促性腺激素释放激素激动剂
促性腺激素释放激素拮抗剂PPT精品医学课件
本品从大鼠垂体LHRH受体处取代放射性125I标 记过的亮丙瑞林的pKi值为10.78，因此与受体结 合力是LHRH的2倍。在培养大鼠垂体细胞中，本 品竞争性抑制亮丙瑞林诱导LH释放的pA2值为 11.37。在实验中，1μg本品能抑制90%大鼠排卵， 2μg则100%抑制。而0.5μg本品抑制50%排卵。 本品在发情完盛期雌性大鼠中的半数有效剂量 ED50值为1.4μg/kg。本品在培养大鼠乳腺细胞诱 导组胺释放的半数有效浓度EC50值为5.3～ 11μg/ml，而亮丙瑞林的对应值为1.8μg/ml，说明 本品作为组胺释放诱导剂其能力弱6倍。更重要的 是，在麻醉的雄性大鼠，通过低血压效应评价体 内过敏性样能力跟早期LHRH拮抗剂值（20～ 40μg/kgiv）相比，
3. 控制性超排卵的治疗疗程缩短：也就是与 受体的作用时间短
4、控制性超排卵时减少促性腺激素（Gn) 用 量（有关研究发现） 5、具有灵活性： GnRH拮抗剂可应用于月经周
期的任何阶段，应用后，能快速抑制垂体分泌 FSH、LH 6、快速逆转性 ：由于GnRH拮抗剂应用后，垂体 GnRH受体仍保持功能。因此，足量的GnRH或 GnRH激动剂应用后，可与GnRH拮抗剂竞争 GnRH受体，从而使垂体分泌FSH、LH。
【思则凯适应症】
在接受控制性超排卵辅助生殖治疗的 妇女，防止过早出现的LH峰及控制随 后的排卵；子宫内膜异位症。
【思则凯禁忌】 对cetrorelix、外源性多肽激素及甘露醇过 敏者；妊娠及哺乳期；绝经期妇女；严重 的肝肾功能损害者。
【思则凯给药方案】 方案一：在促排卵的第七天(相当于开始促 性腺素治疗后132-144小时)给予 Cetrotide3mg，如果卵泡发育不同步，则 在注射Cetrotide后的96小时开始每天注射 0.25mg Cetrotide直至诱发排卵。
GnRHa对化疗引起的卵巢损害的保护作用
GnRHa对化疗引起的卵巢损害的保护作用摘要】大部分化疗药物对卵巢具有毒性作用,引起卵巢功能不同程度的损害，甚至出现卵巢功能早衰（POF）、丧失生育功能，这严重影响了患者的生活质量。
近年研究结果表明促性腺激素释放激素激动剂（GnRHa）对防止化疗引起的性腺损伤起到保护作用，现就化疗对卵巢的损害和GnRHa对化疗中卵巢的保护作用及机制的研究进展进行综述。
【关键词】化疗卵巢损害促性腺激素释放激素激动剂【中图分类号】R730.5 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）12-0358-02生育年龄的妇女患癌症的数量不断增加，被诊断患有乳腺癌的妇女中，年龄小于40岁的女性占25％[1]。
随着现代疾病诊断技术及治疗水平的不断提高，癌症患者的生存率及生存时间有了显著提高。
化疗是大部分恶性肿瘤的重要治疗方法，然而绝大部分化疗药物会引起卵巢功能不同程度的损害，甚至出现卵巢功能早衰（POF）、丧失生育功能，这些严重影响了患者的生活质量。
因此在女性育龄期癌症患者的治疗中，保护卵巢内分泌功能以及生育功能受到越来越多的关注。
近年研究结果表明促性腺激素释放激素激动剂（GnRHa）对防止化疗引起的卵巢损伤有保护作用，现就化疗对卵巢的损伤及GnRHa在化疗中对卵巢的保护作用及可能的机制进行综述。
一化疗药物对卵巢的损害1.1 化疗药物导致卵巢功能损害的临床表现绝大部分化疗药物对卵巢有毒性作用，其对卵巢的损伤是不可逆的。
因为卵巢生殖细胞的数目，从胎儿时期起就固定了,当卵巢内的原始卵泡数量降至一定数量时就会发生自然绝经。
而化疗药物破坏了有限的卵泡，组织学研究表明，化疗可导致卵泡的破坏、减少以及卵巢血管、间质的纤维化，最终出现卵巢重量减少，储备功能下降，甚至卵巢萎缩等，致使促性腺激素的增加和雌二醇水平降低，从而引起月经不规则、闭经，过早绝经，不孕不育以及出现潮热、情绪改变、盗汗、骨质疏松等更年期症状。
有相关报道，经历过化疗的绝经前女性，有64%在停止化疗后曾出现一项或多项卵巢功能衰竭的症状[2]。
GnRHa联合左炔诺孕酮宫内缓释系统治疗大子宫腺肌病的疗效观察
GnRHa联合左炔诺孕酮宫内缓释系统治疗大子宫腺肌病的疗效观察李国华;王凤卿;李晓芳;李翔【摘要】目的：探讨促性腺激素释放激素激动剂（GnRHa）联合左炔诺孕酮宫内缓释系统（LNG-IUS，商品名曼月乐）治疗大子宫腺肌病的临床疗效。
方法：将42例妇科检查子宫体积≥孕3个月或宫腔深度＞11 cm的子宫腺肌病患者随机分为2组，每组21例。
对照组给予注射GnRHa 4个周期；研究组注射GnRHa 4个周期后，给予放置LNG-IUS。
分别记录两组注射GnRHa前（T0），GnRHa治疗结束（T1），GnRHa治疗后3个月（T3）、GnRHa治疗后6个月（T6）、GnRHa治疗后9个月（T9）、GnRHa治疗后12个月（T12）子宫体积、痛经评分及月经量评分。
结果：GnRHa治疗后3，6，9和12个月，研究组的子宫体积、痛经评分及月经量评分均明显小于对照组（P＜0.05）；对照组GnRHa治疗结束时及治疗后3个月的子宫体积、痛经评分及月经量评分均明显小于治疗前的水平（P＜0.05），但治疗后6，9和12个月的子宫体积、痛经评分及月经量评分与治疗前比较差异无统计学意义（P＞0.05）；研究组GnRHa治疗结束时（即放置LNG-IUS时）及治疗后3，6，9和12个月的子宫体积、痛经评分及月经量评分均明显小于治疗前水平（P＜0.05）。
结论：与单纯注射GnRHa相比，GnRHa联合LNG-IUS能更有效治疗大子宫腺肌病，短期内延长治疗效果，缓解临床症状。
%Objective: To explore the curative effect of GnRHa combined with levonorgestrel-releasing intrauterine system (LNG-IUS) in the treatment of severe large uterine adenomyosis. Methods:A total of 42 cases of severe uterine adenomyosis were divided into two groups randomly, the treatment group and the control group, with 21 cases in each group. Thetreatment group were inserted LNG-IUS following 4 cycles of treatment by GnRHa and the control group were treated only by 4 cycles of GnRHa. Six months after placement of LNG-IUS, uterine size, menstrual quantity and degree of dysmenorrhea were compared between the two groups. Follow-up was taken at the following time points: before the injection of GnRHa (T0), immediately after the injection of GnRHa (T1), 3 months (T3), 6 months (T6), 9 months (T9), 12 months (T12) after the injection of GnRHa. Also the size of uterus, menstrual quantity and degree of dysmenorrhea were recorded during the follow-up. Results:The size of uterus, menstrual quantity and degree of dysmenorrheal in the treatment group at T3, T6, T9, T12 were significantly decreased than that in the control group (P<0.05). Compared with that at T0, the size of uterus at T1, menstrual quantity and degree of dysmenorrheal in the control group at T3 were significantly decreased (P<0.05). But there was no significantly difference in the size of uterus, menstrual quantity and degree of dysmenorrheal between the control group at T6, T9 and T12 and the control group at T0. The size of uterus at T1, menstrual quantity and degree of dysmenorrheal in the treatment group at T3, T6, T9, T12 were significantly decreased than that at T0 (P<0.05). Conclusions:Compared with the sole injection of CnRHa, GnRHa combined with LNG-IUS is more effective for a short term in the treatment of severe uterine adenomyosis and relief of clinical symptoms.【期刊名称】《国际妇产科学杂志》【年(卷),期】2016(043)005【总页数】4页(P594-596,597)【关键词】子宫疾病;子宫内膜异位症;促性腺素释放激素;左炔诺孕酮;宫内避孕器,含药【作者】李国华;王凤卿;李晓芳;李翔【作者单位】266555 青岛开发区第一人民医院妇产科;266555 青岛开发区第一人民医院妇产科;266555 青岛开发区第一人民医院妇产科;266555 青岛开发区第一人民医院妇产科【正文语种】中文子宫腺肌病是生育年龄妇女一种常见而难治的疾病，其发病率有逐年上升且年轻化趋势。
促性腺激素释放激素拮抗剂方案与激动剂长方案应用于新鲜胚胎移植患者的疗效比较
促性腺激素释放激素拮抗剂方案与激动剂长方案应用于新鲜胚胎移植患者的疗效比较陈军玲;刘素英;李路;陈国武;张璇;孙晓溪【期刊名称】《中国临床医学》【年(卷),期】2017(024)003【摘要】目的:比较新鲜胚胎移植患者使用促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂方案和GnRH激动剂长方案进行超促排卵的效果.方法:回顾性分析进行新鲜胚胎移植患者的临床资料.比较采用GnRH激动剂长方案与GnRH拮抗剂方案患者的超促排卵反应和新鲜胚胎妊娠结局.结果:共纳入706例,其中超促排卵时637例使用GnRH 激动剂长方案,69例患者使用GnRH拮抗剂方案.拮抗剂组患者促性腺激素(Gn)使用时间[(10.55±1.38) d vs (11.20±1.84) d]和剂量[(1 699.50±611.25) U vs (2 196.75±765.75) U]均明显少于激动剂组(P<0.05).拮抗剂组平均获卵数[(12.11±5.20)枚vs (9.69±3.86)枚]和MⅡ卵数[(10.15±4.65)枚vs (8.26±3.50)枚]多于激动剂组(P<0.05).而两组子宫内膜厚度、受精率、种植率和临床妊娠率差异无统计学意义.结论:对于新鲜胚胎移植患者,使用GnRH拮抗剂方案进行超促排卵可获得较多的优质胚胎数,但临床妊娠率未体现优势.【总页数】4页(P339-342)【作者】陈军玲;刘素英;李路;陈国武;张璇;孙晓溪【作者单位】复旦大学附属妇产科医院上海集爱遗传与不育诊疗中心,上海200011;复旦大学附属中山医院生殖医学中心,上海 200032;复旦大学附属妇产科医院上海集爱遗传与不育诊疗中心,上海 200011;复旦大学附属妇产科医院上海集爱遗传与不育诊疗中心,上海 200011;上海市计划生育科学研究所,上海 200032;复旦大学附属妇产科医院上海集爱遗传与不育诊疗中心,上海 200011【正文语种】中文【中图分类】R321.3【相关文献】1.38岁以上体外受精-胚胎移植患者采用长方案新鲜胚胎移植与黄体期促排卵方案首次解冻移植临床结局的比较 [J], 宁冰雪;李霞;王青丽;田海清;腊晓琳2.长效与短效GnRH-a激动剂长方案对体外受精-胚胎移植患者对卵泡期、黄体期的指标影响对比研究 [J], 郝苗苗; 张燕; 包俊华3.高孕激素下促排卵方案与长方案用于卵巢多囊样改变患者行体外受精胚胎移植的疗效比较 [J], 杨芳; 谢梦; 车亚亚; 俞喜凤; 郝苗苗4.长效与短效GnRH-a激动剂长方案对体外受精-胚胎移植患者对卵泡期、黄体期的指标影响对比研究 [J], 郝苗苗[1];张燕[1];包俊华[1]5.卵泡期长效长方案与高孕激素下促排卵方案来源囊胚在冻融胚胎移植中应用促性腺激素释放激素激动剂降调节-激素替代治疗内膜准备方案的临床效果 [J], 祝珊珊;张昌军因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
促性腺激素释放激素拮抗剂和激动剂对不孕患者体外受精——胚胎移植的疗效
促性腺激素释放激素拮抗剂和激动剂对不孕患者体外受精——胚胎移植的疗效厉丹丹;舒静【期刊名称】《中国生化药物杂志》【年(卷),期】2015(000)002【摘要】目的探讨促性腺激素释放激素拮抗剂(gonadotropin releasing hormone antagonist,GnRH-ant)方案和GnRH激动剂(gonadotropin releasing hormone agonist,GnRH-a)方案对不孕患者体外受精—胚胎移植(in vitro fertilizati on and embryo transfer,IVF-ET)的不同疗效.方法选取2013年1月～12月于浙江省嵊州市人民医院进行初次控制性促排卵及IVF-EF助孕的不孕症患者400例,其中200例采用GnRH-ant方案(低龄组和高龄组),200例采用GnRH-a(低龄组和高龄组).通过检测患者的一般情况、治疗及妊娠结果及其临床意义,确定GnRH拮抗剂方案和GnRH激动剂方案的可行性.结果 GnRH-ant低龄组(A组)和GnRH-ant高龄组(B组)在Gn使用时间、Gn用量、促排时间、取卵数及成熟卵数上,分别低于GnRH-a低龄组和GnRH-a高龄组.其中Gn使用时间、Gn用量和促排时间上差异具有统计学意义(P＜0.05),取卵数和成熟卵数无统计学意义.IVF-ET 治疗妊娠结果显示GnRH-ant低龄组和GnRH-ant高龄组在胚胎种植率、临床妊娠率和流产率上,均分别低于GnRH-a低龄组和GnRH-a高龄组,而持续妊娠率高于GnRH-a低龄组和GnRH-a高龄组,差异均无统计学意义.结论对于控制性促排卵及IVF-EF助孕的不孕症患者,GnRH拮抗剂方案和GnRH激动剂方案临床妊娠结果均良好,无明显差异.【总页数】3页(P149-151)【作者】厉丹丹;舒静【作者单位】浙江省嵊州市人民医院妇产科,浙江嵊州312400;浙江大学医学院邵逸夫医院妇产科,浙江杭州310016【正文语种】中文【中图分类】R321【相关文献】1.促性腺激素释放激素拮抗剂在体外受精-胚胎移植中的应用 [J], 刘小连2.促性腺激素释放激素拮抗剂方案与激动剂长方案应用于新鲜胚胎移植患者的疗效比较 [J], 陈军玲;刘素英;李路;陈国武;张璇;孙晓溪3.口服避孕药预处理在体外受精-胚胎移植促性腺激素释放激素拮抗剂方案使用中的临床应用 [J], 黄品秀;李蓉4.体外受精-胚胎移植中不同方案治疗多囊卵巢综合征不孕患者的疗效比较 [J], 孟绿荷;杨海燕;肖仕全;周玮;叶碧绿5.电针联合TDP对肾阳虚型不孕患者体外受精胚胎移植的疗效观察 [J], 孙伟;张敏;崔薇因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
促性腺激素释放激素对人卵巢癌细胞系OVCAR3体外生长调控作用的研究
１％浓度加灭 活的新生小牛血清） ＭＴ ［ ０ ， ｒ３一（ ， ４ ５一二 甲基
２ 噻唑） ２５ 一 一 ， 二苯基溴化 四唑 ］ 购 自 （ 北方 同正公司 ）二 ；
甲基亚砜 （ 自重 庆试剂公 司） 末端脱 氧核苷转 移酶 凋亡 购 ； 原位染色试剂盒 ， 自博 士德生物工程有限公 司。卵巢癌细 购 胞株 Ｏ Ｃ Ｒ Ｖ Ａ ３由上海细胞生物所提供。
３ ０
现代医院２ １ 年 ｌ 月第 １ 卷第 ｌ 期 ００ １ Ｏ １
专 业 技 术 篇
Ｍ ｄｍ ｏ ｉ ｌ ｏ ２ １ ｏ １ ｏ１ ｏｅ Ｈ ｓ ｔ ｖ ０ ０￣ ｌ ０Ｎ １ ｐａ Ｎ
促 性腺 激 素 释 放激 素 对 人 卵 巢 癌 细 胞 系 Ｏ Ｃ Ｒ Ｖ Ａ ３体 外 生长 调 控 作 用 的研 究
ＭＩ ６０完 全 培 养基 （ 一１４ 按说 明用 三 蒸 水 配 制 ， 临用 前 按
采用免疫组化方法检测 Ｏ Ｃ Ｒ Ｖ Ａ ３细胞 的 Ｇ Ｒ 受体 ， ｎ ＨＩ Ｃ Ｒ 受体免 疫反应 阳性 细胞 ， 棕黄 色， ｎ ＨＩ 呈 分布 于细胞 质
内， 胞核星阴性 ， 背底不着色。 １５ 统 计 学 方 法 ． 实验结果 来 自 ３次 以上 独 立 实 验 结果 ， 部 数 据 用 全 ＳＳ Ｐ Ｓ软件 分析 ， 据以 ４ 表 示 ， 数 － ｓ 组间比较用 ｔ 检验。
不 同浓度 Ｔ ｐ ｒｌ 溶液 ２ ｌ使终浓度分别为 ｌ ～、０ ｉｏ ｉ ｆ ｔｅｎ ０Ｉ ， Ｌ Ｏ ｌ 一、 １ ～、Ｏ １ 和 １ ～ ｍ ｌＬ 每个 浓度 设 ６个 复孔 ， 续 Ｏ １ ～、Ｏ ０ ｏ ， ／ 继 培养 ２ 。对照组 ： ４ｈ 每孔加 Ｐ Ｓ２ ， Ｂ ０ 继续培养 ２ 。各孔 ４ｈ 分别加入 ２ Ｍ Ｔ溶液 ， 培养箱 内再孵 育 ４ｈ后 吸尽 上 Ｏ Ｔ 置 清液 ， 于各孑 中加二 甲桠枫 ２０ ｌ置震荡器上震荡 １ ｉ， Ｌ ０ ， ０ｍ ｎ 用酶标 光度计测 出每孔中波长为 ４０ｎｌ ９ ｎ 的吸光值 （ ４ ０ 。 Ａ ９ ） 按下式计算生长抑制率 Ｉ （ ） 生长抑制率 Ｉ ％ ）＝（ ｎ％ ： ｎ（ １一
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3、各种催产素和加压素的分子结构
催产素 精加压素(人）
S——S
Cys—Tyr—Ile—Gln—Asn—Cys—Pro—Leu—Gly—NH2 Cys—Tyr—Phe—Gln—Asn—Cys—Pro—Arg—Gly—NH2
• 羊卵巢大黄体细胞和牛卵巢上的黄体细胞以 及松果体也可分泌催产素。松果体分泌的催 产素，主要有8-精加催素(AVT）和8-赖加催 素(LVT）两种。
• 一般动物都同时存在催产素和加压素，唯原 始 的 脊 椎 动 物 ─ ─ 原 口 类 鱼 仅 有 8- 精 加 催 素 (又称管催产素，vasotocin，简写AVT），它 实际上是一个前半部象催产素、后半部象加 压素的分子
七鳃鱼(lamprey） pGlu-His-Tyr-Ser-Leu-Glu-Trp-Trp-Pro-Gly-NH2
l-GnRH-II 七鳃鱼(lamprey） pGlu-His-Tyr-Ser-His-Asp-Trp-Trp-Pro-Gly-3NH2
激动剂：
• 促排I号，促排II号，促排III号 • 巴塞林(Buserelin, 又名Receptal或
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(二）催产素
• 上世纪初发现，垂体抽提液能刺激血管收缩、 使机体血压升高，并引起子宫平滑肌收缩和 泌乳等生理功能
• 1954 年 ， du Vigneaud 等 分 离 纯 化 得 到 催 产 素 (oxytocin, OXT）和加压素(vasopressin，VP；又名 抗利尿素antidiuretic hormone，ADH）纯品，并阐 明其化学结构与功能的关系
GnRH的分泌活动
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5、GnRH分泌调节中枢
• 紧张中枢(tonic center），位于下丘脑的弓状核和腹内 侧核，控制GnRH的持续释放量。雌激素对该中枢有负 反馈调节作用。
激素促性腺激素作用机制及其在生殖健康中的作用研究
激素促性腺激素作用机制及其在生殖健康中的作用研究性腺发育和功能是人类正常繁殖和生殖健康的关键。
而激素促性腺激素（GnRH）则在这一过程中发挥着非常重要的作用。
本文将介绍GnRH的作用机制和在生殖健康中的研究进展。
一、GnRH的生物学特性GnRH又称为促性腺激素释放激素，是一种由下丘脑GnRH神经元产生的肽类激素。
GnRH的结构为10个氨基酸残基组成的肽链，但在不同动物中，GnRH的序列可能有所不同。
在人类和哺乳动物的条件下，GnRH主要通过下丘脑-垂体-卵巢/睾丸轴发挥作用。
此外，在脊椎动物和一些小型无脊椎动物中，GnRH还可以在其他组织和器官中发挥作用。
二、GnRH发挥的作用GnRH通过与下丘脑的GnRH神经元上的GnRH受体结合，进而通过一系列反应链促进性腺的增生和分化，以及产生和释放性激素。
在卵巢中，GnRH的作用主要是促进卵细胞发育和成熟，以及调节黄体生成素的合成和释放；而在睾丸中，GnRH则调节睾酮的合成和分泌。
GnRH还可以通过影响其他组织和器官来调节生殖健康和繁殖行为。
三、GnRH在生殖健康中的作用研究1. GnRH及其受体的致病突变由于GnRH及其受体在人类和哺乳动物生殖健康中的重要作用，因此对GnRH 及其受体的研究成为了生殖医学领域的一个热点。
近年来，科学家们通过基因测序技术，发现了一些GnRH及其受体的致病性突变，这些突变会导致人类和哺乳动物生殖障碍和性腺发育异常。
2. GnRH制剂的应用由于GnRH在繁殖健康中的重要作用，某些疾病和症状可以通过使用GnRH制剂来改善。
例如，对于女性患有子宫肌瘤或子宫内膜异位症的患者，可以使用GnRH激动剂或拮抗剂来减少卵巢激素的分泌和降低疾病症状。
此外，在肿瘤化疗中，也可以使用GnRH激动剂来缓解治疗相关的性激素不足症状。
3. GnRH治疗生育障碍许多生殖障碍，如不育和促排卵不足，可以通过GnRH治疗得到缓解。
在诊断了生育问题的女性中，可以使用GnRH激动剂来产生永久性人工停经，从而避免卵巢激素的对卵巢的刺激，使卵巢复位。