抗感染药物PPT课件
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药物化学第十二章合成抗感染药ppt课件
甲氧苄啶 TMP
对革兰氏阳性菌和阴 性菌均有广泛的抑制 作用，与磺胺类药物 合用可使其抗菌作用 增强数倍至数十倍， 甚至有杀菌作用。还 可增强多种抗生素的 抗菌作用。
14
磺胺类药物作用机制
磺胺类药物都是对氨基苯磺酰胺衍生物，其基本结构通式为：
R1 HN
4
SO2NH R2
1
结合
抑制
对氨基苯甲酸 （PABA）
3．了解抗真菌药和抗病毒药的结构特点。
6
第1节 磺胺类药物
一、磺胺类药物的结构、分类与构效 关系
二、磺胺类药物的理化性质 三、代表药物和抗菌增效剂
7
磺胺类药物及抗菌增效剂
1932 临床实用
1908 合成母体
1946 合成高峰
磺胺类药物（Sulfonamides） 是一类具有对氨基苯磺酰胺 结构的合成抗菌药，通过抑 制细菌繁殖而抗菌。本类药 物抗菌谱广，对多种球菌及 某些杆菌都有抑制作用，可 用于治疗上呼吸道、泌尿道、 肠道、流行性脑脊髓膜炎等 细菌性感染疾病。
杂环取代基反应
重氮化-偶合反应
酸性，成钠盐 与金属离子反应，成铜盐
18
磺胺类药物的理化性质 （一）磺酰胺的性质 1．酸性 2．重金属离子取代反应
19
芳香第一胺的性质
1．弱碱性 2．自动氧化反应 3．重氮化偶合反应 4．与芳醛缩合反应
20
磺胺类药物理化性质
磺胺类药物多为白色或淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭，几 乎无味，难溶于水，易溶于乙醇、丙酮，具有一定的熔点。
第十一章
合成抗感染药
背景介绍
感染性疾病是由病毒、细菌、衣原体、支原体、真菌等病原微 生物或寄生虫感染人体所引起的局部或全身性疾病。在人的一 生中会有多次患感染性疾病的经历，感染性疾病发病率高、传 播速度快、遍布临床各科室、对人民健康及社会造成的危害极 大。
抗感染处方分析ppt课件
21
增加不良反应的联用
实例11：男性患者，68岁，糖尿病并肺 部感染、关节炎。
处方：左氧氟沙星0.4克，静滴，每天1 次；泼尼松龙25毫克关节腔注射。两天后 患者血糖升高，脚跟疼痛。
22
用药分析：
左氧氟沙星影响血糖稳定性，可使血糖升 高或下降。对老年患者氟喹诺酮不宜与激 素联用，氟喹诺酮类药有致脚跟肌腱病， 引起脚跟疼痛，甚至跟腱断裂的严重不良 反应，尤以60岁以上的老人居多，与激素 并用则剧增。故老年人尤其是糖尿病患者 对加替沙星、左氧氟沙星应慎用，且不应 与激素合用。控制感染可选用β内酰胺类药， 如果青霉素、头孢类过敏可选用氨曲南或 克林霉素、磷霉素等。
16
用药分析：
头孢曲松可与钙离子结合生成头孢曲松钙， 会沉淀。由于头孢曲松具有良好通透性， 在肝、胆、脑内、肾组织中浓度高，可使 头孢曲松钙沉积于上述重要器官引起结石、 血栓栓塞形成而导致严重不良反应的发生。 因此，应换用其他敏感抗菌药物治疗，或 停用钙制剂，改用其他抗过敏药物。
17
增加不良反应的联用
41
用药先后顺序错误
实例18：男性患者，64岁，肺部感染。 处方：0.9%氯化钠250毫升，克林霉素
1.2克，静滴，每天两次（先用）；0.9%氯 化钠100毫升，头孢匹胺2.0克，静滴，每天 两次（后用）。
42
用药分析：
头孢匹胺为繁殖期杀菌剂，克林霉素为速效抑菌 剂。先用抑菌剂，使细菌处于静止状态，繁殖期 杀菌剂则不能发挥作用而降低疗效。如必须联用 时必须满足以下两个条件：繁殖期杀菌剂用大剂 量，速效抑菌剂用小剂量；先静滴繁殖期杀菌剂 头孢匹胺1小时后再静滴速效抑菌剂克林霉素，这 样效果较好。医嘱中克林霉素日剂量2.4克，达到 重度感染剂量，且护士执行医嘱时先静滴克林霉 素后静滴头孢匹胺，用药先后顺序不对，对繁殖 期杀菌剂有干扰作用，故联用时克林霉素剂量宜 改为0.6克静滴，每天两次，先静滴头孢匹胺1小 时后再静滴克林霉素。
增加不良反应的联用
实例11：男性患者，68岁，糖尿病并肺 部感染、关节炎。
处方：左氧氟沙星0.4克，静滴，每天1 次；泼尼松龙25毫克关节腔注射。两天后 患者血糖升高，脚跟疼痛。
22
用药分析：
左氧氟沙星影响血糖稳定性，可使血糖升 高或下降。对老年患者氟喹诺酮不宜与激 素联用，氟喹诺酮类药有致脚跟肌腱病， 引起脚跟疼痛，甚至跟腱断裂的严重不良 反应，尤以60岁以上的老人居多，与激素 并用则剧增。故老年人尤其是糖尿病患者 对加替沙星、左氧氟沙星应慎用，且不应 与激素合用。控制感染可选用β内酰胺类药， 如果青霉素、头孢类过敏可选用氨曲南或 克林霉素、磷霉素等。
16
用药分析：
头孢曲松可与钙离子结合生成头孢曲松钙， 会沉淀。由于头孢曲松具有良好通透性， 在肝、胆、脑内、肾组织中浓度高，可使 头孢曲松钙沉积于上述重要器官引起结石、 血栓栓塞形成而导致严重不良反应的发生。 因此，应换用其他敏感抗菌药物治疗，或 停用钙制剂，改用其他抗过敏药物。
17
增加不良反应的联用
41
用药先后顺序错误
实例18：男性患者，64岁，肺部感染。 处方：0.9%氯化钠250毫升，克林霉素
1.2克，静滴，每天两次（先用）；0.9%氯 化钠100毫升，头孢匹胺2.0克，静滴，每天 两次（后用）。
42
用药分析：
头孢匹胺为繁殖期杀菌剂，克林霉素为速效抑菌 剂。先用抑菌剂，使细菌处于静止状态，繁殖期 杀菌剂则不能发挥作用而降低疗效。如必须联用 时必须满足以下两个条件：繁殖期杀菌剂用大剂 量，速效抑菌剂用小剂量；先静滴繁殖期杀菌剂 头孢匹胺1小时后再静滴速效抑菌剂克林霉素，这 样效果较好。医嘱中克林霉素日剂量2.4克，达到 重度感染剂量，且护士执行医嘱时先静滴克林霉 素后静滴头孢匹胺，用药先后顺序不对，对繁殖 期杀菌剂有干扰作用，故联用时克林霉素剂量宜 改为0.6克静滴，每天两次，先静滴头孢匹胺1小 时后再静滴克林霉素。
抗幽门螺杆菌感染用药ppt课件
12
七、尚在探索中的其他措施
1 ．联合应用微生态制剂：某些微生态制剂 可以减轻或消除根除Hp 治疗导致的肠道微 生态失衡 ，是否可提高根除率有待进一步 研究。 2 ．中药：一此研究结果提示，某些中药有 提高Hp 根除率的作用，但确切疗效和如何 组合根除方案，尚有待更多研究验证。 3 ．胃粘膜保护剂：个别胃粘膜保护剂被证 实有抗Hp作用，替代铋剂用于四联疗法可 13
六、四联疗法相关问题
1、一线和二线疗法问题 上述4 种为非青霉素过敏者推荐的方案均有 较高根除率，其他方面各有优缺点，难以划分一 线、二线方案。具体操作可根据药品的可获得性、 费用、潜在不良反应等因素综合考虑，选择其中 的1 种方案作为初次治疗方案。如初次治疗失败， 可在剩余的方案中再选择1 种方案进行补救治疗 。 青霉素过敏者初次治疗失败后，抗菌药物选 择余地小，应尽可能提高初次治疗根除率。 2、根除治疗的疗程 鉴于铋剂四联疗法延长疗程可在一定程度上 提高疗效，故推荐的疗程为10d 或14d ，放弃7d 10 方案。
17
八、我院药品分析
铋剂：复方铝酸铋颗粒 PPI：奥美拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑 抗生素：阿莫西林克拉维酸钾、甲硝唑维 B6、 克拉霉素、左氧氟沙星
14
可用方案
1、三联： PPI +克拉霉素+阿莫西林克拉维酸钾 PPI +克拉霉索+甲硝唑维B6 2、四联： PPI +克拉霉素+阿莫西林克拉维酸钾 +复方铝酸铋颗 粒 PPI +阿莫西林克拉维酸钾 +左氧氟沙星+复方铝酸铋 颗粒 PPI +克拉霉素+左氧氟沙星+复方铝酸铋颗粒 PPI +克拉霉索+甲硝唑维B6+复方铝酸铋颗粒
七、尚在探索中的其他措施
1 ．联合应用微生态制剂：某些微生态制剂 可以减轻或消除根除Hp 治疗导致的肠道微 生态失衡 ，是否可提高根除率有待进一步 研究。 2 ．中药：一此研究结果提示，某些中药有 提高Hp 根除率的作用，但确切疗效和如何 组合根除方案，尚有待更多研究验证。 3 ．胃粘膜保护剂：个别胃粘膜保护剂被证 实有抗Hp作用，替代铋剂用于四联疗法可 13
六、四联疗法相关问题
1、一线和二线疗法问题 上述4 种为非青霉素过敏者推荐的方案均有 较高根除率，其他方面各有优缺点，难以划分一 线、二线方案。具体操作可根据药品的可获得性、 费用、潜在不良反应等因素综合考虑，选择其中 的1 种方案作为初次治疗方案。如初次治疗失败， 可在剩余的方案中再选择1 种方案进行补救治疗 。 青霉素过敏者初次治疗失败后，抗菌药物选 择余地小，应尽可能提高初次治疗根除率。 2、根除治疗的疗程 鉴于铋剂四联疗法延长疗程可在一定程度上 提高疗效，故推荐的疗程为10d 或14d ，放弃7d 10 方案。
17
八、我院药品分析
铋剂：复方铝酸铋颗粒 PPI：奥美拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑 抗生素：阿莫西林克拉维酸钾、甲硝唑维 B6、 克拉霉素、左氧氟沙星
14
可用方案
1、三联： PPI +克拉霉素+阿莫西林克拉维酸钾 PPI +克拉霉索+甲硝唑维B6 2、四联： PPI +克拉霉素+阿莫西林克拉维酸钾 +复方铝酸铋颗 粒 PPI +阿莫西林克拉维酸钾 +左氧氟沙星+复方铝酸铋 颗粒 PPI +克拉霉素+左氧氟沙星+复方铝酸铋颗粒 PPI +克拉霉索+甲硝唑维B6+复方铝酸铋颗粒
抗感染药物的合理应用 ppt课件
抗感染药物的合理应用
医学课件
1
机体状态（免疫器官功能） 感染部位、病情程度
流行情况 病原菌 耐药性 产酶
机体
细菌
药物
抗菌谱 药动学 药效学 副作用
图：合理用药应掌握的信息
医学课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
医学课件
20
β-内酰胺类抗生素 氨基糖甙类 大环内酯类 喹诺酮类药物 其它抗菌药物
医学课件
21
ß-内酰胺抗生素
青霉素类
R
X
头孢菌素类 ß-内酰胺酶抑制剂
N O
碳青霉烯类
R 头孢烯类
单环类
头霉素
医学课件
22
青霉素类抗生素
1. 青霉素G 2. 苯氧青霉素（包括青霉素V等） 3. 耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林等） 4. 广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林等） 5. 抗假单胞菌青霉素（羧苄西林、磺苄西林、
最佳用药方案——尽可能增大接触时间。
医学课件
18
依据PK/PD抗菌药物分类
浓度依赖性
对致病菌的杀菌作用 取决于峰浓度
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、 两性霉素B
主要参数 AUC0-24/MIC(AUIC)
Cmax/MIC
时间依赖性
抗菌作用与 同细菌接触时间密切相关
多数β-内酰胺类、 大环内酯类、林可霉素类
MBC：最低杀菌浓度.能杀灭培养基中 99.9%细菌的最低抗生素浓度。其值越小 则抗菌活性越强 .
医学课件
10
优点：评定抗菌药物对感染病原体抗菌活性 制订给药方案的主要依据； 判断耐药非常重要的参数。
医学课件
1
机体状态（免疫器官功能） 感染部位、病情程度
流行情况 病原菌 耐药性 产酶
机体
细菌
药物
抗菌谱 药动学 药效学 副作用
图：合理用药应掌握的信息
医学课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
医学课件
20
β-内酰胺类抗生素 氨基糖甙类 大环内酯类 喹诺酮类药物 其它抗菌药物
医学课件
21
ß-内酰胺抗生素
青霉素类
R
X
头孢菌素类 ß-内酰胺酶抑制剂
N O
碳青霉烯类
R 头孢烯类
单环类
头霉素
医学课件
22
青霉素类抗生素
1. 青霉素G 2. 苯氧青霉素（包括青霉素V等） 3. 耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林等） 4. 广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林等） 5. 抗假单胞菌青霉素（羧苄西林、磺苄西林、
最佳用药方案——尽可能增大接触时间。
医学课件
18
依据PK/PD抗菌药物分类
浓度依赖性
对致病菌的杀菌作用 取决于峰浓度
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、 两性霉素B
主要参数 AUC0-24/MIC(AUIC)
Cmax/MIC
时间依赖性
抗菌作用与 同细菌接触时间密切相关
多数β-内酰胺类、 大环内酯类、林可霉素类
MBC：最低杀菌浓度.能杀灭培养基中 99.9%细菌的最低抗生素浓度。其值越小 则抗菌活性越强 .
医学课件
10
优点：评定抗菌药物对感染病原体抗菌活性 制订给药方案的主要依据； 判断耐药非常重要的参数。
抗感染药物的临床应用的药学指导ppt课件
22
对细胞壁通透性的不同
G+菌
G-菌
23
革兰染色 (gram stain)
G+菌
G-菌
24
革兰染色 (gram stain)
革兰染色（Gramstain）：由丹麦细菌学家革兰(HansChristian Gram)创建的一种鉴别染色法。
采用4种试剂分4步：
结晶紫 （初染）
碘液 （媒染）
95%乙醇 （脱色）
8
抗感染治疗药物选择
抗菌药物的分类与作用机理 病原菌与抗菌药物 细菌与耐药 抗感染治疗策略
9
抗菌药物
抗生素
＝抗生素＋半合成抗菌药物
抗微生物药物
＝抗菌药物＋抗病毒药
抗感染药物
＝抗微生物药＋抗寄生虫药
化疗药物
＝抗微生物药＋肿瘤化疗药
10
抗菌药物的分类
-内酰胺类：青霉素、头孢菌素、头霉素、碳青霉烯等 氨基糖苷类：链霉素、庆大霉素、阿米卡星等 四环素类：四环素等 氯霉素类：氯霉素等 大环内酯类：红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、螺旋霉素等 林可霉素和克林霉素类：克林霉素等 多肽类：万古霉素、替考拉宁、多粘菌素等 利福霉素类：利福霉素等 其他抗菌药物：磷霉素、泰利霉素、链阳霉素、单酰胺类(替加环素)等 化学合成药物：喹诺酮、磺胺类、噁唑烷酮类、呋喃类、硝基咪唑等
20
细 菌 (bacterium)
肽聚糖
G&#+菌
细胞壁的主要成分是糖类、蛋白质和类脂质组成的聚合
细菌是一类有细胞壁的单细胞原核细胞型微生物
革兰阳性菌细胞壁肽聚糖层厚而致密(占胞壁重量的65 ％～95％)，内有磷壁酸镶嵌，类脂质、脂多糖、脂蛋白较 少或缺少； 革兰阴性杆菌细胞壁则肽聚糖层薄而疏松(不足10％)， 无磷壁酸或磷壁醛酸，含类脂质、脂多糖和脂蛋白等。 但两者均含有呈链状交叉连结的肽聚糖，许多抗菌药物 可干扰肽聚糖的生物合成，从而干扰细胞壁的合成。
对细胞壁通透性的不同
G+菌
G-菌
23
革兰染色 (gram stain)
G+菌
G-菌
24
革兰染色 (gram stain)
革兰染色（Gramstain）：由丹麦细菌学家革兰(HansChristian Gram)创建的一种鉴别染色法。
采用4种试剂分4步：
结晶紫 （初染）
碘液 （媒染）
95%乙醇 （脱色）
8
抗感染治疗药物选择
抗菌药物的分类与作用机理 病原菌与抗菌药物 细菌与耐药 抗感染治疗策略
9
抗菌药物
抗生素
＝抗生素＋半合成抗菌药物
抗微生物药物
＝抗菌药物＋抗病毒药
抗感染药物
＝抗微生物药＋抗寄生虫药
化疗药物
＝抗微生物药＋肿瘤化疗药
10
抗菌药物的分类
-内酰胺类：青霉素、头孢菌素、头霉素、碳青霉烯等 氨基糖苷类：链霉素、庆大霉素、阿米卡星等 四环素类：四环素等 氯霉素类：氯霉素等 大环内酯类：红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、螺旋霉素等 林可霉素和克林霉素类：克林霉素等 多肽类：万古霉素、替考拉宁、多粘菌素等 利福霉素类：利福霉素等 其他抗菌药物：磷霉素、泰利霉素、链阳霉素、单酰胺类(替加环素)等 化学合成药物：喹诺酮、磺胺类、噁唑烷酮类、呋喃类、硝基咪唑等
20
细 菌 (bacterium)
肽聚糖
G&#+菌
细胞壁的主要成分是糖类、蛋白质和类脂质组成的聚合
细菌是一类有细胞壁的单细胞原核细胞型微生物
革兰阳性菌细胞壁肽聚糖层厚而致密(占胞壁重量的65 ％～95％)，内有磷壁酸镶嵌，类脂质、脂多糖、脂蛋白较 少或缺少； 革兰阴性杆菌细胞壁则肽聚糖层薄而疏松(不足10％)， 无磷壁酸或磷壁醛酸，含类脂质、脂多糖和脂蛋白等。 但两者均含有呈链状交叉连结的肽聚糖，许多抗菌药物 可干扰肽聚糖的生物合成，从而干扰细胞壁的合成。
合理应用抗菌药物防治外科感染PPT课件
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18
手术部位感染（surgical site infection,SSI）的 诊断
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9
外科感染的抗菌药物经验治疗
重症感染病人的经验治疗，要贯彻“重拳出击，全面覆盖”的方针， 即突破用药逐步升级的的框框，选用强有力的广谱抗生素作为起始治疗， 迅速控制最常引起外科感染的葡萄球菌、肠道杆菌和铜绿假单胞菌，阻 止病情恶化，对免疫低下的病人，有时还要覆盖真菌。通常选用对细菌 覆盖率高的抗菌药物，包括第三、四代头孢菌素（如头孢他啶，头孢吡 肟）、添加β－内酰胺酶抑制剂的广谱青霉素（如哌拉西林／他唑巴坦， 氨苄西林／舒巴坦，阿莫西林／克拉维酸，替卡西林／克拉维酸）或头 孢菌素（头孢哌酮／舒巴坦）、氨基糖苷类的阿米卡星、喹诺酮类的环 丙沙星，以及碳青霉烯类的亚安培南或美罗培南；大多还需联合用药。 覆盖真菌常用的氟康唑。
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10
外科感染的抗菌药物目标治疗
一旦获得细菌培养及药物敏感试验结果，就要重新审视原有用药 方案，进行目标（针对性）治疗，但要避免盲目根据检查报告对号入座。
表2 列出了针对不同细菌的抗菌药物选择
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11
表2 针对不同细菌和真菌的抗菌药物选择
细菌 MSSA和MSCNS MRSA MRCNS 化脓性链球菌 消化链球菌 粪肠球菌
精选2021最新课件
2
外科感染常见病原菌 外科感染常见病原菌的耐药情况 外科感染的抗菌药物经验治疗 外科感染的抗菌药物目标治疗（针对性治疗） 手术部位感染的抗菌药物预防应用
精选2021国外科感染病原菌构成的报告不多。根据有 限的资料，最常见的病原菌是金黄色葡萄球菌、大肠杆 菌和绿脓杆菌，分别占全部分离菌的15％～19％左右， 三者合计，占了全部病原菌的50％以上，其他比较常见 的细菌是肠杆菌属、凝固酶阴性葡萄球菌、肠球菌、不 动杆菌和克雷伯菌属。总的说来，革兰阴性杆菌仍占优 势，约占60% ～65%，革兰阳性球菌约占30％～35％ （所占份额近十余年缓慢增加）；其余是真菌。不同种 类的外科感染，病原菌构成有所不同，参见表1。
抗菌药物培训课件ppt
15
碳青霉烯类
➢ 亚胺培南／西司他丁钠 ➢ 抗菌谱极广，抗菌活性极强，对绝大多数酶都稳定 ➢ 主要适用于医院内获得性重度耐药菌感染，尤其是免疫缺陷
患者或需氧菌与厌氧菌混合感染者 ➢ 与青霉素和头孢菌素之间有一定的交叉过敏反应，对β内酰
胺类药物过敏者慎用 ➢ 老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其他可诱发
➢ 3、治疗支原体和衣原体感染，是治疗军团菌感染的首选药物 ➢ 4、红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等。
18
大环内酯类抗生素不良反应
➢ （1）肝毒性 主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停 药后可恢复。
➢ （2）局部刺激 不宜肌内注射，静脉滴注可引起静脉炎， 故滴注液宜稀(<0．1％)，滴入速度不宜过快。
➢ （3）胃肠道反应 ➢ （4）可抑制茶碱的代谢。联合应用，可致茶碱中毒，甚
至死亡
19
氨基糖苷类抗生素
➢ 抗菌机理：主要为通过阻止mRNA与核糖体的结合， 阻断敏感菌蛋白质的合成
➢ 抗菌谱主要G-菌，对多数需氧G-杆菌和少数耐药的金 葡菌有较强的抗菌活性，部分品种对结核分枝杆菌及 其它枝杆菌属也有较好的抗菌活性
7
头孢菌素类的特点及合理应用
➢ 1、头孢菌素类为杀菌剂 ➢ 2、抑制细菌细胞壁合成 ➢ 3、头孢菌素对β—内酰胺酶稳定性比青霉素类高，抗菌谱
比青霉素类广，作用也比青霉素类强 ➢ 4、 按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、
三、 四代
8
第一代头孢菌素的特点
➢ 1、对G+ 菌抗菌作用优于第二代与第三代头孢菌素。 ➢ 2、抗阴性杆菌作用较弱。 ➢ 3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。 ➢ 4、对β-内酰胺酶不稳定； ➢ 5、第一代：头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒
碳青霉烯类
➢ 亚胺培南／西司他丁钠 ➢ 抗菌谱极广，抗菌活性极强，对绝大多数酶都稳定 ➢ 主要适用于医院内获得性重度耐药菌感染，尤其是免疫缺陷
患者或需氧菌与厌氧菌混合感染者 ➢ 与青霉素和头孢菌素之间有一定的交叉过敏反应，对β内酰
胺类药物过敏者慎用 ➢ 老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其他可诱发
➢ 3、治疗支原体和衣原体感染，是治疗军团菌感染的首选药物 ➢ 4、红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等。
18
大环内酯类抗生素不良反应
➢ （1）肝毒性 主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停 药后可恢复。
➢ （2）局部刺激 不宜肌内注射，静脉滴注可引起静脉炎， 故滴注液宜稀(<0．1％)，滴入速度不宜过快。
➢ （3）胃肠道反应 ➢ （4）可抑制茶碱的代谢。联合应用，可致茶碱中毒，甚
至死亡
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氨基糖苷类抗生素
➢ 抗菌机理：主要为通过阻止mRNA与核糖体的结合， 阻断敏感菌蛋白质的合成
➢ 抗菌谱主要G-菌，对多数需氧G-杆菌和少数耐药的金 葡菌有较强的抗菌活性，部分品种对结核分枝杆菌及 其它枝杆菌属也有较好的抗菌活性
7
头孢菌素类的特点及合理应用
➢ 1、头孢菌素类为杀菌剂 ➢ 2、抑制细菌细胞壁合成 ➢ 3、头孢菌素对β—内酰胺酶稳定性比青霉素类高，抗菌谱
比青霉素类广，作用也比青霉素类强 ➢ 4、 按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、
三、 四代
8
第一代头孢菌素的特点
➢ 1、对G+ 菌抗菌作用优于第二代与第三代头孢菌素。 ➢ 2、抗阴性杆菌作用较弱。 ➢ 3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。 ➢ 4、对β-内酰胺酶不稳定； ➢ 5、第一代：头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒
肝胆外科感染的抗菌药物治疗教学课件ppt
主要经肝胆排泄的较少 • 部分抗生素能在肝胆组织和胆汁中形成超
高浓度
第十四页，共四十二页。
胆汁药物浓度
胆汁浓度高的抗生(Sheng)素
氨苄西林、美洛西林、哌拉西林、头孢哌酮、 头孢曲松、环丙沙(Sha)星、莫西沙(Sha)星、克林 霉素、利福平、红霉素等
哌拉西林、头孢哌酮和头孢曲松胆药浓度： 达到血药浓度10倍以上
第二十七页，共四十二页。
治疗
肝胆外科(Ke)感染针对性治疗
铜绿假单胞菌： 首选抗绿脓青霉素(哌拉西林、替卡西林)或
头孢他啶、头孢哌酮及β-内酰胺(An)酶抑制剂 复合制剂 次选环丙沙星、氨曲南、4代头孢(头孢吡 肟、头孢匹罗)、碳青霉烯类、抗绿脓氨基 糖苷类(妥布霉素、阿米卡星) 其他：替卡西林/克拉维酸+抗绿脓氨基糖苷 类
方案2(第三代头孢菌素)：
• 头孢哌酮(2 g，1/8 h)加(Jia)甲硝唑(1g，1/12 h)
• 头孢哌酮/舒巴坦(2 g，1/8 h)
• 头孢曲松(1～2 g，1/12～24h)加甲硝唑(1g， 1/12 h)
第二十三页，共四十二页。
治疗
肝胆外科感(Gan)染的用药方案
方案3： 氨曲南(2g，1/8 h)加克林霉素(0.4～0.6 g，
• 混合感染率增加，以铜绿假单胞菌为主
• 厌氧菌感染率：差异很大，15％～90％，与病情有关
第七页，共四十二页。
胆道(Dao)细菌感染
胆道系统感染病原菌Fra bibliotek• 厌氧菌不单独引起感染，与需氧菌共存
• 病(Bing)情越复杂，混合感染越多，急性胆管炎多见
• 厌氧菌感染多见于曾接受过胆道手术或其他操作的患者
急性单纯性胆囊炎
急性化脓性胆囊炎 急性坏疽性胆囊炎
高浓度
第十四页，共四十二页。
胆汁药物浓度
胆汁浓度高的抗生(Sheng)素
氨苄西林、美洛西林、哌拉西林、头孢哌酮、 头孢曲松、环丙沙(Sha)星、莫西沙(Sha)星、克林 霉素、利福平、红霉素等
哌拉西林、头孢哌酮和头孢曲松胆药浓度： 达到血药浓度10倍以上
第二十七页，共四十二页。
治疗
肝胆外科(Ke)感染针对性治疗
铜绿假单胞菌： 首选抗绿脓青霉素(哌拉西林、替卡西林)或
头孢他啶、头孢哌酮及β-内酰胺(An)酶抑制剂 复合制剂 次选环丙沙星、氨曲南、4代头孢(头孢吡 肟、头孢匹罗)、碳青霉烯类、抗绿脓氨基 糖苷类(妥布霉素、阿米卡星) 其他：替卡西林/克拉维酸+抗绿脓氨基糖苷 类
方案2(第三代头孢菌素)：
• 头孢哌酮(2 g，1/8 h)加(Jia)甲硝唑(1g，1/12 h)
• 头孢哌酮/舒巴坦(2 g，1/8 h)
• 头孢曲松(1～2 g，1/12～24h)加甲硝唑(1g， 1/12 h)
第二十三页，共四十二页。
治疗
肝胆外科感(Gan)染的用药方案
方案3： 氨曲南(2g，1/8 h)加克林霉素(0.4～0.6 g，
• 混合感染率增加，以铜绿假单胞菌为主
• 厌氧菌感染率：差异很大，15％～90％，与病情有关
第七页，共四十二页。
胆道(Dao)细菌感染
胆道系统感染病原菌Fra bibliotek• 厌氧菌不单独引起感染，与需氧菌共存
• 病(Bing)情越复杂，混合感染越多，急性胆管炎多见
• 厌氧菌感染多见于曾接受过胆道手术或其他操作的患者
急性单纯性胆囊炎
急性化脓性胆囊炎 急性坏疽性胆囊炎
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S
头孢菌素类
O
其他β-内酰胺类抗生素
N R
COOH
R
S
▪β-内酰胺酶抑制剂
N
▪碳青霉烯类
O
COOH ▪头霉素类
▪单环类
▪氧头孢烯类
R
C
R
N
O
COOH
青霉素类
类 别 天然青霉素 类
广谱青霉素 类
耐酶青霉素 类
酰脲类青霉 素
代表药 物
青霉素G 青霉素V钾
氨苄西林 阿莫西林
苯唑西林 氯唑西林
抗菌谱
G+球菌：除肠球菌外的G+球菌 对产酶葡萄球菌无效 G- 杆菌：无效
4452
肠球 菌属
4046
凝固 酶阴 性葡 萄球 菌
3078
肠球 菌属
1961
嗜麦 芽窄 食单 胞菌
1661
肺炎 链球 菌
944
汪复、朱德妹 等.中国感染与化疗杂志. 2011
概念
抗感染药物(anti-infective agents)
是指治疗各种病原体（病毒、衣原体、支原 体、细菌、立克次体、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫 病等）所致感染的各种药物。
三级医院70%， 二级医院80%， 一级医院90%。
国内临床各类抗菌药物应用比例
抗菌药物
-内酰胺类 头孢菌素类 青霉素类 喹诺酮类 氨基糖甙类 大环内脂类 其他
比例(%)
50.9
31.9 19.0 19.6
8.4 4.0 17.1
-内酰胺类抗生素
-内酰胺类
-内酰胺类抗生素
青霉素类
R
R
第四代
Cefpirome Cefepime
+
抗菌作用特点
链球菌
+
大肠杆菌
Urine only
+
+
+
+
+-
+
+
+
绿脓杆菌
R R R + +
各代头孢菌素的抗菌活性
致病微生物 第一代 第二代 第三代 第四代 头霉素 革兰阳性菌 ＋＋＋ ＋＋ ＋ ＋＋ ＋ 革兰阴性菌 ＋ ＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋ 厌 氧 菌 － ± ± ＋ ＋＋
G- 杆菌：对包括绿脓杆菌在 内的大多数G- 杆菌有效
社区感染及医院感染
头孢菌素类
类 别
代表药物
葡萄球菌
第一代
Cephalexin Cefazolin
xime Cefprozil
+
Ceftriaxone Cefotaxime
R
第三代
Cefoperazone Ceftazidime
作用核糖体30S亚基
氟喹喏酮类（抑制DNA旋转酶） 抑制蛋白质合成
利福霉素类（抑制mRNA）
氨基糖苷类
氟胞嘧啶（抑制RNA）
四环素类
作用核糖体50s亚基
丝裂霉素（抑制DNA）
抑制蛋白质合成
灰黄霉素（抑制DNA）
大环内酯类
氯霉素类
干扰细菌细胞壁合成
林可霉素类
-内酰胺类 磷霉素 万古霉素 杆菌肽 环丝氨酸
Ethambutol Fusidic acid
Mupirocin Nalidixic acid
Oxazolidinones Cecropin Newer aminoglycosides
Fluoroquinolones
1930
1940
1950
1960
1970
1980
1990
2000
作用机理
抑制细菌核酸形成
Synthetic approaches Newer macrolides & ketolides
Rifampicin
Rifapentine
Semi-synthetic glycopeptides Semi-synthetic streptogramins
Chlortetracycline Cephalosporin C
Minocycline Imipenem
Glycylcyclines Newer carbapenems
Trinems
Penicillin Prontosil
Chloramphenicol Neomycin Polymixin Streptomycin Thiacetazone
Semi-synthetic penicillins & cephalosporins
其它 磺胺类和对氨基水杨酸 （抑制细菌叶酸代谢） 异烟肼类 （抑制结核环脂酸合成）
损伤细菌细胞膜 两性霉素B、制霉菌素 唑类抗真菌药 多粘菌素B和E 烯丙胺类
抗感染药物是现代医疗不可缺少 的最重要的一类药物，抗感染治疗是 临床各科大夫必须掌握的本领之一， 合理应用抗感染药物会给患者带来益 处。反之，也会造成很大的危害。
抗感染药物
例
抗生素时代感染仍是 人类健康的主要“杀手”
2010年CHINET细菌耐药监测：临床主要致病菌分布情况
前5位致病菌，占62.3%
N=47850
检出率(%)
致病 菌
菌株
大肠 埃希 菌
肺炎 克雷 伯菌 属
9225 5529
不动 杆菌 属
5523
铜绿 假单 胞菌
5080
金黄 色葡 萄球 菌
G+球菌：除肠球菌外的G+球 对产酶葡萄球菌无效 G- 杆菌：主要是肠杆菌科细
菌 对绿脓杆菌无效
G+球菌：除肠球菌外的G+球菌 对产酶葡萄球菌有效 G- 杆菌：无效
适用感染
社区感染
社区感染及 部分医院感染
葡萄球菌引起的社区感 染及医院感染
哌拉西林 美洛西林
G+球菌：除肠球菌外的G+球菌
对产酶葡萄球菌无效
抗菌药物(antibacterial agents):
指具有杀灭或抑制细菌活性主要供全身应用的各种抗 生素及化学药物（如磺胺类、喹喏酮类、硝基咪唑类、异 烟肼等）
Discovery of Antibacterial Agents
Empiric screening
Cycloserine Erythromycin Ethionamide Isoniazid Metronidazole Pyrazinamide Rifamycin Trimethoprim Vancomycin Virginiamycin
抗微生物药物(anti-microbial agents)
含义较抗感染药物略窄，不包括抗蠕虫药物。
抗生素(antibiotics)：
原指在微量时对一些特异性微生物有杀灭或抑制作用 的微生物次级代谢产物；后将化学方法合成的仿制品，具 抗肿瘤、抗寄生虫、免疫抑制等生物效应的微生物产物， 以及抗生素半合成衍生物统称为抗生素。
我国抗感染药物滥用现象严重
Drugs as a Percentage of Healthcare Costs 2000
8% 11% 17% 18% 22% 24% 53%
U.S. U.K. France Italy Germany Japan PRC
OECD 2000
西方发达国家医院抗菌药物的使用率为 30%，美国是20%、英国是22%。 我国医院抗菌药物的使用率，中国药学 会的统计是，