下列药物哪些为钙拮抗剂()
钙拮抗剂的分代及合理应用

2015年第2期钙拮抗剂的分代及合理应用钙拮抗剂是指在细胞水平上选择性地阻断钙离子经细胞膜进入细胞内,从而减少细胞内钙离子浓度的一类药物。
它主要作用于心脏和血管,用于高血压的治疗。
目前,钙拮抗剂按照其作用特点和持续时间可分为三代:第一代为短效制剂。
其代表药物有硝苯地平(心痛定)、异搏定(维拉帕米)、地尔硫卓(恬尔心)等。
因降压效果可靠,在现阶段仍是国内最常用的降压药,尤其是在农村基层,因其价格便宜而深受患者欢迎。
这类制剂的缺陷是每日需多次服药,一天内可引起血压的很大波动,还可引起反射性交感神经兴奋,导致心肌耗氧增加,容易诱发心律失常。
有研究证明,这类药物不能有效降低心脑血管病的发病率和死亡率,患者应用中应十分谨慎。
第二代为中效制剂。
分为两大类:A 类基本上为第一代钙拮抗剂的缓释、控释制剂,是近10年来开发的新剂型。
其代表药物有硝苯地平控释片、硝苯地平缓释片和非洛地平缓释片(波依定)等。
这些药每日服用1~2次,24小时降压作用平稳,可避免晨起高血压,有利于降低脑血管病的发生率,而且服药后头痛、面红、心悸等副作用也明显减少。
B 类则为新的化合物,其代表药物有尼群地平、尼莫地平、尼索地平等。
第三代为长效制剂。
包括氨氯地平(络活喜)、拉西地平(司乐平)等。
研究发现,长效钙拮抗剂作为基本降压药物,可用于伴有缺血性心脏病的高血压病患者。
现在越来越多的患者开始使用长效钙拮抗剂进行降压治疗。
第二代中的A 类及第三代,价格远高于第一代,患者可以根据自己的病情及经济条件遵医嘱选择应用。
文\马亚平用药指南坚持服药收效明显。
速效救心丸采用先进科学的制作工艺,应用超临界萃取技术,将药材中的有效成分,应用固体分散技术以分子状态浓缩于滴丸中,采取舌下含化的服法,药物有效成分快速进入丰富的舌下血管,减小了对胃肠的刺激,大大提高了生物利用度,同时,去除了原生药久服产生的副作用。
经过30余年临床应用证实,长期以治疗剂量服用速效救心丸,不仅不会影响急救疗效,而且更可以通过改善心肌缺血状况预防心绞痛、心梗的发作或明显减轻发作程度,大大降低心肌梗死的发生率。
21春南开大学《药物设计学》在线作业-1【答案】

对于已解离的混合物或液相合成的混合物,可选用什么方法来确定目标混合物是否存在?()A.红外光谱B.紫外光谱C.质谱D.核磁共振氢谱E.圆二色谱该题正确选项是C哪种信号分子的受体属于核受体?()A.EGFB.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.肾上腺素E.甾体激素该题正确选项是D广义来讲,任何带有()的原子,如氮、氧、氟、硫等,都可以作为氢键受体。
A.正离子B.自由基C.孤对电子该题正确选项是C从药物化学角度,新药设计不包括()。
A.先导化合物的发现和设计B.先导化合物的结构优化C.先导化合物的结构修饰D.计算机辅助分子设计E.极性与剂量的设计该题正确选项是E不属于抗肿瘤药物作用靶点的是()。
A.DNA拓扑异构酶B.微管蛋白C.胸腺嘧啶合成酶D.乙酰胆碱酯酶E.内皮细胞生长因子该题正确选项是D下列药物中,哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染?()A.拉米夫定B.吉西他滨C.阿昔洛韦D.去羟肌苷E.阿巴卡韦该题正确选项是C世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的?()A.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔该题正确选项是C全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?()A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR该题正确选项是C分子膜的基本结构理论是()。
A.液晶体的脂质双层B.分子镶嵌学说C.流动镶嵌学说D.微管镶嵌学说该题正确选项是C药物作用的靶标可以是()。
A.酶、受体、核酸和离子通道B.细胞膜和线粒体C.溶酶体和核酸D.染色体和染色质该题正确选项是A下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物?() A.四氢异喹啉-3-羧酸B.2-哌啶酸C.二苯丙氨酸D.焦谷氨酸E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸该题正确选项是A下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物?()A.二氢吲哚-2-羧酸B.2-哌啶羧酸C.二苯基甲酸D.二丙基甘氨酸E.alpha-氨基异丁酸该题正确选项是B哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体?()A.趋化因子B.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.胰岛素该题正确选项是B哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂?()A.arofyllineB.cGMPC.茶碱D.西地那非E.维拉帕米该题正确选项是C哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体?()A.gamma-氨基丁酸B.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.甲状腺素该题正确选项是CPPAR(gamma)的天然配基为()。
21春学期南开大学《药物设计学》在线作业答案

21春学期南开大学《药物设计学》在线作业答案21春学期(1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009、2103)《药物设计学》在线作业1:PPAR(alpha)的天然配基为:A、噻唑烷二酮B、全反式维甲酸C、8-花生四烯酸D、十六烷基壬二酸基卵磷脂E、雌二醇答案:C2:通常前药设计不用于:A、提高稳定性,延长作用时间B、促进药物吸收C、改变药物的作用靶点D、提高药物在作用部位的特异性E、增加水溶性,改善药物吸收或给药途径答案:C3:全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?A、PRB、ARC、RXRD、PPAR(gamma)E、VDR答案:C4:下面哪个选项不适假造筛选中所用的三维布局数据库称号?A、NCIB、剑桥晶体数据库C、ACDD、Aldrich答案:D5:在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括:A、烷基化B、形成XXXC、金属络合D、氢键缔合E、酰化反应答案:D6:通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需理化性质和生物活性的结构?A、天然组合化学库B、合成组合化学库C、定向库D、初始库E、假造组合化学库答案:E7:应用Hansch办法研究定量构效干系时,首先要设计合成##,划分测出它们的生物活性。
A、一个化合物B、几个化合物C、一定数量的化合物谜底:CB、4类C、4类D、6类E、2类答案:B9:快速可逆抑制剂中既与酶结合,由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为:A、反竞争抑制剂B、竞争性抑制剂C、非竞争性抑制剂D、多靶点抑制剂E、多底物类似物抑制剂答案:C10:最常有的钙拮抗剂的结构类型是:A、茶碱类B、二氢吡啶类C、胆碱类D、嘧啶类E、甾体类谜底:B11:以下哪一结构特点是siRNA所具备的?A、5'-端磷酸B、3'-端磷酸C、5'-端羟基D、一个未配对核苷酸E、单链核酸答案:A12:亲和标记抑制剂通常也是底物或产物相似物,具有两个布局特性,一是辨认基团,二是##。
医学类:医药卫生考试知识学习(最新版)

医学类:医药卫生考试知识学习(最新版)1、多选下列有关薄膜蒸发的表述中正确的是()。
A.是使浸出液形成薄膜而进行的一种蒸发操作B.加快了液体流动速度,提高了蒸发效果C.热的传播快而均匀D.特别适用于热稳定性(江南博哥)好的药液蒸发正确答案:A, C2、多选以下除去可吸收本身重量2倍左右水的W/O型乳化剂的基质是()。
A.凡士林B.二乙醇胺C.羊毛脂D.月桂醇硫酸钠正确答案:A, B, D3、多选中药丸剂的制备方法可有()。
A.塑制法B.泛制法C.滴制法D.压制法正确答案:A, B, C4、多选下列哪些药属于非甾体抗炎药()。
A.阿司匹林B.贝诺酯C.布洛芬D.尼美舒利正确答案:A, B, C, D5、多选建国以来,我国先后对哪些药品实行了分类管理()。
A.麻醉药品B.精神药品C.放射性药品D.戒毒药品正确答案:A, B, C, D6、多选淀粉通过不同的处理可用于片剂的()。
A.稀释剂B.吸收剂C.粘合剂D.崩解剂正确答案:A, B, C, D7、多选中药丸剂的质量检查项目可有()。
A.重量差异B.溶散时限C.外观D.硬度正确答案:A, B, C8、多选关于普通型偏头痛的说法正确的是()。
A.发作前无预兆症状B.头痛多为双侧C.头痛呈跳痛D.常伴有情绪改变,失眠及胃肠症状正确答案:A, C, D9、多选下列那些药物属于钙拮抗剂()。
A.络活喜B.拜新同C.倍他乐克D.开博通正确答案:A, B, C, D10、多选布洛芬与下列那些药所含成分相同()。
A.缓士芬B.芬必得缓释胶囊C.快克D.消炎痛正确答案:A, B11、多选下列属于物理配伍反应的是()。
A.颗粒聚集沉降B.改变颜色C.水解破坏D.潮解液化正确答案:A, D12、多选上尿路感染的症状有()。
A.高热B.腰痛C.血沉快D.尿培养细菌数量少正确答案:A, B, C13、多选乳剂制备时乳化时间与()有关。
A.乳化剂的能力B.乳剂的制备量C.成品分散度要求D.乳化剂的用量正确答案:A, D14、多选治疗滴虫性阴道炎可选用()。
大学药物化学考试练习题及答案1241

大学药物化学考试练习题及答案121.[单选题]属于1,2-苯并噻嗪类的非甾体抗炎药是( )。
A)布洛芬B)吲哚美辛C)吡罗昔康D)羟布宗答案:C解析:2.[单选题]下列抗生素中能够和钙离子形成不溶性螯合物的是A)青霉素B)头孢氨苄C)四环素D)氯霉素答案:C解析:3.[单选题]下列哪个药物属于酰胺类的局麻药( )。
A)利多卡因B)丁卡因C)达克罗宁D)普鲁卡因答案:A解析:4.[单选题]下列结构中含有0个手性碳原子的是( )。
A)异丙肾上腺素B)肾上腺素C)多巴胺D)麻黄碱答案:C解析:5.[单选题]淡黄色油状液体的药物是A)洛伐他汀B)氯贝丁酯C)硝酸甘油D)硝酸异山梨酯答案:C解析:6.[单选题]结构上不含杂环的镇痛药是A)盐酸吗啡B)枸橼酸芬太尼C)二氢埃托菲D)盐酸美沙酮答案:D解析:7.[单选题]氢氯噻嗦与下列哪项叙述不符A)无水碳酸钠灼烧后,其水溶液可检出氯离子B)在碱性溶液中水解生成甲醛C)碱性溶液中的水解物具有重氮化反应,并与变色酸偶合生成红色沉淀D)乙醇液加对二甲氨基苯甲醛试液显红色答案:D解析:8.[单选题]下列不属于拟肾上腺素药物的是A)肾上腺素B)麻黄碱C)克伦特罗D)普萘洛尔答案:D解析:内容9.[单选题]已烯雌酚属A)雄激素B)孕激素C)雌激素D)抗生素答案:C解析:10.[单选题]甾类药物命名中和,1.4-二烯,表示A)1,4位有一个双键B)1,2位双键和4,5位双键C)1,2位双键和3,4位双键D)1,,2位双键和4,9位双键答案:B解析:11.[单选题]半合成青霉素的原料是B)7-APAC)6-APAD)7-ACA答案:C解析:12.[单选题]下列哪种托烷类生物碱中枢作用最强( )。
A)樟柳碱B)东莨菪碱C)山莨菪碱D)阿托品答案:B解析:13.[单选题]图中滴定曲线的类型为 ( )A)强酸滴定弱碱B)强碱滴定强酸C)强碱滴定弱酸D)强酸滴定强碱答案:B解析:>14.[单选题]含有两个手性碳原子的药物是( )。
南开大学20春学期(1709、1803、1809、1903、1909、2003)《药物设计学》在线作业答案42280

10.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂 A.VDR B.RXR C.PR D.PPARgamma E.AR 答案:E
11.酸类原药修饰成前药时可制成 A.醚 B.酯 C.偶氮 D.亚胺 E.磷酸酯 答案:B
6.哪种药物是钙拮抗剂 A.西地那非 B.茶碱 C.维拉帕米 答案:C
7.非甾类抗炎药的作用机制是 A.二氢叶酸还原酶抑制剂
B.磷酸二酯酶抑制剂 C.前列腺素环氧化酶抑制剂 D.HMG-CoA还原酶抑制剂 E.ACE抑制剂 答案:C
8.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体 A.gamma-氨基丁酸 B.乙酰胆碱 C.5-羟色胺 D.甲状腺素 答案:C
3.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称 A.剑桥晶体数据库 B.NCI C.Aldrich D.ACD 答案:C
4.分子膜的基本结构理论是 A.液晶体的脂质双层 B.流动镶嵌学说 C.微管镶嵌学说 D.分子镶嵌学说 答案:B
5.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子,其设计思想是 A.立体位阻增大 B.生物电子等排替换 C.改变药物的理化性,有利于进入肿瘤细胞 D.增加反应活性 E.供电子效应 答案:B
24.以下哪一结构特点是siRNA所具备的 A.单链核酸 B.一个未配对核苷酸 C.5-端羟基 D.5-端磷酸 E.3-端磷酸 答案:D
25.哪个药物是选择性磷酸二酯酶VPDE-5抑制剂 A.arofylline B.己酮可可碱 C.茶碱 D.西地那非 E.维拉帕米 答案:D
多选题 1.软类似物设计的基本原则是 A.软类似物结构中具很多代谢部位 B.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。 C.易代谢的部分处于分子的非关键部位 D.整个分子的结构与先导物差别大 E.代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性 答案:BCE
南开17秋学期《药物设计学》在线作业

南开17秋学期《药物设计学》在线作业17秋学期《药物设计学》在线作业一、单选题(共25 道试题,共50 分。
)1. 维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是:BA. 离子键B. 氢键C. 酰胺键D. 二硫键E. 共价键满分:2 分2. 比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂?BA. PRB. ARC. RXRD. PPAR(gamma)E. VDR满分:2 分3. 噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂?DA. 噻唑烷受体B. ERC. RXRD. PPAR(gamma)E. VDR满分:2 分4. 药物与靶标之间发生共价键的结合,这种结合属于:BA. 可逆结合B. 不可逆结合满分:2 分5. 药物与受体相互作用的主要化学本质是BA. 分子间的共价键结合B. 分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合C. 分子间的静电结合满分:2 分6. 以下哪一结构特点是siRNA所具备的?AA. 5'-端磷酸B. 3'-端磷酸C. 5'-端羟基D. 一个未配对核苷酸E. 单链核酸满分:2 分7. 快速可逆抑制剂中既与酶结合,由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为:CA. 反竞争抑制剂B. 竞争性抑制剂C. 非竞争性抑制剂D. 多靶点抑制剂E. 多底物类似物抑制剂满分:2 分8. 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的? CA. 默克B. 辉瑞C. 德温特D. 杜邦E. 拜尔满分:2 分9. 下列特征中,与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是:EA. HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂B. 过渡态类似物C. 类肽类似物D. 非共价结合的酶抑制剂E. 共价结合的酶抑制剂满分:2 分10. 下列不正确的说法是:EA. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用B. 两个相同的或不同的药物经共价键连接而缀合成新的分子,称为孪药C. 前体软药是一种基于前药原理的药物设计手段之一D. 软药是易于被代谢和排泄的药物E. 同孪药也成双效作用药物或杂化药物满分:2 分11. 第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是:BA. lamivudineB. zidovudineC. zalcitabineD. nevirapineE. T-20满分:2 分12. 塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于:AA. 选择性地抑制COX-2B. 治疗骨关节炎和类风湿性关节炎C. 选择性地抑制COX-1D. 有效地抗炎镇痛E. 阻断前列腺素的合成满分:2 分13. 下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:BA. 硫代丙烷C. 卤代苯D. 乙内酰胺E. 二硫化碳满分:2 分14. 广义来讲,任何带有##的原子,如氮、氧、氟、硫等,都可以作为氢键受体。
奥鹏南开17秋学期《药物设计学》在线作业2

奥鹏南开17秋学期《药物设计学》在线作业2一、单选题1.LNA又称锁核酸,它是锁定核酸的哪部分构象?A. 碱基B. 糖环C. 磷酸二酯键D. 碱基与糖环E. 整个核酸链正确答案:B2.非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合,遵循米氏方程的是:A. 快速可逆结合B. 缓慢结合C. 不可逆结合D. 紧密结合E. 缓慢-紧密结合正确答案:A3.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为:A. 类肽B. 拟肽C. 肽模拟物D. 假肽E. 非肽正确答案:D4.下列哪种计算程序可进行半经验量化计算?A. DOCKB. MM2C. CVFFD. MOPAC正确答案:D5.为了增加药物与酶之间的疏水结合,可引入的基团是:A. 甲氧基B. 羟基C. 羧基D. 烷基E. 磺酸基正确答案:D6. NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物,具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点,但不包括下列特点的哪一项?A. 与酶的变构区域作用,细胞毒性很小,RT的非竞争性抑制剂B. 结构上各不相同C. 不易产生耐药性D. 对HIV-1显示较高的特异性满分:2 分正确答案:D7. 环丙沙星的作用靶点是:A. 二氢叶酸还原酶B. 二氢叶酸合成酶C. DNA回旋酶D. 胸苷脱氨基酶E. 蛋白质合成满分:2 分正确答案:C8. 母体药物中可用于前药设计的功能基不包括:A. -O-B. -COOHC. -OHD. -NH2E. 上述所有功能基满分:2 分正确答案:A9. 维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是:A. 离子键B. 氢键C. 酰胺键D. 二硫键E. 共价键满分:2 分正确答案:B10. 下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:A. 亚甲基醚B. 氟代乙烯C. 亚甲基亚砜D. 乙内酰胺E. 硫代酰胺满分:2 分正确答案:D11. 疏水基团一般由##原子组成,有疏水相互的片段很多,如甲基、乙基、苯环等。