药物化学第七章习题及答案

第七章抗肿瘤药

一、单项选择题

7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构

类型不包括E.硝基咪唑类

7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因

是A. 在正常组织中，经酶代谢

生成无毒的代谢物

7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤

7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂

7-5 环磷酰胺体外没有活性,在

体内经代谢而活化。在肿瘤组织

中所生成的具有烷化作

用的代谢产物是E. 磷酰氮芥、

丙烯醛、去甲氮芥 7-6 阿糖胞

苷的化学结构为

NH2

O

HOC. OH 7-7 下列药物中,哪个药物为天

然的抗肿瘤药物C. 多柔比星 7-

8 化学结构如下的药物的名称为

HN

OHONHOH

C. 米托蒽醌

7-9 下列哪个药物不是抗代谢药

物 D. 卡莫司汀

7-10 下列哪个药物是通过诱导

和促使微管蛋白聚合成微管，同

时抑制所形成微管的解

聚而产生抗肿瘤活性的 B. 紫杉

醇

二、配比选择题

[7-11~7-15] A．伊立替康 B卡

莫司汀 C．环磷酰胺 D 塞替哌E.

鬼臼噻吩甙

7-11 为乙撑亚胺类烷化剂D 7-

12

为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A

7-13为亚硝基脲类烷化剂B 7-

14为氮芥类烷化剂C

7-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制

剂 E

[7-16~7-20]

7-16 含有一个结晶水时为白色

结晶，失去结晶水即液化 A

7-17 是治疗膀胱癌的首选药物D

7-18有严重的肾毒性E 7-19 适

用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中

枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等

治疗 B

7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制

剂 C

[7-21~7-25]

A．结构中含有1，4-苯二酚 B.

结构中含有吲哚环 C. 结构中含

有亚硝基

D. 结构中含有喋啶环

E. 结构

中含有磺酸酯基

7-21 甲氨喋呤D 7-22 硫酸长春

碱 B 7-23 米托蒽醌 A 7-24 卡

莫司汀 C 7-25 白消安 E

三、比较选择题

[7-26~7-30]

A．盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤

C．两者均是 D．两者均不是

7-26 通过抑制DNA多聚酶及少

量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 A

7-27 为二氢叶酸还原酶抑制

剂，大量使用会引起中毒，可用

亚叶酸钙解救 B

7-28 主要用于治疗急性白血病

C

7-29 抗瘤谱广，是治疗实体肿

瘤的首选药 D

7-30 体内代谢迅速被脱氨失

活，需静脉连续滴注给药 A

[7-31~7-35]

A．喜树碱 B. 长春碱 C．两者

均是 D．两者均不是

7-31 能促使微管蛋白聚合成微

管，同时抑制所形成微管的解聚

D

7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 B

7-33 为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A

7-34 为天然的抗肿瘤生物碱 C 7-35 结构中含有吲哚环 B

四、多项选择题

7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符

A．结构中含有双β-氯乙基氨基C．水溶液不稳定，遇热更易水解

D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化

7-37 以下哪些性质与顺铂相符

A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂

B. 室温条件下对光和空气稳定

D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体

E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大7-38 直接作用于DNA的抗肿瘤

药物有 A.环磷酰胺 B．卡铂

C．卡莫司汀

7-39 下列药物中，哪些药物为

前体药物: B卡莫氟 C环磷酰胺

D．异环磷酰胺

7-40 化学结构如下的药物具有

哪些性质

O

NH2

N

H2NNNA．为橙黄色结晶性粉末

B．为二氢叶酸还原酶抑制剂

C．大剂量时引起中毒,可用亚叶

酸钙解救

7-41 环磷酰胺体外没有活性,在

体内代谢活化。在肿瘤组织中所

生成的具有烷化作用的

代谢产物有 B．丙烯醛 C．去甲

氮芥 E. 磷酰氮芥

7-42 巯嘌呤具有以下哪些性质

B．临床可用于治疗急性白血病

D．为抗代谢抗肿瘤药

7-43 下列药物中哪些是半合成

的抗肿瘤药物 A拓扑替康 B．紫

杉特尔C．长春瑞滨

7-44 下列药物中，属于抗代谢

抗肿瘤药物的有

CDE

7-45 下列哪些说法是正确的

B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性

小 C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤

药物

D．顺铂的水溶液不稳定，会发

生水解和聚合

E．喜树碱类药物是唯一一类作

用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤

药物

五、问答题

1 为什么环磷酰胺的毒性比其它

氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？

环磷酰胺是利用潜效化原理设计

出来的药物。由于氮原子上连有

吸电子的磷酰基，降低了氮原子

的亲核性，因此在体外对肿瘤细

胞无效。进入体内后，由于正常

组织和肿瘤组织中所含的酶的不

同，导致代谢产物不同。在正常

组织中的代谢产物是无毒的4一

酮基环磷酰胺和羧基化合物，而

肿瘤组织中缺乏正常组织所具有

的酶，代谢途径不同，经非酶促

反应β一消除(逆Michael加成

反应)生成丙烯醛和磷酰氮芥，

后者经非酶水解生成去甲氮芥，

这三个代谢产物都是较强的烷化

剂。因此环磷酰胺对正常组织的

影响较小，其毒性比其他氮芥类

药物小。

2抗代谢抗肿瘤药物是如何设计

出来的？试举一例药物说明。

抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮

抗原理设计出来的，其结构与体

内正常代谢物很相似，多是将代

谢物的结构作细微的改变而得。

例如利用生物电子等排原理，以

F或CH3代替H，S或CH2代替

O、NH2或SH代替OH等。