延胡索生物碱化学成分及其抗肿瘤作用的研究进展
延胡索生物碱化学成分及其抗肿瘤作用的研究进展_万莉
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tumor activity，such as berberine，palmatine，glaucine，and boldine． The artical submitted the new progress of study in the chemical constituents and the anti － tumor activity of the alkaloid fraction of Corydalis yanhusuo． 【Key words】alkaloid fraction of Corydalis； chemical constituents； anti － tumor effects
Med J，1984，97（ 7） ： 504 － 508．
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例手术治疗［J］． 郑州大学学报（ 医学版） ，2005，40 （ 2） ： 373 －
374．
（ 编校： 景晓同）
?综述?
延胡索生物碱化学成分及其抗肿瘤作用的研究进展
万 莉1 ，钱晓萍2 ，刘宝瑞2
我们选择全喉、全食管切除加胃咽吻合术。术中患者出血较
少，术后无并发症，很好的解决了患者的进食困难问题。随
访至今该患者无瘤生存。
【参考文献】
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其经典路径是由gp是一种多药耐药基因编码的蛋白产物具有复杂的膜转运功能可与其结合位点相结合水解供能从而引起构象的改变或通过其他机制将进入细胞内的化疗药物泵出到细胞间隙使胞质内的药物浓度不断下降药物的细胞毒作用也随之不断下降甚至丧失从而表现出耐药性1314诱导出对pgp表达呈强阳性的人乳腺癌细胞阿霉素耐药株mcfadm而人乳腺癌细胞敏感株mcfgp的表达呈阴性
延胡索生物碱类化学成分及质量控制研究分析
延胡索生物碱类化学成分及质量控制研究分析摘要：目的就延胡索生物的碱类化学成分展开分析，同时就其质量控制方法进行探讨。
方法总结分析国内外围绕延胡索所展开的研究，就延胡索的化学成分以及质量控制方面的主要规律与方法进行归纳与总结。
结果生物碱类是延胡索中所含有的主要化学成分。
结论在延胡索化学成分的提取过程中，热回流法、高速逆流色谱法以及超声提取法均是较为成熟的工艺技术。
同时单指标质控以及指纹图谱法也是在质量评价中较为常见的方法。
关键词：延胡索；化学成分；质量控制引言：延胡索的块茎部位被认定为中药延胡索，其亦被称为元胡、玄胡等。
在临床中通常被应用在脘腹疼痛、跌扑肿痛、胸胁以及经闭痛经等症状的治疗上，其主要的应用功效有活血止痛等。
作为我国的传统药物，延胡索在中医临床的应用中较为广泛，随着时代的发展，中药的应用价值在世界范围内被广泛的认可。
故近年来不仅针对中药质量研究保守关注，延胡索在西医的临床治疗中也在逐渐的普及。
加强对延胡索临床药理作用的研究意义也便突显出来。
一、延胡索药理作用简析1.1、镇痛作用作为延胡索最为主要的药用功效，延胡索在临床应用中可有效的促进通气活血。
在李时珍所著的《本草纲目》中就有关于延胡索的记载，这表明延胡索的临床应用在我国已经有了较长的历史。
众所周知，延胡索乙素是延胡索中最为主要的成分，而延胡索乙素对于持续性以及慢性钝痛等症状，有着良好的镇痛效果。
正所谓痛则不通，痛则不通。
血瘀是导致疼痛的关键原因，延胡索对于化瘀的神奇功效也使得其镇痛效果较为显著。
1.2、镇静催眠延胡索乙素不仅具备镇痛的功效，其在中枢安定方面也具有理想的应用效果。
在临床上，延胡索也被应用于催眠以及治疗多梦等问题。
同时在应用延胡索加以镇静催眠之后，对人体无明显的副作用，所以说在镇静催眠的方面，延胡索也有较高的应用价值。
1.3、抗冠心病我国对于延胡索的应用历史较长，延胡索很早便被应用于冠心病以及心绞痛等疾病的治疗。
现代药理研究分析工作的开展，也进一步证明了延胡索在扩张冠状动脉以及增加冠脉血流量等方面的作用。
关于延胡索调研报告
关于延胡索调研报告调研报告：延胡索的研究与应用一、引言延胡索是一种传统中药，用于治疗各种相关疾病已有数百年的历史。
近年来，随着对传统草药的研究不断深入，延胡索的作用和功效引起了广泛关注。
本次调研旨在了解延胡索的药理作用、临床应用以及贸易市场情况，以便更好地推广和利用这一传统中药。
二、调研结果1. 药理作用通过文献研究和药理实验，发现延胡索具有抗炎、镇痛、抗血小板凝集以及促进血管扩张等作用。
其中，延胡索中的活性成分延胡索酮、延胡索乙素等具有抗炎作用，并能通过抑制白细胞黏附和介导炎症反应的细胞因子的释放，减轻炎症症状。
此外，延胡索的镇痛作用主要是通过抑制炎症介质的释放和调节神经传导来实现的。
2. 临床应用延胡索在临床上主要用于治疗跌打损伤、风湿病和痛经等疾病。
临床研究表明，延胡索可有效缓解风湿病的关节疼痛和肿胀，减轻症状，并且无明显的副作用。
对于痛经患者来说，延胡索也被证实具有一定的治疗效果，可以减轻痛经的程度和持续时间。
3. 贸易市场根据对国内市场和国际市场的调研，延胡索的需求量逐年增长，并且有一定的扩张空间。
国内市场主要以医药厂商、药店和中药材经销商为主要销售渠道，而国际市场主要以中药饮片出口为主要形式。
然而，由于延胡索的采集和加工相对困难，其价格相对较高，这也限制了其在市场上的普及度。
三、结论与建议通过对延胡索的调研，我们可以得出以下结论和建议：1. 延胡索具有明显的药理作用，可以作为治疗风湿病和痛经等疾病的辅助药物。
因此，应进一步研究其药物成分和作用机制，以便更好地解释其临床疗效和推广价值。
2. 进一步加大对延胡索的生产和加工技术研究，提高其采集和加工的效率，降低其成本，以便更好地满足市场需求。
3. 加强对延胡索质量的监管，确保其质量和安全性，并推动其合理利用。
总之，延胡索作为传统中药的一种，具有潜在的药用价值和市场前景。
通过进一步的研究和推广，我们可以更好地利用和发展这一传统中药资源，并为相关疾病的治疗提供更有效的方法和选择。
延胡索化学成分的结构鉴定
延胡索化学成分的结构鉴定延胡索是一种常见的中药材，其化学成分的结构鉴定是对其活性成分的研究和药理作用的基础。
本文将从延胡索的化学成分的结构鉴定方法、已鉴定出的主要成分以及这些成分的生物活性等方面进行探讨。
延胡索的化学成分的结构鉴定是通过一系列实验方法和仪器手段进行的。
其中，最常用的方法是光谱分析，包括红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱等。
这些光谱技术可以提供有关化合物结构的信息，如它们的官能团、键的类型和位置等。
此外，还可以使用质谱分析、色谱分析等方法对延胡索化学成分进行鉴定。
通过这些结构鉴定方法，已经确定了延胡索中的一些主要成分。
其中，最重要的成分是延胡索碱。
延胡索碱是一类生物碱，具有镇痛、抗炎、抗肿瘤等多种药理活性。
其化学结构中含有多个环状结构和氮原子，这些结构是延胡索碱表现出生物活性的重要基础。
此外，延胡索中还含有类黄酮、鞣质等成分，它们也对药理活性起到一定的贡献。
延胡索中的主要成分在药理活性上具有多种作用。
首先，延胡索碱具有镇痛作用，可以通过中枢和外周镇痛途径发挥作用。
其次，延胡索碱还具有抗炎作用，可以抑制炎症反应和炎症介质的释放。
此外，延胡索中的类黄酮成分具有抗氧化、抗肿瘤等多种生物活性。
这些成分通过不同的机制发挥作用，对人体健康具有积极的影响。
延胡索化学成分的结构鉴定对于揭示其药理活性和作用机制具有重要意义。
通过对延胡索中各成分的结构鉴定，可以进一步研究它们的药理作用、药代动力学、毒理学等方面的问题。
同时，结构鉴定还可以为延胡索的质量控制和药物研发提供科学依据。
延胡索的化学成分的结构鉴定是对其活性成分的研究和药理作用的基础。
通过光谱分析等方法，已经确定了延胡索中的一些主要成分，如延胡索碱和类黄酮等。
这些成分在药理活性上具有镇痛、抗炎、抗肿瘤等多种作用。
进一步的研究可以揭示其作用机制和药代动力学等问题，为延胡索的应用和开发提供科学依据。
延胡索化学成分及药理作用研究进展
延胡索化学成分及药理作用研究进展鲁春梅;张春森;姜立勇【摘要】延胡索是活血化瘀的代表药,具有化瘀止痛、理气活血的功效,在临床上具有非常广泛的应用.本文从化学成分和药理作用两个方面对其做一综述.【期刊名称】《中国现代药物应用》【年(卷),期】2011(005)015【总页数】2页(P126-127)【关键词】延胡索;化学成分;药理作用【作者】鲁春梅;张春森;姜立勇【作者单位】210038,南京制药有限公司;210038,南京制药有限公司;210038,南京制药有限公司【正文语种】中文延胡索为罂粟科(Papaveraceae)荷包丹亚科紫堇属植物延胡索(Corydalis yanhusuo w.T.wang)的干燥块茎，又称为元胡、玄胡、玄胡索等。
《本草纲目》记载“本名为玄胡索，因避宋真宗讳，故改玄为元也”，后世处方多称“元胡”。
味辛、苦，性温，归肝，脾经;具有活血、利气、止痛之功效。
《雷公炮炙论》称:“心痛欲死，速觅延胡”。
《本草纲目》谓之“能行血中气滞，气中血滞，故专治一身上下诸痛，用之中的，妙不可言”，可见延胡索的止痛效果为历代医家所公认。
1 化学成分延胡索的主要化学成分主要为异喹啉型生物碱，按照其在水中的溶解性可分为两种，几乎不溶或难溶于水者属叔胺碱，约占总生物碱的0.65%;较易溶于水者属季胺碱，约占0.3%。
到目前为止，从延胡索中分离出并经过结构鉴定的已有40多种，其类型又分别属于原小檗碱类、阿朴菲类、原阿片碱类、异喹啉苄咪唑类、异喹啉苯并菲啶类、双苄基异哇琳类等，其中以原小檗碱类为多。
此外，延胡索中还含有大量淀粉，少量有机酸，如棕搁酸、油酸、亚油酸、亚油烯酸等;并含有皂醇类，粘液质、树脂、皂苷类和一些无机元素等。
利用硅胶、氧化铝吸附柱色谱、凝胶柱色谱和ODS反相吸附柱色谱等分离方法对延胡索85%的乙醇提取物进行化学成分研究，从中分离得到18个化合物，利用等离子发射光谱法对延胡索及其水煎液的无机元素进行分析，其中含有人体必需的14种元素，其中Fe、Zn、Mn的含量较高，提示我们延胡索活血、理气、止痛的作用可能有与这些无机元素有一定的联系。
中药延胡索的研究进展
中药延胡索的研究进展1．延胡索的本草考证延胡索原名玄胡索，后因避宋真宗讳而改为延，始载于宋《开宝本草》，后代本草均有收栽。
《本草纲目》列入草部之下，并引唐代本草载：“安东延胡索生奚国，从安东道来，根如半夏，色黄”。
据考证，“奚”即今河北省承德地区。
“安东”指唐朝安都护府，即今辽宁省朝阳，锦州地区。
据调查，上述地区山地野生延胡索的块茎确似半夏，黄色，可见唐代《本草拾遗》记载的延胡索，即该地区野生的齿瓣延胡索及其变种。
明代《本草纲目》记载：“今二茅山西上龙洞种之，每年寒露后载，立春后生苗，叶如竹叶样，三月长三寸高，根丛生如芋卵样，立夏掘起”。
明刘若金的《本草述》记载：“今茅山上龙洞（今江苏省西北部）仁和（今杭州市），苋桥亦种之，每年寒露后种载，立春后生苗，高三、四寸，延蔓布地，叶必三之，宛如竹叶，片片成个，细小微嫩，边色微细，作花黄色亦有紫色者，根丛生，状半夏，但黄色耳，立夏掘起”。
根据上述植物形态，产地等记载，并观《本草纲目》、《植物名实图考》附图，可以认为与今浙江等地栽培的延胡索相符。
2.道地产地主产于浙江东阳、磐安、永康一带，现今湖北、湖南、江苏亦有大面积的栽培，全国其他地区都有引种栽培，其中东阳、磐安种植面积大，产量多，销往全国各地，并有出口。
3. 化学成分延胡索的主要成分为生物碱。
分别为ｄ-紫堇碱（ｄ-Corydaline, 即延胡索甲素）、ｄl- 四氢巴马亭（dl-Tetrahydropalmatine,即延胡索乙素）、原阿片碱（Protopine,即延胡索丙素）、l-四氢黄连碱（l-Tetrahydrocoptisine, 即延胡索丁素）、dl-四氢黄连碱（延胡索戊素）、l-四氢非洲防己碱（l-Terahydrocolumbamine,即延胡索己素）、延胡索辛素（Corydlis H）、延胡索壬素（Corydlis I）、延胡索癸素（Corydlis J）、延胡索子素（Corydlis K）、延胡索丑素（Corydlis L）、α-别隐品碱（α-Allocryptopine,即延胡索寅素）、紫堇鳞茎碱（Corybulbine,即延胡索庚素）、β-高白屈菜碱（β-Homochelidomine）、黄连碱（Coptisine）、去氢紫堇碱（Dehydrocorydalmine,即去氢延胡索甲素）[1-3]、紫堇单酚碱（延胡索胺碱Corydamine）、去氢延胡索胺（Dehydrocorydalmine）、非洲防己碱（Columbamine）、d-海罂粟碱（d-Glaucine）、巴马亭（Palmatine）、去氢紫堇鳞茎碱（Dehydrocorybuline）[1-7]、四氢小檗碱（Tetrahydroberberine）和去氮甲基樟苍碱等[4，7]。
延胡索生物碱化学成分及其抗肿瘤作用的研究进展
延胡索生物碱化学成分及其抗肿瘤作用的研究进展万莉;钱晓萍;刘宝瑞【期刊名称】《现代肿瘤医学》【年(卷),期】2012(020)005【摘要】延胡索在临床治疗中运用广泛,其主要成分为生物碱.现代研究表明延胡索生物碱中的延胡索碱、延胡索乙素、小檗碱、黄连碱巴马仃、d-海罂粟碱、d-异波尔定等成分具有一定的抗肿瘤作用.本文就近年来延胡索生物碱的化学成分及其抗肿瘤作用研究的进展情况作一综述.%Corydalis yanhusuo,the main chemical constituents of which are alkaloids, is widely used in the clinical treatment. Modem researches have showed that some constituents of the alkaloid fraction of Corydalis have anti - tumor activity, such as berberine, palmatine, glaucine, and boldine. The artical submitted the new progress of study in the chemical constituents and the anti - tumor activity of the alkaloid fraction of Corydalis yanhusuo.【总页数】3页(P1042-1044)【作者】万莉;钱晓萍;刘宝瑞【作者单位】南京中医药大学附属中两医结合鼓楼临床医学院肿瘤中心,江苏南京210008;南京大学医学院附属鼓楼医院肿瘤中心江苏南京 210008;南京大学医学院附属鼓楼医院肿瘤中心江苏南京 210008【正文语种】中文【中图分类】R730.5【相关文献】1.七种天然生物碱抗肿瘤作用研究进展 [J], 严淑;刘宝瑞2.延胡索总生物碱类有效部位的研究进展 [J], 施婷婷;王建新;李希3.石蒜科植物生物碱抗肿瘤作用研究进展 [J], 常琳4.异喹啉类生物碱抗肿瘤作用机制研究进展 [J], 常铠麟;陈鹰翔;赵思伟;柏云娇;于淼5.苦豆子生物碱抗肿瘤作用的研究进展 [J], 付文艳;李霞;王雪飞;杨英因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
延胡索的化学成分与药理作用研究进展
2020年第3期综述延胡索（Corydalis yanhusuo），别名玄胡索、元胡，为罂粟科植物延胡素（Corydalis yanhusuo W.T.Wang）的块茎，荷包牡丹亚科，紫堇属。
多年生草本，高10~20cm。
基生叶与茎生叶同形，有柄；基生叶互生，2回三出复叶，小叶片长椭圆形、长卵形或线形，长约2cm，先端钝或锐尖，全缘。
总状花序顶生或与叶对生，苞片阔披针形，子房扁柱形，蒴果条形。
花期4月，果期5~6月。
生于丘陵草地；多栽培。
于夏初茎叶枯萎后采挖，块茎呈不规则扁球形，直径0.5~1.5cm。
表面黄色或黄褐色，有不规则网状皱纹。
质硬而脆，断面黄色，角质样，有蜡样光泽。
气微，微苦。
制备时需除去须根，洗净，沸水中煮至恰无白心即取出，晒干即可。
目前广泛用于医学和药理学方向，具有镇静、抗焦虑、催眠、镇痛、抗心律失常、抗溃疡、抗心肌缺血及抗肿瘤等功效。
1化学成分1.1生物碱类化合物1.1.1异喹啉生物碱延胡索中含有异喹啉生物碱，而根据其连接基团的不同又可见阿朴啡类生物碱、原小檗碱类生物碱、苄基异喹啉、双苄基异喹啉、吗啡类生物碱等九类，其中以前两类生物碱较多。
关秀锋，王锐，曲秀芬，刘宇轩，殷悦，杨婧（黑龙江中医药大学，黑龙江哈尔滨150040）摘要：延胡索作为传统药材，应用十分广泛。
延胡索所含有的多种化学成分分别在中枢神经系统、消化系统、心血管系统及垂体肾上腺皮质系统均产生积极影响，发挥镇静、抗焦虑、催眠、镇痛、抗心律失常、抗溃疡、抗心肌缺血等功效，同时亦可起到较好的抗肿瘤、治疗妇科病等作用，且以延胡索乙素作用最为广泛且效力更强，而延胡索总碱、去氢延胡索甲素及左旋延胡索乙素等亦发挥了积极地作用。
故对延胡索的化学成分与药理作用研究进展进行总结与综述，为更进一步探索延胡索的药用前景提供科学依据。
关键词：延胡索；中医妇科；化学成分；药理作用；研究进展中图分类号：R285.5文献标识码：AAdvances in studies on chemical constituents and pharmacological effects of Corydalis Yanhusuo*GUAN Xiu-feng,WANG Rui,QU Xiu-fen,LIU Yu-xuan,YIN Yue,YANG Jing（Heilongjiang University of Chinese Medicine,Harbin150040,China）Abstract:Corydalis yanhusuo is widely used as traditional medicine.Corydalis yanhusuo many kinds of chemi-cal components,respectively,in the central nervous system,digestive system,cardiovascular system and pituitary a-drenal cortical systems have a positive impact,play calm,anti-anxiety,hypnosis,analgesia,anti-arrhythmic,fightulcer,against myocardial ischemia etc,at the same time can also have good antitumor effect,and tetrahydropalma-tine effect is the most widespread and stronger,and rhizoma corydalis total alkali,hydrogen fumaric sogyal elementand sinistral tetrahydropalmatine also played a positive role.Therefore,the research progress on the chemical com-position and pharmacological action of rhizoma corydalis was summarized and summarized,which provided scientif-ic basis for further exploring the medical prospect of rhizoma corydalis.Key words:Corydalis Yanhusuo；gynecology of TCM；chemical composition；pharmacological action；researchprogressDOI：10.16247/ki.23-1171/tq.20200357收稿日期：2019-06-29基金项目：黑龙江省中医药科研项目（No.2018-74）作者简介：关秀锋（1986-），男，籍贯黑龙江，主管药师，2009年毕业于黑龙江中医药大学中药学专业，硕士，从事中药新药与新剂型的研究。
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选了４ ４种 生 物碱 类化 合物 对 四种 肿瘤 细胞 株增 殖 抑制 作 用， 研究结果发 现延 胡索一效 应 关 系 ， 中对 人 胃癌 细胞 株 且 其
细胞耐药性 的产生 与其 细胞 内 Ｐ—ｇ ｐ的过 量表达有关 ， 而延
胡索生物碱对 Ｈ ｐ ２细胞生 长有显著的抑制增殖作用 。 ｅＧ
３ 抗肿瘤作 用机 制
万
制 肿 瘤 韵 血 管 新 生 ， 而 达 到 抑 制 肿 瘤 的 作 用 。 Ｇ ｏＪ 从 ａ Ｌ 等” 用 内皮细胞生 长 因子 （ Ｅ Ｆ 诱 导人脐 静脉 内皮细胞 Ｖ Ｇ）
莉， 等
延胡索生物碱化学成 分及 其抗 肿瘤作用 的研究进展
【 ｅ ｏｄ 】ｌ ｌｄ ｒ ｔｎｏ Ｃｒ ａｓｃｅ ｉ ｌｏｓｔ ｎ ； ｎ — ｕ ｏ ｅｅｔ Ｋ ｙｗ ｒｓａ ａ ｉ ｆｃｏ ｆ ｏ ｄｌ ； ｍｃ ｎｔ ｅｔ ａｔ ｔ ｒ ｆｃ ｋ ｏ ａ ｉ ｙ ｉ ｈ ａｃ ｉ ｓ ｉ ｍ ｕ ｓ
Ｍ ｄ ｒ ｎｏｏｙ ０ ２ ２ （ ５ １４ ｏ ｅ Ｏ ｃｌｇ １ ，０ ０ ） ０ ２—１４ ｎ ２ ０４
⑤抗肿瘤作用 。
２ 延 胡 索 生 物 碱 抗 肿 瘤 作 用 的实 验 研 究
目前 ， 从中药中筛选 开发 具有 抗肿 瘤作 用 的新 药 ， 于 对
抑制肿瘤侵袭 、 转移及 改善 肿瘤 患者 预后 、 高生存 率具 有 提 十分重要 的意义 ， 已成为 国内外学 者共 同关 注 的热 点。研 并
多中药成分能作用 于细胞周期 的某 一个环节 ， 导致 细胞周期
受阻 ， 导其 凋亡。张 国铎等 ” 诱 发 现延 胡索 生 物碱对 ６种 人 胃癌细胞都有 明显 的增殖抑制作 用 ， 而将延 胡索生物碱 继 作用 ２ ｈ于 ＭＫ ２ ４ Ｎ一 ８细胞 ， 测对其 凋亡 诱导 和细胞 周期 检 阻滞作用 ， 现 ２ 、０ １／ ｌ 胡 索 生物 碱 均 可诱 导其 凋 发 ５ １０ｘ ｍ 延 ｇ
肿瘤作用 。本文就延 胡索生物碱 的抗 肿瘤作用 ， 做一 简要概
述。
亡， 且高浓度 的延 胡索生物碱诱导 的晚期 凋亡率更 高 。低浓
度 总碱主要是将 ＭＫ Ｎ一２ ８细胞 阻滞在 ｓ期 ， 高浓度 总碱 而 对 ＭＫ ２ Ｎ一 ８细胞增殖周期并无 明显影 响。故推测其抗 肿瘤 作用 与诱 导细胞凋亡及细胞周期 阻滞 有关 。低 浓度时 ， 药物 主要 将细胞阻滞在 ｓ期 ， 使延 迟进 入 Ｇ ／ 期 ， ：Ｍ 进而 诱 导细
现代肿瘤 医学
２１ ０ ２年 ５月
第２ Ｏ卷第 ５期
ＭＯ Ｅ Ｎ Ｏ Ｃ Ｌ Ｇ Ｍａ．０ ２ Ｖ Ｉ２ ＮＯ ０ Ｄ Ｒ Ｎ Ｏ Ｏ Ｙ， ｙ２ １ Ｏ ．… ０ ５
・ ０ ３・ １４
ｔ ｍｏ ｃｉ ｉ ，ｓ ｃ ｓ ｂ ｒ ｅｉ ｅ，ｐ ｍａｉ ｅ ｌ ｕ ｉ ｅ ｎ ｏｄ ｎ ． ｈ ｒ ｃ ｌ ｕ ｍｉ ｅ ｈ ｅ ｐ ｏ ｒ ｓ ｆ ｔ ｄ ｕ ｒａ ｔ ｔ ｖ ｙ ｕ ｈ ａ ｅ ｂ ｒｎ ｌ ａ ｔ ，ｇａ ｃ ｎ ，ａ ｄ ｂ ｌ ｉ ｅ Ｔ ｅ ａ ｔ ａ ｂ ｔ ｄ ｔｅ ｎ ｗ ｒ ｇ ｅ ｓ ｏ ｕ ｙ ｎ ｉ ｓ ｔ ｓ
等 诱 导出对 Ｐ—ｇ ｐ表达呈强 阳性 的人乳腺 癌细胞 阿霉 素 耐药株 ＭＣ ７ Ａ Ｍ，而人 乳腺 癌细 胞敏 感株 ＭＣ Ｆ一 ／ Ｄ Ｆ一７ Ｓ ／ 对 Ｐ— ｐ的表 达 呈 阴性 。经延 胡 索 乙 素作 用后 ， Ｆ一７ ｇ ＭＣ ／
Ａ Ｍ 细 胞 Ｐ—ｇ 蛋 白表 达 明显 减 少 。 这 表 明 ＭＣ ７ Ａ Ｍ Ｄ ｐ Ｆ一 ／ Ｄ
究显示 ， 延胡 索 中的延胡 索碱 、 延胡 索 乙素 、 檗碱 、 小 黄连 碱
具有一定 的抗肿瘤作 用 ， 而小 檗碱 、 巴马仃 、 ｄ一海罂 粟碱 、 ｄ
异波尔 定在 体 外 不 仅 具有 抑 制 细 胞 增殖 和抑 制 转 移 作 用 Ｉ』还具有潜在 的抗血 管生成作用 。杨秀伟 等” 筛 ５，
［ ］ Ｓ ｄｒ ＭＭ， Ａ， ｉ Ｋ， ｔ １Ｓｌｃｖ ｙ ｔ ｉｔ ｏ ｐｉ ３ ａ ｅ ｎ ｓ ¨ｕＡ Ｌ Ｔ ｅ ． ｅ ｔ ｅｃｔ ｏ ｃｙ ｆｏｏ— ａ ｅｉ ｏ ｘ ｉ ｔ ｓｍｅａｅ ｉ ｃｅ ｒ ｏｅｂｒ ｅ ｇｉｓ ｇｉ ｌｓ ｍ ｅｌ［ ］ ｏ ｒｓ —ｄｒ ｔ ｐｏ ｂｒｅｉ ｓａａ ｔ ｌｂａｔ ａｃｌ Ｊ ． ｅ ｄ ｔ ｎ ｎ ｏ ｏ ｓ
【 中图分类 号】 ７０５ Ｒ ３．
【 文献标识码 】 Ａ
Ｄ Ｉ１．９９ｊｉｎ１７ — ９２２ １．５５ Ｏ ： ３６／． ｓ．６２ ４９．０２０．９ ０ ｓ
【 文章编号 】 ６２— ９ ２一（０ ２ ０ １７ ４ ９ ２ １ ）５—１４ ０ ０ ２— ３ 中药延胡索 为罂粟 科 紫堇 属植 物 延胡 索 Ｃ ｒｄ ｉ ｙｎ ｏｙａ ｓ ａ— ｌ ｈ ｓｏＷ． ． ｎ ｕｕ Ｔ Ｗａｇ的块 根 ， 主产 于 浙江 、 苏 、 北 、 南等 江 湖 湖 地； 其味辛 、 ， 苦 性温 ， 归心 、 、 肝 脾经 ， 具有 活血 、 气 、 行 止痛 的 功效 ； 适用于气血瘀滞痛症 ， 前人谓其 “ 专治一身上下诸 痛” 。 临床上延胡 索主要用于缓解各种疼痛 ， 包括 晚期肿 瘤患者 的 癌性疼痛 、 心血管疾病及痛经 等。它的 主要 化学成 分为生物 碱， 其镇痛 、 静 、 眠 、 张冠状 血管等 作用 已得到 广泛研 镇 催 扩
究与 临床应用 。近年来 有研究 发 现延 胡索 生物碱 还具 有抗 ３ １ 诱导肿瘤 细胞凋亡 ． 细胞凋亡 （ ｐｐｏｉ） ａｏ ｔ ｓ 是指 细胞 在一 定 的 生理 或者 病 理 ｓ
条件下 ， 遵循 自身程序 ， 自行结 束生命 的过程 ， 而 并脱落离体 或裂解为若干个凋亡小体后 被其 他细胞吞 噬 。研究表 明 ， 许
ＭＫ ２ Ｎ一 ８细胞 的抑制作用为 著 ； 外张 国铎 等” 此 还 发现延
肿瘤的生长及转移依赖 于新生血 管形成 ， 因为新 生血管 不 仅为肿瘤组织提供 养分 ， 证其 生长增 殖 ， 保 同时也是恶 性
肿瘤发生远处转移 的必 要条件 。而肿瘤 血管 生成 其实 是一
个 复杂而连续的过程 ， 主要包 括 以下 步 骤 ： 肿瘤 血管 生成 ①
［ ］ Ｍｉｎ Ｍｕａａ ｉ Ｙ ｍａｒ ｃ ａ．ｎ ｉｉ ｒ ｅ ｅｔ ｆ ｅ－ ４ ｔｉ ａ Ｎ， ｒｋｍ Ｋ， ａ ｕａＴ， ｔ １Ｉｈｂｔ ｙ ｆ ｃ ｏ ｒ ｏ ｂ
ｂ ｒｎ ｎ ｔ ｅｍｅ ｉ ｓｉ ａ ｍｐ ｏ ｅ ｍｅａ ｔ ｓｓｐ ｏ ｕ ｅ ｙ ｏ ｔ ｏ ｅ ｉ ｅ ｏ ｈ ｄ ａ ｔｎ ｌ ｙ ｈ ｎ ｄ ｔ ｓ ｉ ｒ ｄ ｃ ｄ ｂ ｒｈ － ｌ ａ
胡索 乙素可通过降低 Ｐ—ｇ ｐ的表 达而逆转 细胞 的耐药性 。
３ ３ 抗 肿 瘤 血 管 生成 作 用 ．
Ｂ Ｃ和人鼻咽癌细胞 株 Ｋ Ｇ Ｂ两种 癌 细胞 显示 出 了较 高的 抗 肿瘤 活性 。桑晓媛等 检测 了延 胡索 生物 碱各 组分对 肝肿 瘤 细胞株 Ｓ ＭＣ一７ ２ Ｍ ７ １的增殖 抑制 作用 。结果 表 明脂溶非 酚Ｉ 生生物碱组 分细 胞毒 作 用最 强 ，ｃ。 为 ３ ／ ｌ Ｉ，约 ５ ｍ 。延胡 索生物碱 中延 胡索 乙素 对 Ｋ ６ ５ ２自血病 细胞 株 抑制 作 用 的 Ｉ 为 ３ ． １ ／ ］ ｃ ９ ２ｘ ｍｌ０。张 国铎等 研究 报道 了延 胡索 生 物 ｇ １ 碱对 ６种人 胃癌细胞均有 显著 的抑 制作 用 ， 其 以对 Ａ Ｓ 尤 Ｇ、
善心肌缺血功 能 ； ③对 胃溃疡具 有保 护作 用 ； 对 内分 泌系 ④ 统的作用 ， 延胡索 乙素可 以促进 促 肾上腺 皮质 激素 的分 泌 ；
多药 耐药性 （ ｕｔ ｒｇｒｓ ｔ ｃ ， Ｒ） ｍ ｌｄｕ ｉａ ｅＭＤ 是肿瘤细胞逃 避 ｉ ｅ ｓｎ
化疗药物攻击 的重要防御机制 ， 也是 临床上化疗 失败 的重要 原 因之一 。其经典路径 是 由 Ｐ一糖 蛋 白（ Ｐ—ｇ ） 导产生 。 Ｐ介 Ｐ— Ｐ是一种多药耐药基 因编码 的蛋 白产物 ， ｇ 具有 复杂 的膜 转运功能 ， 可与其结合 位点 相结 合水解 供 能 ， 而 引起构 象 从 的改变或通过 其他 机制将 进 入细胞 内 的化疗 药物泵 出到 细 胞间 隙 ， 使胞质 内的药物浓 度不 断下 降 ， 药物 的细胞 毒作 用 也随之不 断下 降 ， 甚至丧失 ， 从而 表现 出耐药性 。张 晓丽
１ 延胡索生物碱的主要化学成分及 其药理活性
延胡索生 物碱 化学 成分 的研 究始 于二 十世 纪 ２ ０年 代 ， 到 目前 为 止从 延胡 索 中分 离 得 到 的生物 碱 类成 分 约有 ３ ０ 种…， 主要包 括原小檗碱 类 、 阿朴 啡类 、 阿片 碱类 、 喹啉 原 异
苯并菲 啶类 、 双苄基异喹啉类等几 种类型 。延 胡索生 物碱主
ｉ ｅ ｃ ｅ ｃ ｏ ｓｉ ｅ ｔ ａ ｄ ｔ ｅ ａ ｔ —ｔｍｏ ｃｉｉ ｆｔ ｅ ａｋ ｌｉ ｒｃ ｉｎ ｏ ｒ ｄ ｌ ａ ｈ ｓ ｏ ｎ ｔ ｈ ｍｉａ ｃ ｎ ｔ ｕ ｎ ｓ ｎ ｈ ｎ ｉ ｕ ｒａ ｔ ｔ ｏ ｌ ａｏｄ ｆ ｔ ｆＣｏｙ ａｉ ｙ ｎ ｕ ｕ ． ｈ ｌ ｔ ｖ ｙ ｈ ａ ｏ ｓ
Ｂｉｃ ｅ Ｐ ａ ｍａ ｏ ， ９ ８．５ １ ５ ｏ ｈ ｍ ｈ ｒ ｃ ｌ １ ９ ６： １ ７—１ ６ １ ６．
（ Ｕ Ｅ ） 通过增殖抑制 、 Ｈ ＶＣ ， 小管形成 、 迁移 等实验 ， 首次发 现
了延 胡索的抗血 管生成作 用 ， 并测定 了其抗血 管生成 的活性
成 分为小檗碱。延胡索提 取物和小檗碱 在低剂量对 Ｈ Ｖ Ｃ Ｕ Ｅ 即显示 出抗 血管生成活性 ， 且均能在 ｍＲ Ａ和蛋 白水平 上显 Ｎ 著抑制 Ｖ Ｇ Ｅ Ｆ诱导 的基质金属蛋 白酶 （ ＭＭＰ ） Ｓ 。其机制可能
ｔ ｉ ｉｐ ｎ ｔ ｎ ｆ ｅ ｉｌｎ ｒ ｎｍ ［ ］ Ｃ ｎｅ Ｌｔ ２０ ， ｏ ｃ ｍ ｌ ｔ ｉ ｗｓｕ ｇ ａ ｉ ａ Ｊ ． ａｃｒ ｅ ， １ ｐ ａ ａｏ ｏ Ｌ ｃ ｃｏ ｔ０