药理学-肾上腺素受体激动剂
药理学第10章整理
第十章肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药。
它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类。
第一节构效关系及分类一、构效关系肾上腺素受体激动药的基本化学结构是β-苯乙胺。
1.苯环上化学基团的不同肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环第3、4位碳上都有羟基，形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类。
它们在外周产生明显的α.β受体激动作用，易被COMT灭活，作用时间短，对中枢作用弱。
如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，口服生物利用度增加。
去掉两个羟基，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。
2.烷胺侧链α碳原子上氢被取代被甲基取代(间羟胺和麻黄碱)，则不易被MAO代谢，作用时间延长；易被摄取-1所摄入，在神经元内存在时间长，促进递质释放。
3.氨基氢原子被取代药物对α、β受体选择性将发生变化。
去甲肾上腺素氨基末端的氢被甲基取代，则为肾上腺素，可增加对β1受体的活性被异丙基取代，则为异丙肾上腺素，可进一步增加对β1、β2受体的作用，而对α受体的作用逐渐减弱。
去氧肾上腺素虽然氨基上的氢被甲基取代，但由于苯环上缺少4位碳羟基，仅保留其对α受体的作用，而对β受体无明显作用。
取代基团从甲基到叔丁基,对α受体的作用逐渐减弱,对β受体的作用却逐渐加强。
4.光学异构体碳链上的α碳和β碳如被其他基团取代，可形成光学异构体。
在α碳上形成的左旋体，外周作用较强，如左旋去甲肾上腺素比右旋体作用强10倍以上。
在α碳形成的右旋体，中枢兴奋作用较强，如右旋苯丙胺的中枢作用强于左旋苯丙胺。
二、分类第二节α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素【体内过程】1.口服因局部作用使胃黏膜血管收缩而影响其吸收，在肠内易被碱性肠液破坏2.皮下注射时，因血管剧烈收缩吸收很少，且易发生局部组织坏死。
3.一般采用静脉滴注给药4.外源性去甲肾上腺素不易透过血脑屏障，很少到达脑组织。
药理学-肾上腺素受体激动剂
肾上腺素受体激动剂 第一节构效关系与分类儿茶酚胺类（catecholamines, CA）β-苯乙胺儿茶酚 catechol 【体内过程】第二节α受体激动药**去甲肾上腺素（noradrenaline, NA；norepinephrine, NE） 【药动学】【药理作用】受体：α1，α2，β1效应器官：心血管1. 对血管的收缩作用（小动脉、小静脉）2. 对心脏的作用较弱3. 升压作用：【临床应用】【不良反应】1.局部缺血坏死热敷，酚妥拉明局部浸润注射，更换注射部位。
2.急性肾衰尿量<25ml/h应减量或停用，必要时使用甘露醇脱水利尿。
3.停药后血压下降减量减速后再停药可乐定 (clonidine)α2-R激动药【药理作用】交感中枢抑制，在外周负反馈NA释放（中枢性抗高血压药物）【临床应用】用于中度高血压第三节α、β受体激动药**肾上腺素 (epinephrine, Epi; adrenaline, Ad)【药理作用】一.心血管系统1.心脏兴奋激动β1-R、β2-R2.血管激动α1-R;β2-R作用于小动脉及毛细血管前括约肌3.升高血压•治疗量：收缩压舒张压脉压•大剂量：收缩压舒张压脉压 【药理作用】二．支气管舒张作用支气管平滑肌β2-R激动抑制肥大细胞释放过敏介质收缩支气管粘膜血管，减少渗出消除水肿。
三、代谢水平提高机体代谢：肝糖原分解，葡萄糖，脂肪分解【临床应用】1.过敏性休克（首选药物）2.心跳骤停3.支气管哮喘4.血管神经性水肿及血清病5.局部应用与局麻药配伍及局部止血不良反应心悸、头痛、激动不安等，经休息后可消失。
大剂量导致心律失常和血压剧增引起心室纤颤和脑溢血。
禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲亢及糖尿病。
麻黄碱(ephedrine)【药理作用】A．激动α1、α2-R；激动β1-R、β2-R（直接作用）B．促进递质NA释放（间接作用）特点：1）性质稳定、可口服2）作用弱、缓慢、持久3）中枢兴奋作用强4）快速耐受性【临床应用】1.预防支气管哮喘发作及轻症哮喘治疗2.鼻塞3.防止腰麻所致低血压4.缓解皮肤粘膜血管神经性水肿症状【不良反应】中枢兴奋作用强导致不安、失眠，晚间需服用镇静催眠药。
药理学肾上腺素受体激动药培训课件
药理学肾上腺素受体激动药
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伪麻黄碱
是麻黄碱的立体异构物, 作用与麻黄碱相 似, 但升压作用和中枢作用较弱。主要用 于鼻粘膜充血。
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多巴酚丁胺
1、主要激动β1受体。 2、心肌收缩力增加，对心率影响较小。 3.应用：静滴用于心脏术后排出量低的休
克或心肌梗死并发心力衰竭，可增加心 排出量
来源: 神经末梢释放，药用为人工合成
给药方式: 口服不产生吸收作用，因迅速被肠 液破坏。不肌注和皮下注射，因强烈血管 收缩，可引起局部组织缺血坏死。 临床上 一般采用静脉给药。
药理学肾上腺素受体激动药
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二、药理作用
受体选择性：α受体有强大激动作用 β1受体激动作用弱
1.血管： α1受体激活，小动脉、小静脉收缩 皮肤黏膜>肾> 其他 冠状动脉舒张、灌注压增加
药理学肾上腺素受体激动药
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三、临床应用
1.休克
（1）休克（出血性休克不用）早期血压明 显下降时，小剂量、短时间应用，以保 证心脑等重要器官血液应。
神经源性休克、嗜铬细瘤、药物中毒 低血压
注意: 休克的关键是微循环障碍和有效循 环量下降，所以休克治疗的关键在于改 善微循环和补充血容量。
2.上消化道出血: 1 - 3mg稀释后口服
1、量大可致心律失常，血压升高，头痛等
2.禁用于：高血压、脑动脉硬化、器质性 心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等
药理学肾上腺素受体激动药
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肾上腺素
一、来源、给药方式
二、药理作用
三、临床应用
1、血管
心脏骤停
2、心脏
过敏性疾病（3种）
3、血压
与局麻药配伍、局部止血
药师职称考试试题与解析-药理学-肾上腺素受体激动药
药理学-肾上腺素受体激动药一、A11、为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、麻黄碱E、多巴胺2、多巴胺可用于治疗A、帕金森病B、帕金森综合征C、心源性休克D、过敏性休克E、上消化道出血3、对抗硬脊膜外麻醉所致的低血压，可选用A、麻黄碱B、肾上腺素C、去甲肾上腺素D、多巴胺E、间羟胺4、急性肾衰竭时，可与利尿剂配伍来增加尿量的药物是A、多巴胺B、麻黄碱C、去甲肾上腺素D、异丙肾上腺素E、肾上腺素5、多巴胺增加肾血流量的主要机制是A、兴奋多巴胺受体B、兴奋β1受体C、兴奋α1受体D、兴奋β2受体E、直接扩张肾血管平滑肌6、对α和β受体均有激动作用并可促进递质释放作用的药物是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、去氧肾上腺素E、麻黄碱7、对α和β受体均有较强激动作用的药物是A、去甲肾上腺素B、异丙肾上腺素C、可乐定D、肾上腺素E、多巴酚丁胺8、肾上腺素对心肌耗氧量的影响主要是A、加强心肌收缩力，反射性心率减慢，耗氧减少B、加强心肌收缩力，耗氧增多C、增加冠脉血流，使耗氧供氧平衡D、扩张骨骼肌血管，使外周阻力降低，耗氧减少E、传导加快，心率加快，耗氧减少9、多巴胺治疗休克的优点是A、内脏血管扩张，保证重要脏器血供B、增加肾血流量C、对心脏作用温和，很少引起心律失常D、增加肾小球滤过率E、增加肾血流量和肾小球滤过率10、滴鼻给药，治疗鼻塞的药物是A、异丙肾上腺素B、去甲肾上腺素C、麻黄碱D、多巴胺E、多巴酚丁胺11、过量最易引起心动过速、心室颤动的药物是A、肾上腺素B、多巴胺C、异丙肾上腺素D、麻黄碱E、间羟胺12、下列关于肾上腺素对血管的作用，说法错误的是A、收缩皮肤、黏膜血管B、扩张肾血管C、微弱收缩脑和肺血管D、扩张骨骼肌血管E、舒张冠状血管13、多巴胺使肾和肠系膜的血管舒张是由于A、选择性兴奋多巴胺受体B、直接作用于血管平滑肌C、兴奋β受体D、选择性阻断α受体E、促组胺释放14、患者，女性，15岁。
初级药士-专业知识-药理学-肾上腺素受体激动剂
初级药士-专业知识-药理学-肾上腺素受体激动剂[单选题]1.为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.麻黄碱E.多巴胺（江南博哥）正确答案：A参考解析：将少量肾上腺素加入局麻药（如普鲁卡因）溶液中，通过其收缩血管作用，可延缓局麻药的吸收，延长局麻作用时间，并可降低吸收中毒的可能性。
掌握“α、β受体激动药”知识点。
[单选题]2.多巴胺可用于治疗A.帕金森病B.帕金森综合征C.心源性休克D.过敏性休克E.上消化道出血正确答案：C参考解析：多巴胺是目前临床常用的抗休克药物，用于治疗各种休克，如感染性休克、心源性休克及出血性休克等掌握“α、β受体激动药”知识点。
[单选题]3.对抗硬脊膜外麻醉所致的低血压，可选用A.麻黄碱B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.间羟胺正确答案：A参考解析：麻黄碱可以防治蛛网膜下腔和硬脊膜外麻醉引起的低血压。
掌握“α、β受体激动药”知识点。
[单选题]4.急性肾衰竭时，可与利尿剂配伍来增加尿量的药物是A.多巴胺B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.肾上腺素正确答案：A参考解析：多巴胺用于治疗心源性休克、感染性休克和出血性休克。
尤其适用于伴有心肌收缩力减弱和尿量减少的休克患者，但必须补足血容量，同时纠正酸中毒。
也可与利尿药合用治疗急性肾衰竭。
掌握“α、β受体激动药”知识点。
[单选题]5.多巴胺增加肾血流量的主要机制是A.兴奋多巴胺受体B.兴奋β1受体C.兴奋α1受体D.兴奋β2受体E.直接扩张肾血管平滑肌正确答案：A参考解析：多巴胺激动肾血管上D1受体，使肾血管扩张，增加肾血流量和肾小球滤过率，也能抑制肾小管对Na+的再吸收，引起排钠利尿。
大剂量时由于肾血管α1受体兴奋而收缩，肾血流减少。
掌握“α、β受体激动药”知识点。
[单选题]6.对α和β受体均有激动作用并可促进递质释放作用的药物是A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.去氧肾上腺素E.麻黄碱正确答案：E参考解析：麻黄碱既可直接激动α、β受体，又可间接促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。
2023年初级药师考试复习笔记药理学胆碱能受体激动剂和拮抗剂肾上腺素受体激动剂和拮抗剂
药理学 胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂
胆碱能受体激动剂和拮抗剂
1.是瞳孔括约肌收缩, 缩瞳, 减少眼压；睫状肌收缩, 晶状体变突, 调节痉挛。
2.激动血管内壁的M 受体引起血管扩张；克制心脏、血压下降, 随着反射性心率加快；大剂量可引起心率减慢和房室传导减慢。
M 样作用
3.使胃肠道平滑肌张力增高, 收缩幅度和蠕动频率增长, 并可促进胃肠分泌, 导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。
4.是尿道平滑肌兴奋, 膀胱逼尿肌收缩, 尿道括约肌松弛, 促进膀胱排空；
5.是泪腺、呼吸道腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增长
N胆碱受体激动剂: 尼古丁。
药理学 肾上腺素受体激动药
药理作用 心脏
直接激动α、β受体，产生 较强的α型作用和β型作用
兴奋
应用
• 兴奋β1-R
抢救心脏骤停
• 心力↑，心率↑，传导↑ （配合有效的人工呼 吸，心
• 心输出量↑
脏挤压，纠正酸中毒）
➢ 心脏复苏三联针 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素（1mg） 肾上腺素（1mg）、阿托品（1mg）、利多卡因（100mg）
被动扩张。 • 冠脉：扩张（激动冠状血管 β2受体；
心脏兴奋，代谢产物增加引起）
应用
与局麻药配伍 （延缓吸收/延长作用时间）
（防止中毒）
鼻粘膜/牙龈出血 （浸有0.1%AD纱布填塞）
药理作用
血 压 双相反应
• 小剂量： β-R占优势，兴奋心 脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓
• 较大剂量： α-R占优势，收缩 压↑ /舒张压↑
药理作用
可激动α、β和DA受体。
1. 心脏 激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生心律失常。
2. 血管 （1）激动α受体，对β2受体作用弱。
（2）脑、肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激
动这些部位上的DA受体。
注意：剂量较大通过激动α受体引起血管收缩作用超过血管 舒张作用。
3. 血压 低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。 高浓度：收缩压与舒ห้องสมุดไป่ตู้压均升高。
肾上腺素 （adrenaline,AD）
肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素。 药用品是从家畜的肾上腺中提取或人工合成的。 性质不稳定，需避光避热保存。
体内过程
1. 口服 大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破坏， 故口服达不到有效血药浓度。
第三节肾上腺素受体激动剂PPT课件
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结构特征
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肾上腺素的生物合成
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合成
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还原性
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酸碱性
❖ 溶于氢氧化钠，但不溶于氨水和碳酸钠等弱碱 ❖ 溶于矿酸 ❖ 溶液显弱碱性
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消旋化的反应式
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代谢
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作用
同时具有较强的α和β受体的兴奋作用
– 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救 – 可制止鼻粘膜和牙龈出血 – 与局部麻醉药合用可减少毒副作用，可减少临床作用
用于 – 支气管哮喘 – 过敏性反应 – 低血压 – 及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞
用量过大或长期连续使用会产生震颤、 焦虑、失眠、心悸等反应
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麻黄素的管理
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沙丁胺醇
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克仑特罗
瘦肉精
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β受体： 异丙肾上腺素 > 肾上腺素 > 去甲肾上腺素
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α受体的亚型
α1受体 ： 增强心肌收缩力 增加自主活动 收缩平滑肌
α2受体 ： 抑制心血管活动 抑制NA、Ach和胰岛素的释放 减少NA更新及使血小板聚集 收缩平滑肌
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β受体的亚型
β1受体： 增强心肌收缩力 扩张冠状动脉和松弛肠肌
β2受体 ： 扩张血管和支气管 使子宫肌松弛
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构效关系
天然和合成药物均以R构型为活性体
β-苯乙胺的结构骨架 碳链增长或缩短均使作用降低
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光学活性体
R构型肾上腺素为左旋体 – 活性比右旋体约强12倍 – 消旋体的活性只有左旋体的一半
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肾上腺素受体激动剂
❖第一节构效关系与分类
儿茶酚胺类（catecholamines, CA）
β-苯乙胺
儿茶酚 catechol
❖【体内过程】
❖第二节α受体激动药
❖**去甲肾上腺素（noradrenaline, NA；norepinephrine, NE）
❖【药动学】
❖【药理作用】受体：α1，α2，β1
❖效应器官：心血管
❖ 1. 对血管的收缩作用（小动脉、小静脉）
❖ 2. 对心脏的作用较弱
❖ 3. 升压作用：
❖【临床应用】
❖【不良反应】
1.局部缺血坏死
热敷，酚妥拉明局部浸润注射，更换注射部位。
2.急性肾衰
尿量<25ml/h应减量或停用，必要时使用甘露醇脱水利尿。
3.停药后血压下降
减量减速后再停药
❖可乐定 (clonidine)
α2-R激动药
【药理作用】
交感中枢抑制，在外周负反馈NA释放
（中枢性抗高血压药物）
【临床应用】
用于中度高血压
❖第三节α、β受体激动药
**肾上腺素 (epinephrine, Epi; adrenaline, Ad)
【药理作用】
一.心血管系统
1.心脏兴奋激动β1-R、β2-R
2.血管激动α1-R;β2-R
作用于小动脉及毛细血管前括约肌
3.升高血压
•治疗量：收缩压舒张压脉压
•大剂量：收缩压舒张压脉压
❖【药理作用】
二．支气管舒张作用
支气管平滑肌β2-R激动
抑制肥大细胞释放过敏介质
收缩支气管粘膜血管，减少渗出消除水肿。
三、代谢水平
提高机体代谢：肝糖原分解，葡萄糖，脂肪分解
❖【临床应用】
1.过敏性休克（首选药物）
2.心跳骤停
3.支气管哮喘
4.血管神经性水肿及血清病
5.局部应用
与局麻药配伍及局部止血
❖不良反应
❖心悸、头痛、激动不安等，经休息后可消失。
❖大剂量导致心律失常和血压剧增引起心室纤颤和脑溢血。
❖禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲亢及糖尿病。
❖麻黄碱
(ephedrine)
【药理作用】
A．激动α1、α2-R；激动β1-R、β2-R（直接作用）
B．促进递质NA释放（间接作用）
特点：
1）性质稳定、可口服
2）作用弱、缓慢、持久
3）中枢兴奋作用强
4）快速耐受性
❖【临床应用】
1.预防支气管哮喘发作及轻症哮喘治疗
2.鼻塞
3.防止腰麻所致低血压
4.缓解皮肤粘膜血管神经性水肿症状
【不良反应】
中枢兴奋作用强导致不安、失眠，晚间需服用镇静催眠药。
❖多巴胺(dopamine,DA)
(α、β、DA-R激动药)
【药理作用】
主要效应器官：心血管、肾脏
1. 心脏,血管,血压（D1, β1, α）
2. 肾脏(D1, α )
❖【临床应用】
1. 多种原因所致休克：感染性，心源性，出血性休克：iv gtt 每分2-5ug/kg；补充血容量。
2. 急性肾衰：与利尿药合用
❖第四节β受体激动药
**异丙肾上腺素（isoprenaline, Iso）
【药理作用】激动β1和β2受体
1. 心脏兴奋作用
2. 扩张血管作用
3. 松弛支气管平滑肌
4. 影响代谢：糖原分解，升高血脂
❖【临床应用】
1 .支气管哮喘：控制急性发作
2. 房室传导阻滞：ⅡⅢ度房室传导阻滞
3 .心跳骤停：
4 .感染性休克
❖本章要求
❖了解肾上腺素受体激动药的基本化学结构和构效关系。
熟悉肾上腺素受体激动药的分类及代表药物。
❖掌握去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及防治。
熟悉间羟胺的作用特点及应用。
了解去氧肾上腺素、甲氧明的作用特点及应用。
❖掌握肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。
熟悉多巴胺及麻黄碱各自的药理作用、作用特点及临床用途。
❖掌握异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应。
熟悉多巴酚丁胺的药理作用、作用特点及临床用途。
❖思考题
比较去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对心血管的药理作用与临床应用？ .。