药物化学期末考试试题A及参考答案
药物化学期末考试试题A及参考答案 (2)
一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内，每题１分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为( )A.2—(2—氯苯基)-2-（甲氨基)环己酮盐酸盐 Ｂ.4－氨基苯甲酸-2—而乙氨基乙酯盐酸盐C.N —（2,6—二甲苯基)—2—二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N —（２,6—二甲苯基）—2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( )A. Ｂ。
C NHC NH C HO OOC NHC NH CC 2H 5O SOC ． D.C NHC NH CC 2H 5O OOC NHCH 2NH CC 2H 5O O３、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是（ ) A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D.不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ）Ａ.二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 Ｃ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ )A.镇痛 B ．祛痰 Ｃ.镇咳 Ｄ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( )A ．氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ )OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2OHA ． 苯海拉明 Ｂ.阿米替林 C.可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ）A ．M 受体激动剂 Ｂ．胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( )Ａ.奎尼丁 B.多巴酚丁胺 C.普鲁卡因胺 D ．尼卡低平 10、磺胺类药物的活性必须基团是（ ）A.偶氮基团 B ．4—位氨基 C ．百浪多息 D ．对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ) Ａ.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类 B ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类 C ．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类 D ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类 １2、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ )Ａ．顺铂 Ｂ．巯嘌呤 C.丙卡巴肼 D ．环膦酰胺 13、青霉素Ｇ制成粉针剂的原因是( )A ．易氧化变质B ．易水解失效 C.使用方便 D ．遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 （ ）A. 苯丙酸诺龙 B ．黄体酮 C.醋酸甲地孕酮 D ．甲睾酮 １５、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素Ａ，进而氧化生成( ） A.视黄醇和视黄醛B.视黄醛和视黄酸Ｃ．视黄醛和醋酸 Ｄ．视黄醛和维生素Ａ酸 二、问答题(每题５分,共35分）1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法?2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式? ３、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？ ４、组胺H １受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称?5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用?6、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂?7、为什么常晒太阳可预防维生素Ｄ缺乏症? 三、合成下列药物(每题１0分，共３0分) １、苯巴比妥NHNHOOOC 2H 52、吲哚美辛N CH 2COOH H 3COCH 3COCl3、诺氟沙星N OFC 2H 5NHN四、案例题（20分)李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼(治疗青光眼)和苯海拉明（防过敏),她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择.N+H 2NCl-抗抑郁药1OF 3CN H抗抑郁药2H NNH 3+Cl-抗抑郁药3HCl(H 3C)2NH 2CH 2CHC抗抑郁药4OOOOH NOH地匹福林OH +NCl-苯海拉明1、 在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制（8分)2、 你选择推荐哪一个药物,为什么?（６分)3、 说明你不推荐的药物的理由?(６分)参考答案 一、 １、d 2、C ３、b 4、c ５、c 6、ａ 7、d 8、c 9、ｂ 1０、d 1１、ｂ １２、d １3、b 14、c 15、b 二1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全,或在阿司匹林贮存时保管不当,成品中含有过多的水杨酸杂质,不仅对人体有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物质,中国药典规定检查游离水杨酸，采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。
(2020年编辑)药物化学期末考试试题A及参考答案
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ）A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ）A ．B 。
C NHC NH C HO OOC NHC NH CC 2H 5O SOC ．D 。
C NHC NH CC 2H 5O OOCNHCH 2NH C C 2H 5O O3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ）A ．二氢叶酸合成酶抑制剂B ．二氢叶酸还原酶抑制剂C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ）A ．镇痛B ．祛痰C ．镇咳D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ）A ．氨基醚B ．乙二胺C ．哌嗪D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ）OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2OHA ． 苯海拉明B ．阿米替林C ．可乐定D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ）A ．M 受体激动剂B ．胆碱乙酰化酶C ．完全拟胆碱药D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ）A ．奎尼丁B ．多巴酚丁胺C ．普鲁卡因胺D ．尼卡低平10、磺胺类药物的活性必须基团是（ ）A ．偶氮基团B ．4-位氨基C ．百浪多息D ．对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ） A ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类 B ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类 C ．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类 D ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类 12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ ）A ．顺铂B ．巯嘌呤C ．丙卡巴肼D ．环膦酰胺 13、青霉素G 制成粉针剂的原因是（ ）A ．易氧化变质B ．易水解失效C ．使用方便D ．遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( )A. 苯丙酸诺龙 B ．黄体酮 C ．醋酸甲地孕酮 D ．甲睾酮 15、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素A ，进而氧化生成（ ） A ．视黄醇和视黄醛 B ．视黄醛和视黄酸C ．视黄醛和醋酸D ．视黄醛和维生素A 酸 二、问答题（每题5分，共35分）1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？7、为什么常晒太阳可预防维生素D 缺乏症？ 三、合成下列药物（每题10分，共30分） 1、苯巴比妥NHNHOOOC 2H 52、吲哚美辛N CH 2COOH H 3COCH 3COCl3、诺氟沙星N OFC 2H 5NHN四、案例题（20分）李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
药物化学期末考试试题A及参考答案知识讲解
学习资料一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分）1、盐酸利多卡因的化学名为（）A．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐B．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐二甲氨基乙酰胺盐酸盐6-二甲苯基）-2-．N-（2，C 二乙氨基乙酰胺盐酸盐二甲苯基）-2-，．N-（26-D ）2、苯巴比妥的化学结构为（。
B ．AO O NHC NHC SC OC HC H NHC NHC52O O。
．C DO O NHC NHC CH OC2HC HC NHC NHC5252O O）3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（B．顺式大于反式A．反式大于顺式．不确定 D C．两者相等）4、非甾体抗炎药的作用机理是（．二氢叶酸还原酶抑制剂B A．二氢叶酸合成酶抑制剂D．粘肽转肽酶抑制剂C．花生四烯酸环氧酶抑制剂）5、磷酸可待因的主要临床用途为（．解救吗啡中毒 D C．镇咳A．镇痛B．祛痰）、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ 6 ．丙胺D C．哌嗪A．氨基醚B．乙二胺）7、化学结构如下的药物是（OH)OCHCHCHNHCH(CH2223D．普萘洛尔．苯海拉明B．阿米替林C．可乐定A ）8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（B ．胆碱乙酰化酶A．M受体激动剂受体拮抗剂D．M ．完全拟胆碱药C）9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ C ．多巴酚丁胺A．奎尼丁 B ．普鲁卡因胺．尼卡低平D 精品文档．学习资料）10、磺胺类药物的活性必须基团是（．对氨基苯磺酰胺D C．百浪多息．偶氮基团A B．4-位氨基）11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（A．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类B．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类C．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类D．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类）12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（．环膦酰胺DB ．巯嘌呤C．丙卡巴肼A．顺铂）G制成粉针剂的原因是（13、青霉素D．遇β-内酰胺酶不稳定B．易水解失效C．使用方便A．易氧化变质)( 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类．甲睾酮D C．醋酸甲地孕酮 A. 苯丙酸诺龙B．黄体酮）15、维生素A醋酸酯在体内被酶水解成维生素A，进而氧化生成（．视黄醛和视黄酸 B A．视黄醇和视黄醛D．视黄醛和维生素A酸C．视黄醛和醋酸分）5分，共35二、问答题（每题、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？1 、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？2 、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？3 H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？4、组胺、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？5、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能 6 口服？注射剂为什么制成粉针剂？D7、为什么常晒太阳可预防维生素缺乏症？三、合成下列药物（每题10分，共30分）、苯巴比妥1ONHOHCNH52O2、吲哚美辛HCO 3CHCOOH2NCH3OCCl3、诺氟沙星精品文档．学习资料OCOOHFNNHC52HN四、案例题（20分）个月越来越恶化的岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6李某，28，她抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏）的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
（完整版）药物化学试题和答案
（完整版）药物化学试题和答案试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答（一）一、a型题（最佳选择题）。
共15题.每题1分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）a.扑热息痛b.吲哚美辛c.布洛芬d.萘普生e.芬布芬2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后.再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料.其依据为（）a.因为生成naclb.第三胺的氧化c.酯基水解d.因有芳伯胺基e.苯环上的亚硝化3.抗组胺药物苯海拉明.其化学结构属于哪一类（）a.氨基醚b.乙二胺c.哌嗪d.丙胺e.三环类4.咖啡因化学结构的母核是（）a.喹啉b.喹诺啉c.喋呤d.黄嘌呤e.异喹啉5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子.其设计思想是（）a.生物电子等排置换b.起生物烷化剂作用c.立体位阻增大d.改变药物的理化性质.有利于进入肿瘤细胞e.供电子效应6.土霉素结构中不稳定的部位为（）a.2位一conh2b.3位烯醇一ohc.5位一ohd.6位一ohe.10位酚一oh7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）a.中枢兴奋b.抗癫痫c.降血脂d.抗病毒e.消炎镇痛8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中.哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加.副作用减少（）a.5位b.7位c.11位d.1位e.15位9.睾丸素在17α位增加一个甲基.其设计的主要考虑是（）a.可以口服b.雄激素作用增强c.雄激素作用降低d.蛋白同化作用增强e.增强脂溶性.有利吸收10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（）a.氨苄青霉素b.甲氧苄啶c.利多卡因d.氯霉素e.哌替啶11.化学结构为n—c的药物是：（）a.山莨菪碱b.东莨菪碱c.阿托品d.泮库溴铵e.氯唑沙宗12.盐酸克仑特罗用于（）a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎b.循环功能不全时.低血压状态的急救c.支气管哮喘性心搏骤停d.抗心律不齐e.抗高血压13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（）84.新伐他汀主要用于治疗（）a.高甘油三酯血症b.高胆固醇血症c.高磷脂血症d.心绞痛e.心律不齐15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中.这类药物的必要基团是下列哪点（）a.1位氮原子无取代b.5位有氨基c.3位上有羧d.8位氟原子取代e.7位无取代基和4位是羰基解答 : 题号：1答案：a解答：本题所列药物均为酸性药物.含有羧基或酚羟基。
药物化学期末考试试卷A
药物化学期末考试试卷(A)姓名: 学号: 专业:一、选择题（24×2=48）1、盐酸甲氯芬酯与盐酸羟胺-氢氧化钾醇溶液作用后，再加入盐酸-FeCl显（C）色。
3A 蓝B 黄C 紫堇D 草绿2、胰岛素有A、B两个肽链组成，A，B两链之间通过（B）连接。
A 氢键B 二硫键C 酯键D 酰胺键3、非甾体抗炎药物的作用机制是（ B ）。
A β-内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂4、盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（ B ）。
A 水解反应B 氧化反应C 还原反应D 水解和氧化反应5、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为（ C ）。
A 甲硫氨酸B 亮氨酸C 酪氨酸D 甘氨酸6、下列哪种性质与肾上腺素相符（ B ）。
A 在酸性或碱性条件下均易水解B 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色C 易溶于水而不溶于氢氧化钠D 与茚三酮作用显紫色7、肾上腺素能α受体拮抗剂在临床上主要用作（ D ）。
1A 抗疟药B 抗菌药C 抗癫痫药D 抗高血压8、具有下列化学结构的药物是（ B ）。
A 盐酸苯海拉明B 盐酸普萘洛尔C 盐酸可乐定D 盐酸哌替啶9、下列哪个与硫酸阿托品不符（ B ）。
A 化学结构为二环氨基醇酯类B 具有左旋光性C 显托烷生物碱类鉴别反应D 碱性条件下易被水解10、M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（ A ）。
A 解痉、散瞳B 肌肉松弛C 降血压D 中枢抑制11、强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大，其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强（ A ）。
A β-构型，有双键存在 Bα-构型，有双键存在C α-构型，无双键D β-构型，双键被还原12、关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中，不准确的是（ B ）。
A 与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C 分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的13、降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种（ D ）。
《药物化学》期末考试试卷及答案
《药物化学》期末考试试卷年级：专业：班级：学号：姓名：第1学期课程学时数：72 考试日期：考试时长：120 分钟一、A型题(每道题下面有A、B、C、D、E五个答案，其中只有一个正确答案，答题时从中选择一个你认为最合适的答案，并在答题卡上将相应的字母涂黑，以示你的选择。
每题1分，总分80分)1．药物化学研究的主要物质是A．天然药物B．化学药物C. 中草药D．中药制剂E．化学试剂2．药物易发生自动氧化变质的结构是A．烃基B．苯环C．羧基D．酚羟基 E.酯键3．盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据是A．因有苯环B．因有叔氨基C．酯键水解D．因有芳伯氨基E. 因有二乙胺基4．与吡啶硫酸铜试剂作用显绿色的药物是A．苯巴比妥B．苯妥因钠C．司可巴比妥D．硫喷妥钠E. 异戊巴比妥5．地西泮属于A．巴比妥类B．氨基甲酸酯类C. 咪唑类D．苯并二氮杂桌类E．吩噻嗪类6．苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊,这是因为吸收了空气中的A．O2 B．N2 C．H2 D．CO2 E．H2O7．阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是A．乙酰水杨酸B．醋酸C. 醋酸钠D．水杨酸E．水杨酸钠8．区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A．氢氧化钠试液B．盐酸C．加热后加盐酸试液D．三氯化铁试液 E. 硫酸9．具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用药物的是A．对乙酰氨基酚B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡罗昔康E. 阿司匹林10．吗啡在光照下即能被空气氧化变质,是因为吗啡具有A．甲基B．乙基C．酚羟基D．苯环 E. 叔胺基11．盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反应是A．氧化反应B．加成反应C．聚合反应D．水解反应E. 还原反应12．可用三氯化锑反应鉴别的维生素A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E13．可用作水溶性抗氧剂的是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E14．黄嘌呤类生物碱的共有反应是A．铜吡啶反应B．维他立反应C．紫脲酸铵反应D．硫色素反应E. 坂口反应15．环磷酰胺属于烷化剂中的A.氮芥类B.卤代多元醇类C.亚硝基脲类D.乙烯亚胺类E.磺酸酯类16．阿托品在碱性溶液中易水解失效,是因其分子结构中含有A．酰胺键B．苯环C．酯键D．羟基 E. 叔胺基17．不属于芳酸酯类的局麻药A. 丁卡因B. 普鲁卡因C. 苯佐卡因D. 利多卡因E. 可卡因18．在光的作用下可发生歧化反应的药物是A．非诺贝特B．卡托普利C．利血平D．硝苯地平E. 普萘洛尔19．结构中含有—SH,可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A．硝苯地平B．卡托普利C．利血平D．盐酸可乐定E. 普萘洛尔20．对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别，是因其结构中具有A. 酚羟基B. 酰胺基C. 苯环D. 潜在芳香第一胺E. 氨基21．驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中都有的杂环是A．噻吩环B．噻嗪环C．吡啶环D．咪唑环 E. 嘧啶环22．下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色A．青蒿素B．磷酸氯喹C．乙胺嘧啶D．奎宁 E. 阿苯达唑23．下列哪个药物不属于喹诺酮类药物A. 诺氟沙星B. 氧氟沙星C. 左氧氟沙星D. 环丙沙星E. 利巴韦林24．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A．磺胺嘧啶B．磺胺多辛C．甲氧苄啶D．磺胺甲噁唑E. 磺胺醋酰钠25．下列药物中不具有甾体母核基本结构的是A. 醋酸地塞米松B. 黄体酮C. 炔雌醇D. 雌二醇E. 己烯雌酚26．半合成青霉素的原料是A．7—ACA B．6—APAC．6—ASA D．氯化亚砜 E. TMP 27．青霉素结构中易被破坏的部位是A．侧链酰胺基 B．噻唑环 C．羧基D．β-内酰胺环 E.苯环28．下列哪种说法与前药的概念符合A.用酯化方法做出的药物是前药B. 用酰胺化方法做出的药物是前药C. 用醚化方法做出的药物是前药D. 前药是药效潜伏化的药物E. 用成盐的方法做出的药物是前药29．维生素C具有很强的还原性,这是因为分子中含有A．酚羟基B．芳香第一胺C．连二烯醇D．醇羟基E.酯键30.氯丙嗪储存中易被氧化，是由于其分子中有A．叔胺基B．氯C．吩噻嗪D．苯环 E. 甲基31. 在地西泮代谢研究中发现的活性代谢产物是A．硝西泮 B．氟西泮C．氯硝西泮 D．苯巴比妥E．奥沙西泮32. 与吗啡性质不符的是A．易被氧化变质B．碱性溶液中比较稳定C．与甲醛－硫酸试液显紫堇色D．具有左旋性Ｅ．在酸性溶液中加热，生成阿扑吗啡33. 含莨菪酸类药物会发生的专属反应是A．水解反应B．维他立反应C．氧化反应D．还原反应E. 重氮化－偶合反应34. 与药物化学的主要任务无关的是A. 将药物做成剂型B. 寻找开发新药的途径C. 为合理有效地利用现有化学药物提供理论基础D. 为生产化学药物提供经济合理的工艺和方法E. 探讨药物的结构与稳定性的关系35．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A．1 B．2 C．3 D．4 E. 5 36．与肾上腺素性质不符的是A.具有旋光性B.具有酸碱两性C.易氧化变质D.消旋化后活性增加E.与三氯化铁试液显色37．可用作制作冰毒的原料是A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.多巴胺38. 与马来酸氯苯那敏不符的是A.结构中含有氯苯基B.遇枸橼酸-醋酐试液显紫红色C.无嗜睡的不良反应C.马来酸分子中含有双键E.加硫酸后，加高锰酸钾，红色褪去39.半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于A.不同酰基侧链B.形成不同的盐C. 羧基数目不同D. 分子内环的大小不同E. 分子光学活性不同40. 具有下列化学结构的药物是A．维生素K B．维生素CC．维生素E D．维生素AE. 维生素B41.肾上腺素易发生氧化变色不稳定的结构为A．侧链上的羟基 B．儿茶酚胺结构 C．侧链上的氨烃基 D．侧链上的氨基E. 苯环42.先导化合物是指A.新的化合物B.不具有生物活性的化合物C.具有某种生物活性，可作为进行结构修饰或者改造的模型进一步优化D.理想的临床药物E.所有的药物43.药物的自动氧化反应是指药物与A．高锰酸钾的反应 B．过氧化氢的反应C．空气中氧气的反应 D．硝酸的反应E. 碘液反应44.药物易发生水解变质的结构是A．烃基 B．苯环 C．内酯D．羧基 E.酚羟基45.喹诺酮类药物的光毒性主要来源于第几位取代基A.5B.6C.7D.8E.946.药物中最常见的酰胺、酯类，一般来说溶液的pH值增大时A．不水解 B．愈易水解C．愈不易水解D．水解度不变 E.以上都不对47.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素EE.维生素K48.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处E.以上均可49.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构E. 苯并二氮杂卓结构50.“A环为苯环，C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物E.以上均是51.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A．长春碱 B．鬼臼毒素C．白消安 D．紫杉醇E. 喜树碱52.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A．塞替派 B．环磷酰胺C．巯嘌呤 D．氮甲 E.顺铂53.阿司匹林的性质叙述错误的是A．水溶液加热后加入三氯化铁试液，显紫堇色B．在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时水解C．与对乙酰氨基酚生成的酯具有前药性质D．具有解热、镇痛及抗炎作用E. 可直接与三氯化铁试液显色54.哪一药物的化学结构属于单环 -内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E.青霉素55.下列叙述与阿司匹林不符的是A．为解热镇痛药 B．易溶于水C．易溶于乙醇 D.微带臭酸味E．遇湿酸、碱、热均可水解失效56. 红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定，是由于其化学结构中存在A.糖苷键B.酯键C.叔醇基D. A、B、C三项E.酰胺57.为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A．布洛芬 B．美洛昔康C．双氯芬酸钠 D．吲哚美辛E. 阿司匹林58.显酸性，但结构中不含羧基的药物是A．阿司匹林 B．吲哚美辛 C．萘普生D．吡罗昔康 E．布洛芬59.属于呋喃类抗溃疡药物的是A.西咪替丁B.雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁E.奥美拉唑60.下列属于前药的是A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮E. 西咪替丁61.经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁E. 罗沙替丁62.下列药物中不属于前药的A．卡托普利 B．奥美拉唑C．依那普利 D．洛伐他汀E．贝诺酯63.抗生素阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基苷类C.磷霉素类D.四环素类E.青霉素类64.可发生重氮化-偶合反应的药物是A．普萘洛尔 B．肾上腺素C．卡托普利 D．普鲁卡因胺E. 麻黄碱65.不属于苯二氮卓类镇静催眠药的是A. 三唑仑B. 替马西泮C. 奥美拉唑D. 地西泮E. 艾司唑仑66.吗啡的化学结构中不具有A. 四个环B. 哌啶环C. 手性碳原子D. 苯环E.酸性结构功能基和碱性结构功能基67.不属于天然青霉素的缺点是A.不能口服B.易发生过敏反应C.β-内酰胺环易开环水解变质D.易产生耐药性E.毒性大68.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用，是因为A. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有共同的构象D. 化学结构具有很大相似性E. 具有相同的分子式69.具有抗肿瘤作用的抗生素为A．氯霉素 B．青霉素钠 C．红霉素D．博来霉素 E.四环素70.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D. 与脂水分配系数有关E. 与N上的取代基数目有关71.苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A.羰基B. 酯基C. 七元环D. 内酰胺基E.醚键72.细菌对青霉素产生耐药性的原因是：细菌产生一种酶使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化E.羧基成盐73.在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素C.卡那霉素D.红霉素E.氯霉素74.耐酸青霉酸的结构特点是A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团B.6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入大的空间位阻D.5位引入大的供电基团E.6位酰胺侧链引入大的空间位阻75.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A. 氯喹B. 乙胺嘧啶C. 青蒿琥酯D. 蒿甲醚E.青蒿素76.异烟肼保存不当，产生的毒性较大的物质是A.异烟酸B.游离肼C.异烟腙D.吡啶E.硝酸银77.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述错误的是A. 吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B. 2位上引入取代基活性增加C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 78.具有水杨酸结构的解热镇痛药是 A.OHNH CH 3CH 3B.OHHOHOOOH OHC.CH 3OHOCH 3CH 3D.E.OCH 3OOOH79.下面结构是何种药物的化学结构A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 奥美拉唑D. 法莫替丁E.尼扎替丁 80.具有吩噻嗪结构的抗精神病药是A.OHOOHB.OHNHCH 3OHOHC.D.OHHOH OOOH OHE.得分数：二、B 型题 (每组题有五个备选答案，备选答案后有两个以上的问题，每个问题要选择一个正确答案，但每个备选答案可不选或选用几次。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪个不是药物化学研究的主要内容？A. 药物合成B. 药物分析C. 药物设计D. 药物制剂2. 药物的生物利用度（Bioavailability）是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物在体内的吸收程度D. 药物在体内的排泄速度3. 药物的半衰期（Half-life）是指：A. 药物浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的总时间C. 药物在体内的吸收时间D. 药物在体内的分布时间4. 下列哪项不是药物的理化性质？A. 溶解度B. 熔点C. 稳定性D. 毒性5. 药物的药效学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的作用机制D. 药物的剂量计算6. 药物的药动学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的吸收、分布、代谢和排泄D. 药物的剂量计算7. 以下哪个是药物的前体药物？A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿卡波糖D. 阿昔洛韦8. 药物的化学合成通常不涉及以下哪个步骤？A. 原料选择B. 反应条件优化C. 药物分析D. 药物设计9. 药物的分子设计通常基于以下哪个原理？A. 药物的理化性质B. 药物的药效学C. 药物的药动学D. 药物的分子结构10. 药物的生物等效性研究主要评估：A. 药物的化学结构B. 药物的制备工艺C. 药物的生物利用度D. 药物的剂量计算二、简答题（每题10分，共30分）1. 简述药物化学的主要研究内容。
2. 描述药物的生物等效性研究的重要性。
3. 解释药物的前体药物概念及其应用。
三、计算题（每题15分，共30分）1. 某药物的半衰期为4小时，如果一个病人在12:00服用了100mg该药物，计算在18:00时体内的药物浓度。
2. 假设某药物的生物利用度为80%，口服剂量为200mg，该药物的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为1200mg·h/L，计算该药物的清除率。
药物化学考试试卷(A)
药物化学期末考试试卷(A)姓名: 学号: 专业:一、选择题。
（16×2=32）1、下列不属于内源性小分子的是（）。
A、葡萄糖醛酸B、氨基酸C、谷胱甘肽D、RNA2、青藏高原筑路工人，长期食用罐头食品，出现下肢皮下出血、瘀斑，齿龈肿胀出血，最可能缺乏的维生素是（）A、维生素CB、叶酸C、尼克酸D、硫胺素3、具有酰胺结构的麻醉药是（）。
A、可卡因B、普鲁卡因C、达克罗宁D、利多卡因4、巴比妥类药物有水解性，是因为具有（）。
A、酯结构B、酰胺结构C、醚结构D、氨基甲酸酯结构5、维生素A的主要生理功能为（）。
A、促进钙的吸收B、调节血压C、调节血脂D、维持正常视觉6、临床上应用的第一个抗生素是（）。
A、氯霉素B、克拉维酸C、青霉素GD、阿莫西林7、属于全身静脉麻醉药的是（）。
A、恩氟醚B、麻醉乙醚C、氯胺酮D、利多卡因8、临床上应用的第一个β－内酰胺酶抑制剂是（）。
A、头孢克洛B、多西环素C、酮康唑D、克拉维酸9、青霉素类母核结构是（）。
A、6-APAB、7-ACAC、7-ADCAD、碱性苷10、β－内酰胺类抗生素的抗菌机制是抑制（）。
A、粘肽转肽酶B、β－内酰胺酶C、mRNA与核糖体的结合D、二氢叶酸还原酶11、苯巴比妥的化学结构为（）A ． B.C NHC NH C HO OOC NHC NH CC 2H 5O SOC ． D.C NHC NH CC 2H 5O OOC NHCH 2NH C C 2H 5O O12、人体维生素D 的来源有（ ）。
A 、肝脏B 、蔬菜C 、水D 、谷类 13、麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是（ ）。
A 、乙酸B 、乙醛C 、过氧化物D 、甲醇 14、长期过量摄入脂溶性维生素时（ ）。
A 、以原形从尿中排出B 、经代谢分解后全部排出体外C 、在体内贮存备用D 、导致体内贮存过多引起中毒 15、世界上第一次用人工方法合成有生命活力的蛋白质的国家是（ ） A 、日本 B 、中国 C 、英国 D 、美国 16、下列叙述中哪条是不正确的（ ）。
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一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分）
1、盐酸利多卡因的化学名为（ ）
A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐
B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐
C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐
D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐
2、苯巴比妥的化学结构为（ ）
A ．
B 。
C NH C NH C H O O O C NH
C NH
C C 2H 5O
S
O
C ．
D 。
C NH C NH C C 2H 5O O O C NH
CH 2
NH
C C 2H 5O
O
3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（
）
A ．反式大于顺式
B ．顺式大于反式
C ．两者相等
D ．不确定
4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ）
A ．二氢叶酸合成酶抑制剂
B ．二氢叶酸还原酶抑制剂
C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂
D ．粘肽转肽酶抑制剂
5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ）
A ．镇痛
B ．祛痰
C ．镇咳
D ．解救吗啡中毒
6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ）
A ．氨基醚
B ．乙二胺
C ．哌嗪
D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ）
OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2
OH
A ． 苯海拉明
B ．阿米替林
C ．可乐定
D ．普萘洛尔
8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ）
A ．M 受体激动剂
B ．胆碱乙酰化酶
C ．完全拟胆碱药
D ．M 受体拮抗剂
9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ）
A ．奎尼丁
B ．多巴酚丁胺
C ．普鲁卡因胺
D ．尼卡低平
10、磺胺类药物的活性必须基团是（ ）
A ．偶氮基团
B ．4-位氨基
C ．百浪多息
D ．对氨基苯磺酰胺
11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ）
A ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类
B ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类
C ．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类
D ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类
12、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ ）
A ．顺铂
B ．巯嘌呤
C ．丙卡巴肼
D ．环膦酰胺
13、青霉素G 制成粉针剂的原因是（ ）
A ．易氧化变质
B ．易水解失效
C ．使用方便
D ．遇β-内酰胺酶不稳定
14、下列药物中哪些属于雄甾烷类 ( )
A. 苯丙酸诺龙 B ．黄体酮 C ．醋酸甲地孕酮 D ．甲睾酮
15、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素A ，进而氧化生成（ ）
A ．视黄醇和视黄醛
B ．视黄醛和视黄酸
C ．视黄醛和醋酸
D ．视黄醛和维生素A 酸
二、问答题（每题5分，共35分）
1、阿司匹林可能含有什么杂质，说明杂质来源及检查方法？
2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式？
3、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？
4、组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出一类药物名称？
5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？
6、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？
7、为什么常晒太阳可预防维生素D 缺乏症？
三、合成下列药物（每题10分，共30分）
1、苯巴比妥 NH NH
O
O O
C 2H 5
2、吲哚美辛 N
CH 2COOH H 3CO
CH 3
C O Cl
3、诺氟沙星
N O
F C 2H 5
N
HN
四、案例题（20分）
李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
N +H 2N Cl-
抗抑郁药1 O F 3C
N H
抗抑郁药2
H N
NH 3+Cl-
抗抑郁药3
HCl (H 3C)2NH 2CH 2CHC 抗抑郁药4 O
O O
O H N OH 地匹福林
O H +N
Cl-
苯海拉明
1、 在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一个抗抑
郁药的作用机制（8分）
2、 你选择推荐哪一个药物，为什么？（6分）
3、 说明你不推荐的药物的理由？（6分）
参考答案
一、
1、d
2、C
3、b
4、c
5、c
6、a
7、d
8、c
9、b
10、d
11、b
12、d
13、b
14、c
15、b
二
1、由于合成阿司匹林时乙酰化反应不完全，或在阿司匹林贮存时保管不当，成品中含有过多的水杨酸杂质，不仅对人体有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物质，中国药典规定检查游离水杨酸，采用与硫酸铁反应产生紫色进行检查。
2、五元内酯环上的两个取代基处于顺式构型，当加热或在碱性条件下，C3位发生差向异构化，生成无活性的异毛果云香碱。
分子结构中的内酯环在碱性条件下，可被水解开环生成毛果云香酸钠盐失去活性。
3、在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因
4、按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。
举例正确即可
5、嘧啶，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。
与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。
6、青霉素结构中2位有羧基，具有酸性(pKa2.65~2.70)，不溶于水，可溶于有机溶剂。
临床以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium)，青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末.
7、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素D3，因此常参加户外活动可预防维生素D的缺乏。
三（只要合成路线可行即可）
四
1、病人的工作是汽车司机，注意力需高度集中，即所用药物不应有嗜睡的副作用，病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，须避免药物的相互作用，此外还须注意病人的血压。
抗抑郁药1为地昔帕明，是去肾上腺素重摄取抑制剂，抗抑郁药2是氟西丁，5-羟色胺再摄取抑制剂，抗抑郁药3是苯乙肼，作用机制为抑制单胺氧化酶，抗抑郁药4是阿米替林，机制同1
2、氟西丁为选择性抑制中枢神经系统5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。
本品不影响胆碱受体，组胺受体或α肾上腺素受体功能。
本品副作用较轻，适用于大多数抑郁患者。
3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂，因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼，选择此药有可能干扰地匹福林的作用，此外该药还有嗜睡作用，苯乙肼属于单胺氧化酶抑制剂，对肝脏和心血管系统毒副作用严重，适用单胺氧化酶可能对地匹福林的代谢有影响。
阿米替林的情况同地昔帕明。