多肽类抗肿瘤药物研究进展
我国多肽类药物研究进展
我国多肽类药物研究进展近年来，随着多肽合成技术的发展和成熟，多肽药物已成为全球药物研发的热点之一，我国多肽药物研发也在稳步推进，多肽、多肽偶联物更被列入国家“十四五”医药工业发展规划的重点发展领域。
多肽通常是指10-100个氨基酸通过肽键链接而成的化合物，从发现至今已有超过百年的历史，作为药物应用也已超过70年。
多肽药物是介于小分子和蛋白质药物之间的一种特殊药物，具有活性强、安全性高、特异性强、成药性好等优势，在临床上普遍使用、前景广阔。
多肽药物包含用于疾病预防、诊断和治疗的多肽或其修饰物，根据功能可以分为多肽疫苗、抗肿瘤多肽、抗病毒多肽、多肽导向药物、细胞因子模拟肽、抗菌性活性肽、诊断用多肽等。
其中胰岛素是最常见的、也是目前市场规模最大的多肽药物。
目前多肽药物以慢病治疗为主，国际上的多肽药物主要分布在7大疾病治疗领域，包括罕见病、肿瘤、糖尿病、胃肠道、骨科、免疫、心血管疾病等，其中罕见病、肿瘤和糖尿病是拉动多肽药物市场的三驾马车。
与全球市场不同，我国上市的多肽药物主要集中在免疫调节、消化系统、抗肿瘤三大领域，占比将近90%左右，其中免疫调节用药占总市场的一半以上。
我国市场较好的产品主要有胸腺五肽、谷胱甘肽、胸腺法新、奥曲肽、生长抑素和亮丙瑞林等，其中胸腺五肽和谷胱甘肽是我国的特色产品。
近年来，全球医药行业稳健发展，根据弗若斯特沙利文的预测，全球肽类药物市场预计于2025年进一步增加332亿美元至960亿美元，2020年至2025年的复合年增长率为8.8%。
而我国肽类药物市场2020年仅占全球肽类药物市场的13.6%，但增长速度高于美国及欧洲市场。
预计中国的肽类药物市场将由2020年的85亿美元增至2025年的182亿美元，复合年增长率为16.3%，并进一步增至2030年的3 28亿美元，2025年至2030年的复合年增长率为12.5%。
根据Cortellis数据库显示，截至目前，全球多肽药物临床试验1176项，已上市药物71个，已注册7个、预登记6个、处于临床Ⅲ期21个、临床Ⅱ期43个、临床Ⅰ期49个、临床6个、临床前139个、发现阶段61个。
肿瘤治疗中多肽药物的研究
肿瘤治疗中多肽药物的研究引言：肿瘤是一类严重威胁人类健康的疾病，而传统的化学药物和放射疗法对于一些类型的肿瘤治疗效果不佳，带来严重的副作用。
因此，寻找新的治疗方法成为了当前肿瘤研究的重要方向之一、多肽药物作为一类新型药物，具有特异性、高效性和低毒性的特点，因此成为肿瘤治疗的研究热点之一、本文将重点探讨肿瘤治疗中多肽药物的研究进展，包括多肽药物的分类、治疗机制以及在肿瘤治疗中的应用前景。
一、多肽药物的分类二、多肽药物的治疗机制多肽药物在肿瘤治疗中起到的作用包括：抗血管生成作用、抗肿瘤活性、免疫调节作用等。
1. 抗血管生成作用：肿瘤的生长和转移需要血管生成的支持。
多肽药物可以通过抑制血管生成过程中的关键分子来抑制肿瘤的血供，从而抑制肿瘤的生长和转移。
例如，克罗茨曼抑制因子（angiotensin-angiotensin receptor-NO、angiotensin-converting enzyme-NO等）可以通过抑制血管生成和肿瘤的血液供应来抑制肿瘤的生长。
2.抗肿瘤活性：多肽药物本身具有抗肿瘤活性，可以直接杀死肿瘤细胞或抑制肿瘤细胞的增殖和转移。
例如，瘤胃素类多肽可以诱导肿瘤细胞凋亡和阻断肿瘤细胞的细胞周期。
3.免疫调节作用：多肽药物可以增强机体的免疫功能，增加对肿瘤细胞的识别和杀伤能力，从而起到抑制肿瘤生长的作用。
例如，肿瘤抗原（如HER2、PSMA等）可以作为免疫靶标，引起机体免疫细胞的攻击。
三、多肽药物在肿瘤治疗中的应用前景多肽药物作为肿瘤治疗的新型药物，具有许多优势，如特异性高、毒副作用低、通过改变多肽修饰来提高稳定性等。
因此，在肿瘤治疗中具有广阔的应用前景。
1.靶向治疗：多肽药物具有高度特异性，可以通过设计合适的多肽靶向肿瘤细胞表面的特异性蛋白或受体，以达到准确靶向治疗的目的。
例如，利用肿瘤细胞表面的标志物或受体设计多肽靶向肿瘤细胞，可以提高药物的靶向性，减少对正常细胞的损伤。
2.组合治疗：多肽药物可以与其他抗肿瘤药物或治疗手段（如放疗、化疗等）组合使用，以增强治疗效果。
土鳖虫多肽溶液抗肿瘤作用研究
土鳖虫多肽溶液抗肿瘤作用研究
土鳖虫多肽溶液是一种新型的天然药物，它从土鳖虫中提取，具有抗肿瘤作用。
近年来，随着肿瘤发病率的增加，对于抗肿瘤药物的需求也随之增加。
因此，研究土鳖虫多肽溶液抗肿瘤作用，对于人类健康发展具有积极意义。
土鳖虫多肽溶液是由土鳖虫中提取出来的一种多肽物质，该物质具有多种活性成分，如神经肽、皮质素等成分。
这些成分能够调节人体免疫系统，抑制肿瘤细胞的增殖和转移。
近年来，国内外研究人员对土鳖虫多肽溶液进行了多次研究，证明它能够显著提高人体免疫系统的功能，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
具体来说，土鳖虫多肽溶液可以刺激人体中的白细胞和淋巴细胞生成，增强人体的免疫力，从而有效地抑制肿瘤的恶性生长和转移。
与传统化疗药物相比，土鳖虫多肽溶液抗肿瘤作用更为显著，但不同类型的癌症对其疗效也有一定区别。
例如，土鳖虫多肽溶液对胃癌、肝癌、鼻咽癌等多种常见肿瘤具有较好的抑制作用，而对于一些罕见的肿瘤，其疗效尚需进一步探究。
除了抗肿瘤作用，土鳖虫多肽溶液还具有抗炎、调节血糖、促进伤口愈合等作用。
因此，它被广泛应用于临床治疗肿瘤、糖尿病、慢性炎症等多种疾病。
综上所述，土鳖虫多肽溶液是一种具有广泛应用价值的天然药物，在抗肿瘤、抗炎、调节血糖等方面都具有良好的疗效。
尽管仍需进一步深入探究其药理学特性和临床应用效果，但其前景依然广阔，为人类健康事业做出了积极贡献。
功能性多肽的研究进展全解
功能性多肽的研究进展全解功能性多肽（Functional peptides）是指具有特定生物功能的短链蛋白质分子。
由于其具有广泛的生物活性以及生物相容性和稳定性，功能性多肽在药物开发、食品原料和生物材料等方面具有巨大的应用潜力。
本文将探讨功能性多肽的研究进展，并分析其在各个领域的应用。
首先，功能性多肽在药物开发领域的应用受到广泛关注。
多种多肽已经成功用于治疗癌症、心血管疾病和免疫性疾病等。
例如，抗肿瘤肽RGD脚踪定位于肿瘤细胞表面上的整合素受体，从而达到抗肿瘤作用。
另外，类似素肽ACE-I能够抑制血管紧张素转化酶，从而降低血压，治疗心血管疾病。
此外，多肽也被设计为生物材料，如用于修复组织和缓解炎症反应。
其次，功能性多肽在食品原料领域的应用也逐渐展示出巨大的潜力。
多肽可以作为天然调味剂、抗氧化剂和抗菌剂等添加到食品中，以提高食品品质并丰富其功能。
例如，抗氧化多肽可抵消食品中的自由基，延长食品的保鲜期。
此外，乳制品中的生物活性肽可以通过消化道吸收，对人体健康产生积极影响。
因此，功能性多肽在食品领域的应用受到越来越多的关注和研究。
此外，功能性多肽还可以用于生物材料的开发。
它们可以通过调控细胞行为、促进组织再生和合成生物材料等方式，应用于组织工程、脱细胞生物支架和药物递送等方面。
例如，一种名为RGD的多肽可以作为细胞外基质定向重建的蛋白质片段，促进细胞附着和扩散，从而促进组织的修复。
此外，多肽还可以与药物分子结合形成纳米颗粒，实现精确的药物递送。
总的来说，功能性多肽在药物开发、食品原料和生物材料等领域具有广阔的应用前景。
随着对功能性多肽的研究不断深入，我们可以期待其在医学、食品和生物技术等方面的应用将会不断拓展，并为人类带来更多的福祉。
海洋多肽的抗肿瘤的研究进展
摘要 ：２１世 纪以来，肿瘤 的发病 率呈逐年上 升趋 势 ，其 中恶性 肿瘤是影响人类生命和健康 的一 大杀手 ，抗肿 瘤物质的
研 究一直是人 类试图攻克肿瘤的一大热点。近年来随着海洋资源的不断开发 利用 ，已经发 现海 洋来源的抗肿瘤 活性 物质有
数 千 种 ，其 中海 洋 多肽 以 其 分 子 量 小 、靶 向 性 高 、吸 收 快 、效 应 高 、副 作 用 小 吸 引 了 广 大 科 研 工作 者 的 关 注 。本 文 就 海 洋
基 金 项 目 ： 广 东 省 社 会 发 展 领 域 科 技 计 划 项 目 （２０１４Ａ０２０２１２２９２）。 通信 作者 ：伍 俊，Ｅ—ｍａｉｌ：ｗｕｊｕｎ０２９４＠ １６３．ｃｏｍ。
饰 的非典型氨基酸 ，例如氨基 甲酰化或 Ｎ一和 Ｏ一甲基化 或 在普通 蛋白质中未发现的氨基酸 ；环状缩肽 的结构 多样 性 比线性对应 物更 复 杂 ，Ｋａｈａｌａｌｉｄｅ Ｆ及 其衍 生物 属 于这 类 肽 ；线性 多肽 结构 相 对较 简单 ，多 肽 Ｐａｒｄａｘｉｎｉｓ、鲎素 均 为线性肽 ；还有 一部分 为海 洋生 物蛋 白提取 物水解 产生 ， 酶解牡蛎产 生的寡肽浓缩 物属于此类。
多肽 的抑 制肿瘤细胞增殖 、抑制肿瘤细胞迁移和侵袭 、促肿瘤细胞凋亡 、免疫作 用等抗肿瘤作 用的研 究概况进行介绍 。
关键 词 ：海 洋 多肽 ；抗 肿 瘤 ；抗 肿 瘤 机 制
ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００４—５７７５．２０１８．０３．０４１ 学科分类代码 ：３２０．６７６０ 中图分类号 ：Ｒ７３
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黑龙 江医学 第 ４２卷 ２０１８年 第 ３期
ＨＥＩＬ０ＮＧＪＩＡＮＧ ＭＥＤＩＣＡＬ ＪＯＵＲＮＡＬ Ｖｏ１．４２ Ｎｏ．３ Ｍａｒ．２０１８
多肽类天然产物对抗肿瘤的作用机制研究
多肽类天然产物对抗肿瘤的作用机制研究肿瘤是一种非常复杂的疾病，它的发病和发展涉及到许多因素。
虽然治疗肿瘤的方法有很多，但是还没有一个单一的治疗手段能够完全根治肿瘤。
自然界中的多肽类化合物被认为是对抗肿瘤的一种有力武器，已经引起人们越来越多的关注和研究。
本文着重探讨多肽类天然产物对抗肿瘤的作用机制研究。
一、多肽类天然产物概述多肽类天然产物是指小分子多肽和蛋白质分解产物，是一种具有生物活性的化合物。
它们是由动植物或微生物等生物体合成的，目前已经发现上千种不同结构的多肽类化合物。
多肽类天然产物具有多种生物活性，如抗癌、抗菌、抗炎、免疫调节和神经调节等，因此备受科学家的关注和研究。
二、多肽类天然产物对抗肿瘤的作用机制1. 抗肿瘤活性多肽类天然产物具有较强的抗肿瘤活性，已经成为研究肿瘤治疗的重要领域。
多肽类天然产物治疗肿瘤的机制主要是通过抑制肿瘤细胞的增殖和诱导肿瘤细胞凋亡。
多肽类化合物还能促进免疫细胞活性，增强免疫系统对肿瘤的攻击，从而达到抗肿瘤的效果。
2. 良好的药物代谢和耐受性多肽类天然产物具有良好的药物代谢和耐受性，是治疗肿瘤的理想药物，因为它们可以在体内被代谢和排泄，减少了不必要的副作用。
与化学合成的药物相比，多肽类天然产物更为安全和可信赖。
3. 抗肿瘤药物的代表多肽类天然产物在抗肿瘤药物研究中有着极为重要的地位，如人体血清白蛋白、RMP-7、Rubitecan、Topotecan和Paclitaxel等，这些药物已被证明有重大的临床应用价值。
近年来，越来越多的多肽类天然产物被用于肿瘤治疗，成为了肿瘤治疗的新希望。
4. 未来研究展望目前，多肽类天然产物还面临着许多挑战，如生产规模化困难、质量控制困难和易产生副作用等。
因此，未来的研究方向应该是依靠先进的技术手段，建立全面的生产和质量监管体系。
此外，应加强国际合作，共同研究和开发新型抗肿瘤药物，在抗肿瘤领域取得更大更深层次的突破。
三、结语多肽类天然产物作为治疗肿瘤的新型药物，在抗肿瘤药物研究和开发中被广泛关注和研究。
多肽药物在肿瘤治疗中的应用研究
多肽药物在肿瘤治疗中的应用研究多肽药物是由氨基酸构成的短链多肽，具有广泛的生物活性和良好的靶向性。
近年来，多肽药物作为一种新型的抗癌药物，受到了越来越多的关注。
本文将重点讨论多肽药物在肿瘤治疗中的应用研究。
一、多肽药物的靶向性多肽药物具有较高的靶向性，可以通过与特定肿瘤细胞上的表面受体结合，实现对肿瘤细胞的选择性杀伤。
这种靶向性使得多肽药物能够提高药物的疗效，并减少对正常细胞的损伤。
例如，通过与肿瘤细胞表面的HER2受体结合，HER2多肽可以阻断其信号传导，抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
此外，通过与血管内皮生长因子受体（VEGFR）结合，VEGF多肽可以抑制血管生成，阻断肿瘤的供血，从而抑制肿瘤的生长和转移。
二、多肽药物的抗肿瘤机制多肽药物通过多种机制发挥抗肿瘤作用。
首先，多肽药物可以通过调节细胞信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖和转移。
例如，通过靶向肿瘤细胞上的受体，多肽药物可以阻断细胞内的信号传导通路，抑制肿瘤细胞的生长和转移。
此外，多肽药物还可以通过诱导肿瘤细胞凋亡来发挥抗肿瘤作用。
通过与肿瘤细胞表面的受体结合，多肽药物可以激活细胞内的凋亡通路，诱导肿瘤细胞的死亡。
另外，多肽药物还可以通过激活免疫系统来发挥抗肿瘤作用。
多肽药物可以激活T细胞和自然杀伤细胞，增强它们对肿瘤细胞的杀伤能力，从而抑制肿瘤的生长和转移。
三、多肽药物的临床应用研究多肽药物在肿瘤治疗中的临床应用研究取得了一定的进展。
例如，市售的HER2多肽类药物已经成为HER2阳性乳腺癌的首选治疗药物。
这些药物通过靶向HER2受体，阻断其信号传导通路，显著提高了乳腺癌患者的生存率。
此外，一些新型的多肽药物正在进行临床试验。
例如，血管内皮生长因子受体（VEGFR）多肽类药物已经进入临床试验阶段，用于治疗肺癌和结直肠癌等肿瘤。
这些药物通过靶向VEGFR，抑制肿瘤新生血管的生成，有效地抑制了肿瘤的生长和转移。
四、多肽药物的前景与挑战多肽药物作为一种新型的抗癌药物具有广阔的应用前景。
多肽作为抗肿瘤纳米药物中作用片段的研究进展
多肽作为抗肿瘤纳米药物中作用片段的研究进展*郭鑫昊禄秀娟潘杰万冬*(天津工业大学化学与化工学院天津300387)摘耍：近年来，由于多肽的体内降解能力强、代谢终产物无毒等优势，以及多肽类纳米药物的结构多样性，基于肽的抗肿瘤纳米材料逐渐成为生物医学、材料学等领域的研究热点，在抗癌领域中有着良好的应用前景.为了更好地对抗肿瘤纳米材料中多肽的功能进行概述，对常见的多肽嵌段进行了分类介绍，总结了目前国内外基于肽的抗癌纳米载体的研究进展及发展现状，同时也就多肽的作用机制和澎响因素进行了分析和探讨”关键词：多肽；药物传递；抗肿瘤；纳米材料中阖分类号：R文献标识码：AResearch Progress of Peptides as Action Fragments in Anti-tumor NanodrugsGuo Xinhao,Lu Xiujuan,Pan Jie,Wan Dong*(School of Chemistry and Chemical Engineering,Tiangong University,Tianjin,300387) Abstract:In recent years,peptide-based anti-tumor nanomaterials have attracted much attention in the f ields of b iomedicine and materials science because of t he strong degradation ability of i n vivo,the end p roducts of m etabolism are non-toxic of p eptides,and the structural diversity of peptide nanomedicines,have a good application prospect in the f ield of a nti-cancer.In order to better understand the J unction of p eptides in tumor nanomaterials,the classification of common peptide blocks were introduced,the research progress and development status of p eptide-based anticancer nanocarriers at home and abroad were summarized.Meanwhile,the response mechanism and influencing f actors ofpeptides were analyzed and discussed.Key words；peptides\drug delivery^anti-tumor^nanomaterials近年来，癌症已成为世界上导致人类死亡的重要原因，严重威胁人类生命健康，制约社会经济的发展。
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多肽类抗肿瘤药物研究进展【摘要】目前，恶性肿瘤已严重威胁人类的健康，传统的手术、化疗、放疗等治疗手段不仅选择性低，毒副作用大，且易产生耐药性。
而多肽具有良好的靶向性，且分子量小、来源广泛，具有低毒性、易于穿透肿瘤细胞且不产生耐药性的优点。
抗肿瘤活性肽可特异性结合并作用于肿瘤组织，与肿瘤生长转移相关的信号转导分子相互作用，从而抑制肿瘤生长或促进肿瘤细胞发生凋亡。
本文将从抗肿瘤多肽药物的来源、作用机制及发展现状进行概述。
【关键词】多肽来源抗肿瘤作用机制恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康和生命的疾病，仅次于心血管疾病，每年死于癌症的患者约占总死亡人数的1/4，且中国占相当庞大的病例数。
药物治疗是当今治疗肿瘤的主要手段之一，但目前的抗肿瘤药物不良反应较大。
对此，寻找新型高效低毒的抗肿瘤药物一直是国内外医药研发的热点。
随着免疫和分子生物学的发展，以及生物技术与多肽合成技术的成熟，人们发现多肽类药物不仅毒性低、活性高、易于吸收，还可以通过提高机体免疫功能抑制肿瘤的生长和转移，增强抗肿瘤作用，而且其广泛存在于动物、植物、微生物体内，因此，越来越多的多肽药物被开发并应用于临床。
一、抗肿瘤多肽的来源1、天然来源的抗肿瘤活性肽天然活性多肽是存在于动物、植物和微生物等生物体内的一类生物活性肽，可经过特殊提取分离工艺直接得到。
近年来，对某些多肽经修饰加工后发现其具有显著的抗肿瘤作用，它们可针对肿瘤细胞发生、发展的不同环节，特异性杀伤、抑制肿瘤细胞，显示出极好的应用前景。
1.1微生物源抗肿瘤多肽微生物源抗肿瘤多肽主要是指广泛存在于生物体内的一种小分子多肤，它们是非核糖体合成的抗菌肽，如多黏菌素(polymyxin)、杆菌肽(bacitracin)、短杆菌肽(gramicidin)等，主要是由细菌产生，并经结构修饰而获得，这类微生物产生的抗菌多肽的研究近年来取得了较大的进展。
细菌抗菌肽又称细菌素，是最常见的一类抗菌肽，革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均可分泌。
细菌中已发现杆菌肽、短杆菌肽S、多黏菌素E和乳链菌肽(Nisin) 4种类型抗菌肽，能特异性杀死竞争菌，而对宿主自身无害。
例如[1]，枯草芽孢杆菌可以产生多种抗微生物物质，如表面活性素(surfactin)，该物质具有抗病毒、抗肿瘤、抗支原体、抗真菌活性和一定程度的抗细菌活性。
除此之外，人们还发现某些抗菌肽对部分病毒、真菌和癌细胞等有杀灭作用，甚至能提高免疫力、加速伤口愈合。
1.2动物源抗肿瘤多肽动物源多肽主要是指从哺乳动物、两栖动物、昆虫中分离提取出来的抗肿瘤多肽。
如，有些哺乳动物来源的抗肿瘤多肽对淋巴瘤细胞有较强的抗肿瘤活性且免疫原性低；此外，还有Berge [2]等通过体内实验验证来源于牛科动物乳铁蛋白Lfcin B的9肽LTX-302 ( WKKWDipKKWK )的抗肿瘤效果，结果表明其对淋巴瘤细胞A20具有抗肿瘤活性，IC50为16 μmol·L‾1。
多数研究表明，从天蚕中分离出的天蚕素Cecropins具有较强的抗肿瘤活性。
Cecropin A 和Cecropin B对膀胱癌细胞有选择性细胞毒作用，以剂量依赖的方式抑制膀胱癌细胞增殖，对所有膀胱癌细胞系的IC50为73.29~220.05 μmol·L‾1，它们的作用机制可能是破坏靶细胞膜导致不可逆的细胞溶解和细胞破坏[3]。
1.3植物源抗肿瘤多肽从天然植物或生物中寻找具有抗肿瘤活性的药物组分是目前乃至以后抗肿瘤药物研究的主要途径。
人们已从多种植物中分离出了有抗肿瘤活性的物质。
如，夹竹桃科植物（长春花）、珙桐科旱莲属植物（喜树）、卫茅科美登木属植物（美登木）、红豆科植物（紫杉）、百合科秋水仙属植物（秋水仙）等[4]。
其中，从紫罗兰中分离出较多环肽，这些环肽对细胞有较强的细胞毒性。
He[5]等从紫罗兰Violaphilippica中分离出八个环肽Viphi A-H。
Viphi A、Viphi D-G对黑色素瘤MM96L、宫颈癌HeLa、胃癌BGC-823等有细胞毒性。
此外，Mandal[6]等从苏铁属凤尾松中分离出一种具有抗癌活性的9肽Cr-ACP1（AWKLFDDGV）。
该肽对人类表皮癌细胞Hep2和结肠癌细胞HCT15具有高效的细胞毒性作用，作用于Hep2的IC50是1.5 mmol·L‾1。
它通过直接结合DNA导致核小体结构的进一步破坏，诱导细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖。
1.4从海洋微生物中提取的多肽20世纪50年代初，人们开始了从海洋微生物次级产物中筛选抗肿瘤活性物质，随着分子生物学的发展，大规模快速筛选，组合化学，基因工程的应用加快了药物开发的进程，越来越多的微生物提取物及次级代谢产物被发现具有抗肿瘤活性且机制多样。
有关具有抗肿瘤活性的海洋微生物代谢产物的研究表明，生物碱类、大环内酯类、萜类、醚类、肽类、酰胺类以及醌类化合物具有较好的抗肿瘤活性，也因此成为抗癌新药研发的重点。
以来源自于海洋放线菌、海洋真菌、海洋细菌的抗肿瘤活性物质为例，海洋生物活性物质的抗肿瘤作用机制呈多样性，包括：干扰肿瘤细胞有丝分裂和微管聚合，直接杀伤肿瘤细胞；抑制蛋白质合成；调节蛋白激酶C的合成；抑制肿瘤新生血管形成增强机体自身防御体系；诱导白细胞介素-2、肿瘤坏死因子、干扰素分泌等。
[7]2、肽库来源的抗肿瘤肽2.1化学合成肽库化学合成肽库是直接以氨基酸为原料，用化学合成的方法寻找有抗肿瘤活性的多肽，还可以对这些肽进行化学修饰，以提高多肽的活性和稳定性，在抗肿瘤方面具有很大的应用价值。
近年来，人工化学合成的抗肿瘤小肽有胸腺五肽、奥曲肽、RGD、酪丝亮肽、酪丝缬肽、YIGSR和ND100等，而且很多化学合成的抗癌肽的衍生物也具有抗肿瘤作用。
抗肿瘤尿蛋白(antineoplastic urinary protein，ANUP)是人尿中1种M r为32 000的蛋白质，具有抗肿瘤和抗血管生成的作用。
Kathleen[8]等人工合成了与ANUP的N端同源的2个多肽，A序列为：ELKCYTCKEPMTSASCRTTT，B序列为：pyroELKCYTCKEPMTSASCRTTT，裸鼠实验表明，它们对人宫颈癌细胞Hela的抑制率达到70％，鸡胚胎尿绒毛膜试验(chick chorioallantoic membrane assay，CAM)结果表明，这2个多肽都具有抑制血管生成的作用。
此外，合成肽Arg-Gly-Asp(RGD)和Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg (YIGSR)也已被证实可竞争性地占据肿瘤细胞膜相关受体，明显降低肿瘤细胞的侵袭能力。
2.2噬菌体展示肽库噬菌体展示肽库是用噬菌体展示技术筛选具有抗肿瘤活性的多肽或筛选与肿瘤转移有关的粘附分子，为肿瘤的靶向治疗提供一个快捷有效的方法。
目前噬菌体展示技术经常用于蛋白质抗原表位及其类似物的鉴定和筛选，此外，噬菌体展示技术还可以得到各种类型分子的肽类模拟物，在筛选抗肿瘤小肽方面也有很广泛的用途。
Passarella[9] 等从噬菌体展示肽库中筛选到一个7肽，序列为EGEVGLG。
该肽与舒尼替尼（一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物）联合作用时，能使舒尼替尼更加快速、特异性的与肿瘤细胞结合，说明该肽可能会对癌症的系统治疗提供更快速、创伤更小的响应评估。
噬菌体展示技术还可用于发现与肿瘤血管结合的特定分子以提高细胞毒性药物的定位能力，在抗血管生成中起着重要的作用。
此外，研究人员通过噬菌体展示技术发现了9肽GX1，其序列为CGNSNPKSC。
体外实验表明，GX1能特异性结合人胃癌血管内皮细胞。
免疫荧光显，GX1在体内可以与异种移植血管结合，结果证实了GX1对胃癌肿瘤相关的血管生成具有靶向特异性[10]。
二、抗肿瘤多肽的作用机制及研究现况恶性肿瘤是多因素共同作用的结果，最终发生基因、分子水平的变化，具有无限生长、局部浸润、远处转移等特点。
肿瘤的发生机制是复杂多样的，多肽即是从其分子水平特异地作用于肿瘤不同部位抑制肿瘤的发生和发展。
1、作用于机体免疫系统抑制肿瘤的发展抗原结合肽通过作用于机体的免疫系统发挥作用，激活体液免疫、细胞免疫，提高免疫细胞的活性和数量，激活自然杀伤细胞，从而增强自身抗肿瘤的能力。
运用软件模拟人类白细胞抗原-DRBl的抗原结合肽，化学合成了肾母细胞瘤-1(Wilms tumor protein-1，WT-1)多肽，可被Ⅱ型限制性T细胞识别，激活人类主要组织相容性复合体Ⅱ型限制性T细胞，杀伤白血病细胞，并可启动T细胞介导的淋巴细胞毒性效应，显示良好提高自身免疫、杀伤肿瘤细胞的能力[11]。
2、作为化疗药物的靶向剂降低化疗药物不良反应传统的抗肿瘤药物由于缺乏对癌细胞的选择性，往往在化疗同时产生不良反应。
如果化疗药物能够聚积到肿瘤组织，其不良反应将大大降低。
由于肿瘤血管及其周围组织与正常组织血管的异质性，肿瘤血管会表达一些特殊的标记物，如细胞黏连素、整合素等[12]。
针对这些标记物通过体内噬菌体展示技术筛选出的多肽RGD、多肽整合素等早已被证实有靶向于肿瘤血管的作用。
3、直接杀伤肿瘤细胞多肽通过多种机制作用于肿瘤细胞：①激活细胞经典的凋亡途径；②接作用于肿瘤细胞膜,引起细胞膜电位的变化，增加其渗透性，诱导细胞死亡；③具有跨膜穿透序列，进入肿瘤细胞发挥其细胞毒性，杀伤肿瘤细胞。
某些癌基因和抑癌基因表达异常引起细胞增殖与凋亡异常，导致肿瘤发生。
诱导细胞凋亡是许多抗肿瘤药物机制之一。
刘岭等[13]研究蜂毒素抑瘤作用的量效关系时，发现在高浓度时，蜂毒素多形成四聚体状态，比单体更有效地与细胞膜结合，形成离子通道，改变膜的通透性，造成细胞膜破裂，从而显示出显著的体外杀伤肿瘤作用。
4、抑制肿瘤新生血管生成无论原发性肿瘤或继发性肿瘤在生长扩散的过程中都依赖血管生成，肿瘤生长超过l~2 mm3时，就必须有新血管生成来提供足够的血液供应，新生血管的形成是一个非常复杂的生物学过程，与恶性肿瘤侵袭、转移及术后的复发密切相关[14]。
血管生成是肿瘤浸润生长和转移的必要条件，抑制肿瘤血管形成，切断其生长和转移的命脉，将成为治疗肿瘤的重要途径。
新血管的生成是多种生长因子和细胞外基质共同参与的[15]，如血管内皮生长因子、血管内皮生长因子受体、血小板衍化生长因子、纤维连接蛋白和整合素α5β1。
血管生成的重要机制是[16]：1)FN通过其特异的受体α5β1介导信号传导途径来调节内皮细胞生长、分化及迁移等功能；2)血管新生因子VEGF、PDGF的正常表达及它们与其受体的结合，防止新生血管的形成是为了减少肿瘤大小和转移。
HM-3[17]是由18个氨基酸组成的多肽，在体内和体外的药效学研究指出，其可以抑制血管内皮细胞的迁移和血管生成，体内抗肿瘤疗效明显。