好雌激素和坏雌激素 (自动保存的)
雌激素调节作用机制

雌激素受体概述
核受体
核受体是调节基因转录的重要蛋白质,可以结合并激活或抑制DNA转录,从而 调节下游蛋白质的表达。
膜受体
膜受体是位于细胞膜上的蛋白质,可以感知外部信号并传递到细胞内,触发一 系列生物化学反应。
Байду номын сангаас
雌激素受体的调节机制
01
02
03
转录水平调节
雌激素可以与核受体结合 ,影响DNA的转录过程, 从而调节特定蛋白质的表 达。
雌激素调节作用机制
汇报人: 2023-12-15
目录
• 雌激素概述 • 雌激素受体及其调节机制 • 雌激素对生殖系统的调节作用 • 雌激素对其他系统的调节作用 • 雌激素调节作用的研究进展 • 结论与展望
01
雌激素概述
雌激素的种类和来源
种类
雌激素主要包括雌二醇、雌酮和 雌三醇,其中雌二醇是活性最强 的雌激素。
来源
雌激素主要由卵巢分泌,同时肾 上腺和某些脂肪组织也能分泌少 量雌激素。
雌激素的合成和代谢
合成
雌激素的合成主要在卵巢的卵泡内膜 细胞和黄体中完成,需要经过多个酶 促反应步骤。
代谢
雌激素在肝脏、肾脏等器官中经过代 谢和排泄,最终排出体外。
雌激素的生理功能
促进骨细胞活动
维持女性生殖功能
雌激素能够维持女性的生殖功能 ,包括月经周期、排卵等。
翻译后修饰
雌激素也可以通过影响蛋 白质的翻译后修饰过程, 如磷酸化、糖基化等,来 调节蛋白质的功能。
信号转导通路
膜受体可以感知雌激素信 号,并通过激活特定的信 号转导通路来调节细胞内 的生物化学反应。
雌激素能够促进骨细胞的活动, 维持骨骼的健康。
促进脂肪代谢
女性雌激素低怎么办?3种途径,调节内分泌,助您青春焕发

女性雌激素低怎么办?3种途径,调节内分泌,助您青春焕发我们会说男人需要补充雄性激素,女人需要补充雌性激素,补充了相应的激素,对于改善你身体不适也是很有帮助的事情。
对于女性来说,适当的补充雌激素是一件极其重要的事情。
其中,通过饮食补充雌激素,效果或许会更好,这个时候,不妨吃点这些食物,能帮助你补充雌激素,展现出女人味。
体内缺乏雌激素的表现1.肤质变差如果女性朋友雌激素低,那么就会严重影响自己的肤质,甚至会出现弹性差、皱纹深、色斑多、无光泽、常起皮、易过敏等症状。
2.加速皮肤衰老女性雌激素水平大幅度降低,最容易出现“骨质疏松”。
骨骼会变轻、变软、变脆,容易骨折,身高缩短、驼背,甚至出现腰酸背痛的症状。
3.月经紊乱女性雌激素分泌不足时,卵巢功能下降,容易引起月经周期不稳定,周期变短或变长,经血增多或减少。
同时,环境变差,甚至出现干涩、弹性差、分泌物少等症状等情况。
女性雌激素低怎么办?3种途径,调节内分泌,助您青春焕发!1、植物雌激素类食品在已发现的食物中,含植物雌激素的约400余种。
除大豆及豆制品外,小麦、黑米、扁豆、洋葱、苹果、石榴、银杏、茴香、葵花子、咖啡和橙汁等食物中,植物雌激素含量也很多。
如果食物无法充足的提供雌激素,还可以平时直接使用:思妍金巢安,大豆异黄酮的纯度可以达到8%以上,与普通大豆异黄酮含量相比是5倍以上,无任何的其它成分,易吸收,补充雌激素效果好。
2、维生素D与激素有一定的关联维生素D主要来源于饮食,如牛奶和鱼等。
女人,如果每天食用1杯牛奶和500克鱼,长期坚持,能起到调理雌激素平衡的作用。
3、含硒蔬菜对于雌激素不足的女性来说,在平时还可以吃点南瓜进行身体保健、护理。
在吃南瓜的时候,可以吸收较多的维生素E、维生素C,达到促进雌激素分泌的目的,让你很好的提高身体抗氧化能力,达到远离了雌激素不足的尴尬。
例如,南瓜粥、南瓜饼都是比较好的食用方式。
雌激素的作用及功能主治

雌激素的作用及功能主治1. 简介雌激素是一类重要的性激素,主要由卵巢合成,对女性的生理发育和生殖系统起着重要的调控作用。
下面将详细介绍雌激素的作用及功能主治。
2. 雌激素的作用雌激素在女性身体中具有多种作用,包括但不限于:•促进女性性征发育:雌激素是女性二次性征的主要调节因子,对乳房、子宫、卵巢等器官的发育起着重要的作用。
•调节生理周期:雌激素参与了女性的月经周期调节,对卵泡发育、排卵以及子宫内膜的变化起着关键作用。
•维持骨骼健康:雌激素有助于骨骼的吸收和保持钙离子的平衡,对骨密度的维持起着重要的作用,预防骨质疏松的发生。
•保护心血管系统:雌激素可以增加高密度脂蛋白(好胆固醇)的合成,降低低密度脂蛋白(坏胆固醇)的含量,从而减少心血管疾病的风险。
•维持皮肤健康:雌激素对皮肤的弹性和柔软度有积极的影响,可以减少皱纹和其他衰老迹象的出现。
3. 雌激素的功能主治由于雌激素的作用广泛,其在临床上有多种功能主治,下面列举几个常见的功能主治:•治疗更年期综合征:在更年期,女性体内雌激素水平下降,可以导致潮热、出汗、情绪波动等不适症状。
服用雌激素类药物可以有效缓解这些症状,并改善生活质量。
•治疗月经不调:雌激素参与了月经周期的调节,不同原因引起的月经不调可以通过补充雌激素类药物来进行治疗。
•预防和治疗骨质疏松:雌激素对骨骼健康起着重要作用,骨质疏松患者可以通过补充雌激素来改善骨密度,减少骨折的风险。
•乳腺癌治疗:雌激素与乳腺癌的生长密切相关。
对于雌激素受体阳性的乳腺癌患者,可以通过抑制雌激素合成或阻断其作用来进行治疗。
4. 注意事项在使用雌激素类药物时,需要注意以下事项:•像所有药物一样,使用雌激素类药物需要在医生的指导下进行。
不可随意滥用,以免引起不良反应。
•不适合孕妇或哺乳期妇女使用。
•长期大量使用雌激素类药物可能增加一些潜在的风险,例如增加乳腺癌和心血管疾病的风险。
使用时需根据个人情况权衡利弊。
•使用雌激素类药物后如出现不适症状,如浮肿、头痛、乳房胀痛等,应及时联系医生。
2012版基本药物目录 (自动保存的).

39 40
左旋多巴 多巴丝肼
口服常释剂型 口服常释剂型 (二)抗重症肌无力药
41
加兰他敏
口服常释剂型、注射剂 (三)脑血管病用药及降颅压药
42
氟桂利嗪
口服常释剂型
43
倍他司汀
口服常释剂型、口服液体剂、注射剂 (四)镇静催眠药
44
苯巴比妥
注射剂 (五)其他神经系统用药
△
45 46
谷维素 甲钴胺
口服常释剂型 口服常释剂型、注射剂 六、治疗精神障碍药 (一)抗精神病药
口服常释剂型、颗粒剂 注射剂 口服常释剂型、颗粒剂、注射剂 注射剂 (三)四环素类
8 9
四环素 土霉素
口服常释剂型 口服常释剂型
(四)大环内酯类 10 11 罗红霉素 琥乙红霉素 口服常释剂型 口服常释剂型、颗粒剂 (五)林可酰胺类 12 林可霉素 (六)喹诺酮类 13 氧氟沙星 口服常释剂型 (七)硝基咪唑类 14 替硝唑 注射剂 (八)硝基呋喃类 15 呋喃唑酮 口服常释剂型 (九)抗真菌药 16 氟康唑 注射剂 (十)抗病毒药 17 18 阿昔洛韦 吗啉胍(病毒灵) 注射剂 口服常释剂型 二、抗寄生虫药 (一)驱肠虫药 △ △ △ 注射剂
注射剂 口服常释剂型、注射剂 注射剂
69 70 71 72 73
维U颠茄铝镁 复方颠茄氢氧化铝 复方胃蛋白酶 奥曲肽[8肽] 二甲硅油
口服常释剂型(胶囊、片、片Ⅱ) 口服常释剂型(片)、口服散剂(散) 颗粒剂(颗粒) 注射剂 口服常释剂型 十、泌尿系统用药
(一)良性前列腺增生用药 74 非那雄胺 口服常释剂型 十一、血液系统用药 (一)抗贫血药 75 富马酸亚铁 口服常释剂型、咀嚼片 (二)促凝血药 76 77 78 79 白眉蛇毒血凝酶 氨甲环酸 血凝酶 酚磺乙胺(止血敏) 注射剂 注射剂、口服常释剂型 注射剂 注射剂 (三)抗凝血药及溶栓药 80 低分子肝素 注射剂 (四)血容量扩充剂 81 羟乙基淀粉 注射剂 (五)升白细胞药 82 83 肌苷 鲨肝醇 注射剂 口服常释剂型 十二、激素及影响内分泌药
雌激素

Zimmermann反应,羰基的邻位具有活泼亚甲基的化合物,在碱性的 氢氧化钾乙醇溶液中,与间二硝基苯反应呈红~蓝色.雌酮是17-酮甾 类,因此根据该反应生成紫红色化合物,必须使用高纯度的间二硝基 苯,否则呈褐色而难于判定.
二 结构与性质
UV紫外分光光度法
主要活性基团
性
质
A环为3–OH 苯环
C17 –乙炔基 C17 –羟基
UV、与重氮苯磺 酸盐反应 与AgNO3反应 可成酯
1. 酚羟基
雌激素 重氮苯磺酸 类药物
红色偶 氮染料
C3为酚羟基的雌激素,能与重氮苯磺酸反应生成红 色偶氮染料。如JP(13)收载的苯甲酸雌二醇利用该法 进行鉴别。
戊酸雌二醇
补佳乐是戊酸雌二醇口服剂型,属 天然雌二醇。可拮抗克罗米芬抗雌 激素的副作用。 当体内的雌激素偏低时,多数会 使用它来迅速补充。而且效果也不 错。副作用也少。
炔 雌 醇
雌二醇、雌酚酮及雌三醇的生物活性强度比 是100∶10∶3。三种天然雌激素在体内可相 互转化:
O 脱氢酶 OH 羟化酶 OH OH
的具α–乙炔基;C13上有角甲基,
C10上无角甲基。 α–乙炔基如炔雌醇
OH
C D
C3-OH、C17-OH在体内易 与葡萄糖醛酸或 H2SO4结合成酯,可进行代谢
A
B
HO
2 化学性质 • ①弱酸性: C3-酚OH 遇Fe 络合显色 • ②氧化性:仲醇OH(C17-OH)易被氧 化,
不能口服,易在消化道破坏, 故制成透皮贴剂、栓剂或肌注。
采用分流进样方式
高效液相色谱法( HPLC)
药物化学:药物化学必看考点

药物化学:药物化学必看考点1、多选液-液分配柱色谱用的载体主要有()。
A.硅胶B.聚酰胺C.硅藻土D.活性炭E.纤维素粉正确答案:A, C, E2、多选防止药物自动氧化的措施有().A.添加抗(江南博哥)氧剂B.调节合适的pHC.除去重金属离子D.避光E.低温储存正确答案:A, B, C, D, E3、多选质谱(MS)可提供的结构信息有()。
A.确定分子量B.求算分子式C.区别芳环取代D.根据裂解的碎片峰推测结构E.提供分子中氢的类型、数目正确答案:A, B, D4、名词解释邻位效应正确答案:由于苯环上邻位取代基的立体位阻,导致对该苯环化合物理化性质的影响,叫做邻位效应。
例如:邻叔丁基苯甲酸的酸性比对位异构体强十倍。
由于邻位叔丁基的存在,使羧基与苯环不共轭,只保留苯环的吸电子效应,酸性增强。
5、名词解释抗癫痫药正确答案:用于防止和控制癫痫发作的药物,称为抗癫痫药。
6、问答题为什么不能过量服用维生素?正确答案:一般情况下,维生素在人们进食中可以满足需要,正常情况下,维生素在人体内保存一定的平衡,以维持人类机体正常代谢机能,一旦缺乏,会出现维生素缺乏症,但过量服用不但是一种浪费,而且有的维生素如脂溶性维生素,由于排泄缓慢,长时间给药或一次大剂量给药,在体内会因过剩蓄积而引起中毒,产生维生素A、D、E及K等过多症。
7、多选属于天然来源的药物有().A.青霉素B.吗啡C.长春花碱D.顺铂E.咖啡因正确答案:A, B, C, E8、名词解释抗组织胺药正确答案:通常指H1-受體拮抗劑,是藥物的一種,透過對體內H1-受體(組織胺受體之一種)的作用,減少組織胺對這些受體產生效應,從而減輕身體對致敏原的過敏反應。
9、问答题雌激素中的雌二醇和雌三醇有什么不同?正确答案:雌二醇是卵泡分泌的原始激素。
雌三醇是从孕妇及妊娠哺乳动物尿中发现的。
经过研究发现许多组织均能将雌二醇与雌酚酮互变,最后形成雌三醇。
分子药理学研究表明很微量的雌二醇即可兴奋子宫靶细胞。
雌激素

雌激素雌激素是一种女性激素,由卵巢和胎盘产生。
肾上腺皮质也产生少数雌激素。
女性儿童进入青春期后,卵巢开始分泌雌激素,以促进阴道、子宫、输卵管和卵巢本身的发育,同时子宫内膜增生而产生月经。
雌激素还能促使皮下脂肪富集,体态丰满;乳腺增生,乳头、乳晕颜色变深,并产生性欲;促使体内钠和水的潴留,骨中钙的沉积等。
雌激素雌激素主要来源于卵泡内膜细胞和卵泡颗粒细胞。
在卵泡发育过程中,先经LH刺激卵泡内膜分泌睾酮,再经颗粒细胞在FSH刺激下转化为雌二醇,即“双细胞双促性素作用模式”。
此外肾上腺皮质、胎盘和雄性动物睾丸也有分泌。
这里雌激素的定义是雌二醇,卵巢功能衰竭后,雌二醇急剧下降引起更年期综合征等雌二醇缺乏疾病。
卵泡开始发育时,只分泌少量雌激素;至月经第7日卵泡分泌雌激素量迅速增加,于排卵前形成高峰,排卵后稍减少。
约在排卵后1~2日,黄体开始分泌雌激素使血循环中雌激素又逐渐上升(注:为黄体生成素的作用)。
约在排卵后7~8日黄体成熟时,形成血循环中雌激素第二高峰,此峰低于排卵前第一高峰。
不论来源如何,凡具有动情素作用的物质均称为雌激素。
动情素当然更不用说,其代谢产物的一部分(例如马烯雌酮、马萘雌酮等)及其取代物(例如乙基雌二醇等)的雌烷系的C18类固醇,最初均系来自动物,不过其中也有的存在于椰子的果实和沥青等与动物毫无关系的一些地方。
另外,作为雌激素的物质还有完全可以通过合成而取得的不含类固醇结构的物质,诸如1,2-二苯乙烯衍生物的乙烯雌酚和己雌酚(hexestrol)、苯雌酚(benzestrol),以及氧化雌酮类的D环而被开环的道益氏酸(doisyno-lic acid)系物质,或雌烷的D环变为六环的同型雌酮等。
有关这些结构不同而作用相同的原因目前尚不清楚。
雌激素的鉴定法有Allen-Doisy试验和子宫重量法。
由于试验方法和给予激素方法的差异,所得结果不一定相同。
都是以0.1微克纯雌酮所引起的动作用(阴道上皮角质化)作为一国际单位(IU)。
怎么知道女性雌激素不正常 十个特征说明你雌激素低

怎么知道女性雌激素不正常十个特征说明你雌激素低雌激素是女性体内必备的一种激素,它起着重要的作用,不过在平时也会有不正常的情况,其中,女性雌激素低就是一种,我们要引起重视。
女性雌激素低的症状1、心血管症状:出现假性心绞痛,有时伴心悸、胸闷等,特点是症状多、体征少、心肌功能良好。
2、血管舒缩症状:表现为潮热、出汗。
雌激素减少,无法发挥维持血管稳定性的作用。
3、老年性阴道炎:阴道变窄、萎缩,常伴有阴道干涩、有性交痛。
4、萎缩性尿道炎、膀胱炎:表现为尿频、尿急、尿痛,尿失禁。
5、骨质疏松:雌激素缺乏,大量骨质丢失,易引起骨质疏松甚至骨折。
6、心血管疾病:雌激素减少造成血脂紊乱,是冠心病上升的主要原因。
7、月经失调:雌激素参与月经周期形成。
缺乏雌激素,子宫内膜不会自然增生或脱落。
8、性欲减退:阴道分泌物减少,性交时出现疼痛感,继而导致了性生活次数的减少或厌恶性生活的情绪发生。
9、乳腺症状:乳腺是性腺器官,当雌激素低下时,往往出现乳腺发育不全或萎缩。
10、肥胖:雌激素在人体中参与糖、脂肪的代谢。
雌激素分泌减少,易导致未被分解的脂肪堆积而造成肥胖。
女性雌激素低的原因1、下丘脑-垂体功能障碍:主要见于垂体前叶疾病,如席汉氏综合征。
高浓度的泌乳素(PRL)直接抑制卵巢合成与分泌雌激素。
2、卵巢机能早衰:女性发育成熟后于35岁以前出现功能衰竭,雌激素分泌降低。
3、妊娠高血压综合征:症状严重时,雌激素降低,特低者提示有胎死宫内的可能。
4、肝硬化:肝脏是雌激素灭活的主要场所,肝硬化时雌激素灭活减少。
5、围绝经期综合症:围绝经期女性体内雌激素水平下降,出现绝经症状、泌尿生殖道萎缩、骨质疏松等。
6、不良饮食习惯:雌激素水平与饮食有关。
节食、偏食或饮食不规律容易影响内分泌,使激素水平失衡。
7、疾病引起:雌激素低还可能和疾病有关,例如糖尿病、卵巢疾病或者是内分泌功能性失调、月经不调等疾病都会引起雌激素低。
8、更年期影响:很多女性朋友在进入更年期之后,由于身体体内的各个器官机能会明显的下降衰退,因此也就会导致女性朋友的雌激素含量下降,造成雌激素低。
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世界更年期关怀日(10月18日)特别提醒雌激素也分好与坏,围绝经女性要选择好的雌激素补充治疗所谓的更年期综合征,本质上是一种现代病。
它会随着现代化的进程而传染蔓延,因现代化程度的加深而恶化。
这由精加工的碳水化合物和高饱和脂肪为主要热量来源的现代膳食结构造成普遍的多种矿物质和微量元素的缺乏,使得表面看起来食物供应充裕的现代人营养状况其实在走下坡路,卵巢的营养也成问题;食物的极其丰富,可饱食终日,过多的热量摄入导致肥胖,自由基对卵巢的损伤加重;而不适当的饥饿和运动减肥方法加速了卵巢的损伤;现代电脑族,终日保持静止和坐姿,室外活动时间的显著缩短,直接影响盆腔生殖器官卵巢子宫等的血液微循环,阻碍卵巢子宫组织的营养供给,久而久之影响卵巢正常功能,卵巢早衰的现象也日趋增多;竞争激烈的社会,职场女性长期紧张的工作和生活压力,强烈的精神刺激,如长期焦虑、忧郁、悲伤、愤怒、恐惧等负性情绪,不但引起下丘脑—垂体—卵巢轴功能失调,还可以直接影响卵巢功能,从而可致卵巢早衰出现更年期综合症。
“绝经”(Menopause)——描述这个注定将发生在每一个女性身上的生理过程。
“卵巢内卵泡用尽,或剩余的卵泡对促性腺激素丧失反应,不再发育分泌雌激素而刺激内膜生长,月经永远停止来潮。
”这是世界卫生组织人类生殖特别规划委员会给出的推荐定义。
从40岁之后开始出现类似绝经的临床特征到绝经后的12个月内,则被称为“围绝经期”。
尽管进入绝经期后,卵巢的衰竭和它所分泌的雌激素的减少是一种不可逆转的生理状况,但这种状况之所以会变成一种给亲历者和身边人带来身体不适和心理烦扰的需要治疗的疾病,甚至会引发一系列的退化过程。
女性体内有400多个部位含雌激素的受体,主要分布在子宫、阴道、乳房、盆腔(韧带与结缔组织)以及皮肤、膀胱、尿道、骨骼和大脑比如神经系统、心血管系统、骨骼、泌尿系统等等。
当女性进入更年期以后,随着雌激素的大量减少,这400多处受体所在的组织、器官、系统都发生了变化:子宫萎缩、外阴萎缩、阴道萎缩、乳房萎缩、盆腔内脏器下垂;皮肤变得缺少弹性和光泽,变干、变皱、易痒,各种色素沉着渐现,毛发变得干枯和灰白;冠心病发病率显著增高、骨质疏松悄然流行、阿尔茨海默病不时光顾、牙齿脱落接二连三、弱视失明危机四伏、结肠肿瘤跃居第三、声带受损声音变粗等。
围绝经期的研究与讨论是医学领域的一个重要突破——揭示围绝经其综合征是由于激素缺乏引起的,是可以治疗和预防的,绝经期妇女补充雌激素就像糖尿病人补充胰岛素一样重要。
预防更重要的意义还在于绝经后约15年出现的骨质疏松、心脑血管病、老年性痴呆、癌症等这些严重影响老年人生活质量,加重家庭和社会负担的远期并发症。
中国已经跑步进入老年社会,约有1.6亿绝经后妇女(这个数字还在不断增加),其中一半以上生活质量受到影响,79%认为严重症状需要治疗,这是一个客观事实。
但亚洲绝经调查所给出的数据却表明,中国大陆女性中,只有2.1%曾经用过激素替代疗法,正在使用的人不超过0.9%。
这样下去,更年期女性的生活质量低下问题不能得到解决(有些因为精神问题出现严重意外),未来中国这些因为缺乏雌激素造成的老年病人群会越来越多,给家庭和社会的医疗资源增加巨大的压力,将会成为一个严峻的社会问题。
为什会补充雌激素好处多多,国外也有30%的女性在补充,为什么中国却寥寥无几呢?就其原因,分析如下:1.更年期相关知识缺乏,一是不知道自己到了绝经期,特别是在围绝经期提前的情况下,就医走错门:较西方妇女,中国女性更年期的症状更主要表现为骨与关节疼痛、记忆力衰退、易疲劳,这三种症状的表现率均高于50%。
此外,中国妇女在情绪抑郁、烦躁、失眠、易怒等神经、精神症状方面的发病率也较西方妇女高。
上述症状往往被误解为中老年妇女自然老化的生理现象或个人心理问题,而非更年期综合征。
专家介绍说,即便少数妇女因更年期综合征而就医,去妇科的也仅有31%,大多数人“就医走错门”,求助的是内科、泌尿外科(27.6%)骨科(41.4%)等医师。
2.二是缺乏雌激素的危害知晓率很低,中国人历来受传统观念的影响:生老病死自然规律,人生70古来稀,觉得老-病-死,很自然,虽然有很多身体上的问题,默默忍受,也不知道补充雌激素可以获得的近期和远期效益,没有采取应对措施;3.四是知道自己到了绝经期,也想采取措施,却不了解应对绝经期症状的正确方法;4.有关雌激素的WHI研究结果的公布及WHO把雌激素列为致癌物质,造成世界性恐雌,媒体及专家反复错误宣传补充雌激素要慎重,可能致癌致血栓,要权衡利弊等等导致对补充雌激素产生恐惧;5.错误地认为通过服用保健品(植物雌激素等)可以补充雌激素。
在上述这所有的误区中,影响深远的还是那个把雌激素妖魔化(致血栓、致癌)的耗资巨大,历时数年的WHI大规模的“循证医学”研究结果的公布,致使雌激素的“臭名声”几乎家喻户晓,从此谈“雌”色变。
其实,这真是一个天大的、集体的、无意识犯下的一个历史性错误,让我们来探讨一下错误的始末。
首先从雌激素的概念说起:雌激素由脊椎动物的卵巢、睾丸、胎盘或肾上腺皮质所产生的十八碳固醇类激素。
绝大部分哺乳动物的主要雌激素是17β-雌二醇,其他重要的雌激素有雌酮和雌三醇。
主要雌激素)——雌二醇生育期女性数量多,40-400pg/ml,怀孕时达2000pg/ml;活性最高,是其它两种的10-100倍;更年期女性急剧减少和缺乏的雌激素也主要是雌二醇;那为什么女性几十年来补充的雌激素不是缺乏的雌二醇,而是孕马雌酮(倍美力,也叫结合雌激素)呢?那是因为口服雌二醇不能利用(90%被胃酸、肠道微生物分解,吸收的10%在肝脏转化为雌酮),偶然发现孕马尿中提取的雌酮因为有10%的雌二醇活性,口服能很好缓解妇女潮热、出汗等更年期综合症而受到追捧,久而久之就成了雌激素的代名词。
雌酮真能代替雌二醇吗?回答是否定的!1.从生理学的角度来看,这种缺东补西的做法是违背生理的:血清雌二醇与雌酮的比例在生育期妇女中为2∶1,而在绝经后妇女中为1∶2,而这种失调期,正是我们机体频繁出现问题的时期;补充雌酮,无异于加重这种比例失调,加重身体的问题。
有研究证明,绝经后妇女两者的异常比值可能是造成乳腺增生、子宫肌瘤,增加冠心病和乳腺癌风险的因素。
生理学告诉我们:身体缺乏的和应该补充的是雌二醇。
正确的做法就是模拟或复制生理,提高雌二醇的水平,降低雌酮的水平,使二者得比例趋于正常的生理平衡。
2. 其次我们来看看这两种雌激素的代谢结局:雌二醇在机体内约有80%经17β脱氢酶(HSD)氧化为雌酮(E1,15%)和硫酸雌酮(E1S,65%,经肾脏排出),20%代谢为雌三醇、硫酸雌二醇、二羟基雌二醇。
换句话说,在生育期我们机体是不需要雌酮的,一是因为雌二醇浓度高,二是因为其活性是雌酮的10倍,雌酮只是其氧化代谢产物,虽然存在于机体,但是是机体要排除的垃圾,而我们把这些身体已经经过肾脏废弃,从尿中排泄掉的垃圾重新收集起来,强行让身体长期接受,非常不符合合生理就可能造成问题。
3. 长期以来,教科书把雌二醇、雌酮、雌三醇都归类为天然雌激素,给临床造成误会:既然都是天然的,补哪一种都可以。
但事实上对身体内存在的天然物质还要分有用和无用的,就像尿素是机体蛋白质的代谢产物,一度存在血中,但是无用的垃圾,经过肾脏被排泄了我们不能再补给身体一样。
被氧化的代谢产物怎能和原型雌激素相比?!其实真正的雌激素就是雌二醇,其它两个代谢产物都不能叫雌激素,或者叫坏雌激素才能正本清源。
如果把身体已经排出的硫酸雌酮再补进身体,其进一步的代谢产物具有致癌性和氧化性,这是孕马雌酮其在WHI 大规模的临床验证中经不起考验的根本原因。
4. 更年期来了,随着雌二醇的严重缺乏,FSH升高,芳香化酶活性增强,增加了周围脂肪和肌肉组织雄烯二酮向雌酮的转化,所以雌酮下降不明显,发生了雌二醇和雌酮比例的倒置。
这似乎是机体的一种代偿,但这种代偿并无能挽回机体缺乏雌激素的命运,相反如果转化越多,特别是肥胖个体转化率越高,乳腺癌的几率越多。
那是因为此时雌二醇缺乏了,雌酮就和雌激素受体结合,但活性低,和雌激素受体结合的时间短,需要雌激素的量就多,造成其代谢垃圾大量堆积在组织产生刺激作用(增生),其进一步的代谢产物具有致癌性,所以造成乳腺癌风险增加(雌激素代谢产物与肿瘤的关系研究,北京大学第二临床医院国外医学妇产科学分册2 0 0 0 年第2 7 卷第5 期,273-275)5. 还有医生认为,雌酮和雌二醇之间可互相转化,补充雌酮不是也相当于补充了雌二醇吗?虽然研究证明,二者之间虽然可以互相转化,但是为什么要转化呢?转化条件呢?转化率呢?第一:既然是雌激素之一,没有必要非经过转化才起作用;其二:雌二醇氧化为雌酮容易,但雌酮还原为雌二醇比较难,需要类固醇还原酶的水平、活性、还需要能提供电子的抗氧化剂。
在更年期女性,这些条件都不是很足够,具研究,此转化率不到5%。
有些中药含大量的抗氧剂有一定缓解更年期综合症的作用可能与其能促进部分雌酮向雌二醇转化有关,但是不能根本解决雌激素缺乏的问题。
6.新的国际绝经学会指南已经明确表示:不同类型HRT及其具体治疗方案之间存在着差别,它们不一定会产生同样问题、对代谢产生同样影响,因此对于HRT不能一概而论或简单归为一类;理想情况下,每种HRT 治疗药物(激素制剂)均应有详细而充分的数据资料;由于不同药物的效价、合成及组分、以及给药方法之间可能存在差异,因此不能将一种产品的试验HRT的主要目的是预防,而不是治疗结果简单推论至其他产品。
WHI的研究结果不是说明真正的雌激素(雌二醇)不好,而是说明用孕马的雌激素代谢垃圾雌酮用于人类雌激素的补充治疗不是一种好方法。
雌酮——“坏雌激素”早在1993年,H. Leon Bradlow, M.D和美国Strang-Cornell癌症中心及其他杰出的研究者都发现雌酮的代谢产物之一——16-羟雌酮是促进细胞增生和增值,甚至引起激素反应组织的癌变的“坏雌激素”(1)。
来自《国际妇科》杂志报道(2002):美国K·N妇科疾病研究中心著名妇科专家DianeF·Merritt博士通过多年临床研究,发现子宫肌瘤、乳房肿块、卵巢囊肿的切除物进行分析都发现激素代谢垃圾雌酮与大量沉积毒素的聚集体,刺激腺体、血液、骨骼、器官,导致细胞增生、肿大甚至产生细胞变异、癌变,这是目前发现的对女性身体伤害最大的沉积毒素,被命名为“雌毒”。
它也是女人衰老、更年期提前以及子宫、卵巢、乳房疾患的根本原因。
美国生殖内分泌舒瓦兹贝恩大夫:当妊娠雌酮第一次在市场上出现时,它仅仅用于短期内治疗潮热,但是后来它的用途被扩大了(我想补充一点,这是在没有任何研究结果的情况下),它们应用于荷尔蒙替代疗法中,长期治疗各种更年期症状。