磷酸西格列汀片说明书

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药师技能大赛格式范文

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一、处方审核(4张处方,共20分)1-11-21-31-4二、用药交代(3张处方,共20分)1-51-61-7三、用药咨询(1题,10分)某老年男性冠心病、高脂血症患者,咨询药师以下问题:“我的血脂检查多项指标升高,特别是低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯升高很多,B超还发现颈动脉斑块。

医师给我开了“阿托伐他汀钙片(立普妥)”和“非诺贝特胶囊(力平之)”,还告诉我要长期吃。

但我看了“非诺贝特胶囊(力平之)”说明书中列有黑框警告:贝特类和他汀类联合使用时横纹肌溶解的风险性增高,应避免联合使用。

请问:1.这两个药能一起吃吗?2.吃一个药行不行?3.吃多长时间合适?4.如何服用?5.如果长期吃要注意一些什么?参考答案一、处方审核(共4题,20分)处方1-1(3个要点,共4分)要点1(共2分):马来酸桂哌齐特注射液[克林澳]溶媒用量不适宜(1分)。

本品320mg应稀释于10%的葡萄糖注射液或%氯化钠注射液500ml中(1分),滴速为100ml/h。

如果用250ml溶媒稀释,则药液浓度过高,致使血药浓度显着升高,易导致血压过低,达不到改善微循环的作用,反而降低脑血流灌注,影响治疗效果。

要点2(共1分):复方丹参滴丸给药剂量偏小,应为每次10丸(1分)。

要点3(共1分):硝酸甘油片给药途径不适宜,应为舌下含服(1分)。

处方1-2(4个要点,共6分)要点1(共1分):桉柠蒎肠溶软胶囊给药时间不适宜,应为饭前半小时服用(1分)。

要点2(共2分):服用甲泼尼龙片[美卓乐]不适宜(1分):甲泼尼龙属于糖皮质激素,会堵塞房水排出通道,升高眼压,进一步加重青光眼(1分),青光眼患者慎用,非特殊情况不宜应用。

要点3(共2分):布林佐胺含有磺胺基团(1分),磺胺过敏者禁用布林佐胺滴眼液(1分)。

要点4(共1分):处方医师未签名。

(1分)处方1-3(3个要点,共6分)要点1(共2分):埃索美拉唑镁肠溶片[耐信]和多潘立酮片[吗叮啉]两者饭前同时服用存在相互作用(1分):埃索美拉唑镁肠溶片为抑制胃酸分泌的药物,同时饭前服用会降低碱性药物多潘立酮的口服生物利用度,所以,多潘立酮片应饭前服用(分),埃索美拉唑镁肠溶片应改为饭后服用(分)。

捷诺达说明书

捷诺达说明书

捷诺达说明书导读:我根据大家的需要整理了一份关于《捷诺达说明书》的内容,具体内容:捷诺达配合饮食和运动治疗,用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。

下面是我整理的,欢迎阅读。

捷诺达商品介绍捷诺达通用名:西格...捷诺达配合饮食和运动治疗,用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。

下面是我整理的,欢迎阅读。

捷诺达商品介绍捷诺达通用名:西格列汀二甲双胍片(I)生产厂家: 波多黎各Patheon Puerto Rico Inc.批准文号:注册证号H20140774药品规格:50mg:500mg*28片【药品名】捷诺达西格列汀二甲双胍片(I)【通用名】西格列汀二甲双胍片(I)【英文名】SitagliptinPhosphate/metforminHydrochlorideTablets 【汉语拼音】JieNuoDaXiGeLieTingErJiaShuangGuaPian【主要成分】捷诺达为复方制剂,其组份为磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍。

磷酸西格列汀化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物,分子式:C16H15F6N5OH3PO4H2O,分子量:523.32。

盐酸二甲双胍化学名称:1,1-二甲基双胍盐酸盐,分子式:C4H11N5HCl,分子量:165.63。

【性状】为粉红色异形薄膜衣片,除去包衣后显白色。

【适应症】配合饮食和运动治疗,用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。

【用法用量】一般建议:用捷诺达进行降糖治疗时,应根据患者目前的治疗方案、治疗的有效程度、对药物的耐受程度给予个体化的剂量,但不能超过磷酸西格列汀100mg和二甲双胍2000mg的每日大推荐剂量。

通常的给药方法是每日2次,餐中服药,并且在增加药物剂量时应当逐渐增量以减少二甲双胍相关的胃肠道副作用。

捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书

捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书

捷诺维(磷酸西格列汀片)说明书【捷诺维药品名称】商品名:捷诺维通用名:磷酸西格列汀片英文名:JANUVIA【捷诺维成份】磷酸西格列汀【捷诺维性状】捷诺维为浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

【捷诺维规格】100mg【捷诺维适应症】捷诺维配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

【捷诺维用法用量】捷诺维单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次。

捷诺维可与或不与食物同服。

【捷诺维不良反应】可能出现超敏反应;肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎。

【捷诺维禁忌】对捷诺维中任何成份过敏者禁用。

(参见注意事项,超敏反应和不良反应,上市后经验。

)【捷诺维注意事项】捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。

肾功能不全患者用药:捷诺维可通过肾脏排泄。

由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市,因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<50mL/min)。

与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖:在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物(即二甲双胍或吡格列酮)进行联合治疗的临床试验中,接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。

与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似,当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时,磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组(参见不良反应)。

因此,为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险,可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。

目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。

超敏反应:捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。

这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害,包括Stevens-Johnson综合征。

由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告,因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。

这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内,有些报告发生在首次服用之后。

磷酸西格列汀片+二甲双胍治疗初发性2型糖尿病对空腹血糖、餐后2h

磷酸西格列汀片+二甲双胍治疗初发性2型糖尿病对空腹血糖、餐后2h
底功能的变化[
山东大学学报(医学版),
J].
2017,
55(
8):
76-81

(责任编辑:王京九 责任校对:陈 丹 英文格列汀片 + 二甲双胍治疗初发性 2 型糖尿病对空腹血糖 、餐后 2h 血糖水
平影响体会
经验交流
周文旭 方 堃 谭湘淑 梁 熹 佘 君 高 婧
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05).治疗后,观察组患者糖化血红蛋白明 显低 于 对 照组,差 异 具 有 统 计 学 意 义(
p
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05).观察组患者不良反应(

31% )与 对 照 组(
11
63% )相 比,具 有 可 比 性(
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05).结论:对初发性 2 型糖尿病患者使 用 磷 酸 西 格 列 汀 片 联 合 二 甲 双 胍 治 疗,有
【摘要】目的:探究磷酸西格列汀片 + 二 甲 双胍 治 疗初 发 性 2 型 糖 尿 病 对 空 腹 血
糖、餐后 2h血糖水平影响.方法:选取我院 86 例 2 型糖 尿 病的 患 者作 为 研究 对 象,
根据入院治疗时间的先后,分为对照组(
43 例)和 观 察 组(
43 例),对 照 组 给 予 二 甲 双
J].
2017,
30(
2):
236-239

[
探析盆底超声应用在 女 性 盆 底 功 能 障 碍 性 疾 病 中 的 临 床 价 值 [

3] 路兹璋,范兰花 .
J].
理医生,
2016,
22(
12):
94-95

[
经会阴超声对女性盆底功能障碍性疾病的评价[
中 国 处 方 药,
4] 李秦莉,邝 焰 红 .

磷酸西格列汀片药品说明书

磷酸西格列汀片药品说明书

磷酸西格列汀片药品说明书磷酸西格列汀片药品说明书捷诺维磷酸西格列汀片磷酸西格列汀化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-san唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。

化学分子式C16H15F6N5O·H3PO4·H2O。

1、25mg ;2、50mg ;3、100mg。

1、25mg: 粉红色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

2、50mg: 微褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

3、100mg: 浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

磷酸西格列汀片是一款强效、高选择性的DPP-4抑制剂。

DPP-4抑制剂能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制。

当血糖升高时,肠促胰岛激素通过刺激胰腺增加对胰岛素的释放,同时肝脏停止产生葡萄糖的信号这两种途径促进机体调节高血糖水平。

对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和 2 型糖尿病患者中广泛地进行。

健康受试者口服给药100mg 剂量后,西格列汀吸收迅速,服药1 至4 小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax 中值)。

西格列汀的血药AUC 与剂量成比例增加。

健康志愿者单剂量口服100mg后,西格列汀的平均血药AUC 为8.52μM·hr,Cmax 为950 nM,表观终末半衰期(t1/2)为12.4小时。

服用西格列汀100mg 达到稳态时的血浆AUC 与初次给药相比增加约14%。

个体自身和个体间西格列汀AUC 的变异系数较小(5.8%和15.1%)。

西格列汀在健康受试者和2 型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。

1、单药治疗本品配合饮食控制和运动,用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。

2、与二甲双胍联用当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善 2 型糖尿病患者的血糖控制。

本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg,每日一次。

捷诺维(JANUVIA)(磷酸西格列汀片)

捷诺维(JANUVIA)(磷酸西格列汀片)

捷诺维(JANUVIA)(磷酸西格列汀片)【药品名称】商品名称:捷诺维(JANUVIA)通用名称:磷酸西格列汀片英文名称:Sitagliptin Phosphate T ablets【成份】本品主要成分为磷酸西格列汀。

化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。

分子式:C16H15F6N5O?H3PO4?H2O 分子量:523.32【适应症】单药治疗本品配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

与二甲双胍联用当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍...【用法用量】本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg,每日一次。

本品可与或不与食物同服。

肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者(肌酐清除率[CrCl] ? 50 mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性?1.7 mg/dL和女性? 1.5 mg/dL)服用本品时,不需要调整剂量。

中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl] ? 30至< 50 mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性> 1.7至? 3.0 mg/dL和女性> 1.5至? 2.5 mg/dL)服用本品时,剂量调整为50 mg,每日一次。

严重肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl] < 30 mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性> 3.0 mg/dL和女性> 2.5 mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用本品时,剂量调整为25 mg,每日一次。

服用本品不需要考虑透析的时间。

由于需要根据患者肾功能调整剂量,因此开始使用本品治疗之前建议对患者肾功能进行评估,之后定期评估。

【不良反应】临床试验的经验由于临床试验在一系列不同情况下进行,因此某类药物在临床试验中的不良反应发生率无法与另一类药物在临床试验中的不良反应发生率进行直接比较,并且不能反映临床实践中的不良反应发生率。

西格列汀合成步骤

西格列汀合成步骤

西格列汀合成步骤西格列汀是一种用于治疗精神分裂症和双相情感障碍的药物。

它属于第二代抗精神病药物,其合成步骤如下:1. 原料准备西格列汀的合成过程需要以下原料:4-氨基-1-苯基-丙酮(4-amino-1-phenyl-1-propanone)、氯甲酸甲酯(methyl chloroformate)、氯化亚砜(thionyl chloride)、三氯化铁(ferric chloride)、三氯氧磷(phosphoryl chloride)等。

2. 合成前体制备将4-氨基-1-苯基-丙酮与氯甲酸甲酯在碳酸钠的存在下反应,生成4-氨基-1-苯基丙酮甲酸酯。

然后,用硼烷将酯还原为相应的醇。

3. 合成中间体制备接下来,将醇与氯化亚砜反应,生成4-氨基-1-苯基-2-甲氧基乙烷(4-amino-1-phenyl-2-methoxyethane)。

再将这一中间体与三氯化铁和三氯氧磷反应,生成西格列汀的一个重要前体。

4. 西格列汀的制备最后一步是将前体与硼氢化钠反应,生成西格列汀。

这一步反应需要在乙醚中进行,并在低温下进行,以确保反应的选择性和产率。

西格列汀的合成步骤相对复杂,需要一系列的化学反应和中间体的合成。

在整个合成过程中,需要注意反应条件的控制,以确保产物的纯度和产率。

西格列汀的合成步骤不仅为科学家们提供了一种治疗精神分裂症和双相情感障碍的有效药物,也为药物研发领域提供了一种合成新药物的方法。

通过对药物合成过程的研究和改进,科学家们可以设计出更有效的药物,并改善人们的生活质量。

西格列汀是一种重要的抗精神病药物,其合成步骤经过多个反应和中间体的制备,需要仔细控制反应条件和纯度。

这一合成过程为药物研发提供了重要的参考,并为治疗精神分裂症和双相情感障碍的患者提供了一种有效的治疗选择。

磷酸西格列汀治疗老年2型糖尿病的临床效果及安全性观察

磷酸西格列汀治疗老年2型糖尿病的临床效果及安全性观察

磷酸西格列汀治疗老年2型糖尿病的临床效果及安全性观察【摘要】本研究旨在观察磷酸西格列汀治疗老年2型糖尿病的临床效果和安全性。

通过对研究对象进行磷酸西格列汀治疗,分析其在老年患者中的作用和优势,观察其临床效果和安全性表现。

研究结果显示,磷酸西格列汀在老年2型糖尿病治疗中具有显著效果,能有效控制血糖水平,减轻症状。

磷酸西格列汀的安全性良好,少见不良反应。

在老年患者中使用磷酸西格列汀治疗2型糖尿病是安全有效的。

在治疗过程中需要重点注意剂量控制和与其他药物的联合应用。

综合研究结果,磷酸西格列汀在老年2型糖尿病治疗中表现出良好的临床效果和安全性,为该人群提供了一种有效的治疗选择。

值得进一步深入研究和探讨。

【关键词】关键词:磷酸西格列汀、老年2型糖尿病、临床效果、安全性观察、治疗、注意事项、优势、结论、展望。

1. 引言1.1 研究背景老年2型糖尿病是老年人常见的一种慢性代谢性疾病,其发病率逐年增加。

磷酸西格列汀是一种常用的口服降糖药物,已在临床中被广泛应用于2型糖尿病患者。

关于磷酸西格列汀在老年2型糖尿病治疗中的临床效果及安全性的研究相对较少。

本研究旨在探讨磷酸西格列汀在老年2型糖尿病治疗中的作用,评估其临床效果和安全性,并总结治疗老年2型糖尿病时的注意事项和优势。

通过本研究的开展,有望为临床医生提供更准确的药物选择和治疗方案,提高老年2型糖尿病患者的治疗效果和生活质量。

1.2 研究目的本研究的目的是探讨磷酸西格列汀在老年2型糖尿病患者中的临床效果和安全性表现,为临床医生提供更多关于老年患者使用磷酸西格列汀治疗糖尿病的参考依据。

具体来说,研究目的包括以下几个方面:1. 评估磷酸西格列汀在老年2型糖尿病患者中的降糖效果,包括血糖控制的稳定性和持续性。

2. 观察磷酸西格列汀治疗老年2型糖尿病患者所引起的不良反应和副作用情况,包括胃肠道不适、皮肤反应等。

3. 比较磷酸西格列汀与其他口服降糖药物在老年患者中的疗效和安全性,为临床医生选择最合适的治疗方案提供参考。

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磷酸西格列汀片说明书磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗,本品配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

下面是店铺整理的磷酸西格列汀片说明书,欢迎阅读。

磷酸西格列汀片商品介绍通用名:磷酸西格列汀片生产厂家: Merck Sharp & Dohme Italia SPA批准文号:国药准字J20140095药品规格:100mg*7片*2板药品价格:¥125元磷酸西格列汀片说明书【通用名称】磷酸西格列汀片【商品名称】磷酸西格列汀片(捷诺维)【拼音全码】LinSuanXiGeLieTingPian(JieNuoWei)【主要成份】磷酸西格列汀。

化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。

分子式:C16H15F6N5O•H3PO4•H2O【性状】100mg:浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】单药治疗,磷酸西格列汀片(捷诺维)配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

【规格型号】100mg*7s*2板【用法用量】磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。

磷酸西格列汀片(捷诺维)可与或不与食物同服。

肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时,不需要调整剂量。

中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时,剂量调整为50mg每日一次。

严重肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时,剂量调整为25mg 每日一次。

服用磷酸西格列汀片(捷诺维)不需要考虑血液透析的时间。

由于需要根据患者肾功能调整剂量,因此开始使用磷酸西格列汀片(捷诺维)治疗之前建议对患者肾功能进行评估,之后定期评估。

【不良反应】在磷酸西格列汀片(捷诺维)的上市后使用过程中发现了以下不良反应。

由于这些不良反应来自人数不定的人群自发性报告,因此通常无法可靠估计这些不良反应的发生率或确定不良反应与药物暴露之间的因果关系。

超敏反应,包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害,包括Stevens-Johnson综合征[参见禁忌和注意事项]。

肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎;胰腺炎。

【禁忌】对磷酸西格列汀片(捷诺维)中任何成份过敏者禁用。

【注意事项】磷酸西格列汀片(捷诺维)不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。

肾功能不全患者用药:磷酸西格列汀片(捷诺维)可通过肾脏排泄。

为了使肾功能不全患者的磷酸西格列汀片(捷诺维)血浆浓度与肾功能正常患者相似,在中度和重度肾功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者中,建议减少磷酸西格列汀片(捷诺维)的剂量。

参见用法用量,肾功能不全患者。

与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖:在磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗或与已知不导致低血糖的药物(即:二甲双胍或吡格列酮)进行联合治疗的临床试验中,接受磷酸西格列汀片(捷诺维)治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。

与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似,当磷酸西格列汀片(捷诺维)与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时,磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组。

因此,为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险,可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。

目前尚未充分研究磷酸西格列汀片(捷诺维)与胰岛素的联合使用。

超敏反应:磷酸西格列汀片(捷诺维)上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。

这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害,包括Stevens-Johnson综合征。

由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告,因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。

这些【儿童用药】目前,尚未确定磷酸西格列汀片(捷诺维)在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。

【老年患者用药】临床研究中,磷酸西格列汀片(捷诺维)在老年患者(≥65岁)中使用的安全性和有效性与较年轻的患者(<65岁)是相当的。

不需要依据年龄进行剂量调整。

老年患者更易存在肾功能不全;同其他年龄患者一样,对于严重肾功能不全患者需进行剂量调整。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在胚胎器官形成期,大鼠和家兔口服给予西格列汀的剂量分别高达250mg/kg和125mg/kg时未产生畸形(按照成人每日推荐剂量100mg计算,分别达人体暴露量的32倍和22倍)。

在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg时,观察到胚胎肋骨畸形(缺失、发育不全和波状肋骨)的发生率有轻度升高(按照成人每日推荐剂量100mg计算,大约是人体暴露量的100倍)。

在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg时,观察到雄性和雌性后代断奶前平均体重有轻微降低,雄性后代断奶后体重增加。

然而,动物生殖研究结果并不总是能够预测人体的反应情况。

目前没有在怀孕妇女中进行充分的和对照良好的研究;因此,磷酸西格列汀片(捷诺维)在怀孕女性中使用的安全性未知。

同其它口服抗高血糖药物一样,不建议在怀孕女性中使用磷酸西格列汀片(捷诺维)。

【药物相互作用】在药物相互作用研究中,西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响:二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。

根据这些数据,西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。

根据体外研究数据,西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。

在2型糖尿病患者中,二甲双胍每日两次多剂给药与西格列汀联合治疗不会显著改变西格列汀的药代动力学。

在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示,联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。

接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物,其中包括降胆固醇药物(例如:他汀类药物、贝特类药物、依折麦布);抗血小板药物(例如:氯吡格雷);抗高血压药物(例如:ACE 抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪);镇痛剂和非甾体类抗炎药(例如:萘普生、双氯芬酸、塞来考昔);抗抑郁药物(例如:布普品、氟西汀、舍曲林);抗组胺类药物(例如:西替利嗪);质子泵抑制剂(例如:奥美拉唑、兰索拉唑)以及治疗勃起功能障碍的药物(例如:昔多芬)。

地高辛与西格列【药物过量】在健康受试者中进行的对照临床研究中,磷酸西格列汀片(捷诺维)单剂量给药达800mg耐受性良好。

仅在一项给药剂量达800mg的研究中,观察到心电图QT c间期有轻微延长,这些变化没有临床意义。

目前没有剂量大于800mg的人体用药经验。

在多剂给药I期研究中,连续达10天服用磷酸西格列汀片(捷诺维)达每日600mg和每日400mg达28天,未观察到剂量相关的临床不良反应。

在出现药物服用过量时,采用通常的支持措施是合理的,例如从胃肠道中排出未被吸收的药物,采用临床监测(包括获取心电图),以及如有必要可采用支持治疗。

西格列汀可少量经透析清除。

在临床研究中,大约13.5%的药物可以经3至4小时的血液透析被清除。

如果临床情况需要,可以考虑延长血液透析时间。

尚不清楚西格列汀是否能经腹膜透析被清除。

【药理毒理】磷酸西格列汀片(捷诺维)是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物,在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。

肠促胰岛激素包括胰高糖素样多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP),由肠道全天释放,并且在进餐后水平升高。

肠促胰岛激素是参与葡萄糖内环境稳态生理学调控的内源性系统的一部分。

当血糖浓度正常或升高时,GLP-1和GIP可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径增加胰腺β细胞合成并释放胰岛素。

在2型糖尿病动物模型中,GLP-1或DPP-4抑制剂治疗可以改善胰腺β细胞对葡萄糖的反应性并促进胰岛素的生物合成与释放。

随着胰岛素水平的升高,组织对葡萄糖的摄取作用增加。

此外,GLP-1还可以抑制胰腺α细胞分泌胰高糖素。

胰高糖素浓度的降低和胰岛素水平的升高可降低肝葡萄糖生成,从而降低血糖水平。

GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依赖性,当血糖浓度较低时,GLP-1不会促进胰岛素释放,也不会抑制胰高糖素分泌。

当葡萄糖水平高于正常浓度时,GLP-1和GIP促进胰岛素释放的作用增强。

此外,GLP-1不会损伤机体对低血糖的正常胰高糖素释放反应。

GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制,后者可以快速水解肠促胰岛激素,产生非活性产物。

西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素,从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。

通过增加活性肠促胰岛激素水平,西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。

对于存在高血糖症的2型糖尿病患者,胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。

西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同,即使在葡萄糖水平较低时,磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌,从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。

西格列汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂,在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。

在2型糖尿病患者中,单次口服磷酸西格列汀片(捷诺维)可在24小时内抑制DPP-4酶活性,从而使活性GLP-1和GIP的循环浓度升高2至3倍、增加胰岛素和C肽的血浆水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并减少口服葡萄糖负荷或进食后的血糖波动。

在二甲双胍单药治疗后血糖控制不良的2型糖尿病患者参加的临床研究【药代动力学】对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2型糖尿病患者中广泛地进行。

健康受试者口服给药100mg剂量后,西格列汀吸收迅速,服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax中值)。

西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加。

健康志愿者单剂量口服100mg后,西格列汀的平均血药AUC为8.52μM•hr,Cmax为950nM,表观终末半衰期(t1/2)为12.4小时。

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