局麻药
局麻药总结
局麻药总结引言局麻药（Local Anesthesia）是指通过在局部给药来阻断疼痛传导的药物。
它被广泛应用于手术、治疗和诊断过程中，为患者提供无痛的体验。
本文将对常用的局麻药进行分类和总结，并讨论其使用注意事项。
分类根据药物的不同作用机制和化学结构，局麻药可以分为两类：酯类和胺类。
酯类局麻药酯类局麻药的特点是具有良好的血管扩张作用和降低心跳率的效果，但持续时间相对较短。
常见的酯类局麻药有：•普鲁卡因（Procaine）：是一种最早使用的局麻药，具有较短的作用时间和中度的局部麻醉效果。
•丙胺卡因（Procainamide）：具有持久和较强的局部麻醉效果，广泛应用于手术和疼痛管理。
•苯佐卡因（Benzocaine）：常用于表面和粘膜的局部麻醉，如在牙科和喉咙炎的治疗中。
胺类局麻药胺类局麻药相对酯类来说，具有更长的作用时间和更强的局部麻醉效果。
常见的胺类局麻药有：•利多卡因（Lidocaine）：广泛使用的一种局麻药，具有快速、持久和可逆的作用特点。
•布比卡因（Bupivacaine）：具有长效的麻醉效果，常用于手术和产科分娩中。
但其毒性较大，使用时需要慎重。
•曲可卡因（Tetracaine）：作用时间长，具有很强的麻醉效果，适用于眼科和表面麻醉。
使用注意事项在使用局麻药时，应注意以下事项：1.个体差异：不同患者对局麻药的敏感性存在个体差异，医生应根据患者的具体情况和需要，权衡使用麻醉药物的剂量和方式。
2.毒性反应：某些局麻药如布比卡因具有较大的毒性，在使用时需要特别谨慎，严格掌握用药剂量。
3.过敏反应：局麻药也可能引起过敏反应，医生在使用前应询问患者有无过敏史，并进行必要的试验。
4.环境安全：在使用局麻药时，要确保使用环境安全，有完善的监测设备和紧急处理措施。
5.严格遵守操作规程：使用局麻药需要严格遵守操作规程，包括正确的注射技术、无菌操作和合理的药物管理等。
结论局麻药在医疗实践中起到了至关重要的作用，为患者提供了无痛的体验。
局部麻醉药
骶骨解剖
C
A B
D
A 骶管裂口 B 骶骨角
C 女性 D 男性
骶管麻醉
适用于会阴部及骶区的外科和产科手术。 麻醉方法（略）
麻醉常见并发症
术中并发症 血压下降 呼吸抑制 恶心呕吐 术后并发症 头痛 尿潴留 背痛 颅神经麻痹 粘连性蛛网膜炎 马尾丛综合征 化脓性脑脊膜炎
血压下降 原因：发生率及严重程度与麻醉平面 密切相关高血压或血容量不足。 预防：麻醉前输注乳酸林格液5001000ml。 处理：先快速静脉输液200-300m1，以 扩充血容量。如无效，静注麻黄碱 15mg或肌注麻黄碱30mg。遇心率过缓， 可静注阿托品0.3-0.5mg。
毒性
不良反应
变态反应：酯类局麻药多见， 常需与晕厥和血管迷走神经 反应相鉴别 毒性反应：药物进入循环或 者用药过量
骶管麻醉
解剖
硬膜外间隙的延续部分，骶裂孔由S5椎板未 完全融合而形成。骶裂孔两端为骶角，即 S5的下关节突。骶尾韧带是一层覆盖骶裂 孔的薄纤维组织。骶管腔内有骶神经、骶 静脉丛、终丝及硬膜囊，此囊通常止于S2 下缘。新生儿的硬膜囊可向下延伸至S4.
呼吸抑制 原因： 平面过高，平面愈高，抑制愈严重； 严重低血压可引起呼吸中枢的缺血缺氧 症状：胸闷，气短，咳嗽无力，说话 费力，紫绀。 治疗：面罩吸氧，一旦呼吸停止，应 立即作气管内插管和人工呼吸进行急 救。
恶心呕吐
麻醉平面过高，发生低血压和呼吸抑制， 造成脑缺血缺氧而兴奋呕吐中枢 迷走神经亢进，胃肠蠕动增强 牵拉腹腔内脏 病人对术中辅用的哌替啶的催吐作用较敏 感。 治疗：对症治疗，如提升血压，吸氧，麻 醉前用药采用阿托品，暂停手术牵拉等。 如恶心呕吐较剧，可静注氟哌啶2.5mg镇吐。
常用局麻药的特点
局麻药的应用方法
局麻药的应用方法局麻药是一类用于局部麻醉的药物，能够使特定区域的神经传导受阻，从而达到无痛或疼痛减轻的效果。
它在外科手术、产科、牙科及疼痛管理等领域都有广泛的应用。
局麻药的应用方法主要包括以下几种：表面麻醉、浸润麻醉、神经阻滞麻醉、硬膜外麻醉以及中心神经系统麻醉等。
下面将对每种应用方法进行详细介绍。
1. 表面麻醉表面麻醉是将局麻药涂抹或喷洒在皮肤或黏膜表面，以达到麻醉效果的方法。
这种方法适用于一些简单的手术操作，如皮肤切开、皮肤病切除等。
常用的表面麻醉药物有局部麻醉膏、酚妥拉明凝胶等。
2. 浸润麻醉浸润麻醉是将局麻药注射到表皮下组织或切口周围，降低疼痛感受的方法。
它在手术切口周围形成局部麻醉的区域，以减轻手术时的疼痛刺激。
这种方法适用于一些较小范围的手术，如拔牙、皮肤病手术等。
3. 神经阻滞麻醉神经阻滞麻醉是通过将局麻药注射到神经周围或各种神经束上，以抑制神经传导的方法。
它可以使特定神经或神经束的感觉和运动功能暂时失效，达到麻醉的目的。
这种方法有脊麻、硬膜外麻醉、神经丛阻滞等。
常见的神经阻滞麻醉方法有桡神经阻滞、股神经阻滞、颈丛神经阻滞等。
4. 硬膜外麻醉硬膜外麻醉又称腰麻，是将局麻药注射到硬膜外腔，使神经传导受阻的方法。
这种方法适用于腹部、下肢手术等。
硬膜外麻醉常用的局麻药物有布比卡因、利多卡因等。
5. 中心神经系统麻醉中心神经系统麻醉指的是通过直接作用于中枢神经系统，抑制或阻断神经传导的方法。
这种方法适用于脑手术、颅内手术等。
常用的中心神经系统麻醉药物有地西泮、丙泊酚等。
需要注意的是，局麻药的应用需要经过专业医生的指导和监督，以确保安全有效。
在使用局麻药时，还需注意患者的临床特点、药物剂量和给药速度等因素，避免不良反应和并发症的发生。
总的来说，局麻药是一种重要的药物，在许多外科手术和疼痛管理中都有着广泛的应用。
不同的应用方法可以根据手术部位和手术类型来选择，以达到最佳的麻醉效果。
通过合理使用局麻药，可以有效地减轻手术痛苦，提高手术效果，提高患者的手术体验。
局麻药的名词解释
局麻药的名词解释局麻药是一种用于局部麻醉的药物，其作用是降低患者的疼痛感，使其在手术或其他疼痛性操作中保持清醒。
局麻药可以分为表面麻醉药和深层麻醉药两类，根据其作用部位可分为局部麻醉药和神经阻滞剂两种。
这些药物通过阻断疼痛信号的传递，或防止神经元兴奋，从而使患者在手术过程中不感到疼痛。
局部麻醉药是局麻药中常用的一类。
它们主要作用于局部组织，通过直接接触或注射的方式，使组织和神经末梢表面麻醉，进而达到消除疼痛的目的。
这类药物包括表面麻醉剂和局部麻醉剂。
表面麻醉剂是一种用于局部表面麻醉的药物，主要应用于皮肤、黏膜和眼结膜等表面组织。
常见的表面麻醉剂有利多卡因凝胶、琥珀酸二丁酯和苯海拉明等。
它们用于手术前的麻醉、小創伤缝合和取血等操作，可以显著减轻病人的疼痛感。
局部麻醉剂和神经阻滞剂是在手术过程中用于麻醉患者的药物。
局部麻醉剂主要通过静脉注射或肌肉注射的方式，阻断神经细胞的传导功能，达到麻醉效果。
常见的局部麻醉剂有利多卡因、布比卡因和丙胺卡因等。
神经阻滞剂则通过阻断神经传导，使神经末梢处接收不到疼痛信号，从而实现麻醉。
神经阻滞剂可根据麻醉的部位不同分为不同的类型，如脑神经阻滞、脊髓神经阻滞和周围神经阻滞等。
局麻药的作用机制是通过影响神经细胞的功能，干扰或阻断神经冲动的传递和感知。
药物通过抑制神经元的兴奋性，改变神经膜的离子通道，在兴奋性神经节上降低膜电位，从而抑制电信号的传递。
局麻药主要作用于神经末梢处，阻断疼痛信号的传递。
然而，尽管局麻药可以提供良好的麻醉效果，但它们也有一些潜在的风险和副作用。
例如，局麻药可能引发过敏反应、心血管不良反应和神经毒性反应等。
因此，在使用局麻药时，医生需要根据患者的具体情况进行综合评估，并选择适当的药物和剂量，以确保安全和有效的麻醉效果。
总结起来，局麻药是一种用于局部麻醉的药物，可以用于手术和其他疼痛操作中，以减轻患者的疼痛感。
局麻药包括表面麻醉剂和局部麻醉剂。
它们主要通过影响神经细胞的功能，阻断疼痛信号的传递，达到麻醉的效果。
药理学——局部麻醉药知识点归纳
药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物，通过阻断神经传导，使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药（0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等）：主要用于手术或治疗目的，作用时间长，麻醉效果较强。
2.表麻醉药（28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等）：主要用于表面麻醉和疼痛缓解，作用时间短，麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药（10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等）：主要用于轻微手术或治疗目的，麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导：局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合，阻断神经传导，从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道：大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道，使钠离子不能进入神经细胞内，从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维：不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用，主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维，对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化：大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用，而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期：局部麻醉药的蛋白结合率越高，半衰期越长，麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度：药物的作用时间要与手术时间相匹配，通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应：局部麻醉药有可能引起过敏反应，特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择：根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度，避免过度和不足。
3.神经损伤：使用局部麻醉药时应避免损伤神经，特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用：不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应，如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时，可能增加心律失常的发生率。
局麻药
美索卡因）
作 用 比 利 多 卡 因 麻醉
导
强、快、持久，毒
性比利多卡因、丁
卡因低，对心血管
无影响
达克罗宁（dyclonine， 其他类。有软膏、 作表面麻醉，用于皮肤虫 对黏膜有刺激性，眼部手
达可隆）
乳 胶 及 溶 液 等 剂 咬喉、气管等处做内
窥镜检查时止痛
普鲁卡因
普鲁卡因（procaine）又名奴佛卡因（novocaine），其亲脂性低，穿透力和局麻作用均较 弱，但毒性小，为临床常用局麻药之一。除不用于表面麻醉外，可用于各种局部麻醉和局部 封闭，以及腰麻和硬膜外麻醉。浸润麻醉一般采用 0.5%~1%溶液；阻滞麻醉、腰麻和硬膜 外麻醉常采用 2%溶液。其代谢产物为对氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇，其中 PABA 可拮抗磺胺类药物的抗菌作用；另外该药易发生过敏反应，用药前应做皮试。
局部麻醉药
部麻醉药（local anaesthetics）是一类应用于局部神经末梢或神经干周围，能暂时、
局 完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导，并在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂 时消失，且对各类组织均无损伤的药物。
十八世纪中叶，人们咀嚼古柯叶，用以感受舒适感和增加耐力；1860 年，Niemanl 从古柯叶中发现了 可卡因；直到 1884 年以后 3 年中，可卡因才先后用于眼部局麻手术、颌神经阻滞、脊髓麻醉、硬膜外麻醉 和蛛网膜下腔阻滞麻醉；1905 年又相继发现了普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因等，可卡因则因其 成瘾性高和安全性低，而被淘汰。
图10-2 各种局部麻醉示意图 【不良反应】 1．吸收作用 局麻药可从给药部位吸收入血，当达到足够浓度时，就会引发的全身作用，
而产生不良反应，常见有： （1）中枢神经系统作用 局麻药吸收入血后，可对中枢神经系统产生先兴奋、后抑制的
局麻药
腰麻的主要危险是呼吸麻痹和血压下降， 腰麻的主要危险是呼吸麻痹和血压下降，血 呼吸麻痹 压下降主要是由于失去神经支配的静脉和小 静脉显著扩张， 静脉显著扩张，其扩张的程度由管腔的静脉 压决定， 压决定，静脉血容量增大时会引起心输出量 和血压的显著下降， 和血压的显著下降，因此维持足够的静脉血 回流心脏至关重要。 回流心脏至关重要。 预防：取轻度的头低位（ 预防：取轻度的头低位（100~150）或事 先应用麻黄碱预防。 先应用麻黄碱预防。
局 部 麻 醉 药
局部麻醉药简称局麻药， 局部麻醉药简称局麻药，是一类以适 当浓度应用于局部神经末梢或神经干， 当浓度应用于局部神经末梢或神经干， 能暂时、完全和可逆性阻断神经冲动 能暂时、 的产生和传导， 的产生和传导，在意识清醒状态下使 局部痛觉等感觉暂时消失， 局部痛觉等感觉暂时消失，而对各类 组织无损伤性影响的药物。 组织无损伤性影响的药物。
一类挥发性液体（异氟烷）或气体（ 一类挥发性液体（异氟烷）或气体（氧 化亚氮），吸收后发生由浅入深的麻醉。 化亚氮），吸收后发生由浅入深的麻醉。 ），吸收后发生由浅入深的麻醉 麻醉分期：镇痛期、兴奋期、 麻醉分期：镇痛期、兴奋期、外科麻醉 延髓麻痹期。 期、延髓麻痹期。 目前多为复合麻醉， 目前多为复合麻醉，临床根据病人的血 压变化、呼吸形式、反射状况、 压变化、呼吸形式、反射状况、瞳孔变 肌肉张力和对疼痛的反应分为浅、 化、肌肉张力和对疼痛的反应分为浅、 深三度。 中、深三度。
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 浸润麻醉 将局麻药溶液注入手术野皮下或手术区各层 组织里，使局部神经末梢麻醉。 组织里，使局部神经末梢麻醉。 根据需要可在溶液中加少量肾上腺素。 根据需要可在溶液中加少量肾上腺素。 优点：麻醉效果好，对机体正常功能无影响。 优点：麻醉效果好，对机体正常功能无影响。 缺点：用量大，麻醉区域小， 缺点：用量大，麻醉区域小，易产生全身毒 性反应。 性反应。 适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。 适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。 选用利多卡因、普鲁卡因。 选用利多卡因、普鲁卡因。
局部麻醉药
4.血管收缩药
局部麻醉药液中加入微量肾上腺素（1/100 000～1/200 000）可收缩用药局部的血管， 减慢药物吸收，既能延长局麻作用维持时间， 又可减少吸收中毒的发生。但在手指、足趾 耳廓、及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾 上腺素，否则可因血管剧烈收缩引起局部组 织缺血坏死。
局部麻醉药
局部麻醉药（local anesthetics） ：
是一类应用于神经末梢或神经干周围，能
可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在 意识清醒的条件下，使局部痛觉消失，便 于进行手术的药物。
【分类】
常用局麻药均由人工合成，根据化学结构 可分为两类： 酯类局麻药，如普鲁卡因和丁卡因等； 酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因 等。 根据局麻药作用持续时间可分为三类： 短效局麻药，如普鲁卡因； 中效局麻药，如利多卡因； 长效局麻药，如丁卡因。
局麻药作用示意图
2.吸收作用
局部麻醉药吸收入血并达到足够浓 度，即可影响全身神经肌肉的功能， 这实际上是局部麻醉药的毒性反应。
（1）中枢神经系统
局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑 制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进 一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。 最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经 元对局部麻醉药比较敏感，首先被局部麻醉药所 抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局部麻 醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯 二氮 类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作 用，有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。 而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
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影响因素
影响因素
神经状况 血液pH（ pH越高，作用越强！） 药物浓度 血管收缩药（吸收少） 比重、体位 病理状态 时辰 尿液pH （ pH越高，重吸收越多！） Na+/Ca2+ 药物相互作用
影响因素
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剂量：容积—阻滞范围
浓度大—起效快、阻滞完善、时效延长 剂量↑→毒性发生
收缩血管药：（AD ：1/20万）
体液 pH：
RN+HCl
RNH++Cl-
RNH+
RN+H+
Ka=[H+][RN]/[RNH+]=[H+][碱基]/[阳离子]
pKa=pH-lg（[碱基]/[阳离子]）为解离常数
10pKa-pH=[阳离子]/[碱基]= [解离型] / [非解离型]
pH越高，脂溶性高的非解离型越多，透过细胞膜 的药物越多，局麻作用越强。
少用于脊麻（脊神经阻滞范围不易控制） 静脉复合麻醉 ，已少用，血浓度>5μg.ml-
1出现毒性，甚至惊厥 抗心律失常
布比卡因 bupivacaine
酰胺类长效、强效局麻药 稳定，用途广 常用量对心血管功能无明显影响。偏大
时→BP↓，脉搏↓ 血药浓度>1.2~5.0 μg.ml-1出现毒性反
应。毒性与丁卡因相当，比利多卡因大4 倍。心脏毒性尤应注意！ 用于硬膜外阻滞和脊髓麻醉；低浓度可 用于局部浸润和神经阻滞麻醉。
临床应用：
表面麻醉、 浸润麻醉、 神经传导阻滞、 硬膜外阻滞、 蛛网膜下隙阻滞（腰麻）
不 良 反 应
不良反应
毒性反应 高敏反应 特异质反应 变态反应 局部组织损伤
1.毒性反应
概念：
￡局麻药迅速吸收入血使血中局麻药浓度 过高，引起CNS毒性和心血管功能不全。 占所有不良反应的98%!
￡原因:血药浓度（含相对）太高 ￡机制：中枢抑制性神经元对局麻药更敏
水溶液稳定
易长期保存
局部刺激性小
满足不同
作用快、强、时效适当 手术时效
穿透力强（可用于表面可麻用醉于）表面麻醉
不易被吸收，低毒
虽被吸收，但毒性小
不易过敏、无快速耐受性
只阻滞感觉神经
第一节概述 一、分类和构效关系
Classify &
Relation of frame and effect
Basic structure（图20－1，192）
局部麻醉药
local anesthetic
Conception
局部麻醉药：
简称局麻药 （local anesthetic）
是局部应用于神经末梢或神经干，能可逆
地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清 醒的条件下引起有关神经支配的部位出现 暂时性、可逆性感觉丧失的药物。
Phylogeny
1884年 koller在眼科成功应用可卡因做表面 麻醉；
Ⅳ区的S6节段上的氨基酸残基 具有使用依赖性（use dependence) （频率依赖性）即神经组织受到的刺激频率
越高，开放的通道数目越多，受阻滞越明 显，局麻作用越强。
局麻药分子在体液中存在两种形式：未解离的 碱基和解离的阳离子，
RNH+
RN + H+
（阳离子） （碱基）
发挥作用的两种形式：两者都是必需的
明显），术后运动障碍迅速消失 对CNS和心脏毒性均比布比卡因小，麻
醉效果确切 低浓度用于急性疼痛；高浓度用于硬膜
外和神经阻滞。
局麻药 麻醉作用 穿透力 毒性 稳定性 用途
procanine 快、弱、短
差
小差复合麻醉不宜表面麻醉tetracanine 慢、强、长
强
大
差
不单用于浸润麻醉
lidocanine 快、中 用
感，出现“脱抑制现象”。
原因
1.单位时间内用药量、容积过大 2. 误入血管 3. 注射部位血管丰富或有炎症反应 4. 病人体弱，病情严重 5. 其他：未用肾上腺素、pH影响、肝药酶诱
导药影响等
预防
关键在于 尽量减少局麻药吸收入血 增强机体耐受性
➢ 使用安全剂量(浓度、容积) ➢ 加入血管收缩药 ➢ 注药时回抽 ，避免血管内意外给药 ➢ 警惕中毒先兆：突然入睡、多语、惊恐、
中
中
好
“万能”，脊麻少
室性心律失常
bupicanine 快、强、长 弱
大
好
广泛 、心毒性大
ropivacanine 作用同bupicanine，但心脏毒性弱感觉神经阻滞优于运动神经阻滞
碱性条件下，非解离型[碱基]多，易透过
神经膜 酸性条件下，解离型[阳离子]多，不易透 过神经膜 pH越高、局麻药作用越强 酸中毒病人局麻药作用较差。 （“碳酸布比卡因” ）
局麻药混合使用： 相互补偿 。 一般以起效快的短效局麻药与起效慢的长 效局麻药合用。 如“利布” 、“利地”
体内过程
➢ 吸收： 剂量见前 注射部位不同 该部位血流灌注及pH 血管收缩药见前
• 辛可卡因 长效
• 依替卡因 长效，对感觉和运动神经阻滞 都好，主要用于需要肌松药的手术麻醉
• 甲哌卡因 血药浓度高，通过胎盘向胎
儿转移，不适于产科手术
• 丙胺卡因 其降解产物可使低铁血红蛋
白氧化成高铁血红蛋白，表现青紫、血 氧饱和度↓，血红蛋白尿
罗哌卡因 ropivacaine
新型长效酰胺类 对感觉纤维的阻滞优于运动纤维（分离
• 可 卡 因（cocaine）
• 第一个成功用于临床的局麻药，表 麻作用好，但毒性大，长期反复应 用可依赖；表麻滴眼可引起角膜浑 浊或溃疡，现已不用于临床麻醉。
利多卡因 (lidocaine)
酰胺类，稳定，肝酰胺酶水解 起效快，中效，穿透力强，弥散广，毒性中
等 局麻：万能局麻药，最常用。 用于表麻、浸润麻醉、神经阻滞、硬膜外。
醉。 毒性大！不单用于浸润麻醉 应严格掌握剂量，只要无禁忌均应加入
肾上腺素延缓吸收。
• 苯佐卡因（benzocaine）
• 作用弱而久。主要用于皮肤和粘膜表面麻 醉，是在缓解晒伤、瘙痒和轻度烧伤止痛 时应用最广泛的药物之一。
• 制剂为软膏或撒布剂，用于创伤或溃疡面。 栓剂用于痔疮止痛。
• 难溶于水而难于吸收，全身毒性发生率很 低。
常用局麻药
酯类局麻药：普鲁卡因、丁卡因 酰胺类局麻药：利多卡因、布比卡因、
罗哌卡因
普鲁卡因（奴佛卡因,procain）
不稳定，光、久贮、热、高压减效 酯类短效局麻药，假性胆碱酯酶水解 无刺激，作用快、短、弱 ，(t1/210min) 局麻用于神经阻滞、硬膜外、脊髓麻醉。
穿透力弱，不适用于表面麻醉 有镇静、镇痛作用，用于全身麻醉和急
5、局部组织损伤——神经毒性（少见）
❖ 临床常用的局麻药对正常神经组织没有刺激和毒 性。
❖ 但实用浓度比理论上最低麻醉浓度大7倍， 若在神经或神经束内直接注射，浓度过高或与 神经接触时间过长，可引起功能和结构的改变
❖ 诱因：原有神经系统疾病，神经细胞对麻醉药敏 感，脊髓外伤、炎症等。
• （原因：注射损伤、压迫、AD引起的缺血、感染、 防腐剂、pH等；同时局麻药浓度也不容忽视。）
性疼痛。可与静脉全麻药、吸入全麻药 或镇痛药合用，施行普鲁卡因复合全麻 较易过敏，皮试！
氯普鲁卡因
• 全身毒性最低，很快被血浆胆碱酯酶 水解。
• 用于局部浸润、神经阻滞和硬膜外麻 醉
丁卡因 tetracaine
酯类长效局麻药 耐高压，久贮变混 作用慢、强、久，麻醉效价为普鲁卡因
10倍。穿透力强，表麻好。 用于表麻、神经阻滞、硬膜外和脊髓麻
40mg或间羟胺0.5-5mg； 抗心律失常 严重者进行心、肺、脑复苏。
不良反应
2.高敏反应：病人接受小剂量（<1/3、2/3） 局麻药，可突然出现晕厥、呼吸抑制甚至 循环衰竭等毒性反应先兆。是一种个体差 异。同一病人不同病理状态也有差异。
诱因：脱水、酸碱平衡失调、感染、室温过 高等。
3.特异质反应：极小量局麻药引起严重毒性 反应。极少见，可能与遗传因素有关。
❖碱基——脂溶性 ——穿透膜能力强（进入细胞 内接近钠通道内口）
❖ 阳离子——与膜受体结合——阻Na+内流 （带负电）
钠通道的结构模拟图
药理作用
（一）局部麻醉作用（治疗作用） （二）吸收作用（不良反应）
Effect of local anesthesia
（一）局部麻醉作用
阻滞神经冲动的产生和传导： （与神经类别、剂量、浓度、刺激强度有关）
局麻药至少接触1cm的神经，以保证传导的阻 滞，因为有髓纤维的冲动能跳跃2-3个Ranvier 结。
Absorption effect (side effect）
（二）吸收作用 中枢神经系统：
❖ 低浓度——有镇静、抗惊厥作用 ❖ 高浓度——中毒时先兴奋后抑制 眩晕、烦躁、震颤→神志错乱、惊厥→昏迷、呼吸
抽搐 ➢ 麻醉前纠正病人病理状态：高热、心衰
贫血、酸中毒。 ➢ 术中避免缺氧和CO2蓄积
治疗
停药、给氧、维持呼吸； 烦躁、惊厥——iv. 地西泮；吸氧；人工呼
吸；肌松药+气管插管+人工通气 监测循环、体温（惊厥可致中枢性高
热）——防止脑缺氧； 低血压——iv.麻黄碱10-30mg或DA20-
1905年 einhorn合成酯类局麻药普鲁卡因， 毒性小；
1943年 lofren合成了酰胺类局麻药利多卡因
局麻 作用特点
阻断所有神经 阻断顺序：痛（感觉）→植物→运动 仅影响动作电位 抑制心肌→平滑肌→骨骼肌 可逆 活动依赖性（使用依赖性，use
dependence)
理想条件 Ideal condition
麻痹 由于中枢抑制性神经元对局麻药更敏感，出现