药学专业知识二_药物化学 第二十三章良性前列腺增生治疗药_2013年版
执业药师药学综合知识精讲班培训讲义：良性前列腺增生症的药物治疗
1.临床基础(1)前列腺增生症的病因由于睾丸的存在▲(2)前列腺增生症的临床表现(记住)梗阻症状尿频:早期信号，尤其夜尿次数增多排尿无力:尿线变细和尿滴沥血尿尿潴留尿路梗阻的并发症: 感染，肾盂积水，尿毒症等(3)前列腺增生症的分期分为4 个阶段：1)早期:有尿频、尿急、尿血、尿意不爽、尿细流、排尿费力，后尿道不适等感觉，会阴部常有压迫感。
2)中期:排尿困难的症状明显并渐加重，排尿时间长，尿细，同时出现尿流中断的现象，并出现残余尿3)晚期:尿频更加严重，排尿次数增多以夜间排尿明显。
残余尿更多，一般为150ml以上。
4)并发症：如感染、急性尿潴留、膀胱结石、尿毒症、痔疮、脱肛、血尿等。
2.药物治疗与合理用药(1)前列腺增生症的非药物治疗(了解)注意行为治疗保证营养充足介入治疗：方法包括：①前列腺气囊扩张;②尿道支架;③微波及射频治疗;④高能聚焦超声;⑤经尿道激光治疗;⑥前列腺扩裂治疗;⑦前列腺冷冻治疗;⑧前列腺注射疗法。
★(2)前列腺增生症的药物治疗1)肾上腺素能α受体阻断剂抑制α受体可拮抗梗阻症状。
可选用药物有3 种，特拉唑嗪、阿夫唑嗪(桑塔)、盐酸坦洛新2)5α还原酶抑制剂抑制前列腺生长，抑制前列腺内双氢睾酮(DHT)水平非那雄胺、依立雄胺、度他雄胺3)雌激素：雌三醇4)雄激素受体阻断剂：可使增生的前列腺缩小氟他胺、普适泰(舍尼通)5)植物提取成分制剂：前列康或黄酮哌酯(3)抗前列腺增生药的种类(4)抗前列腺增生药的合理应用与药学监护1)治疗前列腺增生症应首先明确治疗指征，并应依据前列腺的体积大小、前列腺特异抗原(PSA)的高低来确定预防性应用5α还原酶抑制剂或联合治疗性应用5α还原酶抑制剂。
5α还原酶抑制剂适用于临床确诊前列腺增生大于40g 者，使膀胱最大容量得到改善。
2)5α还原酶抑制剂和α受体阻断剂的作用途径不同，联合用药可有协同效果3) α受体阻断剂：有“首剂现象”4)阿夫唑嗪对严重肝、肾功能不全的患者慎用;对过敏者禁用。
药物化学良性前列腺增生(BPH)治疗药考点归纳
第二十三章良性前列腺增生（BPH）治疗药说明：这三章均为泌尿系统的药物，都是2011年大纲新增加的内容，放在一起学习。
是常见、多发的男性老年病之一常用药物分两类：1.5α-还原酶抑制剂（2个代表药，词干“雄胺”）2.α受体拮抗剂（4个代表药，词干“唑嗪”）第一节5α-还原酶抑制剂（一）非那雄胺考点：1、雄甾结构，3位酮，1,2位双键2、作用机制：通过阻止睾酮转化为双氢睾酮，从而抑制前列腺增生3、改善BPH症状，降低发生急性尿潴留的危险性（二）依立雄胺（新）考点：1、结构类似非那雄胺，3位羧基，3,4位双键2、为我国首次上市的选择性和非竞争性的5α-还原酶抑制剂第二节α肾上腺素受体拮抗剂本考点的学习建议：1、α肾上腺素受体拮抗剂共4个药，均为“唑嗪”词干2、结构均含喹唑啉基本母核，以盐酸哌唑嗪为基础学习，其它三个药物的结构与哌唑嗪比照。
3、作用机制相同。
4、临床用途相同，除用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压（一）盐酸哌唑嗪考点：1、结构含三个杂环，喹唑啉、哌嗪、呋喃2、作用机制：拮抗分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的α受体而松弛平滑肌，解除前列腺增生时由于平滑肌张力引起的排尿困难。
3、第一个选择性的α1受体拮抗剂。
用于良性前列腺增生症，也可用于轻、中度高血压。
说明：其余三个药物机制与临床应用与哌唑嗪相同，故只比照结构区别（二）盐酸特拉唑嗪呋喃环换为四氢呋喃（三）盐酸阿夫唑嗪（新）结构类似特拉唑嗪，无哌嗪环（四）甲磺酸多沙唑嗪（新）结构无呋喃，是苯并二氧六元环第二十三章良性前列腺增生治疗药一、A1、化学结构中含有喹唑啉基、哌嗪环和四氢呋喃环的药物是A、盐酸特拉唑嗪B、重酒石酸间羟胺C、盐酸普萘洛尔D、盐酸哌唑嗪E、沙美特罗2、通过选择性抑制5α-还原酶而抑制前列腺增生的药物是A、甲睾酮B、依立雄胺C、盐酸哌唑嗪D、特拉唑嗪E、丙酸睾酮3、盐酸哌唑嗪改善良性前列腺增生症状的作用机制A、竞争性抑制5α-还原酶B、非竞争性抑制5α-还原酶C、拮抗α1受体D、拮抗下尿道β受体E、对抗雌激素4、下列属于5α-还原酶抑制剂的是A、盐酸哌唑嗪B、盐酸特拉唑嗪C、非那雄胺D、肼屈嗪E、盐酸阿夫唑嗪二、B1、A.依立雄胺B.非那雄胺C.盐酸哌唑嗪D.特拉唑嗪E.多沙唑嗪<1> 、含有呋喃甲酰结构A、B、C、D、E、<2> 、含有氮杂甾体结构A、B、C、D、E、<3> 、含有四氢呋喃环A、B、C、D、E、<4> 、含有雄甾羧酸结构A、B、C、D、E、三、X1、以下不具有5α-还原酶抑制作用的良性前列腺增生症治疗药物是A、特拉唑嗪B、非那雄胺C、多沙唑嗪D、依立雄胺E、阿呋唑嗪2、有降压作用的α受体拮抗剂是A、普萘洛尔B、特拉唑嗪C、哌唑嗪D、阿呋唑嗪E、美托洛尔3、具有苯并嘧啶结构的药物是A、盐酸哌唑嗪B、盐酸特拉唑嗪C、呋塞米D、阿呋唑嗪E、多杀唑嗪答案部分一、A1、【正确答案】A【答案解析】哌唑嗪和特拉唑嗪都属于α受体阻断剂，其结构如下：【该题针对“第十五章影响肾上腺素能神经系统药物（单元测试）,良性前列腺增生治疗药”知识点进行考核】【答疑编号100271235】2、【正确答案】B【答案解析】CD属于α受体拮抗剂，AE属于雄性激素。
良性前列腺增生的药物治疗 (2)
临床实践中， 还有一些其他类的药物， ａ 如 － 糖昔酶抑制剂－ 阿卡波糖， 以及主要由脂肪细胞分泌的激素一 脂连素等， 同样能 起到较好的胰岛素增敏作用。胰岛素增敏剂的研究发展， 临床 应用前景乐观， 对糖尿病患者来说， 根据不同情况， 合理选择， 联合应用， 个体化调整， 可提高降糖药物疗效， 改善预后， 减轻 糖尿病的不良影响。
良性前列腺增生症（Ｐ ） ＢＨ 是老年男性常见病和多发病， 其 发病率在我国目 前呈上升趋势。近年来， ＢＨ的药物日 治疗 Ｐ 渐 增多， 现综述如下。 １ － ５ 还原醉抑制剂 ａ
在双氢皋酮（Ｈ ） Ｄ Ｔ学说基础上研制的 ５ 还原酶抑制剂可 ａ － 抑制皋酮转化成ＤＨ Ｔ 所需的５ 还原酶， ， 抑制了ＤＨ的生成， Ｔ 从 而阻断其发挥雄激素对前列腺的刺激作用。保列治是第一个
针对ＢＨ Ｐ 病理过程的 药物， 常用剂量为５ ｄ 它能选择性地 呵 。
抑制 ５－ ａ 还原酶， 阻止皋酮向 ＤＨ的转化， Ｔ 从而降低了前列腺 Ｄ Ｈ的含量， Ｔ 使增大的前列腺体积缩小， 改菩 ＢＨ的症状。由 Ｐ 于血浆内皋酮水平正常， 绝大多数患者可保持正常的性功能。 此药安全可靠， 毒性小， 但见效缓慢， 一般持续服药 ６ 个月后可 见到症状有明显改善， 停药后症状复发。维持疗效需长期服 药， ａ 联用 － 阻滞剂可产生协同作用， 提高远期疗效。 ２ － ａ 受体阻滞剂 此受体的活化使尿道压力增加， 尿流梗阻加重。而 ， 受体阻滞 剂就是阻断 。受体的激活使平滑肌松弛而降低尿道张力， 。 缓解 排尿困难的。常用的药物为： 选择性 ａ受体阻滞剂， ， 如特拉哇 嗓、 呢哇嗦、 阿夫哇嗦等。 其中特拉哇嚓为长效制剂， 前临床 目 应用较多， 疗效较好。ａ － 受体阻滞剂可明显改善排尿症状， 但服 用此类药物时要特别注意其副作用， 有头痛、 头晕、 体位性低血 压甚至恶心。认真阅读说明书并严格按给定剂量服用， 服后平 躺 ０５ 会减轻副作用发生。 ．ｈ ３ 植物类药 植物类药含有固醉， 如谷固醉具有缓解前列腺增生症状的 作用。其共同特点是无明显毒副作用， 可长期服用， 前认为 目 其机制可能是： ） （ 干扰腺体的前列腺素合成和代谢， １ 产生抗炎 效应。（） ２降低性激素结合蛋白 浓度。（） ３对增生细胞有直接细 胞毒作用。（） ４减少５ 还原酶活性， ＤＨ ， 减少 Ｔ 生成。 临床应用的植物类药有保前列、 前列平、 护前列、 通尿灵 等。通尿灵是非洲拼果木提取物制成的胶囊， 能抑制膀胧壁的 继发性 ｂＧ （ Ｆ Ｆ碱性成纤维细胞生长因子） 分泌增加所造成的代 偿性增厚， 使膀胧壁的纤维化进程减慢， 并能降低膀脱逼尿肌 的高度敏感性， 从而有效地提高最大尿流率， 使残余药量明显
执业药师考试药综常见考点之良性前列腺增生症
执业药师考试药综常见考点之良性前列腺增生症（公众号关注：百通世纪获取更多）执业药师考试药综常见考点之良性前列腺增生症良性前列腺增生症又称前列腺肥大，是一种与年龄密切相关的多发和病情进展缓慢的老年男性疾病。
前列腺位于男性膀胱下方，形似栗子，重量为8～18g，其有一个发育、成熟、衰老的过程。
自出生到青春期，前列腺生长缓慢；自青春期后生长速度加快，并逐渐发育完善，至35-45 岁时其体积相对稳定；以后则出现两种趋向：一部分趋于萎缩，腺体逐渐缩小；另一部分则趋于增生，主要在精索以上的前列腺部的尿道周围腺体的增生，体积渐大，形成前列腺增生，压迫膀胱颈，引起尿路梗阻及尿路感染、肾盂积水等并发症。
第一节临床基础一、前列腺增生症的病因目前，认为前列腺增生症的病因是由于睾丸的存在。
所支持的论据有：1.青春期前切除睾丸者不发生前列腺增生；2.已发生前列腺增生者切除睾丸后可发生退行性变化，腺体渐小；3.患者生化测定伴有雄激素——双氢睾酮异常的凝集。
[更多执业药师考试真题请点击百通世纪进入]二、前列腺增生症的临床表现前列腺增生的症状分为两类：一类是因增生前列腺阻塞尿路产生的梗阻性症状；一类是因尿路梗阻引起的并发症。
1.梗阻症状主要是由于前列腺增生阻塞尿路、压迫膀胱颈所引起，同时也包括了膀胱本身为克服梗阻产生的反应。
①尿频：是前列腺增生的早期信号，尤其夜尿次数增多。
一般来说，夜尿次数的多少往往与前列腺增生的程度平行。
原来不起夜的老年人出现夜间1～2 次的排尿，常常反映早期梗阻的来临，而从每夜2 次发展至每夜4～5 次甚至更多，说明病变的发展和加重。
②排尿无力：尿线变细和尿滴沥，由于增生前列腺的阻塞，患者排尿要使用更大的力量克服阻力，以至排尿费力；增生前列腺将尿道压瘪致尿线变细；随着病情的发展，还可能出现排尿中断，排尿后滴沥不尽等症状。
③血尿：可有血尿，尿液检查可见红细胞。
④尿潴留：前列腺增生较重的晚期患者，梗阻严重时可因受凉、饮酒、劳累、憋尿时间过长或感染等原因导致尿液无法排出而发生急性尿潴留。
执业药师考试专业知识二纯知识点
第五部分前列腺系统疾病用药良性前列腺增生药物治疗的短期目标是缓解患者的下尿路症状，长期目标是延缓疾病临床进展。
α1受体阻断剂分为三代：第一代非选择性α1受体阻断剂，酚苄明；第二代有哌唑嗪、特拉唑嗪，多沙唑嗪、阿夫唑嗪；第三代为坦洛新、西洛多辛。
5α还原酶抑制剂：非那雄胺、度他雄胺、依立雄胺，植物制剂：普适泰。
α1受体阻断剂松弛前列腺平滑肌，可减轻膀胱出口压力。
坦洛新5α还原酶抑制剂干扰睾酮对前列腺的刺激作用，使前列腺变小，减少膀胱出口梗阻。
植物制剂：普适泰安全性高，几乎没有不良反应。
典型不良反应：α1受体阻断剂常见体位低血压。
多沙唑嗪5α还原酶抑制剂的作用可逆，停药后其血浆DHT和前列腺体积可以复旧和反弹，因此维持用药的时间必须长久，甚至终身，不宜间断用药。
可引起性欲减退的是非那雄胺西地那非和伐地那非可2%～5%患者出现光感增强，复视，视物蓝绿模糊。
西地那非和伐地那非为脂溶性药物，食物可影响其吸收时间，他达拉非吸收则不受油脂性食物影响。
雄激素类典型不良反应：女性男性化、男性乳房发育，水钠潴留等。
药物相互作用：睾丸酮与环孢素、抗糖尿病药、甲状腺素或抗凝血药（华法林）合用，能增强他们的活性，但同时也增加毒性。
服用5型磷酸二酯酶抑制剂西地那非和伐地那非可2%～5%患者出现光感增强，复视，视物蓝绿模糊。
注意事项：肝功能不全、肝硬化者应减少剂量，轻、中度肾功能不全者无需调整剂量，妇女、儿童不宜使用，因西地那非可引起的心电图Q-T间期延长，慎用于心血管疾病患者，65岁以上老年人应减少剂量。
睾酮替代给药方式多样，可以口服、肠道外或透皮给药。
其中注射给药可避免口服给药生物利用度低、肝脏的不良反的缺点，是治疗原发性和继发性男性性功能低下最为有效、经济的方法；而外用贴剂和软膏剂虽然方便患者，但价格相对较高，适用于不能或不愿意接受注射的患者。
1.可用于原发性性腺功能减退的替代治疗的是十一酸睾酮2.属于5α还原酶抑制剂的是度他雄胺3.可引起复视或视觉蓝绿模糊的是西地那非4.属于第二代α1肾上腺素受体阻断剂的是特拉唑嗪5.不受油脂性食物影响的5型磷酸二酯酶抑制剂是他达拉非1.常见体位性低血压的是多沙唑嗪2.可引起性欲减退的是非那雄胺3.安全性高，几乎无不良反应的是普适泰4.引起心电图Q-T间期延长的是西地那非5.引起女性男性化、男性乳房胀痛的是.十一酸睾酮1.可与毛果芸香碱发生相互作用的是特拉唑嗪2.可与硝酸酯类药物发生相互作用的是伐地那非3.可与抗凝药发生相互作用的是丙酸睾酮4.可与强心苷类药物发生相互作用的是呋塞米5.可与阿司匹林发生相互作用的是坎利酮呋塞米在用药期间，应定期监测血电解质、血压、肾功能、血糖、血尿酸、酸碱平衡情况及听力。
2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗前列腺增生药
2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗前列腺增生药2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！抗前列腺增生药(新增)良性前列腺增生症(BPH)是中、老年男性导致下尿路症状的最常见病因。
主要表现为尿频、尿急、排尿困难、夜尿增多、充盈尿失禁以及急、慢性尿潴留等症状。
良性前列腺增生症的治疗药主要包括：(1)α1 受体阻断剂(2)5α还原酶抑制剂 (3)植物制剂等。
一、药理作用与临床评价(一)作用特点1. α1 受体阻断剂α1 受体阻断剂分为三代，第一代非选择性α1 受体阻断剂(酚苄明) ;第二代选择性α1受体阻断剂：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。
坦洛新和西洛多辛属于第三代α1 受体阻断剂。
(1)第二、三代α1 受体阻断剂对 BPH 的治疗疗效相当。
(2)α1 受体阻断剂不能减少前列腺的大小，也不会降低血清前列腺特异抗原(PSA)水平，仍然可以将 PSA 作为前列腺癌高危人群的诊断标志物。
α1 受体阻断剂可以使膀胱颈和平滑肌松弛。
(3)α1 受体阻断剂治疗后 48h 即可出现症状改善。
(4)α1 受体阻断剂治疗后 48h 即可出现症状改善。
2.5α还原酶抑制剂5α还原酶抑制剂治疗良性前列腺增生是基于通过抑制 5α还原酶进而抑制双氢睾酮(di- hydrotestosterone，DHT)的产生，引起前列腺上皮细胞的萎缩，达到缩小前列腺体积、缓解 BPH 临床症状的目的。
这类药物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。
非那雄胺和依立雄胺为Ⅱ型 5α还原酶抑制剂，度他雄胺为Ⅰ型和Ⅱ型 5α还原酶的双重抑制剂。
非那雄胺可使前列腺内 DHT 的含量降低 80%～90%，并减少血浆 DHT 的水平 70%。
度他雄胺抑制前列腺内 DHT 的产生更快速而完全，降低血中 DHT 水平可达 90%。
良性前列腺增生，服用阿夫唑嗪、多...
良性前列腺增生，服用阿夫唑嗪、多...良性前列腺增生，服用阿夫唑嗪、多沙唑嗪、坦索罗辛、赛洛多辛、非那雄胺、依立雄胺、度他雄胺、托特罗定、索利那新、普适泰，有哪些副作用？阿夫唑嗪属于选择性α1受体拮抗药，对α1受体的亲和力较α2受体强1000倍，其减少良性前列腺增生患者尿道阻力45%左右，增加尿流率30%，对膀胱容量和压力具有有益影响，用于缓解良性前列腺增生患者的排尿困难。
由于对尿道功能的高选择性，治疗剂量的阿夫唑嗪对血压影响小。
在安全性方面，阿夫唑嗪常见虚弱、头晕、头痛、恶心、腹痛、乏力等不良反应；少见晕厥、眩晕、心动过速、鼻炎、腹泻、皮疹、瘙痒、水肺、胸痛、直立性低血压、潮红、口干、发热等不良反应。
多沙唑嗪、坦索罗辛、赛洛多辛均属于高选择性ɑ1受体长效拮抗剂，可选择性地拮抗泌尿道平滑肌上的ɑ1受体，对前列腺增生引起的排尿困难、夜间尿频、残余尿感等症状有明显改善。
它们都具有较长的半衰期，每日服用1次即可。
特拉唑嗪对心血管的影响相对较小，临床效应呈剂量依赖性。
多沙唑嗪普通片可引起血压降低，控释片对血压影响较小。
坦索罗辛对血压无明显影响，无首剂效应，首剂不必减少剂量或强调临睡前服用。
多沙唑嗪最常见的不良反应为直立性低血压(很少伴有晕厥)或非特异性的症状，包括：头晕、头痛、乏力、不适、外周性水肿、体虚无力、嗜睡、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃肠炎、口干、背痛、胸痛、心悸、心动过速、咳嗽、瘙痒、尿失禁、膀胱炎及鼻炎。
坦索罗辛可引起体位性低血压，是老年人最常见的不良反应。
偶见流涕、咽痛、咽炎、鼻窦炎、气促、呼吸困难、咳嗽加重；偶见眩晕、头痛、乏力、嗜睡等不良反应，与体位性低血压有关；还可引起恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲不振、便秘等消化系统症状，发生率较低，大多数患者可耐受，无需停药。
赛洛多辛可见口炎、麻木、黄疸、肝功能损害伴氨基转移酶升高、中毒性斑疹，紫癜、视物模糊，白内障超声乳化手术中虹膜松弛综合征、水肿、男性乳房女性化等不良反应。
第23章 前列腺疾病的临床用药
不良反应：常见性欲下降，阳痿及射精量减少、 乳房不适、皮疹等不良反应。 注意事项：起效慢，用药3个月后才会发挥满 意疗效。故建议开始时与α1受体阻滞剂合用。 妇女及儿童禁用。
联合用药
动静皆治
快慢结合
标本兼顾
联合用药优于单药
前列腺增生症的药物治疗
⒊ 孕激素类药：抑制黄体生成素和阻断雄性激素受体， 使血清睾酮水平下降，作用减弱，从而使增生的前列 腺体积缩小。 不良反应：主要有为肠道症状、精神抑郁、嗜睡或 失眠、乳房胀痛及腹痛、性欲减退或阳痿等。 常用药物：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮。
慢性细菌性前列腺炎推荐方案
------对喹诺酮过敏者
★ ★ ★ ★ 米诺环素 100mg，1日2次，连用28天； 强力霉素 100mg，1日2次，连用28天; TMP 200mg，1日2次，连用28天; TMP－SMZ 960mg，1日2次，连用28天。
慢性非细菌性前列腺炎的治疗
对CAP没普遍有效的治疗。对它们病因上无知意味 没有特异性治疗方案。 一般认为，对慢性非细菌性前列腺炎患者，不必
不良反应：肌肉注射有疼痛感和导致轻度脱发。
勃起功能障碍（ED）的治疗药物
可分为口服药物治疗、局部注射、外用 治疗、激素替代疗法等。
西地那非
药理作用与机制：5-磷酸二酯酶（PDE5）选
择性抑制剂。 通过抑制海绵体内的PDE5活
性，提高环磷酸鸟苷（cGMP） 浓度，增强一 氧化氮（NO） 的作用。使海绵体内平滑肌松 弛，血液充盈。
5α还原酶抑制剂
非那雄胺
解除排尿困难的静态因素 起效慢
前列腺增生症的药物治疗
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、以下叙述不正确的是
A:非那雄胺生物利用度受食物影响
B:5α-还原酶抑制剂通过阻止睾酮转化为双氢睾酮，降低双氢睾酮含量，进而抑制前列腺增生
C:依立雄胺对5α-还原酶抑制作用为非竞争性
D:非那雄胺可降低发生急性尿潴留的危险性
E:依立雄胺可改善因前列腺增生导致的有关症状
答案:A
2、为5α-还原酶抑制剂，用于良性前列腺增生
A:非那雄胺
B:醋酸泼尼松龙
C:醋酸甲羟孕酮
D:甲睾酮
E:达那唑
答案:A
3、化学结构中同时含有哌嗪环四氢呋喃环和喹唑啉环结构的药物是
A:盐酸特拉唑嗪
B:盐酸普萘洛尔
C:索他洛尔
D:酒石酸美托洛尔
E:盐酸哌唑嗪
答案:A。