制药工程毕业论文范文
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摘本文简述了急性心力衰竭的定义与诱发因素、临床分级与分类、诊断等方面的内容,并重点介绍了其药物治疗的情况。
……6………………己酸缩合得到第一个酰胺,再与苯乙胺缩合得到二酰胺结构后,经NaBH4还原生成关键的二仲胺中间体,在氯化氢甲醇中,室温催化氢化脱掉苄基得到目标化合物的盐酸盐。
关键词急性心力衰竭药物;DA1和 1-受体激动剂;多培沙明百度文库- 让每个人平等地提升自我The novel synthesis of dopexaminedihydrochlorideAbstractIn this paper, the definition of acute heart failure (AHF), the inducements, the clinical classification and the diagnoses were briefly discussed , and then the author focused on the drug treatment of AHF.…………key di-amine intermediate which was deprotected via catalytic hydrogenation in hydrochloric methanol at room temperature to give the target in salt form.Keywords: acute heart failure; DA1 and β1-receptor agonist; dopexamine摘要 (I)Abstract (II)第1章绪论 (4)1.1 课题背景 (4)1.2 急性心力衰竭 (4)1.2.1 急性心力衰竭的定义 (4)1.2.2 急性心力衰竭的病因和诱发因素 (4)1.2.3 急性心力衰竭的临床分类 (4)第2章盐酸多培沙明合成路线确定 (5)2.1 结构分析 (5)2.2 已报道的合成路线 (5)2.2.1 己二酸为原料的双酰胺法------Fisons公司的路线 (5)结论 (6)致谢 (7)参考文献 (8)附录A (9)附录B (10)1.1课题背景心力衰竭(heart failure, HF)是一种综合症,是指由于心脏收缩力减弱或舒张功能障碍而导致的当时不能搏出同静脉回流及身体组织代谢所需相称的血液供应[1]。
药学毕业论文优秀3篇

药学毕业论文优秀3篇药学是连接健康科学和化学科学的医疗保健行业,它承担着确保药品的安全和有效使用的职责。
那么要是要写药学的论文3000字该怎么写?为了帮助大家更好的写作药学毕业论文3000字,山草香整理分享了3篇药学毕业论文。
摘要:药学实验教学是理论教学的重要补充,对培养学生的创新思维和动手能力都具有十分重要的作用。
为了提高人才培养质量,培养更多的高级应用型药学人才,吉林医药学院在四年制本科生中探索开展药学综合实验教学,对应用型人才的培养起到了良好的促进作用。
关键词:药学;综合实验;教学一、引言药学是以现代医学、化学为主要理论指导,研究、开发和生产用于治病防病药物的一门科学,涉及药物化学、药剂学、药理学、药物分析学、生药学及微生物与生化制药学等多门学科[1]。
近年来,随着药学行业的飞速发展,药品企业对于应用型、复合型和创新型人才的需求日益增加,而传统的药学教学模式下的实验教学多伴随各自的理论课开设,实验内容以验证性实验为主,不利于学生自主学习能力和创新意识的培养,已不能满足当代人才培养的需要[2]。
面对这一新的变化、新的形势,吉林医药学院从2023年开始对传统的药用植物学、生药学、药物化学、天然药物化学、药剂学和药物分析等课程内容进行精选和整合,在药学、药物制剂和临床药学本科学生中开设药学综合实验,培养了学生的动手能力和综合分析和解决问题的能力,取得了较好的教学效果。
二、药学综合实验课程的基本构建第一,药学综合实验内容的选择。
药学综合实验在实验设计上按照从天然药用植物中开发新药和通过化学合成研发新药两条主线进行。
吉林医药学院组织相关课程专家、教授对现有实验教学现状进行分析研究和反复论证,最终选取“三黄药片的制备与质量检查;对乙酰氨基酚的合成、鉴定、含量测定及其制剂的制备和质量检查;盐酸小檗碱控释片的制备及释放度的测定”三个实验作为药学综合实验的教学内容。
[3]第二,药学综合实验的教学安排。
其一,开设时间。
阿司匹林的药理研究概述-制药工程本科毕业论文

阿司匹林的药理研究概述-制药工程本科毕业论文阿司匹林是一种常用的药物,具有镇痛、退热、抗炎等作用,是治疗头痛、感冒和关节炎等疾病的常用药物。
本文将介绍阿司匹林的药理研究概述。
一、阿司匹林的化学结构阿司匹林化学名为乙酰水杨酸,化学结构式为C9H8O4,分子量为180.16。
其化学结构中含有苯环结构,分别与乙酰氨基和苯羟基两个基团发生反应,形成乙酰水杨酸分子。
二、阿司匹林的药理作用阿司匹林具有广泛的药理作用,主要表现在以下几个方面:1.抗炎作用通过抑制环氧化酶的活性,减少前列腺素和白细胞等的合成,从而发挥抗炎效果。
此外,阿司匹林还能通过抑制脂质介质、减少炎细胞浸润和减轻局部水肿等方式发挥抗炎作用。
2.镇痛作用阿司匹林主要通过抑制组织素、前列腺素等的合成,从而减轻组织局部痛觉敏感性,达到缓解疼痛的目的。
3.退热作用阿司匹林通过抑制前列腺素合成、抑制中枢神经系统的前列腺素合成,从而降低体温。
4.抗血小板凝聚作用阿司匹林能够抑制血小板聚集,并使血小板失去聚集功能,从而起到抗血小板凝聚作用,对预防心血管疾病有重要作用。
三、阿司匹林的药代动力学阿司匹林的药代动力学主要由吸收、分布、代谢和排泄四个过程组成。
1.吸收阿司匹林在胃肠道内吸收迅速,穿过胃肠道壁进入血液循环。
吸收速度取决于口服阿司匹林的剂型,如粉剂在胃酸的作用下易于溶解,吸收迅速。
2.分布阿司匹林分布于全身各组织器官,主要分布于肾、肝、脾等各种组织中。
阿司匹林分布范围广,穿过血脑屏障到达中枢神经系统。
3.代谢阿司匹林在体内主要代谢为水杨酸和乙酰化水杨酸。
阿司匹林的代谢主要发生在肝脏中,通过胆汁排入肠道后被细菌分解为水杨酸。
4.排泄阿司匹林及其代谢物通过肾脏排泄,其中水杨酸的排泄主要通过肾脏排泄,乙酰化水杨酸由肾脏和肝脏分别排泄。
四、阿司匹林的临床应用1. 治疗关节炎和风湿病阿司匹林是治疗风湿病和关节炎的非甾体抗炎药(PAIN),具有明显的抗炎和镇痛作用。
制药工程本科毕业论

制药工程本科毕业论文点击化学法合成芳香二脒类化合物摘要:传统的合成脒的反应产量很低,从而限制了对其进行一步的研究与开发。
因此,选用以炔基与叠氮基加成链接的点击化学法高产量合成脒类化合物有着非常重要的意义。
本实验研究以对氰基苯酚、氢氧化钠、3-溴基丙炔、叠氮化钠、二溴代烷、氨化物等物质为底物,经过搅拌、回流、过滤重结晶等反应过程,利用点击化学法最终得到脒类化合物。
其结构均经红外分析仪分析后,均有脒的结构。
关键词:点击化学法;对氰基苯基丙炔醚;芳基二脒类化合物;合成Abstract: The traditional synthesis of amidine reaction yield is very low, thus limiting step in its research and development.Therefore, the Synthesis of high-yield aromatic diamidines compounds via click chemistry has very important significance. The experimental studyof p-Cyano Phenol Catalyzed, Sodium Hydroxide and 3 - propargyl bromine, NaN3, Dibromoalkane, ammonium compound and other substances asthe substrate, after stirring, reflux, filtration recrystallization reactions,click to finally get using amidine chemical compounds.Keywords:clickchemistry;p-cyanophenolpropargylether;aromatic;diamidines;Synthesis1.前言1.1脒类化合物简介:脒类化合物概述脒类化合物是非常重要的化合物,广泛应用于抗生素、利尿剂、消炎药、驱虫剂、杀菌剂和广谱杀螨剂。
制药工程导论论文

制药工程导论论文前言:通过半个多学期的制药工程导论的学习,我对于制药工程这门专业有了初步的认识。
制药工程是指以药物的研究、开发、生产、效能分析为主要内容工程技术领域,是一个化学、药学(中药学)和工程学交叉的工科类专业,以培养从事药品制造,新工艺、新设备、新品种的开发、放大和设计人才为目标。
尽管制药工程专业在名称上是新的,但是从学科沿革来看它的产生并不是全新的,是相近专业的延续,也是我国科学技术发展到一定时期的产物。
现代制药工业体系是随着十九世纪中期以后化学,生物学,医学等现代科学的发展而逐步形成的,根据生产性质分为原材料药生产和制剂生产两大类。
在原料药生产中,又根据药物来源与生产性质的不同,分为化学合成制药,天然药物,微生物发酵制药及生化和现代生物技术制药几大类。
化学合成制药是由化工原料通过化学合成的方法制取药物。
天然药物生产主要是从动植物中分离和提取有效成分,微生物发酵时通过微生物发酵的方法生产抗生素和其他药物,生化和现代生物技术制药是通过生物化学方法和现代生物工程技术生产药物,这是近年来迅速发展起来的一个新的制药领域,一些用化学合成难以制取的复杂结构药物,已能用现代生物技术方便的制取,具有广阔的前景。
在制剂生产中,按药物的来源可分为西药制剂,中药制剂和中西复方制剂。
一、制药工程专业所涉及的领域制药工程技术是奠定在药学,生物技术,化学,工程学以及管理学等基础上的交叉学科,是化学工程和制药类的前沿学科领域,是应用化学、生物技术,药学、工程学、管理学及相关科学理论和技术手段的解决制造药物的实践工程等的一门交叉类学科。
其主要涉及的领域包括有化学工程与技术、生物制药工程与技术、中药制药工程与技术、药物制剂工程与技术、药品生产质量管理系统工程、新药的的研究与开发。
其中的中药制药工程技术是我国独有的特色,也是我国更具有优势,有责任发展的学科。
1.化学工程与技术化学制药工程的研究范围涵盖了药物从无到有,从设计到生产出成品原料药的整个过程。
制药工程毕业论文文献综述

制药工程毕业论文文献综述在现代医药领域中,制药工程作为一门综合性学科,对于新药的开发和生产起着关键作用。
本文将通过综述相关文献的方法,探讨制药工程领域的发展趋势和关键技术。
1. 前言制药工程是制药学中与工程学和技术相关联的学科,旨在通过工程原理和技术手段来开发和生产药品。
制药工程的发展使得药物的研发和生产更加高效和安全。
2. 制药工程的发展历程2.1 传统制药工程传统制药工程主要关注药物的生产过程,包括原料选择、药物合成、药物提取和纯化等。
这些传统方法在一定程度上满足了当时的需求,但存在效率低、成本高和环境污染等问题。
2.2 现代制药工程随着科学技术的进步,现代制药工程引入了先进的技术手段,如生物制药、基因工程和纳米技术等。
这些手段不仅提高了药物的质量和效果,还改善了制药过程的工业化和可持续发展。
3. 制药工程的关键技术3.1 生物制药技术生物制药技术采用生物体或其部分进行药物的合成和生产,包括基因工程、酶工程和细胞培养等。
生物制药技术不仅可以提高药物的纯度和效力,还能减少药品对环境的污染。
3.2 微观尺度控制技术微观尺度控制技术主要包括纳米技术和微流控技术。
纳米技术可以制备纳米级的药物载体,提高药物的水溶性和生物利用度。
微流控技术则可以精确控制药物的制备过程,提高产品的均匀性和稳定性。
3.3 过程优化和工业化通过优化制药过程和推进工业化生产,可以提高药物的产量和质量,降低生产成本。
过程优化的关键在于合理选择反应条件、优化设备结构和控制操作参数。
4. 制药工程的挑战与展望4.1 多学科融合制药工程涉及多个学科的知识和技术,需要不同学科之间的紧密合作和交流。
多学科融合的发展将进一步促进制药工程领域的创新和进步。
4.2 环境友好随着社会对环境保护的关注增加,制药工程需要更加注重环境友好性。
开发绿色制药技术和减少废弃物的产生,是制药工程未来的发展方向。
4.3 自动化和智能化自动化和智能化技术的应用将大大提高制药过程的效率和可控性,减少人为错误和劳动强度。
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制药工程论文范文个人想要写一篇关于制药工程的吗?那么应该如何写论文的内容呢?下面是分享给大家的制药工程论文,欢送阅读。
1.教学能容不够丰富制药工程工艺设计已经出版的参考教材偏少,比拟著名的有张珩教授主编的《制药工程工艺设计》、王志祥教授主编的《制药工程学》等。
老师和学生能参考的教材比拟局限,导致老师所讲授和学生所学习的内容局限在仅有的教科书中。
教学也比拟单一陈旧,通常是老师讲学生听,但制药工程工艺设计课程的信息量大,与工程实践联系紧密,并且具有很强的时代特色,书上要注意的内容比拟细致繁杂,在普通的教学模式中学生往往会觉得很枯燥,达不到预计的教学效果。
此外,该课程的考核方式也比拟单一简单,一般要求学生在期末结束时做一份课程设计,其方法不能很好系统地反响该课程的实践性和工程性,无法客观地评价学生对知识的牢固掌握和灵活应用的程度。
2.教学与实践的结合不够紧密目前我国大局部院校的制药工程专业,是生物工程和化学工艺等相关专业的延伸。
教学方式以老师讲授电子课件方式为主,然后直接进入期末课程设计环节。
这种设置有其一定的优势,能让学生在课堂上学习制药工程工艺设计的理论根底知识,在一定程度上对药物生产的工艺流程和设计有一定的掌握,学生在课程设计中将学到的知识运用到实际设计中去,到达一定的训练效果。
但学生虽然学到丰富的理论知识,但对实际设计问题没有初步分析的能力。
同时老师布置的小课题由于各种原因的限制,学生并不能得到很好的锻炼。
老师讲授电子课件的方式是大学授课的主要方式,但制药工程工艺这门课程的知识比拟繁杂,此教学方法往往不能使学生提起兴趣,达不到很好的课堂效果。
3.教学过程对GMP要求挖掘不深GMP是制药工程专业学生必须掌握的知识。
GMP的核心是风险控制,xx年版的GMP更加强调了这一点。
但是GMP的内容以条例和法规为主,学生可能死记硬背住了一局部GMP条例,但对其内涵并不能深刻地理解和运用。
老师讲GMP可能按条框模式来讲,学生的兴趣也不大。
生物制药专业毕业论文范文

生物制药专业毕业论文范文就目前的形势来看,生物医药产业是21世纪最具发展前景的高新技术产业之一。
下面是店铺为大家整理的生物制药毕业论文,供大家参考。
生物制药毕业论文篇一:《生物芯片在医药研究中的应用》生物制药毕业论文摘要【摘要】本文对生物芯片在医药研究中的主要应用进行综述,主要涉及生物芯片用于寻找药物作用靶点、药物筛选、药物作用机制、毒理学和疾病诊断几个方面,为生物芯片在该领域的进一步研究提供参考。
生物制药毕业论文内容【关键词】生物芯片药物作用靶点生物芯片技术是20世纪90年代中期伴随着人类基因组计划的需求应运而生的一项尖端技术,是融微电子学、生物学、物理学、化学、医学、材料学、计算机科学、精密仪器等为一体的高度交叉的新技术[1-2]。
目前,生物芯片已有广泛的应用,尤其是在医学、药学、生命科学及其相关领域。
在医药研究中,生物芯片主要应用于寻找药物作用靶点、药物筛选、药物作用机制、毒理学和疾病诊断等几个方面。
1 生物芯片的定义、原理及分类生物芯片是指能快速并行处理多个生物样品并对其所包含的各种生物信息进行解析的微型器件,它的加工运用了微电子工业中十分成熟的光刻技术和微机电系统加工中所采用的各种方法,只是由于所处理和分析的对象是生物样品,故称之为生物芯片[3]。
生物芯片是一类快速、高效、高通量的生物分析器件或集成化分析系统,其原理是采用化学或物理方法,将大量探针固化于支持物的表面,再对杂交信号进行监测分析,就可得出该样品的相关信息[1,4]。
按照不同的标准,生物芯片有不同的分类。
根据性能不同分为2大类6种,即信息芯片和功能芯片,其中信息芯片根据载体材料的不同分为基因芯片、蛋白质芯片、细胞芯片和组织芯片;功能芯片根据结构和功能特点分为微流体芯片和芯片实验室。
还可根据基质材料不同分为尼龙膜芯片、硝酸纤维素膜芯片和陶瓷芯片等。
2 生物芯片在医药研究中的应用2.1 寻找药物作用靶点寻找药物作用靶点即在基因组范围内进行DNA序列测定和基因表达水平分析,从蛋白质、核酸等生物大分子中找出少数最佳的药物作用靶点,进而筛选小分子药物。
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毕业设计(论文)题 目 基于VolSurf 参数的苯基哌嗪类化合物的QSAR 研究基于VolSurf 参数的氨基喹啉衍生物的QSAR 研究姓 名 夏 晶 晶学 号 **********专业班级 制药工程122班指导教师 桂香分 院 生物与化学工程分院宁波理工学院完成日期 2011年 5月27日摘要在多巴胺D3受体配体领域中,近10年取得了许多进展。
大量的多巴胺D3受体配体被开发应用,包括多巴胺受体激动剂和拮抗剂。
新型的多巴胺D3受体选择性拮抗剂可用作精神分裂症等精神病的治疗,而多巴胺D3受体激动剂或部分激动剂则可用于药物成瘾或帕金森综合症的辅助治疗。
本文首先对130个苯基哌嗪类化合物的结构进行搭建并优化,然后用VolSurf 软件计算结构参数,使用偏最小二乘分析方法建立QSAR模型,得到较好的结果(r2=0.73,q2=0.58)。
参数分析表明:疏水基团和亲水基团均对苯基哌嗪类化合物的活性有影响,疏水基团对化合物活性的影响比亲水基团对化合物的影响要大;疏水性区域与亲水性区域与化合物分子的质量中心不平衡性越小,分子活性越高;小的分子极化率对活性有利;两亲矩越大,化合物的活性越高;同时,小的分子体积和表面积也对活性有利。
关键词:多巴胺D3受体;苯基哌嗪;VolSurf;定量构效关系(QSAR);偏最小二乘分析(PLS)IAbstractIn the Dopamine D3 receptor ligands’ field, much progress has been made at the last 10 years. A large number of dopamine D3 receptor ligands have been developed and applied, including dopamine agonists and antagonists. The new dopamine D3 receptor antagonist is used for the treatment of schizophrenia and other mental illness. While the dopamine D3 receptor agonists or partial agonists can be used in drug addiction or Parkinson's disease in the adjuvant therapy.In this article, the structures of 130 Phenylpiperazine compounds were built and its parameters were calculated by VolSurf software. Then the QSAR models were built by PLS analysis, and good results (r2=0.73,q2=0.58) were obtained. Parametric analysis showed that hydrophobic groups and hydrophilic groups both effected on the activity of Phenylpiperazine compounds. The hydrophobic group of compounds was more important than the hydrophilic group. The smaller the imbalance of thehydrophobic and hydrophilic regional center and the mass of molecules was, the higher the molecular activity was. The smaller molecular polarizability was beneficial to the activity. The longer amphiphilic moment and the smaller molecular volume and surface area were the favorable factors to the activity.Keywords:Dopamine D3 receptor; Phenylpiperazine; VolSurf; Quantitative Structure-Activity Relationships (QSAR); Partial LeastSquares (PLS)目录第一章文献综述 (1)1.1研究容与方向 (1)1.1.1研究背景与意义 (1)1.1.2 多巴胺(DA)与多巴胺受体配体 (1)1.1.3计算机辅助药物设计 (3)1.2 研究方法 (4)1.2.1 分子模型设计和理论计算方法 (4)1.2.2 分子动力学模拟退火 (5)1.2.3 定量构效关系(QSAR) (5)1.2.4 统计分析方法 (6)1.3 VolSurf参数和计算 (7)1.3.1 VolSurf软件 (7)1.3.2V o l S u r f参数 (8)1.4 本论文的基本思路和应解决的问题 (9)第二章苯基哌嗪类化合物的QSAR研究 (11)2.1实验数据 (11)2.2 分子构建与优化 (16)2.3 分子动力学模拟退火 (16)2.4 VolSurf计算 (16)2.4.1模型A的构建 (17)2.4.2 模型A的分析 (17)2.4.3模型B的构建 (19)2.4.3模型B的分析 (19)总结和展望 (25)参考文献 (26)致谢 (27)第一章文献综述1.1 研究容与方向1.1.1 研究背景与意义结核病是由结核杆菌感染引起的慢性传染病。
随着环境污染和艾滋病的传播,结核病发病率越发强烈。
除少数发病急促外,临床上多呈慢性过程,常有低热、乏力等全身症状和咳嗽、吐血等呼吸系统表现。
自1993年世界卫生组织宣布全球进入结核病紧急状态以来,结核病一直严重威胁着各国公共卫生安全及人类生命健康。
据2010年全国第五次结核病流行病学调查估计,我国年发病人数为130万,占全球新发病人数的14.3%,是全球第二大结核病高负担国家。
综上所述,抗结核药物的出现对于缓解上述问题具有重要的作用[1-2]。
当前对于结核病的治疗方法仍然以发现和预防为主,而现今的抗结核药物的作用机理主要是快速彻底杀灭或抑制病灶大量活跃繁殖的结核菌群(A菌群),以及消灭缓慢和间歇繁殖的B、C结核菌群,以减少复发。
目前最常用的抗结核药物三类,根据性能将抗结核药物划分为全效杀菌剂、半效杀菌剂、抑菌剂三类,通过各自的性能和药理来对结核病菌发生相应的作用[3]。
但这对于结核病而言,并没有实质上的突破。
近几年来,随着在药物方面的突破,抗结核药物的出现在很大程度上缓解了结核病的扩散。
喹啉是一个具有较强药理活性的环核。
一些化合物的分子中引入喹啉环之后,会表现出抗菌、消炎镇痛、抗肿瘤及抗病毒等活性。
许多小分子药物通过喹啉基修饰也可以提高其生理活性,增强药效。
而氨基喹啉(Aminoquinoline,AQ)作为喹啉类重要衍生物,相比于其他的喹啉衍生物具有更高的生物活性,因而在药物筛选中首先被关注并得到广泛应用,并以其为基础进行了大量结构修饰研究。
1氨基喹啉衍生物对抗结核病具有较好的药学活性,而化合物定量构效关系的研究是发现新药的前期关键性工作,可以为筛选获得较佳活性的化合物提供强有力的实验基础。
因此,我们研究的方向是拟采用VolSurf等软件,采用相关分析和聚类分析研究它们之间的关系,对91个氨基喹啉衍生物进行三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,找出影响抗结核活性的结构因素,建立具有一定稳定性和预测能力的QSAR模型,为提高抗结核活性提供一定的结构改造建议或理论指导,得到较佳的抗结核药物,为更好地治疗结核病做出了努力。
1.1.2氨基喹啉衍生物1.1.2.1喹啉及氨基喹啉喹啉是一个具有较强药理活性的环核。
一些化合物的分子中引入喹啉环之后,会表现出抗菌、消炎镇痛、抗肿瘤及抗病毒等活性。
许多小分子药物通过喹啉基修饰也可以提高其生理活性,增强药效。
而氨基喹啉(Aminoquinoline,AQ)作为喹啉类重要衍生物,相比于其他的喹啉衍生物具有更高的生物活性,因而在药物筛选中首先被关注并得到广泛应用,并以其为基础进行了大量结构修饰研究。
氨基喹啉及其大量衍生物不仅在抗疟疾、抗高血压和抗结核中作用显著,而且由于其对金属离子良好的配位性和相对较高的选择性,在化学分析方面也得到了越来越多的研究和应用。
同时,氨基喹啉作为DNA等生物大分子的嵌入体、荧光探针,在分子生物学中也得到了广泛应用 [6]。
表1列举了少数氨基喹啉异构体的部分物理性质数据,由pK a大小可以看出各异构体碱性的强弱。
Albert和Goldaere最早测试并系统比较了氨基喹啉的碱性,其中2-氨基喹啉和4-氨基喹啉表现了异乎寻常的强碱性。
根据共振理论,氨基喹啉以氨基互变异构体形式存在,而碱性较强的几种氨基喹啉都能有稳定的亚胺互变异构体存在,且具有相对较高的离子共振能,这使得它们更有可能稳定地以离子态存在,因而表现出较强的碱性。
相比而言,碱性较弱的氨基喹啉相应的共振态较不稳定[7]。
表1 氨基喹啉部分物理数据Quinoline series pKa在水中/20℃mp/℃2-aminoquiline7.34 130 3-aminoquiline4.95 94 4-aminoquiline8.46 69 5-aminoquiline5.51 108 6-aminoquiline5.62 116 7-aminoquiline6.65 94 8-aminoquiline3.93 65 quinoline4.94 bp132/5.32kPa1.1.2.2氨基喹啉衍生物抗结核活性结核病是由结核分支杆菌引起的慢性细菌感染性疾病。
结核分支杆菌是一种有特殊细胞壁的耐酸杆菌,其细胞上富有类脂,这种类脂是有高度亲水性的,而且对醇、酸、碱和某些消毒剂具有高度稳定性。
2003年,Jain 等人报道了一系列新型4-甲基喹啉化合物26和27的合成及其抗结核活性(图1)。
结果表明,在所有测试化合物中,C-2和C-8位连有环戊基的4-甲基喹啉化合物27a 活性最高,在6.25μg/mL 浓度(MIC)下对结核分支杆菌H37Rv 的抑制率为100%。
而2,8-二环丁烷-4-甲基喹啉(27b)在12.5μg/mL 浓度(MIC)下对结核分支杆菌H37Rv 的抑制率为100%,而单取代的喹啉化合物的抑制活性比双取代的差很多。