转化为如今以化学-生物学为基础的现代药物化学,它的发展方向越来越多元化,其中包括新生的中药血清药物化学、放射性药物化学、量子药物化学、多酸药物化学…随着科技发展,特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就。药物化学在新药研发以及药物创新上也有了进一步发展比如特种试剂、各类抑制剂的研究,对于治疗神經系統疾病的药物、抗菌药、直接应用于农业的杀虫剂以及中药等等,亦給予很大的重視。

关键词:药物化学/研究进展/药物研发/

药物化学是一门综合性学科,与化学发展休戚相关,在19世纪随着具有治疗作用的有机合成药物在钢铁废料中被发现,天然植物中提纯出有强生理作用的成分,药物化学被独立了出来。这门学科的主要目的分为◆研究药理、合成、结构改造、生物转化和体内代谢等。 研究SAR和QSPR等。?制药以及研发新药。

学习药物化学显然对同学们的化学基础还有生物基础要求极高。因为在化学方面药物化学要研究药物分子结构,药物理化性质、各官能团、电荷分布、立体结构以及和受体的相互作用对药物活性的影响。在生物方面药物化学又要研究药物在人体的代谢以此来了解药物的作用、副作用、毒性等。

我认为药物化学的发展将给人类的医疗事业带来巨大的贡献。每年都有无数生命死于艾滋病、肿瘤、糖尿病、心血管疾病、寄生虫病等。而药物化学在多酸化合物药物、杂多化合物、中药血清等方面的进展让我们让我们看到了希望,其中包括CDC25磷酸酶抑制剂、HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂、青藤碱等研究新进展。

任何学科的形成和发展,都与当时的科学技术水平·经济建设要求以及相关学科的促进分不开的。早期的药物化学以化学学科为主导,包括天然和合成药物的性质、制备方法和质量检测等内容。随着科技发展,天然药物化学、合成药物化学和药物分析等学科相继建立。现代药物化学是化学和生物学科相互渗透的综合性学科。主要任务是创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导物。

我们所熟知的诺贝尔奖得主屠呦呦奶奶,正是因为发现了青蒿素而拯救了无数生命。药物化学的研究高尚而富有使命感,如今的现代药物化学与中药领域,药理学领域都有了紧密联系,一切药学研究都离不开药物化学。

随着人类寿命的不断延长、生活质量不断提高、社会医学发展的广泛需求,又对药物提出了更高的要求。面对耐药性的增强、新型疾病AIDS、SARS、疯牛病、禽流感的威胁,人类迫切需要不断研发出治疗疾病的新药,药物化学的发展方向明确,任务艰巨。

不久我们将迎来知识经济的新世纪。知识创新,技术创新,促进科技进步和经济发展将是面临的主要任务·生命科学和信息科学将日益得到发展·成为下世纪的活跃领域,这为防病治病,新药研究提供重要的基础。药物化学与生物学科、生物技术紧密结合,相互促进,仍是今后发展的大趋势。

如何治愈病痛,如何更有效地治愈病痛,是什么治愈了病痛,又以何种方式治愈了病痛,在药物化学的研究里,带领你一步步前进,探索未知的答案,为人类的医疗卫生事业献身。

绿色化学及其发展方向

绿色化学及其发展方向 摘要:伴随着社会经济生活的不断发展及进步,我国的化学应用过程中不免会对环境和人体造成一定的伤害,本文从我国化学发展所面临的问题出发,在对化学发展问题分析的基础上提出了发展绿色化学是化学发展趋势的必然选择的观点。并针对如何发展绿色化学的角度出发,对环境保护目的下的绿色化学提出了解决问题的策略,坚持资源、环境及经济生活的可持续发展。 关键词: 绿色化工; 环境保护; 可持续发展 当今 ,可持续发展观是世人普遍认同的发展观。它强调人口、经济、社会、环境和资源的协调发展 ,既要发展经济 ,又要保护自然资源和环境 ,使子孙后代能永续发展。绿色化学正是基于人与自然和谐发展的可持续发展理论。 一、绿色化学定义 绿色化学又称环境无害化学、环境友好化学、清洁化学。绿色化学即是用化学的技术和方法去减少或消灭那些对人类健康、社区安全、生态环境有害的原料、催化剂、溶剂和试剂、产物、副产物等的使用和产生。绿色化学的理想在于不再使用有毒、有害的物质 ,不再产生废物 ,不再处理废物。它是一门从源头上阻止污染的化学 [1] 二、绿色化学遵循的相关准则 绿色化学应该以“预防为主,治理为辅”作为行事准则,这样能够从源头上就解决好污染问题,保护环境。在日常生活生产活动最大限度地减少分离溶剂与试剂之类的物质,尽量选择使用无污染、无害

等辅助物质。尤其是那些能够对人们身体健康与生活环境造成毒害的物质,更是需要控制其在生产生活中的使用。 三、绿色原料是可持续发展基石 所谓的“绿色原料”也就是化学品需要使用到的原材料,在采用、产生、利用、再循环利用与废弃物处理等诸多环节里和生态环境和谐共存。同时,此材料不会对人类身体健康成危害,还具有促进健康与净化吸收这样的主要功能。现阶段,国内白色污染方面相对较为严重,这也是由于塑料制品的大量使用而引发的。通过绿色原料的生产实现有效降解熟料的目的,已经成该领域重点关注的研究课题。在这方面国际上现使用方式有生物降解塑料,还有光、化学以及组合等降解塑料的类型。化学品传统生产过程中通常都是用含剧毒的氢氰酸与光气之类的物质作为原料生产异氰酸酯,当前已经被基本无毒害的二氧化氮与胺类生产异氰酸酯所代替。用这两种原料完成两步生产氨基二乙酸钠,并采用二乙醇胺与催化脱氢两种物质为原料成功开发出安全生产氨基二乙酸钠的这种新工艺。 四、从环境保护角度出发,促进绿色化学的应用 4.1原料的绿色化 在绿色化学的应用中,绿色化选择原料是应用的基础。通过原料的选择可以有效的降低化学过程对环境所带来的消极影响。简而言之,过原来的绿色化,来实现绿色化学在应用中环保型效应。 4.2溶剂的绿色化在绿色化学的应用中还可通过选用溶剂的绿色化来实现对环境的保护,降低对人体的各类伤害。绿色化的溶剂安全

手性药物

我报告的题目是手性技术与手性药物。 首先让我和大家一起来回忆一下药物给人类带来空前灾难的反应停事件。1953年,联邦德国Chemie制药公司研究了一种名为“沙利度胺”的新药,该药对孕妇的妊娠呕吐疗效极佳,Chemie公司在1957年将该药以商品名“反应停”正式推向市场。两年以后,欧洲的医生开始发现,本地区畸形婴儿的出生率明显上升,此后又陆续发现12000多名因母亲服用反应停而导致的海豹婴儿!这一事件成为医学史上的一大悲剧。 后来研究发现,反应停是一种手性药物,是由分子组成完全相同仅立体结构不同的左旋体和右旋体混合组成的,其中右旋体是很好的镇静剂,而左旋体则有强烈的致畸作用。 到底什么是手性药物?用什么技术或方法能够分别获得左旋体和右旋体来进行研究和安全有效地使用呢? 这就是今天我要报告的主题——手性技术和手性药物。 要阐明这一主题,首先我们要认识什么是手性药物。手性药物分子有一个共同的特点就是存在着互为实物和镜像关系两个立体异构体,一个叫左旋体,另一个叫右旋体。就好比人的左手和右手,相似而不相同,不能叠合。 目前临床上常用的1850多种药物中有1045多种是手性药物,高达62%。像大家所熟知的紫杉醇、青蒿素、沙丁胺醇和萘普生都是手性药物。 手性是宇宙的普遍特征。早在一百多年前,著名的微生物学家和化学家巴斯德就英明地预见“宇宙是非对称的……,所有生物体在其结构和外部形态上,究其本源都是宇宙非对称性的产物”。 因此,科学家推断,由于长期宇宙作用力的不对称性,使生物体中蕴藏着大量手性分子,如氨基酸、糖、DNA和蛋白质等。绝大多数的昆虫信息素都是手性分子,人们利用它来诱杀害虫。很多农药也是手性分子,比如除草剂Metolachlor,其左旋体具有非常高的除草性能,而右旋体不仅没有除草作用,而且具有致突变作用,每年有2000多万吨投放市场,其中1000多万吨是环境污染物。Metolachlor自1997年起以单旋体上市,10年间少向环境投放约1亿吨化学废物。研究还发现,单旋体手性材料可以作为隐形材料用于军事领域。 左旋体和右旋体在生物体内的作用为什么有这么大的差别呢?由于生物体内的酶和受体都是手性的,它们对药物具有精确的手性识别能力,只有匹配时才能发挥药效,误配就不能产生预期药效。正如“一把钥匙开一把锁!”因此,1992年美国FDA规定,新的手性药物上市之前必须分别对左旋体和右旋体进行药效和毒性试验,否则不允许上市。2006年1月,我国SFDA也出台了相应的政策法规。 怎样才能将非手性原料转变成手性单旋体呢?从化学角度而言,有手性拆分和手性合成两种方法。经典化学反应只能得到等量左旋体和右旋体的混合物,手性拆分是用手性拆分试剂将混旋体拆分成左旋体和右旋体,其中只有一半是目标产物,另一半是副产物,而且需要消耗大量昂贵的手性拆分试剂。化学家一直在探索,是否有更经济的方法,将非手性原料直接转化为手性单旋体呢? 上世纪60年代初,科学家们开始研究在极少量的手性催化剂作用下获得大量的单旋体,这就是手性合成

光电化学电池的发展和未来发展趋势

光电化学电池的发展和未来发展趋势 1508471008赵世南随着人类的工业文明得以迅猛发展,由此引发的能源危机和环境污染成为急待解决的严重问题,利用和转换太阳能是解决世界范围内的能源危机和环境问题的一条重要途径。世界上第一个认识到光电化学转换太阳能为电能可能实现的是Becquere,他在1839年发现涂布了卤化银颗粒的金属电极在电解液中产生了光电流,以后Brattain、Garrett及Gerisher等人先后提出和建立了一系列有关光电化学能量转换的基本概念和理论,开辟了光电化学研究的新领域。 光电化学池即通过光阳板吸收太阳能并将光能转化为电能。光阳板通常为光半导体材料,受光激发可以产生电子——空穴对,光阳极和对极(阴极)组成光电化学池,在电解质存在下光阳极吸光后在半导体带上产生的电子通过外电路流向对极,水中的质子从对极上接受电子产生氢气。 光电化学池中染料敏化纳米晶光电化学电池以其低成本和高效率而成为硅太阳能电池的有力竞争者。染料敏化太阳电池主要由透明导电玻璃、TiO2多孔纳米膜、电解质溶液以及镀铂镜对电极构成的“三明治”式结构。与p-n结固态太阳能电池不同的是,在染料敏化太阳电池中光的吸收和光生电荷的分离是分开的。染料敏化太阳能电池(DSSC)是由二氧化钛多孔膜、光敏化剂(染料)、电解质(含氧化还原电对)、镀铂对电极及导电基板组成的夹层结构。 光电化学池中染料敏化纳米晶光电化学电池其基本工作原理是:在染料分子的激发态、TiO2导带、SnO2(导电玻璃)导带、Pt(对电极)功函之间存在着一个能级梯度差,当染料分子吸收太阳光其中基态的电子受光激发跃迁到染料激发态能级后,在能级差的驱动下,电子将会迅速转移到TiO2导带中,经纳米晶TiO2膜空间网格的输运进入到SnO2导带,后经外路到达对电极,并与氧化还原电对进行电子交换后,依靠氧化还原电对在氧化态染料和对电极间完成电子转移,从而实现整个光电循环。 染料敏化太阳能电池的核心部分是纳米多孔半导体氧化物薄膜电极。敏化染料中染料分子是染料敏化太阳能电池的光捕获天线,是染料敏化太阳能电池的一个重要组成部分,它的作用就是吸收太阳光,将基态电子激发到高能态,然后再转移到外电路,它的性能是决定电池转换效率的重要因素之一。整个光电转换的性能决定于染料能级与TiO2能级的匹配情况以及它对太阳光谱的响应性能。到目前,最有效的敏化染料是含有4,4-二羧基-2,2-联吡啶配体的钌有机配

绿色化学的发展与前景

绿色化学的发展与前景 摘要:随着社会的发展,化学产业迅速发展,不断推动着人类社会的进步,同时,也给环境带来了极大的负担,威胁着人们的健康和赖以生存的自然环境。然而污染防治虽卓有成效,但仍以治理为主,效果有限且费用昂贵,因此,绿色化学的出现极好地适应了发展趋势,将为社会的进一步发展和化学学科新的飞跃发挥巨大的作用。 关键词:绿色化学清洁生产环境污染 The development of Green Chemistry and Engineering Abstract: Accompanied with the development of the society, the chemistry industry is also developing quickly. As a result, it pushes forward the advance of society. However, meanwhile, it brings great burdens on the environment, which threat the health of man and the nature. Although the preventions of pollution are fruitful, we still mainly depend on treatments after pollution, it works out to a certain extent, and it really costs a lot. So, that’s why Green Chemistry, which fits the tendency of environmental protection well, is greatly welcomed. It will make efforts for the further development of the society and chemistry. Key words: Green Chemistry, Cleaner Production, Environmental pollution 随着21世纪的到来, 人类生产生活与化学越来越密不可分。化学科学的研究成果和化学知识的应用为推动人类的进步起了决定性的作用。目前, 化学及其制品已经渗透到人类生活、生产和国民经济的各个领域, 达到人人、事事、处处都离不开化学及其制品的程度。 然而,另一方面, 随着化学品的大量生产和广泛应用, 给人类本来绿色平和的生态环境带来了极大的破坏,威胁着人们的健康, 以及人类赖以生存的自然环境的可持续发展。工厂向大气中排放大量酸性物质,造成雨水被大气中存在的酸性气体污染,pH<5.6,达到酸雨的标准,致使许多建筑物、植物、以及人文自然 CO浓度大景观遭到严重破坏;而在生产过程中的大量有机物燃烧,致使空气中 2 幅升高,造成温室效应,使地球生态环境遭威胁;大量氯氟烷烃(如制冷剂、发泡剂、清洗剂等)的生产和使用使臭氧层出现明显的空洞,易使人发生皮肤癌、白内障等疾病,也会削弱人的免疫力,与此同时,对生态环境的影响也显著,会使农作物减产且品质下降,渔业产量下降以及森林被破坏。。。还有黑色的污水、黄色的烟尘、五颜六色的废渣和看不见的无色毒物。

手性药物的合成与拆分的研究进展

手性药物的合成与拆分的研究进展 手性是自然界的一种普遍现象,构成生物体的基本物质如氨基酸、糖类等都是手性分子。手性化合物具有两个异构体,它们如同实物和镜像的关系,通常叫做对映异构体。对映异构体很像人的左右手,它们看起来非常相似,但是不完全相同。 目前市场上销售的化学药物中,具有光学活性的手性药物约占全部化学药40% } 50%,药物的手性不同会表现出截然不同的生物、药理、毒理作用,服用对映体纯的手性药物不仅可以排除由于无效(不良)对映体所引起的毒副作用,还能减少药剂量和人体对无效对映体的代谢负担,对药物动力学及剂量有更好的控制,提高药物的专一性,因而具有十分广阔的市场前景和巨大的经济价值[Dl 1由天然产物中提取 天然产物的提取及半合成就是从天然存在的光活性化合物中获得,或以价廉易得的天然手性化合物氨基酸、菇烯、糖类、生物碱等为原料,经构型保留、构型转化或手性转换等反应,方便地合成新的手性化合物。如用乳酸可合成(R)一苯氧基丙酸类除草剂[}z}。天然存在的手性化合物通常只含一种对映体用它们作起始原料,经化学改造制备其它手性化合物,无需经过繁复的对映体拆分,利用其原有的手性中心,在分子的适当部位引进新的活性功能团,可以制成许多有用的手性化合物。 2手性合成 手性合成也叫不对称合成。一般是指在反应中生成的对映体或非对映体的量是不相等的。手J险合成是在催化剂和酶的作用下合成得到过量的单一对映体的方法。如利用氧化还原酶、合成酶、裂解酶等直接从前体化合物不对称合成各种结构复杂的手性醇、酮、醛、胺、酸、酉旨、酞胺等衍生物,以及各种含硫、磷、氮及金属的手性化合物和药物,其优点在于反应条件温和、选择性强、不良反应少、产率高、产品光学纯度高、无污染。 手性合成是获得手性药物最直接的方法。手J险合成包括从手性分子出发来合成目标手性产物或在手性底物的作用下将潜在手性化合物转变为含一个或多个手性中心的化合物,手性底物可以作为试剂、催化剂及助剂在不对称合成中使用。如Yamad等和Snamprogetti等在微生物中发现了能催化产生N-氨甲酞基一D-氨基酸的海因酶( Hy-dantoinase)。海因酶用于工业生产D一苯甘氨酸和D一对轻基苯甘氨酸。D一苯甘氨酸和D一对轻基苯甘氨酸是生产重要的临床用药半合成内酞胺抗生素(氨节青霉素、轻氨节青霉素、氨节头炮霉素、轻氨节头炮霉素)的重要侧链,目前国际上每年的总产量接近SOOOto 3外消旋化合物的拆分 外消旋拆分法是在手性助剂的作用下,将外消旋体拆分为纯对映体。外消旋体拆分法是一种经典的分离方法,在工业生产中己有100多年的历史,目前仍是获得手性物质的有效方法之一。拆分是用物理化学或生物方法等将外消旋体分离成单一异构体,外消旋体拆分法又可分为结晶拆分法;化学拆分法;生物拆分法;色谱拆分法;膜拆分和泳技术。 3. 1结晶拆分法 3.1.1直接结晶法 结晶法是利用化合物的旋光异构体在一定的温度下,较外消旋体的溶解度小,易拆分的性质,在外消旋体的溶液中加入异构体中的一种(或两种)旋光异构体作为晶种,诱导与晶种相同的异构体优先(分别)析出,从而达到分离的目的。在。一甲基一L一多巴的工业生产中就是使两种对映体同时在溶液中结晶,而母液仍是外消旋的,把外消旋混合物的过饱和溶液通过含有各个对应晶种的两个结晶槽而达到拆分的目的[3]。结晶法的拆分效果一般都不太理想,但优点是不需要外加手性拆分试剂。若严格控制反应条件也能获得较纯的单一对应体。 3. 1. 2非对映体结晶法 非对映体结晶法适用于拆分外消旋化合物,利用天然旋光纯手性拆分试剂与消旋化合物

(整理)化学未来的发展趋势.

白春礼:对化学未来的发展趋势的阐述以及对于广大化学工作 者的期望 发布时间:2011-06-07 【字 号:小中大】谈一下化学未来的发展,有四点趋势。化学将向更广度、更深层次的方向延伸;新工具的不断创造和应用促进化学创新发展;绿色化学将引起化学化工生产方式的变革;化学在解决战略性,全局性,前瞻性重大问题当中将继续发挥更大的作用。 化学向更广更深的层次延伸体现在几个方面,对原子,分子的认识将更为深入,多层次分子研究更为系统,创造新分子,新材料的基础上更加注重功能性。超分子是一个分子结构与宏观性能的关键纽带,是产生更高级结构的基础。如何设计超分子结构和材料,对复杂生命体系的理解和模拟及调控都是前沿的课题。这是化学向更深层次,更复杂拓展的延伸。 新工具的创造和应用会促进化学的发展,随着技术能力和仪器设备的不断进步,空前准确和灵敏的仪器不断被创造和应用,科学家不仅能在原子,分子甚至电子层次观察并研究微观世界的性质,而且能够对其物质结构和能量过程进行操控。1981年,人类实现了观察单个原子的愿望,实现了移动单个原子和单个分子,促进了化学的创新和发展。同步辐射及各种实验方法和技术的改进,使同步辐射光源在化学研究领域中发挥重要的作用,比如真空紫外辐射光可以在量的水平上观察化学共振态。原位气固反应X射线吸收精细结构谱实验新方法,各种应用促进了化学向更深层次的发展。 绿色化学将促进化学化工生产方式的变革,绿色化学不仅是对现有过程的改进和新过程的研究,未来化学的研究将更加注重绿色产品设计的理念。绿色化学将注重经济,高效,制备与人类生活相关的物质,绿色化学不仅是创造可持续的化学产品,也需要变废为宝,将今天的废弃物变为明天有用的资源,将引起化学化工的变革。美国在1995年设立了总统绿色化学挑战奖,07年通过了绿色化学研究和发展法案。日本在上世纪90年代旨在防止全球气候变暖,在21世纪重建绿色地球的新阳光计划开始实施,主要内容为能源和环境技术研究开发。97年德国提出为环境而研究的计划。化学家开发了大量的化学合成反应,制备人类息息相关的物质,超过80%的化学生产需要催化剂,70%以上的化学化工过程使用溶剂。我们现在考虑如果从合成方法学来讲,原子经济学,计算化学,绿色化学结合,合成方法学的角度上进行绿色化学的研究。80%化学品的生产需要催化剂,如何通过发展新型的高效催化剂高稳定性,并且在制造的过程中对环境是无害,使用的过程可以回收再利用,使催化剂不污染环境这也是一个非常重要的方面。70%以上的化学化工过程要使用溶剂,我们要采用绿色的溶剂,二氧化碳做溶剂,离子液体,聚乙二醇等等使之更加清洁和可持续。绿色化学还需要变废为宝,把引起气候变暖的二氧化碳转化利用,通过开发新的技术进行转化应用。前不久我们曾经在宝钢与新西兰研究一个新的技术,利用钢厂的尾气对二氧化碳进行转化研究。秸秆,树木,藻类转化为燃料,重要化学品核材料,木质素,纤维素为原料的新化学反应,粘土等天然无毒原料在材料科学中的应用,不仅是创造新一代的可持续的化学产品,还要考虑如何变废为宝,这是下一步发展的重要方面。 第四方面,化学在解决全局性,前瞻性,战略性的重大问题中会发挥重要的作用,社会的发展不断对化学发展提出新的需求,比如能源危机要求我们如何像光合作用那样高效的利用太阳能。前不久有仿造树叶的光合作用来高效利用太阳能。环境保护方面如何控制降解驱除污染,资源利用方面必须做到合理高效的利用资源,最大显著的利用资源,材料方面绿色化及智能化,可再生循环利用,社会安全方面防患于未然,比如易燃品,爆炸品的检查和防护,有很多的工作需要化学家发挥更大的作用。 刚才讲了环境,能源,资源利用等方面,在材料化学方面,要设计铸造分子,生命科学方面不仅是研究生命起源,调控机制,疾病发生机制和药物的作用机制,在脑科学和认知科学方面,如何在生物分子的水平上认识结构,化学都有十分重要的作用。

绿色化学与可持续发展

绿色化学与可持续发展 摘要:绿色化学是一门从源头上阻止污染的化学,又称环境无害化学,环境友好化学或清洁化学。绿色化学吸收了传统化学化工.环境.物理.生物.材料和信息等学科的最新理论和技术,代表了化学化工科学理念的重大变革,具有可持续发展的意义。本文介绍了绿色化学的一般概念及绿色化学与环境保护的关系。从主要研究内容及发展现状和趋势等方面阐明了绿色化学是可持续发展的必由之路。 关键词:绿色化学,可持续发展,环境保护 当今时代,人类的生活与化学息息相关。无论是衣、食、住、行,都离不开化学。同时,对资源的开发利用成为了当今社会面临的制约经济发展、影响环境的重要因素。因此,可循环利用、、可持续发展、绿色化学生产被人们提上了议事议程。 绿色化学简介: 名词解释: 按照美国《绿色化学》(Green Chemistry)杂志的定义,绿色化学是指:在制造和应用化学产品时应有效利用(最好可再生)原料,消除废物和避免使用有毒的和危险的试剂和溶剂。而今天的绿色化学是指能够保护环境的化学技术.它可通过使用自然能源,避免给环境造成负担、避免排放有害物质.利用太阳能为目的的光触媒和氢能源的制造和储藏技术的开发,并考虑节能、节省资源、减少废弃物排放量。 绿色化学又称“环境无害化学”、“环境友好化学”、“清洁化学”,绿色化学是近十年才产生和发展起来的,是一个“新化学婴儿”。它涉及有机合成、催化、生物化学、分析化学等学科,内容广泛。绿色化学的最大特点是在始端就采用预防污染的科学手段,因而过程和终端均为零排放或零污染。世界上很多国家已把“化学的绿色化”作为新世纪化学进展的主要方向之一。 重要性: 传统的化学工业给环境带来的污染已十分严重,目前全世界每年产生的有害废物达3亿吨~4亿吨,给环境造成危害,并威胁着人类的生存。化学工业能否生产出对环境无害的化学品?甚至开发出不产生废物的工艺?有识之士提出了绿色化学的号召,并立即得到了全世界的积极响应。绿色化学的核心就是要利用化学原理从源头消除污染。 绿色化学给化学家提出了一项新的挑战,国际上对此很重视。1996年,美国设立了“绿色化学挑战奖”,以表彰那些在绿色化学领域中做出杰出成就的企业和科学家。绿色化学将使化学工业改变面貌,为子孙后代造福。

绿色化学作业答案

1简答:绿色化学的目标、化学工作造成的危害、风险试剂、生物质的种类、可再生资源、原子利用率、环境商、环境因子 2为什么要大力发展绿色化学 3绿色化学及其与环境污染治理的异同 4什么是绿色化学品怎样设计安全的化学品 5举例说明原子经济反应是不产生污染的必要条件 6试论计算机辅助绿色化学合成路线设计的必要性和方法 7怎样在反应过程中使化学反应绿色化 8试论分析化学在绿色化学发展中的作为 9简述绿色化学12原则 1、简答:绿色化学的目标、化学工业造成的危害、风险试剂、生物质的种类、可再生资源、原子利用率、环境商、环境因子。 答:绿色化学的目标是:化学过程中不产生污染,即将污染消除与其产生之前。实现这一目标后就不需要治理污染,因其根本就不产生污染,是一种从源头上治理污染的方法,是一种治本的方法。 化学工业造成的危害:由于受传统发展观的影响,化学工业向环境排放了大量的污染物,一些化学品不佳节制地被滥用,给整个生态环境造成了非常严重的影响。当代全球十大环境问题中至少有7项与化学工业和化工产品的化学物质有关,在所有释放有毒有害物质的工业中,与化学工业相关的产业处于第一位,该行业排放的有的有害物质是处于第二位的冶金工业的4倍。许多物质排放到环境后会在环境中残留和积累,对环境造成破坏,另外,化工生产中的偶然事件也会对人类和环境造成突发性的影响。

风险试剂:绿色化学中所指的风险实际指的是氢氰酸 生物质的种类:生物质主要有来年各类,即淀粉和木质纤维素。玉米、小麦、土豆等是淀粉类的代表,农业废料(如玉米杆、麦苗杆等),森林废物和草类等是木质纤维素的典型代表。 可再生资源:指那些通过天然作用或人工活动能再生更新,而为人类反复利用的自然资源叫可再生资源,又称为更新自然资源,如土壤、植物、动物、微生物和各种自然生物群落、森林、草原、水生生物等。 原子利用率:原子利用率微目标产物的量(一般为质量)与按化学计量式多的所有产物的量的和之比,用原子利用率可以衡量在一个化学反应中,生产一定来那个的目标产物到底会生成多少的废物。 环境商(EQ):环境商EQ定义为EQ=E*Q,式中E为环境因子,Q为根据废物在环境中的行为给出的废物对环境的不友好程度,用于评价一种合成方法、一个过程对环境的好坏。 环境因子:环境因子(E因子)定义为E=废物质量/目标产物质量。在这里,对于每一种化工产品而言,目标产物以外的任何物质都是废物。 2、为什么要大力发展绿色化学 答:A. 大力发展绿色化学是人类社会可持续发展的必然要求,一个世纪依赖,为满足人类社会和工业生产的需要,化学取得了十分辉煌的进步,创造了巨大的功绩,但是由于受陈旧的思想禁锢,化学工业给整个自然界带来了巨大的灾难,使地球的生物多样性和生态环境遭受巨大破坏,但是,我们都知道,离开了化学工业,人们的物质生活水平将手机大的限制,我们也不能再像以前一样只是靠转移生产地而解决我们所面临的殊多问题。我们既要为开创更加美好的生活而发展化学和化学工业,又不能让化学品生产过程和化学品破坏我们的环境。这就要求我们大力发展既能支撑经济发展,又能满足环境需要,以保证可持续发展的新的化学——绿色化学。 B. 发展绿色化学是科学技术和经济发展的需要。目前,各化学工业公

手性药物拆分技术的研究进展

手性药物拆分技术的研究进展 摘要:简要阐述了手性药物的世界销售市场。综述了目前实验室和工业生产领域手性药物的拆分方法,包括:结晶拆分法,化学拆分法,动力学拆分法,生物拆分法,色谱拆分法,手性萃取拆分法和膜拆分法等,并简要介绍了每种方法的应用情况及优缺点。 关键词:手性药物; 外消旋体; 手性拆分 自然界存在各种各样的手性现象,比如蛋白质、氨基酸、多糖、核酸、酶等生命活动重要基础物质,都是手性的。据统计,在研发的1200种新药中,有820种是手性的,占世界新药开发的68%以上[ 1 ]。美国FDA在1992年发布了手性药物指导原则,该原则要求各医药企业今后在新药研发上,必须明确量化每一对映异构体的药效作用和毒理作用,并且当两种异构体有明显不同作用时,必须以光学纯的药品形式上市。随后欧共体和日本也采取了相应的措施。此项措施大大促进了手性药物拆分技术的发展,手性药物的研究与开发,已经成为当今世界新药发展的重要方向和热点领域[ 2 ]。当前大多数药物是以外消旋体的形式出现,即药物里含有等量的左右两种对映体。但是近年来单一对映体药物市场每年以20%以上的速度增长。1993年全球100个热销药中,光学纯的药物仅仅占20%;然而到了1997年, 100个中就有50个是以单一对映体形式存在,手性药物已占到世界医药市场的半壁江山。在1993年,手性药物的全球销售额只有330亿美元;到了1996年,手性药物世界市场已增长到730亿美元; 2002年总销售额更是达到1720亿美元, 2010年可望超过2500亿美元[ 3~5 ]。广阔的应用前景和巨大的市场需求触发了更多的医药企业和学者探索更新更高效地获得单一手性化合物的方法。 不同的立体异构体在体内的药效学、药代动力学和毒理学性质不同,并表现出不同的治疗作用与不良反应,研究与开发手性药物是当今药物化学的发展趋势。随着合理药物设计思想的日益深入,化合物结构趋于复杂,手性药物出现的可能性越来越大;另一方面,用单一异构体代替临床应用的混旋体药物,实现手性转换,也是开发新药的途径之一[ 1 - 3 ]。1985~2004年上市的550个新化学合成药物中,有313个药物具有手性中心,其中以单一异构体上市的手性药物为167个,手性药物数量呈逐年上升趋势; 2005年世界药物的销售总额为6 020亿美元,而手性药物的销售总额为 2 250亿美元,占全球制药市场销售总额的37% , 2010年可望超过 5 000亿美元[ 4 - 6 ]。总之, 手性药物大量增长的时代已经来临,手性药物制备技术的发展亦日趋完善,这为以制备和生产手性药物为主要内涵的手性工业的建立和发展奠定了基础。 手性药物的制备技术由化学控制技术和生物控制技术两部分组成。手性药物的化学控制技术可分为普通化学合成、不对称合成和手性源合成3类;手性药物的生物控制技术包括天然物的提取分离技术和控制酶代谢技术。以前手性化合物为原料,经普通化学合成可得到外消旋体,再将外消旋体拆分制备手性药物中间体或手性药物,这是工业生产手性药物的主要方法。1985~2004年上市的58个含有一个手性中心的手性药物中,有27个手性药物是通过手性拆分法生产的[ 4 ]。 1结晶法拆分 结晶法拆分包括直接结晶法拆分( direct crys ta llization resolution )和非对映异构体拆分( dias te reom er crys tallization resolution) ,分别适用于外消旋混合物( conglom e rate)和外消旋化合物( racem ic compound)的拆分。在一种外消旋混合物的过饱和溶液中,直接加入某一对映体的晶种,即可得到一定量的该对映体,这种直接结晶的拆分方法仅适用于外消旋混合物,其应用几率不到10%。外消旋化合物较为常见,大约占所有外消旋体的90%。通过与非手性的酸或碱成盐可以使部分外消旋化合物转变为外消旋混合物,扩大直接结晶法拆分的应用范围。 对于外消旋化合物,可采用与另一手性化合物(即拆分剂, reso lving agent)形成非对映异

绿色化学的兴起及其在中国的发展状况

绿色化学的兴起及其在中国的发展状况 前言:化学在保证和提高人类生活质量、保护自然环境以及增强化学工业的竞争力方面均起着重要作用。化学科学的研究成果和化学知识的应用,创造了无数的新产品,并走进了千家万户的生活中,使我们衣食住行各个方面都受益匪浅,更不用说化学药物对人们防病祛疾、延年益寿、更高质量地享受生活等方面起到的作用。但是另一方面,随着化学品的大量生产和广泛应用,给人类原本和谐的生态环境带来了黑臭的污水、讨厌的烟尘、难以处置的废物和各种各样的毒物,这些正威胁着人们的健康,伤害着我们的地球。 目前人类正面临的十大环境问题是:(1)大气污染;(2)臭氧层破坏;(3)全球变暖;(4)海洋污染;(5)淡水紧张和污染;(6)土地退化和沙漠化;(7)森林锐减;(8)生物多样性减少;(9)环境公害;(10)有毒化学品和危险废物。应当说这十个问题都直接或间接地与化学物质污染有一定关系。因此从根本上或源头上治理环境污染的必由之路就是要大力发展绿色化学【1】。 摘要:化学工业在给人类带来丰富的新产品的同时,也带来了严重的环境污染.于是 绿色化学应运而生.绿色化学的理想在于不再使用有毒、有害的物质,不再产生废物, 不再处理废物,它是一门从源头上阻止污染的化学.本文简要介绍了绿色化学的起源、概念、实现途径和以及在中国的发展现状。 关键词:绿色化学;环境污染;原子经济性 正文: 绿色化学的定义 绿色化学又称(1)、环境无害化学 (2)、环境友好化学 (3)、清洁化学 绿色化学即是用化学的技术方法去减少或消灭那些对人类健康、社区安全、生态环境有害的原料、催化剂、溶剂和试剂、产物、副产物等的使用和生产。绿色化学的理想就在于不再使用有毒、有害的物质,不再产生废物,不再处理废物总之,绿色化学是一门具有明确社会要求和科学目标的新兴交叉学科,就是要以体现当代最新科学技术的物理、化学、生物手段和方法,从源头上根除污染实现化学与生态协调发展为宗旨来研究环境友好的新反应、新过程、新产品。 从科学观点认识,绿色化学是对传统化学思维方式的更新和发展; 从环境观点认识,它是从源头上杜绝污染或彻底阻止污染的化学,它的着眼点就在于废物不再产生,不再有废物处理的问题; 从经济观点来看,它是合理利用资源和能源,降低生产成本,符合经济可持续发展要求,力求使化学反应具有“原子经济性”,实现“零排放”。 因此,绿色化学是发展生态经济和工业的关键,是实现可持续发展战略的重要组

手性药物发展趋势_附件

手性药物的发展趋势 手性药物在新药的设计、研究、开发、上市是一个主要的课题[1–4]。立体化学结构是药理学的一个重要方面[1]。在过去的几十年中,药典的主导力量是外消旋体,但是自从1980年新技术的出现,允许显著数量的纯对映体的药剂,人们对药物作用的立体化学的认识和兴趣有所增加[2-4]。 立体选择性生物分析的进步,导致了立体选择性药效学和药代动力学的重要性的新的认识,使对映体对整体药物作用的相对贡献出现了差异。当一种对映体负责感兴趣的活性,与其成对的对应体可能是无效的,拥有一些感兴趣的活性,可能是活性对映体的拮抗剂,也可能是希望的或不希望的单独的活动[3-5]。考虑到这些可能性,似乎是纯立体化学药物的主要优势,比如说总给药剂量减少,治疗窗增大,减少主体间变异以及剂量-反应关系间更精准的估计[3,4]。这些因素导致在企业和一些监管机构越来越偏爱单一对映体。手性药物的监管始于美国,1992年美国出版了一本正式的方针关于手性药物的发展,这份文件的题目是新立体异构体药物的政策声明[6]。紧接着,1994年欧盟发表了手性活性药物的研究[7]开始了对手性药物的监管。申请人必须认识到新药中手性药物的存在,企图分离立体异构体,评估不同的立体异构体对感兴趣的活性的不同的贡献,并且做出理性的选择对上市的立体异构体的形式。 单一对映体形式的手性药物的全球销售额持续增长。单一对映体剂型的药的市场份额在逐年增长,从1996年的27%(744亿美元),到1997年的29%,1998年的30%,1999年的32%,2000年的34%,2001年的38%,到2002年其市场份估计到了39%(1519亿美元)[8-13]。 排名前十的单一对映体药物(每年销售额大于10亿美元)是:阿托伐他汀

人力资源世界未来职业发展趋势

世界未来职业发展趋势 《美国新闻和世界报道》的专家对未来社会的职业发展趋势进行了预测,并提出了未来世界的 20个主导行业,这二十个主导的行业是:执法、法律、信息服务、社会工作、医疗服务、公共 事务、金融、技工、电信业、工程技术、科学研究、销售、医学、传媒、教育、咨询业、广告业、艺术/娱乐、工程学等。这项调查是几年前进行的,是对未来美国和发达国家的职业发展趋势进行的预测。 未来发展的主导职业及其发展前景 上述报道对世界未来职业发展趋势进行了预测。那么这些职业的基本情况如何?在未来的发展前景如何?对社会经济、文化和科学技术的发展和进步将产生什么样的影响?这些都是广大考生和家长所关注的问题,下面详细介绍这些职业在未来社会发展的基本内情况。 1、法庭会计师。 随着社会经济的迅猛发展,经济犯罪的情况也越来越多。在美国,随着白领阶层的犯罪率不断上升,因此造成的经济损失达1000亿元。如美国证券交易委员会在过去5年中办理的经济犯罪案件上升了60%,在保险业和银行业也存在着同样的问题。在我国,保险业、证券交易业等等正 处于发展阶段,由于法律与管理监督体制尚在逐步完善中,因此导致大量的经济诈骗案件。在未来社会发展的过程中,法庭会计师对于解决各种经济犯罪与经济纠纷案件将起到非常重要的作用。 从职业特点和应掌握的专业知识的角度分析,法庭会计师应兼具法律和会计学方面的专业学习,并取得相应学科或专业的学位。根据专家的预测,该职业的收入水平如下: 初级水平:35000—60000中等水平:55000—80000高级水平:95000—300000以上与法律和会计学相关专业毕业的本科以上的专业人才,如律师、会计师等均有机会从事该专业领域的工作。 2、广告业(传媒策划者) 随着社会竞争的不断加剧,各种应用产品和技术之间为了争取自己的市场分额,在竞争中占据主导地位,不惜花费重金在主要的媒体对自己的产品和技术进行广告宣传,广告业也为了使消费者了解和商家和技术开发商在推销自己的产品和技术时,因此获得丰厚的利润。. 认同自己的产品和技术,电视、广播、报纸、杂志、互联网等媒体便成为他们主要的宣传工具,也因此给广告业(或称为传媒策划业)带来无限商机。传媒策划者充分利用这样的商机,帮助希望投放广告对自己产品和技术进行宣传的商家进行策划,达到最佳的宣传效果和获得丰厚的广告利润。 从事广告业通常需要具备现代艺术、心理学、广告学、传播学或相关专业的学位,并在这些专业领域具某一方面的特长,根据专家预测,从事该职业的收入水平如下: 初级水平:28000—33000元中等水平:60000—80000元 高级水平:2000000元以上 电视、广播、互联网、报纸等新闻媒体行业的从业者在广告业中具有“近水楼台”的优势,他们是各大商家关注的主要宣传媒体。因此,在未来的社会发展中,这些行业和在它们的基础上衍生出来的广告公司在广告收入上将获得非常大的收益。 3、文化艺术与娱乐

(整理)绿色化工发展现状与发展趋势复习进程

(整理)绿色化工发展现状与发展趋势

绿色化工发展现状与发展趋势 【摘要】:绿色化工就是用先进的化工技术和方法来减少或消除那些对人类健康、社区安全、生态环境有害的各种物质的一种技术手段。它是人类和化工行业可持续发展的客观要求,是控制化工污染的最有效手段 ,是化工行业可持续发展的必然选择。中国在不久的将来将成为全球最大的化学品消费市场,但传统的高消耗、高排放、低效率的粗放型增长方式仍未从根本上得到转变。资源利用率低,环境污染严重,21世纪我国面临的资源和环境形势将更加严峻。为此开展绿色化工的技术途径与思路应该是 :采用分子设计技术和产品生命周期全过程绿色化控制的策略来设计化工新产品 ;改革传统化工产品体系 ,利用可再生资源和生物化工方法寻求无污染的新产品或替代品 ,从源头上控制化工污染的发生。同时还应该开展绿色化工的教育、宣传、信息交流和人才培养工作 ,对新建项目进行全过程环境影响评价 ,鼓励化工企业推进绿色化工生产。 引言: 我国人多地少,急剧增加的人口只会增加环境的负荷,加剧资源、能源的枯竭,加剧资源的供需矛盾。当今人类面临着人口增长迅速、自然资源短缺、环境污染严重等问题,人类无节制地开发利用自然资源,给自身生存环境造成危机。除了工业、农业等生产过程造成的破坏之外,人们日常生活中制造的大量垃圾也给生态环境造成极大的破坏。家庭日常生活资源消耗的大幅度增加。不仅是由于人口的增加,还由于人均物资消费量的增加。有证据表明,地球上50%以上的人在近40年里依然希望生活水平有所提高,这意味着将消耗更多的资源,产生更多的废弃物。 传统的化学工业给环境带来的污染已十分严重,目前全世界每年产生的有害废物达3亿吨~4亿吨,给环境造成危害,并威胁着人类的生存。某些传统的产业及一些地方正低效地耗费着国家资源,一方面产生严重的环境损害,另一方面会导致资源的短缺。为了社会的永续繁荣,一方面必须走资源节约型的发展道路,另一方面需要开拓新的资源,以期实现资源的生态化利用,并且要求整个开发和利用过程都是环境友好的,而这正是化学化工科学与技术研究的重点领域,可见每个化学化工科技工作者任重而道远。

什么是手性药物

什么是手性药物? 四川大学华西药学院郑虎教授解释说,如人体的左右手一样,在空间上不能完全叠合,却能互为镜像的奇特属性,我们就称之为“手”性。具有互呈镜像结构的化学物分子互称为对映异构体或光学异构体,即左(右)手与右(左)手互称对映异构体。手性药物是指只含单一对映体的药物,即只有一只“左手”或一只“右手”的药物。而含有一对对映异构体的药物则好像人的左右手一样,左手——左旋体((R型,D型,(+)型)与右手——右旋体((S型,L型,(-)型)以同等的量共生,这样构成的药物称为消旋药物。 手性是自然界的本质属性之一,郑教授说,作为生命活动重要基础的生物大分子,如核酸、蛋白质、多糖等分别由具有手性的D-DNA、L-氨基酸、D-单糖构成,载体、酶、受体等也都具有手性,它们一起构成了人体内高度复杂的手性环境。药物在进入体内后,其药理作用是通过与体内这些靶分子之间的严格手性匹配和分子识别能力而实现的。立体结构相匹配的药物通过与体内酶、核酸等大分子中固有的结合位点产生诱导契合,从而抑制(或激动)该大分子的生理活性,达到治疗的目的。 一般情况下,具有手性药的药物,它的两个对映体在体内以不同的途径被吸收、活化或降解,所以在体内的药理活性、代谢过程及毒性存在着显著的差异。当一个有手性的化合物进入生命体时,它的两个对映异构体通常会表现出不同的生物活性。药物能起作用的仅是其中的一只“手”,这只高活性的“手”我们称为优对映体;而另一只“手”效力微小或干脆使不出“劲”,或不能很好地契合而成为无效对映体,或与其它大分子契合产生不同的药理作用,甚至产生毒性,称为劣对映体。 以前由于对此缺少认识,人类曾经有过惨痛的教训。发生在欧洲震惊世界的“反应停”事件就是一例。20世纪50年代,德国一家制药公司开发出一种镇静催眠药反应停(沙利度胺),对于消除孕妇妊娠反应效果很好,但很快发现许多孕妇服用后,生出了无头或缺腿的先天畸形儿。虽然各国当即停止了销售,但却造成6000多名“海豹儿”出生的灾难性后果。后来经过研究发现,反应停是包含一对对映异构体的消旋药物,它的一种构型R-(+)对映体有镇静作用,另一种构型S-(-)对映体才是真正的罪魁祸首——对胚胎有很强的致畸作用。 传统的以消旋体给药的方式带来的一些问题引起了越来越广泛的关注和 重视,为了避免这类悲剧的再次发生,世界各国由此开始关注手性药物,加强了对手性药物药效学差异的研究。 手性药物为何异军突起 经过40年的发展,特别是近两年,世界医药领域研发手性药物之势愈来愈烈,并已有大量新品种面世,成为世界各国制药公司追求利润的新目标。在20世纪最后十余年内,手性药物临床用量日益上升,市场份额逐年扩大。尤其是1999年,国际手性药物跨越了一个新的里程碑,销售额比1998年的998亿美元增长了15.18%,达到1150亿美元,约占当年全球医药市场总收入(3600亿美元)

石油化工发展趋势及机遇

未来石油化学工业发展趋势及中国创新发展机遇 未来十年,是中国石油和化学工业转型发展的关键时期。在“十三五”规划编制的前 夕,中国石油和化学工业联合会组织了一批跨国公司大中华区总裁和高层管理人员,对 “未来十年世界石油化学工业的发展趋势和中国的创新发展机遇”进行深入讨论,用了9 个月的时间,五易其稿,形成了“跨国公司看中国石油和化学工业未来”的研究报告。这 个报告在9月11~12日召开的2014中国国际石油化工大会上向业界公开发布。中国石油和化学工业联合会常务副会长李寿生作为报告发布人指出,“第三只眼睛”看中国的全球 视野和独到见解,值得全行业认真学习、仔细倾听和深入思考。整个研究报告共分五个部分,4万多字,现摘要介绍其主要观点。 一、未来十年世界石化产业发展的新趋势 未来十年,全球石油和化学工业既面临着难得的发展机遇,也面临着严峻挑战。在新 一轮科技革命浪潮的推动下,全球石化产业发展呈现一系列新的变化和新的趋势。未来全 球石化产业发展的五大新趋势: (一)新兴市场快速崛起,推动全球石化消费市场持续高速增长 1.新兴经济体快速发展推动全球石化市场重心东移 新兴经济体的快速发展,为全球石化产业发展提供了强大动力和市场空间,并推动市 场增长重点由北美、西欧加快转向高速增长的亚太和南美地区。未来十年,亚洲将持续保 持全球石化产品需求增长中心的地位。 2.全球石化产业发展速度将高于经济增长速度 在未来中长期发展阶段,全球石化产业将继续保持较快增长,无论在发达国家还是发 展中国家,石化产业发展速度都将超过GDP增速。 (二)原料多元化进程加快,推动全球能源原料结构发生重大变化 1.页岩气大规模开发推动全球油气供给重心向西转移 北美“页岩气革命”正在推动世界油气工业从常规油气向非常规油气跨越。非常规天 然气尤其是页岩气的快速增长,使美国成为全球第一大产气国。随着全球非常规油气资源 开发利用深入推进,全球能源供给的重心将加快从中东向西半球转移。 2.中国现代煤化工重大突破开辟了原料供应新途径 中国对进口石油依赖度的快速增长以及油价的持续高位促使中国使用更多的煤炭来替 代进口石油。现代煤化工的技术突破加快了以“煤代油”的进程。中国正在开展煤制油、 煤制天然气、煤制烯烃等工程示范,其中一些项目取得了良好效益。未来十年,中国现代 煤化工产业将会有较大的发展,成为原料多元化进程中的又一重要分支。 3.生物质能源和化工产品发展前景广阔 为减少对化石能源的依赖和二氧化碳等温室气体及污染物的排放,世界各国都十分重 视可再生能源的研究与开发利用,许多跨国石化公司也积极加入相关产品研发的行列。由 于目前生产成本很高,今后几年生物质产品占石化产品的百分比不会大规模提高。未来十年,生物质能源和化工产品在技术上将有新的突破,产业规模和产品产量将进一步提高, 成为石化产业的原料来源之一。. (三)高端化、差异化深入发展,推动产业持续向价值链高端延伸 1.科技创新成为石化产业转型升级的主要驱动力 为应对生态环境恶化、气候变暖、人口增长及老龄化等严峻挑战,满足人们快速增长

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