药物化学复习题
药物化学复习题(第一 ～九章)
药物化学复习题第一章绪论一、选择题（一）A型题1、与药物化学的主要任务无关的是（C）A、为合理、有效的应用现有化学药物提供理论基础B、为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的工艺2、药物的纯杂程度，也称药用纯度或药用规格，是药物中杂质限度的一种体现，具体表现哪项不是（B）A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和生物活性等方面（二）X型题3、药物是指具有（ABCD）A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体生理功能的物质4、药物化学是研究（ABCD）A、化学药物的结构组成B、制备方法和理化性质C、构效关系和生物效应D、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科二、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指用于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体生理功能的物质。
2、药物的质量由药物的疗效和不良反应和药物的纯度两个方面来评价。
3、药物中的杂质一般由药物制备时引入和药物贮存时产生两部分引入。
四、简答题1、药物中的杂质是如何引入的？其分成几类？2、什么样的药品是好药？麻醉药一、选择题（一）A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A）A、水B、乙醇C、氯仿D、乙醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料，是因为结构中的（D）A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳香第一胺基3、盐酸普鲁卡因为局麻药属于（A）A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全身麻醉药中静脉麻醉药的是（C）A、麻醉乙醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与麻醉乙醚性质不符的是（C）A、无色澄明液体B、易被氧化C、不溶于水D、遮光、低温保存（二）X型题6、局麻药的结构类型有（ABCD）A、苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类7、属于苯甲酸酯类局麻药的有（AD）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布比卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD )A、有成瘾性B、刺激性和毒性大C、注射液变黄后，不可供药用D、麻醉作用弱二、名词解释1、局部麻醉药2、静脉麻醉药3、全身麻醉药四、简答题1、如何用化学方法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因？2、分析盐酸普鲁卡因的结构，阐述其理化性质？镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药一、选择题（一）A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是（D）A、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B、本品水溶液呈碱性反应C、露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀D、性质稳定，并不易水解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是（B）A、苯并硫氮杂卓环B、1，4-苯并二氮卓环C、1，3-苯并二氮卓环D、1，5-苯并二氮卓环3、下列药物中哪个具有二酰亚胺结构（C）A、甲丙氨酯B、卡马西平C、苯巴比妥D、地西泮4、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）A、体内的解离度B、电子密度分布C、水中溶解度D、分子量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿色的药物是（C）A、苯巴比妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为（D）A、苯巴比妥钠不溶于水B、运输方便C、对热敏感D、水溶液不稳定，放置时易发生水解反应7、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（D）A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴比妥类药物为（C）A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热水解，其产物以重氮化后与β-萘酚生成橙色（D）A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮（二）X型题10、注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀的药物是（AC）A、苯妥英钠B、地西泮C、苯巴比妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是（AB）A、对乙酰氨基酚B、苯巴比妥C、布洛芬D、吲哚美辛12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是（AD）A、奋乃静B、水杨酸C、苯巴比妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴比妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（ACD）A、是地西泮的活性代谢产物B、其作用比地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ABD）A、临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作B、为苯并二氮卓类药物C、为乙内酰脲类药物D、结构中1，2，4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并二氮杂卓母核（ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮C、地西泮D、氯硝西泮二、名词解释1、镇静催眠药2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同，可分为巴比妥类、苯并二氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。
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药物化学一、填空题1、巴比妥类药物结构中5位上的碳总数在哪个范围内活性最好（4-8个）2、前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物( 苯并二氮卓类)3、氯丙嗪呈（碱性）4、胃中水解的主要为4.5位开环，到肠道内又闭环成原药的是(硝西泮 )5、水溶液不稳定、应用前配料，如发现沉淀，浑浊即不能应用的药物是(苯妥英钠)6、巴比妥类药物为（弱酸性化合物）7、地西泮的化学名（1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮）8、具有吩噻嗪环结构的药物是（奋乃静）9、与噻吨类抗精神病不相符合的是（不存在几何异构体）10、地西泮的活性代谢产物已开发成药物为（奥沙西泮）11、结构中含有苯并二氮卓环的是（地西泮）12、用于治疗内因性精神抑郁症的是（阿米替林）13、氟西汀是（5-羟色胺重摄取抑制剂）14、为口服抗抑郁药的是（氟西汀）15、结构中含有吩噻嗪环的是 (氯丙嗪)16、以下哪一项叙述与艾司唑仓不相符（结构中含有三氟甲基）17、氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药物（丁酰苯类）18、巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响 (5-位取代基在体内的代谢难易)19、结构中含有三唑环的是（艾司唑仑）20、地西洋化学结构中韵母核为（1,4-苯并二氮卓环）21、奋乃静(改为氯丙嗪) 在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（吩噻嗪环）22、苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为 (水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 )23、在1，, 4-苯二氮卓类药物的 1，2 位并入三唑环，生物活性增强，原因是（药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大）24 苯妥英纳属于哪一类抗癫痫药（乙内酰脲类）25、可待因为吗啡的衍生物，可待因是（3-甲基吗啡）26、临床上用于海洛因成瘾的戒除治疗（脱瘾疗法）的药物是（美沙酮）27、成瘾性较小的药物是（喷他佐辛）28、在吗啡分子结构中引入哪一种基团可降低其成瘾性（17-烯丙基）29、在吗啡分子结构的17位上引入哪种基团可显著增强药物的镇痛作用（苯乙基）30、既显酸性又可呈碱性的两性药物是（吗啡）31、属于苯甲酸酯类的药物是 (丁卡因、普鲁卡因)32、利多卡因属于（酰胺类）33、可发生重氰化-偶合反应生成猩红色偶氮化舍物的药物是（盐酸普鲁卡因）34、不具有碱性的药物是（阿司匹林）35、普鲁卡因变色的原因是（发生了氧化反应）36、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的原因是（酰胺键较脂不易水解）37、普鲁卡因胺属于 (抗心律失常药)38、安乃近易溶于水是由于结构中具有下列哪一结构部分（磺酸钠）39、非淄体抗炎药通过抑制前列腺素生物合成中哪种酶而产生抗炎作用（环氧化酶）40、阿司匹林的主要不良反应是（胃肠道副作用）41、扑热息痛在治疗剂量下毒性小，但超剂量服用主要可引起（肝坏死）42、阿司匹林的化学结构属于下列哪种结构类型（水杨酸类）43、不具有抗炎作用的药物是（扑热息痛）44、下列药物中，哪个是前体药物（扑炎痛(苯乐来、贝诺酯)）46、2.以下属于钙通道阻滞剂的药物是47、洛伐他汀主要用于治疗（高胆固醇血症）48、硝苯地平的作用靶点（离子通道）49、下列药物属于NO供体药物的是（A）50、下列属于选择性β受体阻滞剂的是（美托洛尔）51、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包（硝基咪唑类）52、下列哪个药物不是抗代谢药物（卡莫司汀）53、用F原子置换尿嘧啶5位上的H原子，其设计思想是（生物电子等排置换）54、环磷酰胺的毒性较小的原因是（在正常组织中、经酶代谢生成无毒的代谢物）55、下列叙述哪条与氨芥类抗肿瘤药物不符（氮芥类药物的烷化基部分均为双(β-氯乙基)氨基）56、青霉素类药物结构中最不稳定的结构部分（β-内酰胺环）57. 青霉素的作用靶点是（粘肽转肽酶）58、在天然苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团可供口服（吸电子基）59、临床可用于治疗伤寒但能引起再生障碍性贫血和造血系统损害的抗生素是（氯霉素）60、化学结构如下的药物是(头孢氨苄)61、属于非经典β-内酰胺酶抑制剂的药物是（克拉维酸）62、半合成青霉素分子结构中对革兰氏阴性菌产生较强活性的重要基团是（斥电子基）63、在苄青霉素的6位侧链的α-碳上引入哪种基团后具耐酶活性（空间位阻大的基团）64、红霉素属于哪种结构类型的抗生素（大环内醣类）65、阿莫西林的结构式为（C）66、氯霉素的光学异构体中，仅（IR, 2R）构型有效67、能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（氯霉素） '68、青霉素G钠制成粉针剂的原因是（易水失效）69、糖皮质激素的主要副作用是(引起水肿)7O、具有同化激素活性的药物是 (苯丙酸诺)71、在雌二醇17α位上引入乙炔基，其设计思想是（阻碍代谢转化可以口服）72、在糖皮质激素类药物结构中引入△后，可使药物抗炎活性（增强）73、在雌二醇的分子结构中引入17α-乙炔基后（可以口服）74、17α-乙炔基睾丸素具有（孕激素活性）75、具有同化激素活性的药物是（苯丙酸若龙）76、红霉素包括A/B/C三种成分，其中被视为杂质是（B和C）二、多项选择题：毎题备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分1、需制成粉针剂的药物是(B. 苯妥因钠 D. 苯巴比妥)2、属于苯并二氮卓类的药物有 ( A、艾司唑仑 C.安定 D.奧沙西泮)3、具有碱性的药物是(A、氯丙嗪 B. 普鲁卡因 D.利多卡因)4，苯并二氮卓类药物的构效关系表明（A、七员亚酰内酰胺(B环)是产生药理作用的基本结构，C、7 位引入吸电子基、其活性明显增强，D、1.2立并入杂环（三唑环）可增强活性）5、地西泮结构中较不稳定的部位（A、1.2位的内酰胺结构，B、4.5 位的亚胺结构）6、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（A、是地西泮的活性代谢产物，B、具有旋光性、但右旋体的强于左旋体，C、在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应，D、1位上没有甲基取代，E、含有一个手性碳原子）7、抗精神病药的化学结构类型有（ B、吩噻嗪类，C、噻吨类，D、二本环庚烷类，E、苯并二氮杂卓类）8、镇痛药的构效关系表明，其化学结构具有哪些共同结构特征（A、一个平坦的芳环，B、一个碱性中心，C、平坦结构与碱性中心共平面，D、乙胺链凸出于平面的前方）9、属于苯基哌啶类的药物有（ C、芬太尼，D、哌替啶）10、下列药物属于酰胺类的有（A、利多卡因，B、布比卡因）11、局部麻醉药包括下列哪几种结构类型（A、氨基酮类，B、酰胺类，C、苯甲酸酯类，D、氨基醚类）12、普鲁卡因结构中不稳定的部位为（B、酯结构， C、芳伯氨基）13、按结构分类，非甾类抗炎药有（A、3.5-吡唑烷二酮类，B、邻氨基苯甲酸类，C、吲哚乙酸类，D、芳基烷酸类）14、属于选择性β1受体桔抗剂有 ( A、阿替洛尔，B、美托洛尔，E、倍他洛尔)15、下列抗肿瘤药物中属于抗代谢药物的有（CDE）16、属于β-内酰胺酶抑制剂的药物有 (B、克拉维酸，C、舒巴坦，E、他吧巴坦)ł7、下列叙述中，哪些与四环素类抗生素相符 (B、在碱性性条件下、C环破裂失活，C、在酸性条件下，发生消除反应失活，D、在酸性条件下、发生差向异构化、抗菌活性减弱或消失、毒性也减小)18、糖皮质激素类药物在临床上应用广泛，其药理作用有(A、抗炎 B、抗毒素 C、抗休克 D、影响蛋白质的合成与代谢 E、影响脂肪的合成与代谢的药物)19、可口服的激素药物有 (B、炔雌醇，C、甲睾酮，E、炔诺酮)20、具有酸碱两性的药物有（ A、SD，B、氨苄青霉素，C、四环素，E、环丙沙星）21、影响药物一受体相互作用的立体化学的作用有(A、几何异构，B、光学异构，C、构象异构)22、四环素在酸性条件下不稳定，其原因是(A、6位-OH发生反式消除反应， E、4位的二甲胺基发生差向异构化)23、药物产生药效的两个主要的决定因素（A、药物的理化性质，D、药物和受体的相互作用）24、糖皮质激素在16位引入甲基的目的(A、降低钠滞留副作用，D、增加了17位基团的稳定性，E、抗炎活性增强)三、配伍选择题1-5 A.吡唑烷二酮类 B、邻氨基苯甲酸类 C、吲哚乙酸类 D、芳基乙酸类 E、芳基丙酸类1、甲灭酸(B)，2、布洛芬（E），3、二氯芬酸钠(D)，4、吲哚美辛(C)，5，保泰松 ( A) 6-10 A.阿司匹林 B.美沙酮 C.尼可刹米 D.山莨菪碱 E.兰索拉唑6、作用于M-胆碱受体(D)；7、作用于前列腺素合成酶(A)；8、作用于阿片受体(B)；9、作用于质子泵(E)；10、作用于延髓 (C)11-15A. 盐酸普萘洛尔B. 氯贝丁酯C.硝萃地平D.甲基多巴E. 卡托普利11、中枢性降压药(D)；12、ACE抑制剂类降压药(E)；13、β受体阻滞剂，可用于心律失常治疗(A)；14、二氢吡啶类钙拮抗剂，用于拉心绞痛（C)；15、苯氧乙酸类降血脂药（B）16-20A.乙酰唑胺398B.辛伐他汀C.拉贝洛尔D. 卡托普利E.吉非罗齐Į6、HMG-CoA类降脂血药(B)；17、苯氧烷酸类降血脂药(E)；18、ACEI类降压药(D) ；19、β-受体阻滞剂类抗高血压药(C)；20、碳酸酐酶抑制剂类抗高血压药(A)21-25A.泼尼松B.甲羟孕酮C.苯丙酸诺龙D.甲睾酮E.炔雌醇21、雄激素类药物（D）；22、雌激素类药物（E）；23、蛋白同化激素类药物(C)；24、皮质激素类药物(A)；25、孕激素类药物（B）26-30A. 链霉素B. 头孢噻肟钠C.氯霉素D.四环素E. 克拉维酸26. 抗结核杆菌作用强、但有较严重的耳毒性和肾毒性(A)27. 在pH 2～6 条件下易发生差向异构化（D）28. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 (B)29.1R，2R(-) 体供药用(C)30.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（E）四、写出下列结构式对应的药物通用名称及其临庆用途。
药物化学 复习题答案
第二学期专升本药物化学一、单选题1.(4分)烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（）。
A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类E.硝基咪唑类答案E2.(4分)非选择性β-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是（）。
A.1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸答案C3.(4分)维生素C有酸性，是因为其化学结构上有：（）。
A.羰基B.无机酸根C.酸羟基D.共轭系统E.连二烯醇答案E4.(4分)能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是()。
A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星答案B5.(4分)下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物（）。
A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞来昔布D.萘普生E.保泰松答案E6.(4分)异戊巴比妥不具有下列哪些性质（）。
A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀答案C7.(4分)下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性（）。
A.萘丁美酮B.双氯芬酸C.塞来昔布D.萘普生E.阿司匹林答案A8.(4分)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成（）。
A.绿色络合物B.紫色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液答案B9.(4分)若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为（）。
A.－O－B.－NH－C.－S－D.－CH2－E.－NHNH－答案C10.(4分)下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合（）。
A.是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质B.只能从食物中摄取C.是细胞的一个组成部分D.不能供给体内能量E.体内需保持一定水平答案C11.(4分)对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？（）。
药物化学复习提纲
一、填空题(5*2 分=10 分)1、巴比妥酸无催眠作用，当 5 位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
2、吗啡结构中 B/C 环呈顺式，C/D 环呈反式， C/E 环呈顺式，环 D 为椅型构象，环 C 呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。
3、根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。
4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。
6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用，其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。
7、左旋肾上腺素在 pH 4 以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。
8、药物从进入人体到产生药效的过程，要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。
P5219、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类，苯胺类，和吡唑酮类等。
10、去甲肾上腺素为 R 构型，具有左旋性，结构上具有儿茶酚胺的结构受体， N 受体11、拟胆碱药物的受体有 M1 受体， M2 受体， M312、药物分子含有 2 个苯环，一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢；若 2 个苯环取代基不同，则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。
13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是 _含有酯基，易水解分解。
14、先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。
二、名词解释(5*4 分=20 分)1.*组合化学(combinatorialchemistry) ：是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。
药物化学考试复习题解析
阿片样镇痛药（Opioid Analgesics）一、单项选择题▲1．Morphine的化学结构A．是由三个环稠合而成的复杂结构B．是由四个环稠合而成的复杂结构C．是由五个环稠合而成的复杂结构D．是由六个环稠合而成的复杂结构▲2．Morphine的化学结构中A．含有哌啶环B．含有菲环C．含有异喹啉环D．含有萘环3．(-)-Morphine分子结构中的手性碳原子为A．C-5, C-6, C-10, C-13, C-14 B．C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C．C-5, C-6, C-9, C-10,C-14 D．C-5, C-6, C-9 , C-13, C-14，4．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈反式，C/D环呈反式，C/E环呈反式C．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式，D．B/C环呈顺式，C/D环呈顺式，C/E环呈顺式▲5．Morphine分子结构中A．3位上有酚羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代B．3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代C．3位上有醇羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代D．3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有乙基取代▲6．下列对Morphine性质的叙述哪项最准确A．Morphine 3位有酚羟基，呈弱酸性B．Morphine 17位有叔氮原子，显碱性C．Morphine 6位有酚羟基，显弱酸性D．Morphine 3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸、碱两性▲7．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应？A．氧化反应，B．水解反应C．还原反应D．重排反应▲8．Morphine Hydrochloride 水溶液易被氧化，是由于结构中含有哪种基团？A．醇羟基B．双键C．酚羟基D．叔氨基9．中国药典规定，Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液，加乙醚振摇后，醚层不得显红色，水层不得显绿色，这是检查以下何种杂质？A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．阿扑吗啡，▲10．按化学结构分类，Pethidine 属于哪种类型？A．苯吗喃类B．哌啶类C．氨基酮类（芳基丙胺类）D．吗啡喃类▲11．按化学结构分类，Methadone属于A．生物碱类B．哌啶类C．氨基酮类（芳基丙胺类），D．苯吗喃类▲12．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药是A．布托啡诺，B．喷他佐辛C．芬太尼D．哌替啶13．以下镇痛药中以其左旋体供药用的是A．Phethidine B．Morphine，C．Methadone D．Fentanyl14．Naloxone 17位上有以下哪种基团取代？A．甲基B．环丙基甲基C．环丁基甲基D．烯丙基，15．Fentanyl的化学名为A．N-甲基- N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐B．N-乙基- N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐C．N-丙基- N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐D．N-苯基- N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐，16．下列哪个与Methadone性质不符？A．分子结构中有一个手性碳原子B．分子结构中有羰基C．可与羰基试剂发生反应，D．为μ-阿片受体激动剂17．下列叙述中与Morphine及合成镇痛药共同结构特点不符的是A．分子中具有一个平坦的芳环结构B．具有一个负离子中心，C．具有一个碱性中心D．含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构18．Morphine及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为A．具有相似的疏水性B．具有完全相同的构型 C．具有共同的药效构象，D．化学结构相似19．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为A．酪氨酸，B．甘氨酸C．甲硫氨酸D．亮氨酸20．具有以下化学结构的药物为A．烯丙吗啡B．纳洛酮，C．纳曲酮D．纳布啡二、填空题▲1．阿片样镇痛药是指与体内受体结合，使疼痛减轻或消除的药物，本类多数药物有成瘾性，受国家颁布的管理。
《天然药物化学》复习题
《天然药物化学》复习题一一、单项选择题1.可溶于水的成分是（）A. 树脂B.挥发油C.油脂D.鞣质2. 中药的水提液中有效成分是亲水性物质，应选用的萃取溶剂是（）。
A．丙酮 B．乙醇 C．正丁醇 D．氯仿3．若将中药中所含生物碱盐和游离生物碱都提取出来，应选用的溶剂是（）。
A．石油醚 B．乙醇 C．氯仿 D．水4. 羟基蒽醌及其苷类在碱性溶液中（）。
A. 显黄色B. 显绿色C. 显紫红色D. 形成沉淀5. 利用混合物中各种成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数的差异而达到分离目的的方法是（）。
A．色谱法 B．结晶法 C．两相溶剂萃取法 D．分馏法6. 天然化学成分预试验，主要检查挥发油类成分时，其单项预试验溶液以（）提取。
A.水B.丙酮C.乙醇D. 石油醚7. 分离挥发油中羰基化合物时，可加入（）使其形成沉淀。
A.氢氧化钠B. 盐酸C. 亚硫酸氢钠D. 中性醋酸铅8. 生产中提取苷元成分时，常用的水解方法是（）。
A.酸水解B. 酶水解C. 先酸水解再酶水解D.先酶水解再酸水解9. 具有溶血能力的天然药物成分是（）。
A. 鞣质B. 黄酮C. 皂苷D. 生物碱10. 在提取天然药物中化学成分时，视为杂质或无效成分的是（）。
A．黄酮 B．皂苷 C．挥发油 D．树脂11. 具有镇静、催眠、镇痛作用的活性成分的是（）A. 苦杏仁苷B.天麻苷C.红景天苷D.巴豆苷12.香豆素的基本母核为（）A.苯骈α-吡喃酮B.对羟基桂皮酸C.反式邻羟基桂皮酸D.苯骈γ-吡喃酮13. 茄科植物白曼陀罗的花中所含有的活性成分是（）A. 鞣质B. 樟脑C. 槟榔碱D. 莨菪碱14.组成挥发油的主要成分是（）A. 单萜、倍半萜B. 二萜C. 三萜D.四萜15.区别油脂和挥发油，一般可采用（）A. 升华试验B. 挥发性试验C. 泡沫试验D.溶血试验16.具有抗疟作用的成分是（）具有止咳化痰作用的成分是（ ） 具有泻下作用的成分是（ ） 具有清热解毒作用的成分是（ ）A. 甘草皂苷B. 青蒿素C.穿心莲内酯D.大黄素 17. 填写下列化合物的天然药物活性成分类别：A. 香豆素B.蒽醌C.生物碱D.黄酮E.苷类F.萜类N O CH 3OCH 3OOOHOHCOOHZn 粉干馏（ ） （ ） （ ）OCH 3O g lcCOCH 3（ ） （ ） （ ） 二、配对连线1．根据天然药物提取液成分性质的不同，请用连线选择相适应的分离方法。
药物化学复习题（第一～九章）
药物化学复习题（第⼀～九章）药物化学复习题第⼀章绪论⼀、选择题（⼀）A型题1、与药物化学的主要任务⽆关的是（C）A、为合理、有效的应⽤现有化学药物提供理论基础B、为⽣产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实⽤的⽅法和⼯艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的⼯艺2、药物的纯杂程度，也称药⽤纯度或药⽤规格，是药物中杂质限度的⼀种体现，具体表现哪项不是（B）A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和⽣物活性等⽅⾯（⼆）X型题3、药物是指具有（ABCD）A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体⽣理功能的物质4、药物化学是研究（ABCD）A、化学药物的结构组成B、制备⽅法和理化性质C、构效关系和⽣物效应D、体内代谢以及寻找新药的⼀门综合性学科⼆、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指⽤于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体⽣理功能的物质。
1、药物中的杂质是如何引⼊的？其分成⼏类？2、什么样的药品是好药？⿇醉药⼀、选择题（⼀）A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A）A、⽔B、⼄醇C、氯仿D、⼄醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发⽣重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后⽣成猩红⾊偶氮染料，是因为结构中的（D）A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳⾹第⼀胺基3、盐酸普鲁卡因为局⿇药属于（A）A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全⾝⿇醉药中静脉⿇醉药的是（C）A、⿇醉⼄醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与⿇醉⼄醚性质不符的是（C）A、⽆⾊澄明液体B、易被氧化C、不溶于⽔D、遮光、低温保存（⼆）X型题7、属于苯甲酸酯类局⿇药的有（AD）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布⽐卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD )A、有成瘾性B、刺激性和毒性⼤C、注射液变黄后，不可供药⽤D、⿇醉作⽤弱⼆、名词解释1、局部⿇醉药2、静脉⿇醉药3、全⾝⿇醉药四、简答题1、如何⽤化学⽅法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因？2、分析盐酸普鲁卡因的结构，阐述其理化性质？镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药⼀、选择题（⼀）A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是（D）A、为治疗癫痫⼤发作和部分性发作的⾸选药B、本品⽔溶液呈碱性反应C、露置于空⽓中吸收⼆氧化碳析出⽩⾊沉淀D、性质稳定，并不易⽔解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是（B）A、苯并硫氮杂卓环B、1，4-苯并⼆氮卓环C、1，3-苯并⼆氮卓环D、1，5-苯并⼆氮卓环4、巴⽐妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）A、体内的解离度B、电⼦密度分布C、⽔中溶解度D、分⼦量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿⾊的药物是（C）A、苯巴⽐妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴⽐妥钠注射剂制成粉针剂应⽤，这是因为（D）A、苯巴⽐妥钠不溶于⽔B、运输⽅便C、对热敏感D、⽔溶液不稳定，放置时易发⽣⽔解反应7、奋乃静在空⽓中或⽇光下放置渐变红⾊，分⼦中不稳定的结构部分为（D）A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴⽐妥类药物为（C）A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热⽔解，其产物以重氮化后与β-萘酚⽣成橙⾊（D）A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮C、苯巴⽐妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是（AB）A、对⼄酰氨基酚B、苯巴⽐妥C、布洛芬D、吲哚美⾟12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是（AD）A、奋乃静B、⽔杨酸C、苯巴⽐妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴⽐妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（ACD）A、是地西泮的活性代谢产物B、其作⽤⽐地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热⽔解后可发⽣重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ABD）A、临床⽤于焦虑、失眠、紧张及癫痫⼤、⼩发作B、为苯并⼆氮卓类药物C、为⼄内酰脲类药物D、结构中1，2，4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并⼆氮杂卓母核（ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮C、地西泮2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同，可分为巴⽐妥类、苯并⼆氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。
药物化学复习题
药物化学复习题1.药物化学的研究对象是（）A.中药材B.中成药C.中药饮片D.化学药物(正确答案)E.以上均不是2.凡具有治疗、预防、诊断疾病及调节机体生理功能、提高生活质量、保持身体健康的物质，称为（）A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物(正确答案)3.下列叙述中与阿司匹林不符的是（）A.可溶于碳酸钠溶液中B.在干燥状态下稳定，遇湿气缓慢分解C.与三氯化铁反应显蓝紫色(正确答案)D.环氧化酶（COX）的不可逆抑制剂E.可用于治疗风湿热和类风湿关节炎4.下面哪个药物临床使用消旋体，在体内代谢中R型异构体可转化成S型异构体（）A.阿司匹林B.美洛昔康C.萘普生D.布洛芬(正确答案)E.双氯芬酸钠5.来源于天然植物，长期使用会产生骨髓抑制毒副作用的抗痛风药是（）A.别嘌醇B.秋水仙碱(正确答案)C.苯溴马隆D.阿司匹林E.贝诺酯6.是阿司匹林和对乙酰氨基酚的前药（）A.贝诺酯(正确答案)B.洛伐他汀C.舒林酸D.芬布芬E.布洛芬7.苯巴比妥可与铜吡啶试液作用,生成（）A.绿色配合物B.紫红色配合物(正确答案)C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液8.盐酸吗啡可被铁氰化钾氧化为（）A.双吗啡(正确答案)B.可待因C.苯吗喃D.阿扑吗啡E.海洛因9.化合物结构中具莨菪酸的特殊反应是（）A.紫脲酸铵反应B.重氮化一偶合反应C.Vitali反应(正确答案)D.FeCl3显色反应E.异羟肟酸铁反应10.下列不能与FeCl3试液反应显色的药物是（）A.麻黄碱(正确答案)B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.沙丁胺醇11.可以口服且作用时间最长的药物是（）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.麻黄碱(正确答案)D.异丙肾上腺素E.多巴胺12.普鲁卡因是从（）经结构改造得到的。
A.咖啡因B.可待因C.可卡因(正确答案)D.丁卡因E.海洛因13.下列药物中受撞击或高热有爆炸危险的是（）A.硝苯地平B.硝酸甘油(正确答案)C.依他尼酸D.地高辛E.非诺贝特14.不列不属于抗心律失常的药物是（）A.美西律B.胺碘酮C.普鲁卡因胺D.普罗帕酮E.利血平(正确答案)15.下列药物中哪个不是抗高血压药物（）A.利血平B.氢氯噻嗪C.氯沙坦D.地高辛(正确答案)E.卡托普利16.组胺H2受体主要用于（）A.抗溃疡(正确答案)B.抗高血压C.抗过敏D.解痉E.心律失常17.从药物的结构分析,显弱碱弱酸性的药物是（）A.盐酸普鲁卡因B.法莫替丁C.奥美拉唑(正确答案)D.西咪替丁E.盐酸雷尼替丁18.下列药物,具有光学活性的是（）)A.盐酸雷尼替丁B.多潘立酮C.法莫替丁D.奥美拉唑(正确答案)E.西咪替丁19.异烟肼的水解产物中,毒性较大的是（）A.异烟酸B.肼(正确答案)C.氮气D.吡啶E.烟酸20.药物是指用于（）疾病及有目的地调节机体生理功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。
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1 第1章 测试 一、单项选择题 １.下列哪个药物属于酰胺类的局麻药( )。 A.普鲁卡因 B.达克罗宁 C.利多卡因 D.丁卡因 ２.属于卤烃类的吸入性麻醉药就是( )。 A.麻醉乙醚 B.羟丁酸钠 C.恩氟烷 D.盐酸氯胺酮 ３.普鲁卡因就是从下列哪种物质经结构改造得到的( )。 A.丁卡因 B.可卡因 C.海洛因 D.咖啡因 ４.下列结构骨架中,X为哪个原子或基团时,麻醉强度最强 ( )。 A. S B. O C. NH D. CH2 ５.在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子,既能克服其燃烧性与爆炸性,又能使毒性相对减弱( )。 A. F B. Cl C. Br D. I ６.不含酯键的局部麻醉药就是( )。 A.普鲁卡因 B.恩氟烷 C.布比卡因 D.丁卡因 ７.下列哪个局麻药具有旋光异构体( )。 A.普鲁卡因 B.布比卡因 C.利多卡因 D.丁卡因 8.下列最不稳定的局麻药就是( )。 A.普鲁卡因 B.氯胺酮 C.利多卡因 D.丁卡因 二、多项选择题 １.下列关于盐酸普鲁卡因性质的叙述,正确的就是( )。 A.易氧化变质 B.水溶液在中性、碱性条件下易水解 C.强氧化性 D.可发生重氮化-偶合反应 E.在酸性下不水解 ２ 下列哪些药物就是属于芳酸酯类的局麻药( ) A.普鲁卡因 B.丁卡因 C.二甲卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 3 理想的全麻药应具备下列哪些特点( )。 A.起效快、苏醒快 B.易于控制 C.副作用小 D.性质稳定 E.脂溶性大 ４.因结构中存在空间位阻作用而使其不易水解的局麻药就是( )。 A.氯普鲁卡因 B.丁卡因 C.利多卡因 D.布比卡因 E.二甲卡因 ５.下列哪些局麻药的作用比普鲁卡因强( )。 A.氯普鲁卡因 B.丁卡因 C.利多卡因 D.布比卡因 E.氯胺酮 三、问答题 １、影响普鲁卡因稳定性的结构因素与外界因素各有哪些？ 在配制其注射液时,可采取哪些措施提高其稳定性？ ２、根据普鲁卡因与利多卡因的化学结构,分析其稳定性与麻醉作用之间有什么关系？ 1答:本品不稳定就是因为含酯键易水解,含芳伯氨基易氧化。pH值、温度、光照与重金属离子或空气中放置等外界因素均可加速其水解或氧化。故配制其制剂时,要控制最稳定的pH值(3、5～5、0)与温度,通惰性气体,加抗氧剂、EDTA-2Na等金属离子掩蔽剂与采取避光措施等。 2答:普鲁卡因分子中含有酯键,使该药容易水解;利多卡因分子中的酰胺键比普鲁卡因分子中的酯键稳定,而且其酰胺键还受苯环上两甲基的空间位阻作用使之不易分解,在体内不易水解代谢。所以利多卡因比普鲁卡因的麻醉作用时间长。另外,由于利多卡因中两甲基的供电效应使酰胺基团电负性增高,有利于与受体结合,故其麻醉作用较普鲁卡因略强。 第2章 测试 一、单项选择题 1.巴比妥类药物不具备的性质就是 ( ) A、弱酸性 B、弱碱性 C、水解性 D、与铜-吡啶试液反应 2.具有环丙二酰脲结构的就是 ( ) 2
A、地西泮 B、苯巴比妥 C、艾司唑仑 D、卡马西平 3.下列显效最快的药物就是 ( ) A、苯巴比妥 B、丙烯巴比妥 C、戊巴比妥 D、硫喷妥钠 4、关于巴比妥类药物性质的叙述错误的就是 ( ) A、具有酮式与烯醇式的互变异构 B、具单酰脲结构,可发生双缩脲反应 C、具镇静催眠作用,久服产生依赖性 D、在酸性条件下可发生水解反应 5.地西泮的母核就是 ( ) A、环丙二酰脲 B、哌啶二酮 C、1,4-苯并二氮䓬 D、喹唑酮 6.艾司唑仑的化学结构就是 ( )
A. B. C. D. 7.对奥沙西泮描述错误的就是 ( ) A、有苯并二氮䓬母核 B、为地西泮的体内活性代谢物 C、水解后具游离芳伯氨基性质 D、与吡啶-硫酸铜试剂反应生成紫堇色 8.苯妥英钠的结构为 ( )
A. B.C. D. 9.关于卡马西平描述错误的就是 ( ) A、具有二苯并氮杂䓬基本结构 B、在潮湿的环境下药效易降低 C、光照易变质 D、对癫痫小发作疗效好 10.盐酸氯丙嗪与FeCl3反应生成红色就是因为 ( ) A、 与Fe3+生成配位化合物 B、 被Fe3+催化生成高分子聚合物 C、 被Fe3+氧化生成多种产物 D、 与Fe3+生成盐 二、多项选择题 1.下列哪些性质属于地西泮的理化性质 ( ) A、遇酸或碱受热易水解 B、本品可按1,2或4,5开环水解 C、4,5开环为不可逆水解 D、1,2开环为不可逆水解 E、可溶于稀盐酸与碘化铋钾生成桔红色沉淀 2.对日光线敏感的药物 ( ) A、盐酸氯丙嗪 B、卡马西平 C、苯巴比妥 D、苯妥英钠 E、奋乃静 3.属于吩噻嗪类抗精神失常药( ) A.奋乃静 B.氯丙嗪 C.苯妥英 D.氟哌啶醇 E.艾司唑仑 4.关于苯并二氮䓬构效关系描述正确的就是 ( ) A、 7－位引入吸电子基团,活性增强 B、 1,4-苯并二氮作环为活性必需结构 C、 C5位苯环专属性很高 D、 1,2位用杂环稠合,可提高该类药物的代谢稳定性 E、 4,5位双键被饱与并并合四氢噁唑环,镇静作用增强 5.吩噻嗪类药物构效关系描述正确的就是( ) A.2位引入吸电子基团活性增强B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强 C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强 D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强 E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯,成为供肌肉注射的长效药物 3
三、问答题 1.根据苯并二氮䓬类药物的结构,叙述其发生水解反应的主要方式与产物？ 2、归纳常用镇静催眠药及抗精神失常药的类型? 1、答 本类药物具有1,2酰胺键及4,5烯胺键,易发生水解开环,生成二苯甲酮衍生物及相应的氨基酸。但水解开环方式随pH值而变化,在酸性条件下1,2位及4,5位均开环,在碱性条件下1,2位开环,而4,5位环合。1,2位并合三氮唑环的药物,稳定性增加。其体内代谢的主要途径遵循上述途径。 2、答 临床常用的镇静催眠药按化学结构分为三类:巴比妥类、苯并二氮䓬类与其它类。各类型结构之间有很大差别,无结构的共同特征。抗精神失常药可分为抗精神病药、抗焦虑药、抗抑郁药与抗躁狂症药四类。其中临床常用抗精神病药根据化学结构分为①吩噻嗪类,②硫杂蒽类(噻吨类),③丁酰苯类,④二苯并氮杂䓬类,⑤其她类(如二苯并环庚二烯类、苯酰胺类等)。 第3章 测试 一、单项选择题 １.解热镇痛与非甾体抗炎药主要就是抑制下列哪种物质的合成而起作用的( )。 A.缓激肽 B.组织胺 C.5-羟色胺 D.前列腺素 ２.属于3,5-吡唑烷酮类的非甾体抗炎药就是( )。 A.羟布宗 B.吲哚美辛 C.布洛芬 D.吡罗昔康 ３.对乙酰氨基酚就是在研究下列哪个化合物的代谢物时发现的( )。 A.苯胺 B.乙酰苯胺 C.对氨基酚 D.非那西丁 4、 布洛芬药用品的构型就是( )。 A.左旋体 B.右旋体 C.外消旋体 D.内消旋体 ５、萘普生药用品的构型就是( )。 A.R(-) B.S(+) C.外消旋体 D.内消旋体 ６、属于1,2-苯并噻嗪类的非甾体抗炎药就是( )。 A.羟布宗 B.吲哚美辛 C.布洛芬 D.吡罗昔康 7、 下列属于环氧合酶与脂氧化酶双重抑制剂的就是( )。 A.阿司匹林 B.双氯芬酸钠 C.吲哚美辛 D.美洛昔康 8.下列哪种化合物可与水杨酸反应,制备阿司匹林( )。 A、 乙醇 B、 醋酐 C、 乙醛 D、 丙酮 9.吲哚美辛在强酸强碱中易发生( )。 A、 氧化反应 B、 聚合反应 C、 水解反应 D、 水解反应与氧化反应 10.下列哪种药物可直接与FeCl3试剂显蓝紫色( )。 A.阿司匹林 B.双氯芬酸钠 C.吲哚美辛 D.对乙酰氨基酚 二、多项选择题 １、贝诺酯就是由下列哪几种药物拼合而成的( )。 A.阿司匹林 B.对乙酰氨基酚 C.布洛芬 D.非那西丁 E.水杨酸 ２、属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药就是( )。 A.萘普生 B.吲哚美辛 C.布洛芬 D.酮洛芬 E.吲哚洛芬 3、下列哪些药物水解后可进一步被氧化变色( )。 A.阿司匹林 B.对乙酰氨基酚 C.吲哚美辛 D.布洛芬 E.贝诺酯 4、 下列哪些药物不属于环氧化酶-Ⅱ(COX-Ⅱ) 选择性抑制剂( )。 A.阿司匹林 B.双氯芬酸钠 C.吲哚美辛 D.美洛昔康 E.布洛芬 5、下列属于前体药物的就是( )。 A.吡罗昔康 B.萘普生 C.贝诺酯 D.阿司匹林 E.舒林酸 6、分子结构中不含游离羧基的非甾体抗炎药就是( )。 A.布洛芬 B.吲哚美辛 C.萘普生 D.美洛昔康 E.吡罗昔康 三、问答题 １.引起阿司匹林水解与制剂变色的主要原因就是什么？其制剂应如何保存？ 4
２.为克服水杨酸类药物对胃肠道的刺激性,可进行哪些有益的结构改造或修饰？ 1、答 阿司匹林分子中存在酚酯结构,在邻位羧基的邻助作用下,极易自动水解。水解产物水杨酸含游离酚羟基能进一步氧化变色。空气中湿度、氧气,光线,溶液中酸碱度、重金属离子等均能催化其水解与氧化反应。 其制剂应该密封、防潮、避光保存。 2、答 水杨酸类药物结构中的羧基就是引起胃肠道刺激的主要基团。因此,对水杨酸类药物的羧基或羟基进行结构修饰,制成相应的盐、酯与酰胺,可以通过降低羧基的酸性,减少或克服其对胃肠道刺激的副作用。另外,在其羧基或羟基的对位引入氟代苯基也能起到同样的效果。上述结构修饰的药物如:贝诺酯、水杨酰胺、阿司匹林铝、二氟尼柳等。 第4章 测试 一、单项选择题 １.将不啡3位酚羟基修饰为甲氧基可得到( )。 A.可卡因 B.海洛因 C.可待因 D.丁卡因 ２.盐酸不啡注射液久置变色就是由于其结构中含有哪种基团( )。 A.叔氮原子 B.醇羟基 C.酚羟基 D.吲哚环 ３.不啡易被氧化,其氧化产物主要就是( )。 A.阿扑不啡 B.二氢不啡酮 C.双不啡 D.双不啡与N-氧化不啡 4、 芬太尼作为合成镇痛药所属的结构类型( )。 A.苯基哌啶类 B.氨基酮类 C.不啡烃类 D.苯不喃类 ５.盐酸哌替啶分子中含有的结构特点就是( )。 A、 哌嗪环 B、 吡啶环 C、 哌啶环 D、 吡嗪环 ６、天然的不啡就是( )。 A.左旋体 B.右旋体 C.内消旋体 D.外消旋体 7、不啡及合成镇痛药具有相似镇痛活性就是因为( )。 A.具有相似的疏水性 B、具有相似的脂水分配系数 C、具有不完全相同的构型 D、具有共同的药效构象 ８、既就是阿片μ受体拮抗剂,又就是κ受体激动剂的就是( )。 A.不啡 B.哌替啶 C.布托啡诺 D.纳洛酮 二、多项选择题 １、属于不啡的半合成衍生物就是( )。 A.布托啡诺 B.纳洛酮 C.喷她佐辛 D.可待因 E.烯丙不啡 ２、属于苯基哌啶类全合成镇痛药的就是( )。 A.喷她佐辛 B.哌替啶 C.芬太尼 D.美沙酮 E.不啡 3、属于阿片μ受体激动剂的就是( )。 A.不啡 B.哌替啶 C.阿扑不啡 D.喷她佐辛 E.纳洛酮 4、关于盐酸哌替啶的叙述,正确的就是( )。 A.本品与碳酸钠溶液作用,析出游离碱 B.本品具有酯的特性,室温不易水解 C.本品的镇痛活性与成瘾性均弱于不啡 D.本品口服生物利用度高 E.本品为阿片μ受体激动剂 ５.下列叙述正确的就是( )。 A.不啡3位酚羟基甲基化,则镇痛活性与成瘾性均下降 B.不啡17位氮上去甲基,镇痛活性下降 C.不啡3、6位二羟基均乙酰化,则镇痛活性与成瘾性均增加 D.不啡17位氮上甲基变为其她烷基,镇痛活性与成瘾性均下降 E.不啡3位酚羟基乙基化,则镇痛活性增加,成瘾性下降。 三、问答题 １.如何对盐酸不啡注射液进行合理的配制与保管？为什么？ ２.对不啡进行哪些方面的结构修饰或结构改造,可以得到成瘾性较低的镇痛药？