黄芩苷脂质体的包封率测定和体外释放度考察
黄芩素固体脂质纳米粒包封率测定及体外释放度考察
黄芩素固体脂质纳米粒包封率测定及体外释放度考察
刘玉梅;朱昆;马海明
【期刊名称】《实用药物与临床》
【年(卷),期】2009(12)2
【摘要】目的测定黄芩素固体脂质纳米粒的包封率,并考察其体外释放规律.方法溶剂扩散法制备脂质纳米粒,高速离心法分离纳米粒和游离药物,HPLC法测定包封率并考察其体外释放规律.结果测得纳米粒的平均包封率为60.73%,其体外释放规律符合Higuchi动力学方程.结论黄芩素固体脂质纳米粒有较高的包封率,在体外具有良好的缓释作用.
【总页数】2页(P104-105)
【作者】刘玉梅;朱昆;马海明
【作者单位】吉林大学中日联谊医院,长春,130021;吉林大学中日联谊医院,长春,130021;吉林大学中日联谊医院,长春,130021
【正文语种】中文
【中图分类】R2
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4.HPLC法测定葛根总黄酮固体脂质纳米粒的载药量及包封率 [J], 熊月路;崔蕴慧;曾天骏;巫嘉华;李冬玲;王治平;王一飞
5.HPLC法测定天山雪莲提取物固体脂质纳米粒载药量与包封率 [J], 刘桂花; 刘宣麟; 帕依曼·亥米提; 何承辉
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黄芩素固体脂质纳米粒包封率测定及体外释放度考察
ａｔ ｌｓｗｅｅ ｐｅ ａｅ ｙ ｔｅ ｓｌｅ ｔｉｊｃ ｏ ｔｏ Ｔ ｅｕ ｅ ｃｐ ｕａｅ ａｃ ｅｎａ ｄ ｓ ｌ ｐｄｎ ｏ ａｔ ｌｓｗｅｅ ｒｃｅ ｒ ｒｐ ｒｄ ｂ ｏｖ ｎ ｎｅ ｔ ｎｍｅ ｄ． ｈ ｎ ｎ ａ ｓｌｔｄｂ ｉａ ｉ ｎ ｏ ｄｌ ｉ ａ ｐ ｒｉ ｅ ｒ ｉ ｈ ｉ ｈ ｌ ｉ ｉ ｎ ｃ
［ 摘 要］ 目的
昆， 马海 明
溶剂扩散 法制备
测 得 纳 米
测定黄芩 素固体脂质纳米粒的 包封率 ， 并考察其体 外释 放规律 。方 法
脂 质 纳 米 粒 ， 速 离心 法 分 离纳 米粒 和 游 离 药物 ， Ｐ Ｃ 法 测 定 包封 率 并 考 察 其 体 外 释 放 规 律 。 结 果 高 ＨＬ 粒 的 平 均 包封 率 为 ６． ３ ， 体 外释 放 规 律 符 合 Ｈｇ ｃｉ 力 学 方程 。结 论 ０７％ 其 ｉ ｈ动 ｕ
ｃ ｅ ｃ ｏ ｉ ｉ ｄ ｎ ｏ ｒ ｉ ｌ ｓ ｗａ ０． ｉ ｎ ｙ ｏｆ ｓ ｌｄ ｌｐｉ ａ ｐａ ｔｃ ｅ ｎ ｓ ６ ７３％ ， ｎｄ ｔ ｅｌ ａ ｅ ｉ ｉｒ ｃ ｏ ｄｅ ｏ ｔ ｉ ｃ ｉ ｏ ｄ ｒ ｍ ｏ １ Ｃｏ ｌ ａ ｈｅ ｒ ｅ ｓ ｎ ｖ ｔｏ ａ ｃ ｒ ｄ ｔ ｈｅ ｈ ｇｕ ｈ ｒ ｅ ｄｅ ｎｃ ｕ．
ａ ｔｃ ｅ ｎ ｖ ｔ ｏ ｒ ｉ ｌ ｓ ｉ ｉｒ Ｌ Ｕ Ｙ ・ ｉ Ｚ Ｕ ｕ ＭＡ Ｈ ｌ ｎ （ ｈ ａＪｐｎ Ｕ ｉｎ Ｈ ｓｉ ｌｏ ｉｎ Ｕ ｉｅｓｙ Ｉ ｕｍｅ ， Ｈ Ｋ ｎ ａ ｍｉ — ｇ Ｃ ｉ ． ａ ｎｏ ｏｐｔ ｆＪｉ ｎｖｒ ｔ． ｎ ａ ａ ｌ ｉ
包封 率 ， 在体 外具 有 良好 的缓 释 作 用。
黄 芩 素 固体 脂 质 纳 米粒 有较 高 的
载药脂质体包封率测定方法的研究进展_NormalPdf
Journal of China Pharmaceutical University2021，52（2）：245-252学报载药脂质体包封率测定方法的研究进展张艺，杭太俊，宋敏*（中国药科大学药物分析系，南京210009）摘要载药脂质体已经成为改善药物体内行为或实现靶向给药的重要新剂型，对其关键工艺过程和相应的关键质量属性进行研究和控制是载药脂质体研究的重要工作。
包封程度的高低直接决定药物在体内的疗效，因此，包封率是脂质体的关键质量属性之一。
本文对常用的包封率测定方法及其特点进行分析与比较，探讨了包封率测定时需考虑的主要因素，为载药脂质体剂型开发提供参考。
关键词脂质体包封率；离心法；超滤离心法；葡聚糖凝胶柱法；微柱离心法；透析与反透析法中图分类号R944；R917文献标志码A文章编号1000-5048（2021）02-0245-08doi：10.11665/j.issn.1000-5048.20210214引用本文张艺，杭太俊，宋敏.载药脂质体包封率测定方法的研究进展［J］.中国药科大学学报，2021，52（2）：245–252.Cite this article as：ZHANG Yi，HANG Taijun，SONG Min.Progress in research on the determination of entrapment efficiency of liposomes ［J］.J China Pharm Univ，2021，52（2）：245–252.Progress in research on the determination of entrapment efficiency of lipo⁃somesZHANG Yi,HANG Taijun,SONG Min*Department of Pharmaceutical Analysis,China Pharmaceutical University,Nanjing210009,ChinaAbstract Liposome,a new dosage form,has become important in improving in vivo behavior of drugs or realiz⁃ing targeted drug delivery.Study and control of its critical processes and quality attributes are the main challenges in the current research on liposomes.The degree of encapsulation can determine drug's effect in vivo directly, thus entrapment efficiency(EE)has turned into one of the critical quality attributes of liposome.In this paper some methods commonly used for the determination of EE and their characteristics are summarized and analyzed, and the main factors to be considered for the determination are discussed.Key words liposome entrapment efficiency;centrifugation;centrifugation ultrafiltration;Sephadex gel column;microcolumn centrifugation;dialysis and reverse dialysis脂质体是指将药物包封于脂质双分子层中形成的具有纳米结构的新型制剂。
黄芩苷脂质体的制备及其主药含量测定方法研究
黄芩苷脂质体的制备及其主药含量测定方法研究
刘镇锋;杨志华;张述耀;李文隆
【期刊名称】《现代医药卫生》
【年(卷),期】2010(026)016
【摘要】目的:探讨制备黄芩苷脂质体并建立其含量测定方法.方法:采用逆向蒸发法制备黄芩苷脂质体,用高效液相色谱(HPLC)法对脂质体中的黄芩苷进行含量测定.结果:逆向蒸发法制备黄芩苷脂质体的粒径约为350 nm,包封率为60.1%.黄芩苷的进样量在0.29～1.45μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9997);平均加样回收率为100.1%,BSD=0.2%(n=6).结论:脂质体制备方法简便,含量测定方法简单、可靠、专属性强、重现性好,可用于黄芩苷脂质体的质量控制.
【总页数】3页(P2411-2413)
【作者】刘镇锋;杨志华;张述耀;李文隆
【作者单位】揭阳市药物检验所,广东,揭阳,522000
【正文语种】中文
【中图分类】R28
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高效液相色谱法测定黄芩苷脂质体药物包封率_李红燕
Abstract： Objective To establish a method for the content determination of boric acid in Zuguang Powder by HPLC． Methods The
Diamonsil C18 column（ 250 mm × 4． 6 mm，5 μm） was used with the mobile phase of methanol － water at a flow rate of 1． 0 mL / min， gradient elution used and the detection wavelength was set at 580 nm，the column temperature was normal temperature． Results The
摘要： 目的 建立测定黄芩苷脂质体中药物包封率的高效液相色谱（ HPLC） 法。方法 色谱柱为 Fortis Xi C18 柱（ 250 mm × 4． 6 mm，5 μm ) ， 流动相为乙腈 － 0． 2% 磷酸溶液（ 35 ∶ 65） ，柱温为 25 ℃ ，流速为 1． 0 mL / min，检测波长为 278 nm。结果 黄芩苷质量浓度在 6 ～ 100 μg / mL
摘要： 目的 建立测定足光散中硼酸含量的高效液相色谱 ( HPLC ) 法。方法 色谱柱为迪马 Diamonsil C18 柱（ 250 mm × 4． 6 mm，5 μm） ，以
甲醇 － 水为流动相，梯度洗脱，流速为 1． 0 mL / min，测定波长为 580 nm，柱温为常温。结果 供试品溶液主峰的保留时间与对照品溶液 主峰的保留时间一致，阴性对照品溶液无相应色谱峰出现。硼酸质量浓度在 5． 36 ～ 214． 40 μg / mL（ r = 0． 999 6，n = 3） 范围内与峰面积
药物现代评价方法_武汉理工大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年
药物现代评价方法_武汉理工大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年1.科学完善的中药质量标准体系和评价体系应为答案:安全、有效、稳定、可控2.下列关于透皮给药系统的叙述，正确的是答案:能使药物直接进入血流，避免首过效应3.在大规模生产化学原料药之前，为什么要做中试放大实验研究？答案:验证实验室合成工艺路线4.不能及时发现药物的变化及原因下列关于药物稳定性的叙述中，错误的是答案:若药物降解的反应是一级反应，则药物有效期与反应浓度有关5.对下列哪一系统的研究属于补充的安全药理学研究内容答案:胃肠系统6.组织分布实验一般采取答案:小鼠或大鼠7.肿瘤的发生是一个由多个步骤组成的复杂的过程，对其发展过程描述正确的答案:启动阶段、促进阶段、恶性进展阶段8.中药材DNA条形码分子鉴定方法中对药用植物鉴定效率最高的序列为答案:ITS29.临床试验的最低病例数要求答案:Ⅰ期20-30例，Ⅱ期100例，Ⅲ期300例，Ⅳ期2000例10.营养物质和药物主要吸收部位是答案:小肠11.使用对照品来进行仿制药的结构确定时，对照品的来源是下面哪一种？答案:直接在国外公司购买的纯品或从上市的制剂中提取得到12.靶向制剂的靶向性评价不能由以下哪个药动学参数衡量：答案:最大血药浓度13.下列关于长期稳定性试验的叙述中，错误的是答案:可预测药物有效期14.在临床前药代动力学研究中血浆蛋白结合率高于多少以上的药物，建议开展体外药物竞争结合试验？答案:90%15.下列说法错误的是答案:转基因细胞系体外模型能够完全反应体内环境16.药品质量必须符合（）标准答案:中华人民共和国药典17.根据药品质量标准规定，评价一个药品的质量采用答案:鉴别、检查、质量测定18.病例报告表（CRF）应依据（）填写答案:原始记录19.以下哪个不是中药材区别于中药制剂的质量标准评价内容答案:含量测定20.替代性试验中,以下哪个不是常见的代表药答案:洛伐他汀21.理想的药物合成工艺路线包括哪些方面？答案:操作简单易行化学合成途径简洁反应安全无毒22.缓、控释制剂的评价方法主要有答案:体外释放度试验体内生物利用度和生物等效性检验体内-体外相关性评价23.《中国药典》规定的标准品是答案:用于鉴别、检查、含量测定的标准物质用于抗生素效价测定的标准物质由国务院药品监督管理部门指定的单位制备、标定和供应24.稳定性试验中制剂的考察项目通常包括答案:缓控释制剂、肠溶制剂、透皮贴剂的释放度脂质体的包封率及泄漏率等固体口服制剂的溶出度性状（外观）、杂质（降解产物等）、水分和含量等25.药物临床前药理学研究的主要内容有答案:一般药理学研究作用机制的研究主要药效学研究临床前药代动力学研究26.一种药物能否口服取决于药物的（）能力答案:药物透过胃肠道黏膜的能力药物在胃肠道的物理化学稳定性肠道菌群酶系与肠道上皮酶系对药物的代谢及屏障作用27.哪几种药需进行精神依赖性潜力评价答案:中枢兴奋药镇静催眠药强效镇痛药28.中药材DNA条形码分子鉴定包括以下哪些步骤答案:PCR扩增样品采集测序及结果判定DNA提取29.药物临床试验机构资格认定的条件包括哪些答案:具有防范和处理药物临床试验中突发事件的管理机制和措施具有与药物临床试验相适应的设备设施、诊疗技术、床位数和受试者人数、组织管理机构和人员、管理制度和标准操作规程已取得医疗机构执业许可申请资格认定的专业应与医疗机构执业许可诊疗科目一致30.《药品管理法》规定，中药是在我国传统医药理论指导下使用的药用物质及其制剂，包括答案:中药复方制剂中药材中药饮片有效成分（部位）。
黄芩素脂质体的制备及体外释放的研究
黄芩素脂质体的制备及体外释放的研究姚亚红,张立伟3(山西大学分子科学研究所,山西太原030006)摘 要:目的:研究黄芩素脂质体的制备方法。
方法:采用逆相蒸发法、薄膜-超声法制备黄芩素脂质体,利用紫外光谱测定包封率以及浆板法测定体外释放曲线。
结果:逆相蒸发制备的脂质体平均粒径179nm ,包封率和载药量分别为92.57%和23.24%;薄膜超声法平均粒径257nm ,包封率和载药量分别为60.02%和7.70%,在PH7.4磷酸盐缓冲液中体外释药符合Higuchi 方程。
结论:逆相蒸发法操作简单,重现性好,制备的脂质体粒径小、包封率高,药物具有一定的缓释性。
关键词:黄芩素;脂质体;包封率;制备中图分类号:R944.9 文献标识码:A 文章编号:1002-2392(2006)03-0031-03收稿日期:2005-09-02资助项目:山西省自然科学基金(20041102)作者简介:姚亚红,女,(1979-),硕士研究生,研究方向为天然药物提取与分离与药物制剂。
3通讯作者:张立伟,E -mail :lwzhang @ 。
黄芩素(baicalein )为黄酮类化合物,是唇形科植物黄芩(Scutellaria baicalensis G eorgi )的主要有效成分之一。
具有抗菌、抗病毒、抑制炎症反应、保肝、利胆、利尿、抗癌等作用,具有很好的临床应用价值[1]。
但是黄芩素水溶性差,且易被氧化。
大量研究表明,脂质体有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性,药物被脂质体包封后,保护了药物免受降解,增加了其在水中的溶解度,且在体内呈现出与药物本身不同的特点。
另外,脂质体作为药物的载体,具有靶向性、缓释性,可增加疗效,降低药物的毒副作用[2]。
根据黄芩素的性质,本研究以包封率为评价指标,探讨了黄芩素脂质体的制备方法,并对其体外释放进行考察。
1 实验材料1.1 仪器K Q3200超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司);HP 8453UV 一ViS 吸收光谱仪(美国惠普公司);透射电子显微镜(H -600-2日本日立公司);激光粒度分析仪(ZET ASIZER 3000HS A ,Malvern InstrumentsC o.L td ,UK );冷冻干燥机(ct60e Heto );旋转蒸发仪RE -52A (上海亚荣生化仪器厂);TG L -16C 型台式离心机(上海安亨科学仪器厂);FSH -2A 可调高速匀浆机(江苏金坛医疗仪器厂)。
一种脂质体药物的包封率的测定方法[发明专利]
![一种脂质体药物的包封率的测定方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/5247a0c9fbb069dc5022aaea998fcc22bcd1430c.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201811522748.2(22)申请日 2018.12.12(71)申请人 上海景峰制药有限公司地址 201900 上海市宝山区罗新路50号(72)发明人 张兆利 李倩 杨帅兵 (74)专利代理机构 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371代理人 黄彩荣(51)Int.Cl.G01N 33/15(2006.01)(54)发明名称一种脂质体药物的包封率的测定方法(57)摘要本发明提供一种脂质体药物的包封率的测定方法，属于化学药品检测技术领域。
脂质体药物的包封率的测定方法，包括：测定包封药物的量：将脂质体药物与大孔吸附树脂混合，使用无机洗脱液洗涤大孔吸附树脂得到第一流出液，测定第一流出液内的包封药物的量。
测定游离药物的量：无机洗脱液洗涤大孔吸附树脂以后，大孔吸附树脂还使用有机洗脱液继续洗涤得当第二流出液，测定第二流出液内的游离药物的量。
测定包封率：包封药物的量/(包封药物的量+游离药物的量)×100％。
此包封率的测定方法便于操作，且测定结果更加准确。
权利要求书1页 说明书7页CN 109541158 A 2019.03.29C N 109541158A1.一种脂质体药物的包封率的测定方法，其特征在于，包括：测定包封药物的量：将所述脂质体药物与大孔吸附树脂混合，使用无机洗脱液洗涤所述大孔吸附树脂得到第一流出液，测定所述第一流出液内的包封药物的量；测定游离药物的量：所述无机洗脱液洗涤所述大孔吸附树脂以后，所述大孔吸附树脂还使用有机洗脱液继续洗涤得当第二流出液，测定所述第二流出液内的游离药物的量；测定包封率：所述包封药物的量/(所述包封药物的量+所述游离药物的量)×100％。
2.根据权利要求1所述的测定方法，其特征在于，所述无机洗脱液包括水、生理盐水和缓冲盐缓冲液的一种或多种；可选地，所述缓冲盐缓冲液包括具有缓冲作用的盐和/或无缓冲作用的盐；可选地，所述具有缓冲作用的盐包括磷酸盐、枸椽酸盐和醋酸盐的一种或多种；可选地，所述无缓冲作用的盐包括硫酸盐、硝酸盐、含卤盐、碳酸盐、硅酸盐、过硫酸盐、铬酸盐、乳酸盐和草酸盐的一种或多种；可选地，所述缓冲盐缓冲液的浓度不超过0.9％。
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法的建立[J ] . 中国现代医学杂志 , 2006 , 16 (18) : 275522757 . [ 6 ] 陈彤 ,侯世祥 ,石碧琼 ,等. 传递体透皮研究的最新进展[J ] . 中
南药学 , 2005 ,1 :43246 . [ 7 ] 王晓娟 ,朱玲珍 ,王四旺 ,等. 正交试验法优选平脂胶囊制备工
∶1 ,水和介质 p H 为7 . 4 。以此制备的 AM2T 包封
率高 、载药量适宜 、大小适中 、重现性好 ,可见该处方
制备的苯磺酸氨氯地平传递体的质量高 ,性能可靠 ,
可为今后的 AM2T 经皮渗透给药研究提供可靠的
实验依据 。
参考文献 :
[ 1 ] CEVC G. Lipid vesicles and ot her colloids as drug carriers on
sity , Shanxi Xi’an 710061 ,China ; 2. The seco nd offilitated Ho spital of Xin Jiao To ng U niversity , Shanxi Xi’an 710004 , Chi2 na)
ABSTRACT :OBJECTIVE To determine t he encap sulation efficiency of baicalin lipo so mes and st udy baicalin release character2 istic f rom t he lipo so mes i n vit ro. METHODS Baicalin lipo somes were p repared by t he reverse2p hase evapo ration technique. The unencap sulated baicalin and lipo so mes were separated by sep hadex gel G250 ,t he encap sulatio n efficiency was detected by
溶解后按上述色谱条件进样测定 ,并记录色谱图 ,结 果见图 1 。由结果可见 ,脂质体辅料对黄芩苷含量 测定无干扰 。
图 1 高效液相色谱图 A. 黄芩苷对照品 ; B. 黄芩苷脂质体 ; C. 空白脂质体 ; 1 - 黄芩苷 Fig 1 HPL C chromatograms A. baicalin cont rol s ; B. sample ; C. negative cont rols ; 1 - baicalin
志 , 2000 ; 19 (7) :435 2437 . [ 4 ] 李海刚 ,王东凯. 注射用克拉霉素脂质体的制备及其包封率的
测定[J ] . 中国抗生素杂志 , 2006 , 31 (10) :6352637 . [ 5 ] 廖明媚 ,张阳德 ,张彦琼 ,等. 载药传递体的制备及体外分析方
0. 50
载药量/ %
1. 92 1. 90 1. 90 1. 91 0. 61
平均粒径/ nm
82. 6 76. 6 78. 5 79. 2 3. 87
3 讨论
传递体是一种自聚集泡囊 ,具有高度的变形性 ,
在外力的作用下 ,传递体与相同体积的纯水通过孔
径数倍小于传递体直径的高分子膜的时间几乎相
同 ,将传递体非封闭地涂抹于皮肤 ,可透过皮肤角质
层孔道进入血液循环[6 ] ,因此传递体是大分子 、小分
子药物和水溶性 、脂溶性药物的理想透皮载体 。本
正交试验对苯磺酸氨氯地平传递体的主材配比进行
方案设计 ,使各因素合理分配 ,用 SPSS 12 . 0 . 1统计
软件对数据结果进行分析[728 ] ,得到最佳配比为药脂
比 1∶20 , 胆固醇∶卵磷脂为1∶3 , 胆酸钠∶卵磷脂为1
(88 . 9 ±0 . 4 ) % , 载药量为 ( 1 . 91 ±0 . 01 ) %。见表
3。
表 3 最佳处方 AM2T 的质量鉴定
Tab 3 Quality evaluaton of t he optimizatio n formula
组别
1 2 3 均值 RSD/ %
包封率/ %
89. 40 88. 60 88. 66 88. 89
·342 ·
中国医院药学杂志 2008 年第 28 卷第 5 期 Chin Hosp Pharm J ,2008 Mar ,Vol 28 ,No . 05
为1∶1 ,水和介质 p H 为7 . 4 。
2. 7 最佳处方的质量检测 按照最佳处方制备 3
组 AM2T ,平均粒径为 ( 79 . 2 ±3 . 1 ) nm , 包封率为
Study on encapsulation eff iciency and i n vit ro release of ba icalin liposomes
L IU Shuo1 ,WU Wen2ying2 ,XI Zhi2xia2 ,WAN G Na2 , HU AN G J ie1 (1 . School of Medicine , Xi’an Jiao Tong Univer2
KEY WORDS :baicalin ; lipo some ; release in vit ro ; encap sulation efficiency
黄芩苷 ( baicalin) 为黄酮类化合物 ,主要来源于 唇形科植物黄芩 ( S cutel l ari a baicalensis Geo rgi) 。 黄芩苷具有清除羟自由基 、超氧自由基 、烷自由基的 功能 ,在抗氧化及抗炎等方面具有显著的作用 。不 同浓度的黄芩苷均对肿瘤坏死因子和放线菌素所诱 导的肝细胞凋亡有抑制作用[1 ] ,对四氯化碳引起的 肝损伤具有一定的保护作用[2 ] 。临床上多使用其治 疗各种急慢性肝炎 。由于黄芩苷在体内吸收快 ,消 除快 ,在大鼠体内代谢其消除生物半衰期只有0 . 16 h[3 ] 。将药物制成脂质体后[4 ] 可以起到肝靶向作用 和缓释作用 。笔者制备了黄芩苷脂质体 ,并对其包 封率和体外释放度进行了考察 ,现报道如下 。 1 材料
t he skin[J ] . Advanced Drug Delivery Reviews , 2004 , 56 (5) :
675. [ 2 ] 熊长友 ,奚炜 ,张书银. 氨氯地平贴片的体外释药特性 [J ] . 中Байду номын сангаас
国医院药学杂志 , 2006 , 10 : 24 . [ 3 ] 赵海霞 ,郭兴奎 ,孔德亮 ,等. 脂质体制备技术[J ] . 山东中医杂
[ 作者简介 ] 刘 硕 , 男 , 硕士研 究生 , 电 话 : 029282651060 , E2mail : liushuo8051 @163 . co m [ 通讯作 者 ] 仵文 英 , 女 , 主任药 师 , 电话 : 0292 87679282 , E2mail :wwy0413 @to m. co m
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中国医院药学杂志 2008 年第 28 卷第 5 期 Chin Ho sp Pharm J ,2008 Mar ,Vol 28 ,No . 05
艺[J ] . 第四军医大学学报 , 2000 ,21 (2) :235 2237 . [ 8 ] 孙振球. 医学统计学 [ M ] . 2 版. 北京. 人 民卫生 出版社 ,
2005
[ 收稿日期 ]2007204230
黄芩苷脂质体的包封率测定和体外释放度考察
刘硕1 ,仵文英2 ,席枝侠2 ,王娜2 ,黄洁1 (1 . 西安交通大学医学院药学系 ,陕西 西安 710061 ;2. 西安交通大学第二附属
医院药剂科 , 陕西 西安 710004)
[ 摘要 ] 目的 :测定黄芩苷脂质体的包封率 ,并考察其体外释放规律 。方法 :用逆相法制备黄芩苷脂质体 。用葡聚糖凝胶 G 50 柱分离脂质体和游离药物 ,用 H PL C 法测定包封率 。按照中国药典 2005 年版溶出度第三法考察黄芩苷脂质体体外释放规 律 。结果 :测得黄芩苷脂质体平均包封率为 54. 4 % ,黄芩苷脂质体的体外释放规律符合一级动力学方程 。结论 :黄芩苷脂质 体具有较高的包封率 ,在体外具有良好的缓释作用 。 [ 关键词 ] 黄芩苷 ;脂质体 ;体外释放 ;包封率 [ 中图分类号 ] R944 [ 文献标识码 ] A [ 文章编号 ] 100125213 (2008) 0520342204