第19章镇痛药
【若风制作】2014-19-中枢镇痛药解读
果较差。 • 用于胃肠系统钝痛、一般性头痛、脑震荡后头痛。
阿片受体阻断药—纳洛酮 • 对各型阿片受（体都N有a竞lo争x性o阻n断e作）用：μ>κ>δ
临床应用：
• 治疗阿片类药物中毒：解救呼吸抑制和中枢抑制 • 诊断吸毒成瘾：可诱发戒断症状 • 试用于酒精中毒、休克的治疗、脑脊髓损伤等 • 实验研究工具药 同类药：纳曲酮
克日剂量，这在几乎所有病人中都会造成中毒。如果病人是过量服药的话， 胃内液体的阿米替林与去甲阿米替林的比值最高，血液中次之，深层组织最 低。但病人这三种组织标本中比值一样。说明病人根本不是死于自杀。 • 因为氟西汀和帕罗西汀抑制CYP2D6的代谢,所以要特别注意。
5-HT综合征
• 五羟色胺综合征是指神经系统五羟色胺功 能亢进所引起的一组症状和体征。
• 关于哌替啶的特点，叙述正确的是（ ） • A.成瘾性比吗啡小 • B.镇痛作用较吗啡强 • C.作用持续时间较吗啡长 • D.等效镇痛剂量抑制呼吸作用较吗啡弱 • E.大量也不引起支气管平滑肌收缩
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分类
1 躯体痛（Somatic pain) 2 内脏痛（Visceral pain) 3 神经痛 (Neuropathic pain)
1 锐痛 (sharp pain) 2 钝痛 (dull pain)
与疼痛传导有关的神经递质和调质
神经肽类: P物质（SP）、神经激肽neurokinin（NKA、 NKB) 经典递质类：Glu、GABA、5－HT、NA、腺嘌呤， 阿片肽类（opioid peptides）：亮氨酸脑啡肽、甲 硫氨酸脑啡肽、β－内啡肽、强啡肽、内吗啡肽等。
Narcotic Analgesics 第19章 镇痛药
【临床应用】
止泻
吗啡使推进性肠蠕动减弱，一般以 含少量吗啡的阿片酊配成复方制剂用 于急、慢性消耗性腹泻，以减轻症状。
【不良反应】
一般反应
包括呼吸抑制、恶心和呕吐、便 秘、尿潴留和胆道压力增加、体 位性低血压和免疫抑制等。
【不良反应】
耐受性和成瘾性
连续多次给药机体易产生耐受性和成瘾性。 前者表现为吗啡使用剂量逐渐增大和用药 间隔时间缩短 ；后者表现为躯体依赖性， 停药后出现戒断症状（烦躁不安、失眠、 流泪、流涕、出汗、呕吐、腹痛、腹泻、 震颤），甚至意识丧失，病人精神出现变 态，有明显强迫性觅药行为等。
常用的镇痛药物
阿片生物碱类: 吗啡,可待因
人工合成镇痛药: 哌替啶, 喷他佐辛, 美散痛, 芬太尼等
第1节 阿片生物碱类镇痛药
阿片及阿片生物碱
阿片（ opium ）为希腊文‘浆汁’的意思， 来源于罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干 燥物，由20 多个菲类和异喹啉类生物碱组成。 公元十六世纪被广泛用于镇痛、止咳、止泻、 抗焦虑和催眠。
第19章 镇痛药
（analgesics）
概
述
疼痛
是一种复杂的主观感觉，是机体受到 伤害后发出的一种保护反应，常伴有 不愉快的情绪反应。
剧烈疼痛不仅使病人感到痛苦，而且 可导致失眠等生理功能紊乱，甚至休 克，危及生命。
缓解疼痛的药物
解热镇痛抗炎药
阿司匹林、对乙酰氨基酚等
镇痛药
阿片生物碱类（吗啡、可待因）
吗啡镇痛作用机制演示
【临床应用】
1.
镇痛
适用于其他镇痛药无效的各种疼痛，如 严重创伤、战伤、烧伤、手术后伤口痛、 骨折、晚期恶性肿瘤疼痛等。 心肌梗死引起的心绞痛，若血压正常时 可应用吗啡，不仅止痛，而且可使病人 镇静，消除焦虑、不安等情绪反应，并 扩张外周血管，减轻心脏负担。 对胆绞痛和肾绞痛需加用 M 胆碱受体阻 断药如阿托品等。
药理学第十九章 镇痛药
A
12
1
O
5
B
10 9
C
15
14 8
D17 16N源自CH3HO 6 714
体内过程
口服易吸收，首关效应灭活多，生物利用
度低，临床上常用注射给药；
约有 1/3 的吗啡与血浆蛋白结合；少分布
CNS，过胎盘屏障。 另一部分为吗啡 -6- 单葡萄糖醛酸苷，活 性强于吗啡
肾排泄,乳汁分泌
15
肝脏代谢，部分与经葡萄糖醛酸结合失活，
4
阿片受体和内源性阿片肽
受体的发现： 1962年，率先提出吗啡镇痛的作用部位在 第三脑室周围灰质 1973年，证实脑内存在阿片受体 1994年，阿片受体分子克隆成功
6
阿片受体的分布
边缘系统、蓝斑核————与情绪及精神
活动有关 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管 周围灰质————————与疼痛有关
生理状态下，仅有20%--30% 的阿片受体被内阿片肽激动， 产生生理性镇痛机制
29
图：痛觉的产生及传导
刺激
痛 痛 感 感
痛觉传 入神经 元
P物质 P物质受体 内阿片肽
痛觉传 入神经 元
中间 神经 元
31
阿片受体
镇痛作用机制
3 . 镇痛作用的产生
吗啡激动阿片受体 突触前膜递质释放减少 (SP、Ach、NA、DA等) 突触后膜电位超极化 阻断神经冲动的传递 产生镇痛效应
呼吸中枢兴奋；
δ-R：镇痛、平滑肌收缩。
8
内源性阿片肽
内阿片肽:
脑啡肽: 甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽 内啡肽: β-内啡肽 强啡肽:
在机体内发挥着调控痛觉感受的作用和对
药理学学习资料,爆准哦 (4)
第十四章中枢神经系统药理学概论学习要点中枢神经系统(CNS)的主要作用是维持内环境的稳定并对外环境变化做出即时反应。
作用于CNS的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节(如递质、受体、受体后的信号转导等)，从而改变人体的生理功能。
中枢神经递质主要包括以下几种。
1．乙酰胆碱：中枢乙酰胆碱主要参与觉醒、学习、记忆、运动的调节。
2．去甲肾上腺素：抑制NE、5-HT等的再摄取是抗抑郁药的主要作用机制。
3．多巴胺：中枢存在4条多巴胺通路。
①黑质-纹状体通路，减弱该通路的DA功能可导致帕金森病：②中脑-边缘通路，主要调控情绪反应；③中脑-皮层通路，主要参与认知、思想、感觉等过程的调控；④结节-漏斗通路，主要调控垂体激素的分泌。
4．5-羟色胺：参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情绪和神经内分泌活动的调节。
5．谷氨酸：是CNS内主要的兴奋性递质。
6．r-氨基丁酸：是脑内最重要的抑制性神经递质。
7．阿片肽：在突触传递过程中起神经调质的作用。
专业术语神经递质(neurotransmitter)乙酰胆碱(acetycholine)去甲肾上腺素(noradrenaline，norepinephrine)多巴胺(dopamine)5—羟色胺(5-Hydroxytryptamine)γ-氨基丁酸(γ-butylaminoacid)谷氨酸(glutamate)阿片肽(neuropeptides)一．试题精选（一）选择题A型题1．中枢神经系统中最重要的信息传递结构是( )。
A．突触B．电化学性突触 C. 电突触D．化学性突触E．以上都不是2．脑内第一个被发现的神经递质是( )。
A．多巴胺D．脑啡肽C. r-氨基丁酸D．去甲肾上腺素E．乙酰胆碱3. γ-氨基丁酸是脑内最重要的( )。
A．抑制性神经递质B．兴奋性神经递质 C. 神经调质D．细胞因子E．神经激素4．抑制脑内NE、5-HT等的再摄取与转运的是( )。
A．抗癫痫药的作用机制B．抗抑郁药的作用机制 C. 抗精神病药的作用机制D．抗焦虑药的作用机制E．抗惊厥药的作用机制5．谷氨酸是中枢重要的( )。
第19章镇痛药63330
生理功能
脊髓胶质区,脑室及导水管周围灰 质，丘脑内侧 边缘系统以及蓝斑核
中脑盖前核 延脑的孤束核处
脑干极后区、孤束核、迷走神经 背核
较高 最高 中等 中等 少量
疼痛刺激的传入、痛觉的 整合及感受有关 情绪及精神活动
缩瞳 镇咳、呼吸抑制
胃肠活动
内源性镇痛机制
内源性阿片肽和阿片受体共同组成机体的抗痛系统
第19章 镇痛药 analgesics
本章学习要求 ★ 掌握阿片受体激动剂吗啡的药理
作用、临床应用、不良反应 ●熟悉其它激动剂、部分激动剂的特点 ▲ 了解阿片受体拮抗剂的作用、癌性疼
痛 的治疗
讲授内容
第一节 概述 introduction 第二节 阿片受体激动剂 第三节 部分激动剂和其它镇痛药 第四节 阿片受体拮抗药
游离神经末梢 大脑皮质第一感觉区
疼痛
痛觉传导途径：
(头面)三叉神经
三叉神经丘脑束
大
(躯干)外周神经 (内脏)交感神经
脊 髓
脑 皮 质
丘 脊髓后根 脑
第 一 感
束
觉
(气管、食管)迷走神经
区
第二节 阿片受体激动剂
吗啡 morphine(Morpheus):
Pharmacological effects
第一节 概述 introduction
1 疼痛 pain: 2 缓解疼痛的药物：麻醉性与非麻醉性镇痛药
3 麻醉性镇痛药的分类 激动剂
激动中枢的阿片受体易成瘾 部分激动 剂
其它镇痛
疼痛是临床常见症状 疼痛具有保护作用 疼痛可致生理功能紊乱，甚至休克
疼痛发生机制：
各种刺激（物理或化学性）
致痛物 (谷氨酸等递质）
第19节 镇痛药(09101用)
7
其一是主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作
用较强，用于剧痛的药物，在镇痛时，意识清醒，
其它感觉不受影响，但能成瘾，这类镇痛药称为
麻醉性镇痛药, 属本章叙述范围。
其二是作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱， 多用于钝痛（如头痛、牙痛等） ，同时具有解 热、抗炎作用—解热、镇痛、抗炎药，属第二十 章内容。
③中脑盖前核与缩瞳有关。
④延脑的孤束核与咳嗽反射有关。 ⑤脑干极后区与恶心呕吐有关。 ⑥迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在。
12
• 现有资料表明:脑内主要存在3类阿片受体:即μ 、
κ 、δ 。此外σ 、ε 虽有报道，但尚未得到公认。 • 其中： μ 受体分μ 1、μ 2，372AA，基因：MOR δ 受体分δ 1、δ
无效。
3
概述 痛觉及其传导通路
机体受到伤害性刺激时产生的不愉快感
觉。
痛觉感受器受刺激传入神经感觉中
枢
解热镇痛药
麻醉药
镇痛药
4
可缓解疼痛的药物
镇痛药—作用于中枢，选择性消除或缓解痛的
感觉，不影响意识及其他感觉。剧痛
解热镇痛药—外周作用为主。减少炎性介质对
感觉神经末梢的刺激。钝痛
8
第二节
阿片受体和内源性阿片肽
1. 研究简史 • 1962年，我国学者邹刚等在脑室内注射微量 （10g）吗啡，确定吗啡的镇痛部位在丘脑第 三脑室周围及导水管周围灰质。 • 1973年，Terenius、Snyder和Simon分别证实体 内阿片受体的存在。 • 同年用放射性标记方法证实：大鼠脑内有可饱和 的、立体特异性阿片类药物结合部位。
体拮抗药。
30
3. 耐受性及成瘾性 可耐受正常量25倍不引起中毒。一旦成 瘾，停药出现戒断症状：兴奋、失眠、 流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、 甚至虚脱、意识丧失等。
18 阿片类镇痛药
• 抗抑郁药，在非抑郁症有镇痛作用(抑制单胺通 路)、 • 卡马西平(carbamazepine),治疗三叉神经痛。 • 麦角胺(ergotamine)治疗偏头痛。▼ pp19 • （三） 阿片类物质和受体 • 1．阿片类物质 吗啡具明显镇痛效果，它 是阿片的重要成分， • 后发现脑内含有天然镇痛物质：脑啡肽 • （enkephalins）、强啡肽（dynorphin）和内啡 • 肽（endorphins）等近20种，统称作内源性阿片 样肽 ▼。
• (六)曲马朵（tramadol） • 特点：镇痛强度类似喷他佐辛，起效快，无呼吸 抑制。 • 用于中、重度疼痛 • 可用于分娩镇痛，对胎儿呼吸无影响。
• • （七）喷他佐辛（pentazocine）又名镇痛新 • 1．作用原理 属于部分激动剂， 激动、受体 但对受体有弱拮抗作用。 • 2．药理特点 镇痛作用为吗啡的1/3 ，呼吸抑制 为吗啡的1/2 ， • 大剂量有焦虑、幻觉等（激动受体）。最大特 点是成瘾性小，已列入非麻醉品管理。 • 3． 临床应用 口服注射均有效，主要用于慢性 剧痛. • 地佐辛，新近申报，镇痛作用强于吗啡。
• • （五） 美沙酮（methadone） • 作用及原理与吗啡相似，但较弱，欣快感弱， half-life超过24h. • 作用缓慢消除，减弱了withdrawal syndrome， 用于戒毒原因之一。 • 口服或注射给药。 • 用于慢性严重疼痛，如创伤、手术后和晚期癌症 引起的剧痛， • 戒毒程序中代替海洛因或吗啡。
• （ 四 ） 哌 替 啶 （ pethidine ） 又 名 度 冷 丁 （dolantin），口服或im。 • 1．药理作用 • 作用及原理与吗啡相似： • 镇痛、镇静、欣快作用、呼吸抑制、心血管作用 和平滑肌作用等均比吗啡弱（约1/10）， • 作用时间短，half-life 2-4h。 • 兴奋作用(与活性代谢物norpethidine有关)， • 抗胆碱作用。
药理学习题第19章
第19章镇痛药⒈掌握吗啡和哌替定药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
熟悉吗啡的作用机制，依赖性及其防治。
⒉掌握哌替定药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
⒊了解其他镇痛药的特点与应用。
单项选择题A 型题1.镇痛作用最强的药是a)吗啡b)芬太尼c)哌替啶d)镇痛新e)美沙酮2.阿片受体部分激动剂是a)吗啡b)纳洛酮c)哌替啶d)美沙酮e)喷他佐星3.不属于哌替啶的适应证是a)术后疼痛b)人工冬眠c)心源性哮喘d)麻醉前给药e)支气管哮喘4.吗啡禁用于分娩止痛是由于a)抑制新生儿呼吸作用明显b)用药后易产生成瘾性c)新生儿代谢功能低易蓄积d)镇痛效果不佳e)以上均不是5.吗啡可用于a)支气管哮喘b)阿司匹林诱发的哮喘c)季节性哮喘d)心源性哮喘e)以上均不是6.吗啡不具有的作用是a)诱发哮喘b)抑制呼吸c)抑制咳嗽中枢d)外周血管扩张e)引起腹泻症状7.呼吸抑制作用最弱的镇痛药是a)吗啡b)哌替啶c)芬太尼d)镇痛新e)美沙酮8.与成瘾性有关的阿片受体亚型是a)k型b)δ型c)μ型d)ε型e)以上均不是9.哌替啶镇痛机制是a)阻断中枢阿片受体b)激动中枢阿片受体c)抑制中枢PG合成d)抑制外周PG合成e)以上均不是10.胆绞痛止痛应选用a)哌替啶+阿托品b)吗啡c)哌替啶d)可待因e)烯丙吗啡十阿托品11.下列药物中成瘾性最小的是a)美沙酮b)纳洛酮c)芬太尼d)哌替啶e)镇痛新12.心源性哮喘应选用a)肾上腺素b)麻黄素c)异丙肾上腺索d)哌替啶e)氢化可的松13.吗啡镇痛作用原理是a)激动中枢阿片受体使P物质增多b)激动中枢阿片受体使P物质减少c)阻断中枢阿片受体使P物质减少d)阻断中枢阿片受体使P物质增多e)以上均不是14.关于镇痛新不正确的叙述是a)镇痛效力较吗啡弱b)呼吸抑制较吗啡弱c)大剂量可致血压升高d)成瘾性与吗啡相似e)对μ受体有阻断作用B 型题A.可待因B.镇痛新C.哌替啶D.芬太尼E.纳洛酮1在肝内能转化成吗啡的药2肝内代谢产物可兴奋中枢的药3成瘾性极小的镇痛药4用于解救阿片类药物急性中毒的药A.抑制呼吸作用B.镇痛作用C.便秘作用D.缩瞳作用E.镇咳作用5吗啡作用于中脑盖前核的阿片受体引起6吗啡作用于呼吸中枢的阿片受体引起7吗啡作用于脊髓、丘脑、脑室及导水管的阿片受体引起8吗啡作用于中枢及肠道的阿片受体引起9吗啡作用于延髓孤束核X型题1. 吗啡的不良反应有A.恶心、便秘;B.呼吸抑制;C.排尿困难;D.粒细胞减少或缺乏;E.易产生耐受性与成瘾性;2. 吗啡急性中毒的临床表现是A.针尖样瞳孔;B.呼吸高度抑制;C.昏迷;D.血压下降;E.腹泻;3.吗啡与哌替啶的共性有A.激动中枢阿片受体;B.用于人工冬眠;C.提高胃肠平滑肌张力;D.致体位性低血压;E.有成瘾性;4. 罗通定的特点有A.镇痛作用较解热镇痛药强;B.阻断μ受体;C.对慢性钝痛疗效佳;D.对晚期癌症，止痛效差;E.可用于痛经及分娩止痛;5. 可待因的特点有A.镇痛作用比吗啡弱;B.镇静作用不明显;C.镇咳作用为吗啡的1/4;D.致便秘及体位性低血压;E.有中等程度的镇痛作用;6. 能激动中枢μ、δ与κ受体的药物有A.吗啡;B.纳洛酮;C.哌替啶;D.二氢埃托啡;E.喷他佐辛;7. 吗啡的药理作用有的药理作用有A.镇痛镇静;B.镇咳;C.抑制呼吸;D.止泻;E.体位性低血压;8. 吗啡治疗心原性哮喘，是由于A.扩张外周血管，降低外用阻力，减轻心脏负荷;B.镇静作用有利于消除焦虑恐惧情绪;C.扩张支气管平滑肌，保持呼吸道通畅;D.降低呼吸中枢对CO2的敏感性，改善急促浅表的呼吸;E.加强心肌收缩力;9. 吗啡禁用于支气管哮喘及肺心病患者的原因是A.抑制呼吸中枢;B.抑制咳嗽反射;C.促组胺释放;D.抑制呼吸肌;E.兴奋M胆碱受体，支气管收缩;问答题1 哌替啶的药理作用及临床应用。
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2）呼吸抑制 抑制呼吸中枢对CO2的敏感性 是吗啡急性中毒致死的主要原因
3）镇咳 抑制咳嗽中枢 4）引起缩瞳 针尖样瞳孔是吗啡中毒的第一症状
•10
第19章镇痛药
2、平滑肌 v 胃肠道平滑肌
› 减慢胃蠕动，引起便秘
v 胆道平滑肌
› 引起胆道痉挛，阿托品可缓解
v 支气管平滑肌
› 哮喘病人诱发支气管痉挛
•23
第19章镇痛药
阿片受体激动药
—哌替啶(Meperidine，杜冷丁) [Pharmacological actions]
1、中枢神经系统 镇痛弱于吗啡，效价为吗啡的1/10 镇静、呼吸抑制作用与吗啡相当
2、平滑肌作用 因作用时间短，较少引起便秘，故无 止泻作用
3、心血管系统 与吗啡相似
第19章镇痛药
美沙酮：作用与吗啡相似，但耐受性和成瘾性发生较 慢，常用于治疗吗啡成瘾者的戒断症状
二氢埃托啡：我国生产的强镇痛药，镇痛作用是吗啡 12000倍。镇痛作用短暂。成瘾性较吗 啡轻，常用于吗啡成瘾者的治疗。
第19章镇痛药
第三节 阿片受体拮抗药 ——纳洛酮 (Naloxone)
v 纳络酮化学结构与吗啡极为相似，竞争性地 拮抗阿片受体的激动作用
•内啡 肽
•脑啡 肽
•接 受 神 经 元
•31
第19章镇痛药
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
2020/11/25
第19章镇痛药
[Clinical uses]
1、镇痛作用
› 临床上代替吗啡，因其成瘾性比吗啡弱，戒断 症状轻，但也要控制使用
› 对内脏绞痛患者使用时，要合用解痉药阿托品
2、治疗心源性哮喘 3、麻醉前给药
第19章镇痛药
第二节 阿片受体部分激动药 ——喷他佐辛(Pentazocine)
[Pharmacological actions]
第19章镇痛药
3、心血管系统
› 使外周阻力血管和容量血管扩张，外周阻力↓ →体位性低血压
› 使脑血管扩张，脑血流量↑→ 颅内压↑
v 因为呼吸抑制 ，CO2潴留，刺激脑血管扩张
•12
第19章镇痛药
阿片受体激动药作用机制
1、受体分布 2、机体内的 “抗痛系统” 3、镇痛机制
第19章镇痛药
第19章镇痛药
› 解热镇痛抗炎药：作用部位不在中枢，缓解疼痛 的作用较弱，多用于钝痛，还有解热、抗炎作用， 称解热镇痛抗炎药，属第二十章学习范围。
第19章镇痛药
第十九章 镇痛药 (Analgesic)
第一节
第二节 第三节
阿片受体激动药 ——吗啡 (Morphine) ——哌替啶 (Meperidine)
阿片受体部分激动药 ——喷他佐辛 (Pentazocine)
第19章镇痛药
2020/11/25
第19章镇痛药
第19章镇痛药
根据痛觉发生部位分类
第19ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ镇痛药
根据疼痛的感觉分类
› 锐痛：尖锐而定位清楚的刺痛，伤害性刺激达到 阈值后立即发生，刺激撤除后很快消失
› 钝痛：强烈而定位模糊的“烧灼痛”，发生较慢， 持续时间较长
第19章镇痛药
用于缓解疼痛的药物
› 镇痛药:主要作用于中枢神经系统，缓解疼痛的 作用较强，用于剧痛。能成瘾，称麻醉性镇痛药， 属本章学习范围。
[Treatment of addiction]
1、药物替代疗法 › 使用成瘾性较轻的阿片类药物： 美沙酮或二氢埃托啡 › 逐步减量，连续6-7天，基本脱瘾
2、主观上克服不适反应
第19章镇痛药
[Contraindications]
1、禁用分娩止痛和哺乳妇女止痛 2、禁用于支气管哮喘及肺心病患者 3、禁用于颅内压增高的患者
第19章镇痛药
第19章镇痛药
第19章镇痛药
[Clinical uses]
1、镇痛
对所有pain都有作用，但易成瘾，使用受限 临床上，主要用于急性锐痛，如严重创伤、 大面积烧伤，晚期cancer，心绞痛等
2、心源性哮喘 吗啡首选 3、止泻
用吗啡的粗制剂。如伴有细菌感染，应合用抗生素
第19章镇痛药
[Mechanisms]
•疼痛刺激
•机体内的“抗痛系统”
• 疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋，并释放递质P物质， P物
质与接受神经元上的受体结合，痛觉传入脑内。正常情况下，
20-30%阿片受体与脑啡肽神经元释放的脑啡肽结合，维持正
常痛阈。
•15
第19章镇痛药
•镇痛药吗啡：与突触前膜和后膜的阿片受体结合， 减少感觉神经末梢释放P物质、谷氨酸、神经肽等， 从而防止痛觉冲动传入脑内。
[Adverse reactions]
1、胃肠道反应（恶心、呕吐、便秘等）， 排尿困难，胆绞痛等
2、呼吸抑制 中毒死亡的原因 3、耐受性与成瘾性
第19章镇痛药
吗啡的副作用——抑制呼吸系统
•正常剂 量降低疼 痛的感受
•剂量过大 导致呼吸 抑制
•呼吸中枢 敏感性高 的病人
•正常剂量 产生不良 反应
第19章镇痛药
v 对各类阿片受体均有竞争性拮抗作用
v 本身无药理作用
第19章镇痛药
[Clinical uses]
1、阿片类药物急性中毒解救 2、解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其
他中枢抑制症状 3、阿片类药物成瘾者的鉴别和诊断 4、研究疼痛和镇痛的重要工具药
•30
第19章镇痛药
纳络酮阻断吗啡的作用
•吗啡
•纳络酮
1、镇痛效果为吗啡的1/3 2、呼吸抑制为吗啡的1/2 3、心血管系统作用与吗啡相反
大剂量可加快心率 ，升高血压
第19章镇痛药
最大特点： 成瘾性极小，适用于各种急慢性剧痛治疗
[Clinical uses] 适用于各种慢性疼痛，对剧痛的止痛效
果不及吗啡
第19章镇痛药
同类药
芬太尼：速效、短效、强效镇痛药，镇痛作用是吗啡 100倍
v 皮下、肌肉注射吸收较好
v 血浆t1/2 2.5-3h
第19章镇痛药
[Pharmacological actions]
1、中枢神经系统
1）镇痛 吗啡是目前最有效的镇痛药
（对各种疼痛都有效）
› 镇静 消除由于疼痛引起的各种不良反应 › 欣快感 明显缓解疼痛，情绪好转，是吗啡
成瘾的物质基础
第19章镇痛药
阿片受体拮抗药
——纳洛酮 (Naloxone)
第19章镇痛药
阿片是植物 罂粟尚未成 熟的果实漿 汁的干燥物， 吗啡是阿片 (Opium)中 主要的生物 碱。
•阿片
•阿片酊剂
第19章镇痛药
第一节 阿片受体激动药 ——吗啡(Morphine)
[Pharmacokinetics]
v 可经胃肠道吸收，但首关消除大， 生物利用度低