草酸艾司西酞普兰说明书
西酞普兰说明书
西酞普兰说明书药理学【1】西酞普兰是通过抑制突触间隙5 -羟色胺(5 -HT)再摄取而产生临床疗效, 是选择性较高的SSRIs。
其对NA 和DA 的再摄取作用很小, 对许多神经递质如毒蕈碱、乙酰胆碱、组胺H 1 、γ-氨基丁酸(GABA)、阿片类和苯二氮草类受体影响很小,甚至无影响。
西酞普兰亲脂性高, 在体内迅速吸收, 约4 h 达血清峰值,重复给药后约5～7 d 达稳定浓度。
食物不影响本品的吸收。
由于本品的血浆清除半衰期较长, 为35 h,每日服1 次即可,因此具有良好依从性。
西酞普兰通过肝脏的P450 酶系统(CYP)代谢, 转化为亲水性代谢产物, 通过肾脏排泄。
其初级代谢产物为去甲基西酞普兰, 代谢酶主要是CYP2C19 和CYP3A4,后又由代谢酶CYP2D6 代谢为去二甲基西酞普兰。
代谢产物的稳态血浓度明显低于原药, 且亲水性增强, 降低了通过血脑屏障的能力,故代谢产物的临床效应微弱。
目前众多药代动力学研究中发现,CYP2D6 同工酶可以代谢许多药物, 包括止痛药、β受体阻滞剂、抗抑郁药、抗精神病药和IC 型抗心律失常药。
在新型抗抑郁药中如氟西汀和帕罗西汀有效抑制CYP2D6 同工酶,故可抑制上述这些药物。
而西酞普兰对这些药物代谢的影响很小或没有影响, 说明该药不可能通过细胞色素P450 系统与其他药物相互作用。
一般来说,高水平的血浆蛋白结合可使一种药物改变另一种药物的药物动力学。
西酞普兰大约80%的蛋白结合率却没有表现出如此的相互作用。
在一项12 个健康志愿者中进行的交换研究中,西酞普兰没有影响华法令的药物动力学, 而华法令的蛋白结合率很高, 与其他SSRIs 一样,和单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)有潜在的药动学上的交互作用, 导致潜在的危险,即5-HT 综合征, 因此绝对禁止将西酞普兰和MAOIs 合用。
作用机制【2】西酞普兰是一种很强的选择性5 -羟色胺摄取抑制剂.具有抗抑郁作用。
艾司西酞普兰(来士普)药品名称
【药品名称】通用名称：草酸艾司西酞普兰片商品名称：草酸艾司西酞普兰片(来士普)拼音全码：CaoSuanAiSiXiTaiPuLanPian(LaiShiPu)【主要成份】草酸艾司西酞普兰化学名：S（+）-1-（3-二甲氨丙基）-1-（4-氟代苯基）-1，3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐结构式：分子式：C20H21FN2O·C2H2O4分子量：414．42【性状】椭圆形、白色薄膜衣片【适应症/功能主治】1. 重症抑郁症（MDD）的治疗：重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪（至少持续2周），主要包括以下症状：情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
2 、广泛性焦虑（GAD）：表现为过度的焦虑和烦恼，至少持续6个月。
主要有以下症状：烦燥不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
【规格型号】10mg*7s【用法用量】用法：口服，可以与食物同服。
用量：抑郁障碍每日1次。
常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。
通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。
症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍每日1次。
建议起始剂量为每日5mg，持续一周后增加至每日10mg。
根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加，至最大剂量每日20mg。
治疗约3个月可取得最佳疗效。
疗程一般持续数月。
老年患者（＞65岁）推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。
儿童和青少年（＜18岁）来士普不适用于儿童和18岁以下的青少年。
肾功能降低者轻中度肾功能降低者（CLCR＜30ml/分钟）不需要调整剂量，严重肾功能降低的患者慎用。
肝脏功能降低者建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。
根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。
CYP2C19慢代谢者对于已知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周，根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10mg。
草酸艾司西酞普兰在双相情感障碍治疗中的应用探析
草酸艾司西酞普兰在双相情感障碍治疗中的应用探析双相情感障碍是一种常见的躁狂抑郁性疾病，其根据病人的临床表现分为躁狂期和抑郁期。
传统上，碳酸锂被用来治疗双相情感障碍，但它的药物控制严格，需要长期监测血浆药物浓度，患者的遵从性差，且具有一系列不适的副作用。
草酸艾司西酞普兰是一种包括抗抑郁、抗躁狂、稳定情绪、预防复发等一系列特性的二价金属螯合物，日益成为治疗双相情感障碍的新药。
本文旨在探讨草酸艾司西酞普兰在双相情感障碍治疗中的应用。
草酸艾司西酞普兰背景介绍草酸艾司西酞普兰是一种含有艾司西酞普兰的药物，它的化学结构为（S,S）-α-二胺环己烷丙酸、Oxalate，目前已被批准在美国和欧洲供临床使用。
草酸艾司西酞普兰通过与两个不同细胞的活性离子结合，即钙离子和铁离子，在神经系统中发挥多种作用。
这种药物具有高度的选择性，在治疗双相情感障碍时，草酸艾司西酞普兰可以保持更加稳定的血浆药物浓度，减少患者的不良反应和副作用。
与传统的治疗方式相比，草酸艾司西酞普兰具有以下几个显著的优点：1. 减少患者用药量：草酸艾司西酞普兰不同于传统的治疗方式，患者不需要使用多种药物，只需要用一种药物即可达到治疗效果。
这可以减少患者的用药量，降低治疗的风险和成本。
2. 降低不良反应：由于草酸艾司西酞普兰的特殊结构，可以大大降低患者服药后的不良反应和副作用。
例如，舒适疾病、病态思维和束缚感等。
3. 提高治疗效果：草酸艾司西酞普兰具有双相情感障碍的治疗优势。
除了可以缓解抑郁症状外，它还可以治疗躁狂症状，稳定情绪，预防复发等等。
这可以提高治疗效果，降低患者的病情复发率。
结论草酸艾司西酞普兰在双相情感障碍的治疗中具有优越性，它可以降低患者的病情复发率和不良反应率，减少用药量和提高治疗效果。
虽然草酸艾司西酞普兰在治疗双相情感障碍的应用效果不错，但是在其使用过程中，还需要遵守用药剂量、患者有关的监测、积极治疗患者其他疾病等方面的要求。
因此，医生应该在充分了解草酸艾司西酞普兰的基础上进行科学、规范的应用，以更好的帮助患者控制双相情感障碍的症状。
艾司西酞普兰最新说明书解读
FDA拒绝来士普PD、SAD的适应症 申请
/Fws.do?articleid=24A5B1505ED478B485256FD4007FEF83&src=corp_site
用法用量
• 抑郁障碍
–常用剂量：10mg/d，根据患者的个人反应，每 日最大剂量可以增加至20mg，通常2-4周可获得 抗抑郁疗效
艾司西酞普兰与文拉法辛XR治疗GAD 的随机、安慰剂对照研究
该研究由丹麦灵北公司资助
Anjana Bose et al.Depression and Anxiety 25:854-861(2008)
研究方法
• 美国28个中心 • 2003-2004年进行 • 如要入组标准
–18-65岁 –符合DSM-IV GAD诊断标准
文拉法辛
清除半衰期 （小时）
线性/非线性
30 线性
22-36 线性
文拉法辛5±2 ODV：11±2 线性
达稳态浓度时 7天
7天
3天
间
来士普中文说明书 左洛复中文说明书，怡诺思中文说明书
艾司西酞普兰与文拉法辛XR在基础医疗中治疗抑 郁症的随机对照研究
该研究由丹麦灵北公司资助
S.A. Montgomerya,et al. Neuropsychobiology 2004;50:57–64
• 研究显示：亚洲人中CYP2C19的慢代谢发生率高达13%-23%， 远高于高加索人群（2-5%）
来士普中文说明书 扬琴，司天梅，舒良，中国汉族健康男性细胞色系P450酶2C19遗传多态性对艾司西酞普兰在人体内代谢的影响， 中国临床药理学杂志，23（1）,2007,32-36
药代动力学比较
艾司西酞普兰 舍曲林
Anjana Bose et al.Depression and Anxiety 25:854-861(2008)
艾司西酞普兰
Robert J. et al.,2004
卓越的抗焦虑疗效
草酸艾司西酞普兰与帕罗西汀抗焦虑比较
疗效比较
不良反应比较
65
* 55.7
78.3
* 62.3
22.6
不良反应停药率（%）
第8周有效者
第24周有效者
草酸艾司西酞普兰10-20mg/d(n=60) 帕罗西汀20-50mg/d(n=61)
6.6
**
Patients relapsing (%)
80
76% relapse/recurrence
70
if remission not achieved
60
Response without 未达到治愈者，复发率76%
remission (n=19) 50
Remission (n=41)*
40
（HAM-D17 7）
对伴有躯 体疾病患 者服用安 全。
缓解患者比例
持续用药显著降低复发风险
草酸艾司西酞普兰长期应用中受试患者缓解比例
86% 81% 76% 72% 65%
46%
0周
8周
16周
28周
40周
治疗时间：315天;病例数：486名;缓解:MADRS≤12分
52周
结论：1.长期治疗未引发新的安全性问题，随用药时间延长，不良事件发生率逐渐下降； 2.长期用药，病情得到持续改善，显著降低复发风险。
治疗谱广：适合各型抑郁症及焦虑症
2002年8月在美国上市，已经成 为抗抑郁的一线药物。
广泛抗抑郁
• 重度抑郁症患者 • 轻度抑郁症患者 • 抑郁与焦虑共病
美国、欧洲批准
• 广泛性焦虑 • 惊恐障碍 • 社交恐惧症
草酸艾司西酞普兰在双相情感障碍治疗中的应用探析
草酸艾司西酞普兰在双相情感障碍治疗中的应用探析1. 引言1.1 引言双相情感障碍是一种严重的情感障碍疾病，患者经常在情绪上经历极度的波动，交替出现抑郁和躁狂的状态。
草酸艾司西酞普兰是一种新型的抗精神病药物，具有独特的药理作用，可以有效地控制双相情感障碍的症状。
本文将对草酸艾司西酞普兰在双相情感障碍治疗中的应用进行探析，通过对药理作用、双相情感障碍的特点、临床疗效研究以及安全性及不良反应的分析，来评估该药物在治疗该疾病中的有效性和可靠性。
通过本文的研究，我们可以更全面地了解草酸艾司西酞普兰在双相情感障碍治疗中的地位和作用，为临床医生提供更好的治疗方案和指导。
2. 正文2.1 草酸艾司西酞普兰的药理作用草酸艾司西酞普兰是一种新型的抗精神病药物，其药理作用主要是通过对多巴胺受体和5-羟色胺受体的调节来达到治疗双相情感障碍的效果。
2. 对5-羟色胺受体的调节：草酸艾司西酞普兰还具有5-羟色胺2A受体拮抗剂的作用，可以调节5-羟色胺系统的功能，降低情绪的极端波动和紧张感，从而改善双相情感障碍患者的症状。
草酸艾司西酞普兰通过调节多巴胺和5-羟色胺系统的功能，可以有效地缓解双相情感障碍患者的情绪波动和症状，提高患者的生活质量。
在使用草酸艾司西酞普兰时，需要密切监测患者的症状变化和不良反应，避免出现严重的副作用。
2.2 双相情感障碍的特点双相情感障碍是一种临床上常见的精神障碍，主要表现为情绪波动明显，周期性发作的特点。
这种障碍通常分为两个不同的极端情绪状态：抑郁状态和Mania状态。
在抑郁状态下，患者情绪低落、消沉，常常感到无望和自卑，甚至有自杀倾向。
而在Mania状态下，患者情绪异常兴奋、多动，思维飞跃、注意力不集中，常常做出冲动、危险的行为。
双相情感障碍的发作具有周期性和波动性，患者在不同的时期会表现出不同的症状。
这种病情会对患者的日常生活造成严重影响，给患者及其家庭带来沉重负担。
由于双相情感障碍的症状和表现多样化，往往容易被误诊或漏诊，给治疗带来一定挑战。
[word]艾司西酞普兰
![[word]艾司西酞普兰](https://img.taocdn.com/s3/m/43b0df1abb1aa8114431b90d6c85ec3a87c28b2d.png)
艾司西酞普兰ChineseJournalofNewDrl~s2005,V o1.14No.6癫痫治疗药中最有希望的一个,疗效更好,给药更方便.据估计,它将于2007年引入癫痫药市场.3生物活性物质2004年生物制药领域最大亮点是3个生物制品的推出,在所有药品研发项目中,生物制品所占比例为24%,与2003年的25%相比虽然略有下降,但这是过去20年中生物制品比例首次出现这种趋势. 目前,尚有较多的新药正处于临床试验阶段,但成功进入Ⅲ期临床试验阶段的药物为数不多,这意味着新药的的研发在短时期内不会大幅度提高.前几年,进入Ⅱ期临床试验药物数目的增加令人鼓舞, 然而,不能忽视的是进入I期临床试验的在研药物数目停滞不前.新产品不能获得通过,使停留在Ⅱ期临床的药物数目上升,很明显药物研发早期阶段的"流水线式生产"的状态将不可持续,这也正是医药研究专家所担忧的.全球医药工业"扩张"趋缓的迹象还源自研发最初阶段药物的数目.2004年全球处于临床研究阶段的药物有3960种,与2003年的3911种相比几乎不相上下.近期统计的数据表明:在研的各个阶段药物数目总计7383种,而2003年为7332种.可见2004年进入研发"流程"的药物仅仅增长0.70 %.相比之下,2003年同期增长4.2%,在过去4年中平均增长率达5%,这些数据无疑显示医药工业的增长呈严重的缩减状态.从全球医药研发机构的数目看,2004年全世界有1620家医药研发机构,与2003年相比,仅仅增加了21家,与前两年增加的可观数目(分别为118和200家)相比,增加量微乎其微,进一步表明医药工业发展的态势趋缓.42005年医药工业面临的挑战尽管对全球医药工业的发展态势还不能过于悲观,但由2004年统计数据显示,多年来稳步增长势头已经走到尽头.新活性物质不能顺利进入市场,中国新药杂志2005年第l4卷第6期无疑是阻碍医药工业进一步持续发展的主要因素.要解决这一问题,医药企业必须解决药物在Ⅱ期临床试验阶段停滞不前的状况,这不仅要求更高的备选的新活性物质的质量(即开发潜力),同时也要求医药企业能及早地做出放弃的决定.同时,随着职能部门对药物在Ⅱ期临床阶段审查力度的加大,在此方面想有所改善则很困难.注册认证被认为是解决医药工业目前所面临困境的一种办法.Pharmaproject杂志统计数据再次呈现一个有趣的现象,2004年最新递呈注册认证的药品数目高出3年前记载数目的50%,而真正签订的注册批件自2001年以来呈缓慢增长,由此可见尽管寻求"合作"的意愿强烈,但合作的实际行动并未增强,因此寻求合作并寄予厚望并不能解决医药工业面临的短期问题,企业家们应更多地审视自身以寻求更好的解决方案.2005年是自我完善的一年. [作者简介]邹栩(1960一),女,硕士,副编审,主要从事国内外药学信息的研究工作.联系电话:(025)83271566,E- mail:**************.[参考文献][1]廖斌,丛欣,廖清江.2004年世界上市的新药[J],中国新药杂志,2005,14(4):501.[2]LloydL.Doeslackoflanchesspellendofexpansion[J].Scr/p,2005,142:24—25.[3]新批准的抗肿瘤药.Pemetrexed[EB/OL].http:/^^,,^,,v.ebio.,2004—06～15.[4]中国癌症信息库国际抗癌新药信息网.恶性胸膜间皮瘤新药Alimta[EB/OL]http:/^^,,^,,/otc/show.php?id=170.2004—04—19.[5]胰岛素治疗新发展[EB/OL].http:/^^,,^,,.tW/Ⅶ,v,v/pharmacy/drug—info/info一3htm1.2004—10—20.[6]陈小勇,彭润涛,江宇,等.糖尿病治疗药米格列奈介绍[J].中国医药情报,2004,10(2):28—31.[7]中国医药网信息中心.FDA批准骨髓病新药[EB/OL].hnp://rn/neves/mntmt.asp?id=9070.2004—08—15.[8jMerckResearchlaboratories.TheMerckIndex[M].ThirteenthEdition.WhitehouseStation:Merck&CO.,INC.20013500.(接受日期:2005—05—24)艾司西酞普兰王来海,贾艳,黄素培(新乡医学院第二附属医院药剂科,新乡453002)[关键词]艾司西酞普兰;西酞普兰;抗抑郁药[中图分类号]R971.43;R749.41[文献标识码]B[文章编号]1003—3734(2005)06—0790—03[通用名称]escitalopramoxalate[USAN],艾司西酞普兰草酸盐---——790?---——ChineseJournalOfNewDrugs2005,vo.No.[异名]Lexapro,Lu26—054—0[化学名称]1一(3一二甲氨基)丙基一1一(4一氟苯基)一1,3一二氢.5一异苯并呋喃腈草酸盐(1:1)F.NH3c/[理化性状]纯白色或微黄色粉末,易溶于甲醇和二甲基亚砜,可溶于等渗盐溶液,微溶于水和乙醇,微溶于乙酸酯,不溶于庚烷.[药理作用]艾司西酞普兰为外消旋西酞普兰的左旋对映体,其作用机制是增进中枢神经系统5一羟色胺(5一HT)能的作用,抑制5一HT的再摄取【. 动物研究表明,本品为高选择性的5一HT再摄取抑制剂(SSRI),而对去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍.本品对5HTI_7受体或其他受体包括a和肾上腺素,DAl5,Hl,Ml5和苯二氮革受体无作用或作用非常小,对Na,K,C1和Ca2通道无作用.[药动学]本品口服后达峰浓度时间(T一)约5h,食物不影响其吸收.其绝对生物利用度为80%,分布容积约为12L-kg,血浆蛋白结合率约56%.主要在肝脏代谢,平均消除半衰期(t./2)约27～32h.本品在体内被代谢为左旋去甲基西肽普兰(S—DCT)和左旋去二甲基西肽普兰(S—DDCT),稳态时S—DCT为艾司西酞普兰浓度的1/3,在大多数受试者体内没有测到S—DDCT.体外研究表明,本品作用分别为其代谢产物S—DCT和S—DDCT作用的7倍和27倍.代谢产物S—DCT和S—DDC没有明显的抗抑郁作用.[适应证]重症抑郁症和广泛性焦虑(GAD).[用法与用量]①重症抑郁症:起始剂量lOmg?d～,qd,1周后可以增至20mg?d,早晨或晚上口服,持续几个月甚至更长.②广泛性焦虑:起始剂量lOmg?d～,qd,1周后可以增至20mg?d_.,早晨或晚上口服.至少停用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)14d后才可以调换本药,同样,停用本药14d后才可以用MAOI.停药时应逐渐减量.[药物不良反应]约5%的患者有失眠,阳萎,恶心,便秘,多汗,口干,疲劳,嗜睡,约2%的患者有头痛,上呼吸道感染,背痛,咽炎和焦虑等.偶见躁狂或低钠血症.中国新药杂志2005年第!鲞筮鱼塑[药物相互作用]禁与MAOI并用,与酒精和中枢神经系统药物(例如抗抑郁药)并用时应慎重. 与阿司匹林(aspirin),华法林(warfarin)等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险,应慎用.锂盐可能增加本品的作用,合用时应慎用.酶诱导剂卡马西平可能增加本品的代谢,两者合用时应增加后者的剂量.本品不宜与西肽普兰合用.[注意事项]对本品或西肽普兰过敏的患者禁用.肝,肾功能不全者,有惊厥史或心脏病患者,甲状腺疾病,电解质紊乱,有其他精神疾病(例如双相情感障碍)或自杀念头者应慎用.服药其问不宜操作机器,孕妇或哺乳期妇女应慎用,对婴幼儿的安全性没有I临床资料.[临床评价]在一项随机双盲,安慰剂对照,多中心临床研究E2J中,受试者为重症抑郁症患者,分别给予10或20rag的艾司西肽普兰,结果表明,艾司西肽普兰组与安慰剂组比较,其Montgomery—As—berg抑郁量表(MADRS),I临床总体印象改善和严重程度量表(CGI.I和CGI—S)和汉米尔顿抑郁量表(HAM_D)均有明显改善,另外,患者的焦虑症状也有改善,不良反应与西肽普兰相似且轻微和短暂.在Lepola等L3]进行的一项超过8周随机双盲对照I临床研究中,受试者为中～重症抑郁症患者,分为艾司西肽普兰组(/'/=155,10～20mg?d),西肽普兰组(Y/=160,20～40mg?d)或安慰剂组(=154),以MADRS进行评价.艾司西肽普兰组明显优于安慰剂组(P:0.002),在第1周时效果明显, CGI—I和CGI—S分析表明有效;在第8周时,结果艾司西肽普兰组比西肽普兰(P=0.021)或安慰剂组(P:0.009)症状明显改善.艾司西肽普兰与西肽普兰的耐受性相似.在另外一项固定剂量的研究J中给予西肽普兰一半剂量的艾司西肽普兰10～20nag? d,可获得与西肽普兰相同的疗效,用MADRS和HAM-D评价,其对抑郁症有显着的疗效.Stahl等【51进行的随机双盲安慰剂对照研究中,受试者为门诊惊恐障碍患者(有或无广场恐怖),符合美国精神障碍诊断和统计手册(第四版)标准(DSM—IV),年龄18～80岁,366例患者随机分为艾司西肽普兰组128例,西肽普兰组119例或安慰剂组119例.结果表明:艾司西肽普兰组与安慰剂组相比患者的惊恐症状发生率明显下降(P=0.04).I临床研究终点时用惊恐和广场恐怖量表总分,CGI, 患者总评价和生活质量满意度评价,艾司西肽普兰组和西肽普兰组与安慰剂组相比较,患者的惊恐症一791—ChineseJournalofNewDrugs2005,V oI.:状和严重性明显减少(P≤0.05).[规格包装]片剂:5mg,10mg,20rag;口服液:5mg/5mL[参考价格]10mg:$65.99/30片;$175.97/90片.20mg:$66.99/30片,$182.97/90片[贮存条件]15--30℃避光,防潮保存.[生产厂家]Forest制药股份有限公司.[作者简介]王来海(1962一)男,主管药师,主要从事临床药理学研究与药学情报工作.联系电话(0373)3373975,E—mail:********************,[参考文献][1]王来海.抑郁症治疗药物研究新进展[J].临床心身疾病杂志中国新药杂志2005年第14卷筮2004,10(1):70—72.[2]WaughJ,GoaKL.Escitaloprarn:Areviewofitsiiseinthen'lan—agementofmajordepressiveandanxietydisorders[J].GNS Drugs,2003,17(5):343—362.[3]LepolaUM,LoftH,ReinesFH.Escitaloprarn(10～20mg/day)is effectiveandwelltoleratedintheplacebocotrolledstudyinde—pressioninprimarycare[J].1ntClinPsychopharmacol,2003(18) 4:211—217.[4]BurkeWJ,GergelI,BoseAFixeddosetrialofthesingleisomer SSRIescitaloprarnindepressedoutpatients[J].JClinPsychiatry,2002,63(4):331—336.[5]StahlSM,GergelI,LiDEscitaloprarninthetreatmentofpanicdisorder:Arandomized,doubleblindpleabo-controlledtrial[J]..厂ClinPsychiatry,2003,64(11):1322—1327.(接受日期:2004—06—14)马来酸罗格列酮(文迪雅)致严重贫血1例刘振华,李卉,李彦(武警总医院1药剂科,2干一科,北京100039)[关键词]马来酸罗格列酮;噻唑烷二酮类降糖药;药物不良反应;严重贫血[中图分类号]R977.15;R969.3[文献标识码]A[文章编号]1003—3734(2005)06—0792—01患者,男,63岁.因血糖持续升高20年,二甲双胍,胰岛素治疗效果不佳10年,双眼视力进行性减退5年,于2004年1月12日以2型糖尿病,双眼白内障收入院.体格检查:神志清楚,血压124/78mmHg,皮肤无感染病灶,视力:左0.1,右0.2,心界不大,心率68次?min-.,心音有力,足背动脉搏动好,神经系统无异常.实验室检查:空腹血糖8.63mmol?L(正常值3.9～6.1mmol?LI1),餐后2h血糖9.8mmol?LI1(正常值3.9～6.1mmol?L),尿微量白蛋白19.9mg?LI1(正常值0～22.5mg?L),尿酮体(一).血红细胞4.29×10个?L(正常值3.5×102～5.5×102?L),血红蛋白136g?L(正常值110～160g?L),红细胞压积40.7%(正常值37%～50%),血脂及转氨酶均正常.治疗经过:在控制主食,限制总热量及增加运动量的基础上,继续使用二甲双胍(格华止)和胰岛素(诺和灵).格华止400mg,口服,tid;诺和灵60u,于早,中,晚餐前及睡前分4次皮下注射,并根据血糖高低调整每日剂量.此外,联合应用马来酸罗格列酮(葛兰史克公司,商品名为文迪雅)每次8mg(2片),qd.此后,空腹血糖逐渐降低,2004年3月1日血糖降至7.1lmmol?L-.,而红细胞数(3.63×10佗个?L1),血红蛋白(113g?LI1)及红细胞压积(33%)均为正常偏低值,患者尚无明显自觉症状.继续用药至2004年5月12日,患者已有头晕,无力,虚汗,厌食及失眠,甲床及手掌苍白等贫血症状,此时红细胞降至2.85×10个?L-.,血红蛋白降至96g?L-.,红细胞压积降至28.4%.考虑到长期使用二甲双胍及胰岛素未曾发生贫血现象,于是停用文迪雅,并作相应治疗, 给予叶酸口服,每次5rag,tid.同年5月30日,红细胞(3.55×10佗个?L),血红蛋白(122g?L)及红细胞压积---——792---——(36.2%)开始回升,贫血症状逐渐好转,同年9月28日贫血症状完全消失,红细胞已升至4.28×10个?L-.,血红蛋白升至129g?L,红细胞压积升至40.9%.讨论:罗格列酮属于噻唑烷二酮类降糖药,通过激动过氧化酶增殖活化受体一y(PPAR—y),减轻胰岛素抵抗,改善胰岛B细胞功能,从而降低血糖并减少心血管危险因素,是治疗2型糖尿病的新型长效口服药.本例在联合应用二甲双胍,胰岛素及罗格列酮的过程中发生贫血,又在停用罗格列酮后贫血恢复正常,表明贫血发生与应用罗格列酮相关.罗格列酮引起的贫血是一种血液稀释性贫血,是由于罗格列酮的水钠潴留不良反应所致.本例贫血不仅血红蛋白和红细胞压积严重下降,而且红细胞数有明显减少,这在稀释性贫血中是较为罕见的.预防罗格列酮引起的贫血1J,应注意下列事项:①用药前检查血红蛋白,贫血患者(男<120g?L-.,女<110g?LI1)不推荐使用.②用药后定期复查血红蛋白,如果下降>15g?L,要考虑停药.③用药后红细胞压积下降>3.5%,要寻找原因并考虑停药.④联合应用二甲双胍者,要定期检查血常规,因为二甲双胍有加剧稀释性贫血的可能.[作者简介]刘振华(1962一),男,副主任药师,主要从事临床药学工作.联系电话:(010)88276783.【参考文献][1]邹大进.噻唑烷二酮类降糖药物全球临床安全性研究[J].糖尿病论坛,2004,1(1):24—25.(接受日期:2005—03—09)。
草酸艾司西酞普兰治疗抑郁症并焦虑症的临床疗效及其安全性
【作 者】王天祥
【作者单位】山西省大同市第六人民医院睡眠科
【正文语种】中 文
【中图分类】R74
【相关文献】
1.米氮平联合草酸艾司西酞普兰片治疗抑郁症的临床疗效及安全性2.草酸艾司西酞普兰联合小剂量富马酸喹硫平治疗抑郁症的临床疗效及安全性观察3.草酸艾司西酞普兰联合小剂量富马酸喹硫平治疗抑郁症的临床疗效及安全性观察4.不同剂量米氮平联合草酸艾司西酞普兰治疗抑郁症伴焦虑临床疗效和安全性的Meta-分析5.草酸艾司西酞普兰联合小剂量富马酸喹硫平治疗抑郁症的临床疗效及安全性探讨
草酸艾司西酞普兰பைடு நூலகம்疗抑郁症并焦虑症的临床疗效及其安全性
王天祥
【期刊名称】《临床合理用药杂志》
【年(卷),期】2021(14)24
【摘 要】目的探讨草酸艾司西酞普兰治疗抑郁症并焦虑症的临床疗效及其安全性。方法选取大同市第六人民医院2017年1月—2019年1月收治的抑郁症伴发焦虑症患者100例,随机分为对照组与研究组,各50例。对照组予以米氮平治疗,研究组予以草酸艾司西酞普兰治疗。比较2组临床疗效,治疗前后汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评分、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)评分、匹兹堡睡眠质量指数量表评分、SF-36评分、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、5-羟色胺(5-HT),并观察2组不良反应发生情况。结果研究组治疗总有效率低于对照组(P<0.05)。治疗前2组HAMD评分、HAMA评分、匹兹堡睡眠质量指数量表评分、SF-36评分比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后研究组HAMD评分、HAMA评分、匹兹堡睡眠质量指数量表评分低于对照组,SF-36评分高于对照组(P<0.05)。治疗前2组hs-CRP、5-HT比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后研究组hs-CRP低于对照组,5-HT高于对照组(P<0.05)。研究组不良反应发生率低于对照组(P<0.05)。结论草酸艾司西酞普兰治疗抑郁症并焦虑症的临床疗效确切,可有效改善患者焦虑、抑郁症状,提高睡眠质量和生活质量,且安全性较高。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
草酸艾司西酞普兰说明书
草酸艾司西酞普兰说明书
【药品名称】
通用名称：草酸艾司西酞普兰片
英文名称：Escitalopram Oxalate Tablets
拼音全码：CaoSuanAiSiXiTaiPuLanPian
【主要成份】草酸艾司西酞普兰化学名：S（+）-1-（3-二甲氨丙基）-1-（4-氟代苯基）-1，3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐结构式：分子式：C20H21FN2O·C2H2O4分子量：414．42
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】治疗抑郁障碍。
【规格】（1）5mg （2）10mg(以C20H21FN2O计)
【用法用量】
用法：口服，可以与食物同服。
用量：
抑郁障碍
每日1次。
常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。
通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。
症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
老年患者（＞65岁）
推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。
儿童和青少年（＜18岁）
本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。
肾功能降低者
轻中度肾功能降低者不需要调整剂量，严重肾功能降低的患者（CLCR＜30ml/分钟）慎用。
肝脏功能降低者
建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。
根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。
细胞色素P450 2C19（CYP2C19）慢代谢者
对于已知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周，根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10mg。
停药症状
应避免突然停药。
需要停止本品治疗时，应该在1周至2周内逐渐减少剂量，以避免出现停药症状。
每日20mg以上剂量的安全性还未得到证实。
【不良反应】
不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。
（详情请遵医嘱或阅读产品详细说明书）【禁忌】
对草酸艾司西酞普兰或任一辅料过敏者禁忌使用。
禁忌与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用(参见药物相互作用)。
禁忌与匹莫齐特合用。
【注意事项】
抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。
在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品治疗组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。
即使是为了临床需要，仍需密切监测患者的自杀征兆。
（详情请阅读产品详细说明书）
【药物过量】详情请遵医嘱或阅读产品详细说明书。
【药理毒理】详情请咨询医师或阅读产品详细说明书。
【药代动力学】详见产品说明书。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇
关于孕妇使用本品的临床数据有限。
在大鼠的生殖毒理研究中观察到胎儿毒性作用（仔鼠体重减轻和轻微的成骨延迟），但对仔鼠的发育无影响且致畸发生率无增加。
本品用于孕妇的临床资料有限。
本品不应用于孕妇，只有明确需求时且慎重考虑其风险/利益后方可使用。
（详情请见产品说明书）哺乳期妇女
艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。
【儿童用药】抗抑郁药不适用于儿童和18岁以下的青少年。
在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现给药组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀意念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。
即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。
【老年患者用药】请参见[用法用量]。
【药物相互作用】详见产品说明书。
【贮藏】密闭，干燥处保存。
【包装】铝塑板包装。
5mg：14片/盒，24片/盒。
10mg:14片/盒，24片/盒。
【有效期】24个月。
草酸艾司西酞普兰
MF： C22H23FN2O5
MW： 414.43
CAS： 219861-08-2
用法：口服，可以与食物同服。
用量：每日1次。
常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。
通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。
症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
老年患者(＞65岁) 推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。
儿童和青少年（＜18岁)尚未在这一人群中进行疗效和安全性研究，暂不建议用于这一人群。
肾功能降低者轻中度肾功能降低者(CLCR＜30ml/分钟)不需要调整剂量，严重
肾功能降低的患者慎用。
肝脏功能降低者建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。
根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。
CYP2C19慢代谢者对于己知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。
根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。
停药需要停止本品治疗时，应该在1周至2周内逐渐减少剂量，以避免发生撤药反应。
每日20mg以上剂量的安全性还未得到证明。
草酸艾司西酞普兰
中文名： 5-(+)-1,3-二氢-1[3-(二甲胺基)丙基]-1-(4氟苯基)-5-异苯并呋喃氰 ;
草酸右旋西酞普兰 ;草酸右旋西酞普兰 (依地普仑)
英文名：S-(+)-1-[3-(dimethyl-amino)propyl]-1-(p-fluorophenyl)-5-phthalancarbonitrile oxalate.
CAS： 219861-08-2
结构式：
理化性质：白色或类白色粉末，易溶于甲醇和二甲基亚砜，溶于生理盐水，略溶于水和乙醇，微溶于醋酸乙酯，不溶于庚烷。
质量标准：企标
作用与用途：草酸右旋西酞普兰是西酞普兰的活性异构体( S- 西酞普兰 )，对 5- 羟色胺( 5-HT )再吸收具有高度选择性的抑制作用，对去甲肾上腺素和多巴胺的再吸收影响很小。
通过阻止5-HT 再吸收而提高神经突触间隙内5-HT 的浓度，从而产生抗抑郁作用。
主要适用于重型抑郁症的治疗。
右旋西肽普兰仅一半的剂量就可以达到西肽普兰的治疗效果，从而使其副作用更少。
•产品名称：草酸艾司西酞普兰
•化学名：草酸艾司西酞普兰
•含量：99%
•规格：1kg
•用途：草酸艾司西酞普兰
•型号：186****5876•外观形状：强力霉素•重金属含量：20。