肺部给药(干粉吸入剂)
关于干粉末吸入剂研究进展综述
关于干粉末吸入剂研究进展综述摘要：由于肺部具有特殊的生理结构，决定肺部给药系统将在所有给药系统中占重要地位，而干粉末吸入剂突破了常规气雾剂的局限性，开拓了新型给药系统的又一新领域，具有较好的前景，有取代常规气雾剂的趋势。
本文就粉雾剂的粉末处方，粉体性质及给药装置，体内外沉积量性质等方面进行综述。
关键词：粉雾剂，载体，粉体性质，装置，沉积量吸入粉雾剂是肺部给药的一种新剂型，肺功能，哮喘，肺气肿，慢性阻塞性肺病（COPD）和囊性纤维化（CF）等疾病[1]，肺部给药具有吸收表面积大，吸收部位血流丰富，能避免肝脏首过效应，酶活性较低，上皮屏障薄及膜透性高等优点，尤其适用于蛋白多肽类药物给药、β-肾上腺素拮抗剂、抗胆碱剂、皮质激素、强效麻醉剂、抗偏头痛等小分子药物以及胰岛素、生长激素、疫苗和新的生物技术产品等大分子药物也可制成肺部给药制剂，起局部或全身治疗作用。
干粉吸入剂（DPFs）又称粉雾剂，是一种借助患者的吸气气流将装置内的药物或（和）载体微粉，经气流雾化吸入呼吸道，使药物进入治疗部位或人体肺部而起到治疗作用的一类制剂，具有所荷剂量大，易协同，生物利用度高等特点。
粉雾剂的处方一般由药物、载体和附加剂组成，附加剂包括表面活性剂、分散剂、润滑剂、抗静电剂等，主要作用是提高粉雾剂的流动性。
[2]DPIs作为肺部给药剂型可克服定量吸入气雾剂（MDIs）所带来的许多问题。
（1）抛射剂CFC类使用所造成的环境污染；（2）所能递送药物剂量小；（3）许多病人尤其是儿童不能协调自身呼吸和吸入装置的释药而无法合理用药。
对于蛋白和多肽类药物来说，干粉比液体气雾剂还有如下优势：（1）干粉的室温稳定性好，且吸入效率高；（2）干粉不易被微生物污染。
[3]在过去10年中DPI方法广泛研究用于肺部给药及呼吸道疾病治疗，甚至于可解决蛋白多肽类等生物大分子药物给药困难这一难题，可提高其生物利用度，从而提高疗效。
1．载体肺的生理结构要求药物粒子非常微细，且能渗透到肺的周边，一般认为理想的药物粒径为0.5-7μm，大于此范围粒子会在上呼吸道截留，更小的粒子易随呼吸气流排出。
干粉吸入剂
干粉吸入剂吸入粉雾剂(又名粉雾吸入剂, 干粉吸入剂, 粉雾剂) 是1 种或1 种以上的微粉化药物与载体(或无) 以胶囊、或泡囊等多剂量储库形式, 经特殊的给药装置给药后以干粉形式进入呼吸道, 发挥全身或局部作用的一种给药系统。
根据给药部位的不同, 可分为经鼻用粉雾剂和经口腔用(肺吸入) 粉雾剂。
目前粉雾剂上市产品一般经口腔吸入肺部, 包括用于治疗哮喘的抗组织胺药物、支气管解痉药物和甾体激素等。
与气雾剂及雾化剂相比, 粉雾吸入剂有以下特点: ①易于使用, 患者主动吸入药粉; ②无抛射剂氟里昂, 可避免对大气环境的污染; ③药物可以胶囊或泡囊形式给药, 剂量准确, 无超剂量给药的危险; ④不含防腐剂酒精等溶剂, 对病变黏膜无刺激性; ⑤药物呈干粉状, 稳定性好, 干扰因素少, 尤其适用于多肽和蛋白类药物的给药。
粉雾剂由粉末吸入装置和供吸入用的干粉组成。
粒径大小是影响吸入的关键因素。
评价粉雾剂中粒子粒径较为合理的方法是使用空气动力学直径来表征。
一般认为, 供肺部给药合适的空气动力学直径为1～5 μm。
胰岛素粉雾剂Exubera 的撤市事件无疑对国内外多家研究机构进行的粉雾剂的研究有一定的启示, 即在产品的研制推广过程中, 应进一步重视装置的设计, 提高患者依从性，主动式DPI通过压缩空气(如Exubera@)、电动涡轮或电子振动等方式来分散药物，可避免依赖患者吸气气流的缺陷。
这些装置结构更复杂，但更利于患者使用。
因为使用了外加动力装置，所以这类DPI可实现与呼吸气流无关、更精确的药物传递。
一个理想的DPI所必须具备的条件有：①方便使用和携带，储有多次药物剂量，并能保持药物干燥，具有药物剩余量或使用量的反馈显示系统。
②不论吸气速率如何变化，每次传递的药物剂量始终精确并一致。
③理想的药物颗粒尺寸。
④适合多种药物、多种剂型。
⑤药物与装置之间的附着力极小。
⑥良好的稳定性。
【理想的粉雾剂应当具备以下条件：装置内预先装入一定剂量，使患者易于使用；在低气流量时，易于吸人；小剂量时，粉末剂量准确；对湿不敏感；处方流动性许可时，无添加剂的纯药物也可吸入；计数装置可提示患者吸入了多少剂量，无过剂量危险；重量与体积与MDI相似，且价格合理。
吸入疗法的两种给药方式：吸入剂与雾化
吸入疗法的两种给药方式：吸入剂与雾化作者：刘祖春来源：《家庭医学·下半月》2019年第03期在支气管哮喘和慢阻肺的治疗中经常会使用吸入疗法。
吸入疗法是将药物以气溶胶、干粉或雾化溶液形式送进呼吸道，作用于呼吸道黏膜和（或）肺泡的一种给药方式。
由于吸入药物直接作用于气道和肺，局部药物的浓度高，疗效好。
起效迅速（起效时间仅为5-10分钟），可迅速缓解症状。
吸入药物剂量比口服剂量小，药物吸收入血在全身各组织的分布少，减少了全身用药可能产生的副作用。
因此，吸入治疗已被多国推荐为支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸道疾病的首选给药方式。
吸入剂的不同类型吸入治疗使用的吸入药物称为吸入剂。
临床上用于缓解呼吸道症状的吸入剂有三种类型，即支气管扩张剂、糖皮质激素以及两类药物的联合使用。
支气管扩张剂的作用是舒张肺气道周围的肌肉，打开气道，这样可以让呼吸更顺畅。
按作用时间的长短，分为短效吸入剂与长效吸入剂。
短效吸入剂包括沙丁胺醇、左旋沙丁胺醇、异丙托溴铵，可每4～6小时使用一次或按需使用;长效吸入剂包括噻托溴铵、沙美特罗、福莫特罗、阿福特罗、茚达特罗、阿地溴铵，可每12小时使用一次。
糖皮质激素又名肾上腺皮质激素，也可以称为类固醇。
具有较强的抗炎抗变态反应作用。
目前常用的有氟替卡松、布地奈德等。
两类药物的联合，即支气管扩张剂中一种或者两种，甚至三种，与糖皮质激素联合使用。
呼吸道吸入疗法的两种给药方式呼吸道吸入治疗有吸入器和雾化两种给药方式。
雾化器和吸入器是对药物进行雾化并送进呼吸道的装置。
1.吸入器临床上常用的吸入器（含药物）有定量压力气雾剂与干粉吸入剂两种。
定量压力气雾剂（MDI）装置小巧，便于携带，能反复定量给药。
但对于使用者的操作技术要求较高，需要吸气与手动按压药物配合;药物的肺沉积率仅为10%左右，大部分沉积在口腔部。
目前用于慢阻肺治疗的MDI药物主要有沙丁胺醇（万托林）、溴化异丙托品（爱全乐）及可必特（万托林和爱全乐的复方制剂）、辅舒同等。
常用吸入剂的使用及健康教育
常用吸入剂的使用及健康教育引言：吸入剂是一种常见的治疗呼吸道疾病的药物。
它们通过直接送达药物到呼吸道，提供快速有效的治疗。
然而，正确的吸入剂的使用方法以及健康教育是至关重要的，以确保药物的最大吸收和最佳疗效。
一、常见的吸入剂类型1. 雾化吸入剂：通过雾化器将药物转化为精细的颗粒，使其可以被吸入到肺部。
常见的雾化吸入剂包括氨茶碱、布地奈德等。
2. 干粉吸入剂：将药物制成粉末形式，患者通过吸入装置将药物直接送达到肺部。
常见的干粉吸入剂有沙美特罗、伊托比卡酮等。
3. 气雾剂吸入剂：药物被封装在喷雾剂容器中，当患者按下喷雾器的按钮时，药物会以气雾形式喷出。
常见的气雾剂吸入剂有沙丁胺醇、布地奈德等。
二、吸入剂的正确使用方法1. 洗净双手：使用吸入剂前，应先洗净双手，确保手部清洁。
2. 检查药物：检查药物的有效期和正确的使用方法。
如果过期或不清楚如何使用，应咨询医生或药师。
3. 准备吸入装置：根据所使用的吸入剂类型，准备好相应的吸入装置，如雾化器、干粉吸入装置或气雾剂喷雾器。
4. 呼吸方式：根据医生或药师的指示，采用正确的呼吸方式。
一般来说，深呼吸、慢吐气是常用的吸入剂使用方法。
5. 使用吸入装置：根据吸入剂的类型，正确使用吸入装置。
注意吸入剂的使用次数和剂量，避免过量或不足。
6. 清洁吸入装置：使用后，要及时清洁吸入装置，以防止细菌滋生。
三、吸入剂的健康教育1. 定期复查：定期复查是确保吸入剂使用效果的重要环节。
患者应定期复诊，医生会根据情况调整吸入剂的剂量和使用方法。
2. 遵医嘱使用：患者在使用吸入剂时应严格遵守医生的嘱咐，不得随意更改剂量或停药。
3. 注意药物储存：吸入剂应存放在干燥、阴凉的地方，避免阳光直射或高温。
4. 孕妇和儿童使用：孕妇和儿童在使用吸入剂时应特别注意，必要时应在医生的指导下使用。
5. 避免与其他药物相互作用：患者在使用吸入剂时，应尽量避免与其他药物相互作用，以免影响药效。
6. 避免过度依赖：吸入剂只能作为辅助治疗手段，患者应积极采取其他生活方式，如保持室内空气清新、避免吸烟等，减少疾病发作的频率。
关于常用吸入剂的使用和注意事项
关于常用吸入剂的使用和注意事项1. 什么是吸入剂？吸入剂是一种通过口腔或鼻腔吸入的药物剂型，被广泛用于治疗呼吸道疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病等。
吸入剂的主要优点是直接作用于呼吸道，能够快速缓解症状，并减少药物在体内的消化和代谢，减少副作用。
2. 常见的吸入剂种类(1) 雾化吸入剂雾化吸入剂是通过雾化器将药物转化为细小的气雾，使药物能够深入到肺部。
常见的雾化吸入剂包括氨茶碱、布地奈德、沙丁胺醇等。
(2) 干粉吸入剂干粉吸入剂是将药物制成干燥的粉末，患者通过吸入器将粉末送入呼吸道。
常见的干粉吸入剂有布地奈德吸入粉、氨茶碱干粉等。
(3) 气雾剂气雾剂是一种将药物溶解在压力下制成气雾形式的吸入剂。
常见气雾剂有沙丁胺醇气雾剂、伊托必利气雾剂等。
3. 使用吸入剂的注意事项(1) 如何正确使用吸入剂•选择合适的吸入器：不同的吸入剂可能需要不同的吸入器，根据医生或药师的建议选择合适的吸入器。
•清洁吸入器：定期清洁吸入器，避免细菌滋生。
•掌握正确用法：根据医生或药师指导，掌握正确的吸入方法和频率。
(2) 注意事项•避免过量使用：不要超过医生建议的剂量和使用频率，以免出现药物过量的副作用。
•注意药物保存：存放吸入剂要避免高温、阳光直射和潮湿环境，避免药物受潮或变质。
•注意副作用：使用吸入剂时可能会出现嗓门痒、咽痛等副作用，如有不适应立即停止使用并咨询医生。
4. 吸入剂的作用机制吸入剂通过吸入到呼吸道后，能够快速直接作用于肺部组织，发挥药物疗效。
雾化吸入剂和气雾剂进入呼吸道后直接溶解在肺泡表面液中被吸收，干粉吸入剂则通过患者吸入时的气流吸附在呼吸道上。
5. 结语吸入剂作为一种有效的治疗呼吸道疾病的药物途径，在使用时需要注意正确的用法和注意事项，避免药物滥用和出现不良反应。
在使用吸入剂前，最好请医生或药师指导，选择适合自己病情的吸入剂种类和用法。
希望本文能帮助大家更好地理解吸入剂的使用方法和注意事项。
以上是关于常用吸入剂的使用和注意事项的相关内容，希望对大家有所帮助。
各种吸入剂的正确使用方法
各种吸入剂的正确使用方法引言：吸入剂是一种常见的药物给药途径，适用于治疗呼吸道疾病。
正确使用吸入剂可以提高药物的效力，减少不良反应。
本文将介绍各种吸入剂的正确使用方法，帮助患者更好地掌握吸入剂的使用技巧。
一、雾化吸入剂的使用方法雾化吸入剂常见的有喷雾剂和雾化器。
使用喷雾剂时，患者首先应该将口腔含有药物的喷雾罐竖直握住，并将嘴巴紧贴喷嘴。
然后，深吸一口气，同时按下喷嘴释放药物。
在吸气的过程中，要保持舌头平放，避免药物滴入喉咙。
使用雾化器时，患者应该先将药液倒入雾化器的药杯中，然后戴上口罩。
患者要保持正常呼吸，通过吸气的方式将药物转化为雾状，然后通过口罩呼出。
使用雾化器时，需要注意保持咳嗽力量，以帮助将药物送入深部呼吸道。
二、干粉吸入剂的使用方法干粉吸入剂是一种方便携带且易于使用的吸入剂。
使用干粉吸入剂时，患者首先应该将药剂囊放入吸入装置中，确保药剂囊完整而未破损。
然后，患者要深呼吸一次，将吸入装置放在嘴部，并用力吸气，同时按下吸入装置的按钮。
患者需要尽可能深吸气，以确保药物能够达到肺部。
吸气后，要保持呼吸憋住数秒钟，让药物更好地沉积在呼吸道。
三、气雾剂的使用方法气雾剂是一种容易使用的吸入剂。
在使用气雾剂时，患者首先要将喷雾罐竖直握住，并将嘴巴紧贴喷嘴。
然后，深呼吸一次，同时按下喷嘴释放药物。
在同一时间呼气的同时，要迅速而坚决地按下喷嘴。
接下来，要保持呼吸憋住数秒钟，让药物更好地到达目的地。
四、吸入剂使用的注意事项1. 使用吸入剂前，患者应该先清洗手部，确保双手干净卫生。
2. 使用吸入剂时，要保持呼吸通畅和放松，以便药物更好地进入呼吸道。
3. 使用吸入剂时，患者要根据医生的建议和说明书的指导进行使用，不可随意更改剂量或使用频率。
4. 使用雾化吸入剂时，喷雾剂应该垂直使用，雾化器需要保持正直。
5. 使用吸入剂时，要将嘴巴紧贴喷嘴或口罩，保持呼吸平稳。
6. 使用吸入剂后，要清洗嘴巴，以防止药物残留。
结论：各种吸入剂的正确使用方法对于提高药物治疗效果至关重要。
肺部给药-第四组
肺部给药前景
体现在多种新剂型的应用方面！包括：
肺部给药新剂型
干粉吸入剂( 粉雾
剂)
微球制剂
脂质体
固体脂质纳米粒
干粉吸入剂( 粉雾剂)
干粉吸入剂( Dry Powder Inhalations,
DPI)是当前给药系统的研究热点之一, DPI 无
需任何抛射剂, 靠患者的自主呼吸使药物粉
末同步进入呼吸道,可达到
• 肺泡是由单层上皮细胞构成, 药物通过空气血液途
径交换的距离很短, 速度也很快
• 肺部给药可避免药物的首过效应, 提高药物的生物
利用度
肺部给药的现状
据市场分析公司( Frost &Sullivan ) 最近发布的一份报告
指出, 受新技术的推动, 肺部给药市场将在未来几年中快速发
展。
2002 年肺部给药市场大约有23 亿美元, 到2009 年, 有望增
接进入肺部，吸入两分钟即能显效。
气雾剂：是指将有特制阀门系统
的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压
将内容物压成雾状以定量或非定量喷出
的制剂。
粉
雾
剂
吸入型粉雾剂主要用于治疗
哮喘和慢性支气管炎。该粉雾剂
的药物粒子应该控制在10um以下
大多数控制在5um以下。
药物失活
药
物
因
素
药物因素
相对分子质量小
吸收快
药
物
的
相
对
分
子
质
量
相对分子质量大
吸收慢
药物的脂溶性
药
物
因
素
药物的相对分子质量
药物粒子的大小和速度
固体脂质纳米粒
走进吸入制剂：让肺部更健康的药物
走进吸入制剂：让肺部更健康的药物吸入制剂是一种通过口腔和鼻腔吸入药物进入肺部的药物剂型。
它的主要作用是直接对肺部进行治疗，改善呼吸系统的健康状况。
吸入制剂可分为气雾剂、干粉吸入剂和雾化吸入剂等多种类型。
气雾剂通过压缩气体将药物转化为微细悬浮液颗粒，便于患者通过呼吸器吸入到肺部；干粉吸入剂则以粉末形式存在，通常使用吸入装置将粉末送入肺部；雾化吸入剂通过装置将药物转化为气雾状态，使患者能够轻松吸入。
这些吸入制剂在临床上广泛应用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病，具有方便、迅速、高效的特点。
通过进一步的研发和创新，吸入制剂有望在肺部保健领域发挥更大的作用。
一、吸入制剂的种类1. 气雾剂：通过喷雾器将药物转化为微小颗粒悬浮于空气中，便于直接进入肺部。
它具有快速作用、剂量准确、使用方便等特点。
常见的气雾剂药物包括支气管扩张剂、类固醇和抗炎药等，用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病。
2. 干粉吸入剂：是一种将药物制成粉末形式，利用人体呼吸力将药物直接送入肺部的吸入剂。
它不需要使用驱动装置，便于携带和使用，并且对患者无需特殊的协调呼吸。
常见药物种类：常见的干粉吸入剂药物包括抗生素、抗炎药和支气管扩张剂等，用于治疗呼吸道感染、慢性阻塞性肺疾病和囊性纤维化等疾病。
3. 雾化吸入剂：是一种将药物转化为微细颗粒或液滴悬浮于空气中，并通过雾化装置将其送入呼吸道的吸入剂。
它有利于药物深入到各个部位，特别是支气管和肺泡。
常见药物种类：常见的雾化吸入剂药物包括支气管扩张剂、抗生素和黏液调节药物等，用于治疗支气管炎、肺炎、囊性纤维化等疾病。
二、吸入制剂的使用和效果吸入制剂的使用方法简单，通常需要使用特定的设备，如吸入器、雾化器或气雾剂配件。
患者只需按照医生的指导，正确地将药物送入呼吸道。
吸入制剂在治疗呼吸系统疾病方面展现出显著的效果。
首先，它们可以有效改善哮喘和慢性阻塞性肺疾病等常见疾病的症状。
吸入制剂直接作用于受损的呼吸道，提供快速而有针对性的治疗。
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理想的干粉
吸入前具有良好的流动性 吸入后能迅速解聚释放出药物粒子起到 治疗作用
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单剂量吸入装置
❖ 1: Spinhaler 金属刀片将与转片相联 的胶囊刺破,在吸入过程 中胶囊随转片旋转,粉末 从胶囊壁上的孔中释放 出来,当气体流速达35 L ·min- 1时,胶囊壁会发 生强烈颤动而使其中药 物释放完全
❖ 胶囊的质量影响药物的防潮性 ❖ 多剂量吸入装置要注意控制给药剂量,特别是一些性
质不稳定药物 ❖ 复杂的结构导致了装置生产成本的提高,不利于普及 ❖ 患者对吸入装置的顺应性、使用频率以及干粉传递
技术都影响着疾病的有效控制。
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前景与展望
因此加大对干粉吸入器的研制力度 势在必行,一款性能优良的干粉吸入装置 必须具有合理的内部结构,能准确分配药 物剂量,保持药物干粉的稳定性,且应方 便患者使用
———
一种成熟的干粉吸入剂由性 能优良的药物干粉与吸入装置 两部分组成。
———
干粉
干粉的处方与制备
❖ 干粉的处方组成及制备工艺是影响药物肺 沉积的主要因素
❖ 肺部的生理结构对药物的粒子性状有严格 要求,只有粒径为1～7μm的细小粉雾粒子才 能到达支气管以及肺泡而被吸收
———
❖ 利用机械粉碎及喷雾干燥等手段来得到适合 粒径的药物粒子
———
❖ 2: Rotahaler 通过装置的转动使胶囊 分为两部分,药物粉末从 中释放进入给药室,在吸 入气流的作用下进入患 者呼吸道
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———
多剂量吸入装置
❖ Turbuhaler 使用时旋转装置,刮刀将一个剂量药物送到转 盘上,在吸入动力产生的湍流下药物干粉雾化 进入呼吸道 此装置能储存近200个剂量
肺部给药 -----干粉吸入剂Leabharlann -———概念
干粉吸入剂是粉雾剂的一种,指一种或一 种以上的药物,经特殊的吸入装置给药以干粉 形式进入呼吸道,发挥全身或局部作用的给药 系统
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原理：利用患者的呼吸气流或动力装 置将定量药物粉末气雾化后传递至 肺部的一种肺部给药装置。 由于其使用简单、易于携带，患者 的顺应性好，在临床应用广泛。
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载体
适宜的大小 较好的流动性 适当的内聚力和表面粗糙度 载体的类型决定药物微粉在呼吸道各部位的 沉积量
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解决方法2：
药粉再加工 用流化床使药物微粉在一定湿度环境中聚 集成松散的小球,具有很好的流动性,在吸入气 流作用下,通过呼吸道时,随着气流的加速,松 散的药物小球解聚为粒子 利用喷雾干燥可以从药物溶液、混悬液或 乳液中一步制得大粒径的药物粒子,而不需载 体吸附
❖ 但这些细小的药物粒子比表面积大,黏附性强, 流动性差,易于聚积成团,无法有效吸入给药。
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解决方法1：
载体吸附药物微粉 适宜的载体吸附药物粒子形成多粒子层,并填充于 硬胶囊或贮库中,再安放于特殊的干粉吸入装置内; 使用时,以患者的吸入气流为动力,使药粉雾化,从而 吸入呼吸道。 呼吸道变窄使气流速度加快,导致药物从载体上分 离,在高速气流作用下进入肺部深层而起到治疗作用。
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干粉吸入剂
优点: ❖ 给药无胃肠道酶解作用; ❖ 无肝首关效应; ❖ 肺泡吸收面积大、由单层上皮细胞构成,药物
吸收迅速,可直接进入体循环,起效快; ❖ 药物制成干粉,解决了难溶性问题,且能保持药
物的稳定性。
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干粉吸入剂
缺点：
❖ 单剂量吸入装置，在发病时若不能及时装药,将耽误 治疗
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谢 谢！
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