阿卡波糖
从口服降糖药阿卡波糖看降糖外获益PPT课件
对于出现胃肠道不适的患者， 可在医生的指导下调整剂量或
更换其他降糖药物。
医生应根据患者的具体情况， 选择最适合的降糖药物，并密 切关注治疗效果和不良反应。
医生和患者都应关注降糖外获 益，如心血管保护等，以便更 好地管理糖尿病患者的病情。
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神经保护作用
降低脑卒中风险
阿卡波糖能够降低糖尿病患者发生脑卒中的风险， 保护大脑免受缺血性损伤。
改善认知功能
阿卡波糖可能对认知功能具有保护作用，减少糖 尿病患者的认知障碍和痴呆风险。
减轻周围神经病变
阿卡波糖能够减轻糖尿病患者的周围神经病变症 状，改善神经传导速度。
抗肿瘤效果
降低癌症风险
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阿卡波糖可能具有抗肿瘤作用，降低糖尿病患者患癌症的风险，
在临床试验和实际应用中，阿卡波糖显示出良好 的药物安制肠道α-葡萄糖苷酶活性， 延缓碳水化合物的消化和葡萄糖的吸收，从而降 低血糖水平。
副作用及处理方法
常见副作用包括胃肠道不适、腹胀、 腹泻等，通常在开始用药的初期出现， 随着用药时间的延长逐渐减轻。
处理方法包括适当调整用药剂量、餐 后服药以减轻胃肠道不适、保持饮食 规律等。
少数情况下可能出现过敏反应，如皮 疹、呼吸困难等，应立即停药并就医。
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阿卡波糖的未来展望
临床应用前景
降低心血管疾病风险
阿卡波糖已被证明在降低心血管疾病风险方面具有潜在益处，未 来可能更广泛地应用于心血管疾病高危人群。
改善非酒精性脂肪肝
深入探究阿卡波糖的作用机制
阿卡波糖的作用机制尚未完全明确，未来研究应进一步深入探究，为其临床应用提供更 充分的科学依据。
提高患者依从性
由于阿卡波糖需要长期服用，提高患者的依从性是未来的研究方向之一，研究应致力于 开发更方便、更易于患者接受的药物剂型和给药方式。
阿卡波糖片的作用与功效
阿卡波糖片的作用与功效
阿卡波糖片是一种用于治疗糖尿病的药物，它属于α-葡萄糖
苷酶抑制剂。
它的主要作用是抑制肠道α-葡萄糖苷酶，从而
减缓胃肠道中葡萄糖的吸收速度，降低餐后血糖峰值。
阿卡波糖片的主要功效包括以下几个方面：
1. 控制血糖水平：阿卡波糖片通过减缓肠道对葡萄糖的吸收，可以有效控制血糖水平的升高，尤其是在进食后。
2. 增加胰岛素敏感性：阿卡波糖片的使用可以适度增加身体对胰岛素的敏感性，促进胰岛素的利用，改善胰岛素抵抗。
3. 减轻胰岛负担：通过控制血糖水平，阿卡波糖片可以减轻胰岛对胰岛素的需求，从而减轻胰岛负担，保护胰岛功能。
4. 控制体重：由于阿卡波糖片可以减缓食物的消化吸收，使人们在进食后更长时间感到饱腹，从而有助于控制体重。
需要注意的是，阿卡波糖片主要用于2型糖尿病，并且需要在餐前使用。
使用阿卡波糖片的过程中，可能会出现一些副作用，如肠道胀气、腹泻等，但一般来说这些副作用是轻微的并且可以通过调整剂量来得到缓解。
对于特殊人群，如孕妇、哺乳期妇女、肾功能受损者等，应在医生指导下使用。
总的来说，阿卡波糖片是一种有效的控制血糖的药物，但使用时还是需要根据个体情况谨慎选择，并遵循医生的指导。
阿卡波糖
阿卡波糖药理作用抑制小肠的α葡萄糖苷酶，抑制食物的多糖分解，使糖的吸收相应减缓，从而减少餐后高血糖，配合饮食治疗糖尿病。
在NIDDM（非胰岛素依赖型糖尿病）中可与其他口服药合用，对IDDM（胰岛素依赖型糖尿病）病人也可与胰岛素联合应用，以有效控制糖尿病。
注意事项因糖类在小肠内分解及吸收障碍而在肠停留时间延长，肠道细菌酵解产气增多，可引起腹胀、腹痛、腹泻等，个别亦可出现低血糖反应。
①从小剂量始服用以减少胃肠不适症状。
②必须吃饭时服药，否则没有作用。
③18岁以下青少年、儿童以及孕妇和哺乳妇女避免使用。
④若与其他降糖药合用出现低血糖时，应将其他降糖药减量。
若出现严重低血糖时，应直接补充葡萄糖。
⑤应避免与抗酸药或消化酶制剂同时服用。
【规格】片剂：每片50mg、100mg。
【类别】胰岛素及其他影响血糖药【副作用】阿卡波糖因糖类在小肠内分解及吸收缓慢，停留时间延长，经肠道细菌的酵解而产气增多，因此可引起腹胀、腹痛及腹泻等。
【西药剂量】阿卡波糖每片50mg，初起量为1天3次每次一片，以后可增加到一天3次每次2片。
药理作用抑制小肠的α葡萄糖苷酶，抑制食物的多糖分解，使糖的吸收相应减缓，从而减少餐后高血糖，配合饮食治疗糖尿病。
在NIDDM中可与其他口服药合用，对IDDM病人也可与胰岛素联合应用，以有效控制糖尿病。
药动力学阿卡波糖的药物特点据文献报道，对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖片0.2g 的药物动力学的研究表明：口服阿卡波糖后,有1～2%的活性抑制剂经肠道吸收，加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物，共占剂量的35%。
没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象，相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解，其降解产物可于小肠下段被吸收。
口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出，剂量的51%在96小时内经粪便排出。
适应症阿卡波糖片可用于胰岛素依赖型或非胰岛素依赖型的糖尿病，亦可与其他口服降血糖药或胰岛素联合应用。
阿卡波糖合成路线
阿卡波糖合成路线
阿卡波糖（Acarbose）是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，用于治疗糖尿病。
阿卡波糖的合成路线如下：
1. 以葡萄糖为起始原料洗脱露骨醇，然后进行一个羟甲基化反应，生成4,6-O-甲基葡萄糖醛酮；
2. 经过醛酮的保护，然后进行胺化反应，生成4,6-O-甲基-2-氨基-2-去氧伽马吡啶；
3. 脱除保护基，然后进行Hofmann消除反应，生成N-甲基-2-氨基-2-去氧伽马吡啶（N-Methyl-2-amino-2-deoxy-gamma-picolinic acid or NADEGPA）；
4. 经过酯化和胺化反应，生成N-甲基-2-氨基-2-去氧伽马吡啶的氰乙酰乙酯（N-Methyl-2-
amino-2-deoxy-gamma-picolinic acid cyanethyl ester）；
5. 将氰乙酰乙酯与3,4,6-三甲基-2-萘-1-酚进行缩合反应，生成N-甲基-2-氨基-2-去氧伽马吡啶
的N-乙酰基-4,6-O-乙酰基-β-葡萄糖苷；
6. 经过酸性水解反应，去除保护基和乙酰基，得到最后的产物阿卡波糖。
以上是阿卡波糖的一个合成路线，具体的反应条件和配体可能会有所不同，需要详细的化学合成知识和实验操作经验才能完成。
阿卡波糖生产工艺
阿卡波糖生产工艺
阿卡波糖是一种合成的低聚糖药物，常用于治疗糖尿病。
以下是阿卡波糖的生产工艺的详细描述。
阿卡波糖的生产过程主要包括以下几个步骤：原料筛选、发酵、提取和纯化。
首先，在原料筛选阶段，需要选择适合用于发酵的微生物菌种和基质。
一般选择能够分解淀粉、蔗糖、甘薯等碳水化合物的微生物。
然后，在发酵阶段，将选定的微生物种植于合适的培养基中，并在适宜的温度、酸碱度和氧气条件下进行培养和繁殖。
培养期间，微生物会产生相应的酶，将碳水化合物分解成低聚糖。
接下来，进行提取步骤。
将发酵液通过蒸发浓缩和酒精沉淀等处理方法，分离出目标产品阿卡波糖。
这一步骤需要涉及一系列的物理和化学过程，如过滤、离心、褐藻酸钠沉淀等，最终得到含有阿卡波糖的提取液。
最后，进行纯化步骤。
提取液中含有其他杂质，需要进行纯化过程。
通常采用各种色谱、过滤和结晶等技术来分离和纯化阿卡波糖。
通过多次循环过滤和结晶，获得高纯度的阿卡波糖。
在整个生产工艺中，需要严格控制发酵条件、提取和纯化工艺，以确保阿卡波糖的质量和纯度。
产出的阿卡波糖需要经过严格的质量检验，包括检测其化学成分、药理活性和微生物污染等
指标。
同时，生产过程中需要进行良好的环境管理，确保生产环节的洁净和微生物污染的控制。
总之，阿卡波糖的生产工艺是一个复杂的过程，需要通过微生物发酵、提取和纯化等多个步骤才能得到高质量的阿卡波糖产品。
通过优化控制各个环节，可以提高生产效率和产量，并确保产品的质量和安全。
最新关于药品“阿卡波糖”的认识
3. 阿卡波糖的服用方式应严格按 照医生的指示进行，不可随意增 减剂量或改变服用时间。
2. 阿卡波糖可以与食物一起服 用，也可以单独服用，但最好 在餐前或餐中服用。
三、阿卡波糖的副作用与注意事项
1. 阿卡波糖的常见副作用
3. 阿卡波糖的研究进展和未来展望
1. 阿卡波糖在糖尿病治疗中的应用已经得到了广泛的认可，未 来有望开发出更多的新用途。
2. 阿卡波糖与其他药物的联合使用已经成为了研究热点，未来 可能会有更多的联合治疗方案出现。
3. 阿卡波糖的研究进展正在不断推进，未来有望发现更多的作 用机制和新的适应症。
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1. 阿卡波糖对患有严重肝功能障碍的患者禁用，因为肝脏是 药物代谢的主要器官，肝功能不全可能导致药物在体内积累 ，增加副作用的风险。
四、阿卡波糖的临床应用与研究进展
1. 阿卡波糖在糖尿病治疗中的应用
1. 阿卡波糖是一种口服降糖药，主要用于治疗2型糖尿病。
2. 阿卡波糖通过抑制小肠中的α-葡萄糖苷酶，降低食物中淀粉 和糊精的降解和吸收，从而降低餐后血糖。
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3. 阿卡波糖的药理作用机制 主要是通过抑制α-葡萄糖苷 酶的活性，减少多糖、双糖 和低聚糖的水解，使得这些 碳水化合物不能被消化吸收 ，从而降低餐后血糖浓度。
3. 阿卡波糖的适应症
1. 阿卡波糖主要用于治疗2型糖尿病，特别是那些饮食和运动控制血糖仍 不理想的患者。
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2. 阿卡波糖也可用于预防心血管事件，如心肌梗死和中风，适用于有心 血管疾病风险的糖尿病患者。
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3. 阿卡波糖还可用于治疗多囊卵巢综合症（PCOS）相关的胰岛素抵抗和高 血糖。
【药品名】阿卡波糖【英文名】ACARBOSE【别名】拜糖平；拜
【药品名】阿卡波糖【英文名】Acarbose【别名】拜糖平；拜糖苹；阿卡糖；阿卡波化糖；Glucobay【剂型】片剂：50mg，100mg。
【药理作用】本品为一种α葡萄糖苷酶抑制剂，是复杂的低聚糖，其结构类似寡糖，这种非寡糖的“假寡糖”可在小肠上部细胞刷状缘处和寡糖竞争而与α葡萄糖苷酚可逆地结合，抑制各种α葡萄糖苷酚如麦芽糖酶、异麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酚及蔗糖酶的活性，使淀粉分解成寡糖如麦芽糖(双糖）、麦芽三糖及糊精（低聚糖）进而分解成葡萄糖的速度减慢，使蔗糖分解成葡萄糖和果糖的速度减慢，因此造成肠道葡萄糖的吸收减缓，从而缓解餐后高血糖，达到降低血糖的作用。
【药动学】口服本品0.3g后，血浆药物浓度达峰时间2h，峰浓度为0.097μg/ml，8h后减少50%。
长期服用未见药物在体内积蓄。
在大肠、胃黏膜、小肠黏膜、膀胱、肝、肾分布浓度较高，单剂量0.2g顿服后体内血浆分布半衰期为3.7h，血浆消除半衰期为9.6h，血浆蛋白结合率很低。
主要在肠道降解或以原形方式随粪便中排出，肠道降解是由各种淀粉酶和肠道细菌作用分解的。
降解产物亦随粪便排泄，仅微量由尿液中排泄，尿液中的原形药物只有1.7%。
静脉注射阿卡波糖0.1g后，2h后尿液中以原形药物排泄为给药剂量的57%，24h达90%，其他途径排泄约10%。
另有研究证明本品口服的生物利用度仅为1%～2%。
由此可见，口服后很少被吸收。
【适应症】用于配合饮食治疗糖尿病，既可以单独应用也可以与其他糖尿病药物合用治疗糖尿病。
对非胰岛素依赖型患者，当单纯饮食治疗不能控制血糖时，本品应作为一线治疗药。
当现有常规降糖药不能正常控制血糖时，可合并使用本品。
对胰岛素依赖型患者可与胰岛素配合使用。
【禁忌症】1.对本品过敏者、孕妇或哺乳期妇女禁用。
2.18岁以下青少年、有明显消化、吸收障碍的慢性肠功能紊乱者禁用。
3.也禁用于由于肠胀气而可能恶化的病症如肠梗阻、肠溃疡等。
【注意事项】1.有严重造血系统功能障碍者、有恶性肿瘤者、酗酒者、感染发热者、用泻药或止泻药者慎用。
阿卡波糖分子结构
阿卡波糖分子结构
阿卡波糖是一种药物，其化学名为阿卡波糖。
阿卡波糖的分子式为C25H43NO18，分子量为645.6克/摩尔。
它是一种具有药理活性的糖苷酶抑制剂，常用于治疗糖尿病。
阿卡波糖的分子结构包括一个葡萄糖基团和一个阿卡朵殖苷基团。
葡萄糖基团是一个六碳环结构，其中的一个羟基被氧原子替代，并连接到阿卡朵殖苷基团，形成一个糖苷酶抑制剂的活性部分。
阿卡朵殖苷基团是一个复杂的多环结构，由若干个碳、氧、氮和氢原子组成。
它包括一个核苷化合物，其中含有一个脱氧葡萄糖和一个三聚糖胺结构。
总的来说，阿卡波糖的分子结构是一个复杂的碳水化合物，其中包含了几个核苷和糖基团，这些结构使其具有药物活性。
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【药物名称】
中文通用名称：阿卡波糖
英文通用名称：Acarbose
其他名称：阿卡波什糖、阿卡糖、拜唐苹、宝易唐、卡博平、希糖停、抑葡萄糖苷酶、Acarbosum、Glucobay、Glucor、Glumida、Prandase、Precose。
【临床应用】
1.治疗2型糖尿病，用于经饮食控制及体育锻炼2个月左右疗效不满意的2型糖尿病患者，可单独用药，也可与其他抗糖尿病药(如磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素)合用。
2.与胰岛素合用，治疗血糖不稳定的1型糖尿病(单独应用本药对1型糖尿病患者无效)，可减少胰岛素用量，降低全天血糖波动。
3.尚用于糖耐量减低(IGT)患者，可降低IGT患者的餐后血糖。
【药理】
1.药效学本药是新一代的口服抗糖尿病药，能明显降低餐后血糖。
食物中的碳水化合物(如分子量大的淀粉以及分子量较小的低聚糖)，必须先经过消化(即在唾液、胰液α淀粉酶作用下分解为寡糖)，然后在小肠粘膜细胞刷状缘处经α糖苷酶分解为单糖(葡萄糖、果糖)，最后被小肠上段上皮细胞吸收进入血循环。
本药结构类似寡糖(假寡糖)，且其活性中心结构上含有氮，与α糖苷酶结合能力远较寡糖强，能竞争性抑制寡糖的分解，从而延缓肠腔内双糖、低聚糖以及多糖释放为葡萄糖，最终降低餐后血糖，继而降低胰岛素水平。
另外，长期服用本药还可降低空腹血糖和糖化血红蛋白的浓度。
2.药动学本药口服后很少被吸收(其原形生物利用度仅为1%-2%)，血浆蛋白结合率低。
口服200mg后，代谢半衰期为
3.7小时，消除半衰期为9.6小时。
主要在肠道降解或以原形随粪便排泄，8小时药量减少50%，长期服用未见蓄积。
严重肾功能不全的患者，血药浓度峰值及曲线下面积较健康志愿者分别高5倍、6倍。
尚不清楚能否随乳汁排泄。
【注意事项】
1.禁忌症(1)对本药过敏者。
(2)有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱者。
(3)Roemheld综合征、严重的疝、肠梗阻和肠溃疡等由于肠胀气而可能恶化的疾病患者。
(4)肌酐清除率低于25ml/min者。
(5)糖尿病酮症酸中毒者(国外资料)。
(6)18岁以下者。
(7)孕妇。
(8)哺乳期妇女。
2.慎用尚不明确。
3.药物对儿童的影响对18岁以下患者，目前尚缺乏足够的关于药物疗效及耐受性的资料，故该类患者不得使用。
4.药物对妊娠的影响尚缺乏孕妇用药的相关资料，孕妇禁用。
美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。
5.药物对哺乳的影响动物实验显示本药可少量分泌入乳汁中，但现尚缺乏人类的相关数据，哺乳期妇女禁用。
6.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间定期检查肝功能(前6-12个月注意氨基转移酶的变化)。
【不良反应】
1.常见胃肠道不良反应，可有胃胀(50%)、腹胀(30%)、腹泻(15%)、胃肠痉挛性疼痛(18%)、顽固便秘(5%)、肠鸣音亢进、排气增多等。
多数症状可随服药时间延长而减轻或消失。
2.少见乏力、头痛、眩晕、低血糖以及皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹等皮肤过敏反应。
3.有报道，在50万余例受治的患者中，有19例出现血氨基转移酶升高，其中15例使用剂量较高(一次高于100mg，一日3次)，但停药后均恢复正常。
[国外不良反应参考]
1.血液可出现铁吸收率降低、贫血。
2.精神神经系统可导致困倦、虚弱、头痛和眩晕。
3.代谢/内分泌系统可有低血糖及血脂异常。
4.胃肠道可有腹胀、腹痛、腹泻或肠梗阻。
5.肝脏已报道有氨基转移酶升高等反应，也有右上腹疼痛、尿色变深、粪便颜色变淡、皮肤黄染等表现，甚至出现肝坏死。
6.皮肤可有红斑等皮疹。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.与其他降糖药合用，降糖作用加强，甚至可引起低血糖，故合用时应减量。
2.抗酸药、考来烯胺、肠道吸附剂和消化酶制剂可减弱本药的降糖作用，应避免合用。
3.有报道，本药可影响地高辛的生物利用度，故合用时需调整地高辛的剂量。
4.本药不影响硝苯地平、普萘洛尔以及雷尼替丁的药效。
未发现本药与二甲硅油之间有相互作用。
【给药说明】
1.糖尿病患者在感染、创伤、外科手术等应急时需要使用胰岛素。
2.本药应餐前整片(粒)吞服，或在刚进食时与食物一起嚼服，若服药与进餐时间间隔过长，则药效较差，甚至无效。
3.用药应从小剂量开始，酌情逐渐加量以减少不良反应。
4.服药过程中若腹胀较严重，可先减量，以后再逐渐增加用量。
5.如发生低血糖，应给予葡萄糖纠正，进食或口服糖水效果较差。
6.在空腹时服药过量，一般不会出现胃肠道反应；但当服药过量，同时又进食碳水化合物时，会导致严重的胃肠胀气和腹泻，当服用本药过量时，在随后的4-6小时内应避免进食碳水化合物。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药2型糖尿病：剂量因人而异。
推荐起始剂量一般为一次50mg，以后逐渐增至一次100mg，必要时可增至一次200mg，均一日3次。
[国外用法用量参考]
成人
·常规剂量
·口服给药2型糖尿病：起始剂量为一次25mg，一日3次，于每顿正餐开始时服用。
根据餐后1小时血糖、糖化血红蛋白水平等进行调整，4-8周后可将剂量增至一次50mg，一日3次。
体重低于60kg者，最大推荐剂量为一次50mg，一日3次；体重60kg以上者，最大推荐剂量为一次100mg，一日3次。
【制剂与规格】
阿卡波糖片(1)50mg。
(2)100mg。
贮法：遮光、密封、在阴凉处保存。
阿卡波糖胶囊50mg。
贮法：密封、凉暗处保存。