异恶草醚的合成及其除草活性

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异恶草酮的合成及其除草效果

异恶草酮的合成及其除草效果
唐德秀;刘卫东;徐道庄;欧晓明
【期刊名称】《湖南农业大学学报（自然科学版）》
【年(卷),期】2002(028)006
【摘要】为了提高异恶草酮的收率和纯度,在前人研究的基础上探讨了其新的合成方法,同时检测了异恶草酮对大豆田杂草的防除效果.结果表明,以盐酸羟胺,3-氯-2,2-二甲基丙酰氯和邻氯氯苄为原料合成异恶草酮能简化合成步骤,缩短反应时间,减少操作环节,是一条最佳路线,其纯品总收率和含量分别达到70%和85%以上.室内外药效试验表明,异恶草酮48%乳油对苋菜和马唐的防除效果明显优于国外产品广灭灵36%微囊悬浮剂,分别是广灭灵的2.10倍和1.88倍.
【总页数】3页(P516-518)
【作者】唐德秀;刘卫东;徐道庄;欧晓明
【作者单位】湖南化工研究院农药研究所,湖南,长沙,410007;湖南化工研究院农药研究所,湖南,长沙,410007;湖南化工研究院农药研究所,湖南,长沙,410007;湖南化工研究院农药研究所,湖南,长沙,410007
【正文语种】中文
【中图分类】S482.4
【相关文献】
1.原位聚合法制备异恶草酮微胶囊的预聚合成工艺研究 [J], 葛艳蕊;冯薇;吕均超;张淑琴;张林雅;江楠
2.丁·异恶草酮对西瓜田的除草效果 [J], 王会福;沈益民
3.除草剂恶草酮的合成及工艺路线 [J], 李丽
4.除草剂异恶草酮和烟嘧磺隆原药的Ames试验 [J], 刘永霞;郭启明;陶玉珍;李茂进
5.高纯度异恶草酮的合成工艺研究 [J], 杨莉;高中良;高雪莉;王聪颖;时颖
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《异恶唑啉类衍生物的设计、合成及杀虫活性研究》

《异噁唑啉类衍生物的设计、合成及杀虫活性研究》一、引言异噁唑啉类衍生物是一类具有重要应用价值的有机化合物，其独特的化学结构使其在医药、农药等领域具有广泛的应用前景。

近年来，随着人们对环保和健康的关注度不断提高，对高效、低毒、低残留的杀虫剂的需求日益增加。

因此，对异噁唑啉类衍生物的深入研究，特别是其设计、合成及杀虫活性研究，具有重要的理论和实践意义。

二、异噁唑啉类衍生物的设计1. 结构设计异噁唑啉类衍生物的分子结构特点在于其含有异噁唑啉环结构，该结构具有一定的亲脂性和生物活性。

设计过程中，我们通过改变取代基的种类和位置，调节分子的亲疏水性、电子云密度等性质，以期获得具有更好杀虫活性的化合物。

2. 计算机辅助设计利用计算机辅助设计技术，我们通过分子模拟、量子化学计算等方法，预测化合物的物理化学性质及其与靶标生物的相互作用情况，为化合物的设计提供理论依据。

三、异噁唑啉类衍生物的合成1. 合成路线设计根据化合物的结构设计，我们设计出合理的合成路线。

通过选择合适的原料、反应条件及催化剂，实现异噁唑啉类衍生物的高效合成。

2. 实验方法采用现代有机合成技术，如取代反应、加成反应、缩合反应等，实现化合物的合成。

在实验过程中，严格控制反应条件，优化反应参数，以提高产物的纯度和收率。

四、杀虫活性研究1. 生物测定方法通过生物测定法，对异噁唑啉类衍生物进行杀虫活性测试。

我们选择常见的农业害虫作为测试对象，观察化合物对害虫的生长、发育、繁殖等生理过程的影响。

2. 结果分析根据生物测定结果，分析化合物的杀虫活性及其与结构的关系。

通过对比不同化合物的活性数据，找出具有较好杀虫活性的化合物结构特点。

五、结论与展望通过对异噁唑啉类衍生物的设计、合成及杀虫活性研究，我们得到以下结论：1. 异噁唑啉类衍生物具有较好的杀虫活性，对常见农业害虫具有较好的防治效果。

2. 通过计算机辅助设计和实验合成，我们可以有效地调节化合物的结构，从而优化其杀虫活性。

异(噁)酰草胺的合成研究

异(噁)酰草胺的合成研究王俊;万宏剑;王金菊;王洪雷【摘要】对异(噁)酰草胺的合成方法进行了研究.采用3-甲基-3-戊醇为起始原料,经过Koch-Haaf羧基化反应和酯化反应合成2-乙基-2-甲基丁酸甲酯;2-乙基-2-甲基丁酸甲酯与乙腈反应转化为4-乙基-4-甲基-3-氧代己腈,进一步与羟胺进行环合反应得到氨基异(噁)唑衍生物,最后与2,6-二甲氧基苯甲酰氯缩舍得到目标产物异(噁)酰草胺.产品质量分数为95.8％,产品外观为灰白色固体,以3-甲基-3-戊醇计,合成总收率为58.8％.【期刊名称】《现代农药》【年(卷),期】2016(015)005【总页数】3页(P30-31,34)【关键词】异(噁)酰草胺;除草剂;合成;Koch-Haaf羧基化反应;新方法【作者】王俊;万宏剑;王金菊;王洪雷【作者单位】江苏省农药研究所股份有限公司,南京210046;江苏省农药研究所股份有限公司,南京210046;江苏省农药研究所股份有限公司,南京210046;江苏省农药研究所股份有限公司,南京210046【正文语种】中文【中图分类】TQ457.2+9;TQ463+.53异酰草胺（isoxaben）是由道农业科学公司开发的酰胺类除草剂。

其为细胞壁生物合成抑制剂，药剂经由根吸收后，传导至茎和叶，抑制根、茎生长，最后导致植株死亡。

异酰草胺主要用于冬、春小麦，冬、春大麦田防除阔叶杂草。

异酰草胺分子式为C18H24N2O4，相对分子质量为332.39，化学名称为N-［3-（1-乙基-1-甲基丙基）-1，2-唑-5-基］-2，6-二甲氧基苯甲酰胺。

其结构式如下。

异酰草胺主要合成方法是以2-乙基丁酸甲酯为原料，经甲基化反应，得到2-乙基-2-甲基丁酸甲酯（Ⅰ），与乙腈发生反应得到4-乙基-4-甲基-3-氧代己腈，再环合得到氨基异唑衍生物（Ⅲ）［1-2］。

该中间体最后与2，6-二甲氧基苯甲酰氯反应，即可制得异酰草胺。

具体合成路线如下。

异恶唑草酮合成工艺

异恶唑草酮合成工艺异恶唑草酮是一种常用的除草剂，具有广泛的杀草谱效果，对多种草本杂草具有很好的控制效果。

本文将介绍异恶唑草酮的合成工艺。

异恶唑草酮的合成工艺主要分为以下几个步骤：1. 原料准备：异恶唑草酮的合成原料主要包括异恶唑和氯丁酮。

异恶唑是一种有机合成中常用的原料，氯丁酮是一种有机溶剂。

2. 反应步骤：将异恶唑和氯丁酮按一定的摩尔比加入反应釜中，加热至反应温度（通常在150-200℃），并在惰性气氛下进行反应。

反应时间一般为2-4小时。

3. 精制处理：反应结束后，将反应产物进行精制处理。

首先，将反应混合物进行蒸馏分离，得到异恶唑草酮的粗品。

然后，通过结晶、过滤、洗涤等步骤对粗品进行进一步纯化，得到纯度较高的异恶唑草酮产物。

4. 产品检测：对合成的异恶唑草酮产品进行质量检测。

常用的检测方法包括质谱、红外光谱、核磁共振等。

检测合格后，异恶唑草酮产品可以进行包装和销售。

异恶唑草酮的合成工艺需要注意以下几点：1. 反应条件的选择：反应温度和反应时间是影响反应效果的重要因素。

需要根据具体的反应体系选择适当的反应条件，以确保反应的高效进行。

2. 安全措施：在反应过程中，需要采取相应的安全措施，如佩戴防护眼镜、手套等，避免产生危险物质对人体造成伤害。

3. 环境保护：在工艺设计中，需要考虑环境保护因素，合理选择溶剂、催化剂等，减少对环境的污染。

4. 质量控制：合成过程中需要进行严格的质量控制，确保合成产品的质量符合要求。

可以通过质谱、红外光谱等方法对产品进行定性和定量分析。

异恶唑草酮的合成工艺是一个复杂而重要的过程，需要合理选择反应条件、采取安全措施和环境保护措施，并进行严格的质量控制。

只有在严格遵守工艺要求的前提下，才能获得高质量的异恶唑草酮产品，提高其杀草效果，为农业生产提供保障。

一种异恶唑草酮的合成方法

一种异噁唑草酮的合成方法（原创实用版2篇）目录（篇1）1.异噁唑草酮的概述2.异噁唑草酮的合成方法的背景和意义3.异噁唑草酮的合成方法的具体步骤4.异噁唑草酮的合成方法的优点和可能的改进方向正文（篇1）【1.异噁唑草酮的概述】异噁唑草酮是一种新型的草酮类除草剂，其结构中含有异噁唑环和草酮环，对多种杂草具有高效、广谱的除草活性。

与传统的草酮类除草剂相比，异噁唑草酮具有更高的选择性和更低的毒性，因此，其在农业生产中的应用前景广阔。

【2.异噁唑草酮的合成方法的背景和意义】异噁唑草酮的合成方法的研究，是为了满足农业生产对高效、环保的除草剂的需求。

目前，虽然已有一些异噁唑草酮的合成方法，但这些方法存在产率较低、反应条件苛刻、操作复杂等问题，因此，开发一种高效、简便的异噁唑草酮的合成方法具有重要的实际意义。

【3.异噁唑草酮的合成方法的具体步骤】本研究提供的异噁唑草酮的合成方法包括以下步骤：步骤一：在催化剂的作用下，将草酮和异噁唑反应，生成异噁唑草酮的亚胺酸酯中间体。

步骤二：将亚胺酸酯中间体进行环化，生成异噁唑草酮。

步骤三：通过萃取、分离和纯化，得到目标产物异噁唑草酮。

【4.异噁唑草酮的合成方法的优点和可能的改进方向】该方法具有以下优点：反应条件温和，操作简便，产率高，产品纯度高。

目录（篇2）1.引言2.异噁唑草酮的背景和应用3.异噁唑草酮的合成方法3.1 反应原理3.2 反应步骤3.3 反应条件3.4 反应产物4.实验结果与分析5.结论正文（篇2）【引言】异噁唑草酮是一种新型的草酮类化合物，具有良好的生物活性和选择性，被广泛应用于农药、医药和染料等领域。

然而，关于异噁唑草酮的合成方法却鲜有报道。

本文旨在探讨一种异噁唑草酮的合成方法，为相关领域的研究提供参考。

【异噁唑草酮的背景和应用】异噁唑草酮是一种新型的草酮类化合物，其结构中含有异噁唑环和草酮环，具有独特的生物活性和选择性。

在农药领域，异噁唑草酮可用于防治多种农作物病虫害；在医药领域，异噁唑草酮具有抗炎、抗菌、抗病毒等多种生物活性；在染料领域，异噁唑草酮可作为一种新型染料中间体。

农药除草剂异恶唑草酮的合成方法[发明专利]

(10)申请公布号(43)申请公布日 (21)申请号 201510207380.0(22)申请日 2015.04.28C07D 261/08(2006.01)(71)申请人江苏中旗作物保护股份有限公司地址210047 江苏省南京市南京化学工业园区长丰河路309号(72)发明人王正旭王凤云冯美丽侯远昌吴耀军(74)专利代理机构南京众联专利代理有限公司32206代理人顾进(54)发明名称农药除草剂异恶唑草酮的合成方法(57)摘要本发明公开了一种农药除草剂异恶唑草酮的合成方法，所述的合成方法以5-环丙基-4-[2-甲硫基-4-(三氟甲基)苯甲酰基]异恶唑(Ⅰ)为原料，将其与含有氧化催化剂：钨酸钠、钨酸铵、钼酸钠或钼酸铵，相转移催化剂：甲基三辛基氯化铵、三丁基溴化铵或甲基三辛基硫酸氢胺，无机酸的卤代烷溶剂混合，混合完成后中滴加30%的双氧水，静置分层后浓缩，最终得到异恶唑草酮(Ⅱ)；本发明反应条件温和，操作简单，三废少，反应易于控制，产品收率和含量高，适合绿色化工业生产。

(51)Int.Cl.(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书1页说明书6页(10)申请公布号CN 104774186 A (43)申请公布日2015.07.15C N 104774186A1.一种农药除草剂异恶唑草酮的合成方法，其特征在于，所述的合成方法以5-环丙基-4-[2-甲硫基-4-(三氟甲基)苯甲酰基]异恶唑(Ⅰ)为原料，将其与含有氧化催化剂、相转移催化剂和无机酸的卤代烷溶剂混合，混合完成后中滴加30%的双氧水，静置分层后浓缩，最终得到异恶唑草酮(Ⅱ)；其详细的制备方法如下：1）将原料5-环丙基-4-[2-甲硫基-4-(三氟甲基)苯甲酰基]异恶唑(Ⅰ)与氧化催化剂、相转移催化剂、无机酸以质量比为10：0.01～0.05：0.01～0.05：0.1～2的比例在卤代烷溶剂中进行混合，得到混合反应液；2）将步骤1）中的混合反应液进行加热，加热过程中滴加与原料的质量比为1：1～10的30%的双氧水，滴加完成后，在在 25～90℃下反应 3～6h，得到反应尾液；3）将步骤2）中的反应尾液在25～30℃下静置分层，水层用卤代烷溶剂萃取一次，合并有机相，有机相用亚硫酸氢钠溶液洗涤，依次进行常压浓缩和减压浓缩，最终得到异恶唑草酮(Ⅱ)。

异噁草酮的合成研究

异噁草酮的合成研究吉立广【摘要】以氯代特戊酰氯、硫酸羟胺和邻氯氯苄为主要原料合成高效除草剂异噁草酮.采用过饱和的氢氧化钠浆料,提高了反应速度和异噁草酮的收率.反应总收率≥84％.【期刊名称】《广州化学》【年(卷),期】2013(038)001【总页数】4页(P63-65,71)【关键词】除草剂;异噁草酮;合成【作者】吉立广【作者单位】江苏联化科技有限公司,江苏响水224631【正文语种】中文【中图分类】TQ457异噁草酮的化学名称为2-(2-氯苄基)-4,4-二甲基异恶唑-3-酮，是一种高效除草剂。

在芽前或植前混土处理，可防除大豆、棉花、玉米、油菜、甘蔗和烟草等田地的阔叶杂草及禾本科杂草[1]。

目前主要采用以氯代特戊酰氯、硫酸羟胺和邻氯氯苄为主要原料合成高效除草剂异噁草酮的工艺[2]，合成过程中氢氧化钠的浓度直接影响反应收率，本文用过饱和的氢氧化钠浆料代替以往的氢氧化钠饱和溶液，研究异噁草酮的合成。

1 实验1.1 试剂与仪器氯代特戊酰氯，硫酸羟胺，邻氯氯苄，纯度均≥99%，氢氧化钠为化学纯。

UB-7型pH计（德国赛多利斯公司）；FP61型显微熔点仪（瑞士Mettler公司）；1260型液相色谱仪（美国安捷伦公司）；FTS-135型傅里叶红外光谱（美国Bio-Rad公司）；UV3600型紫外光谱仪（日本岛津公司）。

1.2 分析方法[3-4]液相色谱分析使用Zorbax SB-C18色谱柱（250 mm×4.6 mm×5.0 µm），波长220 nm，甲醇和水做流动相，采用梯度分析。

紫外光谱分析使用甲醇溶解样品，于190～400 nm波长范围内进行紫外光扫描测定。

红外光谱分析采用溴化钾压片法。

1.3 合成实验1.3.1 3-氯-N-羟基-2,2-二甲基丙酰胺的合成在配有温度计、搅拌器的1 L反应釜内加入30%的硫酸羟胺水溶液242.7 g （0.455 mol），逐渐滴加70%的氢氧化钠浆料至体系pH值为中性。

新型异噁唑胺类除草活性分子的设计、合成及活性研究

第44卷第1期2021年1月河北农业大学学报JOURNAL OF HEBEI AGRICULTURAL UNIVERSITYVol.44 No.1Jan.2021新型异噁唑胺类除草活性分子的设计、合成及活性研究王彦恩1，刘晓凤1，王红雨1，高玉洁1，张金林2(1. 河北农业大学理学院，河北保定 071001；2. 河北农业大学植物保护学院，河北保定 071001）摘要：基于除草剂新靶标转酮醇酶，采用农药分子合理设计的方法，对化合物α-三联噻吩进行结构改造，以异噁唑胺为核心杂环，引入噻吩、呋喃、苯并咪唑等杂环结构，设计合成9个异噁唑胺类化合物5(a-i)。

所有化合物均经1H NMR和元素分析验证，除草活性筛选发现，含有苯并咪唑基团的5c和5f表现出较高的除草活性，在200 mg/L浓度下，对马唐和反枝苋的根茎抑制率达到90%～96%，其优于阳性对照药剂丙炔氟草胺（80%～88%），表明以异噁唑胺为先导，引入苯并咪唑基团有利于提高化合物的除草活性，且5c和5f有潜力作为除草剂候选化合物，值得进一步结构优化。

关键词：杂草抗性；转酮醇酶；分子设计；异噁唑胺类中图分类号：S482.1开放科学（知识服务）OSID码：文献标志码：ADesign, synthesis and study on activity of novel isoxazolaminesherbicidal moleculeWANG Yan’en1, LIU Xiaofeng1, WANG Hongyu1, GAO Yujie1, ZHANG Jinlin2(1. College of Science, Hebei Agricultural University, Baoding 071001, China; 2. College of Plant Protection, HebeiAgricultural University, Baoding 071001, China )Abstract: Isoxazolamines 5(a-i) were designed and synthesized based on the target of transketolase. α-Terthiophenewas chosen as the lead, and isoxazole was used as the core heterocyclic structure in the design, introduced by otherheterocyclic structures such as thiophene, furan,and benzimidazole . Their structures were verified by 1H NMRand elemental analysis, and their herbicidal activities were screened, and showed that compounds 5c and 5f withbenzimidazole groups as substructure displayed the highest herbicidal activity among them, and the inhibition ratewere more than 90% against the tested weed root and stem, which was higher than the positive control Flumioxazin(88%). The results showed that benzimidazole group based on isoxazole as the core heterocyclic structure wasbeneficial to improve the herbicidal activity of the compounds, and 5c and 5f had the potential to be herbicidecandidate compounds, which deserved for further optimization.Keywords: weed resistance; transketolase; molecular design; isoxazolamines收稿日期：2020-09-10基金项目：河北农业大学理工基金项目（LG201802）；河北省大学生创新创业训练计划资助项目（s202010086035）；国家自然科学基金资助项目（31871981）；河北省博士后科研项目择优资助（B2019005008）.第一作者：王彦恩（1981-），男，河北柏乡人，博士，高级实验师，主要从事新农药的创制研究工作.E-mail:*****************通信作者：张金林（1968-），男，河北香河人，博士，教授，主要从事农药学的教学和科研工作.E-mail:zhangjinlin@hebau.本刊网址：http: // hauxb. hebau. edu. cn: 8080 /CN/ volumn / home. shtml文章编号：1000-1573(2021)01-00102-05DOI：10.13320/ki.jauh.2021.0014103第1期近年来，由于相同作用机理除草剂的长期大量使用，导致杂草抗药性迅速发展［1］，据统计至少256种杂草对不同作用靶标的除草剂产生了抗性［2］，杂草抗性导致除草剂药效降低和使用量增大，造成恶性循环，已经成为现代农业面临的主要问题之一［3-4］，有效解决杂草抗性问题是新除草剂创制亟待解决的难题之一。

具有除草活性的异恶唑啉类化合物的研究进展

ｓｌｎ（ｕｆｘｄ）ｉｘｚｌｅ，ｓｌｎｌｒａａｄｂｎｙｘｄｓｘｚｌｅ．ｕｆｅｓｌｉｅｓａｏｉｓｕｆｙｕｅｎｅｚｌｏｉｅｉｏａｏｉｓｏｏｏｎｏｎ
Ｋｅｒｓ：ｉｏａｏｉｅ；ｈｒｉｉａｃｉｉ；ｒｓａｃｒｇｅｓｙｗｏｄｓｘｚｌｓｎｅｂｃｄｌａｔｔｖｙｅｅｒｈｐｏｒｓ
范玉杰，－，赫彤彤，杨吉春２刘长令
（．阳化工大学，辽宁沈阳１０４；２１沈１１２．沈阳化工研究院有限公司，新农药创制与开发国家重点实验室，辽宁沈阳１０２）１０１
关键词：异恶唑啉；除草活性；研究进展

中图分类号：Ｔ４３５：Ｒ１．Ｑ６．３９４５
文献标识码：Ａ
ＴｈｓａｃｏｒｓｆＩｏａｏｉｅＣｏｏｎｓｗｉｒｉｉａｔｉｙｅＲｅｅｒｈＰｒｇｅｓｏｓｘｚｌｍｐｕｄｔＨｅｂｃｄｌＡｃｉｔｎｈｖ
Ｓｅｙｎ１０１，Ｃｉａ）ｈｎａｇ１０２ｈｎ
ＡｂｔａｔＩｏａｏｉｅｃｍｐｕｄｒｒｄａｙｄｖｌｐｄａｎｉｏｔｎｌｓｆｅｂｃｄｓＡ￣ｉｗａｄｎｓｒｃ：ｓｘｚｌｏｏｎｓａｅｇａｕｌｅｅｏｅｓａｍｐｒａｔｃａｓｏｒｉｉｅ．ｌｖｅｗｓｍａｅｏｎｌｈ＇ｒｃｎｅｅｏｍｅｔｎｆｕｉｅｅｔｃｅｃｌｌｓｅｆｓｘｚｌｅｃｍｐｕｄ，ｉｃｕｉｇｐｅｙｏａｏｉｅ，ｅｅｔｖｌｐｎｒｄｆｒｎｈｍｉａａｓｓｏｏａｏｉｏｏｎｓｎｌｄｎｈｎｌｉｘｚｌｓｄｉｏｃｉｎｓｎ

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ＹＡＮＧＧｕｉ — ｑｉｕ，ＨＯＵＹｕｅ — ｈｕａ，ＣＨＥＮＧＸｕｅ－ｍｉｎｇ２ＭＡＨｏｎｇｊｕａｎ２，ＬＩＢｉｎ２
，
（１．ＳｈｅｎｙａｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＣｈｅｍｉｃａｌＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｓｈｅｎｙａｎｇ１１０１４２，Ｃｈｉｎａ；２．ＳｔａｔｅＫｅｙＬａｂｏａｒｔｏｒｙｏｆｔｈｅＤｉｓｃｏｖｅｒｙａｎｄ
第１２卷第１期
２０１３年２月
现代农药
ＭｏｄｅｍＡｇｒｏｃｈｅｍｉｃａｌｓ
ＶＯＩ＿１２ＮＯ．１Ｆｅｂ．２０１３
异嚼草醚的合成及其除草活性
杨桂秋，侯岳华，程学明。，马宏娟，李斌
Ｅｃｈｉｎｏｃｈｌｏａｃｒｕｓｇａｌｌｉ（Ｌ＿）Ｂｅａｕｖａｎｄｃｅｒｔａｉｎｓａｆｅｔｙｔｏｒｉｃｅａｔｔｈｅａｃｔｉｖｅｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｒａｔｅｏｆ４５ｇ／ｈｍ．
Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ｉｓｏｘａｐｙｒｉｆｏｐ；ａｒｙｌｏｘｙｐｈｅｎｏｘｙｐｒｏｐｉｏｎａｔｅ；ｈｅｒｂｉｃｉｄａｌａｃｔｉｖｉｙ；ｔｓｙｎｔｈｅｓｉｓ
ｓｐｅｃｔｒａｌｄａｔａ．Ｔｈｅｐｒｅｌｉｍｉｎａｒｙｂｉｏａｓｓａｙｒｅｓｕｌｔｓｒｅｖｅａｌｅｄｔｈａｔｉｓｏｘａｐｙｒｉｆｏｐｅｘｈｉｂｉｔｅｄｇｏｏｄｈｅｒｂｉｃｉｄａｌｅｉｃｆａｃｙａｇａｉｎｓｔ
中图分类号：ＴＱ４５７．２１文献标识码：Ａｄｏｉ：１０．３９６９￣．ｉｓｓｎ．１６７１．５２８４．２０１３．０１．００７
ＳｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄＨｅｒｂｉｃｉｄａｌＡｃｔｉｖｉｔｙｏｆＩｓｏｘａｐｙｒｉｆｏｐ
ＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆＮｏｖｅｌＰｅｓｔｉｃｉｄｅ，ＳｈｅｎｙａｎｇＲｅｓｅａｒｃｈＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＣｈｅｍｉｃａｌｎｄＩｕｓｔｒｙＣｏ．１，Ｃｈｉｎａ）
ａ三。
异嚼草醚纯品为无色晶体，熔点为１２１～１２２ ℃ ，水中溶解度（２５ ℃）为９．８ｍｇ／Ｌ。异嚼草醚属
再和对苯二酚、２一羟基．３，５一二氯吡啶醚化而得。因为异嚼草醚为外消旋体，不用担心合成过程中会产生
消旋化，本文作者在研究已有文献【３－７１的基础上，以
２．溴丙酸甲酯和对苯二酚为起始原料，先通过醚化反应得到醚化产物中间体ｆ４），再与２，３，５一三氯吡啶
国这样一个以大米和小麦为主食的农业大国来说，研究对水稻和小麦安全性较高的除草剂如异嘿草醚等，具有十分现实而深远的意义。
已有的文献【Ｊｊ是通过先缩合后醚化的方法合成异嚼草醚：异嚼唑烷盐酸盐与氯代丙酰氯反应，
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ａｎｅｗｓｙｎｔｈｅｓｉｓｍｅｔｈｏｄｏｆｉｓｏｘａｐｙｒｉｆｏｐｗａｓｄｅｓｃｉｂｒｅｄｉｎｔｈｉｓｐａｐｅｒａｎｄｉｔｓｓｔｒｕｃｔｕｒｅｗａｓｉｄｅｎｔｉｉｆｅｄｂｙ
异嚅草醚（ｉｓｏｘａｐｙｒｉｆｏｐ）属于芳氧苯氧丙酸酯类除草剂，由北兴化学工业株式会社与罗姆一哈斯公司联合开发。实验代号为ＨＯＫ一１５６６、
ＨＯＫ一８６８、ＲＨ一０８９８。其结构如下：
（１．沈阳化工大学，沈阳１１０１４２；２．沈阳化工研究院有限公司新农药刨制与开发国家重点实验室，沈阳１１００２１）
摘要：介绍了一种新的方法合成异嚼草醚，其结构经核磁共振谱和质谱等确证。初步生测结果表明，
异嚼草醚在４５ｇ／ｈｌＴｌ２有效成分用量下对稗草的防效达１００％，对水稻具有较好的安全｝生中制率２５ｏ／ｏ）。关键词：异嚼草醚；芳氧苯氧丙酸酯类；除草活性；合成