抗感染药物的临床应用

4．氨基糖苷类：属于静止期杀菌类抗生素 主要用于治疗G－菌：肠杆菌属、克雷白杆菌
变形杆菌属、志贺菌属等 有一定抗菌活性：枸掾酸菌属、沙雷菌属、
沙门菌属、不动杆菌属、 莫拉菌属、布鲁菌属、 分枝杆菌属 缺点：耳、肾毒性 神经－肌肉突触的阻滞作用
庆大卡那——易被细菌产生的氨基糖苷类纯 化酶破坏，但新品种 阿米卡星、西索米星、 异帕米星、奈替米星对细菌产生的乙酰转移 酶、磷酸转移酶、核酸转移酶均稳定
四、常用抗感染药物
（一）青霉素类： ➢ G＋球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌 ➢ G－球菌：脑膜炎球菌、淋球菌 ➢ G＋杆菌：白喉杆菌 ➢ 螺旋体：梅毒、钩端螺旋体、回归热（虱传） ➢ 梭状芽孢杆菌：破伤风、气体坏疽
1、舒巴坦：（也称青霉烷砜）
✓ 青霉烷酸的卤代衍生物，为半合成的β－ 内酰胺酶抑制剂，对G＋产生的β－内酰胺 酶有很强的抑制作用，与多种不耐酶的青 霉素、头孢菌素合用。
4、抗结核及麻风类药物 5、抗真菌类药物 6、抗病毒类药物 7、抗寄生虫类 8、其他
（一）主要致病微生物
病原微生物——具有致病性微生物 致病微生物——能引起人体患病的病原微生物 非致病微生物——不引起人体患病的病原微生物 条件致病微生物——非致病微生物在某些条件改
变时，特别是当机体抵抗力下降，就可能致病， 称条件致病微生物
第一代：先锋V、先锋VI 用于产青霉素酶金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、
大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌
缺点： 1、仍可被多数G－菌产生的β－内酰胺酶破坏 2、脑脊液浓度低 3、对肾脏有毒性
第二代 ：头孢呋辛（丽扶欣） 优点：抗菌谱比第一代广，G－菌，
对肾脏毒性轻 缺点：对肠杆菌属及绿脓杆菌的抑菌作用弱
第三代：头孢他啶 优点：
1、对β－内酰胺酶稳定，对绿脓、沙雷、 不动杆菌、部分脆弱拟杆菌有效
2、脑脊液中浓度高 3、对肾毒性更低
肾毒性 第1代>第2代>第3代 缺点：对G＋作用弱
第四代： 对G－菌作用>第3代 对G＋菌作用也增强 用于对第3代头孢耐药的G－杆菌的感染
3．大环内酯类：为快效抑菌剂， 常用的有红霉素
新的大环内酯类：罗红、阿奇、罗他、 氟红、地红、克拉霉素等
特点：1、抗菌谱与红霉素相似， 但抗菌活性>红霉素
2、肝毒性、胃肠反应<红霉素 3、首选用于：流感嗜血杆菌、副流感杆菌
链球菌属、肺炎球菌、衣原体、支原体 4、也可用于：对青霉素过敏，对β－内酰
胺类、氨基糖苷类耐药的感染 缺点：大环内酯类有密切的交叉感染
条件：部位：大肠杆菌从肠道→泌尿道 菌群失调：长期应用广谱抗生素
机体防御功能下降：免疫抑制剂
➢ G＋球菌——金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌 肺炎球菌、肠球菌
➢ G－球菌——脑膜炎球菌、淋球菌 ➢ G－杆菌——沙门菌属（伤寒杆菌）、痢疾杆菌、
大肠杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌 （肺炎杆菌）、绿脓杆菌、结核杆菌 ➢ 其他——病毒、真菌、螺旋体、放线菌、 衣原体、支原体、立克次体和 寄生虫（原虫、蠕虫）
6、抗真菌类药物 真菌（也称霉菌），依据部位分成浅表和深部真菌病
（1）抗生素类：如灰黄霉素、制霉菌素、两性霉素菌等 （2）咪唑类：克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑等 （3）合成类：5－氟脲嘧啶等 （4）烯丙胺类：萘替芬、特比萘芬 （5）植物类：大蒜素 （6）外用药：水杨酸、苯甲酸、十一烯酸等
7、抗病毒类药 病毒的核心是核糖核酸（RNA）或DNA， 外壳是蛋白质 ➢ 抑制DNA型病毒：如阿替洛韦、阿糖腺苷 ➢ 抑制RNA型病毒：如三氮唑核苷（病毒唑） ➢ 其他：金刚胺、干扰素及其诱导剂
原则：根据诊断和致病微生物种类 及其对药物的敏感性，选用敏感性 高、疗效好的抗感染药物。
➢ 治疗：心内膜炎、流脑、梅毒、钩端螺旋体、 肺炎球菌、乙型溶血性链球菌点：易被β－内酰胺酶水解和灭活，不耐酸、 抗菌谱窄，易引起过敏
➢ 20世纪50年代末，用青霉素母体6－氨基青霉烷酸， 合成了数百种半合成“青霉素类”衍生物，具有优点： 耐敏、广谱、抗绿脓杆菌和G－菌的特点，但有交叉 过敏反应。
主张联合用药
5．喹诺酮类：主要作用G－感染，对G＋菌作用较弱 第一代：1962年合成，如萘啶酸、吡咯酸，抗菌谱窄
目前已很少用 第二代：如吡哌酸，抗菌谱扩大
对肠杆菌属、枸掾酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌 有一定抗菌作用。 第三代：1979年合成，如诺氟沙星、氧氟沙星、
环丙沙星 对G－菌作用进一步加强 对G＋菌也有抗菌作用
✓ 粉针剂：0.5、1.0g
✓ 付作用：腹泻、恶心等
2、克拉维酸（棒酸） ✓ 是由棒状链霉菌所产生的一种β－内酰胺
酶抑制剂，抑酶谱广，抑酶作用强
如利福平、喹诺酮
5、与细菌竞争二氢叶酸合成酶，使细菌核酸代谢受阻 ――磺胺
6、抑制结核环脂酸合成――如异烟肼、乙硫异烟胺等
1、主要作用于G＋菌的窄谱抗菌药物――青霉素G、半合成 耐酶青霉素、大环内酯类、林可霉素、万古霉素
2、主要作用于G－杆菌的抗菌药物――氨基糖苷类、 多粘菌素等
3、作用于G＋菌及G－菌的广谱抗菌药物――广谱青霉素、 头孢菌素、四环素、氯霉素、磺胺类、喹诺酮类
抗感染药物的临床应用
（一）定义：
➢ 用于治疗感染性疾病的药物统称为抗 感染药物
➢ 包括用于治疗各种病原体（细菌、真 菌、病毒、螺旋体、衣原体、支原体、 立克次体及原虫、蠕虫等）所致感染 的各种药物。
➢1907年 Gelmo→磺胺，开创了抗感染药物的 新时代
➢1929年 Alexander Fleming → 青霉素， 新的一页，推动微生物制药工业的发展
➢ 1944年 Waksman → 链霉素的发现者提出 “Antibiotic”抗生素，中国译为“抗菌素”
➢1981年 第四届全国抗生素学术会议，改为 “抗生素”
（一）按作用机制分类：
1、抑制细菌壁合成――使细菌不能生长繁殖， 如青霉素类、头孢菌素类等
2、损伤细菌的细胞膜――如多粘菌素、抗霉菌类药 3、干扰蛋白质的合成――氯霉素、氨基糖苷类 4、影响核酸的代谢――阻碍遗传信息复制的药