利尿药的分类、代表药物及其主要作 用部位
利尿剂分类、临床应用及注意事项
利尿剂分类、临床应用及注意事项利尿药临床应用主要用于治疗心、肾、肝脏疾病所引起的水肿及高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症等非水肿性疾病治疗。
各类利尿药作用特点不同，临床应用有很大差异。
利尿剂分类根据药物的作用部位和机制，利尿剂可分为 5 大类：袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、保钾利尿剂、血管加压素 V2 受体拮抗剂、碳酸酐酶抑制剂。
利尿剂临床应用心力衰竭。
有液体潴留证据的心衰患者均应使用利尿剂1）袢利尿剂：呋塞米、托拉塞米、布美他尼；特别适于有明显液体潴留或伴肾功能受损者；2）噻嗪类利尿剂：氢氯噻嗪、吲哒帕胺；仅适于有轻度液体潴留、伴高血压而肾功能正常的心力衰竭者。
注意：在肾功能减退 [eGFR ＜ 30 mL/（min·1.73 m2）] 者中，噻嗪类利尿剂作用减弱，不建议使用；在顽固性水肿者（呋塞米每日用量超过 80 mg）中，可与袢利尿剂联用。
3）保钾利尿剂醛固酮受体拮抗剂：螺内酯；有防止心肌纤维化与心室重塑、抗心律失常作用，能发挥降低慢性心力衰竭者病死率的心血管保护作用。
注意：由于长期（3 个月以上）应用 ACEI 后会出现「醛固酮逃逸」现象，在 ACEI 基础上加用醛固酮受体拮抗剂，可进一步抑制醛固酮有害作用，并对心力衰竭者有益。
4）血管加压素 V2 受体拮抗剂：托伐普坦；对顽固性水肿或低钠血症者疗效更显著，推荐用于常规利尿剂治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向者。
慢性心衰患者常用口服利尿剂及其剂量注：a 表示与 ACEI 或 ARB 联用时剂量；b 表示不与 ACEI 或ARB 联用时剂量。
高血压高血压合理用药。
利尿剂适用于大多数无禁忌证的高血压患者的初始和维持治疗，尤其适合老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压等患者。
1）噻嗪类利尿剂：是临床应用最多的利尿药物，以此为基础组成的固定复方制剂有助于提高降压疗效。
2）袢利尿剂：主要用于伴肾功能不全、充血性心力衰竭、肾病综合征的高血压者及某些难控制的高血压。
2013执业药师考试药理学复习精华：利尿药
利尿药
利尿药是一类作用于肾脏，促进电解质和水的排出，增加尿量，用来消除水肿的药物。
一、利尿药的分类----按作用强度和部位将利尿药分为三类： 1.强效利尿药（袢利尿药）（1）药物：呋塞米、依他尼酸、利尿酸及布美他尼等。
（2）作用部位及机制：作用于肾小管髓袢升支粗段髓质部和皮质部，干扰Na+-K+-2C1-同向转运系统（1份Na+、1份K+、2份Cl-向细胞内共同转运），抑制氯化钠再吸收，产生利尿作用。
2.中效利尿药（1）药物：噻嗪类、氯噻酮（2）作用于远曲小管近端的Na+-K+-2C1-同向转运系统。
3.低效利尿药（1）药物①钠通道阻滞药--氨苯喋啶、阿米洛利。
②醛固酮受体抑制药---螺内酯。
③碳酸酐酶抑制药---乙酰唑胺。
（2）作用部位：主要作用于远曲小管远端和集合管。
1 2 下页。
作用于内脏系统药物—利尿药和脱水药
4
HN 3 CH2Cl
2
1N
S OO
CH3
甲氯噻嗪
Cl
5
6
7
H2NO2S 8
4
HN H 3 2 1N SH
OO
氢氯噻嗪
CF3
5
6
7
H2NO2S 8
4
HN H 3 2 1N SH
OO
氢氟噻嗪
CF3
5
6
7
H2NO2S 8
4
HN 3
CH2C6H5
2
1N SH OO
苄氟噻嗪
典型药物
（三）弱效利尿药(P155)
2.利尿作用
肾小球滤过后不易被肾小管重吸收，管腔内渗透压升高、 重吸收减少、尿量增加。
典型药物
【临床应用】 20%高渗
脑水肿：降低颅内压消除脑水肿的首选药 防治急性肾功能衰竭 青光眼
【应用注意】
心功不全、肺水肿、活动性颅内出血禁用。
其它脱水药：山梨醇（25%）、50%葡萄糖。
典型药物
【不良反应】
O
C
易水解
O
2
1
11121317 10 9 8 14
16 15
3
O
4 5 6 7 SCOCH3
O
甾体母核
代谢脱乙 酰硫基
OH CH2OH
O CH
O
K+醛固酮Na+
典型药物
【体内代谢】
本药口服吸收较好，生物利
O
用度大于90%，血浆蛋白结
C
O
合率在90%以上（利尿作用
慢、弱、持久）,进入体内后
80%由肝脏迅速代谢为有活
性的坎利酮（canrenone）
药理学—— 利尿药与脱水药知识点归纳
药理学——利尿药与脱水药知识点归纳一、利尿药【利尿机制】——抑制肾小管各段对钠（Na+）的重吸收【分类及代表药】1.强效利尿药：又称袢利尿药作用部位：髓袢升支粗段（髓质部和皮质部）代表药：呋塞米、布美他尼、依他尼酸2.中效利尿药作用部位：远曲小管近端代表药：噻嗪类（氢氯噻嗪）、氯噻酮3.弱效利尿药作用部位：远曲小管末端和集合管代表药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利（一）强效利尿药——呋塞米（速尿）【作用原理】◆“ K＋－Na＋－2Cl－”共同转运载体蛋白◆减少NaCl和水的重吸收——肾的稀释功能受抑制。
◆肾髓质间液渗透压降低，影响集合管对水的重吸收——肾的浓缩功能受抑制。
【髓袢升支粗段对NaCl的重吸收及呋塞米的作用机制】【药理作用】（1）利尿特点迅速：注射5分钟起效强大：可达40ml/分钟短暂：维持5小时左右尿中排出大量：Cl－、Na＋、K＋、Ca2＋、Mg2＋（2）直接扩张血管（与利尿作用无关）：降低肾血管阻力，增加肾血流量，肾衰竭时尤其明显。
【临床应用】（1）消除各种严重水肿：（2）急性肺水肿和脑水肿：（3）急性肾功能衰竭早期：增加肾血流量＋冲刷肾小管；（4）配合输液加速毒物排泄（5）高钙血症、高血压危象的辅助治疗【不良反应】（1）水电解质紊乱：→低血容量→低盐综合征（低血钾、低血镁、低血钠）→低氯性碱中毒（排Cl－＞排Na＋）——低钾易诱发肝昏迷或增加强心苷对心脏的毒性。
（2）耳毒性：——耳鸣或暂时性耳聋；——避免合用氨基糖苷类。
（3）高尿酸血症（4）其它：胃肠道反应。
布美他尼【作用特点】→是目前最强的利尿药；→起效快、作用强、毒性低，用量小。
→临床作为呋噻米的代用品。
（二）中效能利尿药——噻嗪类【作用机制】◆抑制“Na＋－2Cl－”共同转运载体◆降低肾的稀释功能。
【远曲小管对NaCl的重吸收及氢氟噻嗪的作用机制】【药理作用】（1）利尿作用→特点：作用温和持久→排出Na＋、Cl－、K＋、Mg2＋增多→排出HCO3－增多→减少尿酸排出，促进钙的重吸收（2）抗利尿作用→减轻尿崩症患者的尿量及口渴症状（因排Na＋，使血浆渗透压降低而减轻渴感，减少摄水量）（3）降压作用【临床应用】（1）各种原因的水肿→轻、中度心性水肿的首选；→轻型肾性水肿效果较好，但肾功能不全者慎用（肾血流量减少）→肝性水肿与螺内酯合用效果较好注意：●易致高血氨（H＋分泌减少）●低血钾：可加重肝昏迷（2）高血压（3）轻度尿崩症【不良反应】（1）电解质紊乱——低血钾、低血钠、低血氯、高血钙（2）三升：——升糖、升脂、升尿酸——痛风，糖尿病、高脂血症患者慎用。
第27章利尿药
2、髓袢升支粗段髓质和皮质部（K+-Na+-2Cl-转运系统） 3、远曲小管及集合管（K+-Na+-2Cl-转运系统、 H+-Na+ 交换、K+-Na+交换）
螺内酯（安体舒痛）
【药理作用】
竞争性拮抗醛固酮受体，抑制Na+ - K+交换，产 生排Na+留 K+ 的利尿作用。 利尿作用缓慢、弱而持久。对肾上腺切除者无利 尿作用。 【用途与不良反应】 常于噻嗪类利尿药或高效利尿药合用，以减小低 血钾不良反应。该药不良反应轻，久用可引起高血钾 ，男性乳房女性化，妇女多毛症等。
三、利尿药的临床应用
（一）消除水肿 1、心性水肿 2、肾性水肿 3、肝性水肿 4、急性肺水肿和脑水肿 （二）慢性心功能不全的治疗 （三）高血压治疗 （四）加速某些毒物的排泄 （五）尿崩症（噻嗪类利尿药） （六）特发性高尿钙血症和钙结石 （七）高钙血症
第二节
【本类药的共同特征】
脱水药
1.易经肾小球滤过 2.不易被肾小管再吸收 3.在体内不易被代谢 4.没有明显的其他药物作用 5。不易通过血管透入组织间液
图27-1 髓袢升支粗段细胞的Na+、k+、2Cl+共同转运系统 P= Na+- k+-ATP酶 实线——代表主动转运或次级主动转运 虚线------代表被动转运（弥散）
图27-2 比较三类(四个药)重要利尿药的作用部位 (在 肾单位用黑色标记)，静脉注射后的作用强度、 作用持续时间以及电解质自尿中的排出量
利尿药的分类、代表药物及其主要作 用部位
试述常用利尿药的分类、代表药物及其主要作用部位
一）分类：1、袢利尿药或高效能利尿药。
2、噻嗪类利尿药或中效能利尿药。
3、保钾利尿药或低效能利尿药。
4、渗透性利尿药或脱水药。
5、碳酸酐酶抑制药。
（二）代表药物：1、袢利尿药（高效能利尿药）：呋塞米（速尿）
2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：氢氯噻嗪/双氢克尿
噻
3、保钾利尿药（低效能利尿药）：螺内酯/安体舒通
4、渗透性利尿药（脱水药）：甘露醇
5、碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺
（三）主要作用部位：1、髓袢利尿药（高效能利尿药）：肾脏髓袢升支粗段段髓质部和皮质部，利尿作用强。
2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：远曲小管近端。
3、保钾利尿药（低效能利尿药）：远曲小管远端和集
合管及近曲小管，利尿作用弱。
4、渗透性利尿药（脱水药）：于髓袢及其肾小
管其他部位。
5、碳酸酐酶抑制药：近曲小管，抑制碳酸酐酶的活性，
利尿作用弱。
药理学 24章利尿药
Ca2+、Mg2+重吸收，大量Na+在远曲小管和集合管，
促进K+ —Na+交换，促进K+排泄↑
[药理作用]
2、促进肾前列腺素合成 :
如吲哚美辛干扰利尿药作用。 3、直接扩张血管 尤其对心力衰竭的患者 4、改变肾皮质内血流分布,并增加肾血流量。
降低血管对Ang Ⅱ和NA等血管收缩因子的反应性； 增加舒血管前列腺素类的生成。
噻嗪类[药理作用] 2 、降压作用 早期，通过利尿，血容量↓而降压 长期，扩张血管 3 抗尿崩症作用——肾性尿崩症和加压素无效的垂体 性尿崩症 尿崩症患者：烦渴、多饮、多尿主要症状 1） 排钠使血浆渗透压↓减轻口渴感，饮水↓ 2）抗利尿机制尚不明确
第一节
噻嗪类 [临床应用]
利尿药
1、 水肿，轻、中度心源性水肿的首选利尿药 2、 高血压 基础药物之一
甘露醇 mannitol
[药理作用] 1 脱水作用 iv 后，不易从毛细血管渗入组织，血浆渗透压 ↑ ，使 组织间液向血浆转移→脱水，降低颅内压和眼内压。 2 利尿作用 1）血浆渗透压↑ ，血容量↑肾小球滤过率↑利尿。 2） 抑制髓袢升支对NaCl重吸收，肾髓质间质溶质 ↓间质渗透压↓抑制集合管对水的重吸收。
[药理作用]
1、利尿作用强大，迅速而短暂，排出大量近等渗尿
液，尿中Na+ 、K+、Cl- 、Ca2+、Mg2+增多。
1）特异性与Cl- 结合位点结合而抑制髓袢升支管腔
膜侧的Na+—K+—2Cl-共转运子，抑制NaCl重吸收，
降低肾的浓缩和稀释功能，排出近等渗尿液
2 ） K+ 重吸收 ↓ ，抑制管腔膜正电位形成，减少
利尿药分类、作用及注意事项
利尿药目录利尿药 (1)噻嗪类利尿药 (2)氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide (2)氯噻酮Chlortalidone (3)袢利尿药 (4)呋塞米Furosemide (4)布美他尼Bumetanide (7)托拉塞米Torasemide (8)保钾利尿药 (10)螺内酯Spironolactone (10)氨苯蝶啶Triamterene (12)阿米洛利Amiloride (13)其他利尿药 (14)吲达帕胺Indapamide (14)利尿药(dUretic drug)是指能增加尿液生成率的药物，多数利尿药作用于肾单位。
根据药物作用的肾单位不同部位，临床常用的利尿药可分为：作用于近曲小管，主要为碳酸酐酶抑制药、渗透性利尿药；作用于髓质稀释段：主要为髓袢利尿药；作用于皮质稀释段：主要为噻嗪类利尿药；作用于远曲小管：主要为保钾利尿药。
碳酸酐酶抑制药的常用药物有乙酰唑胺，此类药物可增加钠、钾、碳酸根离子的排出，但利尿作用较弱，临床一般用于眼科疾病，如青光眼降低眼压。
渗透性利尿药的常用药物有甘露醇、山梨醇，此类药物可增加钙、镁、钾、磷酸盐及碳酸氢盐的排出，临床一般用于治疗脑水肿，降低颅内压。
髓袢利尿药的常用药物有呋塞米、布美他尼、托拉塞米等，此类药物利尿作用强，同时有较强的排钾作用。
临床上用于治疗水肿，特别是用于急性心力衰竭、急慢性肾衰竭、肝硬化腹水等。
噻嗪类利尿药是目前应用最广的利尿药，常用药物有氢氯噻嗪等。
吲达帕胺的作用部位亦与噻嗪类相似。
此类药物利尿作用中等，在增加排钠、氯的同时也增加排钾。
临床上用于治疗各种类型的水肿、尿崩症，也作为一类抗高血压药广泛使用。
保钾类利尿药的常用药物有螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等。
此类药物利尿作用较弱，利尿同时可增加钠、氯的排出而减少钾的排出。
临床上常用于治疗水肿、心力衰竭、肝硬化腹水，也常与排钾利尿药合用，增加利尿效果，减少低钾血症。
噻嗪类利尿药氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide【适应证】用于水肿性疾病，高血压，中枢性或肾性尿崩症，肾石症(预防含钙盐成分形成的结石)。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
试述常用利尿药的分类、代表药物及其主要作用部位
一）分类：1、袢利尿药或高效能利尿药。
2、噻嗪类利尿药或中效能利尿药。
3、保钾利尿药或低效能利尿药。
4、渗透性利尿药或脱水药。
5、碳酸酐酶抑制药。
（二）代表药物：1、袢利尿药（高效能利尿药）：呋塞米（速尿）
2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：氢氯噻嗪/双氢克尿
噻
3、保钾利尿药（低效能利尿药）：螺内酯/安体舒通
4、渗透性利尿药（脱水药）：甘露醇
5、碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺
（三）主要作用部位：1、髓袢利尿药（高效能利尿药）：肾脏髓袢升支粗段段髓质部和皮质部，利尿作用强。
2、噻嗪类利尿药（中效能利尿药）：远曲小管近端。
3、保钾利尿药（低效能利尿药）：远曲小管远端和集
合管及近曲小管，利尿作用弱。
4、渗透性利尿药（脱水药）：于髓袢及其肾小
管其他部位。
5、碳酸酐酶抑制药：近曲小管，抑制碳酸酐酶的活性，
利尿作用弱。