药理学局部麻醉药物-思考题麻醉药物的作用机制和毒性作用
湖南医药学院-20级药理学--第十章-局部麻醉药
湖南医药学院-20级药理学-药理学第十章局部麻醉药（闭卷时间120分钟）考试科目：麻醉学专业姓名：学号：考试时间：2018年5月19日任课教师:1. 下列关于局麻药酌错误叙述是：（） [单选题] *A．局麻作用是可逆的B．只能抑制感觉神经纤维(正确答案)C．可使动作电位降低，传导减慢D．阻滞细胞膜Na+通道E．敏感性与神经纤维的直径(粗细)成反比2. 可用于各种局麻方法的局麻药是：（） [单选题] *A．普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因(正确答案)D．布比卡因E．普鲁卡因胺3. 局麻药的作用机制是：（） [单选题] *A．在细胞膜内侧阻断Na+通道(正确答案)B．在细胞膜外侧阻断Na+通道C．在细胞膜内侧阻断Ca2+通道D．在细胞膜外侧阻断Ca2+通道E．阻断K+外流4. 浸润麻醉时，在局麻药中加入少量肾上腺素的目的是：（） [单选题] * A．减少吸收中毒，延长局麻时间(正确答案)B．抗过敏C．预防心脏骤停D．预防术中低血压E．用于止血5. 普鲁卡因一般不用于（） [单选题] *A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C传导麻醉D．浸润麻醉E．表面麻醉(正确答案)6. 蛛网膜下腔麻醉时合用麻黄碱的目的（） [单选题] *A．预防麻醉时出现低血压(正确答案)B．延长局麻时间C．缩短起效时间D．防止中枢抑制E．防止过敏反应7. 丁卡因一般不常用于（） [单选题] *A．浸润麻醉(正确答案)B．蛛网膜下腔麻醉C．传导麻醉D．硬膜外麻醉E．表面麻醉8. 普鲁卡因在体内的主要消防途径是（） [单选题] *A．经肝药酶代谢B．从胆汁排泄C．以原形从肾小球独过排出D．以原形从肾小管分泌排出E．被血浆假性胆碱酯酶水解灭活(正确答案)9. 在炎症或坏死组织中局麻药（） [单选题] *A．作用完全消失B．作用增强C．作用减弱(正确答案)D．作用时间延长E．作用不受影响10. 下列哪种局麻药不属于酰胺类（） [单选题] *A．利多卡因B．布比卡因强C．丁卡因(正确答案)D．罗哌卡因E．依替卡因11. 局麻作用最强，可用于表面麻醉的药物是（） [单选题] * A．普鲁卡因B．丁卡因(正确答案)C．利多卡因D．布比卡因E．罗哌卡因12. 相对毒性最大的局麻药是（） [单选题] * A．普鲁卡因B．丁卡因(正确答案)C．利多卡因D．布比卡因E．罗哌卡因13. 可用于室性心律失常的局麻药是（） [单选题] * A．普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因(正确答案)D．布比卡因E．罗哌卡因。
麻醉药物的作用机制和药理学
麻醉药物的作用机制和药理学麻醉药物是现代医学中不可或缺的一部分。
它们被广泛地应用于手术、疼痛管理和其他医学领域。
麻醉药物的作用机制和药理学是麻醉学中最基础的知识点，理解它们对医生来说是非常重要的。
麻醉药物的作用机制主要分为三个方面：中枢神经系统的抑制、疼痛的阻断和意识状态的改变。
中枢神经系统的抑制是麻醉药物最重要的作用之一。
人体的神经系统由大脑、脊髓和周围神经组成。
中枢神经系统指的是大脑和脊髓中的神经元。
麻醉药物可以通过不同的机制抑制中枢神经系统的活性，从而产生麻醉效果。
麻醉药物的分类和机制各不相同，但它们都可以通过增加神经元的抑制性信号、减少兴奋性信号或增加神经元之间抑制性突触后电位和神经递质的释放来实现中枢神经系统的抑制。
疼痛的阻断是另一个麻醉药物的作用。
疼痛感受是人类最基本的感觉之一，出现疼痛往往是身体受到损伤或感染的信号。
麻醉药物可以通过不同的机制来阻断疼痛，最常见的机制是通过减少神经元的放电，从而减少神经冲动的传递。
另一种机制是通过直接调节神经元前体的钙离子通道，从而减少疼痛神经元的兴奋性。
这些机制可以单独或联合使用，以产生理想的疼痛控制效果。
意识状态的改变是麻醉药物作用的另一个重要方面。
在手术和其他医疗过程中，意识状态对治疗效果和患者疼痛感的处理等都有着至关重要的作用。
麻醉药物可以通过不同的机制改变意识状态，从而产生麻醉效果。
例如，一些麻醉药物可以抑制意识状态的局部催眠作用，而更强的麻醉药物可以在产生意识丧失的同时保持呼吸道通畅，这对于维持患者的生命来说非常关键。
麻醉药物作用的药理学是麻醉学中最基本的知识点之一。
在药理学中，通过研究药物如何被吸收、分布、代谢和排泄，以及它们与人体各种组织、细胞和分子的相互作用，来理解药物的效果。
这些药理学研究为医生和研究人员提供了在临床和实验室中理解和应用麻醉药物的工具。
总之，麻醉药物在医学中的作用非常重要，但该领域仍面临许多挑战。
麻醉药物的作用机制和药理学已成为医生和研究人员必须掌握的基础知识，这有助于他们更好地应用和改进现有药物，以提高麻醉效果和安全性。
麻醉药药理学
（四）常用局麻药及其特点
局麻药分子在化学结构上由三部分组成：芳香 基团、中间链和胺基团。中间链为酯键者构成酯类 局麻药，常用药物有普鲁卡因、氯普鲁卡因和丁卡 因；中间链为酰胺键者构成酰胺类局麻药，常用药 物有利多卡因、甲哌卡因、布比卡因、丙胺卡因和 罗哌卡因等。
17.有全能局麻药之称 的是
18.不能用于表面麻醉 的是
答案
答案
A.依托咪酯 B.氧化亚氮 C.氯胺酮 D.丙泊酚 E.氟烷
答案
答案
9. 下列药物哪一个属 于全身麻醉药中的静 脉麻醉药
A. 氟烷 B. 盐酸氯胺酮 C. 乙醚 D. 盐酸利多卡因 E. 盐酸布比卡因
10. 硫喷妥钠用于静脉 麻醉最大的缺点是 A. 无兴奋期 B. 麻醉深度不够 C. 易致缺氧 D. 易导致呼吸抑制 E. 易致心律失常
答案
答案
11. 下述哪种不是复合麻 醉的目的 A. 诱导麻醉 B. 降温 C. 短暂性记忆缺失 D. 升高血压 E. 骨骼肌松弛
（五）常用静脉麻醉药及其特点
1. 硫喷妥钠（thiopental sodium） 超短效巴比妥类，极易透过血脑屏障，故起
效快，无兴奋期，但作用维持时间短。硫喷妥钠 刺激性强，镇痛、肌松作用差，对呼吸、循环抑 制强，故主要作诱导麻醉、基础麻醉和抗惊厥。
2. 丙泊酚（propofol）
良好的镇静、催眠效应，起效快、作用时间短 、苏醒迅速、完全，无明显蓄积作用。对呼吸、循 环系统有明显抑制作用。丙泊酚难溶于水，临床使 用为乳剂。目前广泛用于麻醉诱导、麻醉镇静及麻 醉维持。
局部麻醉药的作用
间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩
张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
常用局麻药
局麻药作用机制
常用局麻药
普鲁卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine)
特点： 1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。 2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中
常加肾上腺素，只能维持30-45分钟。 3.本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后，
很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基 乙醇。
防治：应以预防为主，掌握药物浓度和一次允许的极量，采用分次小剂 量注射的方法。小儿、孕妇、肾功能不全患者应适当减量。
不良反应及防治
2．变态反应
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局部麻醉药(药理学)
⒉小剂量镇静、提高痛阈
⒊应用：
局部浸润麻醉
全身麻醉与急性疼痛的镇痛
复合麻醉：吸入、静脉、镇痛药
神经阻滞、硬膜外、腰麻
⒋毒性小
酯类局麻药---长效类
丁卡因（tetracaine） 1、脂溶性高，长效药物 2、麻醉作用强（普鲁卡因10倍） 3、毒性大（普鲁卡因10～12倍） 4、用于：表面、浸润、神经阻滞、硬膜外、腰麻
**一般情况下，酰胺类比酯类起效快，弥散广， 阻滞明显，时效长
概述－分类：
根据中间链不同分类：
酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、甲哌卡因
丙胺卡因、依替卡因
根据作用时效分类：
短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因 中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 长效：丁卡因、布比卡因、
概述－药 理 作 用
神经阻滞特点：
无髓神经阻滞早于有髓神经； 与直径粗细有关； 钝性感觉—锐性感觉—运动神经 可逆性。
概述－作用机制
主要影响动作电位，对静息电位无影响 阻止钠离子的内流 具有使用依赖性（use dependence) 发挥作用的两种形式：
碱基——脂溶性 ——穿透膜能力强
依替卡因、罗哌卡因
概述－药 理 作 用
㈠局麻作用
⒈阻滞程度：
⑴药物剂量、浓度
⑵神经纤维类别与大小
⑶刺激强度
⒉一般规律：
痛觉→温觉→触觉→深部感觉→运动功能
⒊满意阻滞条件：
⑴足够的浓度
⑵足够的时间
⑶足够的长度
局麻药至少接触1cm的神经，以保证传导的阻滞，因为有髓纤维
的冲动能跳跃2-3个Ranvier结。
c 细胞毒性： 较高浓度→暂时影响到跨膜离子输送系统
原因：注射损伤、压迫、AD引起的缺血、感染、防腐剂、
药理学课程教案：局部麻醉药物的使用和副作用
02
局部麻醉药物概述
局部麻醉药物的种类
酯类局部麻醉药：如普鲁卡因、利多卡因等 酰胺类局部麻醉药：如布比卡因、罗哌卡因等 氨基醚类局部麻醉药：如利多卡因、甲哌卡因等 甾体类局部麻醉药：如地卡因、丁卡因等 其他局部麻醉药：如苯佐卡因、氯普鲁卡因等
局部麻醉药物的作用机制
作用于神经细胞膜上的钠离子通道，阻止钠离子内流，降低神经细胞兴奋性 作用于神经细胞膜上的钙离子通道，阻止钙离子内流，降低神经细胞兴奋性 作用于神经细胞膜上的钾离子通道，促进钾离子外流，降低神经细胞兴奋性 作用于神经细胞膜上的氯离子通道，促进氯离子内流，降低神经细胞兴奋性
局部麻醉药物的 使用和副作用
汇报人：XX
目录
01 单 击 添 加 目 录 项 标 题 02 局 部 麻 醉 药 物 概 述
03 04 局 部 麻 醉 药 物 的 使 用 方法
局部麻醉药物的副作 用
05 06 局 部 麻 醉 药 物 的 安 全 使用
局部麻醉药物的发展 趋势和未来展望
01
添加章节标题
临床试验进展： 正在进行的临床 试验，评估新药 的安全性和有效 性
技术突破：采用 新技术和新方法， 提高新药的研发 速度和成功率
未来展望：预测 未来局部麻醉药 物的发展趋势， 包括新型药物、 新应用领域和个 性化治疗等
01
02
03
04
新型给药方式和制剂研究进展
纳米技术在局部麻醉药物中的应用 靶向给药系统的研究进展 缓释和控释制剂的研究进展 生物可降解材料在局部麻醉药物制剂中的应用
硬膜外麻醉
硬膜外麻醉是一种局部麻醉 方法，用于手术中阻断神经 传导，使患者在手术过程中
感觉不到疼痛。
硬膜外麻醉的效果可以持续 几个小时，具体时间取决于 患者的身体状况和手术的复
麻醉药理学 第六章 局部麻醉药
二、局麻药作用机制 （一）正常神经冲动传导功能
神经细胞传导功能的关键是动作电位的 产生和传递，动作电位的产生是神经细胞传递 信息的基础。 1.静息膜电位 2.动作电位 当神经细胞受到适宜的刺激，膜的通透性发生 了短暂而可逆性改变，Na+ 迅速内流，使膜内电位 迅速增高，由原来的内负外正变为内正外负（去极 化），即动作电位形成，神经冲动得以传递。
表现：荨麻疹、皮疹、支气管痉挛、血 压下降、 心动过速和心律失常等。 防治： （1）询问过敏史和家族史 （2）过敏反应实验 皮试阳性率为40%
（3）治疗：
A.停药
pKa
[H+] 故
解离常数Ka的负对数值
负对数为pH pKa = pH - log [碱基] [阳离子]
由上式可知，pKa值的大小取决于[碱基]与[阳离
子]之比与体内pH，因局麻药的pKa是固定的，所以 体液 pH 值的变化可影响 [ 碱基 ] 和 [ 阳离子 ] 的比值， 即影响局麻药解离型和非解离型的比值。
1.细的神经纤维局麻作用快，粗的神经 纤维局麻作用慢： 感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以感 觉神经纤维先受局麻药的影响。
2.神经鞘膜的有无
无髓鞘的神经易受局麻药影响，麻药混合应用
目的：取长补短
例如：作用快局麻药 + 维持时间长局麻药
利多卡因 丁卡因
五、不良反应
1.毒性反应
局麻药阻滞神经的程度与局麻药的剂 量、浓度、神经纤维的类别等因素有关。
1）.浓度从低到高： 痛觉最先消失；依次为温觉、触觉 和深部感觉，最后运动功能消失。
2）.细的神经纤维局麻作用快， 粗的神经纤维局麻作用慢， 感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以 感觉神经纤维先受局麻药的影响。 3）.神经纤维鞘膜的有无： 无神经纤维鞘膜的易受局麻药的影响； 有神经纤维鞘膜的不易受局麻药的影响。
麻醉药理学 局部麻醉药(6.1.1)--局麻药的分类和构效关系、作用机制、药理作用及其影响因素
由由酯酯键键或或酰酰胺胺键键组组成成，， 决决定定局局麻麻药药的的分分类类..代代谢谢途途径径 并并影影响响作作用用强强度度 一一定定范范围围内内链链长长者者麻麻醉醉强强度度增增加加
决决定定局局麻麻药药 的的亲亲水水疏疏脂脂 性性，，影影响响药药 物物分分子子 的的
解解离离度度
局麻药的分类
依中间 链的不 同
1884 年由眼科 大夫 Carl Koller 首次报 告用于眼科表面 麻醉
1884 年外科大 夫 William Halsted 首次应 用 cocaine 作 局部浸润和神经 阻滞 1898 德国神经 外科医生 August Bier 首
理想的局麻药应具 备
理化性质稳定，易长期保存
局部刺激小，对组织无损伤
脂溶性的大小与局麻药的 作用强度相关
蛋白结合率则与局麻药的作 用时效相关
总之，酰胺类局麻药起效快、阻滞明显 、时效长，临床应用较酯类局麻药广泛
常用局麻药的理化性质和麻醉作 用
二、局麻药的作用机制
静息电位和动作电位
静息电位指细胞未受刺
静 息 电 位 （ resting potential) 激时存在于细胞膜内外
起效快，作用强，能满足各种手术所需的 时效 毒性反应小，过敏反应少，无快速耐受
现有局麻药无一个完全符合所有理想条 件
第一节 概 述
一 分类和构效关系 二 局麻药的作用机制 三 药理作用 四 影响局麻药药理作用的因素 五 体内过程 六 不良反应
一、分类和构效关
系
基本结
ห้องสมุดไป่ตู้
构
芳香基团
中间链
氨基团
亲亲脂脂疏疏水水的的 主主要要结结构构 与与麻麻醉醉药药的的 脂脂溶溶性性相相关关
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思考题
患者，男，25岁。
因转移性右下腹疼痛7小时入院，经体检及辅助检查，诊断为急性阑尾炎。
采用硬膜外麻醉进行手术治疗。
局麻药选用2%利多卡因+1：20万肾上腺素溶液。
1.为何局麻药中加入肾上腺素？局麻药的毒性反应有哪些，如何防治
有的局麻药有明显的扩血管作用，利多卡因虽无扩血管作用，但穿透力强、弥散广、吸收快，在其中加入适量的肾上腺素可使局部的血管收缩，减慢药物的吸收，延长局麻时间，增强麻醉效果，减少麻醉药用量，减少因局麻药吸收引起的不良反应。
毒性反应主要表现为中枢神经和心血管系统的毒性，中毒反应的处理应以预防为主，掌握药物浓度和一次允许的最大剂量，采用分次小剂量注射的方法。
注意不要误入血管。
2.局麻药的作用和作用机制有哪些？
①局部麻醉作用：局麻药注入神经纤维周围，经过弥散至神经组织周围，作用于电压门控Na+通道，抑制Na+内流，提高兴奋阈电位、降低动作电位、减慢传导速度，甚至可使神经细胞丧失兴奋性和传导性。
②抗心律失常作用：部分局麻药可抗心律失常，如利多卡因。
作用机制：抑制浦肯野纤维和心室肌细胞的Na+内流，降低心肌自律性、传导性、缩短动作电位时程与有效不应期。
③吸收作用：为剂量过高或误将药物注入血管引起的毒性反应。
中枢神经毒性表现为先兴奋后抑制，心血管系统毒性表现为心肌兴奋性降低，小动脉扩张。