靶向抗肿瘤药物的研究进展_0
抗肿瘤药物靶向疗法的研究进展
抗肿瘤药物靶向疗法的研究进展癌症是当今世界面临的重大公共卫生问题。
虽然传统化疗能够杀死恶性肿瘤细胞，但其存在副作用大、易耐药、难以耐受等问题。
因此，人们开始探索抗肿瘤药物靶向疗法。
靶向疗法是一种选择性地识别、结合和抑制特定细胞靶标（如蛋白质、酶或分子）的治疗方法。
它能够减少对正常细胞的不良影响，并提高治疗的效果。
目前已有多种靶向药物用于临床肿瘤治疗。
1、 EGFR抑制剂EGFR（表皮生长因子受体）作为一种受体酪氨酸激酶，可以通过长时间的磷酸化过程，在细胞内外发挥重要的调节作用。
但是，在某些肿瘤细胞中，EGFR的过度激活会增强肿瘤的增殖、逃避细胞凋亡等能力，成为癌细胞生长、转移的推动力。
EGFR抑制剂是一类靶向药物，它们可以特异性地阻断EGFR受体，减少癌症细胞的增殖和转移。
EGFR抑制剂已广泛用于头颈癌、肺癌、胰腺癌等多种恶性肿瘤治疗。
例如：西妥昔单抗（Cetuximab）就是一种常用的EGFR 抑制剂，它可与EGFR受体结合，使其无法发挥生物学作用，达到抗肿瘤效果。
2、 PD-1/PD-L1抑制剂PD-1受体是细胞表面的一种免疫检查点分子，它通常用来调节T细胞的活性和功能，避免过度免疫应答导致自身组织受损。
但在某些情况下，肿瘤细胞通过PD-L1分子与PD-1结合，抑制肿瘤免疫应答，使免疫系统不能有效地攻击癌细胞。
PD-1/PD-L1抑制剂是针对上述情况而开发的一类靶向药物，它们能够阻断PD-L1与PD-1受体的结合，增强肿瘤免疫应答，并进一步提高治疗效果。
PD-1/PD-L1抑制剂在多种实体瘤和恶性肿瘤中均取得了显著的临床疗效。
例如：Nivolumab和Pembrolizumab等PD-1抑制剂，以及Atezolizumab和Durvalumab等PD-L1抑制剂，均已获临床批准。
3、 PARP抑制剂PARP（多聚腺苷酸核苷酸聚合酶）是一种参与DNA修复的核酸酶家族。
PARP一直被认为是一种辅助蛋白，调节DNA修复的速度和效率。
靶向抗肿瘤纳米药物研究进展
靶向抗肿瘤纳米药物研究进展论文摘要：靶向抗肿瘤药物特有的性质解决了传统的抗肿瘤药物的缺陷，使得抗肿瘤药物的进展到了一个新的阶段关键词：靶向抗肿瘤纳米肿瘤是当今严重威胁人类健康的三大疾病之一，而目前在临床肿瘤治疗和诊断中广泛应用的药物还多数为非选择性药物，体内分布广泛，尤其在一些正常组织和器官中也常有较多分布，常规治疗剂量即可对正常组织器官产生显著的毒副作用，导致患者不能耐受，降低药物疗效。
靶向制剂是以药物能在靶区浓集为主要特点的一大类制剂的总称, 属于第四代给药系统( drug delivery systerm, DDS) 。
靶向制剂给药后最突出的特点是利用药物载体系统将治疗药物最大限度地运送到靶区,使治疗药物在靶区浓集，超出传统制剂的数倍乃至数百倍,治疗效果明显提高。
减少药物对非靶向部位的毒副作用，降低药物治疗剂量并减少给药次数，从而提高药物疗效，这种治疗方法即被称为肿瘤靶向治疗。
现今在肿瘤靶向治疗领域，靶向抗肿瘤纳米药物研究正日益受到人们的普遍关注和重视，现就其近年来的研究进展综述如下。
1 靶向纳米药物的定义美国国家卫生研究院（NIH）定义：在疾病治疗、诊断、监控以及生物系统控制等方面应用纳米技术研制的药物称为纳米药物，其表面经过生物或理化修饰后可具有靶向性，即成为靶向纳米药物。
2 靶向纳米药物的特点基于纳米药物所特有的性质，决定了其在药物和基因运输方面具有以下几个优点：①可缓释药物，提高血药浓度，延长药物作用时间；②可减少药物降解，提高药物稳定性；③可保护核苷酸，防止其被核酸酶降解；④可提高核苷酸转染效率；⑤可建立新的给药途径。
而靶向纳米药物除这些固有优点以外，还具有：①可达到靶向输送的目的；②可在保证药物作用的前提下，减少给药剂量，进一步减少或避免药物的毒副作用等优点。
生物靶向纳米药物和磁性靶向纳米药物是目前靶向纳米药物研究的两大热点，并且都已具备了良好的研究基础。
3 靶向纳米药物的分类3.1被动靶向制剂微粒给药系统具有被动靶向的性能, 微粒的大小在011～3μm。
肿瘤靶向药物的研发进展
肿瘤靶向药物的研发进展随着科技的不断进步，医疗技术已经取得了令人瞩目的发展。
尤其是在肿瘤治疗领域，不断有新技术和新药物的推出，让肿瘤患者有了更多的治疗选择和希望。
肿瘤靶向药物作为一种新型的治疗手段，其对比传统化疗药物的优势，已经逐步得到了认可，并且在不断地发展进步中。
下面，就让我们一起来看看肿瘤靶向药物的研发进展。
一、肿瘤靶向药物的定义肿瘤靶向药物是指一种特异性作用于肿瘤细胞靶点的药物，可以减少对正常细胞的损伤，从而提高治疗效果。
这类药物可作用于癌细胞生长、分化、侵袭、转移等各种环节。
二、肿瘤靶向药物的种类1、酪氨酸激酶抑制剂这类药物作用于肿瘤细胞表面的酪氨酸激酶受体，进而实现肿瘤细胞的杀灭。
例如伊马替尼、达拉菲等药物。
2、PI3K/AKT/mTOR 通路抑制剂PI3K/AKT/mTOR 通路在调控肿瘤细胞的增殖、凋亡、细胞生存、侵袭和转移等方面起着重要作用，因此，这类药物能够通过抑制这些通路的信号传导来抑制肿瘤细胞的生长。
例如氟尿嘧啶、贝伐珠单抗等药物。
3、EGFR 受体抑制剂EGFR 受体在调节肿瘤细胞的增殖、凋亡、侵袭和转移等方面也起到了关键性的作用，这类药物可以阻断肿瘤细胞的EGFR信号通路从而抑制癌细胞的生长。
例如吉西他滨、培美曲塞等药物。
三、肿瘤靶向药物的优势相较于传统化疗药物，肿瘤靶向药物具有以下优势：1、治疗效果更加准确。
其作用于癌细胞的特定靶点，能够更加准确地杀灭癌细胞，避免对正常细胞的损伤。
2、副作用更小。
相较于传统化疗药物，肿瘤靶向药物治疗期间的副作用更加轻微。
3、治疗周期更短。
肿瘤靶向药物的治疗周期相较于传统化疗药物缩短了不少，使得患者的治疗时间大大缩短。
四、肿瘤靶向药物的研发趋势1、联合用药联合用药是肿瘤靶向药物研发的一大趋势。
目前国内外的临床研究表明，肿瘤靶向药物在单药治疗方面存在很多缺陷。
采用联合用药的方式可以减少药物耐药性的产生，提高治疗效果，并减少患者的副作用。
新一代靶向抗肿瘤药物研发方向
新一代靶向抗肿瘤药物研发方向在过去的几十年里，癌症一直是人类健康领域最为严重的威胁之一。
然而，随着生物技术的迅速发展，新一代的靶向抗肿瘤药物正在成为癌症治疗领域的重要突破口。
这些药物具有更高的针对性和疗效，可以选择性地针对肿瘤细胞并抑制其生长和扩散。
本文将讨论新一代靶向抗肿瘤药物的研发方向和发展前景。
1. 免疫检查点抑制剂：免疫检查点抑制剂是目前癌症治疗领域的热点研究方向之一。
它们通过阻断肿瘤细胞和免疫细胞之间的联系，使免疫系统重新发起攻击，从而达到治疗肿瘤的效果。
目前已经开发出的免疫检查点抑制剂，如PD-1和CTLA-4抑制剂，在黑色素瘤、肺癌和肾癌等多种癌症类型的治疗中显示出良好的疗效。
未来的研究将集中在深入了解免疫调节通路的机制，并探索新的靶向分子，以提高治疗效果。
2. 基因和细胞治疗：基因和细胞治疗是另一个新一代靶向抗肿瘤药物的研发方向。
基因治疗通过将具有抗肿瘤活性的基因导入到肿瘤细胞中，从而干扰肿瘤的生长和扩散。
细胞治疗则是利用修饰后的免疫细胞或干细胞进行治疗，这些细胞具有更强的抗肿瘤能力。
例如，CAR-T细胞疗法是一种通过移植修饰后的T细胞来识别和杀死肿瘤细胞的治疗方法，已经在一些血液肿瘤的治疗中取得了突破性进展。
未来的研究将探索更多的抗肿瘤基因和细胞治疗方法，并寻找更适用于固体肿瘤的治疗方案。
3. 靶向信号通路抑制剂：肿瘤的生长和扩散通常受到多个细胞信号通路的调控。
通过研究这些信号通路的异常活化或突变，研发靶向信号通路抑制剂已成为癌症治疗的重要方向。
比如，靶向EGFR、PI3K、FGFR等信号通路的抑制剂已经在多种癌症治疗中取得了一定的成功。
未来的研究将继续深入探索肿瘤信号通路的机制，并研发更具选择性和高效性的抑制剂。
4. 肿瘤微环境调节剂：肿瘤微环境是包围肿瘤细胞的环境因素，包括细胞外基质、血管系统和免疫细胞等。
研究发现，肿瘤微环境对于肿瘤生长和转移具有重要作用。
因此，调节肿瘤微环境已成为新一代靶向抗肿瘤药物研发的关键方向。
抗肿瘤药的研究进展
抗肿瘤药的研究进展抗肿瘤药物是指能够抑制或杀死癌细胞的药物，是肿瘤治疗的主要手段之一、随着科学技术的不断进步，抗肿瘤药物的研究也在不断深入和发展。
本文将从不同方面介绍抗肿瘤药物的研究进展。
一、靶向治疗靶向治疗是指通过针对癌细胞中的特定分子靶点，选择性地抑制或杀死肿瘤细胞，使其瘤细胞死亡，而不影响正常细胞的治疗方法。
这种治疗方法有助于提高疗效，减少副作用。
其中包括酪氨酸激酶抑制剂、表皮生长因子受体抑制剂、血管生成抑制剂等。
例如，阿替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可用于EGFR突变的非小细胞肺癌的治疗。
二、免疫治疗免疫治疗是通过激活患者自身的免疫系统来对抗肿瘤细胞。
目前，免疫检查点抑制剂是免疫治疗的主要方法之一、免疫检查点抑制剂可以阻断癌细胞表面的免疫检查点蛋白与T细胞的结合，从而激活患者自身的免疫系统，增强对肿瘤细胞的攻击。
例如，PD-1抑制剂尼伐替尼和CTLA-4抑制剂伊普列姆单抗等已经被广泛应用于肿瘤治疗。
三、药物联合治疗药物联合治疗是指同时使用两种或更多种抗肿瘤药物，以增强治疗效果，降低耐药性。
这种治疗方法通过同时攻击肿瘤细胞的不同靶点或通过不同的作用机制发挥协同作用，提高治疗效果。
例如，联合使用顺铂和紫杉醇可以显著提高卵巢癌的治疗效果。
四、基因治疗基因治疗是指通过向患者体内导入外源性基因或腺病毒载体来恢复或增强抗肿瘤反应的治疗方法。
这种治疗方法可以通过修复或增强患者体内的抗肿瘤基因来达到治疗效果。
例如，已经开发出针对一些遗传性肿瘤的基因治疗药物，例如针对乳腺癌BRCA突变的帕尼珠单抗等。
总结起来，随着科学技术的不断进步，抗肿瘤药物的研究在不断深入发展，从传统的化疗药物逐渐发展到靶向治疗、免疫治疗、药物联合治疗和基因治疗等新领域。
这些研究为肿瘤治疗提供了新的思路和方法，并改善了患者的生存质量。
希望随着研究的进一步深入，抗肿瘤药物能够广泛应用于临床，为更多的患者带来福音。
肿瘤靶向治疗的研究进展
肿瘤靶向治疗的研究进展随着现代医学的发展，肿瘤治疗也在不断地更新和完善，而肿瘤靶向治疗则是其中的一种新型治疗方式。
肿瘤靶向治疗是一种以肿瘤细胞为目标的治疗方法，利用特定的药物或生物制品作用于肿瘤细胞内的特定靶标，达到抑制癌细胞生长和骨髓生成的目的。
和传统的化疗和放疗相比，肿瘤靶向治疗具有精准性高、副作用小等优点。
本文将主要讲述肿瘤靶向治疗的研究进展。
一、什么是肿瘤靶向治疗肿瘤靶向治疗是指利用分子生物学、生物化学等技术研究出的专门针对特定癌细胞分子内部的特异性药物和生物制品，达到仅对癌细胞发挥作用并最大限度地减少对正常组织的毒副作用的治疗方式。
通俗点说，就是让药物或生物制品直接找到癌细胞，并仅作用于癌细胞，不会对正常细胞产生影响。
肿瘤靶向治疗的药物种类繁多，比如基于蛋白质的纯小分子靶向药物、抗体药物、癌症疫苗等等。
二、肿瘤靶向治疗是目前癌症治疗中的一个热门领域，各国科学家正在进行着艰苦的研究和探索。
下面将详细介绍目前肿瘤靶向治疗的几个研究进展:1. 内皮生长因子受体抑制药物目前肿瘤靶向治疗中大量的研究集中在内皮生长因子受体（EGFR）抑制药物上。
EGFR是一种与肿瘤生长相关的重要蛋白，在多种癌症中都有表达，抑制EGFR活性能够有效地抑制肿瘤生长。
目前已经推出了多种专门针对EGFR的抑制药物，比如埃罗替尼、吉非替尼等。
这些药物被广泛应用于胃癌、结肠癌、乳腺癌、肺癌等多种癌症的治疗，并取得了显著的疗效。
2. PI3K/Akt/mTOR通路抑制药物PI3K/Akt/mTOR通路是一种被广泛应用于多种癌症中的重要信号通路，通过抑制该通路可以有助于抑制癌细胞生长。
因此，针对该通路的抑制药物开始受到广泛关注。
目前研究较多的PI3K/Akt/mTOR通路抑制药物主要有Everolimus和Rapalogs等。
这些药物在临床实践中表现出明显的抗癌效果。
3. TGF-β抑制TGF-β是一种细胞因子，主要影响细胞的增殖、分化、凋亡、肿瘤侵袭和癌细胞转移等方面的生物功能。
肿瘤靶向治疗药物的研究进展与展望
肿瘤靶向治疗药物的研究进展与展望近年来，肿瘤靶向治疗药物的研究发展得越来越迅速，成为医学领域的一个热点。
针对靶向疗法的药物研制可以直接作用于癌细胞的靶点，减少对健康细胞的伤害，从而提高治疗效果。
目前已经有许多靶向药物被密切关注，并被广泛用于临床治疗，但同时也存在着许多问题待解决。
本文将从靶向治疗的基本概念、肿瘤靶向药物的研究现状、技术难题以及未来发展方向四个方面进行探讨。
一、基本概念靶向治疗是一种新型的治疗手段，同传统的放化治疗方法不同的是，靶向治疗是针对肿瘤细胞的分子特征，采用靶向抑制和杀伤肿瘤细胞、同时尽量减少对正常细胞的损伤。
因此，靶向治疗具有治疗效果高、副作用小、作用快等优势。
二、肿瘤靶向药物的研究现状目前在临床中已经应用的靶向药物有很多，其中有一些在治疗癌症方面取得了不错的疗效。
比如，激动剂蛋白抑制剂奥曲肽（octreotide）可治疗胰岛素瘤、胃肠道神经内分泌肿瘤等；表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂吉非替尼（Gefitinib）可治疗非小细胞肺癌、胰腺癌、卵巢癌等。
此外，一些经典的靶向药物，如植物碱类药物紫杉醇（Paclitaxel）和鹅口瘤素（Vincristine）也在癌症的治疗上起到了重要的作用。
这些药物的研究为肿瘤靶向药物的研究开辟了一条新的途径，并且为后来的靶向药物研发指明了方向。
三、技术难题但肿瘤靶向药物的研究还面临着许多难题。
一方面是因为癌症类型多样性、原因复杂性，因此不同的药物需要选取不同的肿瘤标志物，才能具有优异的疗效；另一方面是由于药物对不同的患者的副作用、用药方法的适应性较小，需要更精准的手段对患者进行检测和诊断。
靶向治疗中的另一个热点是免疫治疗。
因为人体免疫系统可以识别和摧毁癌细胞，因此免疫治疗通过引起抗肿瘤细胞的在体自然免疫反应，来抑制或者消除肿瘤细胞。
因此，免疫治疗不仅对所挂牌的适应症的癌症起到疗效非常好的作用，对多种癌症都可能具有较好的治疗效果。
不过，免疫治疗的相关疗法还处于研究阶段，目前已经上市的药物有较少的成功药物。
肿瘤靶向治疗的研究进展及展望
肿瘤靶向治疗的研究进展及展望肿瘤是一种高度复杂且多变的疾病，长期以来，肿瘤治疗一直是医学界和科研界关注的焦点。
在现代医学技术的推动下，肿瘤靶向治疗已经逐渐成为当今肿瘤治疗领域的研究热点。
本文将对肿瘤靶向治疗的研究进展及展望进行讨论。
一、肿瘤靶向治疗的概念及优势肿瘤靶向治疗是一种基于肿瘤细胞特异性抗原及其信号传导途径的治疗方式。
传统的癌症治疗主要采用化疗、放疗和手术，虽然这些治疗方式有效，但由于化疗和放疗对正常细胞也有影响，常常会带来一系列不良反应。
肿瘤靶向治疗则具有高度特异性、低毒副作用等明显优势。
二、肿瘤靶向治疗的研究进展1. 抗体药物抗体药物是肿瘤靶向治疗的重要手段之一。
当前，抗体药物已经发展到第三代，其中含有四种抗体药物：单抗、双特异性抗体、人源化抗体及第三代抗体。
其中，单抗作为第一代抗体药物已被广泛应用于肿瘤治疗，如利妥昔单抗可用于结直肠癌等多种肿瘤的治疗；双特异性抗体则是指同时具有不同的抗原特异性的抗体，也具有很好的治疗效果。
人源化抗体则是将人的Fc部分替换到动物的抗体上，以降低免疫反应，并提高治疗效果。
第三代抗体则是运用新技术改进了抗体的功能，如可避免补体介导的细胞毒性。
抗体药物的研究取得的巨大进展，对于肿瘤靶向治疗具有重要的意义。
2. 小分子靶向治疗药物小分子靶向治疗药物的优势在于分子结构相对简单，口服给药方便，适应范围广。
其中较为典型的药物包括：酪氨酸激酶抑制剂、激素类似物、血管生成抑制剂、转录因子抑制剂等。
目前，较为常见的应用于肿瘤靶向治疗的小分子靶向药物有吉非替尼等。
3. 基因治疗基因治疗是运用现代生物技术对肿瘤细胞的基因进行干预，以达到治疗效果的一种方法。
基因治疗主要通过两种方式进行：一种是将抗肿瘤基因导入肿瘤细胞，即“增加该基因表达的治疗法”；另一种是针对肿瘤细胞已有的基因，直接对其进行干扰，即“干扰其正常功能的治疗法”。
近年来，基因治疗也取得了很好的发展，如CAR-T细胞治疗在治疗B细胞恶性肿瘤方面已经有了广泛的应用。
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---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------靶向抗肿瘤药物的研究进展靶向抗肿瘤药物的研究进展近年来，随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展，人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路的失调导致的细胞无限增生，随之而来的是抗肿瘤药物研发理念的重大转变。
研发焦点正从传统细胞毒药物向针对肿瘤发生发展过程中众多环节的新药方向发展，这些靶点新药针对正常细胞和肿瘤细胞之间的差异，可达到高选择性、低毒性的治疗效果，从而克服传统细胞毒药物的选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点，为此，肿瘤药物进入了一个崭新的研发阶段。
目前发现的药物靶点主要包括蛋白激酶、细胞周期和凋亡调节因子、法尼基转移酶(FTase) 等，现就针对这些靶点的研发药物做一综述。
1、蛋白激酶蛋白激酶是目前已知的最大的蛋白超家族。
蛋白激酶的过度表达可诱发多种肿瘤。
蛋白激酶主要包括丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶，其中酪氨酸激酶主要与信号通路的转导有关，是细胞信号转导机制的中心。
蛋白激酶由于突变或重排，可引起信号转导过程障碍或出现异常，导致细胞生长、分化、代谢和生物学行为异常，引发肿瘤。
研究表明，近 80%的致癌基因都含有酪氨酸激酶编码。
1 / 22抑制酪氨酸激酶受体可以有效控制下游信号的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的生长。
酪氨酸激酶受体分为表皮生长因子受体(EGFR) 、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR) 、血小板源生长因子受体(PDGFR)等，针对各种受体的酪氨酸激酶抑制剂目前已开发上市的主要为表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK) 抑制剂、血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶(VEGFR-TK) 抑制剂和血小板源生长因子受体酪氨酸激酶(PDGFR-TK) 抑制剂等。
基于多靶点的酪氨酸激酶抑制剂目前已成为研究重点，具有广阔的发展前景，其中，包括舒尼替尼和索拉芬尼在内的几个上市新药均获得了良好的临床评价结果。
1. 1 EGFR-TK 抑制剂许多实质性肿瘤均高度表EGFR， EGFR-TK 抑制剂是目前抗肿瘤药研发的热点之一。
EGFR家族成员包括 EGFR、 ErbB2、 ErbB3、 ErbB4 等，其家族受体酪氨酸激酶以单体形式存在，在结构上由胞外区、跨膜区、胞内区 3 个部分组成，胞外区具有 2 个半胱氨酸丰富区，胞内区有典型的 ATP 结合位点和酪氨酸激酶区，其酪氨酸激酶活性在调节细胞增生及分化中起着至关重要的作用。
目前已有多个 EGFR-TK 抑制剂上市，且有不少品种处于研发后期。
1. 1. 1 代表品种 1. 1. 1. 1 吉非替尼(易瑞沙) 本品是一种选择性 EGFR-TK 抑制剂，由阿斯利康公司开发。
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 2019 年7 月在日本首次上市，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC) 。
本品也是首个获准上市的 EGFR-TK 抑制剂，属于苯胺喹钠唑啉化合物(anilinoquinazoline) ，为小分子靶向抗肿瘤药物。
本品最常见不良反应是痤疮样皮疹和腹泻，最严重不良反应是间质性肺病，发生率为 3％-5％。
目前，本品用于前列腺癌、食管癌、肝细胞癌(HCC) 、胰腺癌、膀胱癌、肾细胞癌(RCC) 、卵巢癌、头颈部癌、恶性黑色素瘤等多种治疗适应证处于Ⅱ期临床研究阶段。
1. 1. 1. 2 厄洛替尼(特罗凯) 本品由 OSI 制药公司开发， 2004 年 11 月在美国首次上市，用于治疗 NSCLC。
本品为口服小分子 EGFR-TK 抑制剂，是目前世界上惟一已明确能提高 NSCLC 患者生存期的靶向药物。
其最常见不良反应为皮疹(75％) 和腹泻(56％) ，最严重的为间质性肺病，本品单药研究显示间质性肺病的发生率为 0. 8%。
目前，本品用于胰腺癌适应证已获批准，用于乳腺癌、头颈部癌、肺癌、膀胱癌和前列腺癌等适应证尚处于Ⅱ 期临床研究阶段，用于脑癌、结肠直肠癌(CRC) 和卵巢癌等处于Ⅲ 期临床研究。
本品上市后第二年(2005 年) 全球销售额即达到 3. 11 亿美元，在全球畅销药品种排名中位列第 238 位。
3 / 221. 1. 1. 3 舒尼替尼(索坦) 本品是辉瑞公司开发的一种口服多靶点 EGFR-TK 抑制剂，作用于肿瘤细胞、肿瘤新生血管以及血管外膜细胞的 VEGFR、 PDGFR、 Kit 和 Fit-3。
2006 年 2 月， FDA 批准本品用于治疗进展期 RCC 和胃肠道间质肿瘤(GIST o 本品可切断肿瘤细胞生长的血液和营养供应使之饿死，同时还可直接杀伤肿瘤细胞，且未见一般化疗的常见毒副作用。
最新一项本品与干扰素(IFN) 对照治疗转移性 RCC的Ⅲ期临床研究结果显示，本品组中位总生存(OS) 期达到 26. 4 个月， IFN 组为 20 个月(P=0． 0362；对未接受过任何后继治疗的患者群分析，本品组中位 OS 是 IFN 组的 2 倍(28. 1 个月对 14. 1个月， P=0. 0033) 。
再次证实了舒尼替尼在晚期 RCC 一线治疗中的地位，目前尚无其他治疗方法可以达到这一结果。
另外，一项多中心Ⅱ 期临床研究结果显示，本品能使化疗无效的进展期 NSCLC 患者的肿瘤体积缩小或阻止其肿瘤生长。
目前，本品用于乳腺癌、 CRC 和 NSCLC 治疗均处于Ⅲ期临床研究阶段， HCC、甲状腺癌、前列腺癌、恶性黑素瘤等多个适应证处于Ⅱ期临床研究。
本品作为多靶点口服制剂将推动抗肿瘤药物市场的增长。
1. 1. 1. 4 拉帕替尼(Tykerb) 本品是一种可逆性 EGFR， ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂，由葛兰素史克公司开发， 2007---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------年3 月在美国首次上市，用于治疗晚期乳腺癌。
本品不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、皮疹和手足综合征，还有麻木、麻刺感、红肿及手足不适。
少部分患者有心功能可逆性下降(导致呼吸短促) 。
目前，本品用于肺癌、膀胱癌、胃肠癌和头颈癌和 RCC 等处于Ⅲ 期临床研究阶段，本品用于 CRC、食管癌、卵巢癌、输卵管癌、腹膜癌和脑癌等的研究开发尚处于Ⅱ期临床研究。
1. 1. 1. 5 曲妥单抗(赫赛汀) 本品为靶向人表皮生长因子-2(Her-2) 蛋白的重组人源化单克隆抗体，由Genentech公司开发。
1998 年 10 月在美国首次上市，用于治疗转移性乳腺癌。
大量临床研究表明，本品可改变 Her-2 阳性乳腺癌的自然病程。
目前，本品用于胃肠癌研究开发处于Ⅲ 期临床研究阶段，用于 NSCLC、膀胱癌、 RCC、胰腺癌和 CRC 等治疗处于Ⅱ 期临床研究中。
1. 1. 1. 6 帕尼单抗(Vectibix) 本品为 IgG 单克隆抗体，也是首个完全人源化单克隆抗体，靶向作用于 EGFR。
2006 年 9 月获 FDA批准用于治疗化疗失败后转移性 CRC 患者。
本品上市后最终将与西妥昔单抗(爱必妥) 竞争市场。
5 / 22相对西妥昔单抗，本品半衰期更长，受体亲和性更高，免疫耐受性更好。
本品每两周给药 1 次，西妥昔单抗为每周 1 次。
本品治疗头颈癌适应证开发目前处于Ⅲ 期临床研究，用于 RCC、 NSCLC 和前列腺癌的开发处于Ⅱ期临床研究阶段。
1. 2VEGFR-TK 抑制剂抑制 VEGFR 可以选择性地以肿瘤血管为靶点抑制肿瘤的生成。
VEGFR 家族成员包括VEGFR-1(Fit-1) 、 VEGFR． 2(KDR／ Fik- 1) 、 VEGFR 3(Fit-4) 。
目前已有多个疗效较好的针对 VEGFR 的酪氨酸激酶抑制剂即小分子VEGFR-TK 抑制剂进入临床研究，已上市的品种有索拉非尼(多吉美) 和贝伐单抗(安维汀) 等。
目前，正在研究开发的 VEGFR-TK 抑制剂不少。
1. 2. 1 代表品种 1. 2. 1. 1 索拉非尼(多吉美) 本品是近十年内 FDA 批准的首个晚期 RCC 治疗药物，由拜耳公司开发，于 2005 年 12月在美国首次上市，用于治疗晚期 RCC 或肾癌。
临床研究显示，本品能使晚期 RCC 患者疾病无进展生存期(PFS)增加一倍，且本品可显著改善患者的生活质量。
本品是首个口服多激酶抑制剂，靶向作用于肿瘤细胞或肿瘤脉管中的丝氨酸／苏氨酸和受体酪氨酸激酶，也是第一个既作用于RAF， MEK／ ERK 介导的细胞信号转导通路而直接抑制细胞增生，又---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 作用于 VEGFR． 2抑制肿瘤新血管生成的药物。
本品用于进展期 HCC 的适应证已获批准，其用于晚期HCC：2007 年 10 月 30 日，获欧洲批准； 2007 年 11 月 19 日。
美国 FDA 批准其用于治疗不能手术切除的 HCC； 2008 年 NCCN 指南推荐本品作为晚期HCC 的标准治疗；中国国家食品药品监督管理局(SFDA) 于近期批准本品用于 HCC 治疗。
本品作为第一个晚期 RCC 的靶向治疗药物，无论在欧美国家还是在亚洲进行的临床研究均证实其疗效显著，耐受性良好。
以本品为主的联合治疗方案，不论是与化疗药物、其他靶向药物还是细胞因子联合治疗，都可显著提高抗肿瘤活性，提示该联合治疗可能是未来晚期 RCC 治疗的发展方向。
目前，本品用于黑色素瘤和 NSCLC 的研究处于Ⅲ 期临床阶段，本品用于 CRC、胰腺癌、卵巢癌、前列腺癌、慢性髓细胞性白血病(CML) 、急性髓细胞性白血病(AML) 等的适应证开发处于Ⅱ 期临床研究。
本品被认为是潜在的重磅炸弹级品种。
1. 2. 1. 2 贝伐珠单抗(安维汀) 本品是一种靶向 VEGF 的重组人源化单抗，由 Genentech 公司开发。
2004 年 2 月，获FDA 批准在美国首次上市，用于晚期 NSCLC、CRC、乳腺癌治疗。